Amitriptilin tedavisine kontrendikasyonlar şunlardır: Amitriptilin hangi amaçla ve ne zaman reçete edilir? Amitriptilinin depresif durumların tedavisinde etkisi

İlaç: AMİTRİPtilin

İlacın aktif maddesi: amitriptilin
ATX kodlaması: N06AA09
KFG: Antidepresan
Kayıt numarası: P No. 015860/01
Kayıt tarihi: 07/22/04
Sahip kaydı. Sertifika: ZENTIVA a.s. (Çek Cumhuriyeti)

Amitriptilin salım formu, ilaç ambalajı ve bileşimi.

Kas içi uygulama için çözelti şeffaftır, renksizdir ve mekanik kalıntılar içermez.
1 ml
1 amper.
amitriptilin hidroklorür
10 mg
20 mg

Yardımcı maddeler: dekstroz, enjeksiyonluk su.

2 ml - ampuller (5) - kalıplanmış kaplar (2) - karton paketler.

Sarı film kaplı tabletler, yuvarlak, bikonveks; Kesitte 2 katman görülmektedir.
1 sekme.
amitriptilin hidroklorür
25 mg

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mısır nişastası, jelatin, kalsiyum stearat, talk, koloidal silikon dioksit.

Kabuk bileşimi: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Sarı (hipromelloz, mikrokristalin selüloz, polioksil 40 stearat, titanyum dioksit, kinolin sarısı).

10 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (5) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (10) - karton paketler.

AKTİF MADDENİN TANIMI.
Verilen tüm bilgiler sadece ilaç hakkında bilgi vermek amacıyla verilmiştir, kullanım imkanı konusunda doktorunuza danışmalısınız.

Farmakolojik etki Amitriptilin

Dibenzosikloheptadinin bir türevi olan trisiklik bileşikler grubundan bir antidepresan.

Antidepresan etki mekanizması, bu aracıların ters nöronal alımının inhibisyonuna bağlı olarak, merkezi sinir sistemindeki sinapslardaki norepinefrin ve/veya serotonin konsantrasyonundaki artışla ilişkilidir. Şu tarihte: uzun süreli kullanım beyindeki -adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir, depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri kazandırır. Anksiyete-depresif durumlarda kaygıyı, ajitasyonu ve depresif belirtileri azaltır.

Aynı zamanda, merkezi sinir sistemindeki, özellikle serotonindeki monoaminlerin konsantrasyonlarındaki değişikliklerle ve endojen opioid sistemleri üzerindeki etkilerle ilişkili olduğuna inanılan bir miktar analjezik etkiye de sahiptir.

M-kolinerjik reseptörlere olan yüksek afinitesi nedeniyle belirgin bir periferik ve merkezi antikolinerjik etkiye sahiptir; histamin H1 reseptörlerine afinite ve alfa-adrenerjik bloke etme etkisi ile ilişkili güçlü sedatif etki.

Mekanizması midenin parietal hücrelerinde histamin H2 reseptörlerini bloke etme yeteneğinin yanı sıra sedatif ve antikolinerjik bir etkiye sahip olmasından kaynaklanan bir antiülser etkisine sahiptir (mide ülserleri ve duodenum azaltır ağrı sendromu, ülserlerin iyileşmesini hızlandırmaya yardımcı olur).

Yatak ıslatma etkinliğinin, yeteneğin artmasına yol açan antikolinerjik aktiviteye bağlı olduğu görülmektedir. Mesane esneme, doğrudan -adrenerjik uyarı, -adrenerjik reseptör agonistlerinin aktivitesi, sfinkter tonusunda bir artış ve serotonin alımının merkezi blokajı ile birlikte.

Mekanizma terapötik eylem bulimia nervoza için belirlenmemiştir (muhtemelen depresyondakine benzer). Amitriptilinin hem depresyonu olmayan hem de depresyonu olan hastalarda bulimiye karşı açıkça etkili olduğu gösterilmiştir; buna karşın depresyonun kendisinde bir azalma olmaksızın bulimiada bir azalma gözlemlenebilir.

Genel anestezi sırasında kan basıncını ve vücut ısısını azaltır. MAO'yu engellemez.

Antidepresan etkisi kullanıma başladıktan 2-3 hafta sonra gelişir.

İlacın farmakokinetiği.

Amitriptilinin biyoyararlanımı %30-60'tır. Plazma proteinlerine bağlanma %82-96. Vd - 5-10 l/kg. Aktif metabolit nortriptilini oluşturmak üzere metabolize edilir.

T1/2 - 31-46 saat Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları:

Depresyon (özellikle çocukluk çağı dahil olmak üzere anksiyete, ajitasyon ve uyku bozuklukları, endojen, involüsyonel, reaktif, nevrotik, ilaca bağlı, organik beyin hasarı, alkol yoksunluğu), şizofrenik psikozlar, karma duygusal bozukluklar, davranış (aktivite) bozuklukları ve dikkat ), yatak ıslatma(mesane hipotansiyonu olan hastalar hariç), bulimia nervoza, kronik ağrı sendromu (kanser hastalarında kronik ağrı, migren, romatizmal ağrı, yüzde atipik ağrı, postherpetik nevralji, travma sonrası nöropati, diyabetik nöropati, periferik nöropati), migren önleme , ülser mide ve duodenum.

İlacın dozajı ve uygulama yöntemi.

Oral uygulama için başlangıç ​​dozu gece 25-50 mg'dır. Daha sonra 5-6 gün boyunca doz bireysel olarak 150-200 mg/gün'e çıkarılır (dozun çoğu gece alınır). İkinci haftada düzelme olmazsa günlük doz 300 mg'a çıkarılır. Depresyon belirtileri ortadan kalkınca doz 50-100 mg/gün'e düşürülür ve tedaviye en az 3 ay devam edilir. Hafif bozukluğu olan yaşlı hastalarda doz, 30-100 mg/gün'dür, genellikle geceleri günde 1 kez, tedavi edici etki minimuma git etkili dozlar- 25-50 mg/gün.

6-10 yaş arası çocuklarda gece enürezisi için - geceleri 10-20 mg/gün, 11-16 yaş arası çocuklarda - 25-50 mg/gün.

IM - başlangıç ​​dozu 2-4 enjeksiyon halinde 50-100 mg/gündür. Gerekirse, doz kademeli olarak 300 mg/gün'e, istisnai durumlarda ise 400 mg/gün'e yükseltilebilir.

Amitriptilinin yan etkileri:

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: uyuşukluk, asteni, bayılma durumları Huzursuzluk, oryantasyon bozukluğu, ajitasyon, halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda ve Parkinson hastalarında), anksiyete, huzursuzluk, manik durum, hipomanik durum, saldırganlık, hafıza bozukluğu, duyarsızlaşma, depresyonda artış, konsantre olma yeteneğinde azalma, uykusuzluk, kabuslar, esneme, psikoz semptomlarının aktivasyonu, baş ağrısı, miyoklonus, dizartri, titreme (özellikle ellerde, kafada, dilde), periferik nöropati (parestezi), miyastenia gravis, miyoklonus, ataksi, ekstrapiramidal sendrom, epileptik nöbetlerin sıklığında ve yoğunlaşmasında artış, EEG'de değişiklikler.

