Toksični učinki ergot alkaloidov. Uporaba ergot alkaloidov v medicini. Farmakološke lastnosti ergota

Gljivični organizem vsebuje nevarne indolne toksine: ergotoksin, ergotamin, ergometrin, ergozin itd. Poleg tega sklerocij ergot vsebuje acetilholin in histamin.

Poti vstopa v telo in vzroki poškodb

Zastrupitev pri ljudeh je možna pri zaužitju ergot skozi želodec s hrano, pa tudi pri prevelikem odmerjanju zdravil, ki vsebujejo lizergične kisline. Alkaloidi vplivajo na centralno živčni sistem, kar ima za posledico naslednje:

• povečanje učinka serotonina;
• stimulacija serotoninskih receptorjev;
• motnje mehanizma ponovnega privzema serotonina.

To povzroča razvoj hudih degenerativne bolezni hrbtenjača, zlasti v tramovih Burdakh. Končno bolezen vodi do difuzne infiltracije možganov.

• blokiranje serotonina, dopamina in adrenergičnih receptorjev;
• vazokonstrikcija;
• podhranjenost tkiv okončin;
• poškodbe mišičnega tkiva, razvoj njihove patološke kontrakcije.

Treba je opozoriti, da se tveganje za zastrupitev pri uživanju moke nekaterih žit poveča v naslednjih primerih:

• slaba monotona prehrana, podhranjenost;
• prisotnost endokrinih patologij;
• pogoste okužbe, ki oslabijo imunski sistem.

Simptomi zastrupitve

Simptomi ergotizma so odvisni od številnih dejavnikov: odmerka prejetih toksinov, stanja telesa, časa po zastrupitvi. Torej, simptomi pri akutnem, subakutnem in kronična stopnja bistveno razlikujejo.

Akutna oblika

pri akutna oblika opazimo bolezni:

• driska, hudo bruhanje;
• boleči krči;
• halucinacije, depresija, tesnoba, duševne motnje;
• parestezije.

To stanje traja več dni. Diagnoza okužbe vključuje analizo simptomov in odvzem krvi za identifikacijo toksinov.

Subakutna oblika

Pred pojavom subakutne oblike ergotizma so prisotni naslednji simptomi:

• glavobol;
• šibkost, izčrpanost, pomanjkanje vitalnosti;
• močno znojenje;
• občutek kurje kože na koži.

Po tem, če ni zagotovljeno ustrezno zdravljenje in protistrup ni uporabljen, se lahko bolezen razvije v živčno ali gangrenozno obliko.

Živčna oblika je razdeljena na dve vrsti:

1. Psihotični: delirij, depresivne motnje, stupor, manija, zavračanje hrane.
2. Konvulzivno (pogosteje): parestezije, tonične konvulzije, arefleksija tetive, radikularna bolečina, motnost roženice, krči požiralnih mišic, amenoreja.

Treba je opozoriti, da je v nekaterih primerih možna kombinacija psihotičnega in konvulzivnega tipa.

Gangrenozna oblika bolezni ima naslednje simptome:

• nekroza kože v okončinah;
• spontana zavrnitev tkiva.

Kronični ergotizem

Ergot je dokaj pogosta gliva in raste v mnogih regijah, včasih celo okuži cela polja. To pomeni, da lahko z moko nekateri redno uživajo težke alkaloide, katerih nenehna interakcija s telesom vodi v. resne posledice, kot naprimer:

• parestezije;
• amenoreja;
• huda šibkost;
• težave v prebavnem traktu;
• bolečine v mišicah različne moči;
• ishemija stopala.

Pogosto kronični ergotizem vodi do ishemije tudi v notranjih organih.

Prva pomoč in zdravljenje zastrupitve

V primeru zastrupitve z ergot alkaloidi je treba uporabiti protistrup in druga zdravila, ki bodo ustavila razvoj neželenih simptomov. Torej, zdravljenje vključuje naslednje ukrepe:

1. Izpiranje želodca z mešanico 2% raztopine natrijevega bikarbonata in aktivnega oglja.
2. Uporaba solnih odvajal (zlasti natrijevega sulfata in magnezijevega sulfata, ki ju lahko dajemo po cevki, če je bolnik nezavesten).
3. Subkutano dajanje 1% raztopine apomorfinijevega klorida.
4. Subkutana injekcija 20% raztopine kofein-natrijevega benzoata.

Lahko se dajejo tudi kapljice z raztopino glukoze, kafre, difenhidramina in novokaina. Če bolnika motijo ​​krči gladkih mišic, se papaverin hidroklorid predpiše subkutano. Ko se pojavijo duševne motnje, se uporabljajo klorpromazin, barbamil in druga zdravila.

Napoved in preprečevanje bolezni

Popolno okrevanje po zastrupitvi nastopi po 2-3 mesecih. Toda tudi v tem primeru so možni recidivi psihoze. Najhujša posledica je razvoj sepse in kolaps.

Hujša ko je zastrupitev, slabša je prognoza. Torej, z nenadnim priznanjem velika količina toksini lahko vodijo v smrt, v subakutnih primerih pa lahko upamo na popolno ozdravitev.

Preprečevanje vključuje naslednje pristope:

• nabiranje žit, dokler ergot ne dozori;
• skrben nadzor zrn in njihovo čiščenje pred morebitnimi rogovi;
• redno spremljanje bolnikov pri zdravniku pri uporabi zdravil na osnovi ergotoksina, ergotamina in drugih podobnih alkaloidov.

Uporaba ergota v medicini

Ergotoksini se zaradi izrazitega učinka aktivno uporabljajo v medicini. Tako ergometrin in ergotamin povečata tonus maternice in povečata krčenje njenih mišic. Pripravki na osnovi ergota (ergometrin maleat, ergotal, ergotamin hidrotartrat) se uporabljajo za atonično krvavitev iz maternice po porodu, motnje menstrualni ciklus, po splavu.

Poleg tega se zaradi adrenergičnih blokirnih lastnosti ergoalkaloidov ergot uporablja kot antihipertenziv pri zdravljenju hipertenzije, migrene in duševnih motenj. Nekateri rastlinski alkaloidi povečajo strjevanje krvi.

V periodičnih publikacijah in na različnih informacijskih platformah na internetu se pogosto pojavljajo publikacije, v katerih so alkaloidi ergot enačeni s halucinogenimi drogami. Kako pošteno je to?

Vendar se LSD ne splača enačiti z alkaloidi rožička. Kljub kemični povezanosti so njihovi učinki na človeško telo bistveno različni. Naj vas spomnim, da je LSD polsintetična snov, torej umetno proizvedena snov iz naravnega materiala, ki ga v naravi ni. In zato njegova struktura in biokemijske lastnosti bistveno razlikujejo. Skratka, naravni alkaloidi so veliko manj halucinogeni kot LSD in veliko bolj nevarni za življenje in zdravje. Ampak najprej.

Vpliv ergota na človeško telo lahko v grobem razdelimo na tri vrste.

1. Ergot alkaloidi so našli svojo uporabo v medicini. Na primer, bisindolska alkaloida vinblastin in vinkristin se uporabljata kot protitumorska sredstva. Toda ergot alkaloidi so našli najbolj razširjeno in univerzalno uporabo v ginekologiji. Ergotamin je delni agonist α-adrenergičnih receptorjev in 5-HT2 receptorjev, zaradi česar ima učinek krčenja gladkih mišic: vazokonstriktorni učinek in stimulacijo kontrakcij maternice. Ergot alkaloidi in njihovi polsintetični analogi se uporabljajo pri krvavitvah iz maternice, za spodbujanje poroda, pa tudi za medicinski splav, za atonijo maternice itd.

Če ga jemljemo v čisti obliki, namesto simptomov, podobnih ergotizmu, ima [ergot] dobro znan učinek na maternico nosečnic - draži mišična vlakna tega organa, povzroči izgon ploda in včasih (v živali) krvavitev iz maternice in vnetje maternice.
Značilnost:
Menstruacija. - Neredna, obilna in predolga, kri je črna, tekoča z manjšimi strdki, z nagnusnim vonjem, z pritiskajoča bolečina v želodcu "(c) J. Charette. Praktična homeopatska medicina. Moskva, 1933.

IN sodobna medicina mikrodoze kemično čistih alkaloidov se uporabljajo strogo v skladu z indikacijami.

2. Če ergot alkaloidi nenadzorovano in v velikih odmerkih vstopajo v človeško telo, pride do zastrupitve, ki povzroči bolezen, imenovano ergotizem. V strukturi te bolezni igra pomembno vlogo zgoraj opisani mehanizem, doveden do absurda: dolgotrajni krči gladkih mišic vodijo do vztrajne vazokonstrikcije, motenj krvnega obtoka in posledično do motenj trofizem tkiv. Dolgotrajna motnja prehrane tkiv vodi do nekroze, ki se izraža s postopnim razvojem gangrene. Prvi doseže tiste organe in tkiva, ki so najslabše prekrvavljeni. Navzven se to kaže z gangreno terminalnih falang, ki se postopoma dviga vse višje vzdolž okončin.

»Opisana sta dva klinični tip podobne zastrupitve: gangrenozne in konvulzivne.
Gangrenozna zastrupitev se začne z mravljinčenjem prstov na rokah, nato z bruhanjem in drisko, po nekaj dneh pa jo spremlja gangrena prstov na rokah in nogah. Vse ude popolnoma prizadene suha gangrena, ki ji sledi razkroj.
Konvulzivna oblika se začne na popolnoma enak način, vendar jo spremljajo boleči krči mišic okončin, ki se zaključijo z epileptičnimi krči. Mnogi pacienti so blodnjavi..." (c) A. Hoffer in H. Osmond, Halucinogeni. New York, 1967.

Gangrenozni ergotizem je v zgodovini dobro znan pod imenom "Antonov ogenj" \"zlo zvijanje" (ime izhaja iz dejstva, da so dolgo v srednjem veku kot "zdravljenje" te bolezni uporabljali relikvije Antona je bilo predpisano Zdravljenje, kot lahko ugibate, je bilo izjemno neučinkovito, a ime se je ohranilo). Konvulzivni ergotizem je vključen v seznam etioloških vzrokov horeične hiperkineze, v zgodovini bolj znane kot "ples svetega Vida".

