Antiseptik z lastnostjo refleksne stimulacije dihanja. Analeptična zdravila. Uporaba teh zdravil je posledica zmanjšanja razdražljivosti dihalnega centra pod vplivom narkotičnih analgetikov. Poleg tega ta zdravila s širjenjem perifernega
Analeptična zdravila vključujejo nalorfin, bemegrid, kordiamin, korazol, lobelin, prozerin, cititon, tenzilon, sugamin.
NALORFIN. To analeptično zdravilo je antagonist morfina in drugih opioidnih analgetikov. Sinonimi: Lethidron, Nalorphini, Naline. Na svoj način kemijska struktura antorfin je blizu morfiju, razlikuje se po tem, da ima atom dušika namesto metilne skupine alilno skupino.
Oslabi ali odstrani učinke morfina, fentanila, promedola, izopromedola, kot so depresija dihanja, bruhanje, hipotenzija, srčni zastoj. Zmanjša hiperglikemično reakcijo po dajanju morfija. Pri ljudeh, ki niso prejemali morfija, antorfin v kliničnih odmerkih ne vpliva na dihanje ali krvni obtok. Pogosto po njegovem dajanju, zlasti po velikih odmerkih, opazimo miozo, povečano potenje, zaspanost, slabost ali vidne halucinacije.
Mehanizem delovanja nalorfina: 100-krat pospeši izločanje morfina iz telesa, zavira tvorbo hipofiznega antidiuretičnega faktorja, ki ga morfin spodbuja.
Uporablja se kot protistrup morfiju in opioidnim analgetikom, kadar pride do hude depresije dihanja s temi zdravili, kot tudi drugih znakov zastrupitve, predoziranja. Indicirano je tudi za asfiksijo novorojenčkov, če je med porodom prejela porodnica veliko število analgetiki.
V primeru depresije dihanja, znakov prevelikega odmerjanja z barbiturati, etrom, ciklopropanom in kroničnim morfizmom je antorfin neučinkovit. Njegova uporaba lahko povzroči odtegnitveni napad (tesnoba, melanholija, bruhanje, huda šibkost in včasih vznemirjenost, ki se pojavi, ko uporabnik morfija ne jemlje morfija).
Enkratni enkratni odmerek za odrasle 5-10 mg. Če ni učinka, ponovite isti odmerek po 8-10 minutah. Za dosego učinka lahko dajemo do 50 mg antorfina. Učinkovitost zdravila je določena predvsem z njegovim vplivom na dihanje. V nekaj sekundah po dajanju nalorfina se dihanje umiri in postane precej globoko.
Pri novorojenčkih se nalorfin daje v popkovnično veno v odmerku 5 mg. Če ni učinka, se injekcije zdravila ponovijo. Kot profilaktični ukrep se porodnicam, ki so prejele velike odmerke analgetikov, daje 10-20 mg intramuskularno 10-12 minut pred začetkom poroda.
BEMEGRID(MEGIMID). To analetično zdravilo je antagonist barbituratov in stimulans dihal. Bel prah s tališčem 124-125°. Raztopi se v 200 volumnih vode. Stimulira centralni živčni sistem, bistveno zmanjša depresijo živčnega sistema, ki jo povzročajo barbiturati (heksenal, natrijev tiopental, luminal). V manjši meri zmanjša depresijo centralnega živčnega sistema, ki jo povzročajo eter in nekatera druga zdravila.
Znatno oslabi globino barbiturne anestezije in pospeši prebujanje. Navedeno, ko je zaželeno prekiniti barbituratno anestezijo, pospešiti prebujanje po njej, pa tudi po kombinirani anesteziji z uporabo barbituratov in drugih narkotičnih snovi v primeru zastrupitve z barbiturati. Pojav krčev v udih (ki jih je treba razlikovati od gibov, povezanih s prebujanjem) je znak za prenehanje dajanja bemegrida.
Učinkovitost zdravila je odvisna od globine anestezije in stopnje zastrupitve z barbiturati. Odvisno od začetnega stanja bolnika, pri katerem je bilo zdravilo uporabljeno, povzroči pojav ali okrepitev očesnih refleksov, poglobitev dihanja, gibe glave in okončin ter povrnitev zavesti. Bemegrid ne povzroča resnih neželenih učinkov. Spremembe pulza in dihanja, ki jih včasih opazimo po njegovi uporabi, so povezane z začetkom prebujanja bolnikov.
KORAZOL. Respiratorni analeptik, stimulans srčno-žilnega in centralnega živčnega sistema. Sinonimi: apgiazol, kardiazol, centrazol, pentametazol. Kristalno bel prah. Tališče 60°. Za klinično uporabo je to analeptično zdravilo na voljo v obliki tablet, praška in ampul. Najpogosteje se uporablja raztopina korazola, ki se daje intramuskularno ali intravensko.
Po farmakološkem delovanju je korazol blizu kafre in kofeina. Zaradi dobre topnosti in absorpcije pa se njegov učinek pojavi hitreje in krajše.
Uporablja se pri padcu srčne aktivnosti, oslabitvi dihanja, povezani z depresijo dihalnega centra pri dolgotrajnem prebujanju po anesteziji, pri zastrupitvah z zdravili ali analgetiki.
V primeru dolgotrajnega prebujanja in prevelikega odmerjanja zdravila Corazol dajemo intravensko, 200-300 mg, počasi, 1 ml na minuto, lahko kapljamo z raztopino glukoze ali s krvjo. Za dolgotrajno delovanje lahko enak odmerek analetika dajemo intramuskularno. Za stimulacijo srčne aktivnosti se korazol daje intravensko, 1-2 ml 10% raztopine.
KORDIAMIN. Respiratorni analeptik, stimulans centralnega živčnega in kardiovaskularnega sistema. Sinonimi: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Specifična teža 1,023; dobro premešajte z vodo in alkoholom. Za klinično uporabo je na voljo v ampulah po 1-2 ml. Po farmakološkem delovanju je zelo blizu korazolu. Indikacije za uporabo in odmerki so enaki kot Corazole.
LOBELIN. Analeptično zdravilo, stimulans dihal. V klinični medicini se uporablja 1% raztopina lobelin hidroklorida v 1 ml ampulah. Čeprav je zdravilo respiratorni analeptik, ne pospeši prebujanja in ne stimulira srčno-žilnega sistema. Ukrep je kratkotrajen. Uporablja se za depresijo, refleksno prenehanje dihanja. Najučinkovitejša je intravenska uporaba 10 mg. Aplicirati je treba počasi, 1 ml na minuto, saj lahko hitro dajanje povzroči srčno-žilne spremembe.
PROZERIN. Analeptično zdravilo, ki zavira encim holinesterazo. Ta analeptik se uporablja kot antagonist mišičnih relaksantov. Sinonimi: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Na voljo v obliki tablet, praška, solze, 1 ml ampule za intravensko, intramuskularno ali subkutano dajanje.
Oslabi in včasih popolnoma prekine učinek nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov ali depolarizirajočih relaksantov.
Antagonistični učinek tega analeptika na mišične relaksante temelji predvsem na dejstvu, da prozerin zavira nastajanje holinesteraze. Posledično se hitro kopiči acetilholin, ki izpodriva mišične relaksante iz receptorjev končne plošče in omogoči prenos vzbujanja z živčnega končiča na mišico in posledično mišično kontrakcijo. Tako imenovani neposredni, takojšnji učinek proserina na mišično vlakno, ki izboljša odziv mišice na stimulacijo, je manj izrazit.
Uporaba prozerina kot protistrupa za mišične relaksante je indicirana, če opazimo mišično oslabelost po prenehanju delovanja nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov, oslabitev amplitude dihanja po nedepolarizirajočih mišičnih relaksantih, spremembo delovanja depolarizirajočih mišičnih relaksantov. relaksanti (povzročijo nedepolarizirajočo blokado, oslabitev mišičnega tonusa ali dihanja).
Proserina ne smemo uporabljati za zaustavitev delovanja relaksantov ob popolni odsotnosti dihanja, saj je koncentracija relaksantov visoka in bodo potrebni preveliki odmerki proserina, ki lahko povzročijo živčno-mišični blok. Poleg tega, če je v krvi visoka koncentracija relaksantov po tem, ko učinek proserina izzveni, lahko ponovno pride do popolne mišične sprostitve (rekurarizacije).
Način uporabe: najprej intravensko dajemo 0,5 mg atropina. Če se po dajanju atropina pulz pospeši ali ostane nespremenjen, potem 2 minuti po atropinu damo intravensko 2 mg proserina. Če je učinek po prvem odmerku nezadosten, se podoben odmerek ponovi po 3 minutah. V 20 minutah lahko apliciramo skupno 5 mg proserina. Običajno 2 minuti po dajanju analetika opazimo obnovitev mišične aktivnosti, pojavi se ali močno poveča moč gibanja okončin, poveča se amplituda dihanja. Prozerin poveča učinek depolarizirajočih relaksantov, kot je ditilin. Kadar pa ditilin povzroči pretirano dolgotrajno sprostitev in ne vidnih razlogov za to (hiperventilacija, huda izčrpanost in dehidracija bolnika) lahko domnevamo prisotnost "dvojne blokade" in uporabimo proserin, da jo oslabimo. Če v praksi 30 minut po zadnji uporabi ditilina (če je bil apliciran večkrat) še pride do mišične relaksacije, spontanega dihanja oslabi in se mišična aktivnost postopoma vzpostavi, kot je to pri uporabi nedepolarizirajočih relaksantov, lahko domnevamo, da ditilin deluje kot nedepolarizirajoči relaksanti.
Dajanje relativno velikih odmerkov proserina, ki se uporabljajo za lajšanje učinka mišičnih relaksantov, lahko povzroči povečano slinjenje, izzove laringospazem ali bronhospazem, bradikardijo do srčnega zastoja. Zato se prozerin ne sme uporabljati pri bolnikih z astmo ali boleznimi. Da bi preprečili bradikardijo, je treba pred uporabo prozerina dati atropin in se prepričati, da zdravilo ne povzroči tako imenovanega vagotoničnega učinka (zmanjšanje pulza). Poleg tega najbolj zanesljiv preventivni ukrep preprečevanje bradikardije in aritmije je vzdrževanje potrebnega pljučna ventilacija(če je potrebno - umetno dihanje) ves čas delovanja proserina.
Po dajanju proserina je treba bolnika spremljati 45-60 minut, saj lahko po koncu učinka proserina pride do rekurarizacije z zadostno koncentracijo relaksantov v krvi.
TENZILON(edrofonij). To je analeptično zdravilo, antagonist nedepolarizirajočih relaksantov. Nasprotno ima proserin predvsem neposreden neposreden učinek na mišico, s čimer poveča amplitudo potenciala končne plošče in spodbuja krčenje mišic.
Pomembna lastnost Tensilona je kratkotrajnost delovanja. Torej, 5-8 minut po dajanju Tensilona, njegov učinek popolnoma preneha. Tako kratkotrajno delovanje omogoča, da ga uporabimo, da ugotovimo, ali po uporabi ditilina obstaja "dvojni blok": če v ozadju delovanja ditilina dajanje tenzilina poveča sprostitev, torej obstaja je depolarizacijski učinek, ki je običajen za relaksant, zato se proserina in tenzilina ne sme uporabljati. Diagnostična uporaba zdravila Tensilon ne bo nevarna, saj bo njegov učinek hitro prenehal. Če je tenzilon zmanjšal relaksacijo, ki jo povzroča ditilin, potem lahko proserin varno dajemo, saj je jasno, da obstaja nedepolarizirajoča blokada.
Tensilon se daje intravensko, enkratni odmerek 5-10 mg. Intravensko se daje tudi 0,5 mg atropina.
CITITON. Analeptično zdravilo za dihala, je raztopina alkaloida citizina. Prozorna tekočina. Uporablja se 0,15% raztopina v 1 ml ampulah.
Indikacija za uporabo cititona je refleksna depresija dihanja, oslabitev dihalne in srčno-žilne aktivnosti v primeru prevelikega odmerjanja zdravila. V teh primerih se običajno daje 1 ml intravensko.
Cititon se rahlo poveča arterijski tlak zato je uporaba tega analeptika indicirana za zmanjšanje srčno-žilne aktivnosti in je kontraindicirana pri hipertenziji in aterosklerozi.
Članek pripravila in uredila: kirurgPostavitev naglasa: ANALEPTICA REMEDIES
ANALEPTIČNA ZDRAVILA (Analeptica; grško analeptikos - krepilno; sinonim analeptiki) - snovi, ki v terapevtskih odmerkih obnavljajo oslabljeno delovanje vitalnih centrov. medulla oblongata(respiratorni in vazomotorični) in srce.
Tonični učinek A. s. na dihalnem centru se kaže s poglobitvijo in povečanimi dihalnimi gibi, povečano občutljivostjo na ogljikov dioksid. Vzbujanje vazomotornega centra vodi do krčenja perifernih žil, predvsem žil organov trebušna votlina, s povišanjem sistemskega krvnega tlaka.
