Kontraindikacije za zdravljenje z amitriptilinom so: Za kakšen namen in kdaj je predpisan amitriptilin? Učinek amitriptilina pri zdravljenju depresivnih stanj

Zdravilo: amitriptilin

Zdravilna učinkovina zdravila: amitriptilin
Kodiranje ATX: N06AA09
KFG: antidepresiv
Matična številka: P št. 015860/01
Datum registracije: 22.7.2004
Lastnik reg. cert.: ZENTIVA a.s. (Češka)

Oblika sproščanja amitriptilina, pakiranje in sestava zdravila.

Raztopina za intramuskularno dajanje je prozorna, brezbarvna in ne vsebuje mehanskih vključkov.
1 ml
1 amper
amitriptilin hidroklorid
10 mg
20 mg

Pomožne snovi: dekstroza, voda za injekcije.

2 ml - ampule (5) - oblikovane posode (2) - kartonske škatle.

rumene filmsko obložene tablete, okrogle, bikonveksne; Na prerezu sta vidni 2 plasti.
1 zavihek.
amitriptilin hidroklorid
25 mg

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, želatina, kalcijev stearat, smukec, koloidni silicijev dioksid.

Sestava lupine: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hipromeloza, mikrokristalna celuloza, polioksil 40 stearat, titanov dioksid, kinolinsko rumeno).

10 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.

OPIS ZDRAVILNE SNOVI.
Vse navedene informacije so na voljo samo za informacije o zdravilu, o možnosti uporabe se posvetujte s svojim zdravnikom.

Farmakološko delovanje Amitriptilin

Antidepresiv iz skupine tricikličnih spojin, derivat dibenzocikloheptadina.

Mehanizem antidepresivnega delovanja je povezan s povečanjem koncentracije norepinefrina v sinapsah in/ali serotonina v centralnem živčnem sistemu zaradi zaviranja povratnega privzema teh mediatorjev v nevrone. pri dolgotrajna uporaba zmanjša funkcionalno aktivnost -adrenergičnih in serotoninskih receptorjev v možganih, normalizira adrenergični in serotonergični prenos, vzpostavi ravnovesje teh sistemov, porušeno med depresivnimi stanji. Pri anksiozno-depresivnih stanjih zmanjšuje anksioznost, vznemirjenost in simptome depresije.

Ima tudi nekaj analgetičnega učinka, ki naj bi bil povezan s spremembami koncentracij monoaminov v centralnem živčnem sistemu, zlasti serotonina, in učinki na endogene opioidne sisteme.

Ima izrazit periferni in centralni antiholinergični učinek zaradi visoke afinitete za m-holinergične receptorje; močan sedativni učinek, povezan z afiniteto za histaminske receptorje H1 in alfa-adrenergični blokirni učinek.

Ima antiulkusni učinek, katerega mehanizem je posledica sposobnosti blokiranja histaminskih receptorjev H2 v parietalnih celicah želodca, pa tudi sedativnega in antiholinergičnega učinka (za želodčne razjede in dvanajstniku zmanjša sindrom bolečine, pomaga pospešiti celjenje razjed).

Zdi se, da je učinkovitost pri močenju postelje posledica antiholinergične aktivnosti, ki vodi do povečane sposobnosti Mehur do raztezanja, neposredne -adrenergične stimulacije, aktivnosti agonistov -adrenergičnih receptorjev, ki jo spremlja povečanje tonusa sfinktra in centralna blokada privzema serotonina.

Mehanizem terapevtsko delovanje ni določeno za bulimijo nervozo (morda podobno kot za depresijo). Amitriptilin se je izkazal za nedvomno učinkovitega proti bulimiji pri bolnikih brez depresije ali z njo, medtem ko je mogoče opaziti zmanjšanje bulimije brez sočasnega zmanjšanja same depresije.

Med splošno anestezijo znižuje krvni tlak in telesno temperaturo. Ne zavira MAO.

Antidepresivni učinek se razvije v 2-3 tednih po začetku uporabe.

Farmakokinetika zdravila.

Biološka uporabnost amitriptilina je 30-60%. Vezava na beljakovine v plazmi 82-96 %. Vd - 5-10 l/kg. Presnavlja se v aktivni metabolit nortriptilin.

T1 / 2 - 31-46 ur Izloča se predvsem z ledvicami.

Indikacije za uporabo:

Depresija (zlasti z anksioznostjo, vznemirjenostjo in motnjami spanja, tudi v otroštvu, endogena, involucijska, reaktivna, nevrotična, z zdravili povzročena, z organskimi možganskimi poškodbami, odtegnitvenim alkoholom), shizofrene psihoze, mešane čustvene motnje, motnje vedenja (aktivnosti) in pozornosti ), nočno mokrenje(razen pri bolnikih s hipotenzijo mehurja), bulimija nervoza, kronični bolečinski sindrom (kronična bolečina pri bolnikih z rakom, migrena, revmatična bolečina, atipična bolečina v obrazu, postherpetična nevralgija, posttravmatska nevropatija, diabetična nevropatija, periferna nevropatija), preprečevanje migrene , peptični ulkusželodec in dvanajsternik.

Odmerjanje in način uporabe zdravila.

Za peroralno uporabo je začetni odmerek 25-50 mg ponoči. Nato se v 5-6 dneh odmerek individualno poveča na 150-200 mg/dan (večji del odmerka se vzame ponoči). Če v drugem tednu ni izboljšanja, se dnevni odmerek poveča na 300 mg. Ko znaki depresije izginejo, se odmerek zmanjša na 50-100 mg/dan in zdravljenje nadaljuje vsaj 3 mesece. Pri starejših bolnikih z blagimi motnjami je odmerek 30-100 mg/dan, običajno 1-krat/dan ponoči, potem ko doseže terapevtski učinek pojdi na minimum učinkovitih odmerkih- 25-50 mg/dan.

Pri nočni enurezi pri otrocih, starih 6-10 let, - 10-20 mg / dan ponoči, pri otrocih, starih 11-16 let - 25-50 mg / dan.

IM - začetni odmerek je 50-100 mg / dan v 2-4 injekcijah. Če je potrebno, se lahko odmerek postopoma poveča na 300 mg / dan, v izjemnih primerih - do 400 mg / dan.

Neželeni učinki amitriptilina:

Iz centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: zaspanost, astenija, omedlevica, nemir, dezorientacija, vznemirjenost, halucinacije (zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih s Parkinsonovo boleznijo), tesnoba, nemir, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, motnje spomina, depersonalizacija, povečana depresija, zmanjšana sposobnost koncentracije, nespečnost, nočne more, zehanje, aktivacija simptomov psihoze, glavobol, mioklonus, dizartrija, tremor (zlasti rok, glave, jezika), periferna nevropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povečana pogostnost in okrepitev epileptičnih napadov, spremembe v EEG.

Iz kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, prevodne motnje, omotica, nespecifične spremembe na EKG (ST interval ali T val), aritmija, labilnost krvnega tlaka, intraventrikularne prevodne motnje (razširitev kompleksa QRS, spremembe v intervalu PQ, kračni blok).

Od zunaj prebavni sistem: slabost, zgaga, bruhanje, gastralgija, povečan ali zmanjšan apetit (povečana ali zmanjšana telesna teža), stomatitis, sprememba okusa, driska, zatemnitev jezika; redko - jetrna disfunkcija, holestatska zlatenica, hepatitis

Iz endokrinega sistema: otekanje testisov, ginekomastija, povečanje prsi, galaktoreja, spremembe libida, zmanjšana potenca, hipo- ali hiperglikemija, hiponatremija (zmanjšana proizvodnja vazopresina), sindrom nezadostnega izločanja ADH.

Iz hematopoetskega sistema: agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, fotosenzitivnost, otekanje obraza in jezika.

Učinki zaradi antiholinergičnega delovanja: suha usta, tahikardija, motnje akomodacije, zamegljen vid, midriaza, zvišan intraokularni tlak (samo pri posameznikih z ozkim kotom sprednjega prekata), zaprtje, paralitični ileus, zastajanje urina, zmanjšano potenje, zmedenost, delirij ali halucinacije .

Drugo: izpadanje las, tinitus, edem, hiperpireksija, povečanje bezgavke, polakiurija, hipoproteinemija.

Kontraindikacije za zdravilo:

Akutno obdobje in obdobje zgodnjega okrevanja po miokardnem infarktu, akutna zastrupitev z alkoholom, akutna zastrupitev s hipnotiki, analgetiki in psihotropnimi zdravili, glavkom z zaprtim zakotjem, hude motnje AV in intraventrikularnega prevajanja (blok kračnega snopa, AV blok druge stopnje), dojenje obdobje, otroci do 6 let (za peroralno dajanje), otroci do 12 let (za intramuskularno in intravensko dajanje), sočasno zdravljenje z zaviralci MAO in obdobje 2 tednov pred začetkom njihove uporabe, povečana občutljivost na amitriptilin.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem.

Amitriptilina se ne sme uporabljati med nosečnostjo, zlasti v prvem in tretjem trimesečju, razen če je to nujno potrebno. Ustrezne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti amitriptilina med nosečnostjo niso bile izvedene.

Izloča se v materino mleko in lahko povzroči zaspanost pri dojenih dojenčkih.

Da bi se izognili odtegnitvenemu sindromu pri novorojenčku, je treba amitriptilin postopoma ukiniti vsaj 7 tednov pred predvidenim porodom.

V eksperimentalnih študijah je imel amitriptilin teratogeni učinek.

Posebna navodila za uporabo amitriptilina.

Previdno uporabljajte pri ishemični bolezni srca, aritmiji, srčnem bloku, srčnem popuščanju, miokardnem infarktu, arterijski hipertenziji, možganski kapi, kroničnem alkoholizmu, tirotoksikozi, med zdravljenjem z zdravili. Ščitnica.

Med zdravljenjem z amitriptilinom je potrebna previdnost pri nenadnem premiku v navpični položaj iz "ležečega" ali "sedečega" položaja.

Če ga nenadoma prenehate jemati, se lahko razvije odtegnitveni sindrom.

Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg/dan zmanjša prag za epileptične napade; je treba upoštevati tveganje za nastanek epileptičnih napadov pri nagnjenih bolnikih, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki povečujejo tveganje za nastanek konvulzivnega sindroma (vključno s poškodbo možganov katere koli etiologije, sočasna uporaba antipsihotiki, v obdobju zavračanja etanola ali odvzema zdravil z antikonvulzivnim delovanjem).

Upoštevati je treba, da lahko bolniki z depresijo poskusijo samomor.

Uporabljati se sme le v kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Pri nagnjenih bolnikih in starejših bolnikih lahko izzove razvoj psihoz, ki jih povzročajo zdravila, predvsem ponoči (po prekinitvi zdravila izginejo v nekaj dneh).

Lahko povzroči paralitični ileus, predvsem pri bolnikih s kroničnim zaprtjem, starejših ali tistih, ki so prisiljeni opazovati počitek v postelji.

Pred izvedbo splošne oz lokalna anestezija Anesteziologa je treba opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin.

Pri dolgotrajni uporabi opazimo povečanje pojavnosti kariesa. Potreba po riboflavinu se lahko poveča.

Amitriptilin se lahko uporablja ne prej kot 14 dni po prenehanju jemanja zaviralcev MAO.

Ne sme se uporabljati sočasno z adrenergiki in simpatikomimetiki, vklj. z epinefrinom, efedrinom, izoprenalinom, norepinefrinom, fenilfrinom, fenilpropanolaminom.

Uporabljajte previdno sočasno z drugimi zdravili, ki imajo antiholinergične učinke.

Med jemanjem amitriptilina se izogibajte pitju alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Med zdravljenjem se morate vzdržati potencialno nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije.

Medsebojno delovanje amitriptilina z drugimi zdravili.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, je možno znatno povečanje zaviralnih učinkov na centralni živčni sistem, hipotenzivni učinek in depresija dihanja.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki imajo antiholinergično delovanje, se lahko antiholinergični učinki povečajo.

S sočasno uporabo je možno okrepiti učinek simpatikomimetičnih zdravil na kardiovaskularni sistem in povečano tveganje za razvoj motenj srčni utrip, tahikardija, huda arterijska hipertenzija.

Pri sočasni uporabi z antipsihotiki (nevroleptiki) pride do medsebojnega zaviranja presnove in zmanjšanja praga konvulzivne pripravljenosti.

Pri sočasni uporabi z antihipertenzivi (razen klonidina, gvanetidina in njihovih derivatov) se lahko povečata antihipertenzivni učinek in tveganje za nastanek ortostatske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi z zaviralci MAO se lahko razvije hipertenzivna kriza; s klonidinom, gvanetidinom - hipotenzivni učinek klonidina ali gvanetidina se lahko zmanjša; z barbiturati, karbamazepinom - učinek amitriptilina se lahko zmanjša zaradi povečanja njegove presnove.

Opisan je bil primer razvoja serotoninskega sindroma ob sočasni uporabi sertralina.

Pri sočasni uporabi s sukralfatom se zmanjša absorpcija amitriptilina; s fluvoksaminom - poveča se koncentracija amitriptilina v krvni plazmi in tveganje za razvoj toksičnih učinkov; s fluoksetinom - koncentracija amitriptilina v krvni plazmi se poveča in razvijejo se toksične reakcije zaradi zaviranja izoencima CYP2D6 pod vplivom fluoksetina; s kinidinom - presnova amitriptilina se lahko upočasni; s cimetidinom - možno je upočasniti presnovo amitriptilina, povečati njegovo koncentracijo v krvni plazmi in razviti toksične učinke.

