"Formoterol" je zdravilo, ki vam omogoča globoko dihanje. Formoterol (Formoterol) primerjava cen za sinonime, razpoložljivost v lekarnah Formoterol-native, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Sestava in oblika sproščanja zdravila
Kapsule s praškom za inhalacijo trdna prozorna, velikost št. 3, svetlo rjava; vsebina kapsul je bel ali skoraj bel prašek.
Pomožne snovi: natrijev benzoat - 0,02 mg, laktoza monohidrat - do 12 mg.
Sestava ovojnice kapsule: karamelno barvilo (E150c) - 1,4388%, hipromeloza - do 100%.
10 kosov. - priložena contour cell embalaža (3). z napravo za inhalacijo. ali brez njega - kartonske embalaže.
10 kosov. - priložena contour cell embalaža (6). z napravo za inhalacijo. ali brez njega - kartonske embalaže.
farmakološki učinek
Beta adrenergični agonist. Deluje predvsem na β2-adrenergične receptorje. Deluje bronhodilatatorno, lajša in preprečuje bronhospazem. Zavira sproščanje histamina, levkotrienov in prostaglandinov D 2 iz mastocitov, bazofilcev in senzibiliziranih celic bronhoalveolarnega drevesa.
Farmakokinetika
Pri inhalacijskem dajanju lahko pogoltnemo približno 90 % zdravilne učinkovine. Pri peroralnem zaužitju se hitro absorbira iz prebavil. Absorpcija je 65 %. Cmax je dosežena v 0,5-1 uri, vezava na beljakovine v plazmi je 61-64%. T 1/2 - 2-3 ure Presnavlja se predvsem z glukuronidacijo. Izloča se z ledvicami (70%) in skozi črevesje (30%). Ledvični očistek – 150 ml/min.
Pri inhalaciji se hitro absorbira, C max doseže po 15 minutah, koncentracija učinkovine v pljučih po inhalaciji s turbuhalerjem je 21-37%. Biološka uporabnost - 46%. Vezava na beljakovine 50 %. T 1/2 – 8 ur.
Indikacije
Preprečevanje in zdravljenje bronhospazma pri bolnikih z obstruktivni bronhitis, bronhialna astma.
Kontraindikacije
preobčutljivost za formoterol ali druge beta-agoniste, otroštvo do 5 let.
Odmerjanje
Uporablja se v obliki inhalacij. Odmerek je odvisen od uporabljene dozirne oblike in starosti bolnika.
Stranski učinki
Mogoče:, slabost, suha usta, tremor.
Redko: mišični krči, mialgija, tahikardija, omotica, vznemirjenost, tesnoba, motnje spanja, živčnost, povečan bronhospazem.
V nekaterih primerih: preobčutljivostne reakcije (hude arterijska hipotenzija, urtikarija, angioedem, srbenje, eksantem), periferni edem, spremembe okusa.
Interakcije z zdravili
Formoterola ne smete kombinirati z adrenomimetiki, zaviralci MAO, tricikličnimi antidepresivi (poveča se tveganje za neželene učinke iz kardiovaskularnega sistema).
S sočasno uporabo derivatov ksantina, kortikosteroidov in diuretikov poveča verjetnost hipokalemičnega učinka zdravila.
Ob sočasni uporabi kinidina, dizopiramida, prokainamida, fenotiazinov, antihistaminiki, triciklični antidepresivi povečajo tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.
(tudi v obliki solze) delno ali popolnoma blokirajo učinek formoterola.
Posebna navodila
Posebna previdnost in natančno spremljanje sta potrebna, če je potrebna uporaba formoterola pri bolnikih z naslednjimi sočasnimi boleznimi: koronarna arterijska bolezen; motnje ritma in prevodnosti, zlasti AV blok tretje stopnje; hudo srčno popuščanje; idiopatska subvalvularna aortna stenoza; hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; tirotoksikoza; znano ali domnevno podaljšanje intervala QT (korigirani QT >0,44 s).
Uporabljajte previdno pri bolnikih z sladkorna bolezen, maternični fibroidi.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Tremor ali tesnoba, ki se pojavi med zdravljenjem z beta-agonisti, lahko vplivata na bolnikovo sposobnost vožnje, zato pri uporabi formoterola ni priporočljivo sodelovati pri potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije.
Nosečnost in dojenje
Med in med dojenjem se formoterol uporablja previdno, le v primerih, ko je pričakovano terapevtski učinek za mater presega možno tveganje neželenih učinkov za plod ali otroka.
Zaradi slabega okolja, umazanega zraka, alergij, prekomerne vadbe in prirojenih napak danes veliko ljudi trpi za razne bolezni dihalni sistem.
Bolniki z bronhialno astmo, pa tudi bolniki, ki občasno doživljajo bronhospazem in težo v prsni košče pride do vdihavanja zraka, lahko poskusijo z jemanjem formoterola.
Zelo priročen je za uporabo v vsakem okolju, saj je ta izdelek na voljo v obliki inhalatorja, ki je zasnovan za 120-kratno uporabo.
farmakološki učinek
Formoterol je zdravilo, ki ima izrazit bronhodilatacijski učinek na telo. Zdravilo pomaga povečati lumen bronhijev, zmanjšati sproščanje histamina in aktivnih levkotrienov iz pljuč.
Formoterol učinkovito spodbuja delovanje beta-adrenergičnih receptorjev in omogoča prosto kroženje zraka skozi bronhije. Običajno zdravilo začne delovati v 5 minutah po dajanju, vendar se lahko zaradi specifičnih značilnosti telesa včasih ta čas podaljša na 2 uri.
Formoterol ima svoj terapevtski učinek 10 ur po nanosu. To zdravilo pomaga sprostiti mišice dihalnega sistema. Poleg tega lahko zmanjša tudi raven kalija v krvi in poveča srčni utrip.
Formoterol se uporablja za zdravljenje in preprečevanje krčev v bronhih, ki nastanejo zaradi ostrega zoženja njihovih prehodov. Vzrok za to so lahko različni alergeni ali preintenzivna telesna aktivnost.
Formoterol se uporablja za preprečevanje in lajšanje krčev v bronhih pri odraslih in otrocih, starejših od 5 let. Lahko se uporablja za bolezni dihalni trakt v primeru, da so te bolezni reverzibilne in obstruktivne. Lahko se uporablja za nočno astmo.
To zdravilo lajša ljudi z obstruktivnim bronhitisom. Zanj je značilno vnetje bronhijev in motena cirkulacija zraka v njih.
Zdravilo lahko uspešno uporabljajo tudi tisti, ki trpijo za bronhialno astmo. Vendar bo zahtevala dolgoročno uporabo. Formoterol fumarat lahko pomaga tudi bolnikom s pljučnimi boleznimi kronične bolezni ki ima obstruktivno naravo.
To je denimo bronhitis, ki se je spremenil v kronična oblika, kot tudi emfizem.
Način uporabe
To zdravilo se uporablja kot inhalacija. Za lajšanje akutnega spazma, ki se pojavi v bronhih, morate vzeti enkratno inhalacijo zdravila. V tem primeru bo v telo vstopilo približno 12 mcg zdravilne učinkovine.
Nato morate počakati minuto in če se stanje ne izboljša, lahko ponovno injicirate zdravilo. V vsakem primeru dnevni odmerek ne sme preseči 96 mcg, kar je enako 8 vdihom.
IN v preventivne namene Da bi preprečili krče v bronhih, lahko uporabite 12 mcg zjutraj in enako količino zdravila zvečer. Interval med odmerki formoterola naj bi bil idealno 12 ur.
V najtežjih primerih je dovoljeno dajanje zdravila v količini 24 mcg dvakrat na dan. Najmanjši časovni interval med dajanjem formoterola mora biti najmanj 8 ur.
Oblika izpusta, sestava
To zdravilo vsebuje formoterol fumarat in je na voljo v obliki odmerjenega aerosola. Danes se večinoma proizvajajo inhalatorji za 120 odmerkov. Vsak od njih ima 12 mcg aktivne sestavine.
Je bel ali rahlo rumenkast prah, ki je zlahka topen v ocetni kislini in metanolu. Tudi ta snov se delno razgradi v alkoholu in izopropanolu.
Toda na primer formoterol fumarat je slabo topen v vodi in acetonu.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pri uporabi formoterolijevega fumarata je treba dodatne adrenergične učinkovine uporabljati zelo previdno. Hkratna uporaba tega zdravila skupaj s proizvodi, ki vsebujejo ksantin, pa tudi različne steroide in diuretične sestavine, lahko znatno zmanjša vsebnost kalija v krvi.
In to prispeva k motnjam srca in poslabšanju pH krvi. Pri uporabi formoterola ni priporočljivo uporabljati zdravil, ki podaljšujejo interval QTc.
To na primer velja za zaviralce MAO in triciklične zdravila za depresijo. V nasprotnem primeru bo srce in ožilje preveč obremenjeno in lahko pride do ventrikularnih aritmij.
Prav tako se formoterol ne sme jemati skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker medsebojno zavirajo delovanje. In če imate bronhialno astmo, lahko njihova sočasna uporaba na splošno poveča verjetnost krčev.
Torej, pogosto s prevelikim odmerkom zdravila opazimo naslednje:
Poleg tega, ko je odmerek zdravila presežen, bolniki pogosto opazijo suhost. ustne votline, utrujenost, slabost in šibkost. Lahko se pojavi tudi nespečnost in acidoza (oksidacija telesa).
V zelo redkih primerih obstaja tveganje za srčni zastoj ali smrt. A to je mogoče le, če so odmerki nekaj tisočkrat večji. Če se pojavijo resne težave stranski učinki po uporabi to zdravilo, potem ga morate prenehati uporabljati, občasno pa morate opraviti tudi elektrokardiogram za spremljanje delovanja srca.
Omejitve uporabe in kontraindikacije
Formoterolijevega fumarata ne smejo uporabljati bolniki, ki imajo kakršne koli srčno-žilne motnje ali odpovedi srčni utrip, krvni tlak je previsok.
To zdravilo tudi ni priporočljivo za ljudi, ki trpijo zaradi tremorja ali tirotoksikoze, ali otrok, mlajših od 5 let. Previdni morajo biti vsi, ki so kdaj imeli negativne reakcije na jemanje simpatikomimetikov.
Prav tako ne smete uporabljati formoterol fumarata pri bolnikih, ki lahko zavirajo napade bronhialne astme le z nerednimi inhalacijami izdelkov, ki vsebujejo spojine, ki vplivajo na beta2-adrenergične receptorje.
Če bolnik že uporablja nekatera zdravila z beta2-agonisti ali kortikosteroidi, mu tudi formoterol fumarat ne sme dajati.
Ko to zdravilo jemljejo osebe, ki imajo povečana občutljivost glavne učinkovine, se lahko bolnikovo stanje poslabša.
Med zdravljenjem s tem zdravilom se ne smete ukvarjati z dejavnostmi, ki zahtevajo preveč veliko pozornosti in dobro koordinacijo gibov.
Formoterol fumarat lahko diabetikom in ženskam z materničnimi miomi predpišemo le v skrajnih primerih in v majhnih odmerkih.
Uporaba med nosečnostjo
Ženske med nosečnostjo se morajo izogibati jemanju tega zdravila. Dejstvo je, da lahko beta-agonisti slabo vplivajo na sposobnost kontraktilnosti maternice.
V zvezi s tem se lahko takšno zdravilo predpiše bodočim materam le, če je njegova korist za njih večja od škode za nosečnost.
Ko doječe matere jemljejo formoterol fumarat, lahko ta snov prehaja v mleko in škoduje otroku, zato tudi ženske med dojenjem ne smejo uporabljati tega zdravila.
Pogoji in obdobja shranjevanja
Formoterol shranjujte na hladnem, vendar ne smete zamrzniti. Zdravila ne skrivajte v hladilniku.
Zdravilo je treba zaščititi pred močnim soncem in postaviti stran od grelnih naprav.
Cena
Povprečna cena Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 odmerkov) v Rusiji- 3500 rubljev.
Povprečna cena zdravila Formoterol Easyhaler (1,44 mg, 120 odmerkov) v Ukrajini- 1500 grivna.
Analogi
Upoštevani so analogi formoterola: Atimos, Oxis Turbuhaler, Foradil, Formoterol Easyhaler.
Zdravila, podobna delovanju: Ventolin, Salbutamol, Berodual, Klenbuterol.
zaključki
Če povzamemo članek, lahko naredimo naslednje zaključke:
- Formoterol je na voljo kot inhalator s 120 odmerki.
- Zdravilo se uporablja za zdravljenje bronhialne astme, krčev dihalnega sistema in se uporablja za težko dihanje.
- Največji dnevni odmerek je 96 mcg, kar pomeni, da ne smete narediti več kot 8 pritiskov na inhalator na dan.
- Najmanjši dopustni interval med injekcijami izdelka je 8 ur.
- Nosečnice in doječe matere, diabetiki in srčni bolniki ne smejo uporabljati formoterola.
- Zdravilo je treba hraniti na hladnem in ga lahko shranite največ 2 leti.
Oblika sproščanja: trdna dozirne oblike. Dozirani prašek za inhalacijo.
Splošne značilnosti. spojina:
Aktivna snov: 12 mcg formoterol fumarata dihidrata.
Pomožne snovi: natrijev benzoat, laktoza monohidrat.
Kapsula: hipromeloza, karamelna barva (E 150c).
Farmakološke lastnosti:
Farmakodinamika.
Formoterol je selektivni agonist β2-adrenergičnih receptorjev (β2-adrenergični agonist). Ima bronhodilatacijski učinek pri bolnikih z reverzibilno obstrukcijo dihalnih poti. Učinek zdravila se pojavi hitro (v 1-3 minutah) in traja 12 ur po inhalaciji. Pri uporabi terapevtskih odmerkov je učinek na kardiovaskularni sistem minimalen in opažen le v redkih primerih.Formoterol zavira sproščanje histamina in levkotrienov iz mastocitov. Poskusi na živalih so pokazali nekatere protivnetne lastnosti formoterola, kot je sposobnost zaviranja razvoja edema in kopičenja vnetnih celic.
Študije na živalih in vitro so pokazale, da so racemni formoterol in njegovi (R,R) in (S,S) enantiomeri visoko selektivni agonisti receptorjev β2. (S,S) enantiomer je bil 800-1000-krat manj aktiven kot (R,R) enantiomer in ni imel nobenega učinka. negativen vpliv na aktivnost (R,R) enantiomera v povezavi z učinkom na gladke mišice sapnika. Ni farmakoloških dokazov o koristi uporabe enega od teh dveh enantiomerov namesto racemne zmesi.
V študijah na ljudeh se je formoterol izkazal za učinkovitega pri preprečevanju simptomov, ki jih povzročajo vdihani alergeni, vadba, hladen zrak, histamin ali metaholin. Ker bronhodilatacijski učinek formoterola ostane izrazit 12 ur po inhalaciji, predpisovanje zdravila 2-krat na dan za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje omogoča v večini primerov zagotoviti potreben nadzor bronhospazma med kronične bolezni pljuča, tako podnevi kot ponoči.
Pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) s stabilnim potekom formoterol, ki se uporablja v obliki inhalacij v odmerkih 12 ali 24 mcg 2-krat na dan, spremlja izboljšanje parametrov kakovosti življenja.
Farmakokinetika.
Terapevtski razpon odmerka formoterola je od 12 mcg do 24 mcg dvakrat na dan. Podatki o farmakokinetiki formoterola so bili pridobljeni pri zdravih prostovoljcih po inhalaciji formoterola v odmerkih nad priporočenim razponom in v bolniki s KOPB po inhalaciji formoterola v terapevtskih odmerkih.Sesanje. Po enkratni inhalaciji formoterola v odmerku 120 mcg pri zdravih prostovoljcih se formoterol hitro absorbira v krvno plazmo, največja koncentracija formoterola v krvni plazmi (Cmax) je 266 pmol/l in je dosežena v 5 minutah po inhalaciji. . Pri bolnikih s KOPB, ki so 12 tednov prejemali formoterol v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan, so bile koncentracije formoterola v plazmi, izmerjene 10 minut, 2 uri in 6 ur po inhalaciji, v območju od 11,5 do 25,7 pmol/l in 23,3-50,3 pmol/l.
V študijah, ki so proučevale celotno izločanje formoterola in njegovih (R,R) in (S,S) enantiomerov z urinom, je bilo dokazano, da se količina formoterola v sistemskem obtoku povečuje sorazmerno z velikostjo vdihanega odmerka (12- 96 mcg).
Po inhalacijski uporabi formoterola v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov se je izločanje nespremenjenega formoterola z urinom pri bolnikih z bronhialno astmo (BA) povečalo za 63–73 %, pri bolnikih s KOPB pa za 19 %. -38 %. To kaže na kopičenje formoterola v krvni plazmi po ponavljajočih se inhalacijah. Vendar po ponavljajočih se inhalacijah ni prišlo do večjega kopičenja enega od enantiomerov formoterola v primerjavi z drugim.
Večina formoterola, ki ga dajemo z inhalatorjem, se pogoltne in nato absorbira iz prebavila(Prebavila). Ko sta dva zdrava prostovoljca peroralno dajala 80 mcg formoterola, označenega s 3H, se je absorbiralo vsaj 65 % formoterola.
Distribucija. Vezava formoterola na plazemske beljakovine je 61-64 %, vezava na serumski albumin pa 34 %. V območju koncentracij, opaženih po uporabi terapevtskih odmerkov zdravila, nasičenost vezavnih mest ni dosežena.
Presnova. Glavna pot presnove formoterola je neposredna konjugacija z glukuronsko kislino. Druga presnovna pot je O-demetilacija, ki ji sledi konjugacija z glukuronsko kislino (glukuronidacija).
Manjše presnovne poti vključujejo konjugacijo formoterola s sulfatom, ki ji sledi deformilacija. Več izoencimov je vključenih v glukuronidacijo (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 in 2B15) in O-demetilacijo (CYP2D6, 2C19, 2C9 in 2A6) formoterola, kar kaže na majhno verjetnost interakcije z zdravili z zaviranjem katerega koli izoencima, ki sodeluje pri presnovi formoterola. V terapevtskih koncentracijah formoterol ne zavira izoencimov sistema citokroma P450.
Izločanje. Pri jemanju formoterola v odmerku 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov se pri bolnikih z astmo 10% in 15-18% celotnega odmerka izloči nespremenjeno z urinom; 7 % oziroma 6-9 % skupnega odmerka pri bolnikih s KOPB.
Izračunana deleža enantiomerov (R,R) in (S,S) nespremenjenega formoterola v urinu sta 40 % oziroma 60 % po enkratni odmerek formoterola (12-120 mcg) pri zdravih prostovoljcih ter po enkratnih in ponavljajočih se odmerkih formoterola pri bolnikih z astmo.
Zdravilna učinkovina in njeni presnovki se popolnoma izločijo iz telesa; približno 2/3 peroralnega odmerka se izloči z urinom, 1/3 z blatom. Ledvični očistek formoterola je 150 ml/min.
Pri zdravih prostovoljcih je končni razpolovni čas formoterola iz plazme po enkratni inhalaciji formoterola v odmerku 120 mcg 10 ur; končni razpolovni čas enantiomerov (R,R) in (S,S), izračunan iz izločanja z urinom, je 13,9 oziroma 12,3 ure.
Farmakokinetika pri določenih skupinah bolnikov.
Nadstropje. Po prilagoditvi glede na telesno maso se farmakokinetični parametri formoterola pri moških in ženskah bistveno ne razlikujejo.Starejši bolniki (nad 65 let).
Ni dokazov, ki bi podpirali potrebo po spremembi odmerka formoterola pri bolnikih, starejših od 65 let, v primerjavi z mlajšimi bolniki.Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic.
Farmakokinetike formoterola pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in/ali ledvic niso proučevali.Indikacije za uporabo:
Preprečevanje in zdravljenje bronhialne obstrukcije pri bolnikih z bronhialno astmo (BA) kot dodatek zdravljenju z inhalacijskimi glukokortikosteroidi.
Preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo inhalacijski alergeni, hladen zrak ali vadba kot dodatek zdravljenju z inhalacijskimi glukokortikosteroidi.
Preprečevanje in zdravljenje bronhialne obstrukcije pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) ob prisotnosti tako reverzibilne kot ireverzibilne bronhialne obstrukcije, kronični bronhitis in pljučni emfizem.
Pomembno! Spoznajte zdravljenje
Navodila za uporabo in odmerjanje:
Formoterol-native je namenjen za inhalacijsko uporabo pri bolnikih v
nad 18 let. Zdravilo ni namenjeno za peroralno uporabo.Odmerek zdravila Formoterol-native se izbere individualno, odvisno od
bolnikove potrebe. Najnižji odmerek, ki zagotavljaterapevtski učinek. Ko simptome astme nadzorujemed zdravljenjem z zdravilom Formoterol-native je treba upoštevati možnostpostopno zmanjšanje odmerka zdravila. Zmanjšanje odmerka formoterol-nativeizvajajo pod rednim zdravniškim nadzorom bolnikovega stanja.Zdravilo je kapsula s praškom za inhalacijo, ki mora biti
uporabljajte le s pomočjo posebne naprave - inhalatorja Inhaler CDM®,ki je priložena embalaži.Bronhialna astma.
Odmerek izvornega formoterola za redno vzdrževalno zdravljenjeNaravni formoterol se sme uporabljati samo kot komplementarno zdravljenje Zainhalacijski glukokortikosteroidi (GCS). Največja vrednost ne sme biti preseženaPriporočeni odmerek zdravila je 48 mcg (vsebina 4 kapsul) na dan.Glede na to, da je največji dnevni odmerek Formoterol-native 48mcg, po potrebi lahko dodatno uporabite 12-24 mcg na dan zalajšanje simptomov bronhialne astme.Če obstaja potreba po uporabi dodatnih odmerkov Formoterol-native
preneha biti epizodičen (na primer, postane pogostejši kot 2 dni na teden), tolahko kaže na poslabšanje bronhialne astme, se morate posvetovati z zdravnikom.V ozadju poslabšanja bronhialne astme se zdravljenje z zdravilom ne sme začeti.Formoterol-nativni ali spremenite odmerek zdravila.Naravni formoterol se ne sme uporabljati za lajšanje akutnih napadovbronhialna astma.Preprečevanje bronhospazma, povzročenega z vadbo ali neizogibnega
izpostavljenost znanemu alergenu.Formoterol-native je treba uporabljati v odmerku 12 mcg (vsebina 1 kapsule) 15minut pred pričakovanim stikom z alergenom ali pred vadbo. DodatnoVdihavanje zdravila se ne sme izvajati v naslednjih 12 urah.Preprečevanje hudih bronhospazmov.
Bolniki z anamnezo hudega bronhospazma bodo morda potrebovali enkratnoinhalacija v odmerku 24 mcg (vsebina 2 kapsul).KOPB Odmerek nativnega formoterola za redno vzdrževalno zdravljenje KOPBje 12-24 mcg (vsebina 1-2 kapsul) 2-krat na dan.
Navodila za inhalacijo.
Da bi zagotovili pravilno uporabo zdravila, zdravnik ali drugzdravstveni delavec mora:1. bolnika opozorite, da so kapsule namenjene samo za inhalacijouporaba in niso namenjeni zaužitju;
2. bolniku pojasnite, da je treba uporabiti kapsule s praškom za inhalacijosamo z uporabo inhalatorja CDM®;
3. pokažite bolniku, kako uporabljati inhalator.Kapsulo je treba vzeti iz pretisnega omota neposredno pred uporabo.
Navodila za uporabo inhalatorja Inhaler CDM®.
Inhalator za prah "Inhaler CDM®" - plastična naprava s premičnim vrhomdelom in z izvlečnim predelkom za kapsulo, višine približno 6 cm.Inhalator CDM® je inhalator z enim odmerkom, ki omogoča odmerjanje in inhaliranjezdravilo v zelo majhnih odmerkih. Zdravilo Formoterol-native vstopi v dihalapacientova pot skupaj z zračnimi tokovi pri izvajanju aktivnega vdiha skoziustnik naprave.Inhalator CDM® je zelo enostaven za uporabo. Slediti morate korak za korakomspodaj navedena navodila:Korak 1. Odstranite prozorni pokrovček z naprave Inhaler CDM® kotprikazano na sliki 1.
2. korak Napravo trdno držite z eno roko, kazalcem in palcemZ drugo roko odprite predal za kapsule, kot je prikazano naSlika 2. To storite tako, da s kazalcem pritisnete PUSH.gibljivega dela inhalatorja CDM®, pri čemer predel potisnete vnasprotna stran.
3. korak Držite napravo z eno roko in vstavite kapsulo zdravilav režo predelka (slika 3).
4. korak Prepričajte se, da je kapsula pravilno vstavljena v režo (slika 4).
5. korak Inhalator CDM® držite v navpičnem položaju in zapritepredel tako, da s palcem pritisnete v nasprotni smeri, dokler se ne ustavi,dokler ne zaslišite klika (slika 5).
6. korak Napravo Inhaler CDM® držite strogo navpično (slika 6).
korak 7 Pripravite ga v delovno stanje, kot je prikazano na sl. 7. ZaČe želite to narediti, trdno pritisnite na ustnik, tako da puščicananesen na telo, izginil čez meje spodnjega delanaprave v zgornjo vrstico. Nato spustite ustnik navrnitev v prvotni položaj. Tako tiprebodite kapsulo in odprite dostop zdravilni izdelek Vzračnost ustnika.Pozor: zaradi uničenja želatinske kapsule majhenKoščki želatine lahko pridejo v usta ali usta zaradi vdihavanja.grlo. Da bi ta pojav zmanjšali na minimum, nekapsulo je treba preluknjati več kot enkrat.
8. korak Pozor: pred vdihavanjem morate izdihniti(slika 8). Ne izdihujte skozi ustnik!
9. korak Z zobmi nežno stisnite ustnik inhalatorja CDM®ovijte ustnice okoli njega in globoko in močno vdihniteusta (slika 9). V predalu za shranjevanje boste zaslišali vibrirajoči zvok.kapsula, ki jo oddaja kapsula pri vrtenju in razprševanjuzdravilo. Pozor: ustnika ne smete premočno žvečiti ali stiskati.zobje! Med vdihavanjem ne pritiskajte na ustnik. Lahkoblokirati gibanje kapsule. Zadržite dihpribližno 10 sekund ali dlje.Odstranite inhalator iz ust. Počasi izdihnite. Potemdihajte normalno.Ponovno ponovite korake 8-9, da zagotovite inhalacijo odmerka št popravilo.
10. korak Po vdihavanju odprite prostor za kapsule (2. korak), odstranite prazen prostorkapsulo in jo nato zaprite, kot je prikazano na sl. 5. Pozor: str Pri inhalaciji poskušajte ne prekriti odprtin, ki se nahajajo nastraneh ustnika. To lahko moti prosti pretok zrakaznotraj inhalatorja, s čimer se zmanjša razpršitev vsebine kapsule.
Po uporabi vedno tesno zaprite pokrovček inhalatorja CDM®
ohranja ustnik čist.Zunanjost ustnika redno (enkrat na teden) čistite s suho krpo.Obstajajo posamezna poročila o bolnikih, ki so pomotoma zaužili kapsule.celotno zdravilo, brez uporabe inhalacijske naprave. Večina tehprimeri niso povezani z razvojem neželenih dogodkov. Medicinski delavec moraPacientu razložite, kako pravilno uporabiti zdravilo, še posebej, če ga vdihavateBolnik ne občuti izboljšanja dihanja.Lastnosti uporabe:
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Varnost formoterola med nosečnostjo in dojenjem še ni dokazana.
Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Formoterol, tako kot drugi β2-agonisti, lahko upočasni proces poroda zaradi svojega tokolitičnega učinka (sprostitveni učinek na gladke mišice maternice).
Ni znano, ali formoterol prodre v Materino mleko. Če je torej potrebna uporaba formoterola, dojenje se mora ustaviti.
Podatkov o vplivu zdravila na plodnost ni. Študije na poskusnih živalih niso pokazale vpliva na plodnost peroralno dajanje formoterol.
Protivnetna terapija. Pri bolnikih z bronhialno astmo je treba Formoterol Native uporabljati le kot a dodatno zdravljenje z nezadostnim nadzorom simptomov med monoterapijo z inhalacijskimi GCS ali s hudo obliko bolezni, ki zahteva uporabo kombinacije inhalacijskih GCS in agonista β2-adrenergičnih receptorjev dolgotrajno delovanje. Naravni formoterol se ne sme uporabljati z drugimi dolgodelujočimi agonisti adrenergičnih receptorjev β2.
Pri predpisovanju zdravila Formoterol-native je treba oceniti stanje bolnikov glede ustreznosti protivnetne terapije, ki jo prejemajo.
Po začetku zdravljenja z nativnim formoterolom je treba bolnikom svetovati, naj nadaljujejo s protivnetnim zdravljenjem brez sprememb, tudi če se opazi izboljšanje.
Za skodelice akutni napad Uporabiti je treba agoniste adrenergičnih receptorjev β2. Če se stanje nenadoma poslabša, morajo bolniki takoj poiskati zdravniško pomoč.
hipokaliemija. Posledica zdravljenja z agonisti β2, vključno z nativnim formoterolom, je lahko razvoj potencialno resne hipokaliemije. lahko poveča tveganje za razvoj aritmij. Ker se ta učinek zdravila Formoterol-native lahko poveča s hipoksijo in sočasnim zdravljenjem, je potrebna posebna previdnost pri bolnikih z bronhialno astmo hud potek. V teh primerih je priporočljivo redno spremljanje koncentracije kalija v serumu.
Paradoksalni bronhospazem. Tako kot druga zdravila za inhaliranje lahko tudi formoterol native povzroči paradoksalen bronhospazem. V tem primeru je treba zdravilo takoj prekiniti in predpisati drugo zdravljenje.
Uporaba formoterola v odmerku, ki presega 54 mcg/dan (več kot 4 vdihi), lahko vodi do pozitivnih rezultatov dopinških testov.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih vozila, za delo z gibljivimi mehanizmi. Podatkov o vplivu zdravila Formoterol-native na sposobnost vožnje vozil in strojev ni. V primeru takega neželeni učinki ali mišični krči, se je treba vzdržati vožnje vozil in strojev, pa tudi drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.
Stranski učinki:
Neželeni učinki so razdeljeni glede na pogostost pojavljanja. Za
ocene pogostnosti so uporabljale naslednja merila: zelo pogosto (>1/10), pogosto (od 1/100do 1/10), občasni (od 1/1000 do 1/100), redki (od 1/10000 do 1/1000), zelo redki(<1/10000), (включая отдельные сообщения).Bolezni imunskega sistema: zelo redko - anafilaktične reakcije,
urtikarija, angioedem (Quinckejev edem), srbenje, izpuščaj.Presnovne in prehranske motnje: zelo redki -.
Duševne motnje: redko - povečana razdražljivost, nespečnost;
zelo redko - povečana utrujenost.Bolezni živčevja: pogosto - tremor; redko-
omotica; zelo redko - sprememba občutkov okusa.Srčne bolezni: pogosto - palpitacije, bolečine v prsih; redko -
tahikardija; zelo redko - periferno; , srčna motnjaritem (vključno z atrijsko fibrilacijo, ventrikularnimi ekstrasistolami, tahiaritmijo).Žilne bolezni: zelo redko - zmanjšano krvni pritisk
(hipotenzija), zvišan krvni tlak (hipertenzija).Bolezni dihalnega sistema, prsnega koša in mediastinalnih organov:
pogosto - povečana proizvodnja sputuma; občasni - bronhospazem, vključno zparadoksalno, ; zelo redko - .Bolezni prebavil: občasni - suhe sluznice
membrane ustne votline; zelo redko - .Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: pogosto - bolečina v
hrbet, krči v nogah; redko - mišični krči.Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: pogosto - zvišana telesna temperatura; redko -
draženje sluznice žrela in grla.Laboratorijski in instrumentalni podatki: občasni - sploščenje ali inverzija vala T,
depresija segmenta ST, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu; zelo redko - hipokalemija,.Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opaziteVse druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:
Zdravilo Formoterol-native, kot tudi druge β2-adrenergične agoniste, je treba jemati z
bodite previdni pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, kot so:kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiazini, makrolidi, inhibitorjimonoaminooksidaze (MAO), triciklični antidepresivi, antihistaminikizdravila, pa tudi druga zdravila, za katera je znano, da podaljšajo intervalQT, saj je v teh primerih učinek adrenergičnih agonistov na srčno-žilni sistemlahko okrepi in poveča tveganje za ventrikularne aritmije.Sočasna uporaba drugih simpatikomimetičnih zdravil lahko povzroči
poslabšanje neželenih učinkov zdravila Formoterol-native.Sočasna uporaba ksantinskih derivatov, glukokortikosteroidov oz
diuretiki lahko povečajo potencialni hipokalemični učinek zdravilaNaravni formoterol.Pri bolnikih, ki prejemajo anestezijo z uporabo halogeniranih
ogljikovodikov se poveča tveganje za nastanek aritmij.Zdravila, ki so povezana z zaviralci β2, lahko oslabijo učinek zdravila
Formoterol je naravni in povzroči resen bronhospazem pri bolnikih z bronhialno boleznijoastma. V zvezi s tem se zdravilo Formoterol-native ne sme uporabljati skupaj zβ2-blokatorji (vključno z solze), če bi le uporabil takekombinacije zdravil niso prisiljene zaradi nujnih razlogov.Kontraindikacije:
Preobčutljivost in/ali intoleranca za katerokoli sestavino zdravila.
Starost do 18 let.
Dojenje.
Redke dedne bolezni, kot so intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.
Previdno.
Če imate eno od navedenih bolezni, se pred uporabo zdravila obvezno posvetujte z zdravnikom.Posebna previdnost pri uporabi zdravila Formoterol-native (zlasti v smislu zmanjšanja odmerka) in skrbno spremljanje bolnikov je potrebna v prisotnosti naslednjih sočasnih bolezni: ; motnje srčnega ritma in prevodnosti, zlasti atrioventrikularni blok tretje stopnje; hudo srčno popuščanjesimptomi Preveliko odmerjanje formoterola bo verjetno povzročilo razvoj
pojavov, značilnih za preveliko odmerjanje β2-adrenergičnih agonistov ali povečanihmanifestacije neželenih učinkov: bolečine v prsih, palpitacije, tahikardijado 200 udmin, ventrikularni, povečan ali zmanjšan arterijskipritisk, suha usta, slabost, glavobol, omotica, tremor,živčnost, šibkost, tesnoba, zaspanost, presnovna acidoza, hipokalemija,hiperglikemija, konvulzije. Kot pri vseh inhalacijskih β2-agonistih, koPreveliko odmerjanje formoterola je lahko usodno.Zdravljenje. Indicirano je vzdrževalno in simptomatsko zdravljenje. IN
resnih primerih potrebna je hospitalizacija.Lahko pride v poštev uporaba kardioselektivnih zaviralcev β2, vendar lepod strogim zdravniškim nadzorom, ob upoštevanju nujnih previdnostnih ukrepovprevidnost, saj lahko uporaba takšnih zdravil povzroči bronhospazem.Priporočljivo je spremljanje srčnih indikatorjev.Pogoji shranjevanja:
Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.
Hraniti izven dosega otrok. Uporabno do datuma - 2 leti. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.Pogoji dopusta:
Na recept
Paket:
Kapsule s praškom za inhalacijo, 12 mcg.
10 kapsul v pretisnem omotu iz večplastne aluminijaste folije inpotiskana aluminijasta folija.3 ali 6 pretisnih omotov z inhalacijsko napravo ali brezto, navodila za uporabo so v kartonski škatli.Na tej strani je seznam vseh analogov formoterola po sestavi in indikacijah za uporabo. Seznam poceni analogov, lahko pa tudi primerjate cene v lekarnah.
- Najcenejši analog Formoterola:
- Najbolj priljubljen analog formoterola:
- Klasifikacija ATX: Formoterol
- Aktivne sestavine/sestava: formoterol
Poceni analogi formoterola
| # | Ime | Cena v Rusiji | Cena v Ukrajini |
|---|---|---|---|
| 1 | salbutamol | 75 RUR | 31 UAH |
| 2 | salbutamol Podobno glede indikacije in načina uporabe | 107 RUR | -- |
| 3 | Podobno glede indikacije in načina uporabe | 118 RUR | 8 UAH |
| 4 | salbutamol hemisukcinat Podobno glede indikacije in načina uporabe | 119 RUR | -- |
| 5 | salbutamol Podobno glede indikacije in načina uporabe | 122 rubljev. | -- |
Pri izračunu stroškov poceni analogi formoterola upoštevana je bila minimalna cena, ki se nahaja v cenikih lekarn
Priljubljeni analogi Formoterola
| # | Ime | Cena v Rusiji | Cena v Ukrajini |
|---|---|---|---|
| 1 | formoterol Analog po sestavi in indikaciji | 305 rubljev | -- |
| 2 | indakaterol Podobno glede indikacije in načina uporabe | -- | 257 UAH |
| 3 | Podobno glede indikacije in načina uporabe | 150 rubljev. | 107 UAH |
| 4 | salbutamol Podobno glede indikacije in načina uporabe | 75 RUR | 31 UAH |
| 5 | salbutamol Podobno glede indikacije in načina uporabe | 107 RUR | -- |
The seznam analogov zdravila na podlagi statistike najbolj iskanih zdravil
Vsi analogi formoterola
Zgornji seznam analogov zdravil, ki kaže Nadomestki formoterola, je najprimernejši, ker imata enako sestavo učinkovin in se ujemata v indikacijah za uporabo
Analogi po indikacijah in načinu uporabe
| Ime | Cena v Rusiji | Cena v Ukrajini |
|---|---|---|
| salbutamol | -- | 148 UAH |
| salbutamol | -- | 34 UAH |
| salbutamol | 236 rubljev | 8 UAH |
| salbutamol | -- | -- |
| salbutamol | 75 RUR | 31 UAH |
| 118 RUR | 8 UAH | |
| salbutamol | -- | 4 UAH |
| salbutamol | -- | 221 UAH |
| salbutamol | -- | 41 UAH |
| salbutamol | 107 RUR | -- |
| salbutamol | -- | -- |
| salbutamol | 122 rubljev. | -- |
| salbutamol sulfat | -- | 46 UAH |
| salbutamol hemisukcinat | 119 RUR | -- |
| fenoterol | -- | -- |
| 150 rubljev. | 107 UAH | |
| fenoterol | 304 rubljev. | 107 UAH |
| fenoterol | 125 rubljev. | -- |
| fenoterol | 202 rubljev. | -- |
| salmeterol | 8800 rubljev. | 436 UAH |
| salmeterol | -- | 436 UAH |
| salmeterol | -- | -- |
| indakaterol | -- | 257 UAH |
Različna sestava, lahko ima enako indikacijo in način uporabe
| Ime | Cena v Rusiji | Cena v Ukrajini |
|---|---|---|
| -- | -- | |
| ipratropijev bromid, fenoterol | 202 rubljev. | 133 UAH |
| ipratropijev bromid, fenoterol | 334 rubljev | 145 UAH |
| 176 RUR | -- | |
| salmeterol, flutikazonpropionat | 446 rubljev | 170 UAH |
| salmeterol, flutikazon | -- | 170 UAH |
| salmeterol ksinafoat, flutikazon propionat | 446 rubljev | 1500 UAH |
| salmeterol, flutikazon | -- | 170 UAH |
| salmeterol, flutikazon | 407 rubljev | -- |
| salmeterol, flutikazonpropionat | -- | 83 UAH |
| salmeterol, flutikazon | -- | -- |
| salmeterol | 590 rubljev | -- |
| budezonid, formoterol | 799 rubljev | 263 UAH |
| budezonid, formoterol | 577 rubljev | -- |
| budezonid, formoterol | -- | -- |
| budezonid, formoterol fumarat dihidrat | 800 rubljev | -- |
| beklometazon, formoterol | 1900 rubljev. | 1900 UAH |
| mometazon, formoterol | 1257 rubljev | -- |
| vilanterol, flutikazon | 1563 rubljev | 1900 UAH |
| beklometazon dipropionat, salbutamol | 730 rubljev. | -- |
| fenoterol hidrobromid, ipratropijev bromid | -- | -- |
| ipratropijev bromid, fenoterol | 245 rubljev. | 410 UAH |
| bromid, trifenatat | 1909 rubljev | 502 UAH |
| glikopironijev bromid, indakaterol | 2200 rubljev. | -- |
| olodaterol, tiotropijev bromid | 2395 rubljev | 710 UAH |
Za sestavo seznama poceni analogov dragih zdravil uporabljamo cene, ki nam jih posreduje več kot 10.000 lekarn po vsej Rusiji. Baza podatkov o zdravilih in njihovih analogih se dnevno posodablja, tako da so informacije na naši spletni strani vedno posodobljene na tekoči dan. Če niste našli analoga, ki vas zanima, uporabite zgornje iskanje in s seznama izberite zdravilo, ki vas zanima. Na strani vsakega od njih boste našli vse možne analoge zdravila, ki ga iščete, ter cene in naslove lekarn, kjer je na voljo.