Ergot alkaloidi so temperaturno odporni in prenašajo toploto pri kuhanju, ne da bi pri tem izgubili svoje lastnosti. Zastrupitev z ergotom ima visokozmogljivo umrljivost, ki jo je zaradi visoke toksičnosti alkaloidov in nezmožnosti kvantitativne povsem natančne ocene volumna in odmerka zastrupitve precej težko natančno oceniti. Odmerek 5 gramov se šteje za strupeno smrtonosen, vendar je lahko resnost zastrupitve v veliki meri odvisna od spola, starosti in telesne teže bolnika. Poleg tega je težko natančno slediti razmerju med odmerkom in umrljivostjo zaradi neželenih dogodkov (gangrene, sepse itd.).

Neposredna povezava med ergotizmom in stopnjo higiene ter stopnjo razvoja tehnologije kmetijske pridelave je očitna: višji kot so, manjša je nevarnost zastrupitve z rožičkom:
»Če je vsebnost sklerocijev v zrnu večja od 2 mas. %, je možen razvoj bolezni ergotizma.
Do 19. stoletja so bile epidemije ergotizma med prebivalci zahodne Evrope in Rusije pogoste in jih je spremljala visoka umrljivost. Posebej uničujoči so bili izbruhi bolezni, takrat znane kot »St. Anthony", v X-XII stoletju. Po razvoju metod za preprečevanje okužbe žitnih posevkov z ergotom je ta bolezen praktično izginila. Toda v določenih ekstremnih razmerah so možni lokalni izbruhi, kot se je zgodilo v Franciji in Indiji ...« (c) V Tutelyan, direktor Inštituta za prehrano Ruske akademije medicinskih znanosti, akademik Ruske akademije medicinskih znanosti. Naravni toksini so hujši od antropogenih Medicinski bilten št. 18, 2002.

3. Učinek neposredno na živčni sistem in človeško psiho. Ergot alkaloidi vplivajo na presnovo dopamina in serotanina. Stranski učinek krči gladkih mišic povzročijo prerazporeditev krvi v žilni postelji: kri se "iztisne" iz zoženih perifernih žil telesa in vstopi v možgane po gradientu tlaka. Posledično pride do tako imenovane centralizacije krvnega obtoka, katere eden od učinkov je umetno povečanje koncentracije snovi, ki vpliva na receptorje živčnih celic.

Ergot alkaloidi povzročajo različne nevrološke simptome (šibkost, omotica, senzorične motnje, pomanjkanje koordinacije, konvulzije itd.) in psihopatološke simptome (halucinacije, blodnje, napadi strahu, anksioznost itd.). Vpliv ergot alkaloidov na človeško psiho je bil opažen v različne kulture iz davnih časov. Zlasti Azteki so se zavedali povezave med vedenjskimi spremembami in uživanjem ergota:

"V tej deželi so rožičke, ki se imenujejo nanakatl, teonanacatl. Rastejo pod senom na poljih in v mrzlih gorah. Okrogle so, imajo visoko steblo, tanko in okroglo; slabega okusa so. Škodijo grlo in omamljanje. Zdravilne so pri vročini in protinu: dve ali tri je treba pojesti, vendar ne več. Tisti, ki jih jedo, vidijo videnja in čutijo bes v srcu; kdor jih poje veliko, vidi marsikaj strašnega, oz. spravljajo v smeh, privlačijo poželenje , tudi če bi bilo malo [same gobe]. Uporabljajo se z medom. Kot gobe. Dam gobe. Govorijo o arogantnem, o arogantnem, o njem pravijo: »vlaga v gobe«...« (c) Bernardino de Sahagún, »Splošna zgodovina o zadevah Nove Španije«, 1547-1577.

Eden prvih, ki je razmišljal o takšni povezavi, je bil študent V.M. Bekhtereva, glavni zdravnik bolnišnice St. Nikolaja Čudežnega za duševno bolne v Sankt Peterburgu H.H. Reformatsky, ki je svojo disertacijo "Duševna motnja pri zastrupitvi z ergotom" napisal na podlagi študije o epidemiji "zlobnih krčev" leta 1889 v provinci Vyatka, ki je zajela osem okrajev. Reformatsky je ugotovil, da je več kot tretjina bolnikov trpela zaradi živčnih motenj in vizije hudiča, roparjev, ognja in neidentificiranih pošasti. V tem delu je Reformatsky prvič opazil takšen simptom živčna motnja pri bolnikih z zastrupitvijo z rožičkom kot "halucinatorna zmedenost".

"Do dvajsetih let 20. stoletja so bili opaženi epidemijski izbruhi E. v povezavi z uživanjem rženega kruha, ki ga je prizadel ergot. Začetne manifestacije E. so prebavne motnje, glavobol, utrujenost. V hudih primerih je t.i. ergotinske psihoze, za katere je značilna zmedenost (stanje somraka, delirij), tesnoba, strah, anksioznost, depresivno razpoloženje itd.. Pogosto se pojavijo konvulzije (»jezno zvijanje«), lahko pride do kolapsa, včasih do gangrene zaradi spazma perifernih žil. . Med nevrološkimi simptomi opazimo parestezijo, motnje refleksov, hojo, govor itd. "(ts) TSB

Značilnost: psihoza z ergotizmom spremlja glavno zastrupitev, ki se pojavi v eni od oblik (konvulzivno ali gangrenozno). In v tem je razlika med naravnimi ergot alkaloidi in LSD-jem, ki ga je leta 1943 odkril švicarski kemik Albert Hofmann (halucinogene lastnosti so odkrili letos, sama snov pa je bila sintetizirana prej).

Dietilamid D-lizergične kisline (LSD), kot je zdaj dobro znano, ima v minimalnih odmerkih izrazit halucinogeni učinek in hkrati nizko toksičnost za telo. Zato je njegov glavni učinek na človeško telo narkotični učinek.

Ergin - monoamid d-lizergične kisline ali LSA -, ki ga vsebuje ergot, ima halucinogeni učinek, ki je 10-20-krat šibkejši od LSD. In hkrati je za rede velikosti bolj toksičen kot LSD. Če k temu dodamo toksičnost drugih alkaloidov, ki jih vsebuje ergot, potem postane očitno, da se psihoza v primeru zastrupitve pojavi na vrhuncu zastrupitve in halucinacijske-blodnjave motnje ne morejo veljati za izključno narkotično stanje. Strogo gledano je psihoza po zaužitju podobna deliriju tremensu (delirium tremens), ki se pojavi na vrhuncu alkoholne zastrupitve in je posledica poškodbe. živčnega tkiva strupeno sredstvo.

Zato je nemogoče strogo opredeliti učinke ergot alkaloidov kot narkotike. Kljub dejstvu, da imajo naravni ergot alkaloidi nekaj lastnega narkotičnega učinka, se ne izkaže po moči in je kombiniran z izrazitim toksičnim učinkom na psiho - zaradi tega je zastrupitev z ergot v mnogih pogledih podobna zlorabi substanc. Zato lahko ergot alkaloide imenujemo zdravila na enak način, kot jih lahko imenujemo halucinogeno lepilo, strupene barve, topila in druge strupene snovi.

Druga imena za gobo:

maternični rogovi

Kratek opis ergota:

Rogove rožička gojijo in pripravljajo v medicinske namene.

Kemična sestava ergota:

Rogovi rožička vsebujejo 3 skupine alkaloidov: skupino ergotaminov, skupino ergotoksinov in skupino ergometrina. Vsi alkaloidi imajo svoje neaktivne izomere. Trenutno je bilo iz rogov rožička izoliranih več kot 15 različnih alkaloidov.

Poleg alkaloidov vsebuje ergot tiramin, histamin, trimetilamin, metilamin in druge amine ter organske kisline, pigmente in maščobno olje.

Vsi ti aktivne sestavine tvorijo osnovo kemične sestave ergot (maternični rogovi).

Farmakološke lastnosti ergota:

Farmakološke lastnosti ergot je določen z njim kemična sestava.

Seštevek biološko visoko aktivnih alkaloidov rožička je trenutno eden najpomembnejših virov za ustvarjanje različnih farmakološka sredstva različne smeri in mehanizmi delovanja. Galenski pripravki rožička in njegovih glavnih alkaloidov - ergotamina in ergometrina - imajo velik pomen Za praktično medicino. Glavna farmakološka lastnost pripravkov ergot je znatno povečanje kontrakcij maternice in povečanje njenega tonusa.

V majhnih odmerkih povzročajo galenske oblike rožička in predvsem njegovi alkaloidni pripravki (ergometrin, ergotamin, ergotoksin) izrazito povečanje ritmične kontrakcije maternične mišice, vendar se z naraščajočimi odmerki zdravil začne pojavljati njihov tonični učinek, ki se najprej izraža v zmanjšanju amplitude kontrakcij in povečanju mišičnega tonusa, nato pa pride do ostrega krča gladkih mišic maternice. .

Treba je opozoriti, da imajo pripravki rožička na splošno toničen učinek na kontraktilnost vseh gladkih mišičnih organov, v terapevtskih odmerkih delujejo strogo selektivno na maternico, najbolj izrazita selektivnost v tej smeri pa pripada ergometrinu, vendar glede na trajanje glede vpliva na kontraktilnost maternice prednost še vedno sledita dajanju ergotoksina in ergotamina.

Nimalo pomena so vazodilatacijske lastnosti ergot alkaloidov, ki so v poskusu na različne vrsteživali je spremljal povišan krvni tlak in refleksna bradikardija, v velikih odmerkih pa celo do poškodb žilni endotelij, pri ergotoksinu pa je ta negativni učinek na krvne žile izražen v manjši meri kot pri drugih ergot alkaloidih.

