Prokinetiğin klinik pratikte uygulanması. Yeni nesil prokinetik Metoklopramid Motilium

Prokinetik- farmakolojik preparatlar farklı seviyeler ve çeşitli mekanizmaların yardımıyla gastrointestinal sistemin itici aktivitesini değiştirirler ve bir besin bolusunun buradan geçişini hızlandırırlar.

Prokinetiğin etkinliğine ilişkin kanıtların elde edildiği endikasyonlar:

1. Sindirim sisteminin motor aktivitesindeki bozuklukların gelişmesinde önemli bir rol oynadığı sindirim sistemi hastalıkları (gastroözofageal reflü hastalığı, fonksiyonel dispepsinin bir varyantı olarak postprandial distres sendromu, ülser bozulmuş antroduodenal koordinasyon, idiyopatik gastroparezi, fonksiyonel mide bulantısı, fonksiyonel kabızlığın yanı sıra irritabl bağırsak sendromu - kabızlığın bir çeşidi);

2. prokinetiklerin antiemetik olarak kullanılması (örneğin, sitostatik alımıyla ilişkili bulantı ve kusma için);

3. gecikmiş mide boşalmasının glikoz emiliminin değişkenliğini etkilediği, glisemik kontrolde zorluklara neden olan ve kronik gastroparezi semptomlarına ve düşük glisemik kontrole yol açabilen diyabetik gastroparezi; Bu aynı zamanda diğer etiyolojilerin gastroparezi için prokinetik reçetesini de içerir.

Etki mekanizmasına göre mevcut prokinetikler aşağıdaki gruplara ayrılabilir::

1. Dopamin reseptör blokerleri:
1.1. seçici olmayan (metoklopramid);
1.2. seçici 1. nesil (domperidon);
1.3. seçici 2. nesil (itoprid [Primer]);

2. 5-HT4 reseptörü agonistleri (tegaserod);

3. 5-HT3 reseptör antagonistleri (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolid antibiyotikler, hormonal peptidler (sandostatin, oktreotid) ve opiat reseptör antagonistleri de prokinetik özelliklere sahiptir.

Bu ilaçların bazıları onlarca yıldır kullanılmaktadır, diğerleri ise ilaç pazarında yeni ortaya çıkmıştır. Farmakolojik yetenekleri yalnızca araştırılan çok sayıda ilaç vardır. En çok çalışılan ve şu anda yaygın olarak kullanılan prokinetikler, tüm gastrointestinal sistemin hareketliliğini değişen derecelerde artırabilen, seçici olmayan ve seçici dopamin reseptör blokerleridir. Makrolid antibiyotik Eritromisin bir motilin reseptör agonisti olarak prokinetik aktiviteye sahiptir. Bununla birlikte, prokinetik bir ajan olarak eritromisinin terapötik nişini bulması pek olası değildir ve bu sadece ilacın antibakteriyel etkisinden kaynaklanmaz. Eritromisin uzun süre (bir ay veya daha fazla) alındığında kalp iletim bozukluklarına bağlı ölüm riskini iki katına çıkarır. Motilin reseptör agonistleri. Motilin polipeptit hormonu distal mide ve duodenumda üretilir, alt özofagus sfinkterinin basıncını arttırır ve antrumun peristaltik kasılmalarının genliğini artırarak mide boşalmasını uyarır. Etkililik ve güvenlik çalışması uzun süreli kullanım atilmotin ve yeni motilin agonistlerinin oluşturulmasına yönelik araştırmalar devam ediyor. Bu nedenle, prokinetiklerin bu alt grubunun umut verici ajanlarından biri olan, mide mukozası tarafından salgılanan bir nörohumoral nörotransmiter olan grelin'in etkileri araştırılmaktadır. Ghrelin, gastrointestinal motilitenin fizyolojik bir uyarıcısıdır ve yapısal olarak motilin ile ilişkilidir; hem diyabetik hem de idiyopatik gastroparezi olan hastalarda mide boşalmasının normalleştirilmesinde prokinetik bir etkiye sahiptir.

Metoklopramid- kimyasal yapısına göre çeşitli prokinetik mekanizmalarla benzamid alt tipine aittir: 5-hidroksitriptamin (HT)4 reseptörlerinin agonizmi, merkezi ve periferik dopamin (D) tip 2 reseptörlerine karşı antagonizmin yanı sıra kasılmaların doğrudan uyarılması. Sindirim düz kas tüpleri. Metoklopramid gastroenterolojide oldukça uzun süredir kullanılmaktadır. Kullanımıyla ilgili deneyimler, metoklopramidin prokinetik özelliklerinin (alt özofagus sfinkterinin artan tonusu, artan motor aktivitesi, hızlandırılmış mide boşalması ve içeriğin ince ve ince bağırsaktan geçişi) göstermiştir. kolon), ne yazık ki, olumsuz merkezi yan etkileriyle birleşiyor. Bunun nedeni metoklopramidin kan-beyin bariyerine nüfuz etmesi ve ekstrapiramidal bozukluklar, baş dönmesi, uyuşukluk ve uyuşukluğun yanı sıra galaktore, hiperprolaktinemi, jinekomasti, bozukluklar gibi ciddi yan etkilere neden olmasıdır. adet döngüsü. Tipik olarak metoklopramid yetişkinler için yemeklerden önce günde 3 kez 5-10 mg oral olarak reçete edilir; IM veya IV - 10 mg; maksimum tek doz 20 mg, maksimum günlük doz 60 mg'dır (tüm uygulama yolları için). Yukarıdaki dezavantajlarla bağlantılı olarak, dopamin reseptörlerini - seçici dopamin reseptör blokerlerini bloke eden yeni nesil ilaçlara ait ilaçlar geliştirilmiştir.

