Ve engelleyiciler uyuşturucudur. Beta blokerler - ilaçların tanımı ve kullanımları. İçsel sempatomimetik aktivite yok

Şu anda 30'dan fazla ismi bilinen beta bloker grubundaki ilaçlar olmadan modern kardiyoloji düşünülemez. Tedavi programına beta blokerlerin dahil edilmesi ihtiyacı kardiyovasküler hastalıklar(CVD) açıktır: son 50 yılda kardiyak klinik uygulama beta-blokerler, komplikasyonların önlenmesinde ve arteriyel hipertansiyon (AH), koroner kalp hastalığı (KKH), kronik kalp yetmezliği (KKY), metabolik sendromun (MS) yanı sıra bazı diyabet türlerinin farmakoterapisinde güçlü bir konuma sahiptir. taşiaritmiler. Geleneksel olarak, komplikasyonsuz vakalarda hipertansiyonun ilaç tedavisi, miyokard enfarktüsü (MI), serebrovasküler kaza ve ani kardiyojenik ölüm riskini azaltan beta-blokerler ve diüretiklerle başlar.

İlaçların çeşitli organların doku reseptörleri yoluyla dolaylı etkisi kavramı 1905'te N. Langly tarafından önerildi ve 1906'da H. Dale bunu pratikte doğruladı.

90'lı yıllarda beta-adrenerjik reseptörlerin üç alt tipe ayrıldığı tespit edildi:

Kalpte bulunan ve katekolaminlerin kalp pompası aktivitesi üzerindeki uyarıcı etkilerine aracılık eden beta1-adrenerjik reseptörler: artış sinüs ritmi, intrakardiyak iletimin iyileştirilmesi, miyokardiyal uyarılabilirliğin artması, miyokardiyal kontraktilitenin artması (pozitif krono-, dromo-, batmo-, inotropik etkiler);

Esas olarak bronşlarda, damar duvarının düz kas hücrelerinde, iskelet kaslarında ve pankreasta bulunan beta2-adrenerjik reseptörler; uyarıldıklarında bronko- ve vazodilatör etkiler, düz kasların gevşemesi ve insülin sekresyonu gerçekleşir;

Esas olarak adiposit membranlarında lokalize olan beta3-adrenerjik reseptörler, termojenez ve lipolizde rol oynar.
Beta blokerleri kalp koruyucu olarak kullanma fikri, 1988 yılında beta blokerlerin yaratıcıları olan işbirlikçileriyle birlikte Nobel Ödülü'ne layık görülen İngiliz J.?W.?Black'e aittir. Nobel Komitesi bu ilaçların klinik önemini değerlendirdi " en büyük atılım 200 yıl önce dijitalin keşfinden bu yana kalp hastalıklarıyla mücadelede.”

Mediatörlerin miyokardın beta1-adrenerjik reseptörleri üzerindeki etkisini bloke etme yeteneği ve katekolaminlerin, kardiyomiyositlerin membran adenilat siklazı üzerindeki etkisinin, siklik adenosin monofosfat (cAMP) oluşumunda bir azalma ile zayıflaması, beta'nın ana kardiyoterapötik etkilerini belirler. -engelleyiciler.

Beta blokerlerin anti-iskemik etkisi kalp atış hızındaki (KAH) azalma ve miyokard beta-adrenerjik reseptörleri bloke edildiğinde ortaya çıkan kalp kasılma kuvveti nedeniyle miyokardiyal oksijen talebindeki azalma ile açıklanır.

Beta blokerler, sol ventriküler (LV) diyastol sonu basıncını azaltarak ve diyastol sırasında koroner perfüzyonu belirleyen basınç gradyanını artırarak (daha yavaş kalp ritminin bir sonucu olarak süresi artan) miyokard perfüzyonunu eş zamanlı olarak iyileştirir.

Beta blokerlerin antiaritmik etkisi kalp üzerindeki adrenerjik etkiyi azaltma yeteneklerine bağlı olarak şunlara yol açar:

Kalp atış hızında azalma (negatif kronotropik etki);

Sinüs düğümü, AV bağlantısı ve His-Purkinje sisteminin azaltılmış otomatizmi (negatif banyomotropik etki);

His-Purkinje sistemindeki aksiyon potansiyelinin ve refrakter periyodun süresinin azaltılması (QT aralığı kısaltılır);

AV kavşağında iletimin yavaşlatılması ve AV kavşağının etkin refrakter periyodunun süresinin arttırılması, PQ aralığının uzatılması (negatif dromotropik etki).

