Tamoksifen heksal tabletlerin kullanım talimatları. Tamoksifen - meme kanserine karşı mücadelede hormonlar. İlacın aktif bileşenlerinin açıklaması "Tamoksifen heksal"
Tamoksifen HEXAL: kullanım ve inceleme talimatları
Tamoksifen HEXAL antitümör antiöstrojenik bir ilaçtır.
Yayın formu ve kompozisyon
İlaç film kaplı tabletler formunda mevcuttur: beyaz veya sarımsı, yuvarlak, bikonveks, pürüzsüz, düzgün bir yüzeye sahip, 20 ve 40 mg'lık dozlarda, bir tarafa bir bölme çizgisi uygulanır (her biri şerit halinde 10 adet) paketler, 3 veya 10 paketlik bir karton pakette ve Tamoxifen HEXAL kullanım talimatları).
1 tablet şunları içerir:
- aktif madde: tamoksifen sitrat – 15,2; 30.4; Sırasıyla 10, 20, 30 veya 40 mg tamoksifen içeriğine eşdeğer olan 45,6 veya 60,8 mg;
- yardımcı bileşenler: sodyum nişasta glikolat, laktoz 1H20, povidon, magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz;
- kabuk bileşimi: opadry beyaz boya (laktoz, polietilen glikol 4000, titanyum dioksit, hipromelloz).
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Tamoksifen HEXAL antitümör hormonal bir ilaçtır. Aktif maddesi tamoksifen, antiöstrojenik ve zayıf östrojenik özelliklere sahip, trifeniletilen grubunun steroidal olmayan bir ajanıdır. Tamoksifenin kombine farmakolojik etkisi çeşitli dokulara kadar uzanır. Meme kanserinde östrojenlerin tümör hücrelerindeki östrojen reseptörlerine bağlanmasını önleyerek esas olarak antiöstrojenik etki gösterir. olan tümörlerde yüksek içeriköstrojen reseptörleri, rahim, vajina, meme bezi ve ön hipofiz bezi dokuları, tamoksifen ve metabolitleri, sitoplazmik östrojen reseptörlerine bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Tamoksifen reseptör kompleksi, östrojen reseptör kompleksinden farklı olarak çekirdekteki DNA (deoksiribonükleik asit) sentezini uyarmaz. Hücre bölünmesi sürecini baskılayarak tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne neden olur.
Östrojen pozitif veya tanımlanmamış meme tümörleri için tamoksifen ile adjuvan tedavi, hastalığın tekrarlama sayısını önemli ölçüde azaltır ve yaşam beklentisini 10 yıla kadar artırır. İlacın beş yıl boyunca tedavisi, bir veya iki yıl süren bir tedavi sürecinden daha belirgin bir etki elde etmenizi sağlar. Yaş, menopoz durumu, tamoksifen dozu veya adjuvan kemoterapi klinik etkinliği etkilemez.
Postmenopozal dönemde tamoksifen kullanımı kadınların yaklaşık %10-20'sinde kan plazmasındaki toplam kolesterol ve düşük yoğunluklu lipoprotein konsantrasyonunun azalmasına neden olur ve kemik mineral yoğunluğunun korunmasına yardımcı olur.
Tamoksifen tedavisine verilen tutarsız klinik yanıt, CYP2D6 izoenziminin polimorfizmine bağlı olabilir. Tamoksifenin metabolizma hızı düşükse terapötik yanıtın önemli ölçüde azalabileceği akılda tutulmalıdır. CYP2D6 izoenziminin yavaş metabolizması olan hastaların tedavisi için özel bir öneri yoktur.
Farmakokinetik
Oral uygulamadan sonra tamoksifen oldukça iyi emilir. Uygulamadan sonra maksimum serum konsantrasyonu tek doz 4-7 saatte ulaşılır. Tamoksifenin düzenli kullanımının arka planına karşı günlük doz 21-28 gün boyunca 20-40 mg, kan serumunda tamoksifenin denge konsantrasyonuna ulaşır.
Plazma proteinlerine bağlanma – %98.
Tamoksifenin metabolizması, CYP2D6 izoenziminin katılımıyla başka bir aktif metabolit - endoksifen ve aynı antiöstrojenik özelliklere sahip birkaç sonraki metabolite metabolize edilen ana serum metaboliti N-desmetiltamoksifen oluşumuyla CYP3A4 izoenzimini kullanarak karaciğerde meydana gelir. orijinal madde. Normal CYP2D6 aktivitesi olan hastalarla karşılaştırıldığında, CYP2D6 enzim eksikliği olan hastalarda endoksifen konsantrasyonları yaklaşık %75 daha düşüktür. Aynı ölçüde, kandaki endoksifen konsantrasyonundaki azalma seviyesi de etkilenir. eşzamanlı kullanım CYP2D6 izoenziminin güçlü inhibitörleri.
Tamoksifen ve metabolitleri karaciğerde, pankreasta, akciğerlerde, deride, beyinde ve kemiklerde birikir.
Tamoksifen yarılanma ömrünün iki aşaması (T 1/2) ile karakterize edilir. Başlangıçtaki T1/2 7-14 saattir, sonraki terminal T1/2 ise 7 güne kadar sürer.
