Tamoxifen hexal tablete navodila za uporabo. Tamoksifen - hormoni v boju proti raku dojke. Opis aktivnih sestavin zdravila "Tamoxifen hexal"
Tamoxifen HEXAL: navodila za uporabo in ocene
Tamoxifen HEXAL je protitumorsko antiestrogeno zdravilo.
Oblika sproščanja in sestava
Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: bele ali rumenkaste, okrogle, bikonveksne, z gladko, enakomerno površino, v odmerkih po 20 in 40 mg, na eni strani je razdelilna črta (po 10 kosov v traku). pakiranjih, v kartonski škatli po 3 ali 10 pakiranj in navodilo za uporabo tamoksifena HEXAL).
1 tableta vsebuje:
- učinkovina: tamoksifen citrat – 15,2; 30,4; 45,6 ali 60,8 mg, kar je enako vsebnosti 10, 20, 30 ali 40 mg tamoksifena;
- pomožne komponente: natrijev škrobni glikolat, laktoza 1H 2 O, povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
- Sestava lupine: opadry belo barvilo (laktoza, polietilen glikol 4000, titanov dioksid, hipromeloza).
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Tamoxifen HEXAL je protitumorsko hormonsko zdravilo. Njegova učinkovina, tamoksifen, je nesteroidno sredstvo iz skupine trifeniletilena, ki ima antiestrogene in šibke estrogene lastnosti. Kombinirano farmakološko delovanje tamoksifena se razširi na različna tkiva. Pri raku dojke preprečuje vezavo estrogenov na estrogenske receptorje v tumorskih celicah, pri čemer ima predvsem antiestrogeni učinek. Pri tumorjih s visoka vsebnost estrogenskih receptorjev, tkiv maternice, nožnice, mlečne žleze in sprednje hipofize, tamoksifen in njegovi presnovki tekmujejo z estradiolom za vezavna mesta s citoplazmatskimi estrogenskimi receptorji. Receptorski kompleks tamoksifena za razliko od estrogenskega receptorskega kompleksa ne stimulira sinteze DNK (deoksiribonukleinske kisline) v jedru. Zavira proces delitve celic, kar povzroči regresijo tumorskih celic in njihovo smrt.
Adjuvantno zdravljenje s tamoksifenom estrogensko pozitivnih ali nespecificiranih tumorjev dojk znatno zmanjša število ponovitev bolezni in podaljša pričakovano življenjsko dobo za do 10 let. Petletno zdravljenje z zdravilom vam omogoča, da dosežete bolj izrazit učinek kot pri zdravljenju, ki traja eno ali dve leti. Starost, menopavzni status, odmerek tamoksifena ali adjuvantne kemoterapije ne vplivajo na klinično učinkovitost.
Uporaba tamoksifena v obdobju po menopavzi zmanjša koncentracijo skupnega holesterola in lipoproteinov nizke gostote v krvni plazmi pri približno 10-20% žensk in pomaga ohranjati mineralno gostoto kosti.
Nedosleden klinični odziv na zdravljenje s tamoksifenom je lahko posledica polimorfizma izoencima CYP2D6. Upoštevati je treba, da se lahko terapevtski odziv znatno zmanjša, če je hitrost presnove tamoksifena nizka. Za zdravljenje bolnikov s počasnim metabolizmom izoencima CYP2D6 ni posebnih priporočil.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se tamoksifen precej dobro absorbira. Njegova največja koncentracija v serumu po dajanju enkratni odmerek doseči v 4–7 urah. Glede na redno uporabo tamoksifena v dnevni odmerek 20–40 mg 21–28 dni doseže ravnovesno koncentracijo tamoksifena v krvnem serumu.
Vezava na beljakovine v plazmi - 98%.
Presnova tamoksifena poteka v jetrih s pomočjo izoencima CYP3A4 s tvorbo glavnega serumskega presnovka N-dezmetiltamoksifena, ki se s sodelovanjem izoencima CYP2D6 presnavlja v drug aktivni presnovek - endoksifen in več poznejših presnovkov z antiestrogenimi lastnostmi, enakimi izvirno snov. V primerjavi z bolniki z normalno aktivnostjo CYP2D6 imajo bolniki s pomanjkanjem encima CYP2D6 približno 75 % nižje koncentracije endoksifena. V enaki meri vpliva na stopnjo zmanjšanja koncentracije endoksifena v krvi sočasna uporaba močni zaviralci izoencima CYP2D6.
Tamoksifen in njegovi presnovki se kopičijo v jetrih, trebušni slinavki, pljučih, koži, možganih in kosteh.
Za tamoksifen sta značilni dve fazi razpolovnega časa (T 1/2). Začetni T1/2 je 7–14 ur, kasnejši končni T1/2 traja do 7 dni.
Zdravilo se izloča v obliki konjugatov predvsem skozi črevesje, ostalo skozi ledvice.
Indikacije za uporabo
- zgodnji rak dojke z estrogen-pozitivnimi receptorji - kot adjuvantno zdravljenje;
- rak dojke;
- lokalno napredovali ali metastatski rak dojke s pozitivnim estrogenskim receptorjem;
- rak mlečne žleze pri moških po kastraciji;
- solidne neoplazme s prekomerno ekspresijo estrogenskih receptorjev, odporne na standardne metode zdravljenja.
Kontraindikacije
Absolutno:
- obdobje nosečnosti;
- dojenje;
- starost do 18 let;
- preobčutljivost za sestavine zdravila.
Priporočena je previdnost pri uporabi zdravila Tamoxifen HEXAL tablete pri odpovedi ledvic, katarakti in drugih očesnih boleznih, sladkorni bolezni, globoki venski trombozi in trombembolični bolezni (vključno z anamnezo), levkopeniji, trombocitopeniji, hiperlipidemiji, hiperkalcemiji, sočasnem zdravljenju s posrednimi antikoagulanti, kadar zdravljenje bolnikov z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.
Tamoxifen HEXAL, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Tablete Tamoxifen HEXAL jemljemo peroralno, pogoltnemo cele (brez kršitve celovitosti filmske membrane) in speremo z majhno količino tekočine.
Režim odmerjanja in trajanje zdravljenja določi zdravnik individualno ob upoštevanju kliničnih indikacij.
Predpisani odmerek tamoksifena vzamemo zjutraj ali razdelimo na dva odmerka - zjutraj in zvečer.
Običajno je potrebna dolgotrajna terapija. Tako je pri adjuvantnem zdravljenju raka dojke zdravljenje s tamoksifenom priporočljivo nadaljevati 5 let.
Če se pojavijo znaki napredovanja bolezni, je treba uporabo zdravila Tamoxifen HEXAL prekiniti.
Stranski učinki
Neželene motnje so razvrščene na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10; pogosto – ≥ 1/100 in< 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:
- od zunaj limfni sistem in kri: pogosto - anemija; občasni - trombocitopenija, levkopenija; redko - nevtropenija, agranulocitoza; zelo redko - pancitopenija;
- od zunaj živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; pogostnost ni ugotovljena - zaspanost, zmedenost, depresija, fotofobija;
- od zunaj endokrini sistem: pogosto - hiperkalcemija (pogosteje s kostnimi metastazami na začetku zdravljenja);
- od zunaj imunski sistem: preobčutljivostne reakcije;
- s strani presnove in prehrane: zelo pogosto - zadrževanje tekočine v telesu; pogosto - zvišane ravni trigliceridov v plazmi; zelo redko - znatno povečanje koncentracije trigliceridov v plazmi, tudi v kombinaciji s pankreatitisom; pogostnost ni ugotovljena - povečanje telesne mase, anoreksija;
- iz organa vida: pogosto - okvara vida (vključno s katarakto, spremembami roženice, retinopatijo, včasih reverzibilno); redko - nevritis optični živec(vključno z razvojem slepote), optična nevropatija;
- iz žil: pogosto - prehodni ishemični napadi, trombembolija (vključno s pljučno embolijo), globoka venska tromboza in konvulzije spodnjih okončin; redko - možganska kap;
- iz hepatobiliarnega sistema: pogosto - zamaščena jetra, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; občasni – ciroza jeter; zelo redko - hepatitis, zlatenica, holestaza, odpoved jeter (tudi smrt), nekroza jetrnih celic;
- od zunaj prebavila: zelo pogosto - slabost; pogosto - driska, zaprtje, bruhanje;
- dermatološke reakcije: zelo pogosto - izpuščaj; pogosto - alopecija, preobčutljivostne reakcije, angioedem, urtikarija; redko - vaskulitis; zelo redko - multiformni eritem, sistemski eritematozni lupus, bulozni pemfigoid, Stevens-Johnsonov sindrom;
- iz genitalij in mlečnih žlez: zelo pogosto - izcedek iz nožnice, krvavitev iz nožnice, motnje menstrualni ciklus, pri ženskah pred menopavzo – amenoreja; pogosto - občutek srbenja v genitalnem področju, proliferativne spremembe v endometriju (polipi, hiperplazija, neoplazija, manj pogosto - endometrioza), povečanje materničnih fibroidov; občasni - rak endometrija; redko - vaginalna polipoza, sarkom maternice (običajno maligni mešani Müllerjev tumor), sindrom policističnih jajčnikov, pri moških - impotenca, zmanjšan libido;
- od zunaj dihalni sistem, organi prsni koš in mediastinum: redko - intersticijski pnevmonitis;
- od zunaj mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija; zelo redko - bolečine v kosteh;
- drugi: zelo pogosto - vročinski utripi (paroksizmični občutki vročine); redko - bolečina na območju prizadetih tkiv (zlasti na začetku zdravljenja); zelo redko - kožna porfirija tarda; pogostnost ni ugotovljena - povečana utrujenost, povišana telesna temperatura.
Poleg tega lahko jemanje zdravila Tamoxifen HEXAL okrepi poslabšanje bolezni, ki se kaže v povečanju velikosti tvorb mehkih tkiv, izrazitem eritemu prizadetih in sosednjih območij. Običajno izgine v dveh tednih po začetku zdravljenja.
Preveliko odmerjanje
Simptomi akutnega prevelikega odmerjanja tamoksifena niso bili ugotovljeni. Možni povečani neželeni učinki zdravila, podaljšanje intervala QT.
Zdravljenje: imenovanje simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni.
Posebna navodila
Jemanje zdravila Tamoxifen HEXAL mora spremljati redno spremljanje krvne slike, levkocitov, trombocitov in strjevanja krvi, ravni kalcija v krvi, delovanja jeter, krvni pritisk, stanje vida.