Pri sočasni uporabi z etanolom se učinek etanola poveča, zlasti v prvih dneh zdravljenja.

Amitriptilin je zdravilo nove generacije antidepresivov. Proizvajalec: Poljska, Nemčija. Podobni izdelki z istim imenom se proizvajajo v mnogih državah. Izdaja se na recept. Ima izrazit sedativni učinek. Predpisano za hude živčne motnje, povečana razdražljivost, agresivnost, napadi panike, migrene. IN posebni primeri predpisano za menopavzo s hudimi motnjami centralnega živčnega sistema. Terapevtski učinek se razvije 2 tedna po začetku zdravljenja.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki dražejev ali tablet, raztopine za injiciranje. Injekcije se dajejo intramuskularno. V tej obliki se uporablja za terapijo v stenah bolnišnice. Doma se dražeji pogosteje uporabljajo.

Tablete so okrogle rumene barve. Paket vsebuje 50 kosov. Aktivna komponenta Uporablja se amitriptilin hidroklorid. Uporabljajo se naslednje dodatne komponente:

• želatina;
• smukec;
• laktoza;
• škrob;
• kalcijev stearat;
• koloidni silicijev dioksid.

Ovojnica tablete je odporna na kislo okolje prebavnega trakta. Učinkovitost se ne izgubi.

V obliki raztopine za injiciranje je na voljo v prozornih ampulah po 10 kosov na pakiranje.

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija. Rok uporabnosti: 3 leta.

Indikacije za uporabo

Menopavza negativno vpliva na celotno telo. Centralni živčni sistem je pod posebnim stresom. IN blaga oblikaženska čuti razdražljivost, nihanje razpoloženja in občutek samopomilovanja. Opaženi so jok, jeza in druga neprijetna stanja. Z veliko obremenitvijo centralnega živčnega sistema, več nevarne razmere: agresija, zamegljenost zavesti, napadi panike, strah, misli na smrt itd. Amitriptilin predpiše zdravnik po pogovoru z žensko in pregledu. Zelo nezaželeno je, da začnete zdravljenje sami. Zdravilo je zelo močno in ob nepravilni uporabi povzroča hude stranske učinke.

Indikacije za uporabo so:

• vztrajna depresija;
• nevroza;
• znatne vedenjske motnje;
• fobije;
• čustvene motnje;
• anoreksija;
• sindrom kronične bolečine zaradi živcev.

Predpisano za preprečevanje migrene, če so bile težave v tem delu v preteklosti. Neposredna indikacija za zdravljenje z amitriptilinom je potrjena diagnoza:

• avtizem;
• alkoholizem;
• Depresija;
• Hipohondrija.

Blage motnje spanja in nihanja razpoloženja se ne zdravijo z amitriptilinom. V ta namen se uporabljajo lažja sredstva.

Kontraindikacija

Amitriptilin je močan antidepresiv, ki vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema. V zvezi s tem obstajajo številne kontraindikacije:

Bodite previdni pri ženskah z:

• bronhialna astma;
• manično-depresivna psihoza;
• za težave s srcem;
• shizofrenija;
• glavkom;
• alkoholizem;
• epilepsija;
• v primeru hematopoetskih motenj.

Če obstajajo težave z ledvicami ali jetri, se lahko zdravnik odloči o smiselnosti zdravljenja, vendar s prilagoditvijo dnevnega odmerka. V prihodnosti se bolnikovo stanje nenehno spremlja.

Pogoji uporabe

Tablete se pogoltnejo cele med ali po obroku. Vzemite z majhno količino tekočine. Optimalni odmerek na dan je 200 mg. Začnite jemati zdravilo s 50-75 mg na dan. Vsak dan povečajte za 25 mg. Največji odmerek se vzame pred spanjem. Sprejem se izvaja 3-4 krat na dan. Pri hudi depresiji povečajte odmerek na 300 mg. Terapija se izvaja pod nadzorom zdravnikov.

Po doseganju stabilnega terapevtskega učinka po 4 tednih se odmerek postopoma zmanjšuje vsak dan. Če se znaki motnje ponovno pojavijo, se vrnite na prejšnje odmerjanje. V odsotnosti želenega učinka približno 1 mesec se zdravljenje prekine zaradi pomanjkanja ustreznih rezultatov.

Starejšim ženskam, starejšim od 65 let, so predpisane tablete v odmerkih 25, 50, 100 mg na dan. Razdelite na več odmerkov ali pijte ponoči naenkrat. Za preprečevanje migren in hudih glavobolov zaužijte 100 mg na dan.

10-30 mg se daje intramuskularno počasi. Mesta injiciranja je treba spremeniti. Dnevni odmerek 150 mg. Po 3 tednih injekcij morate preiti na tablete. Injekcije se dajejo med terapijo znotraj zidov bolnišnice.

Sočasna uporaba z zdravili

Amitriptilin krepi stranski učinki zdravila:

• antikonvulzivi;
• pomirjevala;
• nevroleptiki;
• tablete za spanje;
• anestetiki;
• drugi antidepresivi;
• analgetiki;
• alkohol.

Vzporedna uporaba s kontracepcijskimi tabletami poveča aktivnost amitriptilina. Njegova kombinirana uporaba z zaviralci MAO povzroči smrt. Premor med zdravljenjem s temi zdravili mora biti najmanj 2 tedna.

Neželeni učinki

Povzroča veliko število stranski učinki. Nekateri od njih ne zahtevajo prekinitve zdravljenja in minejo sami po nekaj dneh. V nekaterih primerih se odmerek prilagodi. Situacija velja za normalno in pod nadzorom.

• povečan intrakranialni tlak;
• suha usta;
• črevesne težave;
• zamegljen vid;
• zvišanje temperature;
• težave z uriniranjem.

Velik seznam neželenih učinkov se pojavi s strani osrednjega živčnega sistema, prebavil, srca in ožilja ter endokrinega sistema. Na koži se pojavi alergijska reakcija. Pri dolgotrajnem zdravljenju opazimo povečanje telesne mase in povečano potenje.

Neželeni učinki se pojavijo po prenehanju jemanja zdravila. Še posebej, če so bili odmerki visoki.

• slabost;
• halucinacije;
• nenavadne sanje;
• bruhanje;
• driska;
• povečana razdražljivost.

Posebna navodila

Zdravljenje z amitriptilinom je treba izvajati po navodilih zdravnika in pod njegovim nadzorom. Občasno je treba opraviti preglede in teste. Med terapijo je strogo prepovedano pitje alkohola. Ni priporočljivo voziti avtomobila ali opravljati dela, ki zahtevajo visoko natančnost in hitro reakcijo. Po starosti 65 let dnevni odmerek ne sme biti večji od 100 mg. Pri velikih odmerkih so možni konvulzivni napadi.