İlaç, esas olarak bağırsaklar yoluyla, geri kalanı böbrekler yoluyla konjugatlar şeklinde atılır.
Kullanım endikasyonları
- adjuvan tedavi olarak östrojen pozitif reseptörleri olan erken meme kanseri;
- meme kanseri;
- lokal olarak ilerlemiş veya metastatik östrojen reseptörü pozitif meme kanseri;
- kanser meme bezleri kastrasyon sonrası erkeklerde;
- standart tedavi yöntemlerine dirençli, östrojen reseptörlerinin aşırı ekspresyonuna sahip katı neoplazmlar.
Kontrendikasyonlar
Mutlak:
- hamilelik dönemi;
- emzirme;
- 18 yaşın altındaki yaş;
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.
Tamoxifen HEXAL tabletlerin böbrek yetmezliği, katarakt ve diğer göz hastalıkları, diyabet, derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (tıbbi öykü dahil), lökopeni, trombositopeni, hiperlipidemi, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi durumunda dikkatli kullanılması önerilir. Laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu olan hastaların tedavisinde.
Tamoksifen HEXAL, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj
Tamoksifen HEXAL tabletleri ağızdan alınır, bütün olarak yutulur (film zarının bütünlüğünü ihlal etmeden) ve az miktarda sıvı ile yıkanır.
Dozaj rejimi ve tedavi süresi, klinik endikasyonlar dikkate alınarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir.
Reçete edilen tamoksifen dozu sabah alınır veya sabah ve akşam olmak üzere iki doza bölünür.
Genellikle uzun süreli tedavi gereklidir. Bu nedenle meme kanserinin adjuvan tedavisinde tamoksifen tedavisinin 5 yıl sürdürülmesi önerilmektedir.
Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa Tamoksifen HEXAL kesilmelidir.
Yan etkiler
İstenmeyen bozukluklar şu şekilde sınıflandırılır: çok sık - ≥ 1/10; sıklıkla – ≥ 1/100 ve< 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:
- dışarıdan lenf sistemi ve kan: sık sık – anemi; yaygın olmayan – trombositopeni, lökopeni; nadiren - nötropeni, agranülositoz; çok nadiren - pansitopeni;
- dışarıdan gergin sistem: sık sık – baş dönmesi, baş ağrısı; frekans belirlenmemiş - uyuşukluk, kafa karışıklığı, depresyon, fotofobi;
- dışarıdan endokrin sistem: sık sık – hiperkalsemi (daha sıklıkla tedavinin başlangıcında kemik metastazı ile birlikte);
- dışarıdan bağışıklık sistemi: aşırı duyarlılık reaksiyonları;
- metabolizma ve beslenme açısından: çok sık – vücutta sıvı tutulması; sık sık - artan plazma trigliserit seviyeleri; çok nadiren - pankreatit ile kombinasyon da dahil olmak üzere plazmadaki trigliserit konsantrasyonunda önemli bir artış; frekans belirlenmemiş - kilo alımı, anoreksi;
- görme organından: sıklıkla - görme bozukluğu (katarakt, kornea değişiklikleri, retinopati, bazen geri dönüşümlü dahil); nadiren – nevrit optik sinir(körlüğün gelişimi dahil), optik nöropati;
- damarlardan: sıklıkla - geçici iskemik ataklar, tromboembolizm (pulmoner emboli dahil), derin ven trombozu ve konvülsiyonlar alt uzuvlar; nadiren - felç;
- hepatobiliyer sistemden: sıklıkla – yağlı karaciğer, karaciğer transaminazlarının aktivitesinde artış; nadir - karaciğer sirozu; çok nadiren - hepatit, sarılık, kolestaz, karaciğer yetmezliği (hatta ölüm), karaciğer hücrelerinin nekrozu;
- dışarıdan gastrointestinal sistem: çok sık – mide bulantısı; sık sık - ishal, kabızlık, kusma;
- dermatolojik reaksiyonlar: çok sık - döküntü; sıklıkla – alopesi, aşırı duyarlılık reaksiyonları, anjiyoödem, ürtiker; nadiren – vaskülit; çok nadiren - eritema multiforme, sistemik lupus eritematozus, büllöz pemfigoid, Stevens-Johnson sendromu;
- cinsel organlardan ve meme bezlerinden: çok sık - vajinal akıntı, vajinal kanama, rahatsızlık adet döngüsü menopoz öncesi kadınlarda – amenore; sık sık - genital bölgede kaşıntı hissi, endometriyumda proliferatif değişiklikler (polipler, hiperplazi, neoplazi, daha az sıklıkla - endometriozis), rahim miyomlarında artış; nadir – endometriyal kanser; nadiren - vajinal polipozis, uterus sarkomu (genellikle malign mikst Müllerian tümör), polikistik over sendromu, erkeklerde - iktidarsızlık, libido azalması;
- dışarıdan solunum sistemi, organlar göğüs ve mediasten: seyrek olarak – interstisyel pnömoni;
- dışarıdan kas-iskelet sistemi: sık sık – miyalji; çok nadiren – kemik ağrısı;
- diğerleri: çok sık - sıcak basması (paroksismal ısı hissi); nadiren – etkilenen doku bölgesinde ağrı (özellikle tedavinin başlangıcında); çok nadiren - porfirya kutanea tarda; frekans belirlenmemiş - artan yorgunluk, artan vücut ısısı.
