Učinkovitost in neželeni učinki pri uporabi zdravila solu-medrol pri multipli sklerozi. Solu-Medrol - navodila za uporabo. Kaj zdravi Solu-Medrol in kako ga uporabljati? N strnišče, kaj ni dovoljeno s Sol Medrolom

domov / Zdravje otroka

Zdravljenje s tem zdravilom pomaga ljudem voditi normalno življenje, upočasni napredovanje bolezni in zmanjša pogostost napadov. Kljub očitnim koristim tega zdravila lahko povzroči zasvojenost.

Žal še nismo prišli do zdravila, ki bi pomagalo pozdraviti multiplo sklerozo. Ljudska zdravila uporabljati samo v kombinaciji z zdravila izboljšati njihov učinek.

Razmislite o zdravljenju s čebelami. Ta metoda zdravljenja je pomagala mnogim ljudem.

Čebele so priljubljena ljudska metoda zdravljenja multiple skleroze.

  • Izboljša delovanje imunskega sistema;
  • Izboljša koordinacijo;
  • Zavira razvoj bolezni.

Če želite to narediti, morate opraviti več tečajev. Metoda vključuje čebelji pik.

Na prvi stopnji je potrebno narediti 120 ugrizov, drugi tečaj po 3 mesecih in zadnji po 6. Pred uporabo tega postopka je treba ugotoviti prisotnost ali odsotnost alergij.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Priporočljivo je, da Solu-Medrol ne kombinirate z drugimi zdravili.

Zaviralci izoencima CYP3A4 lahko upočasnijo presnovo metilprednizolona in povečajo njegovo vsebnost v krvni plazmi, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje.

Induktorji izoencima CYP3A4, nasprotno, znižajo raven učinkovina v krvi, kar bo zahtevalo povečanje odmerka.

Zdravilo lahko oslabi ali poveča učinek jemanja antikoagulantov in vpliva na učinek antiholinergičnih zdravil.

Pri jemanju zdravila Solu-Medrol, ki lahko zviša raven sladkorja v krvi, je treba prilagoditi odmerjanje hipoglikemičnih zdravil.

Pri sočasnem jemanju metilprednizolona in ciklosporina opazimo medsebojno zaviranje presnove, kar poveča vsebnost zdravil (enega ali obeh) v krvi, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje in povzroči konvulzije.

Kombinacija metilprednizolona z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči nastanek razjed in želodčnih ali črevesnih krvavitev, z zdravili, ki znižujejo koncentracijo kalija, pa do hipokalemije.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih zaradi povečanega tveganja za razvoj osteoporoze in arterijske hipertenzije.

Uporabljajte strogo po navodilih zdravnika, da se izognete zapletom.1. Endokrine bolezni

SOLU-MEDROL® lahko dajemo kot intravensko ali intramuskularno injekcijo ali kot intravensko infuzijo, vendar izredne razmere Zdravljenje je bolje začeti z intravensko injekcijo.

Otroci naj dobijo nižje odmerke (vendar ne manj kot 0,5 mg/kg/dan), vendar se pri izbiri odmerka upoštevata predvsem resnost stanja in bolnikov odziv na terapijo, ne pa starost in telesna teža. .

Kot komplementarno zdravljenje pri življenjsko nevarnih stanjih - 30 mg/kg telesne teže intravensko vsaj 30 minut. Ta odmerek je mogoče ponoviti vsakih 4-6 ur za največ 48 ur.

PULZNA TERAPIJA pri zdravljenju bolezni, pri katerih je kortikosteroidna terapija učinkovita, ob poslabšanjih bolezni in/ali ob neučinkovitosti standardne terapije.

Revmatske bolezni: 1 g/dan IV 1-4 dni ali 1 g/mesec IV 6 mesecev.

Sistemski eritematozni lupus: 1 g/dan, IV 3 dni.

Multipla skleroza: 1 g/dan IV 3 ali 5 dni.

Edemska stanja, na primer glomerulonefritis, lupusni nefritis: 30 mg/kg IV vsak drugi dan 4 dni ali 1 g/dan IV 3, 5 ali 7 dni.

Zgornje odmerke je treba jemati vsaj 30 minut, dajanje pa lahko ponovite, če v enem tednu po zdravljenju ni izboljšanja ali če to zahteva bolnikovo stanje.

Onkološke bolezni pri končni fazi- za izboljšanje kakovosti življenja 125 mg/dan IV dnevno do 8 tednov.

Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka. Pri kemoterapiji, za katero je značilen rahel ali zmeren emetični učinek, se 250 mg daje intravensko vsaj 5 minut eno uro pred dajanjem kemoterapevtskega zdravila, na začetku kemoterapije in tudi po njenem zaključku.

Za okrepitev učinka lahko s prvim odmerkom SOLU-MEDROL® apliciramo klorfenotiazinske pripravke.

Akutna travmatske poškodbe hrbtenjača. Zdravljenje se mora začeti v prvih 8 urah po poškodbi.

Zdravilo je treba aplicirati z infuzijsko črpalko v izolirano veno.

Za druge indikacije. Začetni odmerek je 10-500 mg IV, odvisno od narave bolezni.

Za kratek tečaj za hudo akutna stanja Morda bodo potrebni višji odmerki. Začetni odmerek, ki ne presega 250 mg, je treba aplicirati intravensko vsaj 5 minut; odmerke nad 250 mg je treba aplicirati vsaj 30 minut.

Naslednji odmerki se dajejo intravensko ali intramuskularno, pri čemer je dolžina intervalov med aplikacijami odvisna od bolnikovega odziva na terapijo in njegovega kliničnega stanja.

Priprava raztopin. Kadarkoli je mogoče, je treba parenteralne pripravke vizualno pregledati glede razbarvanja ali delcev.

Act-0-Vial® viala z dvema posodama.

1. Pritisnite plastični aktivator, da topilo steče v spodnjo posodo.

2. Nežno zibajte vialo, dokler se liofilizat ne raztopi.

3. Odstranite plastični disk, ki pokriva sredino čepa.

4. Površino zamaška obdelajte z ustreznim antiseptikom.

5. Z iglo prebodite sredino zamaška, tako da bo vidna konica igle. Steklenico obrnite in z brizgo odstranite potrebno količino raztopine.

Steklenička.

1. Z aseptično tehniko vnesite vehikel v vialo z liofilizatom.

2. Uporabljajte samo posebna topila.

3. Priprava raztopin za intravensko infuzijo.

4. Pripravite raztopino, kot je opisano zgoraj.

Zdravilo lahko dajemo tudi v obliki razredčenih raztopin, ki jih dobimo z mešanjem izvorne raztopine zdravila s 5% vodno raztopino dekstroze, z fiziološka raztopina, s 5 % raztopino dekstroze v 0,45 % ali 0,9 % raztopini natrijevega klorida.

Pripravljene raztopine so fizikalno in kemično stabilne 48 ur.

S pomočjo Solu-Medrola se zdravijo patologije, ki zahtevajo jasno viden in hiter rezultat.

Raztopino injiciramo v telo intramuskularno ali intravensko.

Odmerjanje običajno ni odvisno od telesne teže in starosti, temveč od resnosti bolnikovega stanja in odziva na zdravilo. Zato je izbran individualno.

Če je bolnikovo življenje ogroženo, mu dajemo 30 miligramov zdravila na kilogram teže vsakih 4-6 ur dva dni, vendar ne več.

Če je potrebno, lahko zdravnik po enem tednu predpiše ponovitev terapije.

Za otroke se odmerek zmanjša, vendar ne manj kot 0,5 miligrama na kilogram telesne teže na dan.

Pri malignih tumorjih se za izboljšanje kakovosti življenja bolnika daje 125 miligramov metilprednizolona intravensko dnevno 1,5-2 meseca.

Pri kemoterapiji dajemo 250 miligramov Solu-Medrola intravensko pred terapijo (eno uro pred) in po njej.

Odmerek, manjši od 250 miligramov, se daje v 5 minutah, večji od 250 miligramov pa v pol ure ali več.

Če je delovanje ledvic okvarjeno, odmerka ni treba prilagajati. Metaboliti se odstranijo s hemodializo.

Nosečnicam predpišemo Solu-Medrol le, če obstaja absolutni odčitki, če je pričakovano terapevtski učinek presega tveganje za negativne učinke zdravila. Učinek zdravila na nosečnost je bil malo raziskan.

Če je treba zdravilo uporabiti med dojenjem, potem med zdravljenjem dojenje prenehajte, ker metilprednizolon zavira rast pri otrocih.

Kontraindikacije

  • Sistemske glivične okužbe.
  • Zgodovina preobčutljivosti na katerokoli sestavino zdravila.
  • Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom, saj lahko uporaba glukokortikosteroidov pri njih povzroči širjenje nekroze, upočasni nastanek brazgotin in posledično razpok srca. mišica.

Previdno. Zdravilo je treba uporabljati pri bolnikih s poškodbami oči, ki jih povzroča virus herpes simplex, saj lahko povzroči perforacijo roženice.

To zdravilo vsebuje benzilalkohol. Ugotovljeno je bilo, da lahko benzil alkohol povzroči "sindrom zadušitve" s smrtnim izidom pri nedonošenčkih. Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri novorojenčkih.

Intratekalno dajanje zdravila je kontraindicirano.

Solu-Medrol se ne sme aplicirati v telo, če:

  • Individualna intoleranca na sestavine zdravila
  • Sistemske mikoze
  • Dojenje
  • Sočasna uporaba z živimi cepivi (tudi oslabljenimi).

Solu-Medrol za multiplo sklerozo: ocene

Solu-Medrol je zdravilo rastlinskega izvora, ki vsebuje posebna zelišča, katerih delovanje je usmerjeno v odpravo znakov bolezni.

Tablete Solu Medrol se uporabljajo za odpravljanje simptomov bolezni, zdravljenje akutne patologije in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov, ki jemljejo zdravilo.

To zdravilo je daleč najučinkovitejše v boju proti multipli sklerozi. Solumedrol je treba jemati strogo pod zdravniškim nadzorom, zaradi velika količina stranski učinki.

Da ne bi izpadlo, da eno zdravimo, drugo pa hromimo.

Priljubljeno zdravilo za zdravljenje multiple skleroze je solu-medrol.

Ima terapevtske lastnosti:

  • Protivnetni učinek;
  • Imunosupresivno delovanje;
  • Antialergijski učinek;
  • Stabilizacija lizosomskih membran;
  • Zmanjšanje širjenja vaskularnih lumnov;
  • Učinek proti šoku;
  • Antitoksični učinek.

Najpomembnejša stvar pri tej bolezni je, da se pravočasno obrnete na pristojnega strokovnjaka, ki bo predpisal pravilno zdravljenje. Multipla skleroza aktivno napreduje, kar lahko povzroči katastrofalne posledice, in sicer človeško nezmožnost.


Zdravilo Solu-Medrol- glukokortikosteroid (GCS), za intramuskularno (IM) in intravensko (IV) dajanje.
GCS prodre skozi celične membrane in tvorijo komplekse s specifičnimi citoplazemskimi receptorji. Nato ti kompleksi prodrejo v celično jedro, se vežejo na DNA (kromatin) in stimulirajo transkripcijo mRNA in kasnejšo sintezo različnih encimov, kar pojasnjuje učinek GCS pri sistemski uporabi. GCS nimajo pomembnega vpliva le na vnetni proces in imunski odziv, ampak vplivajo tudi na presnovo ogljikovih hidratov, beljakovin in maščob. Poleg tega vplivajo na srčno-žilni sistem, skeletne mišice in centralni živčni sistem.
Večina indikacij za uporabo GCS je posledica njihovih protivnetnih, imunosupresivnih in antialergijskih lastnosti. Zahvaljujoč tem lastnostim so doseženi naslednji terapevtski učinki:
- zmanjšanje števila imunoaktivnih celic v bližini mesta vnetja;
- zmanjšanje vazodilatacije;
- stabilizacija lizosomskih membran;
- zaviranje fagocitoze;
- zmanjšanje proizvodnje prostaglandinov in sorodnih spojin.
Metilprednizolon ima močan protivnetni učinek, njegova aktivnost pa presega aktivnost irednizolona, ​​sposobnost povzročitve zadrževanja vode in natrijevih ionov pa je zmanjšana v primerjavi s prednizolonom.
Presnova in mehanizem protivnetnega delovanja metilprednizolonatrijevega sukcinata sta podobna kot pri metilprednizolonu. Pri parenteralni uporabi v enakih količinah je biološka aktivnost obeh spojin enaka. Pri intravenskem dajanju je razmerje aktivnosti natrijevega metilprednizolona in natrijevega hidrokortizon sukcinata, izračunano z zmanjšanjem števila eozinofilcev, vsaj 4:1. To dobro korelira s podatki o relativni aktivnosti metilprednizolona in hidrokortizona pri peroralnem dajanju. Odmerek 4 mg metilprednizolona ima enak glukokortikosteroidni (protivnetni) učinek kot 20 mg hidrokortizona. Metilprednizolon ima le manjšo mineralokortikosteroidno aktivnost (200 mg metilprednizolona je enakovredno 1 mg deoksikortikosterona).
GCS imajo lipolitično aktivnost, ki se širi predvsem na maščobno tkivo okončin. Poleg tega GCS izkazujejo lipogen učinek, ki najbolj vpliva na področje prehranske celice, vratu in glave. Vse to vodi do prerazporeditve maščobnih depojev v telesu pacienta.
GCS imajo katabolični učinek na beljakovine. Sproščene aminokisline se med glukoneogenezo v jetrih pretvorijo v glukozo in glikogen. Zmanjša se privzem glukoze v perifernih tkivih, kar lahko povzroči hiperglikemijo in glikozurijo, zlasti pri bolnikih s tveganjem za razvoj sladkorne bolezni. Največ farmakološko delovanje GCS se ne pojavi pri najvišji koncentraciji v krvni plazmi, ampak po njej, zato je učinek GCS predvsem posledica njihovega vpliva na encimsko aktivnost.

Farmakokinetika

Pri kateri koli metodi dajanja holinesteraze znatno in hitro hidrolizirajo metilprednizolon natrijev sukcinat v aktivna oblika- prosti metilprednizolon. Po intravenski infuziji 30 mg/kg v 20 minutah ali 1 g v 30-60 minutah je najvišja koncentracija metilprednizolona v krvni plazmi dosežena po približno 15 minutah (približno 20 mcg/ml). Približno 25 minut po intravenskem bolusnem dajanju 40 mg metilprednizolona je njegova največja koncentracija v plazmi dosežena pri 42-47 mcg/100 ml. Z intramuskularnim dajanjem 40 mg po 120 minutah dosežemo raven metilprednizolona v krvni plazmi, ki je enaka 34 mcg / 100 ml. Pri intramuskularnem dajanju je dosežena nižja najvišja vrednost kot pri intravenskem dajanju. Povprečna največja koncentracija v krvni plazmi (Cmax) je dosežena 1 uro po intramuskularnem dajanju 40 mg metilprednizolonatrijevega sukcinata in je 454 ng/ml. Po 12 urah se koncentracija metilprednizolona v krvni plazmi zmanjša na 31,9 ng / ml, po 18 urah pa metilprednizolona v krvi ni. Primerjava površin pod krivuljo koncentracija-čas kaže enako učinkovitost delovanje z intravenskim in intramuskularnim dajanjem enakih odmerkov natrijevega metilprednizolona sukcinata.
Po intramuskularnem dajanju je zdravilo prisotno v krvni plazmi dlje časa kot po intravenskem dajanju, če damo enako količino metilprednizolona. Glede na mehanizem delovanja metilprednizolona lahko te razlike štejemo za minimalno klinično pomembne.
Klinični učinek običajno opazimo 4-6 ur po dajanju. Pri zdravljenju bronhialne astme so prvi pozitivni rezultati zaznani v 1-2 urah.Razpolovni čas (T1/2) metilprednizolonatrijevega sukcinata iz krvne plazme je 2,3-4 ure in je verjetno neodvisen od načina dajanja. Volumen porazdelitve je približno 1,4 ml/kg, skupni očistek pa 5-6 ml/min/kg. Metilprednizolon je kortikosteroid s srednjim trajanjem delovanja. Njegov Td iz človeškega telesa je 12-36 ur.Zaradi znotrajcelične aktivnosti je razkrita izrazita razlika med Td metilprednizolona iz krvne plazme in Td iz telesa kot celote. Farmakoterapevtski učinek traja tudi, ko zdravila ni več zaznati v krvi. Trajanje protivnetnega delovanja metilprednizolona je približno enako trajanju supresije osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza (HPA).
Povezava metilprednizolona z beljakovinami krvne plazme (albumin in globulin, ki veže kortikosteroide) je približno 40-90%.
Presnova metilprednizolona poteka v jetrih, pretežno preko izoencima CYP3A4, ta proces pa je kvalitativno podoben presnovi kortizola. Glavna presnovka sta 20β-hidroksimetilprednizolon in 20β-hidroksi-6α-metilprednizon. Presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice, tako v nevezani obliki kot v obliki glukuronidov in sulfatov, ki nastajajo predvsem v jetrih in delno v ledvicah. Po intravenskem dajanju s 14C označenega metilprednizolona se 75 % celotne radioaktivnosti izloči skozi ledvice v 96 urah, 9 % se izloči skozi črevesje v 5 dneh in 20 % najdemo v žolču.
Metilprednizolon se aktivno porazdeli v telesna tkiva, prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko.
Metilprednizolon je substrat izoencima CYP3A4. Izoencim CYP3A4 je glavni izoencim v najpogostejši poddružini izoencimov CYP v jetrih odraslih. Ta izoencim katalizira beta-hidroksilacijo steroidov - glavno stopnjo presnove faze I tako endogenih kot sintetičnih GCS. Tudi številne druge spojine so substrati CYP3A4, od katerih nekatere (kot tudi druga zdravila) vplivajo na presnovo metilprednizolona z indukcijo ali zaviranjem CYP3A4.
Tako kot mnogi drugi substrati izoencima CYP3A4 je lahko tudi metilprednizolon substrat na ATP vezanega transportnega proteina P-glikoproteina, ki vpliva na porazdelitev v tkivih in interakcije z drugimi zdravili.
Če je delovanje ledvic okvarjeno, prilagoditev odmerka ni potrebna. Metilprednizolon se izloča med hemodializo.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zdravila Solu-Medrol so:
Endokrine bolezni: primarna in sekundarna insuficienca nadledvične žleze (če je potrebno v kombinaciji z mineralokortikosteroidi, zlasti v pediatrični praksi); akutna insuficienca nadledvične žleze (morda bo potreben dodatek mineralokortikosteroidov); šok, ki je posledica insuficience nadledvične žleze, ali šok, ko je simptomatsko zdravljenje neučinkovito, kadar je možna insuficienca nadledvične žleze (če je delovanje mineralokortikosteroidov nezaželeno); v predoperativnem obdobju, v primeru hude poškodbe ali hude bolezni, pri bolnikih z ugotovljeno ali domnevno insuficienco nadledvične žleze; prirojena hiperplazija nadledvične žleze; subakutni tiroiditis; hiperkalcemija zaradi raka.
- Revmatske bolezni (kot dodatna terapija za kratek čas za lajšanje akutnega stanja ali med poslabšanjem): posttravmatski osteoartritis; sinovitis pri osteoartritisu; revmatoidni artritis, vključno z juvenilnim revmatoidnim artritisom (v nekaterih primerih bo morda potrebno vzdrževalno zdravljenje z majhnimi odmerki); akutni in subakutni burzitis; epikondilitis; akutni nespecifični tenosinovitis; akutni protinski artritis; psoriatični artritis; ankilozirajoči spondilitis.
- Sistemske bolezni vezivno tkivo (med poslabšanjem ali v nekaterih primerih kot vzdrževalno zdravljenje): sistemski eritematozni lupus (in lupusni nefritis); akutni revmatični karditis; sistemski dermatomiozitis (polimiozitis); nodozni periarteritis; Goodpasturejev sindrom.
- Kožne bolezni: pemfigus; hud multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom); eksfoliativni dermatitis; huda psoriaza; bulozni herpetiformni dermatitis; hud seboroični dermatitis; glivične mikoze.
- Alergijska stanja (v primeru hudih ali onesposobljenih stanj, pri katerih je konvencionalno zdravljenje neučinkovito): bronhialna astma; kontaktni dermatitis; atopijski dermatitis; serumska bolezen; sezonsko ali celoletno alergijski rinitis; reakcije preobčutljivost na zdravila; posttransfuzijske reakcije, kot je urtikarija; akutni neinfekcijski edem grla.
- Očesne bolezni (hudi akutni in kronični alergijski in vnetni procesi s poškodbo oči): očesna oblika Herpes zoster; iritis in iridociklitis; horioretinitis; difuzni posteriorni uveitis in horoiditis; optični nevritis; simpatična oftalmija; vnetje sprednjega segmenta; alergijski konjunktivitis; alergijske robne razjede roženice; keratitis
- Bolezni prebavil (za odstranitev bolnika iz kritičnega stanja): ulcerozni kolitis; regionalni enteritis.
- Bolezni dihalni trakt: simptomatska sarkoidoza; berilioza; fulminantna in razširjena pljučna tuberkuloza v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi; Loefflerjev sindrom, ki ga ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi; aspiracijski pnevmonitis.
- Hematološke bolezni: pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija; idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih (samo intravensko dajanje; intramuskularno dajanje je kontraindicirano); sekundarna trombocitopenija pri odraslih; eritroblastopenija (anemija eritrocitov); prirojena (eritroidna) hipoplastična anemija.
- onkološke bolezni (kot paliativno zdravljenje): levkemija in limfom pri odraslih; akutna levkemija pri otrocih; za izboljšanje kakovosti življenja bolnikov z rakom v terminalni fazi.
- Edemski sindrom: za spodbujanje diureze in doseganje remisije proteinurije pri bolnikih z nefrotski sindrom brez uremije.
- živčni sistem: možganski edem, ki ga povzroča tumor - primarni ali metastatski in/ali povezan s kirurškim posegom ali radioterapijo; poslabšanje multiple skleroze; akutne travmatične poškodbe hrbtenjače.

Zdravljenje je treba začeti v prvih 8 urah po nastanku poškodbe.
- Druge indikacije za uporabo: tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom ali ogroženim blokom (v kombinaciji z ustrezno protituberkulozno kemoterapijo); trihineloza s poškodbo živčnega sistema ali miokarda; presaditev organov; preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka.
Uporaba pri otrocih. Uporaba zdravila pri otrocih v obdobju rasti je možna le v skladu z absolutnimi indikacijami in s posebno skrbnim nadzorom lečečega zdravnika.

Način uporabe

Solu-Medrol lahko dajemo kot intravensko ali intramuskularno injekcijo ali kot intravensko infuzijo, vendar je v nujnih primerih bolje začeti zdravljenje z intravensko injekcijo. Otroci naj dobijo nižje odmerke (vendar ne manj kot 0,5 mg/kg/dan), vendar se pri izbiri odmerka upoštevata predvsem resnost stanja in bolnikov odziv na terapijo, ne pa starost in telesna teža. .
Kot dodatno zdravljenje življenjsko nevarnih stanj
30 mg/kg telesne teže IV vsaj 30 minut. Ta odmerek je mogoče ponoviti vsakih 4-6 ur za največ 48 ur.
Pulzna terapija pri zdravljenju bolezni, pri katerih je kortikosteroidna terapija učinkovita, med poslabšanji bolezni in/ali ob neučinkovitosti standardne terapije.
Priporočeni režimi zdravljenja:
Revmatske bolezni: 1 g/dan IV 1-4 dni ali 1 g/mesec IV 6 mesecev.
Sistemski eritematozni lupus: 1 g/dan IV 3 dni.
Multipla skleroza: 1 g/dan IV 3 ali 5 dni.
Edemska stanja, na primer glomerulonefritis, lupusni nefritis: 30 mg/kg vsak drugi dan 4 dni ali 1 g/dan IV 3, 5 ali 7 dni
Zgornje odmerke je treba jemati vsaj 30 minut, dajanje pa lahko ponovite, če v enem tednu po zdravljenju ni izboljšanja ali če to zahteva bolnikovo stanje.
Rak v terminalni fazi - za izboljšanje kakovosti življenja
125 mg/dan IV dnevno do 8 tednov.
Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka
Pri kemoterapiji z zdravili, ki imajo blag ali zmeren emetični učinek, dajemo 250 mg intravensko vsaj 5 minut eno uro pred dajanjem kemoterapevtskega zdravila, na začetku kemoterapije in tudi po njenem zaključku. Za okrepitev učinka lahko s prvim odmerkom Solu-Medrola dajemo pripravke klorfenotiazina.
Pri kemoterapiji z zdravili, ki imajo izrazit emetični učinek, dajemo 250 mg iv vsaj 5 minut v kombinaciji z ustreznimi odmerki metoklopramida ali butirofenona eno uro pred dajanjem kemoterapije, nato 250 mg iv na začetku kemoterapije in po njej. to matura.
Akutna travmatična poškodba hrbtenjače
Zdravljenje se mora začeti v prvih 8 urah po poškodbi. Priporočljivo je dati intravenski bolus 30 mg/kg telesne mase v 15 minutah, nato vzeti 45-minutni premor in nato izvesti neprekinjeno infuzijo v odmerku 5,4 mg/kg/h 23 ur (če se zdravi se začne v prvih 3 urah po poškodbi) ali 47 urah (če se zdravljenje začne v prvih 3-8 urah po poškodbi). Zdravilo je treba aplicirati z infuzijsko črpalko v izolirano veno.
Za druge indikacije je začetni odmerek 10-500 mg IV, odvisno od narave bolezni. Za kratek potek v hudih akutnih stanjih bodo morda potrebni višji odmerki. Začetni odmerek, ki ne presega 250 mg, je treba aplicirati intravensko vsaj 5 minut; odmerke nad 250 mg je treba aplicirati vsaj 30 minut. Naslednji odmerki se dajejo intravensko ali intramuskularno, pri čemer je dolžina intervalov med aplikacijami odvisna od bolnikovega odziva na terapijo in njegovega kliničnega stanja.
Priprava raztopin
Kadarkoli je mogoče, je treba parenteralne pripravke vizualno pregledati glede razbarvanja ali delcev.
a) Steklenička z dvema prostorninama Act-0-Viala
1. Pritisnite plastični aktivator, da topilo steče v spodnjo posodo.
2. Nežno zibajte vialo, dokler se liofilizat ne raztopi.
3. Odstranite plastični disk, ki pokriva sredino čepa.
4. Površino zamaška obdelajte z ustreznim antiseptikom.
5. Z iglo prebodite sredino zamaška, tako da bo vidna konica igle. Steklenico obrnite in z brizgo odstranite potrebno količino raztopine.
b) Steklenica
Z uporabo aseptične tehnike vnesite vehikel v vialo z liofilizatom. Uporabljajte samo posebno topilo.
c) Priprava raztopin za intravensko infundiranje
Raztopino pripravite kot zgoraj. Zdravilo se lahko daje tudi v obliki razredčenih raztopin, pridobljenih z mešanjem izvirne raztopine zdravila s 5% vodno raztopino dekstroze, s fiziološko raztopino, s 5% raztopino dekstroze v 0,45% ali 0,9% raztopini natrijevega klorida. Pripravljene raztopine so fizikalno in kemično stabilne 48 ur.

Stranski učinki

S strani presnove vode in elektrolitov: zadrževanje natrija, kronično srčno popuščanje pri bolnikih z ustrezno nagnjenostjo, zadrževanje tekočine in soli v telesu, povečano izločanje kalija, hipokalemična alkaloza.
Od zunaj srčno-žilnega sistema: zvišanje ali znižanje krvnega tlaka; motnje srčnega ritma (aritmije, bradikardija, tahikardija); kronično srčno popuščanje (pri bolnikih s predispozicijo); pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotinskega tkiva, kar lahko povzroči rupturo srčne mišice. Obstajajo poročila o srčnih aritmijah in/ali razvoju cirkulatornega kolapsa in/ali srčnega zastoja po hitrem intravenskem dajanju visokih odmerkov metilprednizolona (več kot 0,5 g v manj kot 10 minutah). Poročali so tudi o primerih bradikardije med in po intravenskem dajanju velikih odmerkov metilprednizolona, ​​vendar to ni bilo nujno povezano s hitrostjo ali trajanjem infundiranja.
Iz mišično-skeletnega sistema: osteonekroza, miopatija, mišična oslabelost, osteoporoza, patološki zlomi, mišična atrofija, nevropatska atrofija, artralgija, mialgija, kompresijski zlomi vretenc, aseptična nekroza epifiz tubularnih kosti, rupture tetiv, zlasti Ahilove tetive. Akutna miopatija se najpogosteje razvije z uporabo velikih odmerkov metilprednizolona pri bolnikih z oslabljenim živčno-mišičnim prenosom (na primer z miastenijo gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antiholinergična zdravila, kot so periferni mišični relaksanti (na primer pankuronijev bromid). . Ta akutna miopatija je generalizirana in lahko prizadene očesne mišice in dihalni sistem vodijo v razvoj tetrapareze. Raven kreatin kinaze je lahko povišana. Vendar lahko do izboljšanja ali okrevanja po prekinitvi jemanja metilprednizolona pride šele po več tednih ali celo letih.
Od zunaj prebavni sistem: peptični ulkus z možno perforacijo in krvavitvijo, krvavitev v želodcu, pankreatitis, peritonitis, ezofagitis (vključno), perforacija črevesne stene, bolečine v trebuhu, napetost trebušne stene, driska, dispepsija, napenjanje, slabost, bruhanje, vztrajno kolcanje.
Po zdravljenju z metilprednizolonom se poveča aktivnost alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST) in alkalna fosfataza v krvni plazmi. Običajno so te spremembe manjše, niso povezane z nobenim kliničnim sindromom in so reverzibilne po prenehanju zdravljenja.
S kože: angioedem, periferni edem, azrophyja kože, kožne strije, petehije in ekhimoze, zmanjšana pigmentacija kože, hirzutizem, izpuščaj, eritem, srbenje, urtikarija, akne, počasno celjenje ran, reakcije na mestu injiciranja.
Presnova: negativna bilanca dušika (povečana razgradnja beljakovin), ki jo povzroča katabolizem beljakovin, počasnejša rast in proces okostenevanja pri otrocih (prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih con), povečan apetit (lahko povzroči povečanje telesne teže), povečano potenje.
Iz živčnega sistema: povečano intrakranialni tlak z oteklino glave optičnega živca (benigno intrakranialna hipertenzija), konvulzije, amnezija, motnje mišljenja, omotica, glavobol afektivne motnje (vključno z labilnostjo razpoloženja, depresivno razpoloženje stanje evforije, psihološka odvisnost, samomorilne misli), psihotične motnje (vključno z manijo, blodnjami, halucinacijami, shizofrenijo ali njenim poslabšanjem), zmedenost, duševne motnje, tesnoba, spremembe osebnosti, hitre spremembe razpoloženja, nenavadno vedenje, nespečnost, razdražljivost.
Iz endokrinega sistema: motnje menstrualni ciklus, Itsenko-Cushingov sindrom, hipopituitarizem, razvoj odtegnitvenega sindroma steroidna zdravila, zmanjšana toleranca za glukozo, povečana potreba po insulinu ali peroralnih glikemičnih zdravilih pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zastoj rasti pri otrocih, lipomatoza, latentna sladkorna bolezen.
Laboratorijski kazalci: povečana koncentracija sečnine v krvni plazmi, dislipidemija, povečana koncentracija kalcija v urinu, hipokalciemija.
Iz čutil: posteriorna subkapsularna katarakta, zvišan intraokularni tlak, glavkom, eksoftalmus, vrtoglavica, sekundarna glivična ali virusna okužba oči, perforacija roženice (z očesnimi manifestacijami herpes simpleksa).
Iz imunskega sistema: nalezljive bolezni, pojav okužb, ki jih povzročajo oportunistični patogeni, preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo z ali brez cirkulacijskega kolapsa, srčni zastoj, bronhoslazma, zatiranje reakcij med kožnimi testi.
Drugo: povečana utrujenost, šibkost.
Pri bolnikih, zdravljenih z metilrednizolonom, so poročali o Kaposijevem sarkomu. Po ukinitvi metilprednizolona lahko pride do klinične remisije.

Nosečnost

Številne študije na živalih so pokazale, da lahko dajanje velikih odmerkov metilprednizolona samicam povzroči deformacije ploda. Vendar pa so številne klinične študije pokazale, da uporaba metilprednizolona med nosečnostjo ne povzroča prirojenih anomalij. Ker študije na nosečnicah ne izključujejo morebitno škodo metilprednizolon, je uporaba zdravila med nosečnostjo ali pri ženskah v rodni dobi indicirana le, če pričakovani terapevtski učinek pri materi presega tveganje negativnega učinka zdravila na plod.Metilprednizolon je treba med nosečnostjo predpisati le za absolutne indikacije. .
Metilprednizolon zlahka prehaja skozi placento. Ena retrospektivna študija je pokazala povečano pojavnost dojenčkov z nizko porodno težo pri materah, ki so prejemale metilprednizolon. Čeprav je insuficienca nadledvične žleze redka pri dojenčkih, rojenih materam, ki so med nosečnostjo prejemale znatne odmerke metilprednizolona, ​​je treba takšne dojenčke skrbno spremljati možni simptomi hipofunkcija nadledvičnih žlez. Vpliv metilprednizolona na potek in izid poroda ni znan.
Obstajajo primeri sive mrene pri novorojenčkih, katerih matere so jemale metilprednizolon med nosečnostjo.
Metilprednizolon se izloča v materino mleko v količinah, ki lahko povzročijo zastoj rasti in interakcijo z endogenimi kortikosteroidi, zato je treba, če je med dojenjem potrebno predpisati Solu-Medrol, dojenje prekiniti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Združljivost in stabilnost raztopin metilprednizolona za intravensko dajanje z drugimi zdravili, vključenimi v mešanice za intravensko dajanje, sta odvisni od pH, koncentracije, časa, temperature, pa tudi od topnosti samega metilprednizolona. Metilprednizolon je priporočljivo dajati ločeno od drugih zdravil, če je to mogoče. zdravila, v obliki IV bolusnih injekcij, IV kapalne infuzije ali preko dodatne kapalke kot druga raztopina.
Zaviralci izoencima CYP3A4 - lahko zavirajo presnovo metilprednizolona, ​​zmanjšajo njegov očistek in povečajo koncentracijo v plazmi. V tem primeru je treba odmerek metilprednizolona titrirati, da bi se izognili pojavu prevelikega odmerjanja.
Induktorji izoencima CYP3A4 lahko povečajo očistek metilprednizolona. To se kaže v zmanjšanju koncentracije metilprednizolona v krvni plazmi, kar lahko zahteva povečanje odmerka zdravila, da se doseže želeni učinek.
Substrati CYP3A4 – V prisotnosti drugega substrata CYP3A4 je očistek metilprednizolona lahko upočasnjen ali induciran, kar lahko zahteva ustrezno prilagoditev odmerka metilprednizolona. Obstaja možnost, da neželeni učinki simptomi, ki se pojavijo pri uporabi zdravil kot monoterapije, se lahko pojavijo pogosteje, ko sočasna uporaba zdravila.
Z raztopino metilprednizolona niso združljiva naslednja zdravila: natrijev alopurinol, doksairam hidroklorid, tigeciklin, diltiazem hidroklorid, kalcijev glukonat, vekuronijev bromid, rokuronijev bromid, cisatrakurijev besilat, glikopirolat, propofol.

Preveliko odmerjanje

Klinični sindrom akutno preveliko odmerjanje drog Solu-Medrol ni opisano.
Poročila o primerih akutne toksičnosti po prevelikem odmerjanju metilprednizolona so izjemno redka. V primeru kroničnega prevelikega odmerjanja metilprednizolona se lahko pojavijo simptomi Cushingovega sindroma.
Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je simptomatsko. Metilprednizolon se izloča z dializo.

Pogoji shranjevanja

Neraztopljeno zdravilo in raztopina zdravila Solu-Medrol hranite pri temperaturi 15-25°C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 5 let.
Raztopina zdravila je primerna za uporabo v 48 urah po pripravi.

Obrazec za sprostitev

liofilizat za pripravo. raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 1 g: fl. vključeno s topilom
liofilizat za pripravo. raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 250 mg: viala. dve kapaciteti s topilom
liofilizat za pripravo. raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 500 mg: viala. vključeno s topilom

Spojina

1 steklenica zdravila Solu-Medrol vsebuje: metilprednizolon (v obliki natrijevega sukcinata) 250 mg.

1 steklenica zdravila Solu-Medrol vsebuje: metilprednizolon (v obliki metilprednizolona natrijevega sukcinata) 500 mg.
Topilo: benzilalkohol (9 mg), voda (do 1 ml).
1 steklenica zdravila Solu-Medrol vsebuje: metilprednizolon (v obliki metilprednizolona natrijevega sukcinata) 1 g.
Topilo: benzilalkohol (9 mg), voda (do 1 ml).

Dodatno

Od zapletov zdravljenja z zdravili Solu-Medrol odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja, nato pa se v vsakem konkretnem primeru na podlagi analize razmerja med tveganjem in koristjo odloči o potrebi po takem zdravljenju, določita pa se tudi trajanje zdravljenja in pogostnost jemanja.
Za boljši nadzor bolnikovega stanja je treba uporabiti najmanjši odmerek zdravila Solu-Medrol. Ko je učinek dosežen, je treba, če je mogoče, odmerek postopoma zmanjšati do vzdrževalnega odmerka ali pa zdravljenje prekiniti.
Zaradi nevarnosti razvoja aritmije je treba uporabo zdravila Solu-medrol v velikih odmerkih izvajati v opremljeni bolnišnici. potrebna oprema(elektrokardiograf, defibrilator).
Če pride do dolgotrajne spontane remisije, je treba zdravljenje prekiniti.
pri dolgotrajno zdravljenje bolnik mora redno pregledovati (radiografija organov prsni koš, koncentracija glukoze v plazmi 2 uri po obroku, splošna analiza urina, arterijski tlak, nadzor telesne teže, je priporočljivo opraviti rentgenski ali endoskopski pregled, če je v anamnezi peptičnih razjed prebavil).
Rast in razvoj otrok na dolgotrajnem zdravljenju z zdravilom Solu-Medrol je treba skrbno spremljati. Pri otrocih, ki prejemajo dolgotrajno dnevno zdravljenje z več odmerki, se lahko pojavi zastoj v rasti. To terapijo je treba uporabiti le v najnujnejših primerih. Jemanje zdravila vsak drugi dan lahko zmanjša tveganje za pojav tega neželenega učinka ali pa se mu popolnoma izogne.
Otroci, ki prejemajo dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Solu-Medrol, imajo povečano tveganje za razvoj intrakranialne hipertenzije.
Zdravilo Solu-Medrol je treba zelo previdno predpisovati tudi bolnikom s potrjeno ali sumljivo okužbo s paraziti, kot je stroigiloidoza. Imunosupresija, ki jo povzroča metilprednizolon pri takšnih bolnikih, vodi do strongiloidne hiperinfekcije in širjenja procesa z razširjeno migracijo ličink, pogosto z razvojem hudih oblik enterokolitisa in gram-negativne septikemije z možno smrtjo.
Bolniki, ki prejemajo zdravila, ki zavirajo imunski sistem bolj dovzetni za okužbe kot zdravi posamezniki. na primer norice in ošpice imajo lahko več hud potek, do vključno smrti pri neimuniziranih otrocih ali odraslih, ki prejemajo Solu-Medrol. Učinkovitost zdravila Solu-Medrol pri septičnem šoku je vprašljiva. Rezultati sistematičnega pregleda uporabe zdravila v kratkih ciklih v velikih odmerkih ne podpirajo njegove uporabe v tem režimu. Vendar pa se domneva, da lahko uporaba zdravila Solu-Medrol v dolgih tečajih (5-11 dni) v majhnih odmerkih zmanjša smrtnost.
Bolnikom, ki bi lahko bili med zdravljenjem z zdravilom Solu-Medrol izpostavljeni stresu, svetujemo povečanje odmerka zdravila pred, med in po stresni situaciji.
Ker so pri bolnikih, zdravljenih z metilprednizolon natrijevim sukcinatom, ugotovili povečanje umrljivosti 2 tedna ali 6 mesecev po poškodbi glave v primerjavi s placebom, se zdravila Solu-Medrol ne sme uporabljati pri možganskem edemu zaradi poškodbe glave. Vzročna povezava smrti z uporabo natrijevega metilprednizolona sukcinata ni bila dokazana.
Med zdravljenjem s Solu-Medrolom se lahko poveča dovzetnost za okužbe, nekatere okužbe se lahko pojavijo v izbrisani obliki, lahko pa se razvijejo nove okužbe. Poleg tega se zmanjša sposobnost telesa za lokalizacijo infekcijskega procesa. Razvoj okužb, ki jih povzročajo različni patogeni organizmi, kot so virusi, bakterije, glive, protozoji ali helminti, ki so lokalizirani v različnih sistemih človeškega telesa, je lahko povezan z uporabo zdravila Solu-medrol, tako kot monoterapije kot v kombinaciji z drugimi imunosupresivi, ki vplivajo na celično imunost, humoralno imunost ali funkcijo nevtrofilcev. Te okužbe morda niso hude, vendar so lahko v nekaterih primerih hude in celo smrtne. Poleg tega, večji kot so uporabljeni odmerki zdravila, večja je verjetnost razvoja infekcijskih zapletov.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom Solu-Medrol v odmerkih, ki delujejo imunosupresivno, je dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv kontraindicirano, lahko pa se dajejo mrtva ali inaktivirana cepiva, vendar je odziv na dajanje takih cepiv lahko zmanjšan oz. celo odsoten. Bolnike, ki prejemajo zdravilo Solu-Medrol v odmerkih, ki nimajo imunosupresivnega učinka, lahko cepimo po ustreznih indikacijah.
Uporaba zdravila Solu-Medrol pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na primere fulminantne in diseminirane tuberkuloze, kadar se zdravilo Solu-Medrol uporablja za zdravljenje bolezni v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi.
Če je zdravilo Solu-Medrol predpisano bolnikom z latentno tuberkulozo ali s pozitivnimi tuberkulinskimi testi, je treba zdravljenje izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom, saj je možna ponovna aktivacija bolezni. Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravili morajo biti takšni bolniki ustrezno preventivno zdravljeni.
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Solu-Medrol, so poročali o Kaposijevem sarkomu. Po ukinitvi zdravila lahko pride do klinične remisije.
Ker se lahko pri bolnikih, ki prejemajo Solu-Medrol parenteralno, v redkih primerih razvijejo kožne reakcije in anafilaktične/anafilaktoidne reakcije, je treba pred dajanjem zdravila ustrezno ukrepati. preventivne akcije, zlasti če ima ta bolnik v anamnezi alergijske reakcije za kakršna koli zdravila.
Pri dolgotrajni uporabi zdravila Solu-medrol v terapevtskih odmerkih se lahko razvije supresija sistema HPA (sekundarna adrenokortikalna insuficienca). Stopnja in trajanje adrenokortikalne insuficience sta individualna za vsakega bolnika in sta odvisna od odmerka, pogostosti uporabe, časa dajanja in trajanja terapije. Resnost tega učinka je mogoče zmanjšati z uporabo zdravila vsak drugi dan ali s postopnim zmanjševanjem odmerka. Ta vrsta relativnega pomanjkanja se lahko nadaljuje še nekaj mesecev po koncu zdravljenja, torej za katero koli stresne situacije V tem obdobju je treba zdravilo Solu-Medrol ponovno predpisati. Ker je izločanje mieralokortikosteroidov lahko oslabljeno, je potrebno sočasno dajanje elektrolitov in/ali mieralokortikosteroidov.
Poleg tega je možen razvoj akutne insuficience nadledvične žleze, ki vodi v smrt, z nenadno prekinitvijo zdravila Solu-Medrol.
Sindrom "o"

Glavne nastavitve

ime: SOLU-MEDROL
Koda ATX: H02AB04 -

Catad_pgroup Sistemski kortikosteroidi

Solu-Medrol - navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

P N014983/01-120809

Trgovsko ime zdravilo: Solu-Medrol ®

Mednarodno nelastniško ime:

metilprednizolon.

Odmerna oblika:

liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularna injekcija.

Spojina
Liofilizat: aktivna snov - metilprednizolon (v obliki metilprednizolona natrijevega sukcinata) 250 mg, 500 mg, 1000 mg;
Pomožne snovi: natrijev dihidrogenfosfat monohidrat, natrijev hidrogenfosfat. Vehikel: benzil alkohol 9 mg, voda za injekcije q.s. do 1 ml.

Opis dozirne oblike

  • Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje 250 mg: liofiliziran prašek ali porozna masa bele ali skoraj bele barve. Topilo je prozorna brezbarvna raztopina.
  • Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje 500 mg in 1000 mg: liofiliziran prašek ali porozna masa bele ali skoraj bele barve. Topilo je bistra, brezbarvna tekočina z rahlim vonjem po benzilalkoholu.

Farmakoterapevtska skupina:

glukokortikosteroidno zdravilo.

Koda ATX: N02AB04.

Farmakološke lastnosti
Zdravilo je injekcijska oblika metilprednizolon, sintetični glukokortikosteroid (GCS), za intramuskularno (IM) in intravensko (IV) dajanje. Ta visoko koncentrirana vodna raztopina je namenjena predvsem zdravljenju patološka stanja, pri katerem je potrebno doseči izrazit in hiter učinek.

Farmakodinamika.
GCS prodrejo v celične membrane in tvorijo komplekse s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji. Nato ti kompleksi prodrejo v celično jedro, se vežejo na DNA (kromatin) in stimulirajo transkripcijo mRNA in kasnejšo sintezo različnih encimov, kar pojasnjuje učinek GCS pri sistemski uporabi. GCS nimajo pomembnega vpliva le na vnetni proces in imunski odziv, ampak vplivajo tudi na presnovo ogljikovih hidratov, beljakovin in maščob.
Večina indikacij za uporabo GCS je posledica njihovih protivnetnih, imunosupresivnih in antialergijskih lastnosti. Zahvaljujoč tem lastnostim so doseženi naslednji terapevtski učinki:

  • zmanjšanje števila imunoaktivnih celic v bližini mesta vnetja;
  • zmanjšana vazodilatacija;
  • stabilizacija lizosomskih membran;
  • zaviranje fagocitoze;
  • zmanjšana proizvodnja prostaglandinov in sorodnih spojin.
Metilprednizolon ima močan protivnetni učinek, njegova aktivnost pa presega aktivnost prednizolona, ​​sposobnost povzročitve zadrževanja vode in natrijevih ionov pa je zmanjšana v primerjavi s prednizolonom. Presnova in mehanizem protivnetnega delovanja metilprednizolonatrijevega sukcinata sta podobna kot pri metilprednizolonu. Pri parenteralni uporabi v enakih količinah je biološka aktivnost obeh spojin enaka. Pri intravenskem dajanju je razmerje aktivnosti natrijevega metilprednizolona in natrijevega hidrokortizon sukcinata, izračunano z zmanjšanjem števila eozinofilcev, vsaj 4:1. To dobro korelira s podatki o relativni aktivnosti metilprednizolona in hidrokortizona pri peroralnem dajanju. Odmerek 4 mg metilprednizolona ima enak glukokortikosteroidni (protivnetni) učinek kot 20 mg hidrokortizona. Metilprednizolon ima le manjšo mineralokortikoidno aktivnost (200 mg metilprednizolona je enakovredno 1 mg deoksikortikosterona).
GCS imajo katabolični učinek na beljakovine. Sproščene aminokisline se med glukoneogenezo v jetrih pretvorijo v glukozo in glikogen. Zmanjša se privzem glukoze v perifernih tkivih, kar lahko povzroči hiperglikemijo in glikozurijo, zlasti pri bolnikih s tveganjem za razvoj sladkorne bolezni.
Največja farmakološka aktivnost GCS se ne pojavi na vrhu plazemske koncentracije, ampak po njej, zato je učinek GCS predvsem posledica njihovega vpliva na encimsko aktivnost.

Farmakokinetika
Pri kateri koli metodi dajanja holinesteraze znatno in hitro hidrolizirajo natrijev metilprednizolon sukcinat, da nastane aktivna oblika - prosti metilprednizolon. Po intravenski infuziji 30 mg/kg v 20 minutah ali 1 g v 30-60 minutah je najvišja koncentracija metilprednizolona v krvni plazmi dosežena po približno 15 minutah (približno 20 mcg/ml). Približno 25 minut po intravenskem bolusnem dajanju 40 mg metilprednizolona je njegova največja koncentracija v plazmi dosežena pri 42-47 mcg/100 ml. Z intramuskularnim dajanjem 40 mg po 120 minutah dosežemo raven metilprednizolona v krvni plazmi, ki je enaka 34 mcg / 100 ml. Pri intramuskularnem dajanju je dosežena nižja najvišja vrednost kot pri intravenskem dajanju. Povprečna najvišja plazemska koncentracija Cmax je dosežena 1 uro po intramuskularnem injiciranju 40 mg metilprednizolonatrijevega sukcinata in znaša 454 ng/ml. Po 12 urah se koncentracija metilprednizolona v plazmi zmanjša na 31,9 ng/ml, po 18 urah pa metilprednizolona v krvi ni. Primerjava površin pod krivuljo koncentracija-čas kaže na enako učinkovitost zdravila pri intravenskem in intramuskularnem dajanju enakih odmerkov metilprednizolonatrijevega sukcinata.
Po intramuskularnem dajanju je zdravilo prisotno v krvni plazmi dlje časa kot po intravenskem dajanju, če damo enako količino metilprednizolona. Ob upoštevanju mehanizma delovanja GCS se lahko šteje, da imajo te razlike minimalen klinični pomen. Klinični učinek običajno opazimo 4-6 ur po dajanju. Pri zdravljenju bronhialne astme se prvi pozitivni rezultati odkrijejo v 1-2 urah. Razpolovna doba natrijevega metilprednizolona sukcinata iz krvne plazme je 2,3-4 ure in je verjetno neodvisna od načina dajanja. Metilprednizolon je kortikosteroid s srednjim trajanjem delovanja. Njegova razpolovna doba iz človeškega telesa je 12-36 ur. Zaradi znotrajcelične aktivnosti se razkrije izrazita razlika med razpolovnim časom GCS iz krvne plazme in razpolovnim časom iz telesa kot celote. Farmakoterapevtski učinek traja tudi, ko zdravila ni več zaznati v krvi. Trajanje protivnetnega delovanja GCS je približno enako trajanju zatiranja hipotalamus-hipofizno-nadledvičnega sistema (HPA).
Vezava metilprednizolona na beljakovine (albumin in transkortin) je približno 40-90 %.
Presnova metilprednizolona poteka v jetrih in ta proces je kvalitativno podoben presnovi kortizola. Glavna presnovka sta 20β-hidroksimetilprednizolon in 20β-hidroksi-6α-metilprednizon. Presnovki se izločajo predvsem z urinom, tako v nevezani obliki kot v obliki glukuronidov in sulfatov, ki nastajajo predvsem v jetrih in deloma v ledvicah. Po intravenskem dajanju metilprednizolona, ​​označenega z ogljikom 14 C, se 75 % celotne radioaktivnosti izloči z urinom v 96 urah, 9 % se izloči z blatom v 5 dneh in 20 % najdemo v žolču.

Indikacije za uporabo
Uporabljajte strogo v skladu z navodili zdravnika, da se izognete zapletom.

  1. Endokrine bolezni
    • Primarna in sekundarna insuficienca nadledvične žleze (če je potrebno v kombinaciji z mineralokortikoidi, zlasti v pediatrični praksi).
    • Akutna insuficienca nadledvične žleze (morda bo potreben dodatek mineralokortikoidov).
    • Šok, ki je posledica insuficience nadledvične žleze ali šok, ki ga ni mogoče zdraviti konvencionalne metode kadar je možna adrenalna insuficienca (če je mineralokortikoidno delovanje nezaželeno).
    • V predoperativnem obdobju, v primeru hude poškodbe ali resne bolezni, pri bolnikih z ugotovljeno ali domnevno insuficienco nadledvične žleze.
    • Prirojena hiperplazija nadledvične žleze.
    • Subakutni tiroiditis.
    • Hiperkalciemija zaradi raka.
  2. Revmatske bolezni (kot dodatna terapija za kratek čas za lajšanje akutnega stanja ali ob poslabšanju)
    • Posttravmatski osteoartritis.
    • Sinovitis pri osteoartritisu.
    • Revmatoidni artritis, vključno z juvenilnim revmatoidnim artritisom (v nekaterih primerih bo morda potrebno vzdrževalno zdravljenje z majhnimi odmerki).
    • Akutni in subakutni burzitis.
    • Epikondilitis.
    • Akutni nespecifični tenosinovitis.
    • Akutni protinski artritis.
    • Psoriatični artritis.
    • Ankilozirajoči spondilitis.
  3. Sistemske bolezni vezivnega tkiva (med poslabšanjem ali v nekaterih primerih kot vzdrževalno zdravljenje)
    • Sistemski eritematozni lupus (in lupusni nefritis).
    • Akutni revmatični karditis.
    • Sistemski dermatomiozitis (polimiozitis).
    • Nodozni periarteritis.
    • Goodpasturejev sindrom.
  4. Kožne bolezni
    • Pemfigus.
    • Huda multiformna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom).
    • Eksfoliativni dermatitis.
    • Huda psoriaza.
    • Bulozni herpetiformni dermatitis.
    • Hud seboroični dermatitis.
    • Mycosis fungoides.
  5. Alergijska stanja (za huda ali onesposobljena stanja, pri katerih je konvencionalno zdravljenje neučinkovito)
    • Bronhialna astma.
    • Kontaktni dermatitis.
    • Atopijski dermatitis.
    • Serumska bolezen.
    • Sezonski ali celoletni alergijski rinitis.
    • Preobčutljivostne reakcije na zdravila.
    • Reakcije po transfuziji, kot je urtikarija.
    • Akutni neinfekcijski edem grla.
  6. Očesne bolezni (hudi akutni in kronični alergijski in vnetni procesi s poškodbo oči)
    • Očesna oblika herpesa zostra.
    • Iritis in iridociklitis.
    • Horioretinitis.
    • Difuzni posteriorni uveitis in horoiditis.
    • Optični nevritis.
    • Simpatična oftalmija.
    • Vnetje sprednjega segmenta.
    • Alergijski konjunktivitis.
    • Alergijski robni ulkusi roženice.
    • Keratitis.
  7. Bolezni prebavil (za odstranitev bolnika iz kritičnega stanja)
    • Ulcerozni kolitis.
    • Regionalni enteritis.
  8. Bolezni dihal
    • Simptomatska sarkoidoza.
    • Berilij.
    • Fulminantna in diseminirana pljučna tuberkuloza v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi.
    • Loefflerjev sindrom, ki ga ni mogoče zdraviti z drugimi sredstvi.
    • Aspiracijski pnevmonitis.
  9. Hematološke bolezni
    • Pridobljena (avtoimunska) hemolitična anemija.
    • Idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih (samo intravensko dajanje; intramuskularno dajanje je kontraindicirano).
    • Sekundarna trombocitopenija pri odraslih.
    • Eritroblastopenija (anemija eritrocitov).
    • Prirojena (eritroidna) hipoplastična anemija.
  10. Onkološke bolezni (kot paliativno zdravljenje)
    • Levkemija in limfom pri odraslih.
    • Akutna levkemija pri otrocih.
    • Za izboljšanje kakovosti življenja bolnikov z rakom v terminalni fazi.
  11. Sindrom edema
    • Za spodbujanje diureze in doseganje remisije proteinurije pri bolnikih z nefrotskim sindromom brez uremije.
  12. Živčni sistem
    • Oteklina možganov, ki jo povzroči tumor - primarni ali metastatski in/ali povezan z operacijo ali radioterapijo.
    • Poslabšanja multiple skleroze.
    • Akutne travmatske poškodbe hrbtenjače. Zdravljenje je treba začeti v prvih 8 urah po nastanku poškodbe.
  13. Druge indikacije za uporabo
    • Tuberkulozni meningitis s subarahnoidnim blokom ali ogroženim blokom (v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo proti tuberkulozi).
    • Trihineloza s poškodbo živčnega sistema ali miokarda.
    • Presaditev organov.
    • Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka.

Kontraindikacije

  • Sistemske glivične okužbe.
  • Zgodovina preobčutljivosti na katerokoli sestavino zdravila.
Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom, saj lahko uporaba glukokortikosteroidov pri njih povzroči širjenje nekroze, upočasni nastanek brazgotin in posledično razpok srca. mišica.

Previdno
Zdravilo je treba uporabljati pri bolnikih s poškodbami oči, ki jih povzroča virus herpes simplex, saj lahko povzroči perforacijo roženice.
GCS je treba predpisati previdno v primeru nespecifičnega ulceroznega kolitisa, če obstaja nevarnost perforacije, abscesa ali druge gnojne okužbe, pa tudi z divertikulitisom, v prisotnosti svežih črevesnih anastomoz, z aktivnim ali latentnim peptičnim ulkusom, odpovedjo ledvic. , arterijska hipertenzija, osteoporoza, miastenija gravis.
To zdravilo vsebuje benzilalkohol. Ugotovljeno je bilo, da lahko benzil alkohol povzroči "sindrom zadušitve" s smrtnim izidom pri nedonošenčkih. Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri novorojenčkih.

Nosečnost in dojenje
Številne študije na živalih so pokazale, da lahko dajanje velikih odmerkov kortikosteroidov samicam povzroči deformacije ploda. Vendar pa so številne klinične študije pokazale, da uporaba GCS med nosečnostjo ne povzroča prirojenih anomalij. Ena retrospektivna študija je pokazala povečanje incidence dojenčkov z nizko porodno težo pri materah, ki so prejemale GCS. Ker študije pri nosečnicah ne izključujejo možnosti škodljivosti kortikosteroidov, je za uporabo teh zdravil med nosečnostjo, doječimi materami ali ženskami v rodni dobi potrebna ocena verjetnega koristnega učinka zdravila v primerjavi s potencialnim tveganjem za mater. , zarodek ali plod. GCS je treba med nosečnostjo predpisati le za absolutne indikacije.
GCS zlahka prodrejo skozi placento. Čeprav je insuficienca nadledvične žleze redka pri dojenčkih, rojenih materam, ki so med nosečnostjo prejemale znatne odmerke kortikosteroidov, je treba takšne dojenčke skrbno spremljati glede možnih simptomov hipofunkcije nadledvične žleze. Vpliv GCS na potek in izid poroda ni znan. GCS se izločajo v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti, če je med dojenjem potrebno predpisati SOLU-MEDROL®.

Navodila za uporabo in odmerki
SOLU-MEDROL ® lahko dajemo kot intravensko ali intramuskularno injekcijo ali kot intravensko infuzijo, v nujnih primerih pa je bolje, da zdravljenje začnemo z intravensko injekcijo. Otroci naj dobijo nižje odmerke (vendar ne manj kot 0,5 mg/kg/dan), vendar se pri izbiri odmerka upoštevata predvsem resnost stanja in bolnikov odziv na terapijo, ne pa starost in telesna teža. .
Kot dodatno zdravljenje življenjsko nevarnih stanj
30 mg/kg telesne teže IV vsaj 30 minut. Ta odmerek je mogoče ponoviti vsakih 4-6 ur za največ 48 ur.
PULZNA TERAPIJA pri zdravljenju bolezni, pri katerih je kortikosteroidna terapija učinkovita, ob poslabšanjih bolezni in/ali ob neučinkovitosti standardne terapije.

Zgornje odmerke je treba jemati vsaj 30 minut, dajanje pa lahko ponovite, če v enem tednu po zdravljenju ni izboljšanja ali če to zahteva bolnikovo stanje.
Rak v terminalni fazi - za izboljšanje kakovosti življenja
125 mg/dan IV dnevno do 8 tednov.
Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka
Pri kemoterapiji, za katero je značilen rahel ali zmeren emetični učinek, se 250 mg daje intravensko vsaj 5 minut eno uro pred dajanjem kemoterapevtskega zdravila, na začetku kemoterapije in tudi po njenem zaključku. Za okrepitev učinka lahko s prvim odmerkom SOLU-MEDROL ® apliciramo klorfenotiazinske pripravke.
Pri kemoterapiji, za katero je značilen izrazit emetični učinek, dajte 250 mg IV vsaj 5 minut v kombinaciji z ustreznimi odmerki metoklopramida ali butirofenona eno uro pred dajanjem kemoterapevtskega zdravila, nato 250 mg IV na začetku in po koncu kemoterapije. .
Akutna travmatična poškodba hrbtenjače
Zdravljenje se mora začeti v prvih 8 urah po poškodbi. Priporočljivo je dati intravenski bolus 30 mg/kg telesne mase v 15 minutah, nato vzeti 45-minutni premor in nato izvajati neprekinjeno infuzijo v odmerku 5,4 mg/kg/uro 23 ur (če se zdravi se začne v prvih 3 urah po poškodbi) ali 47 urah (če se zdravljenje začne v prvih 3-8 urah po poškodbi). Zdravilo je treba aplicirati z infuzijsko črpalko v izolirano veno.
Za druge indikacije
Začetni odmerek je 10-500 mg IV, odvisno od narave bolezni. Za kratek potek v hudih akutnih stanjih bodo morda potrebni višji odmerki. Začetni odmerek, ki ne presega 250 mg, je treba aplicirati intravensko vsaj 5 minut; odmerke nad 250 mg je treba aplicirati vsaj 30 minut. Naslednji odmerki se dajejo intravensko ali intramuskularno, pri čemer je dolžina intervalov med aplikacijami odvisna od bolnikovega odziva na terapijo in njegovega kliničnega stanja.

Priprava raztopin
Kadarkoli je mogoče, je treba parenteralne pripravke vizualno pregledati glede razbarvanja ali delcev.

  1. Act-0-Vial ® viala z dvema prostorninama
    1. Pritisnite plastični aktivator, da topilo steče v spodnjo posodo.
    2. Nežno zibajte vialo, dokler se liofilizat ne raztopi.
    3. Odstranite plastični disk, ki pokriva sredino čepa.
    4. Površino plute obdelajte z ustreznim antiseptikom.
    5. Z iglo prebodite sredino zamaška, tako da bo vidna konica igle. Steklenico obrnite in z brizgo odstranite potrebno količino raztopine.
  2. Steklenička
    1. Z uporabo aseptične tehnike vnesite vehikel v vialo z liofilizatom.
    2. Uporabljajte samo posebno topilo.
  3. Priprava raztopin za intravensko infundiranje
    1. Raztopino pripravite kot zgoraj. Zdravilo se lahko daje tudi v obliki razredčenih raztopin, ki jih dobimo z mešanjem izvirne raztopine zdravila s 5% vodno raztopino dekstroze, s fiziološko raztopino, s 5% raztopino dekstroze v 0,45% ali 0,9% raztopini natrijevega klorida. Pripravljene raztopine so fizikalno in kemično stabilne 48 ur.

Stranski učinki
OPOMBE: Spodaj navedeni neželeni učinki so značilni za vse GCS pri parenteralni uporabi. Vključitev v ta seznam ne pomeni, da so ti učinki specifični za to zdravilo.
Kršitev ravnovesja vode in elektrolitov: zadrževanje natrija, kronično srčno popuščanje pri bolnikih z ustrezno nagnjenostjo, zadrževanje tekočine v telesu, izguba kalija, hipokalemična alkaloza. Srčno-žilni: arterijska hipotenzija ali hipertenzija; motnje srčnega ritma; pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotinskega tkiva, kar lahko povzroči rupturo srčne mišice.
Obstajajo poročila o srčnih aritmijah in/ali razvoju cirkulatornega kolapsa in/ali srčnega zastoja po hitrem intravenskem dajanju visokih odmerkov metilprednizolona (več kot 0,5 g v manj kot 10 minutah). Poročali so tudi o primerih bradikardije med in po intravenskem dajanju velikih odmerkov metilprednizolona, ​​vendar to ni bilo nujno povezano s hitrostjo ali trajanjem infundiranja.
Mišično-skeletni: steroidna miopatija, mišična oslabelost, osteoporoza, patološki zlomi, kompresijski zlomi vretenc, aseptična nekroza epifiz tubularnih kosti, rupture tetiv, zlasti Ahilove tetive.
Akutna miopatija se najpogosteje razvije z uporabo velikih odmerkov GCS pri bolnikih z motnjami živčno-mišičnega prenosa (na primer z miastenijo gravis) ali pri bolnikih, ki sočasno prejemajo periferne mišične relaksante (na primer pankuronijev bromid). Ta akutna miopatija je generalizirana in lahko prizadene očesne mišice in dihalni sistem, kar vodi do razvoja tetrapareze. Raven kreatin kinaze je lahko povišana. Vendar pa lahko do izboljšanja ali okrevanja po prekinitvi GCS pride šele po več tednih ali celo letih. Prebavila: peptični ulkus z možno perforacijo in krvavitvijo, želodčna krvavitev, pankreatitis, ezofagitis, perforacija črevesja.
Po zdravljenju z GCS so opazili zvišanje ravni serumske alanin transaminaze (ALT), aspartat transaminaze (AST) in alkalne fosfataze. Običajno so te spremembe manjše, niso povezane s kakršnimi koli kliničnimi sindromi in so po prenehanju zdravljenja reverzibilne;
Dermatološki: počasno celjenje ran, petehije in ekhimoze, tanjšanje in zmanjšana trdnost kože.
presnovni: negativno ravnotežje dušika zaradi katabolizma beljakovin.
Nevrološki: zvišan intrakranialni tlak z edemom papil (psevdotumor cerebri), duševne motnje, epileptični napadi.
Med terapijo z GCS lahko različni duševne motnje: od evforije, nespečnosti, nestabilnosti razpoloženja, osebnostnih sprememb in hude depresije do akutnih psihotičnih manifestacij. Poleg tega se lahko obstoječa čustvena nestabilnost ali psihotična nagnjenja poslabšajo.
endokrini: menstrualne nepravilnosti, razvoj Cushingovega sindroma, zatiranje hipofizno-nadledvičnega sistema, zmanjšana toleranca za glukozo, manifestacija latentnega diabetesa mellitusa, povečana potreba po insulinu ali peroralnih hipoglikemikih pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zastoj rasti pri otrocih.
oftalmološki: posteriorna subkapsularna katarakta, zvišan intraokularni tlak, eksoftalmus.
Imunološki: izbrisani klinična slika pri nalezljive bolezni, aktivacija latentnih okužb, pojav okužb, ki jih povzročajo oportunistični patogeni, preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo z ali brez cirkulacijskega kolapsa, srčni zastoj, bronhospazem, supresija reakcij med kožnimi testi.
drugi: vztrajno kolcanje (pri predpisovanju velikih odmerkov zdravila).
Pri bolnikih, ki so prejemali GCS, so poročali o Kaposijevem sarkomu. Po prekinitvi GCS lahko pride do klinične remisije.

Preveliko odmerjanje
Klinični sindrom akutnega prevelikega odmerjanja zdravila ni bil opisan. Poročila o primerih akutne toksičnosti po prevelikem odmerjanju GCS so izjemno redka. Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je simptomatsko. Metilprednizolon se izloča z dializo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Združljivost in stabilnost raztopin metilprednizolona za intravensko dajanje z drugimi zdravili, vključenimi v mešanice za intravensko dajanje, sta odvisni od pH, koncentracije, časa, temperature, pa tudi od topnosti samega metilprednizolona. Metilprednizolon je priporočljivo, če je mogoče, dajati ločeno od drugih zdravil, v obliki intravenskih bolusnih injekcij, intravenske kapalne infuzije ali z dodatno kapalko kot drugo raztopino.
Naslednji primeri medsebojnega delovanja zdravil imajo lahko pomemben klinični pomen. Kombinirana uporaba metilprednizolona in ciklosporina povzroča medsebojno zaviranje presnove, zato je verjetno, da se stranski učinki, povezani z uporabo vsakega od teh zdravil kot monoterapije, pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi. Pri sočasni uporabi teh zdravil so poročali o primerih napadov.
Zdravila, ki aktivirajo jetrne encime, kot so fenobarbital, fenitoin in rifampicin, lahko povečajo očistek metilprednizolona, ​​kar lahko zahteva povečanje odmerka zdravila, da se doseže želeni učinek. Zaviralci CYP3A4 (kot so makrolidni antibiotiki, azolni antimikotiki, nekateri zaviralci kalcijevih kanalčkov) lahko zavrejo presnovo metilprednizolona in zmanjšajo njegov očistek. V tem primeru je treba odmerek metilprednizolona zmanjšati, da bi se izognili pojavu prevelikega odmerjanja. Metilprednizolon lahko poveča očistek acetilsalicilne kisline. dolgotrajno jemanje velikih odmerkov, kar lahko povzroči znižanje ravni salicilata v serumu ali poveča tveganje za toksičnost salicilata, ko prekinemo uporabo metilprednizolona. Pri bolnikih s hipoprotrombinemijo je treba acetilsalicilno kislino predpisati previdno v kombinaciji z GCS.
Metilprednizolon ima različne učinke na delovanje peroralnih antikoagulantov. Poročali so o povečanih in zmanjšanih učinkih antikoagulantov, ki so jih jemali sočasno z metilprednizolonom. Za vzdrževanje želenega učinka antikoagulanta je potrebno stalno določanje koagulacijskih parametrov.

Posebna navodila

  • Ker so zapleti pri zdravljenju z GCS odvisni od odmerka in trajanja zdravljenja, se v vsakem posameznem primeru na podlagi analize razmerja med tveganjem in koristjo odloči o potrebi po takšnem zdravljenju ter o trajanju zdravljenja in pogostnosti. uprava določena.
  • Učinkovitost SOLU-MEDROL ® pri septičnem šoku ni potrjena. Povečano umrljivost so opazili pri bolnikih z visokim tveganjem (na primer pri zvišanju ravni kreatinina nad 2,0 mg/dL ali pri sekundarnih okužbah).
  • Bolnikom, ki bi lahko bili med zdravljenjem z GCS izpostavljeni stresu, svetujemo, da povečajo odmerek zdravila pred, med in po stresni situaciji.
  • Ker so ugotovili povečano umrljivost 2 tedna po poškodbi glave pri bolnikih, zdravljenih z metilprednizolon natrijevim sukcinatom v primerjavi s placebom, se SOLU-MEDROL ® ne sme uporabljati pri možganskem edemu zaradi poškodbe glave. Vzročna povezava smrti z uporabo natrijevega metilprednizolona sukcinata ni bila dokazana.
  • Med zdravljenjem z GCS se lahko nekatere okužbe pojavijo v izbrisani obliki, poleg tega pa se lahko razvijejo nove okužbe. Pri uporabi GCS je možno zmanjšanje odpornosti proti okužbam, zmanjšana pa je tudi sposobnost telesa, da lokalizira infekcijski proces. Razvoj okužb, ki jih povzročajo različni patogeni organizmi, kot so virusi, bakterije, glive, protozoji ali helminti, ki so lokalizirani v različnih sistemih človeškega telesa, je lahko povezan z uporabo GCS, tako kot monoterapije kot v kombinaciji z drugimi imunosupresivi, ki vplivajo na celično imunost, humoralno imunost ali funkcijo nevtrofilcev. Te okužbe morda niso hude, vendar so lahko v nekaterih primerih hude in celo smrtne. Poleg tega se uporabljajo višji odmerki GCS, večja je verjetnost razvoja infekcijskih zapletov.
  • Pri bolnikih, ki se zdravijo s kortikosteroidi v odmerkih, ki imajo imunosupresivni učinek, je dajanje živih ali živih oslabljenih cepiv kontraindicirano, lahko pa se dajejo mrtva ali inaktivirana cepiva, vendar je odziv na dajanje takih cepiv lahko zmanjšan. Bolnike, ki prejemajo GCS v odmerkih, ki nimajo imunosupresivnega učinka, je mogoče imunizirati glede na ustrezne indikacije.
  • Uporaba SOLU-MEDROL ® pri aktivni tuberkulozi mora biti omejena na primere fulminantne in diseminirane tuberkuloze, ko se GCS uporabljajo za zdravljenje bolezni v kombinaciji z ustrezno protituberkulozno kemoterapijo.
  • Če je zdravilo predpisano bolnikom z latentno tuberkulozo ali s pozitivnimi tuberkulinskimi testi, je treba zdravljenje izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom, saj je možna ponovna aktivacija bolezni. Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravili morajo biti takšni bolniki ustrezno preventivno zdravljeni.
  • Ker lahko bolniki, ki prejemajo parenteralno terapijo GCS, v redkih primerih razvijejo anafilaktoidne reakcije (na primer bronhospazem), je treba pred dajanjem zdravila sprejeti ustrezne preventivne ukrepe, še posebej, če ima bolnik v anamnezi alergijske reakcije na katera koli zdravila.

Obrazci za sprostitev

  • Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje 250 mg:
    Primarno pakiranje: 250 mg učinkovine in 4 ml vehikla v plastenkah iz kremenčevega stekla razreda I z dvema prostorninama, zaprtih z 2 zamaškoma iz butilne gume (eden ločuje oba vsebnika, drugi zapira steklenico od zgoraj), s plastičnim aktivatorjem na vrhu zgornji zamašek;
    Sekundarna embalaža: ena steklenica z navodili za uporabo v kartonski škatli.
  • Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje 500 mg ali 1000 mg: Liofilizat: 500 mg ali 1000 mg zdravilne učinkovine v steklenicah iz kremenčevega stekla razreda I, zaprtih z zamaški iz butilne gume, zavitih z aluminijastimi pokrovčki, s plastičnimi zaščitnimi pokrovčki;
    Topilo: 7,8 ml (za 500 mg) ali 15,6 ml (za 1000 mg) v steklenicah iz kremenčevega stekla razreda I, zaprtih z zamaški iz butilne gume, zavitih z aluminijastimi pokrovčki, s plastičnimi zaščitnimi pokrovčki;
    Sekundarna embalaža: ena steklenička liofilizata in ena steklenička vehikla (1 komplet) skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Pogoji shranjevanja
Neraztopljeno zdravilo in raztopino zdravila hranimo pri temperaturi 15-25°C.
Seznam B.
Hraniti izven dosega otrok!

Uporabno do datuma:

5 let. Raztopina zdravila je primerna za uporabo v 48 urah po pripravi.
Ne uporabljajte zdravila po preteku roka uporabnosti!

Pogoji za izdajo v lekarni:

po zdravniškem receptu.

Proizvodno podjetje: Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgija. Rijksweg 12, 2870 Puret, Belgija.
Naslov zastopnika: 109147 Moskva, ul. Taganskaya, 21

Sestava in oblika sproščanja


v kartonski škatli 1 steklenica skupaj s topilom v steklenicah.



v kartonski škatli 1 steklenica z dvema prostorninama Act-0-Viala.

farmakološki učinek

farmakološki učinek- glukokortikoid.

Navodila za uporabo in odmerki

IV, IM ali v obliki IV infuzij, v nujnih primerih pa se zdravljenje začne z IV injekcijo. Otroci naj dobijo nižje odmerke (vendar ne manj kot 0,5 mg/kg/dan), vendar se pri izbiri odmerka upoštevata predvsem resnost stanja in bolnikov odziv na terapijo, ne pa starost in telesna teža. .

Kot dodatno zdravljenje življenjsko nevarnih stanj- IV, 30 mg/kg vsaj 30 minut. Dajanje se lahko ponovi vsakih 4-6 ur, vendar ne več kot 48 ur.

Pulzna terapija pri zdravljenju bolezni, pri katerih je zdravljenje s kortikosteroidi učinkovito, med poslabšanji bolezni in/ali kadar je standardno zdravljenje neučinkovito. Priporočeni so naslednji režimi zdravljenja:

Zgornje odmerke je treba dajati vsaj 30 minut. Dajanje se lahko ponovi, če v 1 tednu po zdravljenju ni izboljšanja ali če to zahteva bolnikovo stanje.

Rak v terminalni fazi - za izboljšanje kakovosti življenja— IV 125 mg/dan na dan do 8 tednov.

Preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo raka. Za kemoterapijo, za katero je značilen rahel ali zmeren emetični učinek, 250 mg IV vsaj 5 minut 1 uro pred dajanjem kemoterapije, na začetku in po koncu dajanja. Za okrepitev učinka lahko s prvim odmerkom Solu-Medrola dajemo pripravke klorfenotiazina.

Za kemoterapijo, za katero je značilen izrazit emetični učinek, 250 mg IV vsaj 5 minut v kombinaciji z ustreznimi odmerki metoklopramida ali butirofenona 1 uro pred dajanjem kemoterapije, nato 250 mg IV na začetku in po koncu dajanja.

Akutne travmatske poškodbe hrbtenjače. Zdravljenje je treba začeti v prvih 8 urah po poškodbi. Priporočljivo je dati intravenski bolus v odmerku 30 mg/kg v 15 minutah, nato pa po 45-minutnem premoru izvesti kontinuirano infuzijo v odmerku 5,4 mg/kg/h 23 ur. dajati z infuzijsko črpalko v izolirano veno.

Za druge indikacije je začetni odmerek 10-500 mg IV, odvisno od narave bolezni. Za kratek potek v hudih akutnih stanjih bodo morda potrebni višji odmerki. Začetni odmerek, ki ne presega 250 mg, je treba aplicirati intravensko vsaj 5 minut, odmerek, večji od 250 mg, je treba aplicirati vsaj 30 minut. Naslednji odmerki se dajejo intravensko ali intramuskularno, pri čemer je dolžina intervalov med aplikacijami odvisna od bolnikovega odziva na terapijo in njegovega kliničnega stanja.

Priprava raztopin.

Kadarkoli je mogoče, je treba parenteralne pripravke vizualno pregledati glede razbarvanja ali delcev.

a) Act-0-Vial viala z dvema prostorninama:

1. Pritisnite plastični aktivator, da topilo steče v spodnjo posodo.

2. Nežno zibajte stekleničko, dokler se prašek ne raztopi.

3. Odstranite plastični disk, ki pokriva sredino čepa.

4. Površino zamaška obdelajte z ustreznim antiseptikom.

5. Z iglo prebodite sredino zamaška, tako da bo vidna konica igle. Steklenico obrnite in z brizgo izvlecite potrebno količino raztopine.

b) Steklenica.

Z uporabo aseptične tehnike se vehikel vnese v vialo z liofilizatom. Uporabljajte samo posebna topila.

c) Priprava raztopin za intravensko infundiranje.

Pripravite raztopino, kot je navedeno zgoraj. Zdravilo se lahko daje tudi v obliki razredčenih raztopin, ki jih dobimo z mešanjem izvirne raztopine zdravila s 5% vodno raztopino dekstroze, s fiziološko raztopino, s 5% raztopino dekstroze v 0,45% ali 0,9% raztopini natrijevega klorida. Pripravljene raztopine so fizikalno in kemično stabilne 48 ur.

Pogoji shranjevanja zdravila Solu-Medrol ®

Pri temperaturi 20-25 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Solu-Medrol ®

5 let. Raztopina je primerna za uporabo v 48 urah po pripravi.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Latinsko ime: Solu-Medrol
Koda ATX:Н02АВ04
Zdravilna učinkovina: Metilprednizolon
Proizvajalec: Pfizer MFG, Belgija
Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept

Sestava "Solu-medrol"

Zdravilo vsebuje natrijev metilprednizolon sukcinat. Vsebuje tudi natrijev hidrogenfosfat in natrijev dihidrogenfosfat monohidrat.

Kot topili se uporabljata voda in benzilalkohol.

Zdravilne lastnosti

"Solu-Medrol" spada v skupino glukokortikosteroidov. Lajša vnetja, zmanjšuje preobčutljivost, odpravlja alergijske reakcije, oslabi imunski odziv, uravnava presnovo, izboljšuje delovanje krvožilnega sistema, skeletnih mišic, možganov in hrbtenjače. Poleg tega so za zdravilo značilne antitoksične in antišok lastnosti.

Kot posledica injekcij drog:

  • Število imunsko aktivnih celic, lokaliziranih v bližini lezije, se zmanjša
  • Vazodilatacija se zmanjša
  • Lizosomske membrane so stabilizirane
  • Fagocitoza je zavrta
  • Sinteza prostaglandinov je oslabljena.

Solu medrol je boljši od prednizolona po sposobnosti zatiranja vnetnih procesov in slabši po sposobnosti zadrževanja vode in natrija.

Ne glede na način uporabe se metilprednizolon v telesu razgradi, pri čemer nastane prosti prednizolon, ki skozi membrane prodre v celice in se veže na specifične receptorje. Nato nastali kompleks preide v jedro in, ko se poveže z DNK, aktivira sintezo določenih encimov, kar pri sistemski uporabi povzroči učinek glukokortikosteroidov.

Učinek Solu-Medrola se pojavi 4-6 ur po vstopu v telo. Še naprej deluje, tudi če preiskave ne pokažejo njegove prisotnosti v krvi. Pri ljudeh z bronhialno astmo je učinek opazen po 1-2 urah.

Razpolovna doba zdravila je 2,5-4 ure. Večina presnovnih produktov zapusti telo skozi izločala in le majhna količina (9 %) skozi prebavni sistem.

Po intramuskularne injekcije učinkovina ostane v krvi dlje časa kot po intravenskem dajanju.

Indikacije za uporabo

S pomočjo Solu-Medrola se zdravijo patologije, ki zahtevajo jasno viden in hiter rezultat.