Domperidon- 1. neslin seçici ilacı. Merkezi ve periferik sinir sistemindeki D2 reseptörlerini bloke eden periferik etkili seçici bir dopamin antagonistidir. Ancak metoklopramidden farklı olarak kan-beyin bariyerini neredeyse geçmediği için istenmeyen etkileri de yoktur. yan etkiler merkezden gergin sistem. Domperidonun farmakodinamik etkisi, mide duvarında lokalize olan periferik dopamin reseptörleri üzerindeki bloke edici etkisi ile ilişkilidir. duodenum. Domperidon midenin spontan aktivitesini arttırır, alt özofagus sfinkterinin basıncını arttırır ve yemek borusu ve mide antrumunun peristaltizmini aktive eder. İlaç ayrıca duodenumun kasılmalarının sıklığını, genliğini ve süresini arttırır ve gıda kütlelerinin geçiş süresini azaltır. ince bağırsak. İlacın, spesifik reseptörlerin bulunmamasından dolayı gastrointestinal sistemin diğer kısımları üzerinde etkisi yoktur. Ek olarak ilaç, sekonder gastroparezi olan hastaların tedavisinde de kullanılabilir. şeker hastalığı, sistemik skleroderma ve mide ameliyatından sonra. Tipik olarak domperidon, yemeklerden 20 dakika önce günde 3-4 kez 10 mg'lık bir dozda reçete edilir. Kullanırken yan etkiler (genellikle baş ağrısı, genel halsizlik) nadirdir ve ekstrapiramidal bozukluklar ve endokrin etkiler yalnızca izole vakalarda ortaya çıkar, bu da oldukça uzun bir süre (28-48 gün) kullanılmasına izin verir. Domperidon, klinik uygulamada etkili ve güvenli bir prokinetik ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. OTC düzenlemelerinin katı olduğu ülkelerde bile bu ilaç genellikle reçetesiz satılmaktadır.

İtoprid hidroklorür hem bir dopamin reseptör antagonisti hem de bir asetilkolinesteraz blokeridir. İkili etki mekanizması nedeniyle itopride olumlu etki alt özofagus sfinkterinin tonunu iyileştirir, midenin motor tahliye fonksiyonunu arttırır, duodenogastrik reflüyü ortadan kaldırmaya yardımcı olur, safra kesesinin tonunu arttırır. Buna ek olarak ilaç, ince ve kalın bağırsağın motor aktivitesini ve kas tonusunu arttırır, bu da özellikle IBS fonksiyonel dispepsi ile birleştirildiğinde, kabızlığın baskın olduğu irritabl bağırsak sendromunda (IBS) potansiyel olarak kullanımını mümkün kılar. Itoprid'in dispepsi ve IBS'deki etkinliği gösterilmiştir. klinik denemeler. İkili etki mekanizması, itoprid'in (Primer) alt özofagus sfinkterinin tonusu üzerindeki olumlu etkisini açıklamaktadır. Bu nedenle, salgı önleyici ilaçlarla birlikte, domperidonun aksine itoprid, özofagus hareketliliğini doğrudan etkileyen bir araç olarak GERD için reçete edilebilir. Domperidon ile karşılaştırıldığında itoprid, midenin hem katı hem de sıvı gıdalara ilişkin motor tahliye fonksiyonu üzerinde daha belirgin bir etkiye sahiptir, mide antrumunun kasılma fonksiyonunu iyileştirir ve dolayısıyla duodenogastrik gazların ortadan kaldırılmasına daha aktif bir şekilde katkıda bulunur. cezir. Ayrıca ilacın var antiemetik etki tetikleme bölgesinin D2-dopamin kemoreseptörleri ile etkileşim yoluyla gerçekleştirilir. Kabızlığın baskın olduğu IBS durumunda, bağırsak tonunu arttırdığı ve ince ve kalın bağırsak geçişini hızlandırdığı için itoprid müshillerle birlikte kullanılabilir. Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için, yemeklerden 15-30 dakika önce günde 3 kez 1 tablet (50 mg) itoprid (Primer) reçete edilir. Ortalama günlük doz 150 mg'dır. Maksimum günlük doz 1200 mg'ı geçmemelidir. Önerilen tedavi süresi 2-3 haftadır.

Tegaserod- deneysel çalışmalarda mide-bağırsak hareketliliğini artırma ve iç organların hassasiyetini azaltma yeteneğini gösteren kısmi bir 5-HT4 agonisti. İÇİNDE kontrollü çalışmalar Kabızlığın baskın olduğu IBS hastalarında tegaserod anlamlı etkisini gösterdi klinik fayda plaseboyla karşılaştırıldığında. Kabızlığın baskın olduğu IBS hastalarında tegaserod, ince bağırsak ve proksimal kolonik hareketliliği artırır, karın rahatsızlığını azaltır ve dışkı sıklığını ve kıvamını normalleştirir. Günde 2 kez 2-6 mg kullanın. Doz 100 mg'a çıkarıldığında bile Tegaserod'un herhangi bir kardiyotoksisitesi veya kan basıncı, nabız veya QT aralığı üzerinde etkisi yoktur. Şu anda tegaserod en çok kullanılanlardan biri olarak kabul ediliyor etkili ilaçlar IBS'nin kabızlıkla tedavisi için.