Za A. s. zdravila vključujejo strihnin(cm.), ogljikov anhidrid(cm.), bemegrid(cm.), kafra(cm.), korazol(cm.), kordiamin(cm.), kofein(cm.), lobelin(cm.), subeholin(cm.), tauremizin(cm.), cititon(cm.), atimizol(cm.). Analeptične lastnosti imajo tudi številne druge snovi, npr. fenilalkilamini (efedrin, fenamin). Ugotovljeno je bilo, da je A. s. pospešijo prenos vzbujanja v internevronskih sinapsah, izboljšajo seštevek podpražnih dražljajev, olajšajo obsevanje impulzov v motoričnih centrih hrbtenjača("segmentni aparat"), stimulirajo "suprasegmentne strukture" možganov in vzdržujejo stanje centralnega vzbujanja. Lahko oslabijo nekatere oblike zaviranja, na primer. inhibicija zaradi nociceptivne stimulacije, pa tudi povezana z vzbujanjem višjih delov možganov, ki se razvijajo po vrsti inhibicije Sechenova. Vzbujanje hrbtenjače s strihninom se pojavi zaradi oslabitve postsinaptične inhibicije, ki jo izvajajo zlasti Renshawove celice. V možganih pod vplivom A. s. poveča se poraba kisika in aerobna glikoliza, poveča se vsebnost norepinefrina.
Po naravi tožbe na c. n. z. analeptiki so fiziološki antagonisti narkotičnih substanc. V zvezi s tem se uporabljajo za stimulacijo dihalnih in vazomotornih centrov, depresivnih zaradi prevelikega odmerjanja narkotičnih snovi. Glede na moč delovanja proti drogam A. s. lahko razporedimo po naslednjem vrstnem redu: bemegrid > korazol > kordiamin > strihnin.
Kot zdravila proti mamilom A. s. učinkovit le v velikih odmerkih, nekajkrat višjih od običajnih. Antagonizem zdravil in A. s. dvostransko, to je delovanje A. s. lahko ublažimo z zdravili.
| Ime zdravila (rusko, latinsko, mednarodno) | farmakološki učinek | Glavne indikacije za uporabo | Višji odmerki za odrasle | Višji odmerki za otroke | Stranski učinki in zapleti | Kontraindikacije | Glavne oblike sproščanja in skladiščenja | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| enkrat | dnevnice | enkrat | dnevnice | ||||||
| Bemegridum Bemegride | Stimulira centralno živčni sistem zmanjša depresijo dihalnih in vazomotoričnih centrov, ki jo povzročajo barbiturati in v manjši meri drugi hipnotiki in narkotične snovi | Akutna zastrupitev z barbiturati in drugimi hipnotiki. Za odpravo depresije dihanja med anestezijo z barbiturati in drugimi narkotiki; za zaustavitev anestezije in pospešitev prebujanja | 0,025-0,05 G | 0,3-0,5 G | Konvulzivno trzanje okončin; konvulzije (če se dajejo v velikih odmerkih) | Ampule po 10 ml 0,5% raztopina, hermetično zaprte steklenice po 30 in 100 ml 0,5% raztopina. Sp. B | |||
| Kafra | Stimulira centralni živčni sistem. Delno spodbuja dihanje in krvni obtok zaradi lokalnega dražilnega učinka (pri subkutanem dajanju) in posledičnih refleksnih učinkov na dihalni in vazomotorični center ter na srce. Prav tako neposredno vpliva na srčno mišico, krepi presnovni procesi in povečana občutljivost na vpliv simpatičnih živcev. Izstopanje skozi Airways, pomaga redčiti sluz. Deluje lokalno kot šibek antiseptik | Injiciramo pod kožo: pri srčnem popuščanju, kolapsu, zastrupitvah z narkotiki in uspavalnimi tabletami; za spodbujanje dihanja med lobarno pljučnico in drugo nalezljive bolezni. Nanesite lokalno: za vnetni procesi, revmatizem, artralgija, miozitis; za preprečevanje preležanin | 1-5 ml 20% oljna raztopina subkutano (povprečni terapevtski odmerki) | Do 1 leta | Infiltrati na mestu injiciranja | Nagnjenost k napadom | 20% raztopina kafre v breskovem olju, 1 in 2 ml v ampulah, alkoholne in oljne raztopine za zunanjo uporabo, mazila. Shranjujte v dobro zaprtih kozarcih na hladnem. | ||
| 0,5-1 ml 20% oljna raztopina | |||||||||
| Do 2 leti | |||||||||
| 1 ml | |||||||||
| 3-6 let | |||||||||
| 1,5 ml | |||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 2 ml | |||||||||
| 12-14 let | |||||||||
| 2-2,5 ml | |||||||||
| subkutano to zdravilo kot analeptik | |||||||||
| Korazol Corazolum Pentetrazolum | Ima neposreden stimulativni učinek na vitalne centre medule oblongate. Vzbujanje dihanja in izboljšanje krvnega obtoka sta še posebej izrazita, če so bili centri medule oblongate v stanju depresije. V velikih odmerkih povzroča stimulacijo možganov in hrbtenjače. Ima "prebujajoč" učinek pri akutnih zastrupitvah z uspavali in zdravili | Depresija dihanja in srčno-žilne aktivnosti med šokom, asfiksijo in nalezljivimi boleznimi. Zastrupitev z narkotičnimi snovmi, uspavalnimi tabletami, narkotičnimi analgetiki. Fetalna asfiksija, za zdravljenje napadov pri shizofreniji | 0,2 G | 0,5 G | Do 6 mesecev | Konvulzije (s hitrim intravensko dajanje v velikih odmerkih - 3-5 ml 10% raztopina) | Prašek, tablete 0,1 G, ampule 1 ml 10% raztopina. Sp. B. Hraniti v dobro zaprti posodi, zaščiteno pred svetlobo. | ||
| peroralno, subkutano, intravenozno | 0,02 G | 0,04 G | |||||||
| Do 1 leta | |||||||||
| 0,02 G | 0,06 G | ||||||||
| 2 leti | |||||||||
| 0,03 G | 0,09 G | ||||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,05 G | 0,15 G | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,06 G | 0,18 G | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,075 G | 0,2 G | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,08 G | 0,25 G | ||||||||
| znotraj, subkutano | |||||||||
| Cordiamin Cqrdiaminurr Nicethamidum | Stimulira centralni živčni sistem, vzbuja dihalne in vazomotorične centre. Po učinku "prebujanja" je slabši od Corazola | Depresija dihanja, vaskularni kolaps zaradi šoka, asfiksija, nalezljive bolezni, zastrupitve z narkotičnimi in hipnotičnimi snovmi, narkotični analgetiki | 2 ml | 6 ml | Do 6 mesecev | Palpitacije, občutek vročine. Konvulzije (če se uporabljajo v velikih odmerkih) | Huda okvara srca in pljuč (aktivna tuberkuloza), akutna vročinska stanja, nagnjenost h konvulzivnim reakcijam | V ampulah po 1 in 2 ml in v steklenicah po 10 in 30 ml. Sp. B. Shranjujte v steklenicah oranžnega stekla, raztopine za injiciranje - v ampulah, zaščitene pred svetlobo. | |