Metilprednizolon, glavna učinkovina zdravila Solu-Medrol, se uporablja za bolezni:

  • Sistemski (za lajšanje poslabšanja in vzdrževanje telesa): sistemski eritematozni lupus, sistemski dermatomiozitis, revmatični karditis, lupusni nefritis, periarteritis nodosa, Goodpasturejev sindrom
  • Alergični (kadar tradicionalna zdravila ne dajejo rezultatov): bronhialna astma, atopična in kontaktni dermatitis rinitis alergijskega izvora, akutni edem grlo neinfekcijskega izvora, preobčutljivost na zdravila
  • Koža: pemfigus, eksfoliativni dermatitis, bulozni herpetiformni dermatitis, mikoza, hudi primeri psoriaze, multiformni eritem in seboroični dermatitis
  • Revmatika (zdravilo lajša poslabšanje): posttravmatski osteoartritis, artritis (revmatoidni, protinski in psoriatični), anholizirajoči spondilitis, burzitis, sinovitis, epikondilitis, tenosinovitis
  • Hematološki: idiopatska trombocitopenična purpura (dovoljeno samo intravenske injekcije), levkemija, eritroblastopenija, trombocitopenija, hipoplastična in hemolitična anemija
  • Vidni organi: iritis, horoiditis, horioretinitis, iridociklitis, optični nevritis, simpatična oftalmija, keratitis, difuzni posteriorni uveitis, konjunktivitis alergijskega izvora
  • Dihalni sistem: berilioza, simptomatska sarkoidoza, diseminirana in fulminantna tuberkuloza, aspiracijski pnevmonitis, Loefflerjev sindrom
  • Endokrini sistem: insuficienca nadledvične žleze, negnojno vnetje Ščitnica, subakutni tiroiditis, hiperplazija nadledvične žleze, hiperkalciemija, ki je posledica onkologije
  • Prebavni trakt (če je potrebno bolnika odstraniti iz kritičnega stanja): regionalni enteritis, ulcerozni kolitis
  • Možgani in hrbtenjača: multipla skleroza, poškodbe hrbtenjače, možganski edem
  • Kancerogeno (kot paliativno zdravljenje): limfomi, levkemije
  • Edemski sindrom (za spodbujanje tvorbe in izločanja urina)
  • Trihineloza v kombinaciji s poškodbo srca ali živcev.

Metilprednizolon se uporablja tudi med presaditvijo organov in v profilaktične namene za preprečevanje slabosti in bruhanja med kemoterapijo.

Obrazci za sprostitev

Solu-Medrol se proizvaja v obliki liofiliziranega praška, iz katerega se pripravi raztopina za injiciranje.

Povprečna cena od 465 do 1050 rubljev.

V prodaji so steklenice s težo 250 miligramov, 500 miligramov in 1 gram. Skupaj z zdravilom se prodaja tekočina za redčenje praška.

Način uporabe

Raztopino injiciramo v telo intramuskularno ali intravensko.

Odmerjanje običajno ni odvisno od telesne teže in starosti, temveč od resnosti bolnikovega stanja in odziva na zdravilo. Zato je izbran individualno.

Če je bolnikovo življenje ogroženo, mu dajemo 30 miligramov zdravila na kilogram teže vsakih 4-6 ur dva dni, vendar ne več.

Pri izvajanju pulzne terapije se v večini primerov daje 1 gram Solu-Medrola čez dan: pri sistemskem lupusu se dajanje ponavlja 3 dni, pri patologijah revmatskega izvora - 1-4 dni, pri sklerozi - 3-5 dni. dni, za edeme - od 3 do 7 dni. Če je potrebno, lahko zdravnik po enem tednu predpiše ponovitev terapije.

Za otroke se odmerek zmanjša, vendar ne manj kot 0,5 miligrama na kilogram telesne teže na dan.

Pri malignih tumorjih se za izboljšanje kakovosti življenja bolnika daje 125 miligramov metilprednizolona intravensko dnevno 1,5-2 meseca.

Pri kemoterapiji dajemo 250 miligramov Solu-Medrola intravensko pred terapijo (eno uro pred) in po njej.

Odmerek, manjši od 250 miligramov, se daje v 5 minutah, večji od 250 miligramov pa v pol ure ali več.

Če je delovanje ledvic okvarjeno, odmerka ni treba prilagajati. Metaboliti se odstranijo s hemodializo.

Nosečnice predpisujejo zdravilo Solu-Medrol le, če obstajajo absolutne indikacije, če pričakovani terapevtski učinek presega tveganje za negativne učinke zdravila. Učinek zdravila na nosečnost je bil malo raziskan.

Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, med zdravljenjem prenehajte z dojenjem, saj metilprednizolon zavira rast pri dojenčkih.

Kontraindikacije

Intratekalno dajanje zdravila je kontraindicirano.

Solu-Medrol se ne sme aplicirati v telo, če:

  • Individualna intoleranca na sestavine zdravila
  • Sistemske mikoze
  • Dojenje
  • Sočasna uporaba z živimi cepivi (tudi oslabljenimi).

Previdnostni ukrepi

Ni priporočljivo uporabljati zdravilo za zdravljenje novorojenčkov: benzilalkohol pri nedonošenčkih lahko povzroči smrt zaradi "sindroma zadušitve".

Solu-Medrol uporabljajte previdno, kadar:

  • Razjede, vključno s peptičnimi razjedami in ulceroznim kolitisom
  • divertikulitis
  • Sveže anastomoze v črevesju
  • Nalezljive bolezni, tuberkuloza
  • Strongiloidoza
  • Hipertenzija
  • Osteoporoza
  • Herpes zoster
  • Sladkorna bolezen
  • Ledvično in srčno popuščanje
  • Insuficienca nadledvične skorje
  • hipotiroidizem
  • miastenija gravis
  • glavkom
  • Konvulzivni sindrom
  • Akutna psihoza
  • Starost (povečuje tveganje za hipertenzijo in osteoporozo)
  • Poklicne dejavnosti, ki zahtevajo pozornost, koncentracijo in hitro odzivnost.

Predpisovanje metilprednizolona ljudem s Cushingovo boleznijo je nezaželeno.

Otrokom se zdravilo daje le, če obstajajo absolutne indikacije in pod strogim nadzorom lečečega zdravnika.

Zdravljenje z zdravilom Solu-Medrol se izvaja samo v bolnišnici. pri dolgotrajno zdravljenje Potrebno je stalno diagnosticirati bolnikovo stanje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Priporočljivo je, da Solu-Medrol ne kombinirate z drugimi zdravili.

Zaviralci izoencima CYP3A4 lahko upočasnijo presnovo metilprednizolona in povečajo njegovo vsebnost v krvni plazmi, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje. Induktorji izoencima CYP3A4, nasprotno, zmanjšajo raven zdravilne učinkovine v krvi, zato bo treba povečati odmerek.

Zdravilo lahko oslabi ali poveča učinek jemanja antikoagulantov in vpliva na učinek antiholinergičnih zdravil.

Pri jemanju zdravila Solu-Medrol, ki lahko zviša raven sladkorja v krvi, je treba prilagoditi odmerjanje hipoglikemičnih zdravil.

Pri sočasnem jemanju metilprednizolona in ciklosporina opazimo medsebojno zaviranje presnove, kar poveča vsebnost zdravil (enega ali obeh) v krvi, kar lahko povzroči preveliko odmerjanje in povzroči konvulzije.

Kombinacija metilprednizolona z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči nastanek razjed in želodčnih ali črevesnih krvavitev, z zdravili, ki znižujejo koncentracijo kalija, pa do hipokalemije.

Stranski učinki

Značilen je "Solu-Medrol". visoka učinkovitost, vendar pogosto vodi do stranskih učinkov.

Zdravilo lahko povzroči:

  • Povišan pritisk (arterijski in intrakranialni)
  • Kršitve srčni utrip in celo srčni zastoj
  • Odpoved srca
  • mialgija
  • miopatije
  • artralgija
  • Osteoporoza
  • Nevropatska atrofija
  • Kompresijski zlomi
  • Ruptura tetive
  • Bolečina v predelu želodca
  • Krvavitev v prebavnem sistemu
  • Peptični ulkus
  • Pankreatitis in perforacija želodčne stene
  • Driska, napenjanje
  • peritonitis
  • dispepsija
  • Ezofagitis
  • Slabost, bruhanje
  • Neprestano kolcanje
  • Oslabitev pigmentacije kože
  • Izpuščaji in srbenje kože
  • angioedem
  • hipopituitarizem
  • Ekhimoze
  • eritem
  • Petehije
  • hirzutizem
  • lipomatoza
  • Zaviranje rasti
  • Itsenko-Cushingov sindrom
  • Povečano potenje
  • Zadrževanje natrija in vode ter čezmerno izločanje kalija in kalcija
  • Sladkorna bolezen
  • Migrene, omotica
  • Eksoftalmus
  • Katarakta, glavkom
  • Dislipidemija
  • Motnje v menstrualnem ciklusu
  • bronhospazem
  • epileptični napadi
  • Izguba spomina
  • Afektivne motnje in duševne motnje
  • Evforija
  • Depresija, razdražljivost, nespečnost
  • Utrujenost in splošna šibkost.

Zaradi dejstva, da Solu-Medrol zavira imunski sistem, postane telo ob njegovi uporabi bolj občutljivo na nalezljive bolezni.

Preveliko odmerjanje

Akutni primeri prevelikega odmerjanja se pojavijo v izjemno redkih primerih. V primeru kroničnega prevelikega odmerjanja se lahko razvije Itsenko-Cushingov sindrom. V tem primeru bo potrebna simptomatska terapija, med dializo pa se odstrani metilprednizolon.

Pogoji in rok uporabnosti

Zdravilo shranjujemo pri 15-25 stopinjah Celzija. Neraztopljeno zdravilo je uporabno 5 let. Raztopina ohrani svoje lastnosti dva dni.

Analogi

Metypred, Advantan in Lemod imajo podoben učinek kot Sol-Medrol.

Hemofarm A.D., Srbija/Češka
Cena od 50 do 90 rub.

Lemod zavira vnetne procese, lajša simptome alergije in zavira imunski sistem. Zdravilna učinkovina je metilprednizolon. Zdravilo se proizvaja v tabletah in v obliki liofilizata.

prednosti

  • Visoka učinkovitost
  • Hitri rezultati
  • Uporablja se pri zdravljenju številnih bolezni
  • Ugodna cena

Minusi

  • Visoko tveganje za manifestacijo stranski učinki
  • Med zdravljenjem je potreben strog nadzor zdravnika.
  • Kontraindicirano med nosečnostjo, dojenjem in otroštvom.

Orion Corporation, Finska
Cena od 180 do 350 rub.

Metypred lajša vnetja in otekline, lajša bolečine, ustavi alergijske procese, normalizira metabolizem in zmanjša imunski odziv. Zdravilo se predpiše, če druga sredstva ne delujejo. Na voljo v obliki tablet in liofilizata.

prednosti

  • Visokozmogljivo
  • Brez stranskih učinkov, če upoštevate navodila

Minusi

  • Lahko se uporablja le kratek čas
  • Kontraindicirano za nosečnice in otroke.

Bayer Pharma AG, Nemčija/Bayer Healthcare Manufacturing, Italija
Cena od 300 do 800 rub.

Zdravilna učinkovina je metilprednizolon. "Advantan" odpravlja vnetne in alergijske procese. Na voljo v obliki krem, mazil, emulzij in suspenzij.

prednosti

  • Visoka učinkovitost
  • Stranski učinki so izjemno redki
  • Možnost uporabe pri zdravljenju otrok

Minusi

  • Samo zunanja uporaba
  • Ni priporočljivo za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.


© 2023 rupeek.ru -- Psihologija in razvoj. Osnovna šola. Višji razredi