Ek olarak, Tamoxifen HEXAL'in alınması, yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, etkilenen ve bitişik bölgelerde belirgin eritem ile kendini gösteren hastalığın alevlenmesini güçlendirebilir. Genellikle tedaviye başladıktan iki hafta sonra kaybolur.
Doz aşımı
Akut tamoksifen doz aşımı belirtileri belirlenmemiştir. İlacın olası artan yan etkileri, QT aralığının uzaması.
Tedavi: randevu semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur.
Özel Talimatlar
Tamoxifen HEXAL kullanımına kan tablosunun, lökositlerin, trombositlerin ve kan pıhtılaşmasının, kandaki kalsiyum seviyelerinin, karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi eşlik etmelidir. tansiyon, görme koşulları.
Tedavi süresi boyunca kadınların endometriyum kanseri veya rahim sarkomunu (malign mikst Müllerian tümörü dahil) tespit etmek için düzenli jinekolojik muayeneden geçmeleri önerilir. Bunun nedeni Tamoxifen HEXAL kullanımı sırasında bu patolojilerin görülme sıklığının artmasıdır. Vajinal lezyonlar ortaya çıktığında da kapsamlı bir muayene yapılması gerekir. kanlı akıntı veya hap almayı bırakırken kanama.
Şunu dikkate almak gerekir eşzamanlı tedavi diğer sitotoksik ajanlar hastalarda tromboembolik komplikasyon riskini artırır.
Meme kanserinin tamoksifen ile tedavisinden sonra hastalarda, endometriyumda veya karşı memede lokalize olmayan ek primer tümör odakları gelişebilir. Bu neoplazmların neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır.
Kemik metastazı olan hastalarda Tamoxifen HEXAL kullanmaya başlarken kan serumundaki kalsiyum konsantrasyonunun seviyesi izlenmelidir. Bu göstergelerin başlangıç parametrelerinden belirgin bir sapması varsa, tabletlerin alımı geçici olarak durdurulmalıdır.
Tamoxifen HEXAL tedavisi sırasında bacaklarda ağrı veya şişlik, alt ekstremite damarlarında tromboz gelişimini gösterir, nefes darlığı emboliyi gösterir pulmoner arter Bu nedenle, ortaya çıkarsa ilacın derhal kesilmesi gerekir.
Şiddetli lökopeni, trombositopeni veya hiperkalsemisi olan hastalarda Tamoxifen HEXAL reçetesi, potansiyel risk ve beklenilenler dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra yapılmalıdır. tedavi edici etki terapiden.
Hiperlipidemi durumunda serum kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının düzeyini dikkatle izlemek gerekir.
Tamoksifen tedavisine başlamadan önce hastanın oftalmolojik muayeneden geçmesi gerekir. Tedavi sırasında görme bozukluğu oluşursa derhal bir göz doktoruna başvurmalısınız, teşhis erken aşama katarakt veya retinopati, Tamoxifen HEXAL'in kesilmesiyle ortaya çıkan bozuklukları ortadan kaldırabilir.
Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi
Etkileyen olumsuz olay riski vardır Negatif etki Psikomotor reaksiyonların konsantrasyonu ve hızı üzerinde etkili olduğundan, Tamoxifen HEXAL'i aldığınız süre boyunca dikkatli olmalısınız ve baş dönmesi, bulanık görme veya uyku hali yaşarsanız, uygulamadan kaçınmalısınız. Araçlar ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerin gerçekleştirilmesi.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Tamoxifen HEXAL'in hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir ve Emzirme.
İlacın hamilelik sırasında kullanılması kendiliğinden düşüklere neden olabilir, doğum kusurları fetüsün gelişimi ve ölümü.
Tamoksifen emzirmeyi engellediğinden ilaç tedavisi sırasında emzirme mümkün değildir. İlacın tedavi edici etkisinin devam etmesi nedeniyle kullanımı durdurulduktan sonra birkaç ay süt üretimi başlamaz. Emzirme döneminde Tamoxifen HEXAL reçete edilmesi gerekiyorsa emzirme kesilmelidir.
İlacın yumurtlamayı kuvvetlendirmesi ve istenmeyen gebelik riskini arttırması nedeniyle doğurganlık çağındaki kadınların bariyer veya bariyer kullanması önerilir. hormonal ajanlar doğum kontrolü.
Çocuklukta kullanın
Tamoxifen HEXAL'in kullanımı 18 yaşın altındaki hastaların tedavisinde kontrendikedir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için
Böbrek yetmezliği olan hastalarda Tamoksifen HEXAL dikkatli kullanılmalıdır.