Preveliko odmerjanje

Simptomi toksičnosti se pojavijo nekaj ur po zaužitju naslednjega odmerka.

• razširjene zenice;
• apatija;
• izguba zavesti;
• znižanje telesne temperature;
• zaspanost;
• halucinacije;
• zmanjšan krvni tlak;
• motnje v delovanju srca;
• konvulzije;
• koma.

Za odpravo simptomov je potrebno opraviti izpiranje želodca in zagotoviti simptomatsko zdravljenje.

Vpliv na telo

Amitriptilin izboljša patološko depresivno razpoloženje, odpravlja glavobole, odpravlja napade panike, nevrastenijo, nevroze in normalizira spanec. Znatno izboljšanje opazimo po 3 tednih zdravljenja. Analgetični učinek je opazen skoraj takoj. Po notranji uporabi tablete se po 4 urah pojavi visoka koncentracija v krvi. Razpolovna doba je 25 ur. Izloča se predvsem z urinom. Terapevtski učinek traja dolgo časa. Ponovljeni tečaj je predpisan glede na indikacije ne prej kot 1 mesec po koncu prejšnjega.

Stroški zdravila

Amitriptilin je cenovno dostopno zdravilo. Kupite ga lahko v kateri koli lekarni na recept zdravnika. Cena je odvisna od lokacije lekarne in proizvajalca.

• Tablete 25 mg, 50 kosov. – 26,50 rub.;
• Tablete 10 mg, 50 kosov. - 27,00 rub.;
• Tablete 20 mg, 50 kosov. - 46 rubljev;
• Ampule 2 ml, 10 kosov. - 46 rubljev.

Amitriptilin proizvajajo na Danskem, v Rusiji, na Hrvaškem, Poljskem, v Nemčiji in na Češkem.

Analogi

Med podobnimi izdelki z enakimi učinkovinami so:

• adepren;
• aminevrin;
• Triptizol;
• amptilin;
• Amirol;
• Amizol;
• Amiton;
• Damilena maleat;
• Saroten;
• Elivel.

Vprašanje zamenjave amitriptilina z drugim podobno zdravilo posvetovati s svojim zdravnikom.

Amitriptilin se proizvaja v mnogih državah. Kupec se sam odloči za enega ali drugega. Cena se neznatno razlikuje. Glavna razlika med zdravilom je v tehnologiji izdelave. Končna izbira ostane pri kupcu.

Formula: C20H23N, kemijsko ime: 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzciklohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamin (kot hidroklorid ali ebonat).
Farmakološka skupina: nevrotropna zdravila/ antidepresivi/triciklične spojine, derivat dibenzocikloheptadina.
Farmakološki učinek: timoleptik, anksiolitik, antidepresiv, sedativ.

Farmakološke lastnosti

Amitriptilin zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev, kot sta serotonin in norepinefrin, s presinaptičnih živčnih končičev nevronov, kar povzroči kopičenje monoaminov v sinaptični špranji in poveča postsinaptične impulze. Pri dolgotrajni uporabi amitriptilin zmanjša funkcionalno aktivnost (povzroči desenzibilizacijo) serotoninskih in beta-adrenergičnih receptorjev v možganih, normalizira serotonergični in adrenergični prenos ter uravnovesi ta sistema, ki sta v depresivnih stanjih motena. Blokira histaminske in m-holino receptorje centralnega živčnega sistema. Dobro in hitro absorbira iz prebavila pri peroralnem jemanju. Biološka uporabnost amitriptilina je odvisna od načina vnosa in se giblje od 30 do 60 %, njegovega presnovka nortriptilina pa 46–70 %. V krvi bo največja koncentracija po peroralni uporabi v 2,0–7,7 urah. Koncentracija amitriptilina v krvi pri zdravljenju je 50-250 ng/ml, nortriptilina pa 50-150 ng/ml. Amitriptilin je 95 % vezan na krvne beljakovine. Tako amitriptilin kot nortriptilin zlahka prodreta skozi različne ovire, vključno s placento, krvno-možgansko in prodreta tudi v materino mleko. Razpolovna doba amitriptilina je 10–26 ur, nortriptilina pa 18–44 ur. V jetrih se amitriptilin biotransformira (pride do hidroksilacije, demetilacije, N-oksidacije) in tvori aktivne -10-hidroksi-amitriptilin, nortriptilin in neaktivne presnovke. Izločajo ga ledvice (večinoma v obliki metabolitov) v nekaj dneh. Pri anksiozno-depresivnih stanjih amitriptilin zmanjša vznemirjenost, anksioznost in simptome depresije. V 2 do 3 tednih po začetku zdravljenja se razvije antidepresivni učinek. Če po dolgotrajni terapiji nenadoma prenehate jemati amitriptilin, se lahko razvije odtegnitveni sindrom.

Indikacije

Amitriptilin se uporablja pri depresijah različnega izvora, zlasti pri tistih, pri katerih sta prisotna huda anksioznost in vznemirjenost (močna čustvena vzburjenost, ki jo spremljajo občutki tesnobe in strahu ter prehajajo v motorični nemir, potrebo po gibanju ali govorni nemir, pogosto nezavesten), vključno z endogenimi, nevrotičnimi, reaktivnimi, involucijskimi, zdravilnimi, z organskimi poškodbami možganov; shizofrene psihoze; mešano čustvene motnje; vedenjske motnje; bulimija nervoza; otroška enureza (razen pri otrocih s hipotenzijo mehurja); sindrom kronične bolečine (nevrogeni); preprečevanje migrene.