5-HT3 reseptör antagonistleri. Metoklopramidin (ve sisaprid) 5 HT3 reseptörünü inhibe ettiği ve 5 HT4 reseptörünü uyardığı tespit edildiğinden prokinetik etkilerinin en azından bir kısmının bu etkilere bağlı olduğu ileri sürülmüştür. Bu konsept geliştirildi ve büyük ölçekli çalışmalar kısa sürede dopamin reseptör antagonisti olmayan ve aynı zamanda prokinetik aktiviteye sahip olan diğer 5-HT3 reseptör antagonistleri üzerinde çalışmaya başladı. Serotoninin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) biyolojik etkileri, spesifik reseptörlerle etkileşiminden kaynaklanmaktadır: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. İlk serotonin reseptör modülatörlerinden biri, alt özofagus sfinkterinin basıncını uzun süre artıran ilaç tropisetrondur. 5-HT3 reseptör antagonistleri (ondasetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) besinlerin mideden tahliyesini hızlandırır. Kolonda, 5-HT3 reseptör antagonistleri içeriğin geçiş süresini arttırır, gıda uygulamasına verilen gastrokolitik tepkinin tonik bileşenini azaltır ve karsinoid ishalli hastalarda kolon tonusunu normalleştirir. Klinik olarak 5-HT3 reseptör antagonistleri, baskın ishalin olduğu irritabl barsak sendromlu hastaların tedavisinde etkilidir. 5-HT4 reseptörleri, kolinerjik internöronların ve motor nöronların sinir uçlarında lokalizedir. Bunların uyarılmasına ayrıca asetilkolin salınımında bir artış ve prokinetik bir etki eşlik eder. Böylece, olası mekanizmalar 5-HT reseptörleri ile etkileşime giren ilaçların etkileri arasında 5-HT3 reseptörlerinin blokajı veya kombine bir etki yer alır. Kombine etkinin bir örneği, bir yandan 5-HT4 reseptörlerinin agonisti, diğer yandan 5HT3 reseptörlerinin antagonisti olan sisapriddir (koordinaks).

Bugün, gastrointestinal sistemin motor fonksiyonunu incelemek için yeni yöntemler her yerde klinik uygulamaya konulmaktadır. Bu, özellikle gastrointestinal diskinezilerle doğrudan ilişkili bir dizi hastalığın nedenlerinin daha net anlaşılmasını mümkün kıldı:

• huzursuz bağırsak sendromu.
• gastroözofageal reflü hastalığı.
• fonksiyonel dispepsi.

Ve nedenlerini incelemek benzer hastalıklar onları tedavi etmenin temelde yeni yollarını keşfetmeyi mümkün kıldı.

Yani, içinde son yıllar Temelde yeni bir ilaç grubu ortaya çıktı - prokinetik. Bu ilaçlar hastanın sindirim sistemindeki hareketlilik bozukluklarını oldukça etkili bir şekilde düzeltebilmektedir. Bu grup prokinetiği içerir farmakolojik ilaçlarçeşitli mekanizmalar kullanarak gastrointestinal sistemin motor aktivitesini en fazla önemli ölçüde artıran çeşitli seviyeler. Her şeyden önce, bu tür ilaçlar gastrointestinal sistemin itici aktivitesini etkiler.

Gastrointestinal motiliteyi etkileyen bu tür ilaçların etki mekanizmalarının uç noktalarına iyon taşınmasının blokajı denilebilir. Bu aynı zamanda sinir liflerinin sinapslarında meydana gelen asetilkolinin metabolizması üzerindeki etkiyi de içerir. Klinik etkilere gelince, bunlar aşağıdakilerden dolayı ortaya çıkar:

• sinir terminalinde asetilkolin moleküllerinin oluşumunun uyarılması (sinaptik boşluğa asetilkolin salınımında bir artış vardır).
• sinir terminalinde asetilkolin moleküllerinin üretiminde önemli bir azalma.
• kolinesteraz aktivitesinin uyarılması (sinaptik boşluktaki asetilkolin moleküllerinin sayısında azalma).

Gastrointestinal sistemin motor tahliye fonksiyonunun düzenlenmesinde rol oynayan temel reseptör sınıfları, adrenerjik ve dopaminerjik, kolinerjik ve serotoninin yanı sıra kolesistokinin ve motilindir. Bu tür reseptörlerin sayısı oldukça fazla olduğundan, prokinetiklerin hastanın vücudunda tamamen farklı etki prensiplerine sahip ilaçları içermesi şaşırtıcı değildir.

Özellikle, bireysel ilaçlar hücresel muskarinik reseptörlerle etkileşime girer. Diğer ilaçların temelde farklı bir etki mekanizması vardır; bu mekanizma dopamin (D-2) hücresel reseptörlerine karşı antagonizmadır. Bazı prokinetiklerin asetilkolin salınımı üzerinde doğrudan uyarıcı etkisi vardır. Ayrıca bu kategoriye ait ilaçlar serotonin hücre reseptörleri ile etkileşime girebilir. Bu tür ilaçların etki mekanizması tamamen farklı olabileceğinden, hastaya prokinetikleri yalnızca ilgili hekim reçete etmelidir.