İlaç etkileşimleri
- bupropion, paroksetin, fluoksetin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubunun antidepresanları, kinidin, sinakalset ve CYP2D6 izoenziminin diğer güçlü inhibitörleri: tamoksifenin plazma konsantrasyonunda ve klinik etkisinde olası bir azalma (ortak kullanımdan kaçınılmalıdır);
- sitostatikler: tromboz riskini artırır;
- warfarin ve diğer kumarin ilaçları: antikoagülan etkileri artar (bu ilaçların zamanında doz ayarlaması için dikkatli izleme gereklidir);
- tiyazid diüretikleri: kalsiyum atılımını yavaşlatan ilaçlar alırken hiperkalsemi gelişme riski artar;
- tegafur: aktif kronik hepatit ve karaciğer sirozu riski artar;
- Hormonal ajanlar: Tamoksifen ile kombinasyon halinde kullanıldıklarında birbirlerinin etkilerini karşılıklı olarak zayıflatırlar;
- Rifampisin ve CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen diğer ilaçlar: tamoksifen plazma konsantrasyonlarının azaltılmasına yardımcı olabilir;
- bromokriptin: tamoksifenin ve ana metabolitinin plazma konsantrasyonu seviyesi artar;
- anastrozol: farmakokinetik etkisi zayıflar.
Analoglar
Tamoksifen HEXAL'in analogları şunlardır: Tamoksifen, Vero-Tamoksifen, Tamoksifen Lachema, Tamoksifen-Ebewe, Tamoksifen-Ferein, Fazlodex, Fareston, vb.
Depolama şartları ve koşulları
Çocuklardan uzak tutun.
25 °C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.
Raf ömrü – 5 yıl.
Çevrimiçi eczane web sitesindeki fiyat: itibaren 172
Bazı gerçekler
Alman ilaç şirketi Hexal, tümörlerle etkili bir şekilde savaşan, vücuttaki tüm hücrelerin büyüme, gelişme ve bölünme mekanizmalarını bozan ve aynı zamanda östrojen üretimini engelleyen Tamoxifen Hexal ilacının üretiminde yer alıyor.
Aktif bileşen
ICD-10 gruplarına ait
Bu ilaç neoplazmların temsil ettiği gruba aittir.
Başvurunun gerekliliği
Terapi için tabletler reçete edilir:
- memede kanserli tümör tanısı konuldu Ilk aşamalar yardımcı (önleyici) tedavi için;
- meme kanseri, lokal ilerlemiş ve metastatik formlar;
- kanserli tümörler erkeklerin hadım edilmesinden sonra da dahil olmak üzere göğüste.
Farmakolojik etki
İlaç, neoplazmlarla mücadele etmeyi, hücre büyümesinin, gelişiminin ve bölünmesinin bozulmasını teşvik etmeyi amaçlıyor. Ayrıca bu ilacın etkisi östrojen üreten reseptörleri bloke etmektir.
Mevcut form ve kompozisyon
İlaç, oral uygulama için tabletler formunda mevcuttur. Tamoxifen Hexal, kullanım talimatlarını ve beyaz tablet kabarcıklarını bulabileceğiniz ambalajlarda satılmaktadır. Tabletin bileşenleri aktif ve ek bileşenlerdir. Ana bileşen Tamoksifenumdur. Ek bileşenler: Lacticum, Sodyum Nişasta glikolat, Povidonum, Magnezyum stearicum, Cellulosa.
Yan etkiler
Tamoxifen Hexal kullanımı, anemi, lökosit, trombosit, kırmızı kan hücresi ve nötrofil düzeylerinde azalma, kalsiyum düzeyinde artış, sıvı atılımında gecikme, iştahsızlık, kilo alma, baş ağrısı, baş dönmesi şeklinde kendini gösteren olumsuz reaksiyonlarla birlikte görülebilir. depresif durumlar, kafa karışıklığı, ışık korkusu, uyuşukluğun artması, görme bozuklukları, nöbetler, venöz tromboz, felç, interstisyel pnömoni, bulantı, kusma, karın bozuklukları, karaciğer sirozu, hepatit, sarılık, böbrek yetmezliği, çeşitli alerjik reaksiyonlar, ağrı kas ve kemiklerde, vajinal kanama, çeşitli vajinal akıntılar, adet düzensizlikleri, kasık rahatsızlığı, polikistik yumurtalıklar, rahim polipleri, ateş, yorgunlukta artış.
Girişte kısıtlamalar var. Kontrendikasyonlar.
Kullanıma kontrendikasyonlar: alerjiler veya ilacın bileşenlerine karşı artan duyarlılık. Tamoxifen Hexal tabletlerinin aşağıdaki durumlarda kullanılması yasaktır:
- 18 yaşın altındaki çocuklar;
- bekleme süresi boyunca anne adayı doğmamış bir çocuk;
- bebeğini emziren anneler.
İlacın dozajı ve kullanım yöntemi
Tamoxifen Hexal günde bir kez (sabah) ağızdan alınır veya dozaj ikiye bölünerek sabah ve akşam alınır. Draje çiğnenmez, sade su ile yıkanır. Alınan ilacın hacmi bireyseldir ve doktor reçetesine bağlıdır. Standart dozaj 20 miligramdır. Günlük maksimum 40 miligramdır. Tedavi sonuç vermezse ve semptomlar ilerlerse tedavi kesilmelidir. Sağlanan tedavinin seyri hastalığın ciddiyetine bağlı olarak değişir. Meme bezlerindeki kanserli tümörlerin yardımcı (koruyucu) tedavisi yaklaşık 5 yıldır yapılmaktadır.