Način uporabe in odmerek amitriptilina

Amitriptilin se jemlje peroralno in intramuskularno. Režim odmerjanja se določi individualno glede na prenašanje in indikacije. Zdravljenje je treba začeti z najnižjim učinkovitim odmerkom in ga nato povečevati v 5–6 dneh. Povprečni odmerki za odrasle pri peroralnem jemanju: začetni 25-50 mg, povprečni dnevni - 150-250 mg, v 2-3 odmerkih (glavni del je predpisan ponoči). Največji odmerki za ambulantno zdravljenje- do 150 mg / dan, v bolnišnici - do 300 mg / dan, za starejše bolnike - do 100 mg / dan. Intramuskularno v odmerku 20–40 mg 4-krat na dan se injekcije postopoma nadomestijo s peroralno uporabo. Potek zdravljenja ni daljši od 6-8 mesecev. Za zdravljenje nočne enureze pri otrocih, starejših od 6 let: 12,5–25 mg ponoči (odmerek ne sme preseči 2,5 mg/kg telesne mase). Pri kronični nevrogeni bolečini (vključno z dolgotrajnimi glavoboli) - od 12,5–25 mg do 100 mg/dan.
Amitriptilin jemljite peroralno med ali takoj po obroku, brez žvečenja, z majhno količino vode. Ko je po 2 do 4 tednih dosežen stabilen terapevtski učinek, se lahko odmerek postopoma in počasi zmanjšuje, da se prepreči odtegnitveni sindrom. Če se znaki depresije ponovno pojavijo, je treba predpisati prejšnje odmerke. Ko znaki depresije izginejo, se odmerek zmanjša na 50-100 mg/dan in to zdravljenje nadaljujemo vsaj 3 mesece.
Če izpustite naslednji odmerek amitriptilina, se takoj posvetujte s svojim zdravnikom.
Amitriptilin je treba uporabljati previdno pri aritmijah. koronarna bolezen bolezni srca, srčni blok, miokardni infarkt, srčno popuščanje, možganska kap, arterijska hipertenzija, kronični alkoholizem, tirotoksikoza, med zdravljenjem z zdravili za ščitnico. Med zdravljenjem z amitriptilinom je potrebna previdnost pri nenadnem premiku iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj. Če nenadoma prenehate jemati, se lahko razvije odtegnitveni sindrom. Amitriptilin v odmerkih nad 150 mg/dan znižuje prag za epileptične napade; je treba upoštevati možnost razvoja epileptičnih napadov pri bolnikih, ki so nagnjeni k njim, pa tudi ob prisotnosti drugih dejavnikov, ki povečujejo možnost razvoja konvulzivnega sindroma (vključno s sočasno uporabo antipsihotikov, poškodb možganov katere koli etiologije). , med obdobjem odtegnitve zdravil, ki imajo antikonvulzivno delovanje ali odtegnitve etanola). Ne smemo pozabiti, da imajo lahko bolniki z depresijo samomorilne poskuse (poskus samomora). Amitriptilin se sme uporabljati v kombinaciji z elektrokonvulzivno terapijo le pod skrbnim zdravniškim nadzorom. Pri nagnjenih bolnikih, pa tudi pri starejših bolnikih, lahko amitriptilin izzove razvoj psihoz, ki jih povzročajo zdravila, ki se pojavljajo predvsem ponoči (po prekinitvi zdravila izginejo v nekaj dneh). Amitriptilin lahko povzroči paralitični ileus, običajno pri bolnikih, ki trpijo za kroničnim zaprtjem, pa tudi pri starejših ali bolnikih, ki morajo ostati v postelji. Pred uporabo lokalne ali splošne anestezije je treba anesteziologa opozoriti, da bolnik jemlje amitriptilin. Pri dolgotrajni uporabi amitriptilina opazimo povečanje incidence kariesa. Potreba po riboflavinu se lahko poveča. Amitriptilin se lahko uporablja ne prej kot 2 tedna po prenehanju jemanja zaviralcev MAO. Ne uporabljajte skupaj z adrenergiki in simpatikomimetiki, vključno z efedrinom, epinefrinom, izoprenalinom, fenilefrinom, noradrenalinom, fenilpropanolaminom. Uporabljajte previdno z drugimi zdravili, ki imajo antiholinergične učinke. Med zdravljenjem z amitriptilinom uživanje alkohola ne sme biti dovoljeno. Med zdravljenjem se morate vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije in povečano pozornost. Bolnikom z manijo ni priporočljivo predpisovati amitriptilina. Če v enem mesecu ni izboljšanja bolnikovega stanja, je treba ponovno razmisliti o taktiki zdravljenja.

Kontraindikacije in omejitve za uporabo

Preobčutljivost, miokardni infarkt, uporaba zaviralcev MAO v zadnjih 2 tednih, dekompenzirano srčno popuščanje, huda arterijska hipertenzija motnje intrakardialne prevodnosti, atonija mehurja, benigna hiperplazija prostate, stenoza pilorusa, paralitični ileus, peptični ulkus želodca in dvanajstnika v poslabšanju, bolezni krvi, akutne bolezni jeter in/ali ledvic s hudo okvaro njihovega delovanja, otroci, mlajši od 6 let (npr injekcijske oblike- do 12 let). Omejite uporabo amitriptilina pri epilepsiji, aritmiji, koronarni srčni bolezni, srčnem popuščanju, glavkomu z zaprtim zakotjem, intraokularni hipertenziji, hipertiroidizmu.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Amitriptilin je med nosečnostjo kontraindiciran. Med zdravljenjem z amitriptilinom je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki amitriptilina

Vzrok za blokado perifernih m-holinergičnih receptorjev: zastajanje urina, suha usta, črevesna obstrukcija, zaprtje, zamegljen vid, zvišan intraokularni tlak, pareza akomodacije, povečano znojenje;
iz živčnega sistema in čutil: glavobol, ataksija, omotica, povečana utrujenost, razdražljivost, šibkost, zaspanost, nočne more, nespečnost, tremor, motorična vznemirjenost, parestezija, spremembe EEG, periferna nevropatija, dizartrija, motnje koncentracije, halucinacije, zmedenost, tinitus;
iz kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, aritmija, razširitev kompleksa QRS na EKG (motnje intraventrikularnega prevajanja), labilnost krvnega tlaka, omedlevica, simptomi srčnega popuščanja, spremembe krvne slike, vključno z agranulocitozo, eozinofilijo, trombocitopenijo, levkopenijo, purpuro;
iz prebavnega sistema: zgaga, slabost, bruhanje, nelagodje v epigastriju, anoreksija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, gastralgija, motnje okusa, stomatitis, zatemnitev jezika; s presnovne strani: spremembe v izločanju ADH, galaktoreja, redko - motena toleranca za glukozo, hipo- ali hiperglikemija;
iz genitourinarnega sistema: sprememba moči, glukozurija, libido, otekanje testisov, polakiurija;
alergijske reakcije: kožni izpuščaj, angioedem, srbenje, urtikarija;
drugi: izpadanje las, povečanje velikosti mlečnih žlez pri ženskah in moških, povečane bezgavke, povečana telesna teža (pri dolgotrajni uporabi), fotosenzibilnost; odtegnitveni sindrom: glavobol, slabost, driska, bruhanje, razdražljivost, povečana razdražljivost, motnje spanja z živimi, nenavadnimi sanjami (po dolgo zdravljenje, zlasti v velikih odmerkih, ob nenadni prekinitvi jemanja zdravila).