Beta-blokerler, akut MI hastalarında ventriküler fibrilasyon oluşma eşiğini artırır ve ölümcül aritmileri önlemenin bir yolu olarak düşünülebilir. akut dönem ONLARA.

Hipotansif etki beta blokerlerin nedenleri:

Kalp kasılmalarının sıklığında ve gücünde bir azalma (negatif krono ve inotropik etkiler), bu da genel olarak kalp debisinde (MCO) bir azalmaya yol açar;

Plazmada azalmış sekresyon ve azalmış renin konsantrasyonu;

Aortik ark ve sinokarotid sinüsün baroreseptör mekanizmalarının yeniden yapılandırılması;

Sempatik tonun merkezi depresyonu;

Venöz vasküler yataktaki postsinaptik periferik beta-adrenerjik reseptörlerin blokajı, kalbin sağ tarafına kan akışında azalma ve MOS'ta azalma;

Reseptör bağlanması için katekolaminlerle rekabetçi antagonizma;

Kandaki prostaglandin seviyelerinde artış.

Beta-bloker grubundaki ilaçlar, kardiyoselektivite, içsel sempatik aktivite, membran stabilize edici, damar genişletici özellikler, lipitlerde ve suda çözünürlük, trombosit agregasyonu üzerindeki etki ve ayrıca etki süresi varlığı veya yokluğu açısından farklılık gösterir.

Beta2-adrenerjik reseptörler üzerindeki etki, yan etkilerin ve kullanımlarına kontrendikasyonların (bronkospazm, periferik damarların daralması) önemli bir bölümünü belirler. Kardiyoselektif beta-blokerlerin seçici olmayanlara göre bir özelliği, beta2-adrenerjik reseptörlere göre kalbin beta1-reseptörlerine olan afinitelerinin daha fazla olmasıdır. Bu nedenle küçük ve orta dozlarda kullanıldığında bu ilaçlar bronşların ve periferik arterlerin düz kasları üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. Kardiyoseçicilik derecesinin farklı ilaçlar arasında değiştiği dikkate alınmalıdır. Kardiyoselektiflik derecesini karakterize eden ci/beta1 ila ci/beta2 indeksi, seçici olmayan propranolol için 1,8:1, atenolol ve betaksolol için 1:35, metoprolol için 1:20, bisoprolol (Bisogamma) için 1:75'tir. Ancak seçiciliğin doza bağlı olduğu, ilaç dozu arttıkça azaldığı unutulmamalıdır (Şekil 1).

Şu anda, klinisyenler beta bloke edici etkiye sahip üç nesil ilacı tanımlamaktadır.

I nesil - negatif ino-, krono- ve dromotropik etkilerle birlikte bronşların, damar duvarının düz kaslarının tonunu artırma yeteneğine sahip seçici olmayan beta1- ve beta2-adrenerjik blokerler (propranolol, nadolol) ve klinik pratikte kullanımlarını önemli ölçüde sınırlayan miyometriyum.

II nesil - kardiyoselektif beta1-adrenerjik blokerler (metoprolol, bisoprolol), miyokardiyal beta1-adrenerjik reseptörlere yönelik yüksek seçicilikleri nedeniyle, uzun süreli kullanımda daha olumlu tolere edilebilirliğe ve tedavide uzun vadeli yaşam prognozu için ikna edici bir kanıt tabanına sahiptir. hipertansiyon, koroner arter hastalığı ve kalp yetmezliği.

1980'lerin ortalarında, beta1, 2-adrenerjik reseptörlere karşı düşük seçiciliğe sahip, ancak alfa-adrenerjik reseptörlerin kombine blokajına sahip üçüncü nesil beta blokerler küresel ilaç pazarında ortaya çıktı.

III kuşak ilaçlar - celiprolol, bucindolol, karvedilol (Carvedigamma® markasıyla jenerik analogu), dahili sempatomimetik aktivite olmaksızın alfa-adrenerjik reseptörlerin blokajına bağlı olarak ek damar genişletici özelliklere sahiptir.

1982-1983'te, karvedilol'ün CVD tedavisinde kullanımına ilişkin klinik deneyime ilişkin ilk raporlar bilimsel tıp literatüründe ortaya çıktı.