Kardiyovasküler sistemden: ortostatik hipotansiyon, taşikardi, iletim bozuklukları, baş dönmesi, EKG'de spesifik olmayan değişiklikler (ST aralığı veya T dalgası), aritmi, kan basıncında değişkenlik, intraventriküler iletim bozuklukları (QRS kompleksinin genişlemesi, PQ aralığında değişiklikler, paket şube bloğu).

Dışarıdan sindirim sistemi: mide bulantısı, mide ekşimesi, kusma, mide ağrısı, iştah artışı veya azalması (vücut ağırlığında artış veya azalma), stomatit, tat alma duyusunda değişiklik, ishal, dilin kararması; nadiren - karaciğer fonksiyon bozukluğu, kolestatik sarılık, hepatit

Endokrin sisteminden: testis şişmesi, jinekomasti, göğüs büyümesi, galaktore, libido değişiklikleri, azalmış potens, hipo veya hiperglisemi, hiponatremi (vazopressin üretiminde azalma), yetersiz ADH salgılanması sendromu.

Hematopoetik sistemden: agranülositoz, lökopeni, trombositopeni, purpura, eozinofili.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, ışığa duyarlılık, yüz ve dilin şişmesi.

Antikolinerjik aktiviteye bağlı etkiler: ağız kuruluğu, taşikardi, akomodasyon bozuklukları, bulanık görme, midriyazis, göz içi basıncında artış (sadece ön kamara açısı dar olan kişilerde), kabızlık, paralitik ileus, idrar retansiyonu, terlemede azalma, konfüzyon, deliryum veya halüsinasyonlar .

Diğer: saç dökülmesi, kulak çınlaması, ödem, hiperpireksi, büyüme Lenf düğümleri, pollakiüri, hipoproteinemi.

İlaca kontrendikasyonlar:

Miyokard enfarktüsünden sonra akut dönem ve erken iyileşme dönemi, akut alkol zehirlenmesi, hipnotikler, analjezikler ve psikotrop ilaçlarla akut zehirlenme, kapalı açılı glokom, ciddi AV ve intraventriküler iletim bozuklukları (demet dal bloğu, ikinci derece AV bloğu), emzirme 6 yaşına kadar olan çocuklar (oral uygulama için), 12 yaşına kadar olan çocuklar (kas içi ve intravenöz uygulama için), MAO inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi ve kullanıma başlamadan önce 2 haftalık süre, artan hassasiyet amitriptilin'e.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.

Amitriptilin hamilelik sırasında, özellikle de birinci ve üçüncü trimesterde, kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır. Amitriptilinin hamilelik sırasında güvenliğine ilişkin yeterli ve sıkı kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Anne sütüne geçer ve emzirilen bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir.

Yenidoğanda yoksunluk sendromunu önlemek için amitriptilin, beklenen doğumdan en az 7 hafta önce kademeli olarak kesilmelidir.

Deneysel çalışmalarda amitriptilinin teratojenik etkisi olduğu görülmüştür.

Amitriptilin kullanımına ilişkin özel talimatlar.

İlaç tedavisi sırasında iskemik kalp hastalığı, aritmi, kalp bloğu, kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, arteriyel hipertansiyon, felç, kronik alkolizm, tirotoksikoz için dikkatli kullanın. tiroid bezi.

Amitriptilin tedavisi sırasında "yatma" veya "oturma" pozisyonundan aniden dikey pozisyona geçerken dikkatli olunması gerekir.

Aniden almayı bırakırsanız yoksunluk sendromu gelişebilir.

Amitriptilin 150 mg/gün'ün üzerindeki dozlarda nöbet eşiğini düşürür; yatkın hastalarda epileptik nöbet gelişme riski ve ayrıca konvülsif sendrom gelişme riskini artıran diğer faktörlerin (herhangi bir etiyolojinin beyin hasarı dahil) varlığında dikkate alınmalıdır. eşzamanlı kullanım antipsikotik ilaçlar, etanolün reddedildiği veya antikonvülsan aktiviteye sahip ilaçların geri çekildiği dönemde).

Depresyon hastalarının intihar girişimi yaşayabileceği dikkate alınmalıdır.

Sadece yakın tıbbi gözetim altında elektrokonvülsif tedavi ile birlikte kullanılmalıdır.

Yatkın hastalarda ve yaşlı hastalarda, özellikle geceleri ilaca bağlı psikozların gelişmesine neden olabilir (ilacın kesilmesinden sonra birkaç gün içinde kaybolurlar).

Özellikle kronik kabızlığı olan hastalarda, yaşlılarda veya gözlem yapmak zorunda kalanlarda paralitik ileusa neden olabilir. yatak istirahati.

Genel bir işlem yapmadan önce veya lokal anestezi Hastanın amitriptilin kullandığı konusunda anestezi uzmanı uyarılmalıdır.

Uzun süreli kullanımla birlikte çürük görülme sıklığında artış gözlenmektedir. Riboflavin ihtiyacı artabilir.

Amitriptilin, MAO inhibitörlerinin kesilmesinden en geç 14 gün sonra kullanılabilir.

Adrenerjik ve sempatomimetikler ile aynı anda kullanılmamalıdır. epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin ile.

Antikolinerjik etkileri olan diğer ilaçlarla aynı anda dikkatli kullanın.

Amitriptilin alırken alkol almaktan kaçının.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Tedavi sırasında potansiyel olarak kaçınmalısınız. tehlikeli türler artan dikkat ve hızlı psikomotor reaksiyonlar gerektiren aktiviteler.

Amitriptilinin diğer ilaçlarla etkileşimi.

Merkezi sinir sistemi üzerinde baskılayıcı etkisi olan ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide önemli bir artış, hipotansif etki ve solunum depresyonu mümkündür.

Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında antikolinerjik etkiler artabilir.

Eş zamanlı kullanımla sempatomimetik ilaçların etkilerini arttırmak mümkündür. kardiyovasküler sistem ve bozuklukların gelişme riskinin artması kalp atış hızı, taşikardi, şiddetli arteriyel hipertansiyon.

Antipsikotiklerle (nöroleptikler) eş zamanlı kullanıldığında, metabolizma karşılıklı olarak inhibe edilir ve konvulsif hazırlık eşiği azalır.

Antihipertansif ilaçlarla (klonidin, guanetidin ve türevleri hariç) eş zamanlı kullanıldığında antihipertansif etki ve ortostatik hipotansiyon gelişme riski artabilir.

MAO inhibitörleriyle eş zamanlı kullanıldığında hipertansif kriz gelişebilir; klonidin, guanetidin ile - klonidin veya guanetidinin hipotansif etkisi azaltılabilir; barbitüratlar, karbamazepin ile - amitriptilinin etkisi, metabolizmasındaki artışa bağlı olarak azalabilir.

Sertralin ile eş zamanlı kullanımda serotonin sendromunun geliştiği bir vaka anlatılmıştır.

Sükralfat ile eş zamanlı kullanıldığında amitriptilinin emilimi azalır; fluvoksamin ile - kan plazmasındaki amitriptilin konsantrasyonu ve toksik etki gelişme riski artar; fluoksetin ile - kan plazmasındaki amitriptilin konsantrasyonu artar ve fluoksetinin etkisi altında CYP2D6 izoenziminin inhibisyonuna bağlı olarak toksik reaksiyonlar gelişir; kinidin ile - amitriptilinin metabolizması yavaşlayabilir; simetidin ile - amitriptilinin metabolizmasını yavaşlatmak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırmak ve toksik etkiler geliştirmek mümkündür.