Ergot alkaloidi so eksperimentalno pokazali izrazite lastnosti adrenergične blokade, vendar je njihov povezani vazodilatacijski učinek na žalost izravnan z neposrednim vazokonstriktornim miotropnim učinkom. V tem pogledu so dihidrogenirani ergot alkaloidi (dihidroergotamin in dihidroergotoksin) primerljivi, pri katerih je adrenolitični učinek veliko močnejši od neposrednega vpliva na gladke mišice krvnih žil in maternice. V zvezi s tem znižujejo krvni tlak zaradi inhibicije vazomotornega centra in deloma zaradi blokade adrenergičnih receptorjev žilne stene ter bistveno močneje spodbujajo delovanje centrov. vagusni živci. Najmanjši negativni učinek na žilna stena krvni tlak pa zagotavlja ergometrin, ki je tudi približno 3-4-krat manj toksičen od ergotoksina in ergotamina.

Uporaba ergota v medicini, zdravljenje z ergotom:

Ergot in njegovi pripravki se pogosto uporabljajo v porodniški in ginekološki praksi za atonijo maternice in s tem povezane krvavitve iz maternice. Hemostatski učinek pripravkov ergot je povezan predvsem s stiskanjem sten krvnih žil med krčenjem mišic maternice. IN poporodno obdobje Pripravki iz ergota pospešujejo povratni razvoj maternice. Galenska in novogalenska zdravila, pripravljena iz rožička, se uporabljajo tudi pri menoragiji (menstrualnih krvavitvah) in pri krvavitvah iz maternice, ki niso povezane z nepravilnostmi menstruacije.

Pripravki ergot alkaloidov imajo adrenolitični učinek, ki je izrazitejši pri zdravila, proizveden na osnovi hidrogeniranih alkaloidov, ki izgubijo svoj selektivni učinek na maternico, vendar pridobijo izrazite sedativne in hipotenzivne lastnosti in se uporabljajo za nevroze, vaskularne krče, hipertenzija in nekatere druge bolezni.

Ugotovljeno je bilo tudi, da hidrogenirani ergot alkaloidi stimulativno vplivajo na proces strjevanja krvi.

Kontraindikacije za ergot:

Pripravki ergot so kontraindicirani med nosečnostjo in med porodom. Tonične kontrakcije materničnih mišic lahko motijo normalno dihanje in povzročijo asfiksijo novorojenčka. Nevarno je uporabljati ergot takoj po rojstvu otroka, saj lahko mišični krči preprečijo ločitev posteljice.

Stranski učinki ergot:

Tudi kdaj dolgotrajna uporaba, in včasih s povečano občutljivostjo na zdravila ergot, so možni pojavi ergotizma, povezani z vazokonstrikcijo in oslabljeno prehrano tkiv (zlasti okončin), pa tudi duševne motnje. Naključno ali namerno zastrupitev z velikimi odmerki ergota spremljajo neznosne bolečine v trebuhu in hudi krči, pogosto pa nastopi tudi smrt.

Vsi pripravki iz rožičkov, kot tudi cele rožičke, so zelo strupeni, zato jih je treba uporabljati le z dovoljenjem zdravnika in pod njegovim nadzorom.

Odmerne oblike, način uporabe in odmerki pripravkov rožičkov:

Učinkoviti izdelki so narejeni iz rogov rožička. zdravila in oblike, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni. Poglejmo si glavne.

Ergotal:

Ergotalum je vsota ergot alkaloidov v obliki fosfatov. Bel ali rahlo rjavkast prah, topen v vodi. Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 0,001 g (1 mg) skupnih alkaloidov, in v obliki 0,05% raztopine v 1 ml ampulah.

Ergotal se daje peroralno po 1/2-1 tableti 2-3 krat na dan ali 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 g ergotala) pod kožo in v mišice.

Zdravilo shranjujte previdno v dobro zaprtih oranžnih steklenih kozarcih ali v zaprtih ampulah na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega +5 ° C (seznam B).

Ergometrinijev maleat:

Ergometrinijev maleat (Ergometrini maleas) je bel ali rahlo rumenkast drobnokristaliničen prah brez vonja; topen v vodi, zmerno topen v alkoholu, netopen v etru in kloroformu. Tališče 156–158 °C.

Ergometrinijev maleat se uporablja v porodniški praksi za krvavitev po ročno ločevanje placento, z zgodnjo poporodna krvavitev, zapoznela involucija maternice v poporodnem obdobju, s krvavitvijo po carskem rezu, z krvav izcedek po splavu.

Predpisano peroralno, intramuskularno in intravensko; najhitrejši in močan učinek opazili, ko intravensko dajanje. Enkratni odmerek za parenteralno uporabo je 0,0002 g (0,2 mg), za peroralno uporabo - 0,0002–0,0004 g (0,2–0,4 mg). V poporodnem obdobju je predpisano 0,2-0,4 mg peroralno 2-3 krat na dan, dokler nevarnost krvavitve ne izgine - običajno v 3 dneh; v primeru dolgotrajne krvavitve dajte enkratni odmerek 0,2 mg v veno ali intramuskularno, nato pa nadaljujte z dajanjem zdravila peroralno.

Ergometrinijev maleat se na splošno dobro prenaša; Dolgotrajna uporaba zdravila ni priporočljiva; Upoštevati je treba, da v nekaterih primerih (pri osebah z preobčutljivost) se lahko razvijejo pojavi ergotizma.

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 0,0002 g (0,2 mg) ergometrinijevega maleata in v ampulah po 1 ml 0,02% raztopine (0,2 mg).

Previdno shranjujte v dobro zaprtih oranžnih steklenih kozarcih ali zaprtih ampulah na mestu, zaščitenem pred svetlobo (seznam B).

Ergotamin hidrotartrat:

Ergotamin hidrotartrat (Ergotamini hydrotartras) se uporablja v porodniški praksi za atonijo maternice, poporodno krvavitev, subinvolucijo maternice; v ginekologiji - včasih s krvavitvijo iz maternice. Poleg tega se ergotamin uporablja za migrene. Obstajajo tudi dokazi o njegovi učinkovitosti pri glavkomu.

Ergotamin je predpisan za atonijo maternice in nepopolni splav pod kožo ali intramuskularno, 0,5–1 ml 0,05% raztopine; v nujnih primerih se 0,5 ml počasi injicira v veno. Za druge indikacije je predpisanih 10-15 kapljic 0,1% raztopine peroralno 1-3 krat na dan. Pri migrenah se priporoča 15-20 kapljic nekaj ur pred pričakovanim napadom; med napadom migrene se 0,5-1 ml daje intramuskularno.

Ergotamina se ne sme uporabljati dolgoročno; po 7 dneh uporabe v primerih, ko je potrebno več dolgotrajno zdravljenje, naredite odmor (3-4 dni).

Belloid:

Belloid je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 0,3 mg ergotoksina, 0,1 mg alkaloidov beladone in 0,03 g butiletilabarbiturne kisline. Pri povečani razdražljivosti, nespečnosti, Menierejevem sindromu, nevrogenih motnjah, povezanih z menstrualnimi nepravilnostmi, hipertiroidizmu, 1 tableta (draže) 3-6 krat na dan.

(Secale cornutum) ima videz trikotnih (2–4 cm dolgih) ukrivljenih črno-vijoličnih izrastkov ali rogljev.

Zastrupitev z ergotom (ergotizem) spremljajo konvulzije in razvoj gangrene.

V starih časih, ko na njivah niso izvajali globokega oranja zemlje (kar uničuje sklerocije) in so neolupljena semena leto za letom sejali na isto njivo, je zelo pogosto prihajalo do zastrupitev. ržena moka, okužen z ergot.

Konvulzivni ergotizem,(»čarovniško zvijanje«), razširjeno na območjih srednje in severne Evrope, je prizadelo predvsem živčevje. Otrplost in srbenje kože je kmalu zamenjalo dolgotrajno krčenje mišic, predvsem mišic upogibalk okončin, neznosen pekoč občutek, motnje vida in sluha, popolna izčrpanost, omotičnost in tresenje okončin ( delirium tremens). Vse te simptome so spremljale grozljive vidne halucinacije. Smrt je nastopila zaradi paralize dihalnih poti.

Gangrenozni ergotizem je bil pogostejši v Zahodna Evropa. V tem primeru se je zastrupitev pokazala v obliki huda bolečina v okončinah, ki so se postopoma ohladile, izgubile občutljivost, počrnele in na koncu odpadle brez krvavitve. Na koži so se pojavile razjede, po telesu se je pojavil neznosen pekoč občutek, kar se odraža v imenu bolezni - "Antonov ogenj" ali "sveti ogenj" ( ignis sacer).

Učinkovine rožička: alkaloidi iz skupine ergotoksinov (ergokristin, ergokriptin, ergokornin), ergotamin in ergometrin. Vsebnost alkaloidov v pripravku mora biti najmanj 0,05%.

Terapevtske lastnosti ergota so posledica njegove sposobnosti, da povzroči povečano pogostnost in okrepitev ritmičnega krčenja maternice ter poveča njen tonus.

Poleg vpliva na kontraktilno funkcijo maternice imajo ergot alkaloidi kompleksen učinek na telesne funkcije, povezane z njihovimi adrenolitičnimi lastnostmi, ki so še posebej izrazite pri hidrogeniranih derivatih ergot alkaloidov, kar je služilo kot osnova za njihovo uvedbo v prakso. za zdravljenje hipertenzije in spastičnih stanj.

Pri peroralnem zaužitju ergota se učinek pojavi v 10–30 minutah in traja 2–3 ure.

Indikacije za uporabo pripravkov ergot

Ergot in njegovi pripravki se uporabljajo predvsem v porodniški in ginekološki praksi za atonijo maternice in krvavitev iz maternice, in sicer:

• V poporodnem obdobju za zaustavitev krvavitve in povečanje kontrakcije maternice po odstranitvi posteljice, pa tudi za povečanje involucije maternice;
• Za menoragijo in metroragijo.

Pripravki ergota se uporabljajo tudi za zdravljenje hipertenzije in žilnih krčev.

Kontraindikacije za uporabo

Med nosečnostjo in porodom je uporaba pripravkov rožička kontraindicirana.

Nosečnost in dojenje

Uporaba pripravkov rožičkov med nosečnostjo in porodom je kontraindicirana.

Rok uporabnosti in pogoji skladiščenja

Hraniti na suhem, zaščiteno pred svetlobo.

Pripravki iz ergota

Ergot prah- vijolično-črni prah, zdrobljeni maternični rogovi.

Tekoči izvleček rožička- ekstrakcija iz sadnih teles glive, prozorna tekočina rdeče-rjave barve.

Gost izvleček rožičke(Extractum Secalis cornuti spissum) vsebuje 0,08–0,1 % ergot alkaloidov, ki se uporabljajo v tabletah in raztopinah po 0,05–0,1 g na odmerek. Največji odmerek za odrasle: enkratni odmerek - 0,3 g, dnevni odmerek - 1 g.

Ergotal- pripravek, ki vsebuje mešanico ergot alkaloid fosfatov, svetlo siv ali siv prah, dobro topen v kisani vodi.

Ergotin- tekoči izvleček rožička za injiciranje, seštevek alkaloidov rožička, prečiščen iz balastnih snovi.

Ergometrinij maleat- bel ali rahlo rumenkast mikroskopski prah brez vonja. Ima toničen učinek na mišice maternice in poveča ritmične kontrakcije maternice.

Metilergometrin- poveča kontrakcijo maternice, uporablja se pri hipotenziji in atoniji maternice po porodu, krvavitvah v poporodnem obdobju, carski rez in splav.

Ergotamin- ergot alkaloid, poveča pogostost in amplitudo kontrakcij maternice, ima pa tudi simpatikolitične in pomirjevalne lastnosti.

Ergotamin B krepi krčenje maternice, ima simpatolitične in pomirjevalne lastnosti. V porodništvu se uporablja za zdravljenje hipotenzije in atonije maternice, pri carskem rezu in pri krvavitvah v poporodnem obdobju.

Ergotamin tartrat- bel ali bel s sivkastim odtenkom prašek, rahlo topen v vodi. Uporablja se pri atoniji maternice, subinvoluciji maternice, poporodni krvavitvi, nepopolnem splavu in tudi pri migreni.

Dihidroergotamin- antiadrenergično sredstvo; zmanjša žilni tonus med migreno, koronarnimi krči, Raynaudovo boleznijo.

Parlodel- polsintetični derivat ergot alkaloida - ergokriptin.

Dihidroergotoksin- zmanjša arterijski tlak in širi krvne žile pri hipertenziji, endarteritisu, Raynaudovi bolezni, migreni in vaskularnih krčih mrežnice.

Dihidroergotoksin etansulfonat- uporablja se za zdravljenje hipertenzije, endarteritisa, Raynaudove bolezni, angine pektoris, krčev mrežnice in možganskih žil. Dihidroergotoksin je kompleks treh alkaloidov: dihidroergokornina, dihidroergokristina in dihidroergokriptina.

Redergam- raztopina vsote dihidrogeniranih ergot alkaloidov: ergokristin, ergokornin, ergokriptin (dihidroergotoksin etansulfonat).

Cornusol- 0,05% raztopina tartrata vsote alkaloidov rožička.

Že od antičnih časov so ga ljudje uspešno uporabljali za zmanjšanje krvavitev iz notranji organi, predvsem maternične, za krepitev krčenja maternice, ko se posteljica zadrži po porodu, za povečanje porodnih naporov, rastline, kot so rožiček, pastirska torbica, viburnum, vodni poper itd.

Ergot

Ergot (Claviceps purourea tulasne).

Širjenje. V CIS je rožička najdena na vseh geografskih območjih, razen v puščavah in tundri. Pojavi se ob prisotnosti pogojev, ki spodbujajo razvojni cikel tako glive kot gostiteljske rastline. Najbolj ugodna območja za razvoj rožičke so območja z visoko relativno zračno vlažnostjo (70% in več) in zmerno toplimi temperaturami v času cvetenja rži. Optimalna temperatura za rast in razvoj gliv 24°C. Najbolj ugodne razmere za visoko produktivnost ergota se najpogosteje pojavljajo v baltskih državah, zahodnih regijah Ukrajine in Belorusije, pa tudi na nekaterih območjih Daljnega vzhoda.

Priprava in shranjevanje. V posevkih žit se rožiček pojavi konec junija ali v začetku julija. Nabiranje divjega rožička je zdaj izgubilo svoj praktični pomen. Ergot je bil uveden v kulturo in se goji na zimski rži.

Pri sušenju nabranih rogov je potrebna velika previdnost, saj so alkaloidi rožička zelo občutljivi na povišane temperature. Najbolj primerno je sušenje s segrevanjem pri temperaturi 40 - 60°C. Sušenje pri temperaturah nad 60°C povzroči razgradnjo alkaloidov. Rogove ergota shranjujemo v debelih papirnatih vrečah ali škatlah v hladnem in suhem prostoru s konstantno vlažnostjo okoli 30 %.