| peroralno, subkutano, intravenozno. V primeru zastrupitve z narkotičnimi substancami se največji enkratni odmerek aplicira pod kožo in v veno 5. ml | 0,1 ml | 0,2 ml | |||||||
| 6-12 mesecev | |||||||||
| 0,1 ml | 0,2 ml | ||||||||
| 2 leti | |||||||||
| 0,15 ml | 0,3 ml | ||||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,25 ml | 0,5 ml | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,3 ml | 0,6 ml | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,5 ml | 1 ml | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,8 ml | 1,5 ml | ||||||||
| pod kožo | |||||||||
| Kofein | Stimulira centralni živčni sistem. Poveča duševno in telesno zmogljivost, zmanjša utrujenost in zaspanost. Vzbuja dihalne in vazomotorične centre, povečuje refleksno razdražljivost hrbtenjače. Oslabi učinek uspaval in narkotikov. Krepi delo srca: poveča udarni volumen, poveča srčni utrip. Širi krvne žile v možganih, srcu in ledvicah. Poveča diurezo | Za izboljšanje duševne in telesne zmogljivosti pri cerebralnih vaskularnih krčih, hipotenziji, zastrupitvah z zdravili in srčno-žilni odpovedi | 0,3 G | 1 G | Ni predpisano za otroke, mlajše od 2 let 2 leti |
Povečana razdražljivost, nespečnost, tahikardija, ekstrasistola | Povečana razdražljivost, nespečnost, huda hipertenzija in ateroskleroza, organske bolezni srčno-žilnega sistema, starost, glavkom | Prašek, tablete; vključeno v kombinirane tablete. Sp. B. Hraniti v dobro zaprti posodi | |
| znotraj | 0,04 G | 0,12 G | |||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,05 G | 0,15 G | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,06 G | 0,18 G | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,075 G | 0,25 G | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,075-0,1 G | 0,25-0,3 G | ||||||||
| znotraj | |||||||||
| Kofein natrijev benzoat Coffeinumnatrii benzoas | Enako kot kofein | Depresija centralnega živčnega sistema v primeru zastrupitve z narkotiki in hipnotiki, srčno-žilna odpoved, krči možganskih žil, hipotenzija. Za izboljšanje duševne in fizične zmogljivosti | 0,5 G | 1,5 G | Do 6 mesecev | Enako kot pri uporabi kofeina (glej) | Enako kot za kofein (glej) | Prašek, tablete 0,1 in 0,2 G, v ampulah po 1 in 2 ml 10 in 20% raztopina. Sp. B. Shranjujte v dobro zaprtih posodah in ampulah | |
| znotraj | 0,5 G | 0,15 G | |||||||
| 0,4 G | 1 G | 6-12 mesecev | |||||||
| subkutano | 0,06 G | 0,18 G | |||||||
| 2 leti | |||||||||
| 0,07 G | 0,2 G | ||||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,08 G | 0,25 G | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,1 G | 0,3 G | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,15 G | 0,5 G | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,15-0,2 G | 0,5-0,6 G | ||||||||
| znotraj, subkutano | |||||||||
| Lobelini hydrochloridum Lobelini hydrocnloridum | Ima n-holinomimetične lastnosti. Povzroča refleksno (skozi karotidne glomerule) vzbujanje dihalnega centra. Navdušenje centra vagusni živec vodi do upočasnitve srčnega utripa. Stimulira tudi ganglije avtonomnega živčnega sistema in kromafinsko tkivo nadledvične žleze. | Refleksno prenehanje dihanja (zaradi vdihavanja dražilnih snovi, zastrupitve z ogljikovim monoksidom) v odsotnosti pomembnih motenj srčno-žilnega sistema. Asfiksija novorojenčkov | 0,005 G | 0,01 G | Bruhanje, krči majhnih perifernih žil; konvulzije | Nenadne organske spremembe v kardiovaskularnem sistemu; oslabitev ali prenehanje dihanja, ki se razvije kot posledica progresivnega izčrpavanja dihalnega centra | Ampule po 1 ml 1% raztopina. Sp. B. Hraniti na mestu, zaščitenem pred svetlobo | ||
| intravenozno | |||||||||
| 0,01 G | 0,02 G | ||||||||
| intramuskularno | |||||||||
| Securinini nitrate Securinini nitras | Enako kot strihnin (glej spodaj); manj aktivna in manj strupena | Astenična stanja, nevrastenija s hitro utrujenostjo, oslabitev srčne aktivnosti, pareza, ohlapna paraliza (vključno po otroški paralizi v obdobje okrevanja), s spolno impotenco zaradi živčne motnje | 0,005 G | 0,015 G | Enako kot pri uporabi strihnina (glej spodaj) | Enako kot za strihnin (glej spodaj) | Tablete 0,002 G, ampule 1 ml 0,2% raztopina; 0,4% raztopina v steklenicah po 15 ml za peroralno uporabo. Sp. A. Shranjujte v dobro zaprtih oranžnih steklenih kozarcih na suhem, zaščiteno pred svetlobo. | ||
| znotraj | |||||||||
| 0,003 G | 0,005 G | ||||||||
| subkutano | |||||||||
| Strihnin nitrat Strychnini nitras | Stimulira centralni živčni sistem, predvsem poveča refleksno razdražljivost hrbtenjače; deluje stimulativno na čute (izostri vid, okus, sluh, tip), stimulira vazomotorični in respiratorni center, tonizira skeletne mišice in srčno mišico, stimulira presnovne procese. | Hipotenzija različnega izvora, oslabitev srčne aktivnosti zaradi zastrupitve in okužbe, pareza in paraliza, črevesna atonija, Mehur, funkcionalne bolezni vidnega sistema (ambliopija, amavroza) | 0,02 G | 0,005 G | Ni predpisano za otroke, mlajše od 2 let 2 leti |
Napetost vratnih in obraznih mišic, težko dihanje, konvulzije z opistotonusom | Hipertonična bolezen, bronhialna astma, angina pektoris, ateroskleroza, akutna in kronični nefritis, hepatitis, difuzna toksična golša, nagnjenost k konvulzivnim reakcijam | Prašek in ampule po 1 ml 0,1% raztopina. Sp. A. Shranjujte v dobro zaprtih kozarcih ali ampulah | |