Etanol ile birlikte kullanıldığında, özellikle tedavinin ilk birkaç gününde etanolün etkisi artar.

Amitriptilin yeni nesil antidepresanların bir ilacıdır. Üretici: Polonya, Almanya. Birçok ülkede aynı isimle benzer ürünler üretilmektedir. Reçeteyle dağıtılır. Belirgin bir sakinleştirici etkisi vardır. Şiddetli durumlar için reçete edildi sinir bozuklukları, artan uyarılabilirlik, saldırganlık, panik atak, migren. İÇİNDE özel durumlarŞiddetli merkezi sinir sistemi bozuklukları olan menopoz için reçete edilir. Terapötik etki tedavinin başlamasından 2 hafta sonra gelişir.

Salım formu

Enjeksiyonluk çözelti, draje veya tablet formunda mevcuttur. Enjeksiyonlar kas içine uygulanır. Bu haliyle hastanenin duvarları içinde terapi amaçlı kullanılır. Evde drajeler daha sık kullanılır.

Tabletler yuvarlak sarı renktedir. Paket içerisinde 50 adet bulunmaktadır. Aktif bileşen Amitriptilin hidroklorür kullanılır. Aşağıdaki ek bileşenler kullanılır:

• Jelatin;
• talk;
• laktoz;
• nişasta;
• kalsiyum stearat;
• kolloidal silikon dioksit.

Tablet kabuğu sindirim sisteminin asidik ortamına dayanıklıdır. Verimlilik kaybolmaz.

Enjeksiyon çözeltisi formunda, paket başına 10 adetlik şeffaf ampuller halinde mevcuttur.

25 santigrat dereceyi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Raf ömrü: 3 yıl.

Kullanım endikasyonları

Menopoz tüm vücudu olumsuz etkiler. Merkezi sinir sistemi özel stres altındadır. İÇİNDE hafif form kadın sinirlilik hisseder, ruh hali değişir ve kendine acıma hisseder. Ağlama, öfke ve diğer hoş olmayan durumlar gözlenir. Merkezi sinir sistemi üzerindeki ağır yük ile daha fazla tehlikeli koşullar: Saldırganlık, bilinç bulanıklığı, panik atak, korku, ölüm düşüncesi vb. Amitriptilin, kadınla görüşme ve muayene sonrasında doktor tarafından reçete edilir. Tedaviye kendi başınıza başlamanız son derece istenmeyen bir durumdur. İlaç çok güçlüdür ve yanlış kullanıldığında ciddi yan etkilere neden olur.

Kullanım endikasyonları şunlardır:

• kalıcı depresyon;
• nevroz;
• önemli davranış bozukluğu;
• fobiler;
• duygusal bozukluklar;
• anoreksiya;
• sinirlerden kaynaklanan kronik ağrı sendromu.

Geçmişte bu bölgede sorun yaşanmışsa migreni önlemek için reçete edilir. Amitriptilin tedavisi için doğrudan endikasyon doğrulanmış bir tanıdır:

• Otizm;
• Alkolizm;
• Depresyon;
• Hipokondri.

Hafif uyku bozuklukları ve ruh hali değişimleri Amitriptilin ile tedavi edilmez. Bu amaçla daha hafif araçlar kullanılır.

Kontrendikasyon

Amitriptilin, merkezi sinir sisteminin işleyişini etkileyen güçlü bir antidepresandır. Bu bağlamda, bir takım kontrendikasyonlar vardır:

Aşağıdaki durumlarda kadınlarda dikkatli olun:

• bronşiyal astım;
• manik-depresif psikoz;
• kalp sorunları için;
• şizofreni;
• glokom;
• alkolizm;
• epilepsi;
• hematopoietik bozukluklar durumunda.

Böbreklerde veya karaciğerde sorun varsa, doktor tedavinin tavsiye edilebilirliğine ancak günlük dozun ayarlanmasına karar verebilir. Gelecekte hastanın durumu sürekli izlenir.

Kullanım Şartları

Haplar yemek sırasında veya yemekten sonra bütün olarak yutulur. Az miktarda sıvı ile alın. Günde en uygun doz 200 mg'dır. İlacı günde 50-75 mg ile almaya başlayın. Her gün 25 mg artırın. Maksimum doz yatmadan önce alınır. Resepsiyon günde 3-4 kez yapılır. Şiddetli depresyon için 300 mg'a çıkın. Terapi doktorların gözetiminde gerçekleştirilir.

4 hafta sonra stabil bir terapötik etki elde edildikten sonra doz her gün kademeli olarak azaltılır. Eğer bozukluk belirtileri yeniden ortaya çıkarsa, önceki doza geri dönün. Yaklaşık 1 ay boyunca istenilen etkinin oluşmaması durumunda uygun sonuç alınamaması nedeniyle tedavi iptal edilir.

65 yaş üstü yaşlı kadınlara günde 25, 50, 100 mg'lık dozlarda hap reçete edilir. Birkaç doza bölün veya geceleri bir defada içirin. Migren ve şiddetli baş ağrılarını önlemek için günde 100 mg alın.

10-30 mg kas içine yavaş yavaş uygulanır. Enjeksiyon yerleri değiştirilmelidir. Günlük doz 150 mg. 3 haftalık enjeksiyonlardan sonra haplara geçmelisiniz. Enjeksiyonlar tedavi sırasında hastanenin duvarları içinde uygulanır.

İlaçlarla eş zamanlı kullanım

Amitriptilin geliştirir yan etkiler ilaçlar:

• antikonvülsanlar;
• sakinleştiriciler;
• nöroleptikler;
• uyku hapları;
• anestezikler;
• diğer antidepresanlar;
• analjezikler;
• alkol.

Doğum kontrol haplarıyla paralel kullanım Amitriptilinin aktivitesini artırır. MAO inhibitörleriyle birlikte kullanımı ölüme yol açar. Bu ilaçlarla tedaviler arasındaki ara en az 2 hafta olmalıdır.

İstenmeyen etkiler

Çok sayıda neden olur yan etkiler. Bazıları tedavinin kesilmesini gerektirmez ve birkaç gün sonra kendiliğinden geçer. Bazı durumlarda doz ayarlanır. Durumun kontrol altında olduğu ve oldukça normal olduğu değerlendiriliyor.

• artan kafa içi basıncı;
• kuru ağız;
• bağırsak sorunları;
• bulanık görme;
• sıcaklık artışı;
• idrara çıkma sorunları.

Merkezi sinir sistemi, sindirim, kardiyovasküler ve endokrin kaynaklı yan etkilerin büyük bir listesi ortaya çıkar. Ciltte alerjik bir reaksiyon belirir. Uzun süreli tedavi ile vücut ağırlığında artış ve terlemede artış gözlenir.

İlacı kestikten sonra yan etkiler ortaya çıkar. Özellikle dozlar yüksekse.

• mide bulantısı;
• halüsinasyonlar;
• sıradışı rüyalar;
• kusmak;
• ishal;
• artan uyarılabilirlik.

Özel Talimatlar

Amitriptilin tedavisi doktor tarafından reçete edildiği şekilde, onun gözetiminde yapılmalıdır. Periyodik olarak muayene ve testlerden geçmek gerekir. Terapi sırasında alkol içmek kesinlikle yasaktır. Araba kullanmanız veya yüksek hassasiyet ve hızlı tepki gerektiren işler yapmanız önerilmez. 65 yaşından sonra günlük doz 100 mg'ı geçmemelidir. Yüksek dozlarda konvülsif nöbetler mümkündür.