Diğer ilaçlarla uyumluluk
Sitostatikler, ilacın aktif bileşeniyle etkileşime girdiğinde kan pıhtılaşması riskini artırır. Varfarin ve benzeri ilaçlarla etkileşime girdiğinde etki artar ilaçlar kan pıhtılaşma sisteminin aktivitesini azaltan ve aşırı kan pıhtı oluşumunu önleyen, buna göre antikoagülan dozajının ayarlanması gerekebilir. Tiyazid diüretikleri ile kombine edildiğinde kandaki kalsiyum seviyesi artabilir. Tegafur ile birleştirildiğinde hepatit ve siroz gibi hastalıklara yakalanma riski vardır. Hormon içeren diğer ilaçlarla, özellikle doğum kontrol haplarıyla kombinasyon, her iki ilacın etkinliğinin azaltılmasına yardımcı olur. Rifampisin ile etkileşime girdiğinde konsantrasyon bu ilaç kanda azalır. Bu ilacın etkinliği azalacağından, tedaviyi paroksetin, fluoksetin, kinidin, sinakalset, bupropion veya seçici inhibitörler grubundan antidepresanlarla birleştirmemeniz önerilir. Bromokriptin ile etkileşime girdiğinde kandaki tamoksifen seviyesi artar. Tamoksifen ile etkileşime girdiğinde anastrozolün etkinliği azalır.
Hamile annelerde ve emzirenlerde hastalıkların tedavisi
Anne adayı doğmamış bir bebek beklerken bu ilaçla tedavi kesinlikle kontrendikedir. Bunun nedeni, bu ilacı almanın düşüklere, çeşitli gelişimsel kusurlara neden olabilmesi ve bir çocuğun rahimde ölümünün de mümkün olmasıdır. Talimatlara göre emzirmeyi azalttığı için bebeğini emziren annelerin ilacı kullanması yasaktır. Başvuru anında beslenmeye ara verilse bile emzirme süreçleri birkaç ay boyunca eski haline dönmez.
Alkol uyumluluğu
Tamoxifen Hexal tedavisi sırasında alkol içmek son derece istenmeyen bir durumdur. Ancak yine de, ilgilenen doktor, alkol alma olasılığı hakkında bilgi vermeli, sağlık durumuna, vücudun özelliklerine ve diğer hastalıkların varlığına göre bilinçli bir karar vermelidir.
Doz aşımı
İlacın standarttan önemli ölçüde daha yüksek bir dozajda alınması çoğu zaman belirgin bir duruma yol açmaz. Olumsuz sonuçlar ancak yine de yan semptomlarda önemli bir artış riski vardır. Doz aşımı meydana gelirse, hastaya semptomatik yardım sağlanmalıdır. Doz aşımını önlemek için üretici tarafından sağlanan talimatlara kesinlikle uymalısınız.
Taşıma yönetimi üzerindeki etkisi
Bu ilaçla tedavi sırasında, tedaviye eşlik edebileceğinden, araç kullanmaktan ve artan konsantrasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmaktan kaçınılması tavsiye edilir. yan etkiler Artan uyuşukluk, baş dönmesi ve görsel algı bozuklukları şeklinde sunulur.
Notlar
Bu ilacın tedavisi sırasında kadınların düzenli olarak bir jinekolog tarafından kontrol edilmesi gerekir. Alt ekstremitelerde damar trombozu veya nefes darlığı gibi semptomların ortaya çıkması bu ilacı almayı bırakmanın gerekçesidir. Bu ilaç yumurtlamayı tetikleyebilir ve bu da hamileliğe yol açabilir. Buna göre cinsel açıdan aktif kadınların mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri kullanması gerekmektedir. Bu ilaçla tedavi sırasında kan sayımı, karaciğer fonksiyonu ve kan seviyelerinin zamanında izlenmesi gerekir. tansiyon ve görme keskinliği.
Analoglar
Analoglar şunlardır: Tamoksifen (tabletler).
Nasıl saklanır
Depolama şu adreste mümkündür: sıcaklık koşulları+25°C'ye kadar, ışıktan ve çocuklardan uzak. 5 yıl süreyle saklanması ve kullanılması mümkündür. Bu sürenin sonunda ilacı kullanmayınız.
Satış şartları
İlaç satışı doktor reçetesi ile yapılmaktadır.
Hexal AG (Almanya)
film kaplı tabletler 20 mg; kontur hücre ambalajı 10, kutu (kutu) 3; EAN kodu: 4030855013746; No. P N011849/01, 2011-11-17, Hexal AG'den (Almanya); üretici: Salutas Pharma (Almanya)
Latin isim
Aktif madde
Tamoksifen*(Tamoksifenum)
ATX:
L02BA01 Tamoksifen
Farmakolojik gruplar
Östrojenler, gestagenler; onların homologları ve antagonistleri
Antitümör hormonal ajanlar ve hormon antagonistleri
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)
C50 Memenin malign neoplazmaları
Kompozisyon ve yayın formu
10 adetlik bir kabarcıklı pakette; Bir kutuda 3 veya 10 adet bulunmaktadır.
farmakolojik etki
farmakolojik etki - antiöstrojenik, sitostatik, antitümör.