Kako najti poceni analog dragega zdravila?
Če želite najti poceni analog zdravila, generika ali sinonima, najprej priporočamo, da bodite pozorni na sestavo, in sicer enake aktivne sestavine in indikacije za uporabo. Enake učinkovine zdravila bodo pomenile, da je zdravilo sinonim za zdravilo, farmacevtsko enakovredna ali farmacevtska alternativa. Vendar ne smemo pozabiti na neaktivne sestavine podobnih zdravil, ki lahko vplivajo na varnost in učinkovitost. Ne pozabite na navodila zdravnikov, samozdravljenje lahko škoduje vašemu zdravju, zato se pred uporabo katerega koli zdravila vedno posvetujte z zdravnikom.Formoterol cena
Na spodnjih spletnih straneh poiščite cene formoterola in razpoložljivost v vaši lokalni lekarni.Navodila za uporabo formoterola
NAVODILA
za medicinsko uporabo zdravila
Formoterol
(formoterol)
Farmakološki učinek:
Beta-adrenergični agonist, ki stimulira predvsem beta-adrenergične receptorje. Ima bronhodilatator (širi lumen bronhijev). Zavira (zavira) sproščanje histamina in levkotrienov (biološko aktivnih snovi, ki nastajajo v telesu) iz pljučnega tkiva. Začetek delovanja zdravila je po 5 minutah, največ po 2 urah, trajanje delovanja v primeru reverzibilne bronhoobstrukcije (moten pretok zraka skozi bronhije) je do 10 ur.
Indikacije za uporabo:
Preprečevanje in zdravljenje bronhospazma (močno zoženje lumna bronhijev) pri bolnikih z obstruktivnim bronhitisom (vnetje bronhijev v kombinaciji z oslabljenim pretokom zraka skozi njih); bronhialna astma; bronhospazem, ki ga povzroča alergen ali telesna aktivnost.
Način uporabe:
Zdravilo se daje z inhalacijo. Za lajšanje (lajšanje) akutnega bronhospazma morate vzeti enkratno inhalacijo (12 mcg) zdravila in po potrebi ponovno vdihniti čez minuto. Največji dnevni odmerek je 96 mcg (8 vdihov). Za preprečevanje napadov astme dajte 12 mcg (1 vdih) 2-krat na dan po 12 urah, v hudih primerih - 24 mcg 2-krat na dan vsaj po 8 urah.
Stranski učinki:
Glavobol, omotica, suha usta, živčnost, tresenje mišic majhne amplitude, tahikardija (hitro bitje srca), slabost.
Kontraindikacije:
Nosečnost, dojenje, preobčutljivost za zdravilo ali beta-agoniste.
Pri uporabi zdravila se bolnikom ne priporoča, da se ukvarjajo z dejavnostmi, ki zahtevajo večjo pozornost ali koordinacijo gibov. Formoterola se ne sme kombinirati z drugimi adrenergičnimi agonisti, zaviralci MAO ali tricikličnimi antidepresivi. Zdravilo je previdno predpisano bolnikom s sladkorno boleznijo in fibroidi (benigni tumorji mišične plasti) maternice.
Oblika izdaje:
Odmerni aerosol za inhalacijo v inhalatorju, 100 odmerkov. En odmerek vsebuje 12 mcg formoterol fumarata.
Pogoji shranjevanja:
Seznam B. Na hladnem mestu, izogibajte se zmrzovanju. Zaščitite pred neposredno sončno svetlobo in viri toplote.
Farmakološka skupina:
Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje bronhijev in pljuč
Zdravila proti astmi
Beta-adrenergični stimulansi
Formoterol-native: navodila za uporabo in ocene
Formoterol native je bronhodilatator.
Oblika sproščanja in sestava
Dozirna oblika - kapsule s praškom za inhalacijo: trda, velikost št. 3, prozorna, svetlo rjava; vsebina - skoraj bel ali bel prašek (v pretisnih omotih po 10 kosov, v kartonski embalaži 3 ali 6 pakiranj z inhalacijsko napravo ali brez nje, kot tudi navodila za uporabo Formoterol-native).
Sestava 1 kapsule:
- učinkovina: formoterol fumarat dihidrat - 12 mcg;
- pomožne komponente: laktoza monohidrat, natrijev benzoat;
- ovoj kapsule: hipromeloza, karamelno barvilo (E150c).
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Formoterol je selektivni agonist β 2 -adrenergičnih receptorjev (β 2 -adrenergični agonist), ki deluje bronhodilatatorno v primeru reverzibilne obstrukcije dihalnih poti. Učinek se razvije hitro (v 1-3 minutah) in traja do 12 ur po inhalaciji. Zdravilo v terapevtskih odmerkih ima minimalne učinke na srčno-žilni sistem in v redkih primerih.
Naravni formoterol zavira sproščanje levkotrienov in histamina iz mastocitov. Eksperimentalne študije na živalih so pokazale nekaj protivnetnega delovanja zdravila, zlasti sposobnost preprečevanja kopičenja vnetnih celic in razvoja edema.
Študije na živalih in vitro so pokazale, da so racemni formoterol in njegovi (R,R) in (S,S) enantiomeri visoko selektivni agonisti receptorjev β 2. (S,S) enantiomer je pokazal 800- do 1000-krat manjšo aktivnost kot (R,R) enantiomer in ni negativno vplival na moč (R,R) enantiomera na gladke mišice sapnika. Pridobljeni niso bili nobeni farmakološki dokazi, ki bi dokazovali superiornost uporabe enega od teh dveh enantiomerov pred uporabo racemne zmesi.
Pri ljudeh so študije formoterola pokazale njegovo visoko učinkovitost pri preprečevanju bronhospazma, povezanega z izpostavljenostjo vdihanim alergenom, mrzlemu zraku, vadbi, metaholinu in histaminu. Po inhalaciji bronhodilatacijski učinek traja 12 ur, zato z dolgotrajnim vzdrževalnim zdravljenjem uporaba zdravila dvakrat na dan pri večini bolnikov omogoča ustrezen nadzor kroničnih pljučnih bolezni 24 ur na dan (tako podnevi kot ponoči).
V stabilnih primerih kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB) inhalacija Formoterol-native 12 ali 24 mcg dvakrat na dan bistveno izboljša parametre kakovosti življenja.
Farmakokinetika
Formoterol se uporablja 2-krat na dan v terapevtskem odmerku 12-24 mcg. Farmakokinetične parametre zdravila so proučevali pri zdravih prostovoljcih, ki so prejeli inhalacijske odmerke, večje od priporočenih, in pri bolnikih s KOPB, ki so zdravilo prejemali v terapevtskih odmerkih.
Po enkratnem odmerku 120 mcg pri zdravih prostovoljcih se je formoterol hitro absorbiral v krvno plazmo. Največja plazemska koncentracija (Cmax) 266 pmol/l je bila dosežena v 5 minutah po inhalaciji.