V obdobju zdravljenja je priporočljivo, da ženske opravijo redne ginekološke preglede za odkrivanje raka endometrija ali sarkoma maternice (vključno z malignim mešanim Müllerjevim tumorjem). To je posledica povečanja incidence teh patologij med uporabo zdravila Tamoxifen HEXAL. Celovit pregled je potreben tudi, ko se pojavijo vaginalne lezije. krvav izcedek ali krvavitev med prenehanjem jemanja tablet.
Upoštevati je treba, da sočasno zdravljenje drugih citotoksičnih učinkovin poveča tveganje za trombembolične zaplete pri bolnikih.
Po zdravljenju raka dojke s tamoksifenom se lahko pri bolnicah razvijejo dodatna žarišča primarnega tumorja, ki niso lokalizirana v endometriju ali v kontralateralni dojki. Vzročno-posledična povezava teh neoplazem ni bila ugotovljena.
Ob začetku uporabe zdravila Tamoxifen HEXAL pri bolnikih s kostnimi metastazami je treba spremljati raven koncentracije kalcija v krvnem serumu. Če pride do izrazitega odstopanja teh kazalcev od začetnih parametrov, je treba jemanje tablet začasno prekiniti.
Bolečine ali otekline v nogah med zdravljenjem z zdravilom Tamoxifen HEXAL kažejo na razvoj tromboze ven spodnjih okončin, težko dihanje na embolijo. pljučna arterijaČe se torej pojavijo, je treba zdravilo takoj prekiniti.
Pri bolnikih s hudo levkopenijo, trombocitopenijo ali hiperkalcemijo je treba zdravilo Tamoxifen HEXAL predpisati po natančni oceni možnega tveganja in pričakovanega terapevtski učinek od terapije.
V primeru hiperlipidemije je treba skrbno spremljati raven serumskega holesterola in koncentracije trigliceridov.
Bolnica mora pred začetkom zdravljenja s tamoksifenom opraviti oftalmološki pregled. Če med zdravljenjem pride do okvare vida, se morate nemudoma posvetovati z oftalmologom, diagnozo v zgodnji fazi sive mrene ali retinopatije lahko odpravi nastale motnje s prekinitvijo zdravljenja z zdravilom Tamoxifen HEXAL.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov
Obstaja tveganje neželenih učinkov, ki vplivajo na Negativni vpliv na koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, zato morate biti v času jemanja zdravila Tamoxifen HEXAL previdni in v primeru omotice, zamegljenega vida ali zaspanosti opustiti uporabo. vozila in opravljanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila Tamoxifen HEXAL je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenje.
Uporaba zdravila med nosečnostjo lahko povzroči spontane splave, prirojene okvare razvoj in smrt ploda.
Ker tamoksifen zavira laktacijo, je dojenje med zdravljenjem z zdravilom nemogoče. Proizvodnja mleka se ne začne več mesecev po prenehanju njegove uporabe zaradi obstojnosti terapevtskega učinka zdravila. Če je med dojenjem treba predpisati zdravilo Tamoxifen HEXAL, je treba dojenje prekiniti.
Zaradi dejstva, da zdravilo potencira ovulacijo in poveča tveganje za neželeno zanositev, se ženskam v rodni dobi priporoča uporaba pregradnih oz. hormonska sredstva kontracepcija.
Uporaba v otroštvu
Uporaba zdravila Tamoxifen HEXAL je kontraindicirana pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let.
Pri okvarjenem delovanju ledvic
Tamoksifen HEXAL je treba jemati previdno pri bolnikih z odpovedjo ledvic.
Interakcije z zdravili
- bupropion, paroksetin, fluoksetin, antidepresivi iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, kinidin, cinakalcet in drugi močni zaviralci izoencima CYP2D6: možno zmanjšanje plazemske koncentracije tamoksifena in njegovega kliničnega učinka (skupni uporabi se je treba izogibati);
- citostatiki: poveča tveganje za trombozo;
- varfarin in druga kumarinska zdravila: poveča se njihov antikoagulantni učinek (za pravočasno prilagajanje odmerka teh zdravil je potrebno skrbno spremljanje);
- tiazidni diuretiki: med jemanjem zdravil, ki upočasnjujejo izločanje kalcija, se poveča tveganje za razvoj hiperkalcemije;
- tegafur: poveča se tveganje za aktivni kronični hepatitis in cirozo jeter;
- hormonska sredstva: v kombinaciji s tamoksifenom medsebojno oslabijo učinke drug drugega;
- Rifampicin in druga zdravila, ki jih presnavlja izoencim CYP3A4: lahko pomagajo zmanjšati plazemske koncentracije tamoksifena;
- bromokriptin: poveča se raven plazemske koncentracije tamoksifena in njegovega glavnega presnovka;
- anastrozol: njegov farmakokinetični učinek je oslabljen.
Analogi
Analogi zdravila Tamoxifen HEXAL so: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lachema, Tamoxifen-Ebewe, Tamoxifen-Ferein, Fazlodex, Fareston itd.
Pogoji skladiščenja
Hraniti izven dosega otrok.
Hraniti pri temperaturi do 25 °C.
Rok uporabnosti – 5 let.
Cena v spletni lekarni: od 172
Nekaj dejstev
Nemška farmacevtska družba Hexal se ukvarja s proizvodnjo zdravila Tamoxifen Hexal, ki se učinkovito bori proti tumorjem, moti procese rasti, razvoja in mehanizmov delitve vseh celic v telesu ter blokira proizvodnjo estrogena.