Medsebojno delovanje amitriptilina z drugimi snovmi

Amitriptilin ni združljiv z zaviralci MAO. Amitriptilin poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem nevroleptiki, antikonvulzivi, uspavala in pomirjevala, anestetiki, analgetiki, alkohol; medsebojno deluje z drugimi antidepresivi in ​​kaže sinergijo. Pri sočasni uporabi z antiholinergičnimi zdravili in / ali nevroleptiki je možen razvoj paralitične črevesne obstrukcije in febrilne temperaturne reakcije. Poveča hipertenzivne učinke kateholaminov in drugih adrenergičnih stimulansov, kar poveča možnost razvoja aritmij, tahikardije in hude hipertenzije. Lahko zmanjša antihipertenzivni učinek gvanetidina in zdravil s podobnim mehanizmom delovanja ter zmanjša učinke antikonvulzivov. Pri sočasni uporabi z antikoagulanti - derivati ​​​​indandiona ali kumarina - obstaja tveganje za povečanje antikoagulantne aktivnosti slednjih. Cimetidin poveča koncentracijo amitriptilina v plazmi z možnim razvojem toksični učinki, induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (karbamazepin, barbiturati) - zmanjšajo. Kinidin zavira presnovo amitriptilina; peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, lahko povečajo biološko uporabnost. Sočasna uporaba z disulfiramom in drugimi zaviralci acetaldehid dehidrogenaze lahko povzroči delirij. Probukol lahko poveča aritmije. Amitriptilin lahko poveča depresijo, ki jo povzročajo glukokortikoidi. Pri sočasni uporabi z zdravili za zdravljenje tirotoksikoze se poveča možnost razvoja agranulocitoze. Pri kombiniranju amitriptilina z baklofenom in pripravki digitalisa je potrebna previdnost.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje amitriptilina povzroči konvulzije, halucinacije, delirij, hipotermijo, komo, ekstrasistolo, motnje srčne prevodnosti in ventrikularno aritmijo. Izpiranje želodca, infuzije tekočine, aktivno oglje, odvajala, vzdrževanje normalna temperatura telo, simptomatsko zdravljenje, spremljanje delovanja srčno-žilnega sistema vsaj 5 dni, saj se lahko ponovitev motenj razvije po 2 dneh ali celo kasneje. Prisilna diureza in hemodializa sta neučinkoviti.

Amitriptilin je triciklični antidepresiv. Ima stimulativni učinek, spodbuja proizvodnjo hormonov, ki povzročajo pozitivna čustva. In sicer dopamin, serotonin, norepinefrin.

Pomembna značilnost recepcije to zdravilo je individualnost odmerkov - za eno osebo je dovolj 4-5 tablet zdravila na dan, da doseže terapevtski učinek, za drugo pa veliko več. Zdravljenje z amitriptilinom je možno le po zdravniškem receptu.

Komu je zdravilo predpisano?

Najpogosteje potrebo po jemanju amitriptilina določi psihiater. Ljudje, ki morajo jemati to zdravilo:

• z depresijo endogene narave. To je približno endogeni vzrok bolezen bo izginila, ko bo vzrok tesnoba in slaba volja leži v lastnih izkušnjah, ki niso povezane z zunanjim svetom.
• s patološkimi strahovi psihogene narave - fobijami. Uporaba antidepresiva pomaga normalizirati dojemanje sveta in posledično strah izgine.
• za korekcijo prehrane. V patološki odsotnosti anoreksije in povečanega apetita, bulimije, je običajno samo en razlog. Psihogena narava teh stanj in motenj apetita je indikacija za predpisovanje antidepresiva.
• Z družinskimi prepiri, nevrozami in dedno nagnjenostjo se pri otrocih razvije močenje postelje - enureza. V tem primeru je priporočljivo uporabiti amitriptilin.

Kontraindikacije za uporabo amitriptilina

Med jemanjem amitriptilina se lahko poslabšajo številne bolezni:

1. v primeru patologij izločevalnega sistema v obliki zadrževanja urina in črevesne obstrukcije, katerih vzrok je zmanjšanje mišičnega tonusa, uporaba zdravila povzroči poslabšanje atonije.
2. z glavkomom zaprtega zakotja. Razlog je v tem, da pri tej bolezni amitriptilin povzroči razširitev zenice in vodi do akutnega napada glavkoma.
3. adenoma prostate ali, če govorimo v preprostem jeziku, njegovo povečanje povzroči moteno izločanje urina. Jemanje tega antidepresiva poslabša potek bolezni, uriniranje pa postane še bolj redko.
4. zastrupitve z alkoholom, protibolečinskimi, uspavalnimi tabletami in psihoaktivnimi snovmi so absolutna kontraindikacija na uporabo amitriptilina. Njegovo delovanje povečuje zastrupitev telesa in prispeva k poslabšanju stanja.
5. uporaba med nosečnostjo je možna, če so posledice za plod manjše kot zaradi same bolezni. Zdravilo prehaja skozi placento do otroka, pa tudi v materino mleko in se delno izloči z njim.
6. Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let, in osebah s preobčutljivostjo na sestavine zdravila.

Previdnost pri jemanju amitriptilina

V celotnem obdobju zdravljenja nekatere skupine bolnikov zahtevajo večjo pozornost do njihovega stanja.

Z alkoholizmom, bronhialna astma, epilepsija, možganska kap, tirotoksikoza in shizofrenija, je indicirano stalno spremljanje dobrega počutja. Tudi starejši in ljudje s srčnimi boleznimi morajo pred predpisovanjem zdravila najprej oceniti tveganja.

Poslabšanje razjed na želodcu in dvanajstniku, pa tudi povečana intraokularni tlak bo zahtevalo dodatno spremljanje ljudi, ki jemljejo amitriptilin. V primeru odpovedi ledvic in jeter je treba stanje skrbno spremljati.

Zdravljenja z antidepresivi ne smete kombinirati z jemanjem antipsihotikov in antikonvulzivov. Pri osebah, ki so nagnjene k pitju alkohola, je treba skrbno spremljati njihovo vedenje, da se prepreči kombinacija z amitriptilinom.

Stranski učinek

Tudi pri jemanju terapevtskega odmerka zdravila se lahko pojavijo simptomi, podobni prevelikemu odmerjanju. To je normalna reakcija telesa in praviloma po zasvojenosti ali zmanjšanju odmerka vse nelagodje prehod.

Najpogostejši znaki zasvojenosti so povišana telesna temperatura, zamegljen vid, suha usta in zaprtje.

Nekoliko manj pogosto se lahko pojavijo simptomi, značilni za poškodbe določenega telesnega sistema:

• iz centralnega živčnega sistema lahko opazimo šibkost, razdražljivost, povečano utrujenost in zmanjšano koncentracijo.
• s strani kardiovaskularnega sistema se pojavi povišan srčni utrip in nereden srčni utrip.
• pojav dispeptičnih motenj v obliki zmanjšanega apetita, slabosti, zgage in driske bo pokazal reakcijo na zdravilo iz prebavil.
• ko v patološki proces se vključi endokrini sistem, je povečanje mlečne žleze, potenca, libido. Možen videz alergijske reakcije- srbenje, izpuščaj, urtikarija.

Z več hud potek zasvojenost zahteva prilagoditev odmerka. Indikacije bodo hudi simptomi: glavobol, halucinacije, tresenje rok, omotica, zmedenost, konvulzije. Nestabilen arterijski tlak, omedlevica, bruhanje, zlatenica, zvišana ali znižana raven sladkorja v krvi, angioedem so prav tako pomembni razlogi za zmanjšanje odmerka zdravila.