Pri uporabi formoterola 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov pri bolnikih s KOPB so bile koncentracije zdravilne učinkovine, izmerjene po 10 minutah, 2 urah in 6 urah od trenutka vdihavanja, v območju od 11,5 do 25,7 ali 23 . 3–50,3 pmol/l.
Pri proučevanju celotnega izločanja formoterola in njegovih enantiomerov z urinom je bilo ugotovljeno, da je vsebnost formoterola v sistemskem obtoku sorazmerna z danim odmerkom (v razponu od 12 do 96 mcg).
Pri uporabi formoterola 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov pri bolnikih z bronhialno astmo se je izločanje nespremenjenega formoterola v urinu povečalo za 63–73%, pri bolnikih s KOPB pa za 19–38%. To kaže na določeno kopičenje zdravila v telesu pri večkratni uporabi izvornega formoterola. Vendar med ponavljajočimi se vdihavanji ni prišlo do večjega kopičenja enega od enantiomerov v primerjavi z drugim.
Večjo količino inhaliranega zdravila pogoltnemo, nato pa se absorbira iz prebavil (GIT). Po peroralnem dajanju s 3H-označenega formoterola v odmerku 80 mcg pri zdravih prostovoljcih se je absorbiralo vsaj 65 % odmerka.
Formoterol se na plazemske beljakovine veže 61–64 %, vključno s 34 % na serumski albumin. V območju koncentracij, ki jih opazimo po uporabi formoterola v terapevtskih odmerkih, nasičenost vezavnih mest ni dosežena.
Formoterol se presnavlja predvsem z neposredno konjugacijo z glukuronsko kislino, pa tudi z O-demetilacijo, ki ji sledi konjugacija z glukuronsko kislino (glukuronidacija). Druge manj pomembne presnovne poti vključujejo konjugacijo formoterola s sulfatom in kasnejšo deformilacijo. Številni izoencimi so vključeni v procese glukuronidacije (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) in O-demetilacije (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) formoterola. To kaže na majhno verjetnost razvoja medsebojnega delovanja zdravil zaradi zaviranja katerega koli izoencima, ki sodeluje pri presnovi formoterola. Zdravilo, ki se uporablja v terapevtskih odmerkih, ne zavira izoencimov sistema citokroma P 450.
Pri uporabi formoterola 12 ali 24 mcg 2-krat na dan 12 tednov pri bolnikih z bronhialno astmo se 10 oziroma 15-18% celotnega odmerka izloči nespremenjeno z urinom, pri bolnikih s KOPB - 7 in 6-9% oziroma..
Delež (R,R) in (S,S) enantiomerov nespremenjenega formoterola v urinu znaša 40 oziroma 60 % po enkratnem odmerku zdravila pri zdravih prostovoljcih ter po enkratnem in večkratnih odmerkih pri bolnikih z bronhialno astmo. .
Formoterol in njegovi presnovki se popolnoma izločijo iz telesa. Približno ⅔ peroralnega odmerka se izloči z urinom, ⅓ z blatom. Ledvični očistek je 150 ml/min.
Končni razpolovni čas (T ½) formoterola iz plazme pri zdravih prostovoljcih po eni inhalaciji odmerka 120 mcg je 10 ur. Končni T ½ (R, R) in (S, S) enantiomeri, izračunani iz izločanje, je 13,9 oziroma 12,3 ure.
Farmakokinetika v izbranih primerih:
- spol: pri ženskah in moških se farmakokinetične značilnosti zdravila bistveno ne razlikujejo;
- starost: pri bolnikih, starejših od 65 let, niso ugotovili pomembnih razlik v parametrih formoterola, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
- delovanje ledvic/jeter: pri bolnikih z funkcionalne motnje Farmakokinetika zdravila za ledvice/jetra ni raziskana.
Indikacije za uporabo
- preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča telesna aktivnost, hladen zrak ali vdihavanje alergenov [kot del kompleksne terapije z inhalacijskimi glukokortikosteroidi (GCS)];
- zdravljenje in preprečevanje bronhialne obstrukcije pri KOPB (z reverzibilno in ireverzibilno bronhialno obstrukcijo), kroničnega bronhitisa in emfizema;
- zdravljenje in preprečevanje bronhialne obstrukcije z bronhialna astma(kot del kompleksne terapije z inhalacijskimi kortikosteroidi).
Kontraindikacije
Absolutno:
- intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
- starost do 18 let;
- obdobje laktacije;
- preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.
Formoterol-native je treba uporabljati zelo previdno in pod natančnim zdravniškim nadzorom, po oceni koristi in tveganj, pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, srčnimi aritmijami in prevodnimi motnjami (zlasti z atrioventrikularnim blokom tretje stopnje), hudim srčnim popuščanjem, hudo arterijsko hipertenzijo , idiomatska hipertrofična subaortna stenoza, anevrizma katere koli lokacije, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, znano ali domnevno podaljšanje intervala QTc (korigiran QT > 0,44 s), ketoacidoza, feokromocitom, tirotoksikoza, diabetes mellitus, pa tudi nosečnice.
Formoterol-nativni, navodila za uporabo: način in odmerjanje
Naravni formoterol se uporablja samo z inhalacijo z inhalatorjem Inhaler CDM, ki je vključen v kompletu. Peroralno jemanje kapsul je prepovedano!
Zdravnik izbere optimalni odmerek individualno glede na značilnosti bolezni vsakega bolnika. Formoterol native je priporočljivo predpisati v najmanjših odmerkih, ki zagotavljajo zadosten terapevtski učinek. Po doseganju stabilnega nadzora simptomov astme je treba razmisliti o postopnem zmanjševanju odmerka. Zmanjšanje odmerka poteka pod strogim zdravniškim nadzorom.
- bronhialna astma: za redno vzdrževalno zdravljenje je indiciran odmerek 12–24 mcg (1–2 kapsuli) 2-krat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 48 mcg (4 kapsule). Pri tej bolezni se poleg inhalacijskih kortikosteroidov predpisuje Formoterol-native. Glede na največji dovoljeni dnevni odmerek je po potrebi in glede na začetni odmerek možen dodatni občasni odmerek 12–24 mcg na dan za lajšanje simptomov bronhialne astme. Če potreba po jemanju dodatnih odmerkov ni več epizodna (na primer postane pogostejša kot dvakrat na teden), lahko to kaže na poslabšanje bolezni, v tem primeru pa je potrebno posvetovanje z zdravnikom. Med poslabšanjem bolezni ne smete začeti uporabljati Formoterol-native ali spremeniti njegovega odmerka. Zdravilo ni namenjeno za lajšanje akutnih napadov bronhialne astme;
- KOPB: za redno vzdrževalno zdravljenje je indiciran odmerek 12–24 mcg 2-krat na dan;
- preprečevanje bronhospazma med telesna aktivnost ali izpostavljenost znanemu alergenu: priporočeni odmerek je 12 mcg 15 minut pred vadbo ali pričakovanim stikom z alergenom. Dodatnih odmerkov se ne sme inhalirati v 12 urah.Bolniki z anamnezo hudega bronhospazma bodo morda potrebovali povečanje enkratnega odmerka na 24 mcg.
Pravilno vdihavanje
Priskrbeti pravilna uporaba kapsul, ki vsebujejo formoterol, mora zdravstveni delavec:
- bolnike opozoriti, da kapsul ne smejo pogoltniti, dovoljeno jih je uporabljati le za inhalacijo, pri čemer jih vzamejo iz embalaže tik pred uporabo;
- pojasnite bolnikom, da se kapsule lahko uporabljajo samo z inhalatorjem Inhaler CDM;
- usposobiti bolnike za uporabo inhalatorja.
"Inhalator CDM" je približno 6 cm visoka plastična naprava s premičnim zgornji del in zložljiv predal za kapsule. To je inhalator z enim odmerkom, ki omogoča vdihavanje zdravila v zelo majhnih odmerkih.
Navodila po korakih za uporabo inhalatorja:
- Odstranite prozorni pokrovček z inhalatorja.
- Pripomoček trdno držite z eno roko, s palcem in kazalcem druge roke odprite prostor za kapsule, s kazalcem pritisnite PUSH na gibljivem delu inhalatorja in potisnite predel v nasprotni smeri.