Aktivna sestavina
Pripada skupini ICD-10
To zdravilo spada v skupino, ki jo predstavljajo neoplazme.
Potreba po aplikaciji
Tablete so predpisane za zdravljenje:
- diagnosticirali rakave tumorje na dojki na začetnih fazah za pomožno (preventivno) zdravljenje;
- rak dojke, lokalno napredovale in metastatske oblike;
- rakavi tumorji v prsih, tudi po kastraciji moških.
Farmakološki učinek
Zdravilo je namenjeno boju proti novotvorbam, spodbujanju motenj rasti, razvoja in delitve celic. Poleg tega je učinek tega zdravila blokiranje receptorjev, ki proizvajajo estrogen.
Razpoložljiva oblika in sestava
Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje. Zdravilo Tamoxifen Hexal se prodaja v embalaži, v kateri so navodila za uporabo in pretisni omoti belih tablet. Sestavine tablete so aktivne in dodatne sestavine. Glavna sestavina je tamoksifen. Dodatne sestavine: Lacticum, Natrijev škrobni glikolat, Povidonum, Magnesium stearicum, Cellulosa.
Stranski učinki
Jemanje zdravila Tamoxifen Hexal lahko spremljajo negativne reakcije, ki se kažejo v obliki anemije, zmanjšane ravni levkocitov, trombocitov, rdečih krvničk in nevtrofilcev, povečane ravni kalcija, zakasnjenega izločanja tekočine, pomanjkanja apetita, povečanja telesne mase, glavobola, omotice, depresivna stanja, zmedenost, strah pred svetlobo, povečana zaspanost, motnje vida, epileptični napadi, venska tromboza, možganska kap, intersticijski pnevmonitis, slabost, bruhanje, trebušne motnje, ciroza jeter, hepatitis, zlatenica, odpoved ledvic, različne alergijske reakcije, bolečine v mišicah in kosteh, krvavitve iz nožnice, razni izcedki iz nožnice, menstrualne nepravilnosti, nelagodje v dimljah, policistični jajčniki, maternični polipi, povišana telesna temperatura, povečana utrujenost.
Obstajajo omejitve pri sprejemu. Kontraindikacije.
Kontraindikacije za uporabo: alergije ali povečana občutljivost na sestavine zdravila. Tablete Tamoxifen Hexal so prepovedane za uporabo, če:
- otroci, mlajši od 18 let;
- med čakalno dobo bodoča mati nerojenega otroka;
- matere, ki dojijo svojega otroka.
Odmerjanje in način uporabe zdravila
Zdravilo Tamoxifen Hexal se jemlje peroralno enkrat na dan (zjutraj) ali pa se odmerek razdeli na dva dela, nato pa se odmerek vzame zjutraj in zvečer. Dragee se ne žveči, spere z navadno vodo. Količina uporabljenega zdravila je individualna in je odvisna od recepta zdravnika. Standardni odmerek je 20 miligramov. Dnevni maksimum je 40 miligramov. Če zdravljenje ne daje rezultatov in simptomi napredujejo, je treba zdravljenje prekiniti. Potek zdravljenja se razlikuje glede na resnost bolezni. Pomožna (preventivna) terapija rakavih tumorjev v mlečnih žlezah se izvaja približno 5 let.
Združljivost z drugimi zdravili
Citostatiki pri interakciji z aktivno sestavino zdravila povečajo tveganje za nastanek krvnih strdkov. Pri interakciji z varfarinom in podobnimi zdravili se učinek poveča zdravila, ki zmanjšujejo aktivnost koagulacijskega sistema krvi in preprečujejo čezmerno nastajanje krvnih strdkov, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka antikoagulantov. V kombinaciji s tiazidnimi diuretiki se lahko poveča raven kalcija v krvi. V kombinaciji s tegafurjem obstaja tveganje za razvoj bolezni, kot sta hepatitis in ciroza. Kombinacija z drugimi zdravili, ki vsebujejo hormone, zlasti s kontracepcijo, pomaga zmanjšati učinkovitost obeh zdravil. Pri interakciji z rifampicinom koncentracija to zdravilo v krvi zmanjša. Priporočljivo je, da ne kombinirate zdravljenja s paroksetinom, fluoksetinom, kinidinom, cinakalcetom, bupropionom ali antidepresivi iz skupine selektivnih zaviralcev, saj se bo učinkovitost tega zdravila zmanjšala. Pri interakciji z bromokriptinom se raven tamoksifena v krvi poveča. Pri interakciji s tamoksifenom se učinkovitost anastrozola zmanjša.
Zdravljenje bolezni pri nosečnicah in doječih materah
Zdravljenje s tem zdravilom v času, ko bodoča mati pričakuje nerojenega otroka, je strogo kontraindicirano. To je posledica dejstva, da lahko jemanje tega zdravila povzroči spontane splave, različne razvojne napake in možno je tudi smrt otroka v maternici. V skladu z navodili je prepovedano uporabljati zdravilo za matere, ki dojijo otroka, ker zmanjšuje laktacijo. Tudi če je hranjenje prekinjeno v času sprejema, se procesi laktacije ne obnovijo več mesecev.
Združljivost z alkoholom
Pitje alkohola med zdravljenjem z zdravilom Tamoxifen Hexal je zelo nezaželeno. Kljub temu mora lečeči zdravnik obvestiti o možnosti pitja alkohola in se premišljeno odločiti glede na zdravstveno stanje, značilnosti telesa in prisotnost kakršnih koli drugih bolezni.