V skladu z zahtevami farmakopejskega člena FS 42-1432-80 mora biti vsebnost skupnih alkaloidov v rogovih rožičkov najmanj 0,3 %; vsebnost ergotamina ne manj kot 0,2%; izguba teže med sušenjem ni večja od 8%; skupni pepel ne več kot 5%; zlomljeni rogovi ne več kot 30%; rogovi, poškodovani z žuželkami, ne več kot 1%.

Ergot alkaloidi so zelo strupeni. Vsebnost rogov ergot v krmnem zrnju ne sme presegati 0,05% (mase), vendar je tudi v tej količini možna zastrupitev s podaljšano uporabo moke, pomešane z ergot. Zato je treba rogove rožička, pa tudi rženo zrnje, ki ni bilo očiščeno rogov, skladiščiti ločeno od živil in krmnih zrn. Končne surovine so dobro posušene cele, krhke sklerocije, ki jih je treba hraniti v temnem prostoru. Pakirani so v vreče po 30 kg. Surovine je treba skrbno hraniti v skladu s seznamom B. Rok uporabnosti je 1 leto.

Osebe, ki se ukvarjajo z gojenjem nalezljivega rožičnega materiala, pripravo suspenzije spor za okužbo rži, sušenjem in obdelavo rogov po žetvi, morajo biti opremljene z zaščitnimi očali, respiratorji, gumijastimi rokavicami in posebnimi oblačili.

Kemična sestava. Rogovi rožička vsebujejo alkaloide, višje maščobne kisline, amine, aminokisline in nekatere druge spojine. Vsi ergot alkaloidi spadajo v razred indolnih alkaloidov. Ergot, gojen na rži, proizvaja predvsem tako imenovane "klasične" ergoalkaloide, povezane z derivati ​​lizergične (izolisergične) kisline. Zdravilne surovine so sklerocije.

Aktivne sestavine rožička so alkaloidi, kot so ergotamin, ergotoksin in ergometrin. V materničnih rogovih so našli tudi alkaloid iz skupine klavina. Glede na rastlino, na kateri se razvijejo rogovi, in odvisno od same gobe se lahko sestava in vsebnost alkaloidov spreminja in je različna. Poleg alkaloidov vsebujejo rogovi ergosterol, histamin, tiramin, aminokisline (alanin, valin, levcin in fenilalanin), dušikove spojine in maščobno olje. Izolirali so tudi ergokrizin, ergoflavin in barvne snovi.

Farmakološke lastnosti. Ergot alkaloidi selektivno delujejo na mišice maternice in povečujejo njeno kontraktilno aktivnost. Najpomembnejši alkaloidi rožička so ergotamin, ergotaksin in ergometin. Učinek teh snovi na maternico se začne pojavljati po intramuskularna injekcija v približno 20 minutah. Po trajanju delovanja je ergometrin slabši od ergotoksina in ergotamina.

Značilnost učinka ergot alkaloidov na maternico je, da v odmerkih, ki so blizu minimalno učinkovitih, ne motijo ​​​​pravilnega menjavanja mišičnih kontrakcij in sprostitev.

Aplikacija. Ergot alkaloidi imajo široko in raznoliko uporabo v medicini. Na osnovi naravnih alkaloidov rožička so pridobljeni derivati, ki se uporabljajo za preprečevanje migren in drugih glavobolov, pri nekaterih oblikah revmatizma in pri različnih hemodinamičnih motnjah. žilni sistem, v psihiatrični praksi (pri zdravljenju galaktoreje, akromegalije in Parkinsonove bolezni), v porodniški in ginekološki praksi (za zaustavitev krvavitev). Področje uporabe ergoalkaloidov se nenehno širi.

Osnove medicinska uporaba ergot je bil ugotovljen v porodniški in ginekološki praksi pri krvavitvah iz maternice kot učinkovito hemostatično sredstvo. Hkrati povzroča zožitev krvne žile in povečan tonus materničnih mišic.

Trenutno rogovi rožička, gojeni na rži, služijo kot surovina za proizvodnjo številnih domačih zdravilnih izdelkov(bellataminal, ergotal, ergometrin, kofeamin). Farmacevtski izdelki ki vsebujejo ergot alkaloide, je treba uporabljati samo po navodilih zdravnika. V znanstveni medicini je ergot že dolgo priznan kot učinkovito zdravilo za maternico. Alkaloidi materničnih rogov povzročijo dolgotrajno in močno kontrakcijo materničnih mišic, hkrati pa stisnejo maternične žile. Vse to pomaga ustaviti krvavitev.

Pripravki ergota se uporabljajo v ginekologiji v obdobju po porodu in pri atoniji maternice.

Droge

Ergot prah. Prašek vijolično-sive barve, brez maščobnega olja.

Višji odmerki: enkratni 1g, dnevni 5g.

Dobro posušeno hranite na hladnem in suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo. Povprečni terapevtski odmerek je 0,3-0,5 g na odmerek. Predpisano kot tonik za mišice maternice. Poparki in decokcije rožička so manj učinkoviti kot praški.