Rekabetçi bir şekilde (endojen ligand yerine) hedef organlardaki östrojen reseptörlerini bağlayarak östrojen reseptör kompleksinin oluşumunu bloke eder.
Tamoksifen HEXAL Endikasyonları
Metastatik meme karsinomu, sonrası adjuvan tedavi cerrahi tedavi meme karsinomu.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamilelik sırasında kontrendikedir (tedaviye başlamadan önce hamilelik dışlanmalıdır). Tedavi sırasında güvenilir doğum kontrolü sağlanmalıdır.
Yan etkiler
Kemiklerde ve tümör büyüme odaklarında ağrı, bulantı, kusma, ateş basması, menopoz öncesi dönemde adetin baskılanması, genital bölgede kaşıntı, vajinal kanama, şişlik, trombositopeni, yumurtalık kistleri, flebit, tromboembolizm, görme bozukluğu, deri döküntüsü.
Etkileşim
Östrojenlerle etkinin karşılıklı zayıflaması. Kan pıhtılaşmasını azaltan ilaçlarla eş zamanlı uygulandığında hipoagülasyonu güçlendirebilir (kanama riskinde artış).
Kullanım talimatları ve dozlar
İçeri. Genellikle günde 20-40 mg reçete edilir. Uzun süreli tedavi için günde 30 mg önerilir.
İhtiyati önlemler
Trombositopeni, lökopeni ve hiperkalsemi (kandaki kalsiyum ve trombosit seviyelerinin zorunlu izlenmesi) durumunda özel dikkat gösterilmelidir.
Tamoksifen HEXAL için saklama koşulları
25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
sekme, kapak kaplamalı, 20 mg: 30 veya 100 adet. Reg. No.: P N011849/01
Klinik ve farmakolojik grup:
Antitümör etkisi olan antiöstrojenik ilaç
Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme
Film kaplı tabletler beyaz veya hafif sarımsı renkli, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentikli, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahip.
| 1 sekme. | |
| tamoksifen bir sitrat | 30,4 mg, |
| tamoksifen a içeriğine karşılık gelir | 20 mg |
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 142,6 mg, sodyum nişasta glikolat - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalin selüloz - 49,6 mg, magnezyum stearat - 2,4 mg.
Kabuk bileşimi: beyaz opadri boyası - 5 mg (laktoz - 1,8 mg, titanyum dioksit - 1,3 mg, hipromelloz - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (3) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (10) - karton paketler.
İlacın aktif bileşenlerinin açıklaması " Tamoksifen heksal»
farmakolojik etki
Tamoksifen, aynı zamanda zayıf östrojenik özelliklere sahip olan, steroidal olmayan bir antiöstrojenik ajandır. Etkisi östrojen reseptörlerini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe eder, bu da tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne yol açar.
Belirteçler
- Kadınlarda östrojene bağımlı meme kanseri (özellikle menopozda) ve erkeklerde meme kanseri.
İlaç, yumurtalık kanseri, endometriyal kanser, böbrek kanseri, melanom, tümördeki östrojen reseptörlerinin varlığında yumuşak doku sarkomlarının yanı sıra diğer ilaçlara dirençli prostat kanserinin tedavisinde de kullanılabilir.
Dozaj rejimi
Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
Günlük doz 20-40 mg'dır. Standart doz olarak uzun süre boyunca günde 20 mg tamoksifenin ağızdan alınması tavsiye edilir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.
Tabletler çiğnenmeden, az miktarda sıvı ile sabah 1 doz veya gerekli doz sabah ve akşam 2 doza bölünerek alınmalıdır.
Yan etki
Tamoksifen ile tedavi edildiğinde en sık görülen ters tepkiler antiöstrojenik etkisi ile ilişkilidir, paroksismal ısı hissi (sıcak basması), vajinal kanama veya akıntı, genital bölgede kaşıntı, alopesi, etkilenen bölgede ağrı, ossalji, kilo alımı şeklinde kendini gösterir.
Daha az sıklıkla veya nadiren Aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir: sıvı tutulması, anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, yorgunluk, depresyon, konfüzyon, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ateş, deri döküntüsü, kornea değişiklikleri dahil görme bozuklukları, katarakt, retinopati ve retrobulbar nörit. Tedavinin başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi mümkündür - yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde ciddi eritemlerin eşlik etmesi - genellikle 2 hafta içinde düzelir.
Tromboflebit ve tromboembolizm olasılığı artabilir.
Geçici lökopeni ve trombositopeninin yanı sıra karaciğer enzim düzeylerinde artış da ara sıra meydana gelebilir; buna çok nadiren yağlı karaciğer, kolestaz ve hepatit gibi daha ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları da eşlik eder.
Kemik metastazı olan bazı hastalarda tedavinin başlangıcında hiperkalsemi görüldü.
Tamoksifen, menopoz öncesi kadınlarda amenore veya düzensiz menstruasyona ve ayrıca kistik yumurtalık tümörlerinin geri dönüşümlü gelişimine neden olur.