| subkutano in interno | 0,00025 G | 0,0005 G | |||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,0003 G | 0,0006 G | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,0005 G | 0,001 G | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,0006-0,00075 G | 0,0012-0,0015 G | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,00075-0,001 G | 0,0015-0,002 G | ||||||||
| znotraj in pod kožo | |||||||||
| Subeholin | Ima n-holinomimetične lastnosti. Vzbuja kemoreceptorje karotidnih glomerulov in s tem refleksno pospešuje dihanje. S stimulacijo kromafinskega tkiva medule nadledvične žleze vodi do povečanega krvnega tlaka in povečanega srčnega utripa. Za razliko od lobelina in cititona ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado | Refleksno prenehanje dihanja. Za izboljšanje prezračevanja po kirurški posegi za preprečevanje pljučnice | 0,025-0,05 G | 0,04-0,08 G | Omotičnost, periferni vazospazem, mišična relaksacija (če se daje v velikih odmerkih) | Huda ateroskleroza, hude poškodbe srčno-žilnega sistema in pljuč. Ni mogoče uporabiti, če je bolnik prejel antiholinesterazne snovi (prozerin, galantamin). | Viale ali ampule, ki vsebujejo 0,05 G prašek. Raztopino pripravimo ex tempore pri 1 ml voda za injekcije. Sp. B. Shranjujte v hermetično zaprtih vialah ali ampulah na hladnem, zaščiteno pred svetlobo. | ||
| subkutano, intramuskularno (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
| Tauremisin Tauremisinum | Stimulira centralni živčni sistem, poveča srčne kontrakcije, zviša krvni tlak, poveča diurezo | Enako kot za kafro (glej) | 0,005 G | 0,01-0,015 G | Enako kot pri uporabi kafre (glej) | Enako kot za kafro (glej) | Tablete 0,005 G, ampule 1 ml 0,25 % raztopina, steklenice po 10 ml 0,5% raztopina za peroralno uporabo. Sp. B. Shranjujte v oranžnih steklenih kozarcih, zaščitenih pred svetlobo. | ||
| 1-2 ml 0,25% raztopina intravensko, intramuskularno, subkutano (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
| Ogljikova kislina (anhidrid ogljikove kisline) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum | Ima neposreden in refleksen (preko karotidnih glomerulov) učinek na dihalni center. Stimulira vazomotorni center, ki ga spremlja vazokonstrikcija in zvišan krvni tlak | Uporablja se v mešanici s kisikom za zatiranje dihalnega centra v primeru zastrupitve s hlapnimi zdravili, ogljikovim monoksidom, vodikovim sulfidom; z asfiksijo novorojenčkov; za preprečevanje pljučne atelektaze in pljučnice pooperativno obdobje | Pri vdihavanju visokih koncentracij (več kot 7%), krči perifernih žil in zvišan krvni tlak, acidoza, zasoplost, konvulzije, paraliza dihalnega centra | V črnih jeklenih jeklenkah | |||||
| Cytitonum Cytitonum | Aktivna sestavina zdravila, citizin, ima n-holinomimetične lastnosti. Povzroča refleksno (skozi karotidne glomerule) vzbujanje dihalnega centra. Stimulira tudi ganglije avtonomnega živčnega sistema in kromafinsko tkivo nadledvične žleze. Kratkotrajno zvišuje krvni tlak | Refleksno prenehanje dihanja. Depresija dihanja ob ohranjanju razdražljivosti dihalnega centra (zastrupitev z ogljikovim monoksidom itd.). Asfiksija novorojenčkov | 1 ml | 3 ml | Do 6 mesecev | Huda ateroskleroza in hipertenzija, krvavitve iz velikih žil, pljučni edem | Ampule, ki vsebujejo 1 ml zdravilo. Sp. B | ||
| intravenozno in intramuskularno | 0,15 ml | 0,3 ml | |||||||
| Do 12 mesecev | |||||||||
| 0,15 ml | 0,3 ml | ||||||||
| 2 leti | |||||||||
| 0,2 ml | 0,4 ml | ||||||||
| 3-4 leta | |||||||||
| 0,25 ml | 0,5 ml | ||||||||
| 5-6 let | |||||||||
| 0,3 ml | 0,6 ml | ||||||||
| 7-9 let | |||||||||
| 0,4 ml | 0,8 ml | ||||||||
| 10-14 let | |||||||||
| 0,6 ml | 1,2 ml | ||||||||
| intramuskularno in intravensko | |||||||||
| Etimizol Aethimizolum | Analeptik, ki združuje stimulativni učinek na dihalni center in pomirjujoč učinek na možgansko skorjo. | Za preprečevanje depresije dihanja med barbituratno anestezijo, za spodbujanje dihanja po anesteziji, za preprečevanje pljučnice v pooperativnem obdobju; z asfiksijo novorojenčkov. V psihiatriji: za bolezni, ki jih spremlja tesnoba | 0,05-0,1 G | 0,15-0,3 G | Za asfiksijo novorojenčkov in za preprečevanje respiratorne odpovedi v prvih dneh življenja: 0,1-0,2 ml 1,5% raztopina intramuskularno ali subkutano | Slabost, bruhanje, motorična vznemirjenost | Stanje navdušenja | Prašek, tablete 0,1 G, ampule po 2 ml 1,5% raztopina. Sp. B. Hraniti na mestu, zaščitenem pred svetlobo | |
| peroralno (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
| 0,03-0,045 G | |||||||||
| intravensko (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
| 0,06-0,075 G Ne več kot 0,001 g/kg intramuskularno, subkutano |
|||||||||
| Ehinopsin nitrat Echinopsini nitras | Enako kot strihnin (q.v.) | amiotrofija, periferna paraliza, astenično stanje s simptomi hipotenzije, atrofija optični živec | 10-20 kapljic 1% raztopine | 20-40 kapljic 1% raztopine | Enako kot pri uporabi strihnina (glej) | Enako kot za strihnin (glej) | Steklenice po 20 ml 1% raztopina, 1 ampula ml 0,4% raztopina. Sp. A. Shranjujte v steklenicah oranžnega stekla in zaprtih ampulah na hladnem | ||
| peroralno (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
| 1 ml 0,4% raztopina | 1 ml 0,4% raztopina | ||||||||
| subkutano (povprečni terapevtski odmerki) | |||||||||
Analeptiki (iz grščine analeptikos - obnavljanje, krepitev) pomenijo skupino zdravil, ki primarno stimulirajo vitalne centre podolgovate medule. možgansko - žilni in dihal. V velikih odmerkih lahko ta zdravila vzdražijo motorična področja možganov in povzročijo napade.
V terapevtskih odmerkih se analeptiki uporabljajo za oslabitev žilnega tonusa, za depresijo dihanja, za nalezljive bolezni, v pooperativnem obdobju itd.
Trenutno lahko skupino analeptikov glede na lokalizacijo delovanja razdelimo na tri podskupine:
1) Zdravila, ki neposredno, neposredno aktivirajo (oživljam
center za dihanje:
Bemegrid;
Etimizol.
2) Sredstva, ki refleksno stimulirajo dihalni center:
Cititon;
Lobelin.
3) Sredstva mešanega tipa dejanja, ki imajo tako neposredno kot
refleksno delovanje:
kordiamin;
kafra;
korazol;
Ogljikov dioksid.
Bemegrid (v amp. 10 ml 0,5% raztopine) je specifičen antagonist barbituratov in ima "revitalizacijski" učinek v primeru zastrupitve, ki jo povzročajo zdravila te skupine. Zdravilo zmanjša toksičnost barbituratov, lajša depresijo dihanja in krvnega obtoka. Zdravilo stimulira tudi centralni živčni sistem, zato je učinkovito ne le pri zastrupitvah z barbiturati.
Bemegrid se uporablja za akutno zastrupitev z barbiturati, za obnovitev dihanja po okrevanju po anesteziji (eter, fluorotan itd.), Za odstranitev bolnika iz hudega hipoksičnega stanja. Zdravilo se daje intravensko, počasi, dokler se dihanje in krvni tlak ne obnovita.
Neželeni učinki: slabost, bruhanje, konvulzije.
Med analeptiki neposredno delovanje Posebno mesto zavzema zdravilo etimizol.
Etimizol (Aethimizolum; v tabeli 0, 1; v amperih 3 in 5 ml 1% raztopine). Zdravilo aktivira retikularno tvorbo možganskega debla, poveča aktivnost nevronov v dihalnem centru in poveča adrenokortikotropno funkcijo hipofize. Slednje vodi do sproščanja dodatnih porcij glukokortikoidov. Hkrati se zdravilo od bemegrida razlikuje po blagem zaviralnem učinku na možgansko skorjo ( sedativni učinek), izboljša kratkoročni spomin, spodbuja duševno delo. Zaradi dejstva, da zdravilo spodbuja sproščanje glukokortikoidnih hormonov, ima sekundarni protivnetni učinek.
Indikacije za uporabo. Etimizol se uporablja kot analeptik, stimulator dihanja pri zastrupitvah z morfinom, nenarkotičnimi analgetiki, v obdobju okrevanja po anesteziji in pri atelektazi pljuč. V psihiatriji se uporablja zaradi sedativnega učinka pri anksioznih stanjih. Zaradi protivnetnega učinka je predpisan za zdravljenje bolnikov s poliartritisom in bronhialno astmo, pa tudi kot antialergijsko sredstvo.
Neželeni učinki: slabost, dispepsija.
Refleksno delujoči stimulansi so N-holinomimetiki. To sta zdravili cititon in lobelin. Vzbujajo H-holinergične receptorje v sinokarotidni coni, od koder aferentni impulzi vstopajo v podolgovato medulo in s tem povečajo aktivnost nevronov v dihalnem centru. Ta sredstva delujejo kratek čas, v nekaj minutah. Klinično dihanje postane pogostejše in globoko, krvni tlak se poveča. Zdravila se dajejo samo intravensko. Uporablja se samo za eno indikacijo - za zastrupitev z ogljikovim monoksidom.
Izdelki mešanega delovanja centralni učinek(neposredna stimulacija dihalnega centra) je dopolnjena s stimulativnim učinkom na kemoreceptorje karotidnega glomerula (refleksna komponenta). To sta, kot je navedeno zgoraj, kordiamin in ogljikov dioksid. IN zdravniška praksa uporablja se karbogen: mešanica plinov - ogljikov dioksid (5-7%) in kisik (93-95%). Predpisano v obliki inhalacij, ki povečajo volumen dihanja za 5-8 krat.
Karbogen se uporablja za preveliko odmerjanje splošnih anestetikov, zastrupitev z ogljikovim monoksidom in asfiksijo novorojenčkov.
Zdravilo kordiamin se uporablja kot stimulator dihal - neogalensko zdravilo (predpisano kot uradno, vendar predstavlja 25% raztopino dietilamida). nikotinska kislina). Učinek zdravila se doseže s stimulacijo dihalnih in vazomotornih centrov.
Predpisano za srčno popuščanje, šok, asfiksijo, zastrupitev.
Zdravila, ki vzbujajo centralni živčni sistem. Analeptiki. Antidepresivi.
Analeptiki (analeptica - revitalizatorji) so zdravilne učinkovine, ki stimulirajo vitalne centre podolgovate medule - respiratorni in vazomotorični. V velikih odmerkih lahko analeptiki stimulirajo druge dele centralnega živčnega sistema in povzročijo konvulzije. Zaradi tega se analeptiki včasih imenujejo konvulzivni strupi.
Kot analeptiki se uporabljajo bemegrid, niketamid, kafra, sulfokamfokain in kofein.
Analeptiki se razlikujejo po mehanizmu delovanja. Nekatera zdravila (bemegrid, kafra) neposredno stimulirajo dihalne in vazomotorične centre. So zdravila neposrednega delovanja. Številni analeptiki delujejo refleksno. Analeptiki refleksno delovanje Cytiton (0,15% raztopina citizina) in lobelija vzbujajo N-holinergične receptorje v sinokarotidnem območju; od teh receptorjev impulzi po aferentnih poteh vstopijo v podolgovato medulo in stimulirajo dihalne in vazomotorne centre. Ta zdravila so neučinkovita pri zatiranju refleksne razdražljivosti dihalnega centra z anestetiki in hipnotiki narkotičnega tipa (na primer barbiturati). Lobelija in citizin lahko spodbudita dihanje pri asfiksiji novorojenčka in zastrupitvi z ogljikovim monoksidom. Zdravila se dajejo intravensko. Niketamid ima mešani učinek (direkten in refleksen).
Bemegrid(ahipnon) je visoko aktiven analeptik sintetičnega izvora. Ima stimulativni učinek na dihanje in krvni obtok, kaže nasprotje hipnotikom (predvsem barbituratom) in anestetikom.
Zdravilo se daje intravensko pri blagih zastrupitvah z barbiturati (pri hudih zastrupitvah z barbiturati bemegrid ni zelo učinkovit), pa tudi za pospešitev okrevanja po anesteziji v pooperativnem obdobju. V primeru prevelikega odmerjanja bemegrid povzroči konvulzije.
Niketamid(kordiamin) - 25% raztopina dietilamida nikotinske kisline - se nanaša na analeptike mešanega tipa delovanja (neposredno in refleksno hkrati). Po eni strani ima niketamid analeptični učinek, ki neposredno stimulira dihalne in vazomotorične centre, še posebej, če je njihov tonus zmanjšan. Po drugi strani pa je njegov analeptični učinek dopolnjen z refleksnim učinkom - iz kemoreceptorjev karotidnih glomerulov.
Indikacije za uporabo zdravila so motnje krvnega obtoka, zmanjšan žilni tonus in oslabljeno dihanje pri bolnikih z nalezljivimi boleznimi, kolaps in asfiksija (vključno z asfiksijo novorojenčkov), stanja šoka. Niketamid se uporablja peroralno (v kapljicah) ali parenteralno, 15-40 kapljic peroralno 2-3 krat na dan 30-40 minut pred obroki, z zadostno količino tekočine.
Zdravilo se dobro absorbira iz prebavil in z mest parenteralne uporabe, kar povzroča bolečino na mestu injiciranja. Kot stranski učinki opaženi so trzanje mišic, tesnoba, bruhanje in aritmije. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila se pojavijo tonično-klonične konvulzije. Kontraindicirano v primerih nagnjenosti k konvulzivnim reakcijam ali epilepsiji.
Kafra- spojina, pridobljena iz kafrovca (desno vrtljivi izomer) ali iz jelkovega olja (levorotacijski izomer). Oba izomera imata podobne lastnosti in se uporabljata v medicinski praksi. Kafra ima resorptivni in lokalno dražilni učinek.
Pod kožo se injicira oljna raztopina kafre. Po naravi svojega resorptivnega učinka je kafra tipičen analeptik: stimulira dihalne in vazomotorične centre.
Kafra stimulira delovanje srca, povečuje občutljivost miokarda na stimulativni vpliv simpatične inervacije in delovanje adrenalina.
Z resorptivnim učinkom kafre se pojavijo njene izkašljevalne lastnosti: kafra, ki jo delno izločajo bronhialne žleze, spodbuja njihovo izločanje.
Kafra se uporablja za zniževanje krvnega tlaka, depresijo dihanja in za spodbujanje srčne aktivnosti. Pri subkutanem dajanju kafre se lahko na mestih injiciranja pojavijo boleči infiltrati.
pri lokalna aplikacija kafra v obliki mazil, olj in alkoholne raztopine uporabite njegove dražilne lastnosti. Zaradi teh lastnosti ima lahko kafra moteč učinek na sklepne, mišične in nevralgične bolečine. Raztopine kafre se uporabljajo za zdravljenje kože za preprečevanje preležanin.
sulfokamfokain je kompleksna spojina, sestavljena iz sulfokamforne kisline in novokaina. Zdravilo je po delovanju podobno kafri, vendar se za razliko od njega raztopi v vodi in se hitro absorbira pri subkutanem in intramuskularnem dajanju (ne povzroča nastajanja infiltratov). Zdravilo se uporablja za depresijo dihalnih in vazomotornih centrov (za nalezljive bolezni, kardiogeni šok itd.).
Zdravilo ima pozitiven vpliv na pljučno ventilacijo, izboljša pljučni krvni pretok in delovanje miokarda.
Kofein- alkaloid; Najdemo ga v čajnih listih, kavnih semenih, kakavu, kola orehih. Njegova kemijska struktura je trimetilksantin. Kofein se od drugih analeptikov razlikuje po tem, da nima samo analeptičnih, ampak tudi psihostimulativnih lastnosti.
Psihostimulativne lastnosti kofeina se kažejo v tem, da kofein poveča duševno in telesno zmogljivost, zmanjša občutek utrujenosti in potrebo po spanju. Učinki kofeina so odvisni od vrste živčna dejavnost; Pri nekaterih ljudeh kofein v velikih odmerkih poveča procese inhibicije.
Kot analeptik se kofein daje parenteralno. Analeptični učinek kofeina se kaže v stimulaciji dihalnih in vazomotornih centrov. S stimulacijo dihalnega centra kofein poveča frekvenco in volumen dihanja. S stimulacijo vazomotornega centra kofein poveča stimulativni učinek simpatične inervacije na srce in ožilje.
Kofein ima tudi neposreden vpliv na srce in ožilje – poveča pogostost in moč srčnih krčev ter širi krvne žile.
Mehanizem stimulativnega učinka kofeina na srce je povezan z njegovo sposobnostjo 1) zaviranja kardiomiocitne fosfodiesteraze, 2) stimulacije ryanodinskih receptorjev.
Z zaviranjem kardiomiocitne fosfodiesteraze kofein preprečuje inaktivacijo cAMP; cAMP aktivira protein kinazo, ki spodbuja fosforilacijo (aktivacijo) Ca 2+ kanalčkov celična membrana; Poveča se vstop Ca 2+ v kardiomiocite.
Kardiotonični učinek kofeina pojasnjujemo tudi z aktivacijo Ca 2+ kanalčkov (rianodinskih receptorjev) v membrani sarkoplazemskega retikuluma kardiomiocitov. Hkrati se poveča sproščanje Ca 2+ iz sarkoplazemskega retikuluma in poveča se raven citoplazemskega Ca 2+.
Ca 2+ ioni vežejo troponin C in tako preprečijo zaviralni učinek troponin-tropomiozinskega kompleksa na interakcijo aktina in miozina.
Vazodilatacijski učinki kofeina so povezani z inhibicijo fosfodiesteraze in povečanimi ravnmi cAMP in cGMP v gladkih mišičnih žilah. V tem primeru se aktivirajo cAMP- in cGMP-odvisne proteinske kinaze, kar vodi do zmanjšanja ravni Ca 2+ in aktivnosti kinaze lahke verige miozina v citoplazmi gladkih mišic.
Učinek kofeina na krvni tlak je odvisen od ravni vašega krvnega tlaka. Z znatnim znižanjem krvnega tlaka (šok, kolaps), osrednje delovanje kofein - krvni tlak se poveča. Kofein ne spremeni normalnega krvnega tlaka (centralni učinek kofeina je uravnotežen z neposrednim vazodilatacijskim učinkom).
Z blokiranjem receptorjev adenozina, ki ima bronhokonstriktorske lastnosti, in tudi zaradi zaviranja fosfodiesteraze, kofein sprošča gladke mišice bronhijev in lahko prepreči bronhospazem. Teofilin (dimetilksantin), učinkovina aminofilina, ima izrazitejše bronhodilatacijske lastnosti.