Preveliko odmerjanje
Jemanje zdravila v odmerku, ki je bistveno višji od standardnega, pogosto ne povzroči izrazitega negativne posledice, vendar še vedno obstaja tveganje za znatno povečanje stranskih simptomov. Če pride do prevelikega odmerjanja, je treba bolniku zagotoviti simptomatsko pomoč. Da bi se izognili prevelikemu odmerjanju, morate dosledno upoštevati navodila proizvajalca.
Vpliv na upravljanje transporta
Med zdravljenjem s tem zdravilom je priporočljivo, da se vzdržite vožnje vozil in dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo, saj lahko zdravljenje spremlja stranski učinki, ki se kaže v obliki povečane zaspanosti, omotice in motenj vidnega zaznavanja.
Opombe
Med zdravljenjem s tem zdravilom je treba ženske redno pregledovati pri ginekologu. Pojav simptomov, kot je venska tromboza spodnjih okončin ali zasoplost, je razlog za prenehanje jemanja tega zdravila. To zdravilo lahko sproži ovulacijo, kar lahko povzroči nosečnost. V skladu s tem morajo ženske, ki so spolno aktivne, uporabljati mehanske ali nehormonske kontraceptive. Med zdravljenjem s tem zdravilom je treba pravočasno spremljati krvno sliko, delovanje jeter in koncentracijo v krvi. krvni pritisk in ostrino vida.
Analogi
Analogi so: tamoksifen (tablete).
Kako shraniti
Shranjevanje je možno pri temperaturni pogoji do +25°C, zaščiteno pred svetlobo in otroki. Skladiščenje in uporaba sta možna 5 let. Po tem obdobju zdravila ne uporabljajte.
Pogoji prodaje
Prodaja zdravil poteka na recept zdravnika.
Hexal AG (Nemčija)
filmsko obložene tablete 20 mg; konturna celična embalaža 10, škatla (škatla) 3; koda EAN: 4030855013746; št. P N011849/01, 2011-11-17 od Hexal AG (Nemčija); proizvajalec: Salutas Pharma (Nemčija)
latinsko ime
Aktivna snov
Tamoksifen* (Tamoxifenum)
ATX:
L02BA01 Tamoksifen
Farmakološke skupine
Estrogeni, gestageni; njihovih homologov in antagonistov
Protitumorska hormonska sredstva in hormonski antagonisti
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
C50 Maligne neoplazme dojke
Sestava in oblika sproščanja
v pretisnem omotu 10 kosov; V škatli so 3 ali 10 paketov.
farmakološki učinek
farmakološki učinek - antiestrogeno, citostatično, protitumorsko.
Kompetitivno (namesto endogenega liganda) veže estrogenske receptorje v tarčnih organih in blokira tvorbo estrogenskega receptorskega kompleksa.
Indikacije za zdravilo Tamoxifen HEXAL
Metastatski karcinom dojke, adjuvantno zdravljenje po kirurško zdravljenje karcinom dojke.
Kontraindikacije
preobčutljivost.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirano med nosečnostjo (pred začetkom zdravljenja je treba izključiti nosečnost). Med zdravljenjem je treba zagotoviti zanesljivo kontracepcijo.
Stranski učinki
Bolečine v kosteh in žariščih tumorske rasti, slabost, bruhanje, vročinski utripi, zatiranje menstruacije v obdobju pred menopavzo, srbenje v spolovilu, vaginalna krvavitev, otekanje, trombocitopenija, ciste na jajčnikih, flebitis, trombembolija, motnje vida, kožni izpuščaj.
Interakcija
Medsebojno oslabitev učinka z estrogeni. Pri sočasni uporabi z zdravili, ki zmanjšujejo strjevanje krvi, se lahko hipokoagulacija okrepi (poveča tveganje za krvavitev).
Navodila za uporabo in odmerki
V notranjosti. Običajno je predpisano 20-40 mg na dan. Za dolgotrajno zdravljenje se priporoča 30 mg dnevno.
Previdnostni ukrepi
Posebno pozornost je treba nameniti pri trombocitopeniji, levkopeniji in hiperkalciemiji (obvezno spremljanje ravni kalcija in trombocitov v krvi).
Pogoji shranjevanja zdravila Tamoxifen HEXAL
Pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.
Hraniti izven dosega otrok.
tab., naslovnica obložena, 20 mg: 30 ali 100 kosov. Reg. št.: P N011849/01
Klinična in farmakološka skupina:
Antiestrogeno zdravilo s protitumorskim učinkom
Oblika sproščanja, sestava in pakiranje
Filmsko obložene tablete bele ali rahlo rumenkaste barve, okrogle, bikonveksne, z zarezo na eni strani, z enakomerno gladko površino.
| 1 zavihek. | |
| tamoksifen in citrat | 30,4 mg, |
| kar ustreza vsebnosti tamoksifena a | 20 mg |
Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 142,6 mg, natrijev škrobni glikolat - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalna celuloza - 49,6 mg, magnezijev stearat - 2,4 mg.
Sestava lupine: belo opadry barvilo - 5 mg (laktoza - 1,8 mg, titanov dioksid - 1,3 mg, hipromeloza - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (10) - kartonske škatle.