Şu tarihte: uzun süreli tedavi tamoksifen endometriyumda hiperplazi, polipler ve izole vakalarda endometriyal kanser gibi değişikliklere ve ayrıca rahim miyomlarının gelişimine neden olabilir.
Kontrendikasyonlar
- hamilelik;
- emzirme dönemi (emzirme);
— artan hassasiyet tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine.
Dikkatlice: böbrek yetmezliği, diyabet, göz hastalıkları (katarakt dahil), derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (geçmiş dahil), hiperlipidemi, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi.
Gebelik ve emzirme
İlacın hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir.
Tamoksifenin vücuda nüfuz edip etmediğine dair yeterli veri yoktur. anne sütü Bu nedenle emzirme döneminde ilaç kullanılmamalı veya emzirmenin durdurulması sorunu çözülmelidir.
Özel Talimatlar
Tamoksifen alan kadınların düzenli jinekolojik muayenelerden geçmesi gerekir. Kanlı vajinal akıntı veya vajinal kanama meydana gelirse ilaç kesilmelidir.
Kemik metastazı olan hastalarda periyodik olarak başlangıç dönemi Tedavi sırasında kan serumundaki kalsiyum konsantrasyonu belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda tamoksifen geçici olarak kesilmelidir.
Alt ekstremite damarlarında tromboz belirtileri (bacaklarda ağrı veya şişlik), pulmoner emboli (nefes darlığı) ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir.
Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik riskini artırır ve bu nedenle cinsel açıdan aktif olan kadınlarda, tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden sonraki yaklaşık 3 ay boyunca) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrolü kullanılması önerilir. Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini, kan basıncını ve bir göz doktoru tarafından muayeneyi periyodik olarak izlemek gerekir.
Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Tedavi süresi boyunca potansiyel olarak aktif aktivitelerden kaçınmak gerekir. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler.
Doz aşımı
İnsanlarda tamoksifen ile akut doz aşımı gözlenmemiştir. Doz aşımının yukarıda açıklanan advers reaksiyonlarda artışa neden olabileceği beklenmelidir.
Spesifik bir antidot yoktur; tedavi semptomatik olmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Eczanelerden dağıtım koşulları
İlaç reçeteyle satılmaktadır.
Saklama koşulları ve süreleri
İlaç çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 5 yıl.
İlaç etkileşimleri
Tamoksifen ve sitostatiklerin aynı anda reçete edilmesi durumunda tromboz riski artar.
Midedeki pH değerini artıran antasitler, histamin H2 reseptör blokerleri ve benzer etkiye sahip diğer ilaçlar, erken çözünmeye ve enterik tabletin koruyucu etkisinin kaybolmasına neden olabilir. Tamoksifen ile bu ilaçların alınması arasındaki süre 1-2 saat olmalıdır.
Tamoksifenin kumarin ilaçlarının (örneğin warfarin) antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır.
Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir.
Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif kronik hepatit ve karaciğer sirozunun gelişmesine katkıda bulunabilir.
Tamoksifenin diğer ilaçlarla birlikte kullanımı hormonal ilaçlar(özellikle östrojen içeren doğum kontrol hapları) zayıflamaya neden olur özel eylem her ikisi de uyuşturucu.
Tabletler - 1 tablet:
- Aktif madde: Tamoksifen sitrat 30,4 mg, bu da 20 mg tamoksifen içeriğine karşılık gelir.
- Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 142,6 mg, sodyum nişasta glikolat - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalin selüloz - 49,6 mg, magnezyum stearat - 2,4 mg.
- Kabuğun bileşimi: beyaz opadri boyası - 5 mg (laktoz - 1,8 mg, titanyum dioksit - 1,3 mg, hipromelloz - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (3) - karton paketler.
Dozaj formunun açıklaması
Beyaz veya hafif sarımsı, yuvarlak, bikonveks, bir tarafı çentikli, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahip film kaplı tabletler.
farmakolojik etki
Tamoksifen, aynı zamanda zayıf östrojenik özelliklere sahip olan, steroidal olmayan bir antiöstrojenik ajandır. Etkisi östrojen reseptörlerini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe eder, bu da tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne yol açar.
Farmakokinetik
Emme ve dağıtım
Oral uygulamadan sonra tamoksifen iyi emilir. Serumdaki Cmaks'a tek doz alındıktan 4 ila 7 saat sonra ulaşılır.
Tamoksifenin kan serumundaki denge konsantrasyonuna genellikle 3-4 haftalık uygulamadan sonra ulaşılır. Plazma proteinleriyle iletişim -% 99.
Metabolizma ve boşaltım
Birkaç metabolit oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir.
Tamoksifenin vücuttan eliminasyonu, 7 ila 14 saat arasındaki başlangıç T1/2'si ve ardından 7 gün boyunca yavaş bir T1/2 terminali ile iki fazlı bir karaktere sahiptir. Esas olarak konjugatlar şeklinde, çoğunlukla dışkıyla atılır ve idrarla yalnızca küçük miktarlar atılır.
Klinik farmakoloji
Antitümör etkisi olan antiöstrojenik ilaç.