Doz aşımı

Bir sonraki dozun alınmasından birkaç saat sonra toksik semptomlar gözlenir.

• irileşmiş gözbebekleri;
• ilgisizlik;
• bilinç kaybı;
• vücut ısısında azalma;
• uyuşukluk;
• halüsinasyonlar;
• kan basıncında azalma;
• kalbin bozulması;
• konvülsiyonlar;
• koma.

Semptomları ortadan kaldırmak için mide lavajı yapılması ve semptomatik tedavi sağlanması gerekir.

Vücut üzerindeki etkisi

Amitriptilin patolojik olarak depresif ruh halini iyileştirir, baş ağrılarını ortadan kaldırır, panik atakları, nevrasteniyi, nevrozları ortadan kaldırır, uykuyu normalleştirir. 3 haftalık tedaviden sonra belirgin iyileşme gözlenir. Analjezik etki neredeyse anında gözlenir. Tabletin dahili uygulamasından sonra, 4 saat sonra kanda yüksek bir konsantrasyon ortaya çıkar. Yarılanma ömrü 25 saattir. Esas olarak idrarla atılır. Tedavi etkisi uzun süre devam eder. Bir öncekinin bitiminden en geç 1 ay sonra endikasyonlara göre tekrarlanan bir kurs verilir.

İlacın maliyeti

Amitriptilin uygun fiyatlı bir ilaçtır. Herhangi bir eczaneden doktor reçetesi ile satın alabilirsiniz. Maliyet eczanenin ve üreticilerin konumuna bağlıdır.

• Tabletler 25 mg, 50 adet. – 26,50 ovmak;
• Tabletler 10 mg, 50 adet. – 27,00 ovmak;
• Tabletler 20 mg, 50 adet. – 46 ruble;
• Ampuller 2 ml, 10 adet. – 46 ovmak.

Amitriptilin Danimarka, Rusya, Hırvatistan, Polonya, Almanya ve Çek Cumhuriyeti'nde üretilmektedir.

Analoglar

Aynı etken maddelere sahip benzer ürünler arasında şunlar yer alır:

• Adepren;
• Aminörin;
• Triptisol;
• Amiptilin;
• Amirol;
• Amizol;
• Amiton;
• Damilena maleat;
• Saroten;
• Elive.

Amitriptilin'in bir başkasıyla değiştirilmesi sorunu benzer ilaç doktorunuzla tartışılmalıdır.

Amitriptilin birçok ülkede üretilmektedir. Alıcının kendisi, biri veya diğeri lehine bir seçim yapar. Fiyat önemsiz derecede farklılık gösterir. İlaç arasındaki temel fark üretim teknolojisindedir. Nihai seçim alıcıya kalır.

Formül: C20H23N, kimyasal adı: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzsiklohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamin (hidroklorür veya embonat olarak).
Farmakolojik grup: nörotropik ilaçlar/ antidepresanlar/trisiklik bileşikler, dibenzosikloheptadin türevi.
Farmakolojik etki: timoleptik, anksiyolitik, antidepresan, sedatif.

Farmakolojik özellikler

Amitriptilin, serotonin ve norepinefrin gibi nörotransmiterlerin nöronların presinaptik sinir uçları tarafından geri alımını inhibe ederek, sinaptik yarıkta monoaminlerin birikmesine ve postsinaptik uyarıların artmasına neden olur. Uzun süreli kullanımla amitriptilin, beyindeki serotonin ve beta-adrenerjik reseptörlerin fonksiyonel aktivitesini azaltır (duyarsızlaşmaya neden olur), serotonerjik ve adrenerjik iletimi normalleştirir ve depresif durumlarda bozulan bu sistemleri dengeler. Merkezi sinir sisteminin histamin ve m-kolino reseptörlerini bloke eder. İyi ve hızlı bir şekilde emilir gastrointestinal sistem ağızdan alındığında. Amitriptilinin biyoyararlanımı uygulama yoluna bağlıdır ve %30 ila %60 arasında değişir ve metaboliti nortriptilin %46 ila %70'tir. Kanda, oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyon 2,0-7,7 saat içinde olacaktır. Amitriptilin için tedavi kan seviyeleri 50-250 ng/ml, nortriptilin için ise 50-150 ng/ml'dir. Amitriptilin %95 oranında kan proteinlerine bağlanır. Hem amitriptilin hem de nortriptilin, plasenta, kan-beyin gibi çeşitli bariyerlerden kolayca nüfuz eder ve ayrıca anne sütüne de nüfuz eder. Amitriptilinin yarı ömrü 10-26 saat, nortriptilinin yarı ömrü 18-44 saattir. Amitriptilin karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür (hidroksilasyon, demetilasyon, N-oksidasyon meydana gelir) ve aktif -10-hidroksi-amitriptilin, nortriptilin ve inaktif metabolitler oluşturur. Birkaç gün içinde böbrekler tarafından (esas olarak metabolitler şeklinde) atılır. Anksiyete-depresif durumlarda amitriptilin ajitasyonu, anksiyeteyi ve depresif belirtileri azaltır. Tedavinin başlangıcından itibaren 2 ila 3 hafta içinde antidepresan etki gelişecektir. Uzun süreli tedaviden sonra aniden amitriptilin almayı bırakırsanız yoksunluk sendromu gelişebilir.

Belirteçler

Amitriptilin, özellikle şiddetli kaygı ve ajitasyonun (kaygı ve korku duygularının eşlik ettiği ve motor huzursuzluğa, hareket etme ihtiyacına veya konuşma huzursuzluğuna, genellikle bilinçsiz hale dönüşmesinin eşlik ettiği güçlü duygusal uyarılma) olduğu çeşitli kökenlerden depresyon için kullanılır. endojen, nevrotik, reaktif, involüsyonel, tıbbi, organik beyin hasarı dahil; şizofrenik psikozlar; karışık duygusal bozukluklar; davranışsal bozukluklar; bulimia nervoza; çocukluk çağı enürezisi (mesane hipotansiyonu olan çocuklar hariç); kronik ağrı sendromu (nörojenik); migren önleme.