Opis aktivnih sestavin zdravila " Tamoxifen hexal»
farmakološki učinek
Tamoksifen je nesteroidno antiestrogeno sredstvo, ki ima tudi šibke estrogenske lastnosti. Njegovo delovanje temelji na njegovi sposobnosti blokiranja estrogenskih receptorjev. Tamoksifen in nekateri njegovi presnovki tekmujejo z estradiolom za vezavna mesta s citoplazemskimi estrogenskimi receptorji v tkivih dojke, maternice, nožnice, sprednje hipofize in tumorjev z visoko vsebnostjo estrogenskih receptorjev. V nasprotju z estrogenskim receptorskim kompleksom tamoksifenski receptorski kompleks ne stimulira sinteze DNK v jedru, temveč zavira delitev celic, kar vodi do regresije tumorskih celic in njihove smrti.
Indikacije
- od estrogena odvisen rak dojke pri ženskah (zlasti v menopavzi) in rak dojke pri moških.
Zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje raka jajčnikov, raka endometrija, raka ledvic, melanoma, sarkoma mehkega tkiva v prisotnosti estrogenskih receptorjev v tumorju, pa tudi za zdravljenje raka prostate z odpornostjo na druga zdravila.
Režim odmerjanja
Režim odmerjanja se običajno določi individualno glede na indikacije.
Dnevni odmerek je 20-40 mg. Kot standardni odmerek je priporočljivo dolgotrajno jemanje 20 mg tamoksifena peroralno na dan. Če se pojavijo znaki napredovanja bolezni, je treba zdravilo prekiniti.
Tablete je treba vzeti brez žvečenja, z majhno količino tekočine, v 1 odmerku zjutraj ali razdeliti zahtevani odmerek v 2 odmerka zjutraj in zvečer.
Stranski učinek
Pri zdravljenju s tamoksifenom je najpogostejši neželeni učinki povezana z njegovim antiestrogenim učinkom, ki se kaže v obliki paroksizmičnih občutkov vročine (vročinski utripi), vaginalne krvavitve ali izcedek, srbenje v predelu genitalij, alopecija, bolečina na prizadetem območju, ossalgija, povečanje telesne mase.
Manj pogosto ali redko Opaženi so bili naslednji neželeni učinki: zastajanje tekočine, anoreksija, slabost, bruhanje, zaprtje, utrujenost, depresija, zmedenost, glavobol, omotica, zaspanost, zvišana telesna temperatura, kožni izpuščaj, motnje vida, vključno s spremembami roženice, katarakta, retinopatija in retrobulbarni nevritis. Na začetku zdravljenja je možno lokalno poslabšanje bolezni - povečanje velikosti mehkotkivnih tvorb, ki ga včasih spremlja močan eritem prizadetih območij in sosednjih območij - ki običajno izgine v 2 tednih.
Verjetnost tromboflebitisa in trombembolizma se lahko poveča.
Občasno se lahko pojavita prehodna levkopenija in trombocitopenija ter zvišane vrednosti jetrnih encimov, ki jih zelo redko spremlja hujša disfunkcija jeter, kot so zamaščenost jeter, holestaza in hepatitis.
Pri nekaterih bolnikih z metastazami v kosteh se je na začetku zdravljenja pojavila hiperkalcemija.
Tamoksifen povzroča amenorejo ali neredne menstruacije pri ženskah pred menopavzo, pa tudi reverzibilen razvoj cističnih tumorjev jajčnikov.
pri dolgotrajno zdravljenje tamoksifen lahko povzroči spremembe v endometriju, vključno s hiperplazijo, polipi in v posameznih primerih raka endometrija ter razvoj materničnih fibroidov.
Kontraindikacije
- nosečnost;
- obdobje laktacije (dojenje);
— povečana občutljivost na tamoksifen in/ali katero koli drugo sestavino zdravila.
Previdno: odpoved ledvic, diabetes, očesne bolezni (vključno s katarakto), globoka venska tromboza in trombembolična bolezen (vključno z anamnezo), hiperlipidemija, levkopenija, trombocitoenija, hiperkalcemija, sočasno zdravljenje s posrednimi antikoagulanti.
Nosečnost in dojenje
Uporaba zdravila med nosečnostjo je kontraindicirana.
Ni dovolj podatkov o tem, ali tamoksifen prodre v Materino mleko Zato se med dojenjem zdravila ne sme uporabljati ali pa je treba rešiti vprašanje prenehanja dojenja.
Posebna navodila
Ženske, ki prejemajo tamoksifen, morajo redno hoditi na ginekološke preglede. Če se pojavi krvav izcedek iz nožnice ali krvavitev iz nožnice, je treba zdravilo prekiniti.
Pri bolnikih z metastazami v kosteh občasno med začetno obdobje Med zdravljenjem je treba določiti koncentracijo kalcija v krvnem serumu. V primeru hudih motenj je treba zdravljenje s tamoksifenom začasno prekiniti.
Če se pojavijo znaki tromboze ven spodnjih okončin (bolečine v nogah ali otekanje), pljučna embolija (kratka sapa), je treba zdravilo prekiniti.
Tamoksifen lahko povzroči ovulacijo, kar poveča tveganje za nosečnost, zato se pri ženskah, ki so spolno aktivne, priporoča uporaba mehanske ali nehormonske kontracepcije med (in približno 3 mesece po) zdravljenju s tamoksifenom. Med zdravljenjem je treba občasno spremljati kazalnike strjevanja krvi, ravni kalcija v krvi, krvno sliko (levkociti, trombociti), kazalnike delovanja jeter, krvni tlak in pregled pri oftalmologu.