Bazı yazarlar üçüncü kuşak beta blokerlerin hücre zarları. Bu, ilk olarak membranların lipit peroksidasyon (LPO) işlemlerinin ve beta blokerlerin antioksidan etkisinin inhibisyonu ve ikinci olarak katekolaminlerin beta reseptörleri üzerindeki etkisinin azalmasıyla açıklanmaktadır. Bazı yazarlar, beta blokerlerin membran stabilize edici etkisini, sodyum iletkenliğinde meydana gelen bir değişiklik ve lipit peroksidasyonunun inhibisyonu ile ilişkilendirmektedir.

Bu ek özellikler, ilk iki neslin miyokardiyal kasılma fonksiyonu, karbonhidrat ve lipit metabolizması özellikleri üzerindeki olumsuz etkiyi nötralize ettiği ve aynı zamanda gelişmiş doku perfüzyonu sağladığı için bu ilaçların kullanım umutlarını genişletmektedir. olumlu etki hemostaz göstergeleri ve vücuttaki oksidatif süreçlerin düzeyi.

Karvedilol, CYP2D6 ve CYP2C9 enzim aileleri kullanılarak sitokrom P450 enzim sistemi tarafından karaciğerde metabolize edilir (glukuronidasyon ve sülfatlama). Karvedilol ve metabolitlerinin antioksidan etkisi moleküllerdeki karbazol grubunun varlığına bağlıdır (Şekil 2).

Karvedilol metabolitleri - SB 211475, SB 209995, LPO'yu ilacın kendisinden 40-100 kat daha aktif olarak ve E vitamini - yaklaşık 1000 kat daha aktif olarak inhibe eder.

Koroner arter hastalığının tedavisinde karvedilol (Carvedigamma®) kullanımı

Tamamlanan bir dizi çok merkezli çalışmanın sonuçlarına göre, beta blokerlerin belirgin bir anti-iskemik etkisi vardır. Beta blokerlerin anti-iskemik aktivitesinin, kalsiyum antagonistleri ve nitratların aktivitesi ile karşılaştırılabilir olduğu, ancak bu gruplardan farklı olarak beta blokerlerin sadece yaşam kalitesini iyileştirmekle kalmayıp aynı zamanda hastaların yaşam beklentisini de arttırdığı unutulmamalıdır. koroner arter hastalığı ile. 27 binden fazla kişinin katıldığı 27 çok merkezli çalışmanın meta-analiz sonuçlarına göre, akut koroner sendrom öyküsü olan hastalarda intrinsik sempatomimetik aktivitesi olmayan seçici beta blokerler, tekrarlayan miyokard enfarktüsü riskini ve kalpten ölüm riskini azaltıyor. %20 oranında saldırı.

Ancak koroner arter hastalığı olan hastaların seyri ve prognozu üzerinde olumlu etkiye sahip olan sadece selektif beta blokerler değildir. Seçici olmayan beta bloker karvedilol de stabil anjina hastalarında çok iyi etkinlik göstermiştir. Bu ilacın yüksek anti-iskemik etkinliği, koroner damarların ve poststenotik bölgenin kollaterallerinin dilatasyonunu teşvik eden ve dolayısıyla miyokard perfüzyonunu iyileştiren ek alfa1 bloke edici aktivitenin varlığıyla açıklanmaktadır. Ek olarak karvedilol, iskemi sırasında salınan serbest radikallerin yakalanmasıyla ilişkili kanıtlanmış bir antioksidan etkiye sahiptir ve bu da onun ek kardiyoprotektif etkisini belirler. Aynı zamanda karvedilol, iskemik bölgedeki kardiyomiyositlerin apoptozunu (programlanmış ölüm) bloke ederek işleyen miyokardın hacmini korur. Karvedilol metabolitinin (BM 910228) daha az beta bloke edici etkiye sahip olduğu ancak reaktif serbest radikalleri OH- temizleyerek lipid peroksidasyonunu bloke eden aktif bir antioksidan olduğu gösterilmiştir. Bu türev, kardiyomiyositlerin, kardiyomiyositteki hücre içi konsantrasyonu sarkoplazmik retikulumun Ca++ pompası tarafından düzenlenen Ca++'ya karşı inotropik tepkisini korur. Bu nedenle karvedilol, serbest radikallerin kardiyomiyositlerin hücre altı yapılarının membran lipitleri üzerindeki zararlı etkilerini inhibe ederek miyokardiyal iskemi tedavisinde daha etkili görünmektedir.