Amitriptilin uygulama yöntemi ve dozu

Amitriptilin ağızdan ve kas içinden alınır. Dozaj rejimi, tolere edilebilirliğe ve endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. Tedavi etkili en düşük dozla başlamalı ve daha sonra 5-6 güne kadar artırılmalıdır. Yetişkinler için ağızdan alındığında ortalama dozlar: başlangıçta 25-50 mg, günlük ortalama - 150-250 mg, 2-3 dozda (ana kısım geceleri reçete edilir). Maksimum dozlar ayakta tedavi- Hastanede 150 mg/gün'e kadar - Yaşlı hastalar için 300 mg/gün'e kadar - 100 mg/gün'e kadar. Kas içi olarak günde 4 kez 20-40 mg'lık bir dozda enjeksiyonlar yavaş yavaş oral uygulama ile değiştirilir. Tedavi süresi 6-8 aydan fazla değildir. 6 yaşın üzerindeki çocuklarda gece enürezisinin tedavisi için: Geceleri 12,5-25 mg (doz 2,5 mg/kg vücut ağırlığını geçmemelidir). Kronik nörojenik ağrı için (uzun süreli baş ağrıları dahil) - 12,5-25 mg'dan 100 mg/gün'e kadar.
Amitriptilini yemek sırasında veya hemen sonrasında, çiğnemeden, az miktarda su ile ağızdan alın. 2 ila 4 hafta sonra stabil bir terapötik etki elde edildiğinde, yoksunluk sendromunu önlemek için doz kademeli olarak ve yavaş yavaş azaltılabilir. Depresyon belirtileri yeniden ortaya çıkarsa önceki dozlar reçete edilmelidir. Depresyon belirtileri ortadan kalkınca doz 50-100 mg/gün'e düşürülür ve bu tedaviye en az 3 ay devam edilir.
Bir sonraki amitriptilin dozunu kaçırırsanız derhal doktorunuza başvurmalısınız.
Amitriptilin aritmilerde dikkatli kullanılmalıdır. koroner hastalık kalp hastalığı, kalp bloğu, miyokard enfarktüsü, kalp yetmezliği, felç, arteriyel hipertansiyon, kronik alkolizm, tirotoksikoz, tiroid ilaçlarıyla tedavi sırasında. Amitriptilin tedavisi sırasında oturma veya yatma pozisyonundan aniden dik pozisyona geçerken dikkatli olunmalıdır. Aniden almayı bırakırsanız yoksunluk sendromu gelişebilir. Amitriptilinin 150 mg/gün'ün üzerindeki dozları nöbet eşiğini düşürür; kendilerine yatkın hastalarda epileptik nöbet gelişme olasılığı ve ayrıca konvülsif sendrom gelişme olasılığını artıran diğer faktörlerin varlığında (antipsikotik ilaçların eşzamanlı kullanımı, herhangi bir etiyolojinin beyin hasarı dahil) dikkate alınmalıdır. antikonvülsan aktiviteye sahip ilaçların kesilmesi veya etanolün kesilmesi sırasında). Depresyon hastalarının intihar girişimleri (intihar girişimleri) yaşayabileceği unutulmamalıdır. Amitriptilin yalnızca yakın tıbbi gözetim sonrasında elektrokonvülsif tedaviyle birlikte kullanılmalıdır. Yatkın hastalarda ve yaşlı hastalarda amitriptilin, çoğunlukla geceleri ortaya çıkan ilaca bağlı psikozların gelişimini tetikleyebilir (ilacın kesilmesinden sonra birkaç gün içinde kaybolurlar). Amitriptilin, genellikle kronik kabızlığı olan hastalarda, yaşlılarda veya yatakta kalması gereken hastalarda paralitik ileusa neden olabilir. Lokal veya genel anestezi kullanılmadan önce anestezi uzmanını hastanın amitriptilin kullandığı konusunda uyarmak gerekir. Amitriptilinin uzun süreli kullanımıyla çürük görülme sıklığında artış gözlenir. Riboflavin ihtiyacı artabilir. Amitriptilin, MAO inhibitörlerinin kesilmesinden en geç 2 hafta sonra kullanılabilir. Efedrin, epinefrin, izoprenalin, fenilefrin, norepinefrin, fenilpropanolamin dahil adrenerjik ve sempatomimetiklerle birlikte kullanmayın. Antikolinerjik etkileri olan diğer ilaçlarla dikkatli kullanın. Amitriptilin tedavisi sırasında alkol tüketimine izin verilmemelidir. Tedavi sırasında hızlı psikomotor reaksiyonları ve artan dikkati gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalısınız. Mani hastalarına amitriptilin reçete edilmesi önerilmez. 1 ay içerisinde hastanın durumunda herhangi bir iyileşme olmazsa tedavi taktiğinin yeniden gözden geçirilmesi gerekir.

Kontrendikasyonlar ve kullanım kısıtlamaları

Aşırı duyarlılık, miyokard enfarktüsü, son 2 hafta içinde MAO inhibitörü kullanımı, dekompanse kalp yetmezliği, ciddi arteriyel hipertansiyon, intrakardiyak iletim bozuklukları, mesanenin atonisi, iyi huylu prostat hiperplazisi, pilor stenozu, paralitik ileus, alevlenme sırasında mide ve duodenumun peptik ülseri, kan hastalıkları, akut hastalıklar Ciddi fonksiyon bozukluğu olan karaciğer ve/veya böbrekler, 6 yaşın altındaki çocuklar (örn. enjeksiyon formları- 12 yıla kadar). Epilepsi, aritmi, koroner kalp hastalığı, kalp yetmezliği, açı kapanması glokomu, göz içi hipertansiyonu, hipertiroidizm için amitriptilin kullanımını sınırlayın.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Amitriptilin hamilelik sırasında kontrendikedir. Amitriptilin tedavisi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Amitriptilinin yan etkileri

Periferik m-kolinerjik reseptörlerin blokajından kaynaklanır: idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, bağırsak tıkanıklığı kabızlık, bulanık görme, göz içi basıncında artış, konaklama parezi, terlemede artış;
sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, ataksi, baş dönmesi, artan yorgunluk, sinirlilik, halsizlik, uyuşukluk, kabuslar, uykusuzluk, titreme, motor ajitasyon, parestezi, EEG değişiklikleri, periferik nöropati, dizartri, konsantrasyon bozukluğu, halüsinasyonlar, konfüzyon, kulak çınlaması;
kardiyovasküler sistemden: ortostatik hipotansiyon, taşikardi, aritmi, EKG'de QRS kompleksinin genişlemesi (bozulmuş intraventriküler iletim), kan basıncında değişkenlik, bayılma, kalp yetmezliği semptomları, agranülositoz, eozinofili, trombositopeni, lökopeni, purpura dahil kan tablosundaki değişiklikler;
sindirim sisteminden: mide ekşimesi, bulantı, kusma, epigastriumda rahatsızlık hissi, anoreksi, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış, gastralji, tat alma bozukluğu, stomatit, dilin kararması; Metabolik taraftan: ADH salgılanmasında değişiklikler, galaktore, nadiren - bozulmuş glukoz toleransı, hipo veya hiperglisemi;
genitoüriner sistemden: iktidarda değişiklik, glikozüri, libido, testis şişmesi, pollakiüri;
alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, anjiyoödem, kaşıntı, ürtiker;
diğerleri: saç dökülmesi, kadınlarda ve erkeklerde meme bezlerinin boyutunda artış, lenf düğümlerinde artış, vücut ağırlığında artış (uzun süreli kullanımda), ışığa duyarlılık; yoksunluk sendromu: baş ağrısı, bulantı, ishal, kusma, sinirlilik, artan heyecan, canlı, alışılmadık rüyalarla birlikte uyku bozukluğu (sonradan uzun tedaviözellikle yüksek dozlarda, ilacın aniden kesilmesiyle).