Sistematično uživanje kofeina, pa tudi velikih količin čaja in kave lahko povzroči nevropsihiatrične motnje; Možno je razviti odvisnost od kofeina.
Kofein ima šibke diuretične lastnosti.
Kofein se uporablja pri stanjih, ki jih spremlja depresija dihanja in krvnega obtoka. V kombinaciji z nenarkotičnimi analgetiki in drugimi zdravili (na primer kot del tablet "Coffetamine", "Ietamine", "Pyramein", "Pentalgin" itd.) Kofein se uporablja za migrene in glavobole drugega izvora.
Kofein je nizko toksičen, vendar lahko v velikih odmerkih povzroči vznemirjenost. , nespečnost, slabost. Kofein se ne sme predpisovati osebam, ki trpijo zaradi nespečnosti ali povečane duševne razdražljivosti.
Kofein je kontraindiciran pri arterijski hipertenziji, aterosklerozi, bolezni srca,
4.3.3.2.Antidepresivi(timoanaleptiki)
Antidepresivi– zdravila za zdravljenje depresije.
Depresija(iz lat. depresija - zatiranje, zatiranje) – duševna motnja, katerega glavna manifestacija je patološko nizko razpoloženje. Izraža se na različne načine – od občutka dolgočasja in žalosti do anhedonije (zmanjšana sposobnost doživljanja ugodja), občutka brezupa, socialnega in psihološkega brezizhodnosti. Bolniki razvijejo pesimizem pri ocenjevanju svojih sposobnosti, misli o lastni manjvrednosti in ničvrednosti ter idejo o krivdi pred drugimi. Poskusi samomora so pogosti.
Najbolj razvita biokemijska teorija o pojavu depresije. Po tej teoriji gre pri tej bolezni za patološko znižano raven monoaminov norepinefrina (NA) in serotonina (5-hidroksitriptamina - 5-HT) v možganih, občutljivost receptorjev, ki zaznavajo učinke teh nevrotransmiterjev, pa je zmanjšano. Oziroma razvoj depresije je povezan z motnje serotonergičnega in noradrenergičnega prenosa v možganskih sinapsah.
Ugotovljeno je bilo, da imajo zdravila, ki povečajo vsebnost monoaminov (NA in serotonina) v možganih, antidepresivni učinek.
Antidepresivi vplivajo predvsem na patološko slabo razpoloženje (depresivni afekt). Pri zdravih ljudeh ne povzročajo izboljšanja razpoloženja.
Antidepresivi se razlikujejo po mehanizmu delovanja in jih delimo v naslednje skupine:
Razvrstitev antidepresivov po mehanizmu delovanja
VPLIV NA FUNKCIJE DIHALNIH ORGANOV.
Zdravila, ki vplivajo na funkcije dihalnih organov, so razdeljeni v naslednje skupine:
1. Respiratorni analeptiki;
2. ekspektoransi;
3. antitusiki;
4. sredstva, ki se uporabljajo za bronhialna astma;
5. zdravila za pljučni edem.
1. Respiratorni analeptiki- to so snovi, ki neposredno ali refleksno stimulirajo dihalne in vazomotorične centre.
Razvrstitev respiratornih analeptikov.
1. Neposredno delujoča zdravila:.
Bemegrid;
etimizol;
2. Refleksna zdravila (n-holinomimetiki):
Lobelin;
Cititon.
3. Zdravila z mešanim delovanjem .
kordiamin;
kafra;
Sulfokamfokain.
Mehanizem delovanja analeptikov.
Zdravila z neposrednim delovanjem neposredno povečajo razdražljivost celic dihalnega centra. Etimizol zavira fosfodiesterazo, kar vodi do povečanja količine cAMP, povečanega sproščanja kalcijevih ionov iz endoplazmatskega retikuluma, to pa vodi do stimulacije procesa glikogenolize in povečanega metabolizma nevronov v dihalni center.
N-holinomimetiki aktivirajo kromafine celice karotidnih glomerulov in refleksno (po Heringovem živcu) stimulirajo dihalni center medule oblongate, zaradi česar se poveča frekvenca in globina dihalnih gibov.
Farmakodinamika.
Spodbujevalni učinek na dihanje je najbolj izrazit v pogojih zatiranja funkcij dihalnega centra in zmanjšanja njegove reaktivnosti na fiziološke dražljaje (CO 2). Ponovna vzpostavitev funkcij zunanjega dihanja je običajno nestabilna. Ponovna uvedba lahko povzroči konvulzivne reakcije.
Stimulacija vazomotornega centra. Poveča se tonus uporovnih in kapacitivnih žil, kar vodi do povečanega povratka venske krvi in povišanja krvnega tlaka. Ta učinek je najbolj izrazit pri kafri in kordiaminu.
Učinek proti drogam se kaže v začasni oslabitvi globine depresije centralnega živčnega sistema, razjasnitvi zavesti in izboljšani koordinaciji gibanja. Zdravila so indicirana, če depresija ne doseže stopnje anestezije. Najbolj izrazit učinek imata bemegrid in korazol.
Indikacije za uporabo.
1. Poslabšanje kronične bolezni pljuča, ki jih spremljajo simptomi hiperkapnije, zaspanost, izguba kašlja;
2. zastoj dihanja pri nedonošenčkih (uporablja se etimizol);
3. hipoventilacija pljuč v primeru zastrupitve z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, ogljikov monoksid, med utopitvijo, v pooperativnem obdobju;
4. kolapsirano stanje;
5. kršitev možganska cirkulacija(pri omedlevici);
6. oslabitev srčne aktivnosti pri starejših ljudeh.
2. Ekspektoranti– to je skupina zdravil, ki spodbujajo izločanje sputuma.
Razvrstitev.
1. Bronhosekretorna sredstva:
· Refleksna sredstva:
trava Thermopsis;
korenina marshmallow;
Tricolor vijolično zelišče;
Mukaltin;
Terpinhidrat.
· Resorptivna sredstva:
Kalijev jodid;
Natrijev bikarbonat.
2. Ekspektoransi z neposrednim delovanjem (mukolitiki):
· Pripravki proteolitičnih encimov:
kristalni tripsin;
kimotripsin.
· Sintetična zdravila:
Acetilcistein.
· Zdravila, ki spodbujajo sintezo surfaktanta:
bromheksin;
Ambroksol (lazolvan).
Farmakodinamika
Zmanjšajte viskoznost sputuma in izboljšajte njegovo ločevanje;
Povečati aktivnost epitelija bronhialne sluznice;
Zmanjšajte količino okužbe;
Izboljšajte izmenjavo plinov s povečanjem bronhialne drenaže;
Zmanjšuje vnetne reakcije;
Zmanjšajte draženje občutljivih končičev sluznice.