Bu benzersiz farmakolojik özellikleri nedeniyle karvedilol, miyokard perfüzyonunu iyileştirme ve hastalarda sistolik fonksiyonun korunmasına yardımcı olma açısından geleneksel beta1-seçici blokerlerden üstün olabilir. iskemik kalp hastalığı olan hastalar. Das Gupta ve arkadaşlarının gösterdiği gibi, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu ve koroner arter hastalığına bağlı kalp yetmezliği olan hastalarda, karvedilol monoterapisi dolum basıncını azalttı ve ayrıca bradikardi gelişimi eşlik etmeden sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunu (EF) artırdı ve hemodinamik parametreleri iyileştirdi. .

Kronik stabil anjina hastalarında yapılan klinik çalışmaların sonuçlarına göre, karvedilol istirahatte ve egzersiz sırasında kalp atış hızını azaltır, ayrıca istirahatte EF'yi artırır. 313 hastayı kapsayan karvedilol ve verapamil ile ilgili karşılaştırmalı bir çalışma, verapamil ile karşılaştırıldığında karvedilol'ün, maksimum tolere edilen fiziksel aktivitede kalp atış hızını, sistolik kan basıncını ve kalp atış hızı ile kan basıncı çarpımını daha büyük ölçüde azalttığını gösterdi. Ayrıca karvedilol daha olumlu bir tolere edilebilirlik profiline sahiptir.
Daha da önemlisi karvedilol, anjina tedavisinde geleneksel beta1 blokerlere göre daha etkili görünmektedir. Bu nedenle, 3 aylık randomize, çok merkezli, çift kör bir çalışmada, stabil kronik anjinası olan 364 hastada karvedilol doğrudan metoprolol ile karşılaştırıldı. Günde iki kez 25-50 mg karvedilol veya günde iki kez 50-100 mg metoprolol aldılar. Her iki ilaç da iyi antianjinal ve antiiskemik etkiler gösterirken, karvedilol egzersiz sırasında 1 mm ST segment depresyonuna kadar geçen süreyi metoprolol'e göre daha anlamlı şekilde artırdı. Karvedilol çok iyi tolere edildi ve daha da önemlisi, karvedilol dozunun artmasıyla yan etkilerin türlerinde gözle görülür bir değişiklik olmadı.

Diğer beta blokerlerden farklı olarak kardiyodepresif etkisi olmayan karvedilol'ün, akut miyokard enfarktüsü (CHAPS) ve enfarktüs sonrası LV iskemik disfonksiyonu (CAPRICORN) olan hastaların kalitesini ve yaşam beklentisini iyileştirdiği dikkat çekicidir. Karvedilol'ün miyokard enfarktüsü gelişimi üzerindeki etkilerini inceleyen bir pilot çalışma olan Carvedilol Kalp Krizi Pilot Çalışması'ndan (CHAPS) umut verici veriler elde edildi. Bu, akut MI sonrası 151 hastada karvedilol ile plaseboyu karşılaştıran ilk randomize çalışmaydı. Tedaviye ağrının başlangıcından itibaren 24 saat içinde başlandı. göğüsİlacın dozu günde iki kez 25 mg'a çıkarıldı. Ana uç noktalarçalışmalar LV fonksiyonu ve ilaç güvenliği idi. Hastalar hastalığın başlangıcından itibaren 6 ay süreyle gözlem altında tutuldu. Elde edilen verilere göre ciddi kardiyak olayların görülme sıklığı %49 azaldı.