Farklı prokinetiklerin klinik etkilerini karşılaştırırsak, bazılarının belirgin bir antiemetik etkiye sahip olduğunu belirtmek gerekir. Bu tür ilaçların bağırsak hareketliliği üzerindeki etkisini değerlendirirsek, tüm ilaçların bağırsağın proksimal kısmındaki aktiviteyle karakterize edildiğini belirtmekte fayda var. Ancak bireysel ilaçların prokinetik etkisi bağırsağın tamamına uzanır. Ayrıca, bu kategorideki ilaçlar çeşitli yan etkilerle karakterize edilir, bu nedenle ilacın seçimi yalnızca ilgili doktor tarafından yapılmalıdır!

Prokinetiğin fizyolojik etkileri şunları içerir:

• alt özofagus sfinkterinin artan tonu.
• göç eden motor kompleksinin faz ilişkisinin normalleştirilmesi.
• antroduodenal koordinasyonda önemli artış.
• midenin tahliye fonksiyonu üzerinde olumlu etki.
• üretken bağırsak hareketliliğinde artış.
• safra kesesinin kasılma yeteneğinde önemli bir artış.

Prokinetikler, birincil motor fonksiyon bozukluklarının eşlik ettiği üst sindirim sistemi hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu yüzden yaygın olarak kullanılıyorlar GERD tedavisi. Ve bu oldukça mantıklıdır, çünkü prokinetikler alt özofagus sfinkterinin tonunu ciddi şekilde arttırır, böylece ortaya çıkan özofagus dismotilitesini ortadan kaldırır. Ve bildiğiniz gibi insanlarda gastroözofageal reflünün ana nedeni budur.

Endoskopik olarak negatif GERD'nin prokinetik ilaçlarla tedavisindeki uzun süreli deneyim, bunların yalnızca kullanıldıklarında bile çok etkili olduklarını göstermiştir. Ancak en iyi sonuçlar prokinetiklerin antisekretuar ilaçlarla birleştirilmesiyle elde edilebilir.

Hiç şüphesiz bu ilaç grubundan ilaçların hastalara reçete edilmesinin oldukça önemli bir nedeni; Kronik gastrit. Prokinetikler sıklıkla reflü gastritli hastaları, diyabetik veya idiyopatik gastroparezi olan hastaların yanı sıra vagotomi ve gastrektominin neden olduğu gastroparezi olan hastaları tedavi etmek için kullanılır. Bu tür ilaçların reçetesi, kolesistektomi sonrası duodenogastrik reflü gelişen hastaların tedavisi için de haklıdır. Kabızlığın eşlik ettiği irritabl bağırsak sendromu için de prokinetikler reçete edilebilir. Bu gruba ait ilaçlar, bu tür mide-bağırsak belirtilerinin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. sistemik hastalıklar Amiloidoz ve skleroderma gibi.

Hastaya prokinetiğin reçete edildiği diğer bağırsak hastalıkları postoperatif bağırsak tıkanıklığıdır. Genellikle bu tür ilaçlar, kronik bağırsak psödo-tıkanıklık sendromu ortaya çıktığında reçete edilir. Prokinetiklerin ayrıca kusması olan hamile kadınlarda veya malign hastalıklar için kemoterapiden kaynaklanan kusmalarda kullanılması endikedir.

Ancak hepsi bu kadar değil; prokinetikler teşhis çalışmalarında da kullanılabilir. Bu nedenle, bu ilaçlar sıklıkla enterografi sırasında reçete edilir.

Yakında prokinetik saflarına katılacak ilaçları düşünürsek kolesistokinin reseptör antagonistlerini kullanabiliriz. Bağırsaklarda ve yemek borusunda hareketlilik indeksini artırırlar ve midede alınmaları sayesinde gıdanın dışarı atılma oranında artış gözlenir.

Bir başka yeni nesil prokinetik ise motilin reseptör agonistleridir ve etkinliklerini göstermiştir. yüksek verim. İtoprid içeren bu tür ilaçlar (örneğin, itomed), bir dizi patolojik durum durumunda yiyeceği mideden boşaltmak için mükemmeldir.

Ve son olarak, başka bir yeni prokinetik ilaç türü, etki prensibi 5-hidroksitriptamin reseptörleri ile yakın etkileşime dayanan ilaçları içerir. Bu tür ilaçları almanın etkisi, ilacın 5-HT grubuna ait oldukça spesifik reseptörlerle etkileşimi yoluyla elde edilir.

Yukarıda listelediğimiz her şeyi özetleyerek, bugün ilgilenen hekimlerin elinde oldukça fazla sayıda modern prokinetik ilaç bulunduğunu belirtmekte fayda var. Bu, mide-bağırsak sisteminin belirli bir kısmındaki diskinezileri tedavi etmek için bu kadar büyük sayıdan tam olarak ideal olanı seçebilecekleri anlamına gelir.

Prokinetik - nedir bu? BDT ülkelerinde bu gruba hangi ilaçların dahil edildiği konusunda bir fikir birliği yoktur, bu nedenle her gastroenterolog bu listeye neyin dahil edilip neyin edilmeyeceğini kendisi belirler. Prokinetik - bulmaya çalışacağız.