Preveliko odmerjanje

Paket zdravila vsebuje 10 tablet. Zaužitje te količine naenkrat povzroči preveliko odmerjanje. V bistvu je zastrupitev namerna, ker Amitriptilin najpogosteje jemljejo ljudje z duševnimi motnjami.

Simptomi se počasi povečujejo. Najprej se pojavijo zaspanost, zasoplost, halucinacije, temperatura se dvigne. Takrat se človek izgubi v prostoru, njegova zavest postane zmedena. Zanj so značilne motnje govora, vznemirjenost, epileptični napadi in bruhanje.

V odsotnosti pomoči je zavest potlačena do kome, zenice se razširijo, krvni tlak se zniža, razvije se srčno popuščanje in preneha dihanje. Če tega ne storite pravočasno ukrepi oživljanja, bo prevelik odmerek povzročil smrt.

Smrtonosni odmerek

Koliko tablet bo povzročilo smrt? Dovolj je, da popijete kozarec zdravila, ki vsebuje 50 tablet. Pravzaprav je število kritičnih zastrupitev 40. Sočasna uporaba amitriptilina in alkohola lahko povzroči tudi smrt.

Pomoč pri prevelikem odmerku

Če ste zunaj bolnišnice, nujno pokličite reševalno vozilo. Večkrat je treba popiti večje količine vode in izzvati bruhanje. Postopek se ponavlja, dokler voda za pranje ni čista.

Ko je želodec čim bolj očiščen, je priporočljivo dati Aktivno oglje s hitrostjo 1 tableta na 10 kg telesne mase bolnika. Lahko uporabite Polysorb ali drug sorbent.

Pomembno je vedeti, da se prevelik odmerek amitriptilina konča s smrtjo ali razvojem trajnih duševnih motenj.

Pitje alkohola z amitriptilinom

Veliko zdravil je prepovedano kombinirati z alkoholom in antidepresivi niso izjema. Amitriptilin in alkohol imata podobne učinke, kar pomeni, da ob sočasnem jemanju okrepita učinek drug drugega. V tem primeru je prizadet živčni sistem. Pojavijo se halucinacije, vznemirjenost, zaspanost, dezorientacija in povečano znojenje. V več resnih primerih obstaja težko dihanje.

Manifestacija dispeptičnih motenj v obliki slabosti, zgage, bruhanja in driske pri bolniku bo kazala na sočasno uporabo amitriptilina z alkoholom. Negativni vpliv na jetrih v tem primeru lahko povzroči njeno toksično nekrozo.

Kako se amitriptilin izloči iz telesa?

Ledvice prevzamejo vse glavno delo odstranjevanja zdravila - očistijo telo produktov razgradnje zdravila za 80%. Preostanek se iz telesa izloči z žolčem. Popolna odsotnost sledi zdravila opazimo šele 7-14 dni po prenehanju uporabe.

Odtegnitveni sindrom

Ob nenadni prekinitvi zdravljenja se lahko razvije odtegnitveni sindrom. Kaže se v obliki povečane razdražljivosti, glavobolov in razdražljivosti. Značilni simptomi so žive sanje, z nenavadnimi zapleti. Opažene so tudi prebavne motnje, pojavijo se slabost, bruhanje in driska.

Kako pravilno prenehati uporabljati amitriptilin? Da bi se izognili temu stanju, je treba zdravilo postopoma ukiniti. Običajno se odmerek najprej zmanjša in šele ob vzdrževanju normalnega duševnega in somatskega stanja odmerek popolnoma prekine.

Ime na latinščina- amitriptilin.
Zdravilna učinkovina je amitriptilin.
Farmakološke lastnosti - antidepresiv, neselektivni zaviralec ponovnega privzema norepinefrina in serotonina.
Proizvajalci: Moskovski endokrini obrat, ALSI Pharma, Ozon, Dalkhimfarm, ZiO-Zdorovye, Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko, Grindeks (Latvija), Zentiva (Češka), Takeda (Japonska), Sintez, Bryntsalov-A, Apotex Inc. (Kanada), Veropharm, H. Lundbeck A/O (Danska).

Amitriptilin je klasičen triciklični antidepresiv. Zdravilo je bilo eno prvih sintetiziranih, imenujejo ga "stari antidepresiv". Danes pa zdravilo zaseda vodilno mesto pri zdravljenju hude depresije in kroničnih bolečinskih sindromov. Prednost amitriptilina je njegov izrazit dvojni učinek na serotonin in norepinefrin. To zagotavlja visoko učinkovitost zdravila tako pri depresiji kot pri kroničnih bolečinah. Vendar pa ima zdravilo številne kontraindikacije in stranske učinke. Zato je nemogoče govoriti o univerzalnosti zdravil v tej skupini.

farmakološki učinek

Zdravilo proti depresiji. Zmanjšuje anksioznost, močno čustveno vzburjenost in simptome depresije. Načelo delovanja proti depresiji je posledica povečanja količine norepinefrina v sinapsah in/ali serotonina v centralnem živčnem sistemu (zmanjšanje njihove reabsorpcije). Kopičenje teh nevrotransmiterjev opazimo zaradi zatiranja njihovega ponovnega privzema z membranami presinaptičnih nevronov.

Učinek antidepresiva nastopi v dveh do treh tednih od začetka jemanja zdravila.
Amitriptilin ima pomirjujoč, M-antiholinergični, antihistaminik, antiserotonin, timoleptik, anksiolitik in analgetik, antiulkusni učinek.

Med splošno anestezijo znižuje krvni tlak in telesno temperaturo.
Ne zavira monoaminooksidaze.

Dozirne oblike zdravila

Amitriptilin proizvajajo številni proizvajalci. Glavne oblike zdravila so tablete, raztopina za injiciranje:

• raztopina za injiciranje - ampule 20 mg / 2 ml, viale 10 mg / ml;
• tablete 0,025 g;
• s sladkorjem obložene tablete 10 mg, 25 mg;
• tablete, filmsko obložene 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg;
• dražeje 25 mg;
• kapsule s podaljšanim sproščanjem 50 mg.

Kvantitativna sestava zdravila in specifična teža zdravilne učinkovine sta lahko drugačna.

Spojina

Sestava raztopine za injiciranje:

• učinkovina - amitriptilin hidroklorid;
• pomožne snovi - glukoza (dekstroza), voda za injekcije.

Sestava filmsko obloženih tablet:

• pomožne snovi - magnezijev stearat, smukec, povidon, krompirjev škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat.

Sestava lupine: propilenglikol, hipromeloza, titanov dioksid, smukec.
Sestava tablet:

• učinkovina- amitriptilin;
• pomožne snovi – laktoza, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, premreženi natrijev karmelozat, polietilenglikol 6000, smukec, polisorbat 80, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, titanov dioksid (E 171), karmoizin (E 122).

