Metoprolol tartrat - navodila, indikacije, sestava, način uporabe. Metoprolol tartrat - navodila, uporaba, indikacije, kontraindikacije, delovanje, neželeni učinki, analogi, odmerjanje, sestava Možna škoda in previdnostni ukrepi

spojina:

učinkovina: metoprolol;

1 tableta vsebuje metoprololijev tartrat 50 mg (0,05 g) ali 100 mg (0,1 g), računano na 100 % suho snov;

Pomožne snovi: krompirjev škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid.

Dozirna oblika.

Tablete.

Farmakoterapevtska skupina.

Selektivni blokatorji β-adrenergičnih receptorjev.

Oznaka ATC C07A B02.

Indikacije.

Arterijska hipertenzija; angina pektoris (vključno s po infarktu); aritmije (vključno s supraventrikularno tahikardijo); preprečevanje srčne smrti in ponovnega infarkta po akutni fazi miokardnega infarkta. Vključeno kompleksna terapija s tirotoksikozo. Preprečevanje migrenskih napadov.

Kontraindikacije.

Preobčutljivost za metoprolol, druge zaviralce beta ali druge sestavine zdravila. Atrioventrikularni blok II in III stopnje, kardiogeni šok; srčno popuščanje v fazi dekompenzacije (pljučni edem, hipoperfuzijski sindrom ali hipotenzija); dolgotrajno ali intermitentno inotropno zdravljenje z agonisti β-receptorjev; klinično pomembna sinusna bradikardija; sindrom bolnega sinusa; huda arterijska hipotenzija, presnovna acidoza; hude motnje perifernega krvnega obtoka; zgodovina bronhialne astme ali bronhospazma; huda odpoved jeter; huda periferna vaskularna bolezen z nevarnostjo gangrene, nezdravljen feokromocitom.

Zdravila se ne sme predpisovati bolnikom s sumom na akutni miokardni infarkt s srčnim utripom manj kot 45 utripov/min, intervalom P-Q >0,24 ali s sistoličnim krvnim tlakom.<100 мм рт.ст.

Način uporabe in odmerek.

Odmerek metoprololijevega tartrata se določi individualno. Največ dnevni odmerek- 400 mg.

Tablete se jemljejo peroralno, z majhno količino tekočine, brez žvečenja, po obroku.

Trajanje zdravljenja se določi individualno in je lahko 3 leta.

pri arterijska hipertenzija Začetni odmerek je 100 mg na dan enkrat ali razdeljen na dva odmerka (zjutraj in zvečer). Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča na 200 mg.

pri angina pektoris Predpišite 50-100 mg metoprolol tartrata 2-3 krat na dan.

pri aritmije Predpisati 50 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 300 mg, razdeljen na 2-3 odmerke.

pri hipertiroidizem (tirotoksikoza) predpisano 50 mg 4-krat na dan. Ko je dosežen terapevtski učinek, se odmerek postopoma zmanjša.

V primeru miokardnega infarkta ( Zdravljenje je priporočljivo začeti v prvih 12 urah po pojavu bolečine v prsih: 50 mg vsakih 6 ur 48 ur, priporočeni vzdrževalni dnevni odmerek je 200 mg, razdeljen na 2 odmerka. Potek zdravljenja je najmanj 3 mesece.

Preprečevanje napadov migrene: Metoprololijev tartrat se predpisuje v odmerku 100-200 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna korekcija režima odmerjanja.

Starejši bolniki in bolniki z odpoved ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

Neželeni učinki.

Iz centralnega živčnega sistema: vrtoglavica, glavobol, depresija, motnje spanja (nočne more), nespečnost, nihanje razpoloženja, kratkotrajno poslabšanje spomin, občutek odrevenelosti kože in plazenja, občutek mraza v okončinah, zmedenost, halucinacije, povečana razdražljivost, živčnost, tesnoba, poslabšanje koncentracije, osebnostne motnje.

Od zunaj prebavila: dispeptični simptomi (slabost, bruhanje, driska, zaprtje), zgaga, bolečine v trebuhu, napenjanje, suha usta, retroperitonealna fibroza (jasna vzročno-posledična povezava med to reakcijo in jemanjem metoprolola ni bila ugotovljena).

Iz hepatobiliarnega sistema: hepatitis.

Iz dihalnega sistema: Nekateri bolniki lahko doživijo težko dihanje med vadbo, kašelj, bronhospazem, napade bronhialne astme (pri bolnikih bronhialna astma), rinitis.

Od zunaj srčno-žilnega sistema: arterijska hipotenzija, počasen pulz, atrioventrikularni blok II in III stopnje, podaljšanje AV prevajanja, poslabšanje simptomov srčnega popuščanja, bolečine v srcu, povečan srčni utrip, bradikardija, povečana pogostnost napadov angine, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, periferni edem, Raynaudov sindrom, aritmija, možna je tudi okrepitev obstoječih motenj perifernega krvnega obtoka (do gangrene) in okrepitev simptomov intermitentne klavdikacije.

Iz čutov: zmanjšan vid, konjunktivitis, zmanjšano izločanje solzne tekočine (to okoliščino je treba upoštevati pri bolnikih, ki nosijo kontaktne leče), zmanjšan sluh (tinitus).

Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj (v večini primerov psoriaziformne ali distrofične kožne lezije), urtikarija, izpadanje las, fotosenzitivnost kože, poslabšanje luskavice.

Od zunaj endokrini sistem: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo se lahko razvije hipoglikemija.

Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza.

Spremembe laboratorijskih parametrov: povečana aktivnost jetrnih encimov, hiperbilirubinemija, zvišane ravni trigliceridov v krvi, znižane ravni lipoproteinov visoke gostote, pojav protinuklearnih protiteles (ki niso povezana s sistemskim eritematoznim lupusom).

drugo: povečana utrujenost, povečano potenje, nespecifične bolečine v mišicah, sklepih, mišični krči, krči, artritis, povečanje telesne mase, oslabljen libido, impotenca, Peyroniejeva bolezen (jasne vzročno-posledične povezave med to reakcijo in jemanjem metoprololijevega tartrata niso ugotovili ustanovljen).

Preveliko odmerjanje.

simptomi: bradikardija, AV blok I-III stopnje, podaljšanje intervala QT, asistolija, znižan krvni tlak, nezadostna periferna perfuzija, srčno popuščanje, kardiogeni šok, bronhospazem, depresija dihanja, zastoj dihanja, utrujenost, zmedenost, izguba zavesti, mala- tremor lestvice, konvulzije, povečano potenje, parestezija, navzea, bruhanje, spazem požiralnika, hipoglikemija (zlasti pri otrocih) ali hiperglikemija, učinki na ledvice, začasni miastenični sindrom. Sočasna uporaba alkohola, antihipertenzivnih zdravil, kinidina ali barbituratov lahko poslabša bolnikovo stanje. Prve znake prevelikega odmerjanja lahko opazimo 20 minut - 2 uri po zaužitju zdravila.

Zdravljenje: izvedite splošne ukrepe za razstrupljanje (izpiranje želodca, jemanje aktivno oglje in odvajala). NB! Pred izpiranjem želodca je treba dati atropin (0,25-0,5 mg intravensko za odrasle, 10-20 mcg/kg telesne teže za otroke) (zaradi nevarnosti vagalne stimulacije). Morda bo potrebna intubacija in uporaba ventilatorja; ustrezna obnova volumna krvi v obtoku; infuzija glukoze; spremljanje EKG; ponavljajoče se intravensko dajanje 1-2 mg atropina (predvsem za vagalne simptome). Če je delovanje miokarda oslabljeno: infuzija dobutamina ali dopamina in kalcijevega glubionata 9 mg/ml, 10-20 ml. Glukagon 50-150 mcg/kg lahko dajemo intravensko v 1 minuti, čemur sledi infuzija, kot tudi amrinon. Dodajanje adrenalina (epinefrina) je bilo v nekaterih primerih učinkovito. Infuzija natrija (klorida ali bikarbonata) za podaljšanje kompleksa QRS in aritmijo. Lahko se uporabi srčni spodbujevalnik. Če pride do zastoja krvnega obtoka, so morda potrebni ukrepi oživljanja, ki trajajo več ur. Za bronhospazem je predpisan terbutalin (injekcija ali inhalacija). Simptomatsko zdravljenje.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) uporabite metoprolol tartrat, če obstajajo vitalne indikacije in le, če pričakovani terapevtski učinek presega možno tveganje za plod. Zaradi možnega razvoja bradikardije pri novorojenčku, arterijska hipotenzija, hipoglikemijo in depresijo dihanja je treba zdravljenje prekiniti 48-72 ur pred porodom. Količina metoprololijevega tartrata, ki jo lahko otrok prejme Materino mleko, verjetno ne bo povzročilo zaviralnih učinkov β, če mati jemlje zdravilo v običajnih terapevtskih odmerkih. Vendar pa je potrebna previdnost pri predpisovanju zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta doječim materam in spremljanje otroka za pravočasno odkrivanje učinkov zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

otroci.

Uporaba metoprololijevega tartrata je kontraindicirana pri otrocih.

Značilnosti uporabe.

Pri jemanju metoprololijevega tartrata je tako kot pri drugih zaviralcih adrenergičnih receptorjev beta potrebno spremljati srčni utrip (HR) in arterijski tlak(BP) (najprej dnevno, nato enkrat mesečno).

Bolniki, ki jemljejo zaviralce beta, ne smejo prejemati intravenskega verapamila.

Posebej skrben zdravniški nadzor je potreben pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo (spremljanje ravni glukoze v krvi), bolnikov z nestabilno ravnjo sladkorja v krvi in ​​pri strogi dieti s postom. V redkih primerih je možna manifestacija latentne sladkorne bolezni ali poslabšanje stanja bolnikov s sladkorno boleznijo. Pri zdravljenju z metoprololom je tveganje za vpliv na presnovo ogljikovih hidratov ali tveganje za latentno hipoglikemijo manjše kot pri neselektivnih zaviralcih beta.