Amitriptilinin diğer maddelerle etkileşimi

Amitriptilin MAO inhibitörleriyle uyumlu değildir. Amitriptilin merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırır. gergin sistem nöroleptikler, antikonvülsanlar uyku hapları ve sakinleştiriciler, anestezikler, analjezikler, alkol; diğer antidepresanlarla etkileşime girerek sinerji gösterir. Antikolinerjik ilaçlar ve/veya nöroleptiklerle birlikte kullanıldığında paralitik bağırsak tıkanıklığı ve ateşli sıcaklık reaksiyonunun gelişmesi mümkündür. Katekolaminlerin ve diğer adrenerjik uyarıcıların hipertansif etkilerini arttırır, bu da aritmi, taşikardi ve şiddetli hipertansiyon gelişme olasılığını artırır. Guanetidin ve benzer etki mekanizmasına sahip ilaçların antihipertansif etkisini azaltabilir ve ayrıca antikonvülzanların etkilerini azaltabilir. Antikoagülanlarla (indandion veya kumarin türevleri) birlikte kullanıldığında, ikincisinin antikoagülan aktivitesini arttırma riski vardır. Simetidin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını olası gelişimiyle artırır. toksik etkiler, mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (karbamazepin, barbitüratlar) - azaltır. Kinidin, amitriptilinin metabolizmasını inhibe eder; östrojen içeren oral kontraseptifler biyoyararlanımı artırabilir. Disülfiram ve diğer asetaldehit dehidrojenaz inhibitörleriyle birlikte kullanılması deliryuma neden olabilir. Probucol aritmileri artırabilir. Amitriptilin, glukokortikoidlerin neden olduğu depresyonu artırabilir. Tirotoksikoz tedavisinde kullanılan ilaçlarla birlikte kullanıldığında agranülositoz gelişme olasılığı artar. Amitriptilini baklofen ve digitalis preparatlarıyla birleştirirken dikkatli olunmalıdır.

Doz aşımı

Aşırı dozda amitriptilin konvülsiyonlara, halüsinasyonlara, deliryuma, hipotermiye, komaya, ekstrasistol, kardiyak iletim bozukluklarına ve ventriküler aritmiye neden olur. Gastrik lavaj, sıvı infüzyonları, aktif kömür, laksatifler, bakım normal sıcaklık vücut, semptomatik tedavi, kardiyovasküler sistemin işleyişinin en az 5 gün boyunca izlenmesi, çünkü bozuklukların nüksetmesi 2 gün sonra veya daha sonra gelişebilir. Zorla diürez ve hemodiyaliz etkisizdir.

Amitriptilin trisiklik bir antidepresandır. Uyarıcı etkisi vardır, olumlu duygulara neden olan hormonların üretimini destekler. Yani dopamin, serotonin, norepinefrin.

Resepsiyonun önemli bir özelliği bu ilaç dozların bireyselliğidir - bir kişi için günde 4-5 ilaç tableti, terapötik bir etki elde etmek için yeterlidir, diğeri için çok daha fazlası. Amitriptilin ile tedavi ancak doktor reçetesiyle mümkündür.

İlaç kime reçete edilir?

Çoğu zaman amitriptilin alma ihtiyacı bir psikiyatrist tarafından belirlenir. Bu ilacı alması gereken kişiler:

• endojen nitelikteki depresyon ile. Hakkında endojen neden nedeni kaygı olduğunda hastalık gidecek ve kötü ruh hali kişinin dış dünyayla ilgisi olmayan kendi deneyimlerinde yatmaktadır.
• psikojenik nitelikteki patolojik korkularla - fobiler. Antidepresan kullanımı dünya algısının normalleşmesine yardımcı olur ve bunun sonucunda korku ortadan kalkar.
• Beslenme düzeltmesi için. Anoreksiyanın ve iştah artışının, buliminin patolojik yokluğunda genellikle tek bir neden vardır. Bu durumların ve iştah bozukluklarının psikojenik doğası, antidepresan reçete edilmesinin bir göstergesidir.
• Aile kavgaları, nevrozlar ve kalıtsal yatkınlık ile çocuklarda yatak ıslatma - enürezis gelişir. Bu durumda amitriptilin kullanılması tavsiye edilir.

Amitriptilin kullanımına kontrendikasyonlar

Amitriptilin alırken kötüleşebilecek bir takım hastalıklar vardır:

1. nedeni kas tonusunda azalma olan idrar retansiyonu ve bağırsak tıkanıklığı şeklinde boşaltım sistemi patolojileri durumunda, ilacın kullanımı atoninin kötüleşmesine neden olur.
2. açı kapanması glokomu ile. Bunun nedeni, bu hastalıkta amitriptilinin gözbebeği genişlemesine neden olması ve akut glokom atağına yol açmasıdır.
3. prostat adenomu veya konuşma basit bir dille artışı idrar çıkışının bozulmasına yol açar. Bu antidepresanın alınması hastalığın seyrini ağırlaştırır ve idrara çıkma daha da nadir hale gelir.
4. alkol, ağrı kesici, uyku ilacı ve psikoaktif maddelerle zehirlenmeler mutlak kontrendikasyon amitriptilin kullanımı. Etkisi vücudun sarhoşluğunu arttırır ve durumun bozulmasına katkıda bulunur.
5. Fetüs için sonuçları hastalığın kendisinden daha az ise hamilelik sırasında kullanım mümkündür. İlaç plasentadan bebeğe ve anne sütüne geçer ve kısmen onunla birlikte atılır.
6. 6 yaşın altındaki çocuklarda ve ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.

Amitriptilin alırken dikkatli olun

Tüm tedavi süresi boyunca, bazı hasta gruplarının durumlarına daha fazla dikkat edilmesi gerekir.

Alkolizm ile bronşiyal astım, epilepsi, felç, tirotoksikoz ve şizofreni, refahın sürekli izlenmesi endikedir. Yaşlı insanlar ve kalp hastalığı olan kişiler de ilacı reçete etmeden önce öncelikle riskleri değerlendirmelidir.

Mide ve duodenal ülserlerin alevlenmesinin yanı sıra artan göz içi basıncı amitriptilin alan kişilerin ek izlenmesini gerektirecektir. Böbrek ve karaciğer yetmezliği durumunda durum dikkatle izlenmelidir.

Bir antidepresan kürünü antipsikotikler ve antikonvülsanlarla birleştirmemelisiniz. Alkol içmeye yatkın kişilerin amitriptilin ile kombinasyonunu önlemek için davranışları dikkatle izlenmelidir.

Yan etki

İlacın terapötik dozunu alırken bile aşırı doza benzer semptomlar ortaya çıkabilir. Bu vücudun normal bir reaksiyonudur ve kural olarak bağımlılık veya doz azaltımından sonra her şey rahatsızlık geçmek.

Bağımlılığın en yaygın belirtileri ateş, bulanık görme, ağız kuruluğu ve kabızlıktır.

Biraz daha az sıklıkla, belirli bir vücut sistemine verilen hasarın karakteristik belirtileri ortaya çıkabilir:

• merkezi sinir sisteminden halsizlik, sinirlilik, yorgunlukta artış ve konsantrasyonda azalma görülebilir.
• kardiyovasküler sistem kısmında kalp atış hızının artması ve düzensiz kalp atışı ortaya çıkar.
• iştah azalması, mide bulantısı, mide ekşimesi ve ishal şeklinde dispeptik bozuklukların ortaya çıkması, gastrointestinal sistemden ilaca bir reaksiyon gösterecektir.
• ne zaman patolojik süreç dahil olur endokrin sistem bir artış var meme bezleri, potens, libido. Olası görünüm alerjik reaksiyonlar– kaşıntı, döküntü, ürtiker.

Devamı şiddetli seyir bağımlılık doz ayarlaması gerektirir. Göstergeler şöyle olacak: şiddetli semptomlar: baş ağrısı, halüsinasyonlar, el titremesi, baş dönmesi, kafa karışıklığı, kasılmalar. Dengesiz atardamar basıncı bayılma, kusma, sarılık, kan şekerinin artması veya azalması, anjiyoödem de ilacın dozunun azaltılmasının önemli nedenleridir.