- Z eno roko držite napravo, z drugo pa vstavite kapsulo v režo predelka.
- Prepričajte se, da je kapsula pravilno nameščena.
- Inhalator držite strogo v navpičnem položaju in zaprite predel tako, da pritisnete PUSH s palcem v nasprotni smeri, dokler se ne ustavi, dokler ne zaslišite klika.
- Da napravo spravite v delovno stanje: trdno pritisnite na ustnik, tako da puščica, natisnjena na telesu, izgine čez meje spodnjega dela inhalatorja do zgornje črte, nato spustite ustnik, da se vrne v prvotni položaj (ta manipulacija vam omogoča, da preluknjate kapsulo in odprete dostop do praška, ki ga vsebuje kapsula, v lumen ustnika). Kapsulo je treba preluknjati samo enkrat, s čimer zmanjšate vstop koščkov želatine iz uničene ovojnice kapsule v usta in/ali žrelo med vdihavanjem.
- Globoko izdihnite (ne skozi ustnik).
- Z zobmi nežno stisnite ustnik in ga tesno ovijte z ustnicami. Globoko in močno vdihnite skozi usta. Na tej točki se bo v predelu za kapsulo zaslišal vibrirajoč zvok zaradi vrtenja kapsule in razpršitve zdravila. Ustnika ni treba stiskati ali žvečiti z zobmi, pri vdihu vam ni treba pritiskati nanj, sicer je lahko gibanje kapsule blokirano. Luknje ob straneh ustnika ne smejo biti zaprte, sicer bo prosto gibanje zraka v inhalatorju oslabljeno in posledično zmanjšana disperzija praška.
- Zadržite dih vsaj 10 sekund (če je mogoče dlje). Odstranite inhalator iz ust. Počasi izdihnite. Nato lahko normalno dihate.
- Da bi zagotovili inhalacijo celotnega odmerka, je treba korake 7–9 ponoviti.
- Odprite predal, odstranite prazno kapsulo, zaprite predal.
- Ustnik tesno zaprite s pokrovčkom.
Zunanjost ustnika je treba vsaj enkrat na teden očistiti s suho krpo.
Stranski učinki
Naravni formoterol lahko povzroči naslednje neželene učinke (ocenjena pogostnost njihovega pojavljanja: zelo pogosto - > 1/10 predpisanih receptov, pogosto - od 1/100 do 1/10, redko - od 1/1000 do 1/100, redko - od 1/10 10.000 do 1/1000, zelo redko –< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):
Primeri prevelikega odmerjanja Formoterol-native niso bili zabeleženi. Verjetno je mogoče razviti pojave, značilne za preveliko odmerjanje drugih β2-adrenergičnih agonistov, ali okrepiti obstoječe neželene učinke: suha usta, slabost, bruhanje, presnovna acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, omotica, glavobol, zaspanost, šibkost, živčnost. , anksioznost, tremor, zvišan ali znižan krvni tlak, palpitacije, bolečine v prsih, ventrikularne aritmije, tahikardija do 200 utripov / min, konvulzije, srčni zastoj.
Potrebna je simptomatska in podporna terapija. V hudih primerih je bolnik hospitaliziran. Treba je spremljati srčne kazalnike. Če je potrebno, je možno uporabiti kardioselektivne zaviralce β 2, vendar pod strogim zdravniškim nadzorom in zelo previdno, saj obstaja tveganje za nastanek bronhospazma.
Posebna navodila
Pri bronhialni astmi se Formoterol-native predpisuje samo kot dodatek k glavni terapiji v primeru nezadostnega nadzora simptomov med monoterapijo z inhalacijskimi GCS ali hude oblike bolezni, ki zahtevajo uporabo kombinacije inhalacijskih GCS in dolgodelujočega agonista β2-adreporeceptorja. Nativnega formoterola se ne sme predpisovati sočasno z drugimi dolgodelujočimi agonisti β2-adrenergičnih receptorjev. Pri predpisovanju zdravila mora zdravnik oceniti bolnikovo stanje glede ustreznosti protivnetne terapije, ki jo prejema. Z uporabo formoterola je treba nadaljevati brez sprememb, tudi če se stanje bistveno izboljša.
Za lajšanje akutnega napada bronhialne astme je indicirana uporaba agonistov β2-adrenergičnih receptorjev. Kdaj ostro poslabšanje stanju, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.
Naravni formoterol v redkih primerih povzroči razvoj hipokalemije, ki poveča tveganje za aritmije in lahko povzroči nevaren značaj. Ta učinek zdravila se lahko poveča s hipoksijo in pod vplivom sočasno zdravljenje Zato je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s hudo bronhialno astmo. Priporočljivo je redno spremljanje ravni kalija v serumu.
Tako kot druga zdravila za inhaliranje lahko naravni formoterol povzroči razvoj paradoksnega bronhospazma. V tem primeru se zdravilo prekine in se izvede alternativno zdravljenje.
IN dnevni odmerek več kot 54 mcg (več kot 4 vdihi), lahko formoterol povzroči lažno pozitivni rezultati dopinški kontrolni test.
Obstajajo posamezna poročila o nenamernem zaužitju kapsul, ki vsebujejo formoterol. V večini primerov niso opazili neželenih učinkov.
Zdravnik mora bolniku pojasniti, kako pravilno uporabljati zdravilo, še posebej, če se njegovo dihanje po vdihavanju ne izboljša.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov
Podatkov o vplivu formoterola na človekove kognitivne in psihofizične funkcije ni. Za bolnike, pri katerih naravni formoterol povzroča neželene reakcije v obliki vrtoglavice, tresenja, mišičnih krčev itd., se morate vzdržati vožnje avtomobila in potencialno nevarne vrste dela, ki zahtevajo hitro reakcijo in/ali povečano pozornost.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Varnost formoterola pri uporabi med nosečnostjo in dojenjem ni bila dokazana.
Nosečnicam lahko zdravnik predpiše formoterol-native le, če pričakovana korist od prihajajočega zdravljenja za mater presega možna tveganja za plod. Upoštevati je treba, da lahko adrenergični agonisti beta 2 (vključno s formoterolom) upočasnijo proces poroda zaradi sproščujočega učinka na gladke mišice maternice.
Ni znano, ali zdravilo prehaja v materino mleko. Če je v tem obdobju potrebno zdravljenje, je treba dojenje prekiniti.
V poskusnih študijah na živalih s peroralnim dajanjem formoterola št Negativni vpliv na plodnost. Učinek izvornega formoterola na človeški reproduktivni sistem ni bil ugotovljen.
Uporaba v otroštvu
Uporaba zdravila Formoterol-native je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Pri okvarjenem delovanju ledvic
Pri bolnikih s funkcionalno ledvično okvaro farmakokinetičnih parametrov zdravila niso proučevali.
Za disfunkcijo jeter
Farmakokinetike zdravila pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter niso preučevali.
Uporaba v starosti
Za starejše bolnike ni posebnih navodil za odmerjanje.
Interakcije z zdravili
Formoterol native je treba uporabljati previdno v kombinaciji z naslednjimi zdravila: triciklični antidepresivi, zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), makrolidi, antihistaminiki, fenotiazini, prokainamid, dizopiramid, kinidin in druga zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT. S to kombinacijo je mogoče okrepiti učinek adrenergičnih stimulansov na srčno-žilni sistem in povečati tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij. Sočasna uporaba drugih simpatikomimetikov lahko poslabša stranske učinke nativnega formoterola.
Glukokortikosteroidi, diuretiki in derivati ksantina lahko povečajo možne hipokalemične učinke formoterola.
Pri bolnikih z bronhialno astmo sočasna uporaba Zaviralci β 2 lahko oslabijo učinek formoterola in povzročijo resen bronhospazem. Zato je v primeru bronhialne astme Formoterol-native kontraindiciran za uporabo z zaviralci β 2 (vključno s kapljicami za oko), razen v primerih nujne potrebe.
Anestezija s halogeniranimi ogljikovodiki med zdravljenjem s formoterolom poveča tveganje za aritmije.
Analogi
Analogi Formoterol-native so: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterol, Combipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco. Lahkoten dih, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps itd.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.
Rok uporabnosti – 2 leti.