Metoprololijev tartrat lahko prikrije nekatere klinične manifestacije tirotoksikoza (na primer tahikardija). Nenadna ukinitev zdravila pri bolnikih s tirotoksikozo je kontraindicirana zaradi možnega povečanja simptomov.

Bolnikom s feokromocitomom, ki se zdravijo z metoprololijevim tartratom, je treba sočasno predpisati zaviralce α.

Pred izvajanjem kirurških posegov je treba anesteziologa opozoriti na jemanje metoprololijevega tartrata. Prekinitev zdravljenja ni priporočljiva.

Zdravljenje z zdravilom je treba postopoma prekiniti, odmerek v 10 dneh zmanjšati na 25 mg. Če se zdravilo nenadoma prekine, se lahko pojavi odtegnitveni sindrom (povečanje napadov angine, zvišan krvni tlak).

Če je srčni utrip manjši od 50-55 utripov / min, je treba odmerek zdravila zmanjšati ali postopoma ukiniti.

Če je treba zdravilo predpisati bolnikom z bronhialno astmo, bo morda treba povečati odmerek stimulansov receptorjev β2.

Pri uporabi metoprololijevega tartrata se lahko resnost poveča alergijske reakcije in pomanjkanje učinka pri dajanju z običajnimi odmerki adrenalina. Anafilaktični šok pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce β-adrenergičnih receptorjev hud potek.

Za bolnike, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba upoštevati, da lahko zdravilo zmanjša izločanje solzne tekočine.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo gravis, depresijo, vazospastično angino pektoris, kroničnimi boleznimi bronhopulmonalnega sistema, psoriazo, Raynaudovo boleznijo; starejši bolniki (spremljanje delovanja ledvic).

Bolniki z angino pektoris potrebujejo posebno spremljanje. Bolnikom s Prinzmetalovo angino pektoris je treba metoprolol predpisovati zelo previdno.

Metoprolol lahko povzroči poslabšanje periferne arterijske bolezni, kot je intermitentna klavdikacija.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom s hudo okvarjenim delovanjem ledvic, resnimi akutnimi stanji, ki jih spremlja presnovna acidoza, in bolnikom, ki prejemajo kombinirano zdravljenje s pripravki digitalisa.

Zdravilo vsebuje laktozo, zato ga ne smemo predpisovati bolnikom z dedno pomanjkanjem laktaze, intoleranco za galaktozo ali moteno presnovo glukoze/galaktoze.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi.

Med zdravljenjem z zdravilom se morate vzdržati vožnje vozil ali dela z drugimi potencialno nevarnimi tehnična sredstva.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij.

Pri sočasnem jemanju metoprololijevega tartrata z insulinom ali peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili se lahko njihov učinek poveča ali podaljša. V tem primeru se lahko simptomi hipoglikemije (zlasti tahikardija in tremor) prikrijejo ali izginejo. V takih primerih je potrebno redno spremljanje ravni glukoze v krvi.

Metoprolol je substrat encima CYP 2D6. Na koncentracijo metoprolola v plazmi lahko vplivajo zdravila, ki zavirajo CYP 2D6, kot so kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon in difenhidramin. Ob začetku zdravljenja s temi zdravili bo morda treba zmanjšati odmerek metoprololijevega tartrata.

Izogibajte se sočasni uporabi metoprololijevega tartrata z naslednjimi zdravili:

Derivati ​​barbiturne kisline: Barbiturati (preučevani za pentobarbital) stimulirajo presnovo metoprolola z indukcijo encimov.

Propafenon: pri štirih bolnikih, ki so bili zdravljeni z metoprololom, so se po jemanju propafenona koncentracije metoprolola v krvni plazmi povečale za 2- do 5-krat, pri dveh bolnikih pa stranski učinki, značilno za metoprolol. Interakcija je bila potrjena pri osmih zdravih prostovoljcih. To interakcijo je mogoče pojasniti z dejstvom, da propafenon, tako kot kinidin, zavira presnovo metoprolola prek sistema citokroma P450 2D6. Izid te kombinacije je nepredvidljiv, ker ima propafenon tudi lastnosti zaviranja beta.

Verapamil: v kombinaciji z zaviralci beta (opisanimi za atenolol, propranolol in pindolol) lahko verapamil povzroči bradikardijo in znižanje krvnega tlaka. Verapamil in β-blokatorji imajo dodatne zaviralne učinke na atrioventrikularno prevajanje in delovanje sinusnega vozla.

Pri sočasni uporabi metoprololijevega tartrata in naslednjih zdravil bo morda treba prilagoditi odmerek:

amiodaron: Pri bolnikih, ki jemljejo amiodaron, se lahko ob sočasni uporabi z metoprololom razvije huda sinusna bradikardija. Amiodaron ima izredno dolgo razpolovno dobo (približno 50 dni), kar pomeni, da lahko do interakcij pride še dolgo po prekinitvi jemanja tega zdravila.

Antiaritmična zdravila I. razreda: Antiaritmiki razreda I in zaviralci β imajo aditivne negativne inotropne učinke, ki lahko povzročijo resne hemodinamične stranske učinke pri bolnikih z okvarjenim delovanjem levega prekata. Tej kombinaciji se je treba izogibati tudi pri bolnikih s sindromom bolnega sinusa in motnjami AV prevajanja. To medsebojno delovanje je najbolje opisati za dizopiramad.

Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila: Dokazano je, da nesteroidna protivnetna zdravila antagonizirajo antihipertenzivne učinke zaviralcev beta. Študirali so predvsem indometacin. Verjetno se ta interakcija ne pojavi pri sulindaku. Študija negativnega medsebojnega delovanja je bila izvedena z diklofenakom.

Glikozidi digitalisa: sočasna uporaba glikozidov digitalisa in zaviralcev β-receptorjev lahko podaljša čas atrioventrikularnega prevajanja in povzroči bradikardijo.

Difenhidramin: Difenhidramin zmanjša (2,5-krat) očistek metoprolola v alfa-hidroksimetoprolol prek sistema CYP 2D6 pri posameznikih, ki so hitri hidroksilatorji. Učinki metoprolola se povečajo. Možno je, da difenhidramin zavira presnovo drugih substratov CYP2D6.

diltiazem: Diltiazem in zaviralci β imajo dodatne zaviralne učinke na AV prevajanje in delovanje sinusnega vozla. Med zdravljenjem z diltiazemom so opazili poročila o primerih: huda bradikardija.

Epinefrin: Huda hipertenzija in bradikardija sta se pojavili po dajanju epinefrina (adrenalina) bolnikom, ki so prejemali neselektivne zaviralce β (vključno s pindololom in propranololom) (približno 10 poročil). V določenih stanjih, ko je epinefrin predpisan bolnikom, ki se zdravijo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ima uporaba kardioselektivnih zaviralcev beta manjši učinek na krvni tlak v primerjavi z neselektivnimi zaviralci beta.

Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) v enkratnem odmerku 50 mg lahko povzroči nenormalno zvišanje diastoličnega krvnega tlaka pri zdravih prostovoljcih. Propranolol na splošno preprečuje zvišanje krvnega tlaka, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar lahko zaviralci receptorjev beta izzovejo paradoksne hipertenzivne reakcije pri bolnikih, ki uporabljajo visoke odmerke fenilpropranolamina. V dveh primerih so med zdravljenjem s fenilpropanolaminom opisali hipertenzivno krizo.

kinidin: Kinidin zavira presnovo metoprolola pri tako imenovanih hitrih metabolizatorjih s pomembnim povečanjem plazemskih koncentracij in posledično povečano blokado β-receptorjev. Podobne interakcije se lahko pojavijo z drugimi zaviralci β, ki jih presnavlja isti encim (citokrom P450 2D6).

klonidin: zaviralci β lahko okrepijo hipertenzivni odziv, ko klonidin nenadoma prekinemo. Če je treba prekiniti sočasno zdravljenje s klonidinom, je treba zaviralec beta prekiniti nekaj dni pred ukinitvijo klonidina.

Nitroglicerin: kombinirana uporaba lahko povzroči hudo hipotenzijo.

Rifampicin: Rifampicin lahko spodbudi presnovo metoprolola, kar povzroči znižanje njegove plazemske ravni.

Bolnike, ki sočasno z metoprololijevim tartratom prejemajo druge zaviralce β (npr. kapljice za oko) ali zaviralce monoaminooksidaze (MAOI), je treba skrbno spremljati. Uporaba inhalacijskih anestetikov pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci β-receptorjev, poveča kardiodepresivni učinek. Plazemske koncentracije metoprolola se lahko povečajo, če se sočasno uporablja cimetidin ali hidralazin.

Farmakološke lastnosti.

Farmakodinamika. Metoprololijev tartrat je kardioselektivni β-blokator brez intrinzičnega simpatikomimetičnega delovanja in učinka stabilizacije membrane. Prizadene predvsem β1-adrenergične receptorje srca in ima antianginozne, hipotenzivne in antiaritmične učinke. Pri bolnikih, ki so preboleli miokardni infarkt, zmanjša tveganje za ponovni miokardni infarkt, pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pa tudi tveganje za srčno-žilne zaplete (možganska kap). Njegov antiishemični učinek je dokazan pri tihi miokardni ishemiji in zmanjšanju hipertrofije levega prekata pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Antianginozni učinek je posledica zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda in sistemskega krvnega tlaka, kar vodi do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku. Zaradi podaljšanja diastole (zaradi negativnega kronotropnega učinka) se prekrvavitev miokarda izboljša. V nasprotju z neselektivnimi zaviralci β-blokatorjev ima metoprolol tartrat pri uporabi v povprečnih terapevtskih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij, sproščanje insulina, presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi je absorpcija metoprolol tartrata iz prebavil skoraj popolna (90 %) in ni odvisna od vnosa hrane, vendar je biološka uporabnost približno 50 % zaradi intenzivne presnove med prvim prehodom skozi jetra (65-80 %). . Pri dolgotrajni uporabi se biološka uporabnost poveča zaradi zmanjšane prekrvavitve jeter in nasičenosti jetrnih encimov. Najvišjo koncentracijo zdravila v krvni plazmi zabeležimo po 1-2 urah, učinek na krvni tlak in srčni utrip pa opazimo (po enkratnem odmerku 100 mg) 12 ur.

Razpolovni čas je 3-7 ur, v primeru odpovedi ledvic pa se poveča na 27 ur ali več. Izločajo ga ledvice v obliki metabolitov. V primeru odpovedi jeter se lahko zdravilo kopiči v telesu. Dobro prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado ter v materino mleko. Kajenje, pitje alkohola, jemanje nekaterih zdravil spremeni presnovo metoprolol tartrata (na primer barbiturati, difenin, rifampicin - povečajo, klorpromazin - zmanjšajo). Biotransformacija v jetrih se s cirozo zmanjša, zato pri takih bolnikih zmanjšamo odmerek in spremljamo koncentracijo v krvni plazmi.

Farmacevtske značilnosti.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete so bele, z ravno površino, z zarezo in posnetimi robovi. Na površini tablet so dovoljeni sivi vključki.

Uporabno do datuma.

Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji shranjevanja.

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 o C.

Paket.

10 tablet v pretisnem omotu. 2 ali 5 pretisnih omotov v pakiranju.

Kategorija počitnic.

Na recept.

Proizvajalec.

PJSC Farmak.

Lokacija.

Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 63.

praškasta snov: posode Reg. št.: LSR-006935/10

Klinična in farmakološka skupina:

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

snov -prah.

dvoslojne polietilenske vrečke (1) - kartonske posode.

Opis aktivnih sestavin zdravila " metoprolol»

farmakološki učinek

Kardioselektivni zaviralec beta 1 brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke. Zmanjša avtomatičnost sinusnega vozla, zmanjša srčni utrip, upočasni AV prevodnost, zmanjša kontraktilnost in razdražljivost miokarda, zmanjša minutni volumen srca in zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Zavira stimulativni učinek kateholaminov na srce med fizičnim in psiho-čustvenim stresom.

Povzroča hipotenzivni učinek, ki se stabilizira do konca 2. tedna tečaja uporabe. Pri angini pektoris metoprolol zmanjša pogostost in resnost napadov. Normalizira srčni utrip med supraventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo. V primeru miokardnega infarkta pomaga omejiti območje ishemije srčne mišice in zmanjša tveganje za nastanek smrtnih aritmij ter zmanjša možnost ponovitve miokardnega infarkta. Pri uporabi v povprečnih terapevtskih odmerkih ima manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij kot neselektivni zaviralci beta.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, preprečevanje napadov angine, motnje srčnega ritma (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola), sekundarna preventiva po miokardnem infarktu, hiperkinetični srčni sindrom (vključno s hipertiroidizmom, NCD). Preprečevanje migrenskih napadov.

Režim odmerjanja

Pri peroralnem jemanju je povprečni odmerek 100 mg/dan v 1-2 odmerkih. Po potrebi se dnevni odmerek postopoma poveča na 200 mg. Pri intravenski uporabi je enkratni odmerek 2-5 mg; če ni učinka, je možna ponovna uporaba po 5 minutah.

Največji odmerki: pri peroralni uporabi je dnevni odmerek 400 mg, pri intravenski uporabi pa enkratni odmerek 15-20 mg.

Stranski učinek

Iz srčno-žilnega sistema: možna je bradikardija, arterijska hipotenzija, motnje AV prevodnosti in pojav simptomov srčnega popuščanja.

Od zunaj prebavni sistem: na začetku zdravljenja so možna suha usta, slabost, bruhanje, driska, zaprtje; v nekaterih primerih - disfunkcija jeter.

Iz centralnega in perifernega živčnega sistema: na začetku zdravljenja so možni šibkost, utrujenost, omotica, glavobol, mišični krči, občutek mraza in parestezija v okončinah; možno zmanjšanje izločanja solzne tekočine, konjunktivitis, rinitis, depresija, motnje spanja, nočne more.

Iz hematopoetskega sistema: v nekaterih primerih - trombocitopenija.

Iz endokrinega sistema: hipoglikemična stanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Iz dihalnega sistema: pri nagnjenih bolnikih se lahko pojavijo simptomi bronhialne obstrukcije.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Kontraindikacije

AV blokada II in III stopnje, sinoatrijalna blokada, bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / min), CVS, arterijska hipotenzija, kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III, akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok, metabolična acidoza, hude motnje perifernega krvnega obtoka, povečana občutljivost na metoprolol.

Nosečnost in dojenje

Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Metoprolol prodre skozi placentno pregrado. Zaradi možnega razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije in zastoja dihanja pri novorojenčku je treba metoprolol prekiniti 48-72 ur pred načrtovanim datumom poroda. Po porodu je potrebno zagotoviti strogo spremljanje stanja novorojenčka 48-72 ur.

Metoprolol se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Previdno uporabljajte pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Uporaba pri okvari ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro uporabljajte previdno.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri bolnikih s kroničnimi obstruktivnimi boleznimi dihal, sladkorno boleznijo (zlasti z labilnim potekom), Raynaudovo boleznijo in obliterirajočimi boleznimi perifernih arterij, feokromocitomom (uporabljati ga je treba v kombinaciji z zaviralci alfa), hudo ledvično in jetrno disfunkcijo.

Med zdravljenjem z metoprololom se lahko zmanjša nastajanje solzne tekočine, kar je pomembno za bolnike, ki uporabljajo kontaktne leče.

Dolgotrajno zdravljenje z metoprololom je treba zaključiti postopoma (najmanj 10 dni) pod nadzorom zdravnika.

Pri kombiniranem zdravljenju s klonidinom je treba slednjega prekiniti nekaj dni po ukinitvi metoprolola, da bi se izognili hipertenzivni krizi. Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi sredstvi je potrebna korekcija njihovega režima odmerjanja.

Nekaj ​​dni pred anestezijo je treba prenehati jemati metoprolol ali izbrati anestetik z minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Pri bolnikih, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost, se je treba o ambulantni uporabi metoprolola odločiti šele po oceni individualnega odziva bolnika.

Interakcije z zdravili

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z antihipertenzivi, diuretiki, antiaritmiki, nitrati obstaja tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije, bradikardije in AV bloka.

Pri sočasni uporabi z barbiturati se presnova metoprolola pospeši, kar vodi do zmanjšanja njegove učinkovitosti.

Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi zdravili se lahko učinek hipoglikemičnih zdravil poveča.

Pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko hipotenzivni učinek metoprolola zmanjša.

Pri sočasni uporabi z opioidnimi analgetiki se kardiodepresivni učinek medsebojno okrepi.

Pri sočasni uporabi s perifernimi mišičnimi relaksanti se lahko nevromuskularna blokada okrepi.

Pri sočasni uporabi z zdravili za inhalacijsko anestezijo se poveča tveganje za zatiranje delovanja miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi s peroralnimi kontraceptivi, hidralazinom, ranitidinom, cimetidinom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi poveča.

Pri sočasni uporabi z amiodaronom so možni arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija in asistolija.

Pri sočasni uporabi z verapamilom se povečata Cmax v krvni plazmi in AUC metoprolola. Minutni in utripni volumen srca, srčni utrip in arterijska hipotenzija se zmanjšajo. Možen razvoj srčnega popuščanja, dispneja in blok sinusnega vozla.

Pri intravenskem dajanju verapamila ob jemanju metoprolola obstaja tveganje za srčni zastoj.

Pri sočasni uporabi se lahko poveča bradikardija, ki jo povzročajo glikozidi digitalisa.

Pri sočasni uporabi z dekstropropoksifenom se biološka uporabnost metoprolola poveča.

Pri sočasni uporabi z diazepamom je možno zmanjšanje očistka in povečanje AUC diazepama, kar lahko povzroči povečanje njegovih učinkov in zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Pri sočasni uporabi z diltiazemom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi poveča zaradi zaviranja njegove presnove pod vplivom diltiazema. Učinek na srčno aktivnost je dodatno zavrt zaradi upočasnitve prenosa impulzov skozi AV vozel, ki ga povzroča diltiazem. Obstaja tveganje za nastanek hude bradikardije, znatnega zmanjšanja srčnega in minutnega volumna.

Pri sočasni uporabi z lidokainom je lahko izločanje lidokaina moteno.

Pri sočasni uporabi z mibefradilom pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6 je mogoče povečati koncentracijo metoprolola v krvni plazmi in povečati tveganje za razvoj toksičnih učinkov.

Pri sočasni uporabi z noradrenalinom, epinefrinom, drugimi adrenergičnimi in simpatikomimetiki (vključno v obliki kapljic za oko ali kot del antitusikov) je možno rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Pri sočasni uporabi s propafenonom se poveča koncentracija metoprolola v krvni plazmi in razvije se toksični učinek. Menijo, da propafenon zavira presnovo metoprolola v jetrih, zmanjša njegov očistek in poveča koncentracijo v serumu.

Pri sočasni uporabi z reserpinom, gvanfacinom, metildopo, klonidinom se lahko razvije huda bradikardija.

Pri sočasni uporabi z rifampicinom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi zmanjša.

Metoprolol lahko povzroči rahlo zmanjšanje očistka teofilina pri bolnikih, ki kadijo.

Fluoksetin zavira izoencim CYP2D6, kar vodi do zaviranja presnove metoprolola in njegovega kopičenja, kar lahko poveča kardiodepresivni učinek in povzroči bradikardijo. Opisan je primer razvoja letargije.

Za fluoksetin in predvsem njegove presnovke je značilna dolga razpolovna doba, zato obstaja verjetnost medsebojnega delovanja zdravil tudi več dni po prekinitvi fluoksetina.

Obstajajo poročila o zmanjšanju očistka metoprolola iz telesa pri sočasni uporabi s ciprofloksacinom.

Pri sočasni uporabi z ergotaminom se lahko povečajo motnje perifernega krvnega obtoka.

Pri sočasni uporabi z estrogeni se antihipertenzivni učinek metoprolola zmanjša.

Ob sočasni uporabi metoprolol poveča koncentracijo etanola v krvi in ​​podaljša njegovo izločanje.

Registrska številka:

Rok veljavnosti potrdila o registraciji:

30.06.2017

Naslov v angleščini:

METOPROLOL TARTRAT

Spojina

učinkovina: metoprolol;

1 tableta vsebuje metoprololijev tartrat 50 mg (0,05 g) ali 100 mg (0,1 g), računano na 100 % suho snov;

Pomožne snovi: krompirjev škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid.

Dozirna oblika

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti: tablete so bele, z ravno površino, z zarezo in posnetimi robovi. Na površini tablet so dovoljeni sivi vključki.

Farmakoterapevtska skupina. Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Koda ATX C07A B02.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika.

Metoprololijev tartrat je kardioselektivni β-blokator brez intrinzičnega simpatikomimetičnega delovanja in učinka stabilizacije membrane. Vpliva predvsem na β1-adrenergične receptorje srca, ima antianginozne, hipotenzivne in antiaritmične učinke. Pri bolnikih, ki so preboleli miokardni infarkt, zmanjša tveganje za ponovitev miokardnega infarkta, pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pa zmanjša tveganje za srčno-žilne zaplete (možganska kap). Njegov antiishemični učinek je dokazan pri tihi miokardni ishemiji in zmanjšanju hipertrofije levega prekata pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Antianginozni učinek je posledica zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda in sistemskega krvnega tlaka, kar vodi do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku. Zaradi podaljšanja diastole (zaradi negativnega kronotropnega učinka) se prekrvavitev miokarda izboljša.

V nasprotju z neselektivnimi zaviralci β-blokatorjev ima metoprolol tartrat pri uporabi v povprečnih terapevtskih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij, sproščanje insulina, presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi je absorpcija metoprololijevega tartrata iz prebavil skoraj popolna (90 %) in ni odvisna od vnosa hrane, vendar je biološka uporabnost približno 50 % zaradi intenzivne presnove med prvim prehodom skozi jetra (65–80 %). . Pri dolgotrajni uporabi se biološka uporabnost poveča zaradi zmanjšane prekrvavitve jeter in nasičenosti jetrnih encimov. Najvišjo koncentracijo zdravila v krvni plazmi zabeležimo po 1-2 urah, učinek na krvni tlak in srčni utrip pa opazimo (po enkratnem odmerku 100 mg) 12 ur.

Razpolovni čas je 3-7 ur, v primeru odpovedi ledvic pa se poveča na 27 ur ali več. Izločajo ga ledvice v obliki metabolitov. V primeru odpovedi jeter se lahko zdravilo kopiči v telesu. Dobro prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado ter v materino mleko. Kajenje, pitje alkohola, jemanje nekaterih zdravil spremeni presnovo metoprolol tartrata (na primer barbiturati, difenin, rifampicin - povečajo, klorpromazin - zmanjšajo). Biotransformacija v jetrih se pri cirozi zmanjša, zato pri takih bolnikih zmanjšamo odmerek in spremljamo koncentracijo v krvni plazmi.

Klinične značilnosti

Indikacije

Metabolična acidoza.

Sum na akutni miokardni infarkt s srčnim utripom 0,24 c, sistoličnim krvnim tlakom.

Preobčutljivost za sestavine zdravila ali druge zaviralce beta.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij.

Metoprolol je substrat encima CYP 2D6. Na koncentracijo metoprolola v plazmi lahko vplivajo zdravila, ki zavirajo CYP 2D6, na primer: kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon in difenhidramin. Ob začetku zdravljenja s temi zdravili bo morda treba zmanjšati odmerek metoprololijevega tartrata.
Izogibati se je treba sočasni uporabi metoprololijevega tartrata z naslednjimi zdravili:

Derivati ​​barbiturne kisline: Barbiturati (študirali za pentobarbital) stimulirajo presnovo metoprolola z indukcijo encimov.

Propafenon: Pri 4 bolnikih, zdravljenih z metoprololom, se je po jemanju propafenona koncentracija metoprolola v plazmi povečala za 2-5-krat, pri 2 bolnikih pa so se pojavili stranski učinki, značilni za metoprolol. Interakcija je bila potrjena pri 8 zdravih prostovoljcih. To interakcijo je mogoče pojasniti z dejstvom, da propafenon, tako kot kinidin, zavira presnovo metoprolola prek sistema citokroma P450 2D6. Rezultat te kombinacije je nepredvidljiv, saj ima propafenon tudi lastnosti zaviranja beta.

Verapamil: v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (opisano za atenolol, propranolol in pindolol) lahko verapamil povzroči razvoj bradikardije in znižanje krvnega tlaka. Verapamil in zaviralci beta imajo dodatne zaviralne učinke na atrioventrikularno prevajanje in delovanje sinusnega vozla.

Pri sočasni uporabi metoprololijevega tartrata z naslednjimi zdravili bo morda potrebna prilagoditev odmerka

amiodaron: Poročila o kliničnih primerih potrjujejo, da lahko bolniki, ki jemljejo amiodaron, razvijejo hudo sinusno bradikardijo, če zdravilo jemljejo sočasno z metoprololom. Amiodaron ima izredno dolgo razpolovno dobo (približno 50 dni), kar pomeni, da lahko do interakcij pride še dolgo po prekinitvi jemanja tega zdravila.

Antiaritmična zdravila I. razreda: Antiaritmiki razreda I in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo aditivne negativne inotropne učinke, ki lahko vodijo do resnih hemodinamičnih stranskih učinkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem levega prekata. Uporabi te kombinacije se je treba izogibati tudi pri bolnikih s sindromom bolnega sinusa in motnjami atrioventrikularnega prevajanja. Ta interakcija je najbolje opisana za dizopiramid.

Nesteroidna protivnetna/protirevmatična zdravila (NSAID)): dokazano je, da NSAID antagonizirajo antihipertenzivne učinke zaviralcev beta. Raziskovali so predvsem indometacin. Verjetno se ta interakcija ne pojavi pri sulindaku. Študija negativnega medsebojnega delovanja je bila izvedena z diklofenakom.

Glikozidi digitalisa: Sočasna uporaba glikozidov digitalisa in zaviralcev receptorjev beta lahko podaljša čas atrioventrikularnega prevajanja in povzroči bradikardijo.
Difenhidramin: Difenhidramin zmanjša (2,5-krat) presnovo metoprolola v alfa-hidroksimetoprolol preko sistema CYP 2D6 pri posameznikih s hitro hidroksilacijo. Učinki metoprolola se povečajo.

diltiazem: Diltiazem in zaviralci receptorjev beta imajo dodatne zaviralne učinke na antrioventrikularno prevajanje in delovanje sinusnega vozla. Med zdravljenjem z diltiazemom so opazili hudo bradikardijo.

Epinefrin: Po dajanju epinefrina (adrenalina) bolnikom, ki so uporabljali neselektivne zaviralce receptorjev beta (vključno s pindololom in propranololom), sta se razvili huda hipertenzija in bradikardija (približno 10 primerov). Poleg tega se domneva, da lahko epinefrin, ki ga najdemo v lokalnih anestetikih, povzroči razvoj teh reakcij v primeru intravaskularnega dajanja zdravila. Tveganje je verjetno manjše pri uporabi s kardioselektivnimi zaviralci beta.
Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) v enkratnem odmerku 50 mg lahko povzroči nenormalno zvišanje diastoličnega krvnega tlaka pri zdravih prostovoljcih. Propranolol na splošno preprečuje zvišanje krvnega tlaka, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar lahko zaviralci receptorjev beta izzovejo paradoksne hipertenzivne reakcije pri bolnikih, ki uporabljajo visoke odmerke fenilpropanolamina. Med zdravljenjem s fenilpropanolaminom samim sta bila opisana dva primera hipertenzivne krize.

kinidin: Kinidin zavira presnovo metoprolola v tako imenovane osebe s hitrim presnavljanjem s pomembnim povečanjem plazemskih koncentracij in posledično povečanjem blokade receptorjev beta. Podobne interakcije se lahko pojavijo z drugimi zaviralci beta, ki jih presnavlja isti encim (citokrom P450 2D6).

klonidin: Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko okrepijo hipertenzivni odziv ob nenadni ukinitvi klonidina. Če je treba sočasno zdravljenje s klonidinom prekiniti, je treba zaviralec beta prekiniti nekaj dni pred ukinitvijo klonidina.
Rifampicin: Rifampicin lahko spodbudi presnovo metoprolola, kar povzroči znižanje njegove plazemske ravni.

Bolnike, ki sočasno z metoprololom prejemajo druge zaviralce beta (npr. kapljice za oko) ali zaviralce monoaminooksidaze (MAOI), je treba skrbno spremljati. Uporaba inhalacijskih anestetikov pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci receptorjev beta, poveča kardiodepresivni učinek. Pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, bodo morda potrebne ponavljajoče se prilagoditve odmerka peroralnih antidiabetikov. Plazemske koncentracije metoprolola se lahko povečajo, če se sočasno uporablja cimetidin ali hidralazin.
Plazemska koncentracija metoprolola se lahko poveča, če se sočasno uživa alkohol.

Bolnike, ki sočasno z metoprololom prejemajo zaviralce simpatičnih ganglijev, je treba skrbno spremljati.

Metoprolol lahko moti izločanje lidokaina.

Previdno je treba metoprolol predpisati bolnikom, ki uporabljajo stimulanse receptorjev β 2 in β 1 ter dihidropiridine.

Pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce beta, bodo morda potrebne dodatne prilagoditve odmerka insulina.

Pri sočasni uporabi metoprolola in ergotamina je potrebna previdnost.
Pri kombiniranju metoprolola z drugimi zdravili z antihipertenzivnimi učinki je potrebna previdnost.

Značilnosti uporabe.

Bolniki, ki se zdravijo z zaviralci beta, ne smejo prejemati intravenskega verapamila.
Metoprolol lahko povzroči motnje periferne arterijske cirkulacije, kot je intermitentna klavdikacija. Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom s hudo ledvično okvaro, bolnikom z resnimi akutnimi stanji in bolnikom, ki prejemajo kombinirano zdravljenje z zdravili digitalisa.

Pri bolnikih s Prinzmetalovo angino pektoris se lahko pogostnost in resnost napadov angine povečata zaradi zoženja koronarnih žil, ki ga posreduje receptor alfa. Zato takim bolnikom ne smemo predpisovati neselektivnih zaviralcev beta. Selektivne zaviralce β1 je treba uporabljati previdno.

Pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo ali drugimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi je treba sočasno predpisati ustrezno zdravljenje z bronhodilatatorji. Morda bo treba povečati odmerek stimulansov receptorjev beta 2.

Med zdravljenjem z metoprololom je tveganje za učinke na presnovo ogljikovih hidratov ali tveganje za latentno hipoglikemijo manjše kot pri uporabi neselektivnih zaviralcev beta.

Zelo redko se stanje bolnikov z zmernimi motnjami atrioventrikularnega prevajanja lahko poslabša (možno do atrioventrikularnega bloka).
Zdravljenje z zaviralci beta lahko zmanjša učinkovitost zdravljenja anafilaktična reakcija. Zdravljenje z adrenalinom v običajnih odmerkih ne vodi vedno do pričakovanega terapevtskega učinka.

Bolnikom s feokromocitomom, ki se zdravijo z metoprololijevim tartratom, je treba sočasno predpisati zaviralec alfa.

Podatki iz nadzorovanih kliničnih študij o učinkovitosti in varnosti zdravila pri bolnikih s hudim stabilnim simptomatskim srčnim popuščanjem (razred IV po NYHA (New York Heart Association)) so omejeni. Zdravljenje takšnih bolnikov smejo izvajati samo zdravniki s posebnimi znanji in izkušnjami (glejte poglavje "Odmerjanje in način uporabe").

Bolniki s simptomatskim srčnim popuščanjem, ki ga spremlja akutni miokardni infarkt in nestabilna angina pektoris, so bili izključeni iz študije, ki je pokazala možnost uporabe zdravila pri srčnem popuščanju.

Tako je učinkovitost in varnost zdravljenja akutni srčni infarkt miokarda, ki ga spremlja srčno popuščanje, nima dokumentarnih dokazov. Uporaba metoprololijevega tartrata je kontraindicirana pri nestabilnem, nekompenziranem srčnem popuščanju.

Nenadna prekinitev zaviralcev beta je nevarna, zlasti pri bolnikih z visokim tveganjem, in lahko poslabša kongestivno srčno popuščanje ter poveča tveganje za miokardni infarkt in nenadno smrt. Zato je treba zdravljenje z metoprololom iz kakršnega koli razloga prekiniti, če je mogoče postopoma, vsaj 2 tedna, ko odmerek v vsaki fazi prepolovimo na najmanjši odmerek 12,5 mg (polovica 25 mg tablete). Najnižji odmerek je treba jemati vsaj 4 dni, dokler se zdravilo popolnoma ne ukine. Če se simptomi ponovijo, je priporočljivo upočasniti zmanjševanje odmerka.

Kdaj kirurški poseg anesteziologa je treba opozoriti, da bolnik jemlje metoprololijev tartrat. Bolnikom po operaciji ni priporočljivo prekiniti zdravljenja z zaviralci beta. Če menimo, da je prekinitev metoprolola potrebna, naj se to, če je mogoče, zgodi vsaj 48 ur pred splošno anestezijo. Nujni uvedbi visokih odmerkov metoprolola pri bolnikih, ki so podvrženi nesrčnim operacijam, se je treba izogibati, saj je povezana z bradikardijo, hipotenzijo in možgansko kapjo, vključno s smrtjo pri bolnikih s srčno-žilnimi dejavniki tveganja.

Vendar pa je pri nekaterih bolnikih zaželena uporaba zaviralcev beta kot premedikacije. V takšnih primerih je treba izbrati anestetik z rahlim negativnim inotropnim učinkom, da se zmanjša tveganje za depresijo miokarda.

Pri bolnikih s sumom ali znanim miokardnim infarktom je treba skrbno spremljati hemodinamski status.

Uporaba metoprolola lahko vodi do povečanja manj hudih motenj perifernega krvnega obtoka.

Pri bolnikih z anamnezo srčnega popuščanja ali slabe srčne rezerve je potreba po sočasno zdravljenje diuretiki.
Uporaba metoprolola lahko povzroči razvoj bradikardije pri bolnikih.

Bolnikom s srčnim blokom prve stopnje je treba metoprolol predpisovati previdno.
Metoprolol lahko prikrije zgodnje simptome akutne hipoglikemije med tahikardijo, pa tudi simptome tirotoksikoze.

Bolnikom s psoriazo je treba posvetiti resno pozornost.

Pri uporabi metoprolola pri bolnikih z labilno sladkorno boleznijo tipa I je morda treba prilagoditi odmerek hipoglikemičnega zdravila.

Zdravilo vsebuje laktozo, zato ga ne smemo predpisovati bolnikom z dedno pomanjkanjem laktaze, intoleranco za galaktozo ali motnjami presnove glukoze/galaktoze.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Metoprololijev tartrat se ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem, razen če zdravnik presodi, da korist odtehta možno škodo za plod/otroka. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo pretok krvi v placenti, kar lahko povzroči intrauterino smrt ploda, nezrelost in prezgodnji porod.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov.

Med zdravljenjem z metoprololijem se lahko pojavita omotica in utrujenost. Bolnike, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost (vožnja avtomobila, delo s stroji), je treba opozoriti na možnost takšnih učinkov.

Navodila za uporabo in odmerki

Odmerek metoprololijevega tartrata se določi individualno. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Tablete se jemljejo peroralno, z majhno količino tekočine, brez žvečenja, po obroku.

Trajanje zdravljenja se določi individualno in je lahko 3 leta.

pri arterijska hipertenzija Začetni odmerek je 100 mg na dan enkrat ali razdeljen na dva odmerka (zjutraj in zvečer). Če je potrebno, se lahko dnevni odmerek poveča na 200 mg.

pri angina pektoris Predpišite 50-100 mg metoprolol tartrata 2-3 krat na dan.

pri aritmije Predpisati 50 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 300 mg, razdeljen na 2-3 odmerke.

pri hipertiroidizem (tirotoksikoza) predpisano 50 mg 4-krat na dan. Ko je dosežen terapevtski učinek, se odmerek postopoma zmanjša.

Za miokardni infarkt(priporočljivo je, da zdravljenje začnete v prvih 12 urah po pojavu bolečine v prsih): 50 mg vsakih 6 ur 48 ur, priporočeni vzdrževalni dnevni odmerek je 200 mg, razdeljen na 2 odmerka. Potek zdravljenja je najmanj 3 mesece.

Preprečevanje napadov migrene: Metoprololijev tartrat je predpisan v odmerku 100–200 mg na dan, razdeljen na 2 odmerka.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna korekcija režima odmerjanja.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično odpovedjo prilagoditev odmerka ni potrebna.

otroci. Uporaba metoprololijevega tartrata je kontraindicirana pri otrocih.

Preveliko odmerjanje

Toksičnost: Pri odraslem je zaužitje odmerka 7,5 g povzročilo smrtno zastrupitev. Jemanje 100 mg zdravila pri 5-letnem otroku po izpiranju želodca niso spremljali simptomi zastrupitve. Odmerek 450 mg je povzročil zmerno zastrupitev pri 12-letnem otroku in odmerek 1,4 g pri odraslem, odmerek 2,5 g je povzročil hudo zastrupitev pri odraslem, odmerek 7,5 g pa zelo hudo zastrupitev.

simptomi: Najpomembnejši so srčno-žilni simptomi, vendar v nekaterih primerih, zlasti pri otrocih in mladostnikih, lahko prevladujejo simptomi centralnega živčnega sistema in depresija dihanja. Bradikardija, atrioventrikularni blok I-III stopnje, podaljšanje intervala QT (izjemoma), asistolija, znižan krvni tlak, nezadostna periferna perfuzija, srčno popuščanje, kardiogeni šok. Depresija dihanja, zastoj dihanja. Drugo: utrujenost, zmedenost, izguba zavesti, majhen tremor, konvulzije, znojenje, parestezija, bronhospazem, navzea, bruhanje, spazem požiralnika, hipoglikemija (zlasti pri otrocih) ali hiperglikemija, hiperkalemija. Vpliv na ledvice. Začasni miastenični sindrom. Sočasna uporaba alkohola, antihipertenzivnih zdravil, kinidina ali barbituratov lahko poslabša bolnikovo stanje. Prve znake prevelikega odmerjanja lahko opazimo 20 minut - 2 uri po zaužitju zdravila.

Zdravljenje: če je potrebno, izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja. Atropin (0,25-0,5 mg intravensko pri odraslih, 10-20 mcg/kg telesne mase pri otrocih) je treba dati pred izpiranjem želodca (zaradi nevarnosti vagalne stimulacije). Morda bo potrebna intubacija in uporaba ventilatorja; ustrezna obnova volumna; infuzija glukoze; spremljanje EKG; ponavljajoče se intravensko dajanje 1–2 mg atropina (predvsem za vagalne simptome). V primeru zaviranja delovanja miokarda: infuzija dobutamina ali dopamina in kalcijevega glubionata 9 mg/ml, 10–20 ml. Lahko se daje glukagon 50–150 mcg/kg IV v 1 minuti, ki mu sledi infuzija, prav tako amrinon. Dodajanje epinefrina (adrenalina) je bilo v nekaterih primerih učinkovito. Infuzija natrija (natrijev klorid ali bikarbonat) v primeru podaljšanja kompleksa QRS in aritmije. Lahko se uporabi srčni spodbujevalnik. Če pride do zastoja krvnega obtoka, bodo morda potrebni ukrepi oživljanja, ki trajajo več ur. Pri bronhospazmu predpišite terbutalin (injekcija ali inhalacija). Simptomatsko zdravljenje.

Neželeni učinki

Neželeni učinki se pojavijo pri približno 10 % bolnikov in so običajno odvisni od odmerka. Neželeni učinki, povezani z uporabo metoprolola, so navedeni spodaj glede na organski razred in pogostnost. Pogostnost je opredeljena kot sledi: zelo pogosto (> 1/10); pogosto (> 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –

Tudi pri uporabi metoprolola, nespečnost, zaspanost, amnezija, srčni blok prve stopnje, povečan obstoječi atrioventrikularni blok, posturalne motnje (zelo redko s sinkopo), Raynaudov fenomen, povečani simptomi intermitentne klavdikacije, izpuščaj (v obliki psoriatiformne urtikarije in distrofične lahko opazimo kožne lezije), impotenco/spolno disfunkcijo, prekordialno bolečino, pojav protinuklearnih protiteles (ki niso povezana s sistemskim eritematoznim lupusom).

Uporabno do datuma

Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 o C.

Hraniti izven dosega otrok.

Paket.

10 tablet v pretisnem omotu. 2 ali 5 pretisnih omotov v pakiranju.

Na recept.

Proizvajalec

PJSC Farmak.

Lokacija proizvajalca in naslov kraja poslovanja

Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 74.

Datum zadnje revizije.

Konec uradnih navodil

Dodatne informacije

Farmakoterapevtska skupina:

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

JSC "Farmak", Kijev, Ukrajina

Aktivna sestavina: metoprolol tartrat

1 tableta vsebuje metoprololijev tartrat 0,05 g ali 0,1 g

Oblika sproščanja metoprolol tartrata

Tablete 0,05 g št. 10x2, št. 10x5
Tablete 0,1 g št. 10x2, št. 10x5

Za koga je metoprololijev tartrat indiciran?

Arterijska hipertenzija, angina pektoris (vključno po infarktu), hiperkinetični sindrom, aritmije (supraventrikularna tahikardija), zdravljenje akutnega miokardnega infarkta in sekundarna preventiva po srčnem napadu (kot del kompleksne terapije). Preprečevanje migrenskih napadov.

Kako uporabljati metoprololijev tartrat

Odmerek metoprololijevega tartrata se določi individualno. Pri arterijski hipertenziji je začetni odmerek 50-100 mg na dan v dveh odmerkih (zjutraj in zvečer). Odmerek postopoma povečujemo v tedenskih intervalih, dokler ne dosežemo terapevtskega učinka. Največji dnevni odmerek je 400 mg. Tablete se jemljejo peroralno z majhno količino tekočine, brez žvečenja, po obroku.

Pri angini pektoris in funkcionalni kardialgiji se predpiše 1-2 tableti (50-100 mg) metoprolol tartrata 1-2 krat na dan. Za vzdrževalno terapijo so predpisani 1-2 tableti (50-100 mg metoprololijevega tartrata) 2-krat na dan.

Za tahiaritmije, za preventivno zdravljenje pri migrenah vzemite 100-200 mg metoprolol tartrata na dan, v obliki 1-2 enkratnih odmerkov (1/2 tablete 2-krat na dan). Če je treba zdravljenje prekiniti, se odmerek postopoma zmanjšuje (v 10 dneh ali več) pod nadzorom zdravnika. Trajanje zdravljenja se določi individualno.

Značilnosti uporabe

Posebej skrben zdravniški nadzor je potreben pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo, z nestabilno ravnjo sladkorja v krvi, pri strogi dieti s postom; bolniki s feokromocitomom potrebujejo predhodno terapijo z blokatorji α-adrenergičnih receptorjev; bolniki na desenzibilizacijskem zdravljenju (tveganje za razvoj anafilaktične reakcije) bolniki z okvarjenim delovanjem jeter.

Občasno je možna manifestacija latentne sladkorne bolezni ali poslabšanje stanja bolnikov s sladkorno boleznijo. Anafilaktični šok pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, je hud. Zdravljenje visokega krvnega tlaka z metoprololijevim tartratom zahteva reden zdravniški nadzor. Med zdravljenjem se morate vzdržati vožnje in dela z drugo potencialno nevarno tehnično opremo. To še toliko bolj velja ob začetku zdravljenja in zamenjavi zdravila ter njegovi uporabi v kombinaciji z alkoholom. Pri bolnikih s hudo disfunkcijo jeter se odmerek zdravila zmanjša. V nekaterih primerih lahko metoprololijev tartrat izzove nastanek ali poslabšanje luskavice ali vodi do psoriaziformnega eksantema, zato je priporočljivo predpisovanje metoprololijevega tartrata bolnikom z osebno ali družinsko anamnezo luskavice (skvamozus) šele po natančni oceni pričakovanega koristi in možna tveganja.

otroci. Zadostno klinične izkušnje Metoprololijev tartrat se ne uporablja za otroke, zato ni priporočljiv za to starostno kategorijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) je treba metoprololijev tartrat uporabljati le, če pričakovani terapevtski učinek presega možno tveganje za plod. Zaradi možnega razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije in depresije dihanja pri novorojenčku je treba zdravljenje prekiniti 48-72 ur pred porodom. V primerih, ko to ni mogoče, je potrebno natančno spremljanje novorojenčkov 48-72 ur po porodu. Metoprololijev tartrat prehaja v materino mleko, zato je med dojenjem kontraindiciran.

Neželeni učinki metoprolol tartrata

Iz živčnega sistema: utrujenost, omotica, depresija, zmedenost, glavobol, znojenje, motnje spanja (nočne more), kot tudi spremembe razpoloženja, kratkotrajne motnje spomina, občutek odrevenelosti kože in "plazenja", občutek mraza v okončinah, redko - mišična oslabelost, v nekaterih primerih - spolne motnje. Vsi ti pojavi izginejo sami, ko se odmerki znižujejo in postopoma povečujejo.

Iz gastrointestinalnega trakta: dispepsija, bolečine v trebuhu, motnje blata, spremembe funkcionalni testi jetra, hepatitis.

Iz dihalnega sistema: nekateri bolniki lahko doživijo težko dihanje med vadbo, bronhospazem, napade bronhialne astme (pri bolnikih z bronhialno astmo).

Iz kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija, ki jo včasih spremlja izguba zavesti, upočasnitev srčnega utripa, funkcionalne motnje srca (motnje atrioventrikularnega prevajanja), naraščajoči simptomi srčnega popuščanja, bolečine v srcu in povečan srčni utrip, bradikardija, povečana frekvenca napadov angine in po možnosti povečanih obstoječih motenj perifernega krvnega obtoka (do gangrene).

Iz čutil: suha usta, konjunktivitis, zmanjšano izločanje solzne žleze (to okoliščino je treba upoštevati pri bolnikih, ki nosijo kontaktne leče), povečanje telesne mase, redko se lahko pojavijo motnje vida in sluha (tinitus).

Alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj (v večini primerov psoriaziformne ali distrofične kožne lezije), izpadanje las, fotosenzitivnost kože, alergijski rinitis.

Iz endokrinega sistema: bolniki s sladkorno boleznijo lahko razvijejo hipoglikemijo.

Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija, levkopenija.

Komu je metoprolol tartrat kontraindiciran?

Sinoaurikularna blokada II in III stopnje, kardiogeni šok, dekompenzirano srčno popuščanje, bradikardija manj kot 50 utripov na minuto, huda arterijska hipotenzija, metabolična acidoza, hude motnje perifernega krvnega obtoka, bronhialna astma, preobčutljivost za metoprolol tartrat in njegove sestavine.

Interakcije metoprolol tartrata

Pri sočasnem jemanju metoprololijevega tartrata z insulinom ali peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili se lahko njihov učinek poveča ali podaljša. V tem primeru so lahko simptomi hipoglikemije (zlasti tahikardija in tremor) prikriti. V takih primerih je potrebno redno spremljanje ravni glukoze v krvi.

Ob sočasni uporabi metoprolol tartrata in

• Triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini, nitroglicerin, diuretiki, vazodilatatorji in druga antihipertenzivna zdravila (na primer prazosin), peroralni kontraceptivi, ranitidin, cimetidin - lahko se poveča hipotenzivni učinek;
• Kalcijevi antagonisti (kot je nifedipin) - poleg povečanja hipotenzivnega učinka se lahko razvije srčno popuščanje;
• Kalcijevi antagonisti (kot sta verapamil in diltiazem) ali druga antiaritmična zdravila (na primer dizopiramid) - lahko se razvijejo arterijska hipotenzija, bradikardija, druge srčne aritmije in srčno popuščanje;
• Srčni glikozidi, rezerpin, α-metildopa, gvanfacin in klonidin - lahko se razvije huda bradikardija, motnje prevodnosti klonidin se lahko prekine le nekaj dni po prekinitvi zdravljenja z metoprololijevim tartratom;
• Norepinefrin, adrenalin ali druga simpatikomimetična zdravila, kot tudi zaviralci monoaminooksidaze - lahko zvišajo krvni tlak in zmanjšajo učinek metoprololijevega tartrata;
• Indometacin in rifampicin - hipotenzivni učinek metoprololijevega tartrata se lahko zmanjša; lidokain - slednjega je težko odstraniti;
• Periferni mišični relaksanti (na primer suksametonij, tubokurarin) - lahko povečajo nevromuskularno blokado. Narkotiki povečajo hipotenzivni učinek metoprololijevega tartrata. Hkrati se negativni inotropni učinek teh zdravil potencira. Zato je treba anesteziologa pred operacijo v splošni anesteziji obvestiti, da bolnik jemlje metoprololijev tartrat.

Preveliko odmerjanje metoprololijevega tartrata

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila opazimo: arterijsko hipotenzijo, bradikardijo do srčnega zastoja, akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok, odpoved dihanja in bronhospazem, slabost in bruhanje, glavobol, izgubo zavesti in generalizirane konvulzije. V tem primeru se izvajajo splošni ukrepi za razstrupljanje (izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja) in simptomatsko zdravljenje.

Beta 1 adrenergični blokator

Aktivna snov

Metoprololijev tartrat (metoprolol)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

od bele do rumenkasto bele, okrogle, bikonveksne, z zarezo na eni strani.

Sestava lupine: hipromeloza, polisorbat 80, smukec, titanov dioksid (E171).

10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.

Filmsko obložene tablete rožnate barve, okrogle, bikonveksne, z zarezo na eni strani.

Pomožne snovi: brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat.

Sestava lupine: hipromeloza, polisorbat 80, smukec, titanov dioksid (E171), škrlatno barvilo (Ponceau 4R).

14 kosov - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kosov - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Metoprolol je kardioselektivni zaviralec β-adrenergičnih receptorjev, ki nima intrinzičnega simpatikomimetičnega delovanja in lastnosti stabilizacije membrane. Ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.

Z blokiranjem β-adrenergičnih receptorjev srca v majhnih odmerkih zmanjša nastajanje cAMP iz ATP, ki ga stimulirajo kateholamini, zmanjša znotrajcelični tok Ca 2+, ima negativen krono-, dromo-, batmo- in inotropni učinek (zmanjša srčni utrip, zavira prevodnost in razdražljivost, zmanjša kontraktilnost miokarda).

Skupni periferni upor na začetku uporabe zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev (v prvih 24 urah po peroralni uporabi) se poveča (kot posledica vzajemnega povečanja aktivnosti α-adrenergičnih receptorjev in odprave stimulacije β- adrenergičnih receptorjev), ki se po 1-3 dneh vrne na prvotno, in s podaljšanim namenom - zmanjša.

Akutni antihipotenzivni učinek je posledica zmanjšanja proizvodnje, stabilen antihipertenzivni učinek se razvije v 2-3 tednih in je posledica zmanjšanja sinteze renina in kopičenja renina v plazmi, zaviranja aktivnosti sistema renin-angiotenzin (ima velik pomen pri bolnikih z začetno hipersekrecijo renina) in osrednjega živčnega sistema z obnovitvijo občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka (ni povečanja njihove aktivnosti kot odgovor na znižanje krvnega tlaka) in nazadnje zmanjšanja perifernega simpatičnega vplivi. Znižuje visok krvni tlak v mirovanju, med fizičnim naporom in stresom.

Antianginozni učinek je določen z zmanjšanjem potrebe miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa (podaljšanje diastole in izboljšanje miokardne perfuzije) in kontraktilnosti ter zmanjšanja občutljivosti miokarda na učinke simpatičnega živčnega sistema. inervacija. Zmanjša število in resnost napadov angine in poveča toleranco telesna aktivnost. Krvni tlak se zniža po 15 minutah, največ po 2 urah in traja 6 ur; diastolični krvni tlak se spreminja počasneje: stabilno znižanje opazimo po nekaj tednih redne uporabe.

Antiaritmični učinek je posledica izločanja aritmogenih dejavnikov (tahikardija, povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema, povečana vsebnost cAMP, arterijska hipertenzija), zmanjšanje hitrosti spontanega vzbujanja sinusnih in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov ter upočasnitev AV prevodnosti ( predvsem v antegradni in v manjši meri v retrogradni smeri preko AV vozla) in po dodatnih poteh. Pri supraventrikularni tahikardiji, atrijski fibrilaciji, sinusni tahikardiji pri funkcionalni srčni bolezni in hipertiroidizmu zmanjša srčni utrip ali lahko vodi celo do okrevanja. sinusni ritem. Preprečuje razvoj migrene.

Pri uporabi v srednjih terapevtskih odmerkih ima v nasprotju z neselektivnimi odmerki manj izrazit učinek na organe, ki vsebujejo β-adrenergične receptorje (trebušna slinavka, skeletne mišice, gladke mišice perifernih arterij, bronhijev in maternice) ter na presnovo ogljikovih hidratov. Če se uporablja v velikih odmerkih (več kot 100 mg / dan), ima blokirni učinek na oba podtipa β-adrenergičnih receptorjev.

Farmakokinetika

Metoprolol se hitro in skoraj v celoti (95 %) absorbira iz prebavil. Cmax v krvi je dosežena 1-2 uri po peroralni uporabi. T 1/2 je v povprečju 3,5 ure (v razponu od 1 ure do 9 ur).

Biološka uporabnost je 50 % ob prvem odmerku in se poveča na 70 % pri ponovni uporabi. Uživanje poveča biološko uporabnost za 20-40%. Biološka uporabnost metoprolola se poveča pri cirozi jeter. Vezava na beljakovine v plazmi je v povprečju 10 %.

Zdravilo prodre skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. V majhnih količinah se izloča v materino mleko.

Presnavlja se v jetrih. Metaboliti nimajo farmakološko delovanje. Približno 5% zdravila se nespremenjenega izloči skozi ledvice. Zdravljenje bolnikov z zmanjšanim delovanjem ledvic ne zahteva prilagajanja odmerka zdravila. Okvarjeno delovanje jeter upočasni presnovo zdravila, zato je treba v primeru pomanjkanja delovanja jeter odmerek zdravila zmanjšati. S hemodializo se ne odstrani.

Indikacije

• arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi), vklj. hiperkinetični tip, tahikardija;
• koronarna bolezen srca: miokardni infarkt (sekundarna preventiva - kompleksna terapija), preprečevanje napadov angine;
• motnje srčnega ritma (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola);
• hipertiroidizem (kompleksna terapija);
• preprečevanje migrenskih napadov.

Kontraindikacije

• kardiogeni šok;
• AV blokada II-III stopnje;
• sinoatrijski (SA) blok;
• sindrom bolnega sinusa;
• huda bradikardija;
• srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
• Prinzmetalova angina;
• arterijska hipotenzija (če se uporablja za sekundarna preventiva miokardni infarkt - sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg, srčni utrip manj kot 45 utripov / min);
• sočasno dajanje zaviralcev MAO ali sočasno intravensko dajanje;
• obdobje laktacije;
• starost, mlajša od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
• preobčutljivost za metoprolol ali druge sestavine zdravila, druge zaviralce beta.

Previdno- diabetes mellitus, metabolna acidoza, bronhialna astma, kronična obstruktivna pljučna bolezen (emfizem, kronična obstruktivni bronhitis), obliteracijske bolezni perifernih žil (intermitentna klavdikacija, Raynaudov sindrom), kronična odpoved jeter in/ali ledvic, miastenija gravis, feokromocitom, AV blok prve stopnje, tirotoksikoza, depresija (vključno z anamnezo), luskavica, nosečnost, starost. .

Odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno s hrano ali takoj po jedi, brez žvečenja in s tekočino.

Arterijska hipertenzija

Začetni dnevni odmerek je 50-100 mg v 1-2 odmerkih (zjutraj in zvečer). V primeru nezadostnega terapevtski učinek dnevni odmerek se lahko postopoma poveča na 100-200 mg in/ali dodatno predpiše druga antihipertenzivna zdravila. Največji dnevni odmerek je 200 mg.

Angina pektoris, aritmije, preprečevanje migrenskih napadov - 100-200 mg/dan v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer).

Sekundarna preventiva miokardnega infarkta- 200 mg/dan 2 odmerka (zjutraj in zvečer).

Funkcionalne srčne motnje, ki jih spremlja tahikardija - 100 mg/dan v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer).

U starejši bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi, če je potrebna hemodializa odmerek se ne spremeni.

pri motnje delovanja jeter Odmerek zdravila je treba zmanjšati glede na klinično stanje.

Stranski učinki

Neželeni učinki so odvisni od individualne občutljivosti bolnika. Običajno so manjše in izginejo po prenehanju jemanja zdravila.

Iz živčnega sistema: povečana utrujenost, šibkost, glavobol, počasnejša hitrost duševnih in motoričnih reakcij; redko - parestezija v okončinah (pri bolnikih z intermitentno klavdikacijo in Raynaudovim sindromom), depresija, anksioznost, zmanjšana pozornost, zaspanost, nespečnost, nočne more, zmedenost ali motnje kratkoročnega spomina, mišična oslabelost.

Iz čutov: redko - zmanjšan vid, zmanjšano izločanje solzne tekočine, suhe in boleče oči, konjunktivitis, tinitus.

Iz srčno-žilnega sistema: sinusna bradikardija, palpitacije, znižan krvni tlak, ortostatska hipotenzija, omotica, včasih izguba zavesti); redko - zmanjšana kontraktilnost miokarda, začasno poslabšanje simptomov kroničnega srčnega popuščanja (edem, otekanje stopal in/ali spodnjih nog, zasoplost), aritmije, manifestacija vazospazma (povečana motnja perifernega krvnega obtoka, prehlad spodnjih okončin, Raynaudov sindrom), motnje miokardne prevodnosti, kardialgija.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, suha usta, driska, zaprtje, motnje delovanja jeter, sprememba okusa.

Od zunaj kožo: urtikarija, srbenje kože, izpuščaj, poslabšanje luskavice, luskavici podobne kožne reakcije, kožna hiperemija, eksantem, fotodermatoza, povečano potenje, reverzibilna alopecija.

Iz dihalnega sistema: zamašenost nosu, težave pri izdihu (bronhospazem pri predpisovanju velikih odmerkov - izguba selektivnosti in/ali pri nagnjenih bolnikih), zasoplost.

Iz endokrinega sistema: hipoglikemija (pri bolnikih, ki prejemajo insulin), redko: hiperglikemija (pri bolnikih s sladkorno boleznijo), hipotiroidizem.

Laboratorijski indikatorji: redko - trombocitopenija (nenavadne krvavitve in krvavitve), agranulocitoza, levkopenija, povečana aktivnost jetrnih encimov; zelo redko - hiperbilirubinemija.

Vpliv na plod: možen intrauterini zastoj rasti, hipoglikemija, bradikardija.

drugi: bolečine v hrbtu ali sklepih lahko, tako kot vsi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, v posameznih primerih povzročijo rahlo povečanje telesne teže, zmanjšan libido in/ali potenco.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: huda sinusna bradikardija, omotica, slabost, bruhanje, cianoza, izrazito znižanje krvnega tlaka, aritmija, ventrikularna ekstazistolija, bronhospazem, omedlevica, v primeru akutnega prevelikega odmerjanja - kardiogeni šok, izguba zavesti, koma, atrioventrikularni blok (do razvoja popoln transverzalni blok in zastoj srca), kardialgija.

Prvi znaki prevelikega odmerjanja se pojavijo 20 minut - 2 uri po zaužitju zdravila.

Zdravljenje: izpiranje želodca in dajanje adsorbentov; simptomatsko zdravljenje: z izrazitim znižanjem krvnega tlaka mora biti bolnik v Trendelenburgovem položaju; v primeru prekomernega znižanja krvnega tlaka, bradikardije in srčnega popuščanja - intravensko, v intervalih 2-5 minut, beta-adrenergični stimulansi - dokler ne dosežemo želenega učinka ali 0,5-2 mg intravensko.

Če ni pozitivnega učinka, dopamin, dobutamin ali norepinefrin (norepinefrin).

Kot nadaljnje ukrepe je možno predpisati 1-10 mg glukagona in namestiti transvenski intrakardialni srčni spodbujevalnik. Pri bronhospazmu je treba intravensko dajati stimulanse adrenergičnih receptorjev beta 2. Metoprolol se s hemodializo slabo izloča.

Interakcije z zdravili

Ni priporočljivo sočasna uporaba z zaviralci MAO zaradi znatnega povečanja hipotenzivnega učinka. Premor med zdravljenjem z zaviralci MAO in metoprololom mora biti vsaj 14 dni.

Sočasno intravensko dajanje verapamila lahko povzroči srčni zastoj.

Hkratna uporaba vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka.

Inhalacijski anestetiki (derivati ​​ogljikovodikov) povečajo tveganje za zatiranje delovanja miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.

Beta-agonisti, teofilin, kokain, elektrogeni (zadrževanje natrija), indometacin in drugi NSAID (zadrževanje natrija in zaviranje ledvične sinteze prostaglandinov) oslabijo hipotenzivni učinek.

Tri- in tetraciklični antidepresivi, antipsihotiki zdravila(nevroleptiki), pomirjevala in hipnotiki povečajo depresijo CNS.

Povečan je zaviralni učinek na centralni živčni sistem - z etanolom; seštevek kardiodepresivnega učinka - z anestezijo; povečano tveganje za motnje perifernega krvnega obtoka - z alkaloidi rožička.

Pri sočasnem jemanju s hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se lahko njihov učinek zmanjša; z insulinom - poveča tveganje za razvoj hipoglikemije, poveča njeno resnost in podaljšanje, prikrije nekatere simptome hipoglikemije (tahikardija, znojenje, zvišan krvni tlak).

V kombinaciji z antihipertenzivi, diuretiki, nitroglicerinom ali počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov se lahko razvije močno znižanje krvnega tlaka) Posebna previdnost je potrebna pri kombinaciji s prazosinom); povečanje resnosti zmanjšanja srčnega utripa in zaviranje AV prevodnosti - pri uporabi metoprolola z verapamilom, diltiazemom, antiaritmiki (amiodaron), rezerpinom, alfa-metil dopo, klonidinom, gvanfacinom, sredstvi za splošno anestezijo in srčnimi glikozidi.

Pri sočasnem jemanju metoprolola in klonidina se ob ukinitvi metoprolola po nekaj dneh ukine tudi klonidin (zaradi nevarnosti odtegnitvenega sindroma).

Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (rifampicin, barbiturati) povzročijo povečano presnovo metoprolola, zmanjšanje koncentracije metoprolola v krvni plazmi in zmanjšanje učinka.

Zaviralci (cimetidin, peroralni kontraceptivi, fenotiazini) povečajo koncentracijo metoprolola v plazmi.

Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, ali izvlečki alergenov za kožno testiranje, kadar se uporabljajo v kombinaciji z metoprololom, povečajo tveganje za sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo; radiokontrastna sredstva, ki vsebujejo jod, za intravensko dajanje povečajo tveganje za anafilaktične reakcije.

Zmanjša očistek ksantina (razen difilina), zlasti s prvotno povečanim očistkom teofilina pod vplivom kajenja.

Zmanjša očistek lidokaina, poveča koncentracijo lidokaina v krvni plazmi.

Krepi in podaljšuje učinek antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov; podaljša antikoagulantni učinek kumarinov.

Pri sočasni uporabi z etanolom se poveča tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka.

Posebna navodila

Spremljanje bolnikov, ki jemljejo zaviralce beta, vključuje redno spremljanje srčnega utripa in krvnega tlaka, ravni glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Če je potrebno, je treba za bolnike s sladkorno boleznijo individualno izbrati odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil, predpisanih peroralno.

Bolnika je treba naučiti, kako izračunati srčni utrip, in ga poučiti o potrebi po posvetovanju z zdravnikom, če je srčni utrip nižji od 50 utripov/min. Pri odmerku nad 200 mg/dan se kardioselektivnost zmanjša.

V primeru srčnega popuščanja se zdravljenje z metoprololom začne šele po doseženi stopnji kompenzacije.

Možna povečana resnost reakcij preobčutljivost(v ozadju obremenjenih zgodovina alergij) in pomanjkanje učinka pri dajanju običajnih odmerkov epinefrina (adrenalina).

Lahko poveča simptome motenj periferne arterijske cirkulacije. Zdravilo se postopoma ukinja, odmerek se zmanjša v 10 dneh.

Če zdravljenje nenadoma prekinemo, se lahko pojavi odtegnitveni sindrom (povečanje napadov angine, zvišan krvni tlak).

Pri prekinitvi zdravljenja je treba posebno pozornost nameniti bolnikom z angino pektoris. Pri angini pektoris pri naporu mora izbrani odmerek zdravila zagotoviti srčni utrip v mirovanju v območju 55-60 utripov / min, med vadbo pa ne več kot 110 utripov / min.

Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da se lahko med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjša nastajanje solzne tekočine.

Metoprolol lahko prikrije nekatere klinične manifestacije hipertiroidizma (npr. tahikardijo). Nenadna prekinitev pri bolnikih s tirotoksikozo je kontraindicirana, ker lahko poveča simptome.

pri sladkorna bolezen lahko prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija. Za razliko od neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta praktično ne poveča glikemije, ki jo povzroča insulin, in ne zadrži povrnitve koncentracije glukoze v krvi na normalno raven.

Če je potrebno predpisati bolnikom z bronhialno astmo, se kot sočasno zdravljenje uporabljajo beta2-adrenergični agonisti; za feokromocitom - zaviralci alfa.

Če je nujen kirurški poseg, je treba anesteziologa opozoriti na izvajano terapijo (izbira sredstva za splošno anestezijo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekinitev zdravila ni priporočljiva.

Zdravila, ki zmanjšujejo oskrbo s kateholamini (na primer rezerpin), lahko povečajo učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, zato morajo biti bolniki, ki jemljejo takšne kombinacije zdravil, pod stalnim zdravniškim nadzorom, da bi ugotovili prekomerno znižanje krvnega tlaka in bradikardijo. Pri starejših bolnikih je priporočljivo redno spremljati delovanje jeter. Popravek režima odmerjanja je potreben le, če se pri starejšem bolniku pojavi naraščajoča bradikardija (manj kot 50 utripov / min), izrazito znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg), AV blokada, bronhospazem, ventrikularne aritmije, hude motnje. delovanje jeter, je včasih treba zdravljenje prekiniti.

Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic je priporočljivo spremljanje delovanja ledvic.

Posebej je treba spremljati stanje bolnikov z depresivnimi motnjami, ki jemljejo metoprolol; v primeru depresije, ki jo povzroči jemanje zaviralcev beta, je priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov uporaba zdravila pri otrocih ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Na začetku zdravljenja z metoprololom lahko bolniki občutijo omotico in utrujenost. V tem primeru naj se vzdržijo vožnje vozil in morebitnega opravljanja dejavnosti nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij. V prihodnosti se varnost odmerka določi individualno.

Nosečnost in dojenje

Med nosečnostjo se predpisuje po strogih indikacijah, ob upoštevanju razmerja med koristjo in tveganjem (zaradi razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije pri plodu). Hkrati se izvaja skrbno spremljanje, zlasti razvoj ploda. Potrebno je strogo spremljanje novorojenčkov 48-72 ur po porodu.

Učinek metoprolola na novorojenčka med dojenjem ni raziskan, zato morajo ženske, ki jemljejo metoprolol, prenehati z dojenjem.