Sestava kapsul s podaljšanim sproščanjem:

• učinkovina - amitriptilin hidroklorid;
• pomožne snovi - stearinska kislina, sladkorne kroglice, šelak (nevoščen šelak), smukec, povidon.

Sestava prazne kapsule je želatina, barvilo rdeči železov oksid (E 172), titanov dioksid (E 171).

Indikacije

• hude oblike depresije, zlasti s tipičnimi simptomi tesnobe, čustvenega vzburjenja, motenj spanja: ponavljajoče se (ponavljajoče se), reaktivne (po duševni travmi), nevrotične, zaradi drog, z odtegnitvijo alkohola, organske poškodbe možganov, tudi v otroštvu;
• shizofrene duševne motnje, depresivna stanja pri bolnikih s shizofrenijo;
• mešane motnje čustvenega stanja;
• motnje pozornosti, močna aktivnost;
• nočna enureza (razen pri bolnikih z zmanjšanim tonusom sten mehurja);
• živčen;
• kronični bolečinski sindrom – bolečina pri bolnikih z rakom, revmatskih boleznih, atipične bolečine v obrazu, postherpetična nevralgija, nevropatije različnega izvora (diabetična, posttravmatska, druga periferna nevropatija);
• preprečevanje migrene;
• peptični ulkus želodca in dvanajstnika.

Triciklični antidepresivi postanejo zdravila prve izbire za hude motnje.

Kontraindikacije

Individualna preobčutljivost za amitriptilin, pomožne snovi, ki so vključene v zdravilo.
Uporabljajte sočasno z zdravili, ki zavirajo monoaminooksidazo, in dva tedna pred začetkom zdravljenja.
v akutnem in subakutnem obdobju.
Akutna zastrupitev z alkoholom.
Akutna zastrupitev s hipnotiki, analgetiki in psihoaktivnimi zdravili.
Glavkom z zaprtim zakotjem.
Huda srčna disfunkcija - atrioventrikularni blok druge stopnje, intraventrikularne prevodne motnje (kračni blok).
Otroci do 6 let pri peroralnem dajanju, otroci do 12 let pri injiciranju.
Amitriptilin se uporablja previdno pri aritmijah, koronarni bolezni srca, srčnem popuščanju, boleznih ščitnice, anamnezi konvulzivnega sindroma, feokromocitomu, porfiriji in anesteziji.
Amitriptilin ni predpisan med nosečnostjo (predvsem v prvem in tretjem trimesečju), razen v skrajnih primerih. Nadzorovanih kliničnih študij o varnosti amitriptilina med nosečnostjo ni bilo.
Med zdravljenjem je dojenje kontraindicirano.

Način uporabe in odmerjanje

Amitriptilin se jemlje peroralno brez žvečenja takoj po jedi, da se zmanjša draženje želodčne sluznice.
Začetni odmerek za odrasle je 25-50 mg pred spanjem, nato se odmerek poveča v 5-6 dneh na 150-200 mg na dan v treh odmerkih, predpisan je največji del odmerka.Če po 14 dneh ni izboljšanja , se dnevni odmerek poveča na 300 mg.

Ko znaki depresije izginejo, se odmerek zmanjša na 50–100 mg na dan in zdravljenje nadaljuje vsaj tri mesece.
V starosti z blagimi motnjami je predpisan odmerek 30-100 mg na dan ponoči, po doseganju terapevtskega učinka preidejo na najmanjši učinkoviti odmerek - 25-50 mg na dan.

Injekcije je treba dajati počasi v odmerku 20–40 mg štirikrat na dan in postopoma nadomestiti peroralno dajanje. Trajanje zdravljenja ne presega 6-8 mesecev.
Za nočno mokrenje:

• pri otrocih od 6 do 10 let - 10 - 20 mg na dan ponoči;
• pri otrocih od 11 do 16 let - 25 - 50 mg / dan.

Za otroke kot antidepresiv:

• od 6 do 12 let - 10 - 30 mg ali 1 - 5 mg na kilogram teže na dan v frakcijah;
• za mladostnike - 10 mg trikrat na dan, če je potrebno - do 100 mg na dan.

Za preprečevanje migrene, nevrogene bolečine kronične narave, dolgotrajnih glavobolov - od 12,5 - 25 do 100 mg na dan. Največji odmerek se vzame ponoči.

Stranski učinek

Poleg vpliva na živčne procese ima amitriptilin številne sekundarne nevrokemične učinke, ki povzročajo njihove stranske učinke:

• antagonizem M1-holinergičnih receptorjev določa razvoj antiholinergičnega sindroma - tahikardija, suha usta, motnje akomodacije, zaprtje, zastajanje urina, zmedenost (delirij ali halucinacije), paralitični ileus;
• blokada alfa1-adrenergičnih receptorjev povzroči ortostatske motnje krvnega obtoka (omotica, šibkost, izpadi zavesti, omedlevica), refleksna tahikardija;
• blokada H1-histaminskih receptorjev sedativni učinek, povečanje telesne mase;
• spremembe v presnovi ionov v tkivu možganov in srca zmanjšajo prag konvulzivne pripravljenosti in prispevajo k manifestaciji kardiotoksičnih učinkov - moten je ritem kontrakcij in prevodnost impulzov v miokard.

Resnost neželenih učinkov pogosto povzroči, da zdravniki uporabijo neustrezno nizke odmerke, poleg tega pa bistveno zmanjšajo bolnikovo privrženost terapiji, kar močno zmanjša učinkovitost zdravljenja.

Zaradi nevarnosti hude zastrupitve s tricikličnimi antidepresivi se zanje odločajo bolniki s samomorilnimi nagnjenji, da uresničijo svoje želje. Zato so zdravila predpisana tako, da si jih bolnik ne more nabrati dovolj za samomor.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Analogi amitriptilina

Zdravila, katerih glavna učinkovina je amitriptil, so Amizol, Elivel, Saroten retard. Običajno se analogi zdravila lahko imenujejo zdravila, ki spadajo v skupino tricikličnih antidepresivov: imipramin, klomipramin, dezipramin, doksepin, pipofezin, tianeptin. Vendar farmakološko delovanje se razlikujejo.

Na splošno se učinek zdravljenja s katerim koli antidepresivom, zlasti pri dolgotrajni uporabi, doseže s kompleksnim učinkom na večino nevrotransmiterjev in receptorskih sistemov v možganih. Zato je posamezen spekter psihotropnih, nevrotropnih in somatotropnih učinkov zdravil proti depresiji odvisen od razmerja med primarnostjo in močjo teh učinkov. Njihovo kombinirano obračunavanje omogoča izbiro edinega pravilnega zdravila v vsakem posameznem primeru, kar na koncu določa klinični uspeh terapije.

Pozor! Opis zdravila je poenostavljena in razširjena različica uradna navodila z aplikacijo. Podatki o zdravilu so na voljo samo v informativne namene in se ne smejo uporabljati kot vodilo za samozdravljenje.