Doz aşımı

İlaç paketinde 10 tablet bulunmaktadır. Bu miktarın bir kerede alınması aşırı doza yol açar. Temelde zehirlenme kasıtlı çünkü Amitriptilin çoğunlukla zihinsel bozukluğu olan kişiler tarafından alınır.

Semptomlar yavaş yavaş artar. İlk olarak uyuşukluk, nefes darlığı, halüsinasyonlar ortaya çıkar ve sıcaklık yükselir. Daha sonra kişi boşlukta kaybolur, bilinci bulanıklaşır. Konuşma bozukluğu, ajitasyon, nöbetler ve kusma ile karakterizedir.

Yardım olmadığında bilinç komaya kadar çöker, gözbebekleri genişler, kan basıncı düşer, kalp yetmezliği gelişir ve nefes alma durur. Eğer zamanında yapmazsan canlandırma önlemleri aşırı doz ölümle sonuçlanacaktır.

Öldürücü doz

Kaç tablet ölüme neden olur? 50 tablet içeren bir kavanoz ilacı içmek yeterlidir. Aslında kritik zehirlenme sayısı 40'tır. Amitriptilin ve alkolün eş zamanlı kullanımı da ölüme neden olabilir.

Doz aşımı konusunda yardım

Hastane dışındaysanız acilen arayın ambulans. Birkaç kez bol miktarda su içmek ve kusturmak gerekir. Yıkama suyu temizlenene kadar işlem tekrarlanır.

Mide mümkün olduğu kadar temizlendikten sonra verilmesi tavsiye edilir. Aktif karbon 10 kg hasta ağırlığı başına 1 tablet oranında. Polysorb veya başka bir sorbent kullanabilirsiniz.

Aşırı dozda amitriptilinin ölümle veya kalıcı zihinsel bozuklukların gelişmesiyle sonuçlandığını hatırlamak önemlidir.

Amitriptilin ile alkol içmek

Pek çok ilacın alkolle birleştirilmesi yasaktır ve antidepresanlarda da durum bir istisna değildir. Amitriptilin ve alkolün benzer etkileri vardır; yani aynı anda alındıklarında birbirlerinin etkilerini artırırlar. Bu durumda sinir sistemi etkilenir. Halüsinasyonlar, ajitasyon, uyuşukluk, yönelim bozukluğu ve artan terleme ortaya çıkar. Daha fazlası ciddi vakalar nefes almada zorluk var.

Bir hastada mide bulantısı, mide ekşimesi, kusma ve ishal şeklinde dispeptik bozuklukların ortaya çıkması, amitriptilinin alkolle eşzamanlı kullanımını gösterecektir. Negatif etki bu durumda karaciğerde toksik nekroz meydana gelebilir.

Amitriptilin vücuttan nasıl atılır?

İlacın uzaklaştırılmasıyla ilgili tüm ana işleri böbrekler üstlenir - vücudu ilacın parçalanma ürünlerinden% 80 oranında temizler. Geri kalanı safrayla vücuttan atılır. Tam devamsızlıkİlacın izleri, kullanımın durdurulmasından sadece 7-14 gün sonra gözlenir.

Yoksunluk sendromu

Tedavinin aniden kesilmesiyle yoksunluk sendromu gelişebilir. Artan heyecanlanma, baş ağrısı ve sinirlilik şeklinde kendini gösterir. Karakteristik semptomlaröyle canlı rüyalar, alışılmadık olay örgüleriyle. Sindirim bozuklukları da gözlenir, bulantı, kusma ve ishal meydana gelir.

Amitriptilin'i doğru kullanmayı nasıl bırakabilirim? Bu durumdan kaçınmak için ilacın kademeli olarak kesilmesi gerekir. Genellikle ilk önce doz azaltılır ve yalnızca normal zihinsel ve somatik durum korunursa doz tamamen durdurulur.

İsim açık Latince– amitriptilin.
Aktif madde amitriptilindir.
Farmakolojik özellikler – antidepresan, seçici olmayan norepinefrin ve serotonin geri alım inhibitörü.
Üreticiler: Moskova Endokrin Fabrikası, ALSI Pharma, Ozon, Dalkhimfarm, ZiO-Zdorovye, Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko, Grindeks (Letonya), Zentiva (Çek Cumhuriyeti), Takeda (Japonya), Sintez, Bryntsalov-A, Apotex Inc. (Kanada), Veropharm, H. Lundbeck A/O (Danimarka).

Amitriptilin klasik bir trisiklik antidepresandır. İlaç ilk sentezlenenlerden biriydi; buna "eski antidepresan" deniyor. Ancak günümüzde ilaç, şiddetli depresyon ve kronik ağrı sendromlarının tedavisinde lider bir yere sahiptir. Amitriptilinin avantajı serotonin ve norepinefrin üzerindeki belirgin ikili etkisidir. Bu, hem depresyon hem de kronik ağrı durumlarında ilacın yüksek etkinliğini sağlar. Bununla birlikte, ilacın bir takım kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır. Dolayısıyla bu gruptaki ilaçların evrenselliğinden bahsetmek mümkün değildir.

farmakolojik etki

Depresyona karşı çare. Anksiyeteyi, şiddetli duygusal uyarılmayı ve depresif belirtileri azaltır. Depresyona karşı etki prensibi, sinapslardaki norepinefrin miktarının ve/veya merkezi sinir sistemindeki serotonin miktarının artmasına (geri emiliminin azalmasına) bağlıdır. Bu nörotransmitterlerin birikimi, presinaptik nöronların zarları tarafından yeniden alımlarının baskılanması nedeniyle gözlenir.

Antidepresanın etkisi, ilacın başlangıcından itibaren iki ila üç hafta içinde ortaya çıkar.
Amitriptilin sedatif, M-antikolinerjik, antihistamin, antiserotonin, timoleptik, anksiyolitik ve analjezik, antiülser etkisine sahiptir.

Genel anestezi sırasında kan basıncını ve vücut ısısını azaltır.
Monoamin oksidazı inhibe etmez.

İlacın dozaj formları

Amitriptilin birçok üretici tarafından üretilmektedir. İlacın ana formları tabletler, enjeksiyon çözeltisidir:

• enjeksiyon için çözelti – ampuller 20 mg/2 ml, flakonlar 10 mg/ml;
• tabletler 0.025 g;
• şeker kaplı tabletler 10 mg, 25 mg;
• tabletler, film kaplı 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg;
• draje 25 mg;
• uzatılmış salımlı kapsüller 50 mg.

İlacın kantitatif bileşimi ve aktif maddenin özgül ağırlığı farklı olabilir.

Birleştirmek

Enjeksiyon için çözeltinin bileşimi:

• aktif madde – amitriptilin hidroklorür;
• yardımcı maddeler – glikoz (dekstroz), enjeksiyon için su.

Film kaplı tabletlerin bileşimi:

• yardımcı maddeler – magnezyum stearat, talk, povidon, patates nişastası, mikrokristalin selüloz, laktoz monohidrat.

Kabuk bileşimi: propilen glikol, hipromelloz, titanyum dioksit, talk.
Tabletlerin bileşimi:

• aktif madde– amitriptilin;
• yardımcı maddeler – laktoz, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum, polietilen glikol 6000, talk, polisorbat 80, kolloidal silikon dioksit, hipromelloz, titanyum dioksit (E 171), karmoisin (E 122).

Uzatılmış salımlı kapsüllerin bileşimi:

• aktif madde – amitriptilin hidroklorür;
• yardımcı maddeler - stearik asit, şeker küreleri, gomalak (mumsuz gomalak), talk, povidon.

Boş kapsülün bileşimi jelatin, kırmızı demir oksit boyası (E 172), titanyum dioksittir (E 171).

Belirteçler

• özellikle tipik anksiyete belirtileri, duygusal uyarılma, uyku bozuklukları ile şiddetli depresyon biçimleri: tekrarlayan (tekrarlayan), reaktif (zihinsel travma sonrası), nevrotik, ilaca bağlı, alkolün kesilmesiyle birlikte, çocuklukta da dahil olmak üzere organik beyin hasarı;
• şizofrenik ruhsal bozukluklar, şizofreni hastalarında depresif durumlar;
• karışık duygusal durum bozuklukları;
• dikkat bozuklukları, kuvvetli aktivite;
• gece enürezisi (mesane duvarlarının tonunun azaldığı hastalar hariç);
• gergin;
• kronik ağrı sendromu – kanser hastalarında ağrı, romatizmal hastalıklar, yüzdeki atipik ağrı, postherpetik nevralji, çeşitli kökenlerden nöropatiler (diyabetik, travma sonrası, diğer periferik nöropati);
• migren önleme;
• mide ve duodenumun peptik ülseri.

Trisiklik antidepresanlar ciddi bozukluklar için birinci basamak ilaçlar haline gelir.

Kontrendikasyonlar

Amitriptilin, ilacın içerdiği yardımcı maddelere karşı bireysel aşırı duyarlılık.
Monoamin oksidazı baskılayan ilaçlarla eş zamanlı olarak ve tedaviye başlamadan iki hafta önce kullanın.
Akut ve subakut dönemde.
Akut alkol zehirlenmesi.
Hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme.
Açı kapanması glokomu.
Şiddetli kalp fonksiyon bozukluğu - ikinci derece atriyoventriküler blok, intraventriküler iletim bozuklukları (dal bloğu).
Oral olarak uygulandığında 6 yaşına kadar olan çocuklar, enjeksiyonla uygulandığında 12 yaşına kadar olan çocuklar.
Amitriptilin aritmiler, koroner kalp hastalığı, kalp yetmezliği, tiroid hastalıkları, konvülsif sendrom öyküsü, feokromositoma, porfiri ve anestezi için dikkatli kullanılır.
Amitriptilin, aşırı gereklilik durumları dışında, hamilelik sırasında (öncelikle birinci ve üçüncü trimesterde) reçete edilmez. Amitriptilinin hamilelik sırasında güvenliğine ilişkin kontrollü klinik çalışma yapılmamıştır.
Tedavi sırasında emzirme kontrendikedir.

Uygulama yöntemi ve dozaj

Amitriptilin, mide mukozasının tahrişini azaltmak için yemekten hemen sonra çiğnemeden ağızdan alınır.
Yetişkinler için başlangıç ​​dozu yatmadan önce 25-50 mg'dır, daha sonra dozaj 5-6 gün boyunca üç doz halinde günde 150-200 mg'a çıkarılır, dozun büyük kısmı reçete edilir. 14 gün sonra herhangi bir iyileşme olmazsa günlük doz 300 mg'a çıkarılır.

Depresyon belirtileri ortadan kalktığında doz günde 50-100 mg'a düşürülür ve tedaviye en az üç ay devam edilir.
Yaşlılıkta, hafif rahatsızlıklarda, geceleri günde 30-100 mg'lık bir doz reçete edilir, terapötik bir etki elde edildikten sonra minimum etkili doza - günde 25-50 mg - geçilir.

Enjeksiyonlar günde dört kez 20-40 mg'lık bir dozda yavaş yavaş uygulanmalı ve yavaş yavaş oral uygulamanın yerini almalıdır. Tedavi süresi 6-8 aydan fazla değildir.
Gece enürezisi için:

• 6 – 10 yaş arası çocuklarda – geceleri günde 10 – 20 mg;
• 11 – 16 yaş arası çocuklarda – 25 – 50 mg/gün.

Antidepresan olarak çocuklar için:

• 6 ila 12 yaş arası - fraksiyonlar halinde günde kilogram başına 10 - 30 mg veya 1 - 5 mg;
• ergenler için - günde üç kez 10 mg, gerekirse günde 100 mg'a kadar.

Migrenlerin önlenmesi için, kronik nitelikteki nörojenik ağrılar için, uzun süreli baş ağrıları için - günde 12,5 - 25 ila 100 mg arası. Maksimum doz gece alınır.

Yan etki

Amitriptilinin sinirsel süreçler üzerindeki etkisinin yanı sıra, yan etkilerine neden olan birçok ikincil nörokimyasal etkisi de vardır:

• M1-kolinerjik reseptörlerin antagonizması, antikolinerjik sendromun gelişimini belirler - taşikardi, ağız kuruluğu, konaklama bozukluğu, kabızlık, idrar retansiyonu, konfüzyon (deliryum veya halüsinasyonlar), paralitik ileus;
• alfa1-adrenerjik reseptörlerin blokajı ortostatik dolaşım bozukluklarına (baş dönmesi, halsizlik, bayılma, bayılma), refleks taşikardiye neden olur;
• H1-histamin reseptörlerinin blokajı – sakinleştirici etki, kilo almak;
• Beyin ve kalp dokusundaki iyon metabolizmasındaki değişiklikler, konvülsif hazırlık eşiğini azaltır ve kardiyotoksik etkilerin ortaya çıkmasına katkıda bulunur - kasılmaların ritmi ve impulsların miyokardiyuma iletilmesi bozulur.

Yan etkilerin ciddiyeti çoğu zaman doktorları uygunsuz derecede düşük dozajlar kullanmaya teşvik eder ve aynı zamanda hastanın tedaviye bağlılığını önemli ölçüde azaltır, bu da tedavinin etkinliğini keskin bir şekilde azaltır.

Trisiklik antidepresanlarla şiddetli zehirlenme riski nedeniyle intihar eğilimi olan hastalar tarafından özlemlerini gerçekleştirmek için seçilirler. Bu nedenle hastanın intihar edecek kadar ilaç biriktirmemesi için ilaçlar reçete edilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Amitriptilin analogları

Ana etken maddesi amitriptiller olan ilaçlar Amizol, Elivel, Saroten geciktiricidir. Geleneksel olarak ilacın analoglarına trisiklik antidepresanlar grubuna ait ilaçlar denilebilir: imipramin, klomipramin, desipramin, doksepin, pipofezin, tianeptin. Fakat farmakolojik aktivite farklılık gösterirler.

Genel olarak, herhangi bir antidepresanla tedavinin etkisi, özellikle uzun süreli kullanımda, beynin çoğu nörotransmitter ve reseptör sistemi üzerindeki karmaşık etki yoluyla gerçekleştirilir. Bu nedenle, ilaçların depresyona karşı psikotropik, nörotropik ve somatotropik etkilerinin bireysel spektrumu, bu etkilerin önceliği ve gücü arasındaki ilişkiye bağlıdır. Bunların birleşik muhasebesi, her özel durumda tek doğru ilacın seçilmesini mümkün kılar ve bu da sonuçta tedavinin klinik başarısını belirler.

Dikkat!İlacın açıklaması basitleştirilmiş ve genişletilmiş bir versiyondur resmi talimatlar uygulama yoluyla. İlaçla ilgili bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır ve kendi kendine ilaç tedavisi için bir rehber olarak kullanılmamalıdır.