Tamoksifen heksal kullanım endikasyonları
Kadınlarda östrojene bağımlı meme kanseri (özellikle menopoz) ve erkeklerde meme kanseri.
İlaç, yumurtalık kanseri, endometriyal kanser, böbrek kanseri, melanom, tümördeki östrojen reseptörlerinin varlığında yumuşak doku sarkomlarının yanı sıra diğer ilaçlara dirençli prostat kanserinin tedavisinde de kullanılabilir.
Tamoksifen heksal kullanımına kontrendikasyonlar
- Gebelik;
- emzirme dönemi (emzirme);
- Tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
Dikkatli olunmalıdır: böbrek yetmezliği, diyabet, göz hastalıkları (katarakt dahil), derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (geçmiş dahil), hiperlipidemi, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi.
Tamoksifen heksal Hamilelikte ve çocuklarda kullanımı
İlacın hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir.
Tamoksifenin anne sütüne geçip geçmediğine dair yeterli veri bulunmadığından ilacın emzirme döneminde kullanılmaması veya emzirmenin durdurulması konusunun ele alınması gerekmektedir.
Tamoksifen heksal Yan etkiler
Tamoksifen ile tedavi sırasında, antiöstrojenik etkisi ile ilişkili en yaygın yan etkiler, paroksismal ısı hissi (sıcak basması), vajinal kanama veya akıntı, genital bölgede kaşıntı, alopesi, etkilenen bölgede ağrı, ossalji şeklinde kendini gösterir. ve kilo alımı.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar daha az sıklıkta veya nadiren gözlemlenmiştir: sıvı tutulması, anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, yorgunluk, depresyon, konfüzyon, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ateş, deri döküntüsü, kornea değişiklikleri dahil görme bozuklukları, katarakt, retinopati ve retrobulber nevrit. Tedavinin başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi mümkündür - yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde ciddi eritemlerin eşlik etmesi - genellikle 2 hafta içinde düzelir.
Tromboflebit ve tromboembolizm olasılığı artabilir.
Geçici lökopeni ve trombositopeninin yanı sıra karaciğer enzim düzeylerinde artış da ara sıra meydana gelebilir; buna çok nadiren yağlı karaciğer, kolestaz ve hepatit gibi daha ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları da eşlik eder.
Kemik metastazı olan bazı hastalarda tedavinin başlangıcında hiperkalsemi görüldü.
Tamoksifen, menopoz öncesi kadınlarda amenore veya düzensiz menstruasyona ve ayrıca kistik yumurtalık tümörlerinin geri dönüşümlü gelişimine neden olur.
Tamoksifen ile uzun süreli tedavide, hiperplazi, polipler ve izole vakalarda endometriyal kanserin yanı sıra rahim miyomlarının gelişimi de dahil olmak üzere endometriyumda değişiklikler gözlemlenebilir.
Tamoksifen ve sitostatiklerin aynı anda reçete edilmesi durumunda tromboz riski artar.
Midedeki pH değerini artıran antasitler, histamin H2 reseptör blokerleri ve benzer etkiye sahip diğer ilaçlar, erken çözünmeye ve enterik tabletin koruyucu etkisinin kaybolmasına neden olabilir. Tamoksifen ile bu ilaçların alınması arasındaki süre 1-2 saat olmalıdır.
Tamoksifenin kumarin ilaçlarının (örneğin warfarin) antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır.
Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir.
Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif kronik hepatit ve karaciğer sirozunun gelişmesine katkıda bulunabilir.
Tamoksifenin diğer hormonal ilaçlarla (özellikle östrojen içeren kontraseptifler) eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın spesifik etkisinin zayıflamasına yol açar.
Dozaj Tamoksifen heksal
Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
Günlük doz 20-40 mg'dır. Standart doz olarak uzun süre boyunca günde 20 mg tamoksifenin ağızdan alınması tavsiye edilir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.
Tabletler çiğnenmeden, az miktarda sıvı ile sabah 1 doz veya gerekli doz sabah ve akşam 2 doza bölünerek alınmalıdır.
Doz aşımı
İnsanlarda tamoksifen ile akut doz aşımı gözlenmemiştir. Doz aşımının yukarıda açıklanan advers reaksiyonlarda artışa neden olabileceği beklenmelidir.
Spesifik bir antidot yoktur; tedavi semptomatik olmalıdır.
İhtiyati önlemler
Tamoksifen alan kadınların düzenli jinekolojik muayenelerden geçmesi gerekir. Kanlı vajinal akıntı veya vajinal kanama meydana gelirse ilaç kesilmelidir.
Kemik metastazı olan hastalarda serum kalsiyum konsantrasyonları başlangıç tedavisi döneminde periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda tamoksifen geçici olarak kesilmelidir.
Alt ekstremite damarlarında tromboz belirtileri (bacaklarda ağrı veya şişlik), pulmoner emboli (nefes darlığı) ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir.
Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik riskini artırır ve bu nedenle cinsel açıdan aktif olan kadınlarda, tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden sonraki yaklaşık 3 ay boyunca) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrolü kullanılması önerilir. Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini, kan basıncını ve bir göz doktoru tarafından muayeneyi periyodik olarak izlemek gerekir.
Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Tedavi süresi boyunca, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.