Pri bolnikih s hiperlipidemijo je med zdravljenjem potrebno spremljati koncentracijo holesterola in trigliceridov v krvnem serumu.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno aktivnih dejavnosti nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Preveliko odmerjanje
Pri ljudeh niso opazili akutnega prevelikega odmerjanja tamoksifena. Pričakovati je treba, da lahko preveliko odmerjanje povzroči povečanje zgoraj opisanih neželenih učinkov.
Specifičnega protistrupa ni, zdravljenje mora biti simptomatsko.
Interakcije z zdravili
Pogoji za izdajo v lekarnah
Zdravilo je na voljo na recept.
Pogoji in obdobja shranjevanja
Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.
Interakcije z zdravili
Pri sočasnem predpisovanju tamoksifena in citostatikov se tveganje za trombozo poveča.
Antacidi, zaviralci histaminskih receptorjev H2 in druga zdravila s podobnim delovanjem, ki zvišujejo pH v želodcu, lahko povzročijo prezgodnjo razgradnjo in izgubo zaščitnega učinka enterične tablete. Interval med jemanjem tamoksifena in teh zdravil mora biti 1-2 uri.
Obstajajo poročila, da tamoksifen poveča antikoagulantni učinek kumarinskih zdravil (na primer varfarina).
Zdravila, ki zmanjšajo izločanje kalcija (na primer tiazidni diuretiki), lahko povečajo tveganje za razvoj hiperkalcemije.
Kombinirana uporaba tamoksifena in tegafurja lahko prispeva k razvoju aktivnega kroničnega hepatitisa in ciroze jeter.
Sočasna uporaba tamoksifena z drugimi hormonska zdravila(zlasti kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo estrogen) vodi v oslabitev določeno dejanje obe zdravili.
Tablete - 1 tableta:
- Zdravilna učinkovina: tamoksifen citrat 30,4 mg, kar ustreza vsebnosti tamoksifena 20 mg.
- Pomožne snovi: laktoza monohidrat - 142,6 mg, natrijev karboksimetilškrob - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalna celuloza - 49,6 mg, magnezijev stearat - 2,4 mg.
- Sestava lupine: belo opadry barvilo - 5 mg (laktoza - 1,8 mg, titanov dioksid - 1,3 mg, hipromeloza - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
Opis dozirne oblike
Bele ali rahlo rumenkaste filmsko obložene tablete, okrogle, bikonveksne, z zarezo na eni strani, z enakomerno gladko površino.
farmakološki učinek
Tamoksifen je nesteroidno antiestrogeno sredstvo, ki ima tudi šibke estrogenske lastnosti. Njegovo delovanje temelji na njegovi sposobnosti blokiranja estrogenskih receptorjev. Tamoksifen in nekateri njegovi presnovki tekmujejo z estradiolom za vezavna mesta s citoplazemskimi estrogenskimi receptorji v tkivih dojke, maternice, nožnice, sprednje hipofize in tumorjev z visoko vsebnostjo estrogenskih receptorjev. V nasprotju z estrogenskim receptorskim kompleksom tamoksifenski receptorski kompleks ne stimulira sinteze DNK v jedru, temveč zavira delitev celic, kar vodi do regresije tumorskih celic in njihove smrti.
Farmakokinetika
Sesanje in distribucija
Po peroralni uporabi se tamoksifen dobro absorbira. Cmax v serumu je dosežena v 4 do 7 urah po zaužitju enkratnega odmerka.
Ravnotežna koncentracija tamoksifena v krvnem serumu je običajno dosežena po 3-4 tednih uporabe. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 99%.
Presnova in izločanje
Presnavlja se v jetrih in tvori več presnovkov.
Izločanje tamoksifena iz telesa je dvofazno z začetnim T1/2 od 7 do 14 ur, ki mu sledi počasen končni T1/2 7 dni. Izloča se predvsem v obliki konjugatov, večinoma z blatom, le majhne količine pa se izločajo z urinom.
Klinična farmakologija
Antiestrogeno zdravilo s protitumorskim učinkom.
Indikacije za uporabo tamoksifen heksala
Od estrogena odvisen rak dojke pri ženskah (zlasti menopavza) in rak dojke pri moških.
Zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje raka jajčnikov, raka endometrija, raka ledvic, melanoma, sarkoma mehkega tkiva v prisotnosti estrogenskih receptorjev v tumorju, pa tudi za zdravljenje raka prostate z odpornostjo na druga zdravila.
Kontraindikacije za uporabo tamoksifen heksala
- nosečnost;
- obdobje laktacije (dojenje);
- preobčutljivost za tamoksifen in/ali katero koli drugo sestavino zdravila.
Previdno: odpoved ledvic, sladkorna bolezen, očesne bolezni (vključno s katarakto), globoka venska tromboza in trombembolična bolezen (vključno z anamnezo), hiperlipidemija, levkopenija, trombocitoenija, hiperkalcemija, sočasno zdravljenje s posrednimi antikoagulanti.
Tamoxifen hexal Uporaba v nosečnosti in otrocih
Uporaba zdravila med nosečnostjo je kontraindicirana.
Ni dovolj podatkov o tem, ali tamoksifen prehaja v materino mleko, zato se zdravila med dojenjem ne sme uporabljati ali pa je treba rešiti vprašanje prenehanja dojenja.
Tamoxifen hexal Neželeni učinki
Pri zdravljenju s tamoksifenom se najpogostejši neželeni učinki, povezani z njegovim antiestrogenim učinkom, kažejo v obliki paroksizmalnega občutka vročine (vročinski oblivi), vaginalne krvavitve ali izcedka, srbenja v predelu genitalij, alopecije, bolečine na prizadetem območju, osalgije. , in povečanje telesne mase.
Manj pogosto ali redko so opažali naslednje neželene učinke: zastajanje tekočine, anoreksija, slabost, bruhanje, zaprtje, utrujenost, depresija, zmedenost, glavobol, omotica, zaspanost, zvišana telesna temperatura, kožni izpuščaj, motnje vida, vključno s spremembami roženice, katarakta, retinopatija in retrobulbarna nevritis. Na začetku zdravljenja je možno lokalno poslabšanje bolezni - povečanje velikosti mehkotkivnih tvorb, ki ga včasih spremlja močan eritem prizadetih območij in sosednjih območij - ki običajno izgine v 2 tednih.
Verjetnost tromboflebitisa in trombembolizma se lahko poveča.
Občasno se lahko pojavita prehodna levkopenija in trombocitopenija ter zvišane vrednosti jetrnih encimov, ki jih zelo redko spremlja hujša disfunkcija jeter, kot so zamaščenost jeter, holestaza in hepatitis.
Pri nekaterih bolnikih z metastazami v kosteh se je na začetku zdravljenja pojavila hiperkalcemija.
Tamoksifen povzroča amenorejo ali neredne menstruacije pri ženskah pred menopavzo, pa tudi reverzibilen razvoj cističnih tumorjev jajčnikov.
Pri dolgotrajnem zdravljenju s tamoksifenom lahko opazimo spremembe endometrija, vključno s hiperplazijo, polipi in v posameznih primerih raka endometrija ter razvoj materničnih fibroidov.
Pri sočasnem predpisovanju tamoksifena in citostatikov se tveganje za trombozo poveča.
Antacidi, zaviralci histaminskih receptorjev H2 in druga zdravila s podobnim delovanjem, ki zvišujejo pH v želodcu, lahko povzročijo prezgodnjo razgradnjo in izgubo zaščitnega učinka enterične tablete. Interval med jemanjem tamoksifena in teh zdravil mora biti 1-2 uri.
Obstajajo poročila, da tamoksifen poveča antikoagulantni učinek kumarinskih zdravil (na primer varfarina).
Zdravila, ki zmanjšajo izločanje kalcija (na primer tiazidni diuretiki), lahko povečajo tveganje za razvoj hiperkalcemije.
Kombinirana uporaba tamoksifena in tegafurja lahko prispeva k razvoju aktivnega kroničnega hepatitisa in ciroze jeter.
Hkratna uporaba tamoksifena z drugimi hormonskimi zdravili (zlasti s kontracepcijskimi sredstvi, ki vsebujejo estrogen) povzroči oslabitev specifičnega učinka obeh zdravil.
Odmerjanje zdravila Tamoxifen hexal
Režim odmerjanja se običajno določi individualno glede na indikacije.
Dnevni odmerek je 20-40 mg. Kot standardni odmerek je priporočljivo dolgotrajno jemanje 20 mg tamoksifena peroralno na dan. Če se pojavijo znaki napredovanja bolezni, je treba zdravilo prekiniti.
Tablete je treba vzeti brez žvečenja, z majhno količino tekočine, v 1 odmerku zjutraj ali razdeliti zahtevani odmerek v 2 odmerka zjutraj in zvečer.
Preveliko odmerjanje
Pri ljudeh niso opazili akutnega prevelikega odmerjanja tamoksifena. Pričakovati je treba, da lahko preveliko odmerjanje povzroči povečanje zgoraj opisanih neželenih učinkov.
Specifičnega protistrupa ni, zdravljenje mora biti simptomatsko.
Previdnostni ukrepi
Ženske, ki prejemajo tamoksifen, morajo redno hoditi na ginekološke preglede. Če se pojavi krvav izcedek iz nožnice ali krvavitev iz nožnice, je treba zdravilo prekiniti.
Pri bolnikih z metastazami v kosteh je treba v začetnem obdobju zdravljenja redno določati koncentracijo kalcija v serumu. V primeru hudih motenj je treba zdravljenje s tamoksifenom začasno prekiniti.
Če se pojavijo znaki tromboze ven spodnjih okončin (bolečine v nogah ali otekanje), pljučna embolija (kratka sapa), je treba zdravilo prekiniti.
Tamoksifen lahko povzroči ovulacijo, kar poveča tveganje za nosečnost, zato se pri ženskah, ki so spolno aktivne, priporoča uporaba mehanske ali nehormonske kontracepcije med (in približno 3 mesece po) zdravljenju s tamoksifenom. Med zdravljenjem je treba občasno spremljati kazalnike strjevanja krvi, ravni kalcija v krvi, krvno sliko (levkociti, trombociti), kazalnike delovanja jeter, krvni tlak in pregled pri oftalmologu.
Pri bolnikih s hiperlipidemijo je med zdravljenjem potrebno spremljati koncentracijo holesterola in trigliceridov v krvnem serumu.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