Tanım ve Kısa Açıklama

Prokinetikler, sindirim tüpünün hareketliliğini uyaran ve antiperistaltik dalgaların ortaya çıkmasını önleyen bir ilaç grubudur.

Gastrointestinal sistem hastalıklarına sıklıkla kimusun bağırsak tüpünün alttaki kısımlarından üstteki kısımlara geri akışı, yiyecek bolusunun geçişinin bozulması veya bağırsak segmentindeki durgunluğu eşlik eder. Tüm bu belirtiler, kimusun sindirim tüpü boyunca hareketinin ihlali ile ilişkilidir; bu, duvarlarındaki düz kasların kasılmalarını etkileyerek semptomların ortadan kaldırılabileceği anlamına gelir. Bu nedenle prokinetiklere ihtiyaç vardır. Onların tedavi edici etki iyon taşıma mekanizmasının bloke edilmesiyle (dopamin, 5-HT4 reseptörleri, birleşik) veya asetilkolin metabolizmasının etkilenmesiyle ilişkilidir. Klinik bir etkinin elde edilmesi, sinaptik yarıktaki asetilkolin miktarındaki bir artışa veya ACh'nin ayrışmasını artıran kolinesteraz üretimindeki bir artışa, sinir uçları tarafından ACh üretiminde bir azalmaya bağlı olarak ortaya çıkar.

Fizyolojik olarak, ilaçları almanın etkileri, kalp özofagus sfinkterinin tonunda artış, mide içeriğinin boşaltılması, antrum ve duodenum arasındaki koordinasyon ve verimli bağırsak hareketliliği ile kendini gösterir.

Birinci grup ilaçlar

Prokinetikler, D2-dopamin reseptörlerini bloke eden, böylece gastrointestinal kas liflerinin aktivitesini uyaran ve antiemetik etki sağlayan ilaçlardır. Bu ilaçlar şunları içerir: "Metoklopramit" (birinci nesil, temsilciler - "Cerucal" ve "Reglan"), "Bromopride", "Domperidon" (ikinci nesil), "Dimetpramid", "Itopride".

Prokinetik ilaçlar, gastroözofageal reflü hastalığı (GERD), gastroözofageal reflü hastalığı, fonksiyonel dispepsi, yaralanmalardan sonra yemek borusunun daralması ve yapışıklıkların gelişmesi sonucu, ameliyat sonrası müdahale parezi tedavisinde kullanılmaktadır. karın boşluğu, safra çıkışının bozulması, gaz oluşumunun artması.

Ayrıca prokinetikler, zehirlenme veya gıda alım kurallarının ihlali, viral veya bakteriyel etiyoloji hastalıkları, ilk trimesterde hamilelik, akut nedeniyle oluşan bulantı ve kusma için kullanılabilecek ilaçlardır. koroner yetmezlik, kafa yaralanmaları, anestezi, radyasyon ve kemoterapi. Orta kulağı ve medulla oblongata'yı etkilemediklerinden vestibüler kökenli kusmalarda etkisizdirler.

Kusmaya yardımcı antipsikotikler

Benzer etki mekanizmasına sahip antipsikotikler olan "Sulpirid" ve "Levosulpirid" de pozitif bir antiemetik etkiye sahiptir ve bu nedenle gastroenterolojik uygulamada kullanılabilir.

"Metoklopramit" (prokinetik): kullanım talimatları

Metoklopramid doğrudan bir düz kas uyarıcısıdır ve klinik olarak anlamlı sonuçlar elde etmek için gerekli tüm özelliklere sahiptir, ancak kan histolojik bariyerlerinden geçirgenliği nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır. Yüz kaslarının spazmı, kaz ayağı semptomu, dilin ritmik çıkıntısı, ampuler bozukluklar, göz dışı kasların spazmı, ekstansör kasların aşırı tonusu, Parkinson sendromu, uyuşukluk, halsizlik, kulak çınlaması gibi olası yan etkiler, baş ağrısı, kaygı, dalgınlık.

Hangi durumlarda prokinetik almak istenmez? Kullanım talimatları, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık, adrenal korteks tümörü, bağırsak tıkanıklığı, bağırsak delinmesi ve bunun neden olduğu kanama, prolaktine bağımlı tümör, epilepsi ve 16 haftaya kadar gebelik durumlarında kullanımın istenmeyen olduğunu söylüyor. Emzirme döneminde 5 yaşın altındaki çocuklar. Açıklık azalmışsa dikkatli kullanın. tansiyon, bronşiyal astım, 14 yaşın altında.

İlaç yemeklerden yarım saat önce, bir tablet saat 9:00, 12:00, 15:00 ve 18:00'de yutulur. Tedavi süresi dört ila altı hafta arasındadır, bazen altı aya kadar uzatılabilir.

Serbest bırakma formu sıvı ise, kas içine veya damar içine uygulanır. Yetişkinler ve 14 yaşın üzerindeki çocuklar için - 10 mg. Bir seferde maksimum - 20 mg, günlük doz - 60 mg. Ampulün içeriği seyreltilebilir. izotonik solüsyon veya %5'lik bir glikoz çözeltisi içinde.