CHAPS çalışmasından elde edilen, LVEF'si azalmış 49 hastanın ultrason verileri (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

Karvedilol'ün iyi tolere edilebilirliği ve yeniden yapılanmayı önleyici etkisi, bu ilacın miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda ölüm riskini azaltabileceğini göstermektedir. Büyük ölçekli CAPRICORN (Sol Ventriküler Disfonksiyonda CArvedilol Post InfaRct Survival ControlN) çalışması, karvedilolün miyokard enfarktüsünden sonra LV disfonksiyonunda sağkalım üzerindeki etkisini incelemek için tasarlandı. CAPRICORN çalışması ilk kez karvedilol ile ACE inhibitörleri kombinasyonunun tüm nedenlere bağlı ölümleri ve kardiyovasküler mortaliteyi ve aynı zamanda bu hasta grubunda tekrarlayan ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü insidansını azaltabildiğini göstermektedir. Karvedilol'ün kalp yetmezliği ve koroner arter hastalığı olan hastalarda yeniden şekillenmeyi tersine çevirmede en azından daha etkili olmasa da aynı derecede etkili olduğuna dair yeni kanıtlar, miyokard iskemisi için karvedilol'ün daha erken uygulanması ihtiyacını desteklemektedir. Ek olarak, ilacın “uyuyan” (kış uykusundaki) miyokard üzerindeki etkisi de özel ilgiyi hak etmektedir.

Hipertansiyon tedavisinde karvedilol

Günümüzde hipertansiyonun patogenezinde bozulmuş nörohumoral regülasyonun öncü rolü şüphe götürmez. Hipertansiyonun her iki ana patogenetik mekanizması da (artmış kalp debisi ve artan periferik vasküler direnç) sempatik sinir sistemi tarafından kontrol edilir. Bu nedenle beta blokerler ve diüretikler uzun yıllardan beri antihipertansif tedavide standart bakım olmuştur.

JNC-VI kılavuzları, beta blokerleri komplikasyonsuz hipertansiyon için birinci basamak ajanlar olarak değerlendirdi çünkü kontrollü klinik çalışmalarda yalnızca beta blokerlerin ve diüretiklerin kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azalttığı gösterilmiştir. Önceki çok merkezli çalışmaların meta-analizinin sonuçlarına göre, beta blokerler felç riskini azaltma etkinliğine ilişkin beklentileri karşılayamadı. Olumsuz metabolik etkiler ve hemodinamik üzerindeki etkinin özellikleri, miyokardiyal ve vasküler yeniden yapılanmayı azaltma sürecinde lider bir yer almalarına izin vermedi. Bununla birlikte, meta-analize dahil edilen çalışmaların yalnızca ikinci nesil beta blokerlerin (atenolol, metoprolol) temsilcileriyle ilgili olduğu ve sınıfın yeni ilaçları hakkındaki verileri içermediği belirtilmelidir. Bu grubun yeni temsilcilerinin ortaya çıkmasıyla birlikte, kalp iletim bozuklukları, diyabet, lipid metabolizması bozuklukları ve böbrek patolojisi olan hastalarda kullanılma tehlikesi büyük ölçüde nötralize edildi. Bu ilaçların kullanımı hipertansiyona yönelik beta blokerlerin kapsamını genişletmemize olanak sağlar.

Beta-bloker sınıfının tüm temsilcileri arasında, hipertansiyonlu hastaların tedavisinde en umut verici olanı, biri karvedilol olan, damar genişletici özelliklere sahip ilaçlardır.

Karvedilol'ün uzun süreli hipotansif etkisi vardır. Hipertansiyonlu 2,5 binden fazla hastada karvedilol'ün hipotansif etkisinin meta-analizinin sonuçlarına göre, ilacın tek dozundan sonra kan basıncı düşüyor, ancak maksimum hipotansif etki 1-2 hafta sonra gelişiyor. Aynı çalışma, ilacın farklı durumlardaki etkinliğine ilişkin veriler sağlamaktadır. yaş grupları: 60 yaşın altındaki ve üzerindeki kişilerde 25 veya 50 mg dozunda karvedilol kullanımıyla 4 hafta boyunca kan basıncı düzeylerinde anlamlı bir fark gözlenmedi.

Önemli bir gerçek şu ki, seçici olmayan ve bazı beta1 seçici adrenerjik blokerlerin aksine, damar genişletici aktiviteye sahip beta blokerler, dokuların insüline duyarlılığını azaltmakla kalmaz, hatta onu biraz da olsa arttırır. Karvedilol'ün insülin direncini azaltma yeteneği, büyük ölçüde beta1-adrenerjik bloke etme aktivitesine bağlı olan bir etkidir; bu aktivite kastaki lipoprotein lipaz aktivitesini arttırır, bu da lipit temizliğini arttırır ve periferik perfüzyonu iyileştirerek dokulara daha aktif glikoz alımını teşvik eder. Farklı beta blokerