Uporaba zobnega anestetika mepivakaina. Izkušnje s klinično uporabo lokalnih anestetikov na osnovi mepivakaina. Stranski učinki in preveliko odmerjanje

A. V. Kuzin

Kandidat medicinskih znanosti, zobni kirurg Zvezne državne ustanove "Centralni raziskovalni inštitut za infrastrukturo in maksilofacialno kirurgijo" Ministrstva za zdravje Ruske federacije, zdravnik svetovalec pri 3M ESPE za obvladovanje bolečine v zobozdravstvu

M. V. Stafejeva

zobozdravnik-terapevt, zasebna praksa (Moskva)

V. V. Voronkova

Kandidat medicinskih znanosti, zobozdravnik-terapevt, Oddelek za terapevtsko zobozdravstvo, Klinični diagnostični center, Prva moskovska državna medicinska univerza poimenovana po. I. M. Sechenov" Ministrstva za zdravje Rusije

Pogosto v klinična praksa obstaja potreba po uporabi anestetikov kratkotrajno delovanje. Obstaja veliko zobozdravstvenih posegov majhnega obsega, ki zahtevajo lajšanje bolečin. Uporaba dolgodelujočih anestetikov ni povsem zakonita, saj pacient zapusti zobozdravnika z otrplostjo določenega predela ustne votline, ki traja od 2 do 6 ur.

Ob upoštevanju delovne in socialne obremenitve pacienta je upravičena uporaba kratkodelujočih anestetikov, ki lahko skrajšajo trajanje otrplosti mehkih tkiv na 30-45 minut. Danes so v zobozdravstvu te zahteve izpolnjene lokalni anestetiki na osnovi mepivakaina.

Mepivakain je edini amidni anestetik, ki se lahko uporablja brez dodatka vazokonstriktorja. Večina amidnih anestetikov (artikain, lidokain) razširi krvne žile na mestu injiciranja, kar vodi do njihove hitre absorpcije v krvni obtok. S tem se skrajša čas njihovega delovanja, torej dozirne oblike anestetiki so na voljo z epinefrinom. V Ruski federaciji se lidokain proizvaja v ampulah brez vazokonstriktorjev, kar zahteva njegovo redčenje z epinefrinom pred uporabo. V skladu s sodobnimi standardi obvladovanja bolečine v zobozdravstvu je priprava raztopine lokalnega anestetika s strani osebja kršitev tehnike anestezije. 3% mepivakain ima manj izrazit lokalni vazodilatacijski učinek, zaradi česar se lahko učinkovito uporablja za anestezijo zob in mehkih tkiv ustne votline (tabela št. 1).

Trajanje delovanja anestetikov, ki vsebujejo mepivakain (mepivastezin), je različno v posameznih predelih ustne votline. To je posledica nekaterih njegovih značilnosti farmakološko delovanje in značilnosti anatomije ustne votline. Po navodilih lokalnega anestetika je trajanje anestezije za zobno pulpo v povprečju 45 minut, anestezija za mehka tkiva - do 90 minut. Ti podatki so bili pridobljeni kot rezultat eksperimentalne študije pri praktično zdravih bolnikih med anestezijo enokoreninskih zob predvsem na zgornja čeljust. Seveda takšne študije ne odražajo resničnih kliničnih stanj, v katerih se zobozdravnik sooča z vnetnimi pojavi v tkivih, kronično nevropatsko bolečino in individualnimi značilnostmi pacientove anatomije. Po mnenju domačih znanstvenikov je bilo ugotovljeno, da je povprečno trajanje anestezije zobne pulpe pri uporabi 3% mepivakaina 20-25 minut, trajanje anestezije mehkih tkiv pa je odvisno od količine apliciranega anestetika in tehnike anestezije (infiltracija, prevodnost) in je 45-60 min.

Pomembno vprašanje je hitrost napada. lokalna anestezija. Tako je pri uporabi 3% mepivakaina hitrost začetka anestezije zobne pulpe 5-7 minut. Terapevtsko zdravljenje zob bo za pacienta najbolj neboleč od 5. do 20. minute po anesteziji. Operacija bo neboleč od 7. do 20. minute po lokalni anesteziji.

Pri anesteziji določenih skupin zob s 3% mepivakainom obstajajo nekatere posebnosti. Številne raziskave so dokazale, da je najučinkovitejši pri lajšanju bolečin pri enokoreninskih zobeh. Sekalci zgornje in spodnje čeljusti anesteziramo z infiltracijsko anestezijo s 3% mepivakainom v volumnu 0,6 ml. V tem primeru je pomembno upoštevati topografijo vrhov korenin zob in s tem globino napredovanja igle karpule v tkivo. Za anestezijo kaninov, premolarjev in molarjev zgornje čeljusti avtorji priporočajo pripravo depoja anestetika 0,8-1,2 ml. Premolarji spodnja čeljust dobro reagirajo na lajšanje bolečine s 3% mepivakainom: submentalno anestezijo izvajamo v različnih modifikacijah, kjer se ustvari depo anestetika do 0,8 ml. Po submentalni anesteziji je pomembno, da pritisnete prst na mehka tkiva nad mentalnim foramnom za boljšo difuzijo anestetika. Infiltracijska anestezija v predelu mandibularnih molarjev s 3% mepivakainom je v primerjavi z artikainom neučinkovita. Anestezijo mandibularnih molarjev s 3 % mepivakainom priporočamo le pri bolnikih s kontraindikacijami za uporabo anestetikov, ki vsebujejo artikain, z epinefrinom: v teh primerih je treba opraviti mandibularno anestezijo (1,7 ml 3 % mepivakaina). Mandibularne kanine anesteziramo tudi z bradno ali mandibularno anestezijo pri bolnikih z zgoraj opisanimi kontraindikacijami.

Kot rezultat dolgoletnih izkušenj klinična uporaba indikacije za mepivakain so bile razvite in klinične smernice do njegove uporabe. Seveda mepivakain ni "vsakdanji" anestetik, vendar jih je veliko klinični primeri ko je njegova uporaba najprimernejša.

Bolniki s kroničnimi splošnimi somatskimi boleznimi. Prvič, uporaba mepivakaina je najbolj upravičena pri bolnikih s kardiovaskularno patologijo in omejitvami uporabe vazokonstriktorja. Če je načrtovana nizko travmatična intervencija, ki traja manj kot 20-25 minut, obstajajo indikacije za uporabo 3% mepivakaina, ki ne vpliva na bolnikove hemodinamske parametre (BP, HR). Če je načrtovano več dolgotrajno zdravljenje ali poseg v predel molarjev spodnje čeljusti, s klinična točka vida je upravičena uporaba samo anestetikov, ki vsebujejo artikain, z vazokonstriktorskim razmerjem 1:200.000.

Bolniki z anamnezo alergij. Obstaja skupina bolnikov bronhialna astma, pri katerih je uporaba artikaina z vazokonstriktorjem kontraindicirana zaradi nevarnosti razvoja statusa asthmaticus zaradi konzervansov, ki jih vsebuje karpula. Mepivakain ne vsebuje konzervansov (natrijev bisulfit), zato se lahko uporablja za kratkotrajne posege pri tej skupini bolnikov. Pri daljših posegih pri tej skupini bolnikov je priporočljivo zobozdravstveno zdravljenje izvajati v specializiranih ustanovah pod vodstvom anesteziologa. Mepivakain se lahko uporablja pri bolnikih z multivalentnimi alergijami in tistih, ki so alergični na znani anestetik. Ambulantno zobozdravstveno zdravljenje takih bolnikov se izvaja po zaključku alergologa o prenašanju zdravila. Po navedbah klinične izkušnje avtorja tega članka je pogostnost pozitivnih alergijskih testov na 3% mepivakain bistveno nižja v primerjavi z drugimi karpulnimi anestetiki.

IN terapevtsko zobozdravstvo mepivakain se uporablja pri zdravljenju nezapletenega kariesa: kariesa sklenine, kariesa dentina. Pomembno je upoštevati, da je potrebno trajanje anestezije omejeno na fazo priprave trdih zobnih tkiv. Po prekrivanju nastale votline z lepilnim materialom bo nadaljnja obnova neboleča. V skladu s tem nobeno načrtovano invazivno zdravljenje ne sme trajati dlje kot 15 minut po začetku anestezije. Tudi pri načrtovanju zdravljenja je treba upoštevati nizko učinkovitost mepivakaina pri anesteziji kaninov in molarjev spodnje čeljusti z infiltracijsko anestezijo in z intraligamentarno anestezijo zob spodnje čeljusti.

IN kirurško zobozdravstvo mepivakain se uporablja kratkotrajno kirurški posegi. Največja učinkovitost je bila ugotovljena pri odstranjevanju zob s kroničnim periodontitisom in pri odstranjevanju intaktnih zob za ortodontske indikacije. Vloga mepivakaina pri lajšanju bolečin med kirurškimi prevezami je pomembna. Pogosto je postopek odstranjevanja šivov, menjava rane v zobni čašici in menjava jodoformne obloge za bolnike boleča. Uporaba dolgodelujočih anestetikov je neupravičena zaradi posledične dolgotrajne otrplosti mehkih tkiv, ki lahko povzroči samopoškodbo mesta operacije pri uživanju hrane. V teh primerih uporabljamo infiltracijsko anestezijo v volumnu 0,2-0,4 ml 3% mepivakaina, pri prevezah po obsežnih operativnih posegih (cistektomija, ekscizija mehkotkivnih tvorb, odstranitev prizadetega tretjega molarja) pa prevodno anestezijo. Uporaba mepivakaina med ambulantnimi kirurškimi prevezami lahko zmanjša nelagodje in stres bolnika.

Zobozdravstvo otroštvo. Kratkodelujoči anestetiki so se dobro izkazali pri uporabi v otroškem zobozdravstvu. Pri uporabi mepivakaina je treba pri izvajanju lokalne anestezije pri otrocih upoštevati odmerek tega zdravila. Mepivakain je bolj toksičen za centralni živčni sistem kot artikain, ker se hitro absorbira v krvni obtok. Poleg tega je očistek mepivakaina več ur višji od očistka artikaina. Največji odmerek 3% mepivakaina je 4 mg/kg telesne mase za otroka, starejšega od 4 let (tabela št. 2). Vendar pa v otroškem zobozdravstvu ni indikacij za uporabo tako velikih količin anestetika. V skladu s sodobnimi varnostnimi standardi je odmerek apliciranega 3% mepivakaina ne sme preseči polovice največjega odmerka za vsa zobozdravstvena zdravljenja. S to uporabo so izključeni primeri prevelikega odmerjanja lokalnega anestetika (šibkost, zaspanost, glavoboli) v pediatrični praksi.

Pri uporabi mepivakaina so primeri samopoškodbe mehkih tkiv ustne votline pri otroku po zdravljenju pri zobozdravniku praktično izključeni. Po statističnih podatkih do 25-35% otrok predšolska starost poškodba spodnje ustnice po zdravljenju spodnjih zob, v večini primerov pa je to posledica uporabe anestetikov dolgotrajno delovanje na osnovi artikaina z vazokonstriktorjem. Kratkodelujoče lokalne anestetike lahko uporabljamo pri tesnjenju zobnih fisur, zdravljenju začetne oblike karies, odstranitev začasnih zob. Uporaba mepivakaina pri otrocih s polivalentnimi alergijami in bronhialno astmo je še posebej upravičena, saj zdravilo ne vsebuje konzervansov (EDTA, natrijev bisulfit).

Nosečnost in dojenje. Mepivakain se lahko varno uporablja pri nosečnicah med rutinsko sanacijo ustne votline pri zobozdravniku glede na zgoraj opisane indikacije. Največkrat se za kratkotrajne in minimalno invazivne posege, ki trajajo do 20 minut, uporablja 3 % mepivakain. Drugo trimesečje nosečnosti je najbolj ugodno za zdravljenje.

Mepivakain se lahko uporablja pri doječih ženskah in se nahaja v Materino mleko mati v koncentraciji, ki je za otroka nepomembna. Vendar se bolniku priporoča, da se vzdrži hranjenja otroka 10-12 ur po anesteziji s 3% mepivakainom in 2 uri po anesteziji s 4% artikainom z epinefrinom, kar popolnoma odpravi učinek anestetika na otroka.

zaključki

Tako so anestetiki, ki vsebujejo mepivakain (Mepivastezin), našli svojo uporabo na različnih področjih zobozdravstva. Za določeno skupino bolnikov so ti anestetiki zaradi splošnih somatskih značilnosti edina zdravila za lokalno anestezijo. Kot kratkodelujoči anestetik se lahko zdravilo dobro uporablja za minimalno invazivne kratkotrajne posege.

Tabela št. 1. Značilnosti klinične uporabe 3% mepivakaina (Mepivastezin)

Tabela št. 2. Odmerjanje 3% mepivakaina glede na težo bolnika (odrasli/otrok)

mepivakain ( mednarodno ime Mepivakain) je lokalni anestetik amidne skupine, pridobljen iz ksilidina. Mepivakain se uporablja pri infiltraciji za periferno transtorakalno anestezijo in za simpatične, regionalne in epiduralne živčne bloke pri kirurških in zobozdravstvenih posegih. Komercialno je na voljo z in brez adrenalina. V primerjavi z mepivakainom povzroči manjšo vazodilatacijo ter ima hitrejši začetek in daljše trajanje delovanja.

Komercialno znan kot: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, Francija), scandicaine, carbocaine (Caresteam Health, Inc., ZDA).

Mepivakain začne delovati hitreje in je več dolgoročno kot lidokain. Njegovo trajanje delovanja je približno 2 uri in je dvakrat bolj učinkovito kot prokain. Uporablja se za lokalno anestezijo v zobozdravstvu in spinalno anestezijo. V 3% koncentraciji se proizvaja brez vazokonstriktorja, v 2% z vazokonstriktorjem, blagovna znamka levonordefrin, koncentracija 1:20000. Anestetik je priporočljiv za uporabo pri bolnikih, pri katerih so kontraindicirani anestetiki z vazokonstriktorjem.

Mepivakain v zobozdravstvu

Lokalni anestetik se v zobozdravstvu uporablja za izvajanje naslednjih vrst anestezije na spodnjih okončinah:

Mepivakain v zobozdravstvu

Mehanizem delovanja

Kot vsa zdravila tudi mepivakain povzroči reverzibilno blokado živčne prevodnosti, kar zmanjša prepustnost živčne membrane za natrijeve ione (Na+). To zmanjša hitrost depolarizacije membrane in s tem poveča prag električne vzdražnosti. Blokada prizadene vsa živčna vlakna v naslednjem zaporedju: avtonomna, senzorična in motorična, z zmanjševanjem učinkov v obratnem vrstnem redu. Klinično izguba delovanja živcev sledi naslednjemu vrstnemu redu: bolečina, temperatura, dotik, propriocepcija in tonus skeletnih mišic. Za učinkovitost anestezije je potreben neposreden prodor v membrano živca, kar dosežemo z injiciranjem raztopine lokalnega anestetika subkutano, intradermalno ali submukozno okoli živčnih debel ali ganglijev. Pri mepivakainu je stopnja motorične blokade odvisna od koncentracije in jo lahko povzamemo na naslednji način:

• 0,5 % je učinkovit pri blokiranju majhnih površinskih živcev;
• 1 % bo blokiral senzorično in simpatično prevodnost brez vpliva na delovanje motorični sistem;
• 1,5 % povzroči obsežno in pogosto popolno blokado motoričnega sistema
• 2% bo zagotovilo popolno blokado motoričnega sistema s katero koli skupino živcev.

Farmakokinetika

Sistemska absorpcija mepivakaina je odvisna od odmerka, koncentracije, načina uporabe, vaskularizacije tkiva in stopnje vazodilatacije. Uporaba mešanic, ki vsebujejo vazokonstriktorje, bo preprečila vazodilatacijo, ki jo povzroča mepivakain. To zmanjša hitrost absorpcije, podaljša čas delovanja in vzdržuje hemostazo. Za zobozdravstveno anestezijo nastopi začetek delovanja za zgornjo in spodnjo čeljust po 0,5-2 minutah oziroma 1-4 minutah. traja 10-17 minut, anestezija mehkih tkiv pa traja približno 60-100 minut po dajanju odmerka za odrasle. Pri izvajanju epiduralne metode lajšanja bolečine ima mepivakain učinek 7-15 minut in trajanje približno 115-150 minut.