"Domperidon": kullanım talimatları

"Domperidon", dopamin reseptörlerinin daha seçici bir bloke edicisidir, üstelik BBB'ye nüfuz etmez, bu nedenle yukarıda açıklanan yan etkiler alındığında gelişmez. Ancak prolaktin salgısını artırarak jinekomastiye, galaktoreye ve adet görmemeye neden olur. Ayrıca hastaların belirttiği deri döküntüsü, ağız kuruluğu, ishal ve baş ağrısı.

olan kişilerin kullanması önerilmez. alerjik reaksiyonlar ilaç bileşenlerine, gastrointestinal sistemden kanamaya, bağırsak tıkanıklığı, prolaktinoma, emzirme döneminde, 5 yaşın altında veya 20 kilograma kadar ağırlık. Hamilelikte, böbrek ve/veya karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Her yemekten yirmi dakika önce 10 mg içilir, gerekirse yatmadan önce içilebilir. Günlük maksimum doz 80 mg'dır. Tedavi sekretagoglar içeriyorsa mide suyu Daha sonra kullanımı yemeklerle ayrılarak domperidondan ayrı olarak alınmalıdır.

"Itopride": kullanım talimatları

"Itopride", bir dopamin reseptör antagonistinin ve bir asetilkolinesteraz blokerinin özelliklerini birleştirir. Hipotalamik-hipofiz-adrenal sistemi etkileyerek somatostatin konsantrasyonlarını arttırır ve adrenokortikotropik hormonu azaltır. Olumsuz etki lökopeni, trombositopeni, aşırı duyarlılık reaksiyonları, hiperprolaktinemi, bulantı, titreme, sarılık ile ifade edilir. Uygulama sırasında periferik kanın durumunu izlemek ve herhangi bir yan etki olmadığından emin olmak gerekir.

Ani veya gecikmiş aşırı duyarlılığı olan kişiler için önerilmez. Sindirim sistemi kanaması bağırsak lümeninin tıkanması öyküsü yabancı cisim veya on altı yaş altında, hamilelikte, emzirme döneminde dışarıdan sıkıştırılarak yapılabilir.

İlacı yemeklerden önce ağızdan, günde üç kez 50 mg alın.

Antagonistler "Asetilkolin"

Bu grup şunları içerir:

• "Aseklidin" (M-kolinomimetik);
• "Fiziostigmin", "Galantamin", "Tegaserod", "Prucalopride" (geri dönüşümlü kolinesteraz inhibitörleri)

Bu ilaçlar yan etkileri nedeniyle yalnızca kısmen prokinetik olarak sınıflandırılır: potasyum iyonlarının metabolizması üzerindeki etki ve bunun sonucunda QT aralığı bu da ihlallere yol açıyor kalp atış hızı. Çok sayıda ilaç geri çağrıldı ilaç pazarı tam da bu sebepten dolayı.

"Aseklidin": kullanım talimatları

Prokinetik - nedir, nasıl ve hangi durumlarda kullanılmalıdır? Her durumda bir doktora danışmak ve kullanım talimatlarını dikkatlice okumak gerekir.

"Aceclidine" gastrointestinal ton kaybını ortadan kaldırmak için kullanılır ve Mesane operasyonlardan sonra azalır göz içi basıncı bu nedenle göz doktorları tarafından kullanılabilir. Serbest bırakma formu - enjeksiyon için çözelti, 1-2 ml% 0.2'lik çözelti deri altına uygulanır. Doz başına maksimum miktar 0,004 g olup, günde en fazla 0,012 g'dır.Yan etkileri pityalizm, terleme, ishaldir.

Kullanıma kontrendikasyonlar iskemik kalp hastalığıdır, artan içerik HDL, bronşiyal astım, hiperkinezi ve diğer parkinsonizmler, hamilelik, karın organlarından kanama.

"Fizyostigmin" esas olarak oftalmolojik uygulamada kullanılır, ancak bazen gastroenterolojide bağırsak parezi için de kullanılabilir. İlaç cilt altına 0,5 - 1 ml% 0,1'lik çözelti halinde enjekte edilir. Günde ilacın maksimum miktarı 0,001 g'ı geçmemelidir.

Yan etkiler arasında tükürük salgısında artış, bronkospazm, bağırsak kas spazmı, kalp atış hızında değişiklikler ve kasılmalar yer alır.

Kontrendikasyonlar: anjina pektoris, epilepsi, bronşiyal astım, mekanik bağırsak tıkanıklığı, peritonit, sepsis, gebelik.

"Galantamin": kullanım talimatları

"Galantamin" bazen kas gevşeticilerin antagonisti olarak kullanılır. ameliyat sonrası dönem bağırsak ve mesane kaslarının tonunun azalmasıyla. Kullanıma kontrendikasyonlar aşırı duyarlılık, epilepsi, bronşiyal astım, 139/99 mmHg'nin üzerinde kan basıncı, KOAH, bağırsak tüpünün mekanik tıkanması, böbrek fonksiyonlarında azalma, 9 yaşın altındaki yaştır. Potansiyel zararın faydadan daha ağır bastığı durumlarda hamilelik sırasında kullanımı kısıtlanmıştır. Emzirme döneminde süt yoluyla bebeğe bulaşabilir.

Yan etkileri: kalp atım hızında azalma, TTP, AV bloğu, ekstrasistol, bulantı, kusma, ishal, hazımsızlık, kas spazmları, idrar kaçırma, hematüri, titreme.