Mepivakain prehaja placento s pasivno difuzijo in se porazdeli po vseh tkivih z visokimi koncentracijami v dobro prekrvljenih organih, kot so jetra, pljuča, srce in možgani. Mepivakain se hitro presnavlja v jetrih in se deaktivira s hidroksilacijo in N-demetilacijo. Pri odraslih so našli tri neaktivne presnovke: dva sta fenola, ki se izločata kot glukuronidni konjugati, in eden je 2',6'-pikloksidin. Približno 50 % mepivakaina se izloči v žolč v obliki presnovkov, ki vstopijo v enterohepatično cirkulacijo in se nato izločijo. Samo 5-10 % mepivakaina se izloči nespremenjenega z urinom. Nekaj ​​presnove se lahko pojavi v pljučih.

Novorojenčki imajo lahko omejeno sposobnost presnove mepivakaina, vendar lahko izločijo nespremenjeno zdravilo. Razpolovni čas mepivakaina je 1,9 do 3,2 ure pri odraslih in 8,7 do 9 ur pri novorojenčkih.

Lokalne estrske anestetike presnavlja v plazmi encim psevdoholinesteraza, eden od glavnih metabolitov pa je para-aminobenzojska kislina, ki naj bi bila odgovorna za alergijske reakcije. Anestetiki amidne skupine se presnavljajo v jetrih in ne tvorijo para-aminobenzojske kisline.

Indikacije za uporabo

Za blok vratnega živca, blok brahialnega pleksusa, blok interkostalnega živca. Odrasli: 5-40 ml 1% raztopine (50-400 mg) ali 5-20 ml 2% raztopine (100-400 mg). Odmerka ne smete povečevati pogosteje kot vsakih 90 minut.

Za anestezijo perifernih živcev in zapiranje huda bolečina. Odrasli: 1-5 ml 1-2% raztopine (10-100 mg) ali 1,8 ml 3% raztopine (54 mg). Odmerka ne smete povečevati pogosteje kot vsakih 90 minut.

Za anestezijo zob z infiltracijo. Odrasli: 1,8 ml 3% raztopine (54 mg). Infiltracijo je treba izvajati počasi s pogostimi aspiracijami. Pri odraslih običajno zadostuje 9 ml (270 mg) 3 % raztopine, da prekrije celotna usta. Skupni odmerek ne sme preseči 400 mg. Postopnih odmerkov ne smete dajati pogosteje kot vsakih 90 minut.
Otroci: 1,8 ml 3% raztopine (54 mg). Infiltracijo je treba izvajati počasi s pogostimi aspiracijami. Največji odmerek ne sme preseči 9 ml (270 mg) 3 % raztopine. Največji odmerek je mogoče izračunati z naslednjo formulo, ki temelji na Clarkovem pravilu: Največji odmerek (mg) = teža (v funtih) / 150 x 400 mg. 1 funt = 0,45 kilograma.

Odmerek lokalnih anestetikov je odvisen od postopka anestezije, območja, ki ga je treba anestezirati, vaskularnosti tkiva in števila blokiranih živcev, intenzivnosti bloka, stopnje potrebne mišične sprostitve, želenega trajanja anestezije, posameznika. indikacije in fizično stanje bolnika.

Mepivakain se pretežno presnavlja v jetrih. Pri bolnikih z jetrno disfunkcijo bodo morda potrebni nižji odmerki mepivakaina zaradi dolgotrajnih učinkov in sistemskega kopičenja. Posebna priporočila za odmerjanje niso na voljo.

Kontraindikacije za uporabo

Lokalne anestetike sme predpisati le zdravnik, ki je usposobljen za diagnosticiranje in zdravljenje toksičnosti protibolečinskih zdravil ter obvladovanje resnih izrednih razmerah ki se lahko pojavi kot posledica dajanja regionalnega anestetika. Pred začetkom dajanja zdravila je treba zagotoviti takojšnjo razpoložljivost kisika, opreme za kardiopulmonalno oživljanje, ustreznih zdravil in podpornega osebja za zdravljenje toksičnih reakcij ali nujnih stanj. Vsaka zamuda pri pravilno zagotavljanje nujno oskrbo lahko povzroči acidozo, srčni zastoj in morda smrt.

Intravenskemu ali intraarterijskemu dajanju mepivakaina se je treba izogibati. Prisilno intravensko ali intraarterijsko dajanje lahko povzroči srčni zastoj in zahteva dolgotrajno oživljanje. Da bi se izognili intravaskularnemu dajanju mepivakaina med postopki lokalne anestezije, je treba opraviti aspiracijo pred dajanjem lokalnega anestetika in po menjavi igle. Med epiduralno aplikacijo je treba najprej dati kontrolni odmerek in spremljati bolnikovo stanje osrednjega živčevja in kardiovaskularno toksičnost ter znake nenamerne intratekalne aplikacije.

Za anestezijo glave in vratu, vključno z oftalmologijo in zobna anestezija, lahko majhni odmerki lokalnih anestetikov povzročijo neželeni učinki, podobno sistemski toksičnosti, opaženi pri naključnih intravaskularnih injekcijah večjih odmerkov.

Kadar se lokalni anestetiki uporabljajo za retrobulbarni blok v oftalmološki kirurgiji, se pomanjkanje občutka roženice ne sme vzeti kot osnova za ugotavljanje, ali je bolnik pripravljen na operacijo. Pomanjkanje občutka roženice se običajno pojavi pred klinično sprejemljivo akinezijo zunanjih očesnih mišic.

Epiduralne in živčne injekcije mepivakaina so kontraindicirane pri bolnikih z naslednjimi značilnostmi: okužba ali vnetje na mestu injiciranja, bakteriemija, nepravilnosti trombocitov, trombocitopenija<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Lokalne anestetike je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hipotenzijo, hipovolemijo ali dehidracijo, miastenijo gravis, šokom ali boleznijo srca. Bolniki z okvarjenim delovanjem srca, zlasti z AV blokom, bodo morda slabše kompenzirali funkcionalne spremembe, povezane s podaljšanim AV prevajanjem (podaljšanje intervala QT), ki ga povzročajo lokalni anestetiki.

Mepivakain je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za lokalne anestetike amidnega tipa. Starejši bolniki, zlasti tisti, ki se zdravijo zaradi hipertenzije, imajo lahko večje tveganje za hipotenzivne učinke mepivakaina.

Dolgoročne študije na živalih za oceno rakotvornega in mutagenega potenciala v okoljih za plodnost niso bile izvedene. Ni podatkov o ljudeh, ki bi kazali, da je mepivakain mutagen ali rakotvoren.

• Kontraindicirano pri bolnikih s preobčutljivostjo za amidne lokalne anestetike ali katero koli drugo sestavino formule zdravila
• Resne bolezni jeter: ciroza, porfirinska bolezen. Bolnike, ki prejemajo te blokade, je treba skrbno spremljati njihov ventilacijski in cirkulacijski sistem, pri teh bolnikih pa se ne sme preseči priporočenih odmerkov.
• Za bolnike z miastenijo gravis

Splošni varnostni ukrepi

• Bolniki pod anestezijo naj odložijo uživanje hrane, dokler se občutek v ustnicah, licih in jeziku popolnoma ne obnovi.
• Pri pediatričnih, starejših in podhranjenih bolnikih je treba odmerek anestetika zmanjšati
  Visoki odmerki zdravila so prepovedani za bolnike z epilepsijo
• Bodite zelo previdni pri bolnikih z boleznijo jeter zaradi presnove amidov v jetrih – to lahko pospeši razvoj anemije
• Pri uporabi katere koli vrste lokalnega anestetika morajo biti oprema za kisik in zdravila za oživljanje na voljo za takojšnjo uporabo.
• Izogibati se je treba injiciranju v oteklo ali okuženo mesto, saj lahko spremeni pH in tako spremeni učinek anestetika.

Mepivakain med nosečnostjo in dojenjem

Prenos mepivakaina skozi materino placento je pomemben, razmerje med koncentracijami zdravila pri plodu in koncentracijami pri materi pa je približno 0,7. Čeprav imajo novorojenčki zelo omejeno sposobnost presnove mepivakaina, se zdi, da lahko izločijo to zdravilo. Varnost mepivakainijevega klorida med dojenjem ni znana. Zdravilo je treba predpisovati previdno!

Mepivakain hitro prehaja skozi placento in, kadar se uporablja v epiduralni, paracervikalni, kavdalni ali pudendalni anesteziji, lahko povzroči toksičnost za mater, plod ali novorojenčka. Mepivakain je treba uporabljati previdno pri ženskah, ki dojijo, saj ni znano, ali se mepivakain izloča v mleko.

Neželeni učinki

Kot vsi lokalni anestetiki lahko tudi mepivakain povzroči znatno toksičnost za osrednje živčevje in srce in ožilje, zlasti če so dosežene visoke serumske koncentracije. Toksičnost za osrednje živčevje se pojavi pri nižjih odmerkih in nižjih koncentracijah v plazmi od tistih, ki so povezane s toksičnostjo za srce. Toksičnost, ki jo povzroči centralni živčni sistem, se običajno kaže s simptomi stimulacije, kot so nemir, tesnoba, živčnost, dezorientacija, zmedenost, omotica, zamegljen vid, slabost/bruhanje, tresenje in epileptični napadi. Nato se lahko pojavijo depresivni simptomi, vključno z zaspanostjo, nezavestjo in depresijo dihanja (ki lahko povzroči zastoj dihanja).

Pri nekaterih bolnikih so lahko simptomi toksičnosti za CŽS blagi in kratkotrajni. Epileptične napade je mogoče zdraviti z intravenskimi benzodiazepini, vendar je to treba storiti previdno, saj so ta zdravila tudi zaviralci CNS.

Učinki lokalnih anestetikov na srce so posledica prevodnih motenj v miokardu. Učinke na srce opazimo pri zelo velikih odmerkih in se običajno pojavijo po nastopu toksičnosti za CNS. Neželeni kardiovaskularni učinki, ki jih povzroča mepivakain, vključujejo depresijo miokarda, AV blok, podaljšanje PR, podaljšanje intervala QT, atrijsko fibrilacijo, sinusno bradikardijo, srčne aritmije, hipotenzijo, kardiovaskularni kolaps in srčni zastoj.

Zaradi hitre sistemske absorpcije se lahko po paracervikalni blokadi v zgodnji nosečnosti (npr. anestezija za elektivni splav) pojavijo materini napadi in kardiovaskularni kolaps.

Kardiovaskularne neželene učinke dajanja mepivakaina je treba obvladati s splošnimi fiziološkimi podpornimi ukrepi, kot so kisik, asistirano prezračevanje in intravenske tekočine.

Na mestu injiciranja lahko pride do pekočega občutka. Že obstoječe vnetje ali okužba poveča tveganje za razvoj resnih neželenih učinkov na koži. Bolnike je treba spremljati glede reakcij na mestu injiciranja.

Za alergijske reakcije so značilni izpuščaj, koprivnica, oteklina, srbenje itd. je lahko posledica občutljivosti na lokalno anestezijo ali metipaben, ki se uporablja kot konzervans v nekaterih zdravilih.

Med blokadami kaudalnih ali ledvenih epiduralnih živcev lahko pride do nenamerne penetracije subarahnoidnega prostora.

Med porodom lahko lokalni anestetiki povzročijo različne stopnje toksičnosti pri materi, plodu in novorojenčku. Možnost toksičnosti je povezana z izvedenim postopkom, vrsto in količino uporabljenega zdravila ter tehniko dajanja. Fetalni srčni utrip bomo stalno spremljali, ker se lahko pojavi fetalna bradikardija in je lahko povezana s fetalno aterozo. Hipotenzija matere je lahko posledica regionalne anestezije, ki lahko ublaži to težavo.

Čeprav anestetik ne vpliva na sposobnost vožnje vozila, se mora zobozdravnik odločiti, kdaj lahko pacient vozi avto.

Lokalni anestetik srednjega trajanja delovanja amidne skupine. Povzroča reverzibilno blokado prevodnosti živcev z zmanjšanjem prepustnosti nevronskih membran za natrijeve ione. V primerjavi z lidokainom povzroča mepivakain manjšo vazodilatacijo ter ima hitrejši začetek in daljši čas delovanja.

Sistemska absorpcija mepivakaina je odvisna od odmerka, koncentracije, načina uporabe, stopnje vaskularizacije tkiva in stopnje vazodilatacije. Pri anesteziji zob zgornje in spodnje čeljusti se učinek razvije po 0,52 oziroma 14 minutah. Anestezija zobne pulpe traja 1017 minut, anestezija mehkih tkiv pri odraslih pa 60100 minut. Pri epiduralni uporabi se učinek mepivakaina razvije po 7 x 15 minutah, trajanje delovanja je 115 x 150 minut.

Porazdeljen je v vseh tkivih, največje koncentracije pa se ustvarijo v dobro prekrvavljenih organih, vključno z jetri, pljuči, srcem in možgani. Mepivakain se hitro presnavlja v jetrih in se inaktivira s hidroksilacijo in N-demetilacijo. Znani so trije neaktivni presnovki: dva fenolna derivata, ki se izločata v obliki glukuronskih konjugatov, in 2,6"-pipkolokilid. Približno 50 % pepivakaina se izloči v žolč v obliki presnovkov in je podvržen enterohepatičnemu kroženju, čemur sledi izločanje skozi ledvice. Le 510 % se ga izloči nespremenjenega z urinom. Določena količina zdravila se presnovi v pljučih. Presnova mepivakaina pri novorojenčkih je omejena, zdravilo se izloča v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba je 1,93,2 ure pri odraslih in 8,79 ure pri novorojenčkih. Prehaja skozi placento s pasivno difuzijo.

Indikacije

Infiltracijska in transtrahealna anestezija, periferna, simpatična, regionalna (Beersova metoda) in epiduralna živčna blokada za kirurške in zobozdravstvene posege. Ni priporočljivo za subarahnoidno dajanje.

Aplikacija

Infiltracijska anestezija:

Odrasli: do 40 ml 1 % raztopine (400 mg) ali 80 ml 0,5 % raztopine (400 mg) v deljenih odmerkih v 90 minutah.

Za blokado cervikalnih živcev, brahialnega pleksusa, medrebrnih živcev:

Odrasli: 5 x 40 ml 1% raztopine (50 x 400 mg) ali 5 x 20 ml 2% raztopine (100 x 400 mg).

Paracervikalna blokada:

Odrasli do 10 ml 1% raztopine na vsaki strani. Injicirajte počasi s presledkom 5 minut med injekcijami na drugi strani.

Blokada perifernega živca:

Odrasli: 15 ml 12% raztopine (10100 mg) ali 1,8 ml 3% raztopine (54 mg).

Infiltracijska anestezija v zobozdravstvu: Odrasli 1,8 ml 3% raztopine (54 mg). Infiltracijo izvajamo počasi s pogosto aspiracijo. Pri odraslih običajno zadostuje 9 ml (270 mg) 3% raztopine za anestezijo celotne ustne votline. Skupni odmerek ne sme preseči 400 mg.

Otroci: 1,8 ml 3% raztopine (54 mg). Infiltracijo izvajamo počasi s pogosto aspiracijo. Največji odmerek ne sme preseči 9 ml (270 mg) 3 % raztopine.

Epiduralna ali kavdalna anestezija:

Odrasli 1530 ml 1% raztopine (150300 mg), 1025 ml 1,5% raztopine (150375 mg) ali 1020 ml 2% raztopine (200400 mg).

Največji odmerki:

Odrasli: 400 mg kot enkratni odmerek za regionalno dajanje; največji dnevni odmerek 1000 mg.

Otroci: 56 mg/kg. Za otroke, mlajše od 3 let ali s telesno maso manj kot 13,6 kg, se raztopine mepivakaina uporabljajo v koncentracijah do 2%.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za amidne lokalne anestetike, koagulopatija, sočasna uporaba antikoagulantov, trombocitopenija, okužbe, sepsa, šok. Relativne kontraindikacije so AV blokada, podaljšano trajanje QT, hude bolezni srca in jeter, eklampsija, dehidracija, arterijska hipotenzija, miastenija gravis, nosečnost in dojenje.

Stranski učinki

Slabost, bruhanje, hipotenzija, omotica, glavobol, vznemirjenost, sinusna bradikardija, atrijska fibrilacija, podaljšanje PR in QT AV blok, srčni zastoj, depresija dihanja, zaviranje kontrakcij maternice, fetalna acidoza in bradikardija, reakcije na mestu injiciranja, anafilaktične reakcije, srbenje, izpuščaj, urtikarija, tremor, krči, urinska inkontinenca.

Posebna navodila

IV, IV in intratekalno dajanje mepivakaina je prepovedano.

Interakcije

Lokalni anestetiki (zlasti če so predpisani v velikih odmerkih) imajo lahko antagonističen učinek na živčno-mišični prenos v primerjavi z zaviralci holinesteraze.

Uporaba lokalnih anestetikov z zaviralci ganglijev lahko poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo in bradikardijo.

Bolniki, ki jemljejo zaviralce MAO sočasno z lokalnimi anestetiki, imajo povečano tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Lokalni anestetiki imajo lahko dodaten hipotenzivni učinek pri bolnikih, ki jemljejo antihipertenzive in organske nitrate.

| mepivakain

Analogi (generiki, sinonimi)

izokain, mepivakain DF, mepivastezin, mepidont, mepikaton, novokain, lidokain

Recept (mednarodni)

Rp.: Sol. Mepivakain 2% - 1,8 ml
D.t.d. št. 10
S. Za prevodno anestezijo.

farmakološki učinek

Kot šibka lipofilna baza prehaja skozi lipidno plast membrane živčnih celic in se s pretvorbo v kationsko obliko veže na receptorje (ostanke transmembranskih spiralnih domen S6) natrijevih kanalov membran, ki se nahajajo na koncih senzoričnih živcev. Reverzibilno blokira napetostno odvisne natrijeve kanale, preprečuje pretok natrijevih ionov skozi celično membrano, stabilizira membrano, poveča prag električne stimulacije živca, zmanjša hitrost pojava akcijskega potenciala in zmanjša njegovo amplitudo ter na koncu blokira depolarizacija membrane, pojav in prevajanje impulzov po živčnih vlaknih.

Povzroča vse vrste lokalne anestezije: terminalno, infiltracijsko, prevodno. Ima hiter in močan učinek.

Ko vstopi v sistemski obtok (in ustvari toksične koncentracije v krvi), ima lahko depresiven učinek na centralni živčni sistem in miokard (vendar so pri uporabi v terapevtskih odmerkih spremembe v prevodnosti, razdražljivosti, avtomatizmu in drugih funkcijah minimalne). ).

Disociacijska konstanta (pKa) - 7,6; Topnost v maščobah je povprečna. Obseg sistemske absorpcije in plazemske koncentracije sta odvisni od odmerka, načina dajanja, vaskularizacije mesta injiciranja in prisotnosti ali odsotnosti epinefrina v raztopini anestetika. Dodajanje razredčene raztopine epinefrina (1:200.000 ali 5 mcg/ml) raztopini mepivakaina običajno zmanjša absorpcijo mepivakaina in njegovo koncentracijo v plazmi. Vezava na beljakovine v plazmi je visoka (približno 75 %). Prodira skozi placento. Ne vpliva na plazemske esteraze. Hitro se presnavlja v jetrih, glavni presnovni poti pa sta hidroksilacija in N-demetilacija. Pri odraslih so identificirali 3 presnovke - dva fenolna derivata (izločena v obliki glukuronidov) in N-demetiliran presnovek. T1/2 pri odraslih - 1,9-3,2 ure; pri novorojenčkih - 8,7-9 ur Več kot 50% odmerka v obliki presnovkov se izloči v žolč, nato se ponovno absorbira v črevesju (majhen odstotek najdemo v blatu) in izloči z urinom po 30 urah, vklj. nespremenjen (5-10%). Kumulira se pri okvarjenem delovanju jeter (ciroza, hepatitis).

Izguba občutljivosti se opazi po 3-20 minutah. Anestezija traja 45-180 minut. Časovni parametri anestezije (čas nastopa in trajanje) so odvisni od vrste anestezije, uporabljene tehnike, koncentracije raztopine (odmerka zdravila) in individualnih značilnosti pacienta. Dodatek vazokonstriktorskih raztopin spremlja podaljšanje anestezije.

Študije o rakotvornosti, mutagenosti in učinkih na plodnost pri živalih in ljudeh niso bile izvedene.

Način uporabe

Za odrasle: Za prevodno anestezijo (brahialna, cervikalna, interkostalna, pudendalna) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% raztopine ali 5-20 ml (100-400 mg) 2% raztopine.
Kaudalna in ledvena epiduralna anestezija - 15-30 ml (150-300 mg) 1% raztopine, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% raztopine ali 10-20 ml (200-400 mg) 2% raztopine. .
V zobozdravstvu: enkratna anestezija v zgornji ali spodnji čeljusti - 1,8 ml (54 mg) 3% raztopine; lokalna infiltracijska anestezija in prevodna anestezija - 9 ml (270 mg) 3% raztopine; odmerek, potreben za dolgotrajne posege, ne sme preseči 6,6 mg/kg.
Za lokalno infiltracijsko anestezijo (v vseh primerih, razen za uporabo v zobozdravstvu) - do 40 ml (400 mg) 0,5-1% raztopine.
Za paracervikalno blokado - do 10 ml (100 mg) 1% raztopine na injekcijo; dajanje se lahko ponovi ne prej kot po 90 minutah.
Za lajšanje bolečin (terapevtski blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% raztopine ali 1-5 ml (20-100 mg) 2% raztopine.
Za transvaginalno anestezijo (kombinacija paracervikalne in pudendalne blokade) - 15 ml (150 mg) 1% raztopine.
Največji odmerki pri odraslih bolnikih: v zobozdravstvu - 6,6 mg / kg, vendar ne več kot 400 mg na odmerek; za druge indikacije - 7 mg / kg, vendar ne več kot 400 mg.
Največji odmerki za otroke: 5-6 mg/kg.

Indikacije

infiltracijska in transtrahealna anestezija, periferna, simpatična, regionalna (Beersova metoda) in epiduralna živčna blokada med kirurškimi in zobozdravstvenimi posegi. Ni priporočljivo za subarahnoidno dajanje.

Kontraindikacije

preobčutljivost za amidne lokalne anestetike, koagulopatija, sočasna uporaba antikoagulantov, trombocitopenija, okužbe, sepsa, šok. Relativne kontraindikacije so AV blokada, podaljšano trajanje intervala Q-T, hude bolezni srca in jeter, eklampsija, dehidracija, arterijska hipotenzija, miastenija gravis, nosečnost in dojenje.

Stranski učinki

Iz živčnega sistema in čutnih organov: vznemirjenost in/ali depresija, glavobol, zvonjenje v ušesih, šibkost; motnje govora, požiranja, vida; konvulzije, koma.

Iz kardiovaskularnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (ali včasih hipertenzija), bradikardija, ventrikularna aritmija, možen srčni zastoj.

Alergijske reakcije: kihanje, urtikarija, srbenje, eritem, mrzlica, zvišana telesna temperatura, angioedem.

Drugo: depresija dihalnega centra, slabost, bruhanje

Obrazec za sprostitev

1 ml mepivakainijevega klorida 30 mg;

POZOR!

Podatki na strani, ki si jo ogledujete, so ustvarjeni zgolj v informativne namene in na noben način ne promovirajo samozdravljenja. Vir je namenjen zagotavljanju dodatnih informacij zdravstvenim delavcem o določenih zdravilih in s tem dvigu njihove strokovnosti. Uporaba zdravila "" nujno zahteva posvetovanje s strokovnjakom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju zdravila, ki ste ga izbrali.

Mednarodno ime

Skupinska pripadnost

Dozirna oblika

farmakološki učinek

Indikacije

Kontraindikacije

Stranski učinki

Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: glavobol, omotica, zaspanost, šibkost, motorični nemir, motnje zavesti, vse do njene izgube, konvulzije, trizmus, tremor, motnje vida in sluha, izguba vida, zamegljen vid, diplopija, nistagmus, sindrom cauda equina (paraliza nog, parestezija), motorični in senzorični blok.

Iz kardiovaskularnega sistema: znižan krvni tlak, kolaps (periferna vazodilatacija), bradikardija, aritmije, bolečine v prsih.

Iz urinarnega sistema: nehoteno uriniranje.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, nehoteno odvajanje blata.

Bolezni krvi: methemoglobinemija.

Iz dihalnega sistema: zasoplost, apneja.

Alergijske reakcije: srbenje kože, kožni izpuščaj, angioedem, druge anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), urtikarija (na koži in sluznicah).

Drugo: hipotermija, zmanjšana potenca; med anestezijo v zobozdravstvu: neobčutljivost in parestezija ustnic in jezika, podaljšanje anestezije, fetalna bradikardija.

Lokalne reakcije: oteklina in vnetje na mestu injiciranja.

Uporaba in odmerjanje

Za prevodno anestezijo (brahialna, cervikalna, interkostalna, pudendalna) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% raztopine ali 5-20 ml (100-400 mg) 2% raztopine.

Kaudalna in ledvena epiduralna anestezija - 15-30 ml (150-300 mg) 1% raztopine, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% raztopine ali 10-20 ml (200-400 mg) 2% raztopine. .

V zobozdravstvu: enkratna anestezija v zgornji ali spodnji čeljusti - 1,8 ml (54 mg) 3% raztopine; lokalna infiltracijska anestezija in prevodna anestezija - 9 ml (270 mg) 3% raztopine; odmerek, potreben za dolgotrajne posege, ne sme preseči 6,6 mg/kg.

Za lokalno infiltracijsko anestezijo (v vseh primerih, razen za uporabo v zobozdravstvu) - do 40 ml (400 mg) 0,5-1% raztopine.

Za paracervikalno blokado - do 10 ml (100 mg) 1% raztopine na injekcijo; dajanje se lahko ponovi ne prej kot po 90 minutah.

Za lajšanje bolečin (terapevtski blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% raztopine ali 1-5 ml (20-100 mg) 2% raztopine.

Za transvaginalno anestezijo (kombinacija paracervikalne in pudendalne blokade) - 15 ml (150 mg) 1% raztopine.

Največji odmerki pri odraslih bolnikih: v zobozdravstvu - 6,6 mg / kg, vendar ne več kot 400 mg na odmerek; za druge indikacije - 7 mg / kg, vendar ne več kot 400 mg.

Največji odmerki za otroke: 5-6 mg/kg.

Posebna navodila

Zaviralce MAO je treba prekiniti 10 dni pred načrtovanim dajanjem lokalnega anestetika.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Interakcija

Predpisovanje med jemanjem zaviralcev MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​poveča tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Vazokonstriktorji (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) podaljšajo lokalni anestetični učinek mepivakaina.

Mepivakain poveča zaviralni učinek na centralni živčni sistem, ki ga povzročajo druga zdravila.

Antikoagulanti (natrijev ardeparinat, natrijev dalteparinat, natrijev enoksaparinat, heparin, varfarin) povečajo tveganje za krvavitev.

Pri zdravljenju mesta injiciranja mepivakaina z razkužili, ki vsebujejo težke kovine, se poveča tveganje za nastanek lokalne reakcije v obliki bolečine in otekline.

Pri uporabi mepivakaina za epiduralno anestezijo z gvanetidinom, mekamilaminom, trimetafan kamsilatom se poveča tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje srčnega utripa.

Krepi in podaljšuje učinek mišičnih relaksantov.

Pri predpisovanju z narkotičnimi analgetiki se razvije aditivni učinek, ki se uporablja med epiduralno anestezijo, vendar to poveča depresijo dihanja.

Pri delovanju na skeletne mišice kaže antagonizem z antimiasteničnimi zdravili, zlasti pri uporabi v velikih odmerkih, kar zahteva dodatno korekcijo pri zdravljenju miastenije gravis.

Zaviralci holinesteraze (antimiasteniki, ciklofosfamid, tiotepa) zmanjšajo presnovo mepivakaina.

Ocene zdravila Mepivakain: 0

Napišite svojo oceno