Deri altı, kas içi, damar içi, deri altı, ağız yoluyla uygulanabilir. Doz, tıbbi öyküye göre ayrı ayrı seçilir ve ilgili doktor tarafından ayarlanmalıdır. Yetişkinler için ortalama günlük doz, iki ila dört doza bölünmüş 10 ila 40 mg arasındadır.

Yeni nesil prokinetik

Günümüzde itoprid bazlı ilaçlar arasında Ganaton, Itomed ve Pramer bulunmaktadır. En yeni ve en etkili olanlardan bazıları “Coordinax” ve “Prepulsid” gibi yeni nesil prokinetiklerdir. Ancak kalp üzerinde ciddi yan etkilere neden olabilirler.

Motilium gastroenterologlar arasında en popüler olmaya devam ediyor ( aktif madde- domperidon), metoklopramidin niteliklerini birleştiren ancak olumsuz sonuçları olmayan.

En etkili prokinetikler nelerdir? Bugünkü ilaçların listesi şunları içerir:

1. "Itopride" (aktif madde) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (ticari isimler).
2. "Metoklopramid" - "Raglan", "Cerucal".
3. "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Yolcu".

Artık prokinetiğin ne olduğunu biliyoruz. Gördüğünüz gibi bunların listesi çok büyük. Ancak unutmayın, herhangi bir ilacı kullanmadan önce doktorunuza danışmanız gerekir! Sağlıklı olmak!

Prokinetikler sindirim organlarının hareketliliğini uyaran ilaçlardır. Prokinetik bir etkiye sahiptirler, yani bir bolus gıdanın gastrointestinal sistem boyunca hareketini teşvik ederler.

Bir dizi antiemetik, antidiarreal ve antibakteriyel ilaç prokinetik aktiviteye sahiptir.

Genel sınıflandırma

Duruma bağlı olarak prokinetik ilaçların bir listesi sunulabilir. farmakolojik etki vücutta.

1. Serotonin reseptör agonistleri veya bağırsak prokinetiği. Karın içi basıncını arttırmazlar ve yiyeceklerin mideden çıkışını hızlandırmazlar. Bu gruptan en yaygın ilaçlar Tegaserod veya Cisapride'dir.
2. Seçici olmayan dopamin blokerleri - Cerucal.
3. Seçici - Domrid (Motilium), Itoprid.
4. Asetilkolin reseptör blokerleri (nörotransmitterinin salınımını arttırır) - Ondansetron, Silancetron. Yeni nesil prokinetiklere aittirler.

Not! Günümüzde Ondasetron ilacı ve analogları, minimum yan etki riskine sahip oldukları ve hastalar tarafından iyi tolere edildikleri için giderek daha popüler hale geliyor.

Hareket mekanizması

Dopamine duyarlı reseptör blokerleri aşağıdaki etkilere sahiptir:

• alt mide sfinkterinin aktivitesinin uyarılması;
• mide içeriğinin duodenuma hareketinin hızlanması;
• düz kasların artan peristaltizmi;
• kalın bağırsaktan dışkı atılımının hızlanması.

Seçici ilaçlar en yeni nesil midenin motor çalışmasını nazikçe etkinleştirin, safra kanalının kasılabilirliğini artırın.

5 HT4 aktivatörü ve 5 HT3 inhibitörü, yiyeceğin midede kalma süresini azaltır, bağırsak kaslarını sıkılaştırır normal durum.

Ne zaman alınmalı

Doktorların hastaya prokinetiklerden birini reçete ederken bir seçeneği vardır: İlaç listesi çeşitlidir. Bu tür ilaçların ana endikasyonları patolojilerdir Sindirim organları mide hareketliliğinin bozulduğu durum.

Bunlar şunları içerir:

• reflü özofajit;

• akut veya kronik mide ülseri;
• kalıcı irritabl bağırsak sendromu;
• diyabetin bir sonucu olarak gelişen mide atonisi.

Gibi semptomatik tedavi Rahatlatmak için prokinetik alınmalıdır:

• kalitesiz yiyecekler yemenin neden olduğu mide bulantısı;
• kusma;
• pankreatit dahil birçok hastalığın neden olduğu şişkinlik;
• kabızlık;
• karın boşluğunda ağırlık hissi.

Not! Prokinetikler konsantrasyonu etkiler, dolayısıyla sürücüler ve hassas makinelere bakım yapan kişiler tarafından alınmamalıdır.

Yan etkiler

Prokinetik reçete edilirken aşağıdakiler dikkate alınmalıdır: İlaçların listesi çok kapsamlıdır ve birçoğunun yan etkiler.

Önemli! Prokinetikler gıdanın gastrointestinal sistemdeki hareketini hızlandırmaya yardımcı olduğundan, uzun süreli etkisi olan ilaçlarla aynı anda alınmamalıdır. Bu tür ilaçları alma arasındaki aralığın en az 4 saat olması tavsiye edilir.

Prokinetik kullanımı işin normalleşmesine yardımcı olur sindirim sistemi karşılaştırmalı olarak Kısa bir zaman. Çocukluk ve yaşlılık döneminde bu ilaçlarla tedavi ancak uzman gözetiminde mümkündür. Prokinetik ile kendi kendine ilaç tedavisi kesinlikle yasaktır.

Aşağıda tartışılacak olan ilaç listesi olan prokinetikler, gastrointestinal motiliteyi uyaran ilaçları ifade eder. Gastroenterologların bu ilaçlara ilişkin genel bir listesi bulunmadığından aşağıda sunulan liste zorunlu değildir. Prokinetik ilaçları içerir şu an Eczane zincirlerinde satılıyor.

Bu tür ilaçların etkisi, D2-dopamin reseptör yapılarına hızlı bağlanmalarına ve diğer vücut sistemlerinden alınan sinyallere verilen yanıtlarda keskin bir azalmaya dayanmaktadır. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemin hareketliliği anında aktive edilir ve kusmayı ortadan kaldırmaya yönelik eylemlerin uyarılması güçlendirilir. Mide üzerinde böyle bir etkisi olan ilaçların listesi aşağıdaki ilaçları içerir:

• Dimetpramit;
• Raglan;
• Bromoprid;
• Metoklopramid;
• Cerucal;
• Domperidon.

Bu listede belirtilen son ilaç, ikinci nesil prokinetiklere ait olmasına rağmen, çoğunlukla gastrointestinal sistem hastalıklarını ortadan kaldırmak için kullanılır. Artan kullanımı büyük ölçüde Domperidone'un ciddi yan etkilere sahip olmamasından kaynaklanmaktadır.

Bazen Itopride ilacı antagonistler grubuna dahil edilir, ancak birçok doktor buna karşıdır çünkü bu ilaç aselinekolin üzerinde engelleyici bir etki yaratır. Bu listedeki Reglan ve Cerucal, D2-dopamin reseptörü antagonistlerinin ilk neslini temsil etmektedir. Yeni nesil ürünler gibi ana tedavi maddesi olan metoklopramid içerirler. Dezavantajları ise bazı durumlarda hastalarda taşikardi, kulak çınlaması, kulak çınlaması gibi semptomlara neden olmalarıdır. şiddetli baş dönmesi, artan uyuşukluk.

Bu ilaçlar çoğunlukla endoskopi muayenesinden önce veya kullanırken kusturucu süreçleri önlemek için reçete edilir. kontrast maddeleri radyolojide.

Antagonistler aşağıdaki durumlarda kullanılır:

• duodenum veya midenin ülseratif lezyonları;
• hastanın yemek borusunda şişkinlik veya akalazya varsa;
• ameliyat sonrası bağırsak yapılarında meydana gelen kesikler;
• gastroözofageal reflü sendromunu tedavi etmek için kullanılabilirler;
• antagonistler fonksiyonel dispepsi belirtileri için kullanılır;
• safrayı ileten kanallarda şiddetli diskinezi gelişmesiyle birlikte.

Yukarıdaki antagonistler, karaciğer ve böbrek yapı hastalıkları olan hastaların tedavisinde çok dikkatli ve nadiren kullanılır. Mide bulantısı ve kusma nedeniyle bunları kullanmamaya çalışırlar. bulaşıcı lezyon. Hasta radyasyon tedavisi gördüğünde antagonistler nadiren kullanılır.

Bağırsak hareketliliğini uyaran ilaçlar

Bu gruptan en popüler prokinetikler Mosapride ve Coordinax ilaçlarıdır. Bağırsak hareketliliğini etkileme yönteminin benzerliği ile bağlanırlar. Tek farkları, Coordinax'tan farklı olarak Mosapride'in potasyum taşıma kanallarının işleyişi üzerinde herhangi bir etkisinin olmamasıdır, bu da kalp kasının işleyişinde ritim bozuklukları olasılığını büyük ölçüde azaltır.

Bu grup aşağıdaki ilaçları içerir:

• Mosaprid;
• Serületid;
• Piridostigmin bromür;
• Neostigmin monosülfat;
• Koordinat;
• Galantimin;
• Aseklidin;
• Fizostigmin.

Motilin reseptör antagonisti olarak görev yapan bir grup ilaç

Bu prokinetik ilaçlar, organın alt kısmında yer alan yemek borusu sfinkterindeki basıncın arttırılmasından sorumlu olan ve açıldığında burayı boşaltan hormonun (motilin) ​​reseptörlerine bağlanan ilaçları içerir.

Bu grup aşağıdaki ilaçları içerir:

• Eritromisin;
• Azitromisin;
• Atılmotin;
• Klaritromisin.

Bu ilaçlar bağırsaklar üzerinde güçlü bir etkiye sahiptir ve onların kasılmasına neden olur. Bu durumda mide katı veya sıvı gıda fraksiyonlarından temizlenir. Bu işlem sırasında kalıntıların kolondan geçmesi için geçen süre büyük ölçüde azalır. Bu, organda bazı patolojilerin olduğu durumlarda, örneğin ilerleyici sistemik skleroderma veya diyabetik gastroparezi durumunda bile gerçekleşir.

Bu tür prokinetiklerin çoğunun birçok yan etkisi olduğundan, bu ilaçları kullanırken biraz dikkatli olunmalıdır. Çoğu hasta Eritromisin kullanır, ancak bu ilaçla 30 günden fazla tedavinin, kalp iletimini bozan ciddi bozuklukların ve lezyonların ortaya çıkması nedeniyle ani ölüm riskini önemli ölçüde artırabileceğini bilmiyor.

Yukarıda açıklanan gruplardan herhangi birinden prokinetik kullanırken, bir tıp kurumunda muayene olmanız gerekir. Doz, uygulama yöntemi ve tedavi süresi, ilgili doktor tarafından belirlenir. Bu ilaçları izinsiz kullanmaya çalışmak kesinlikle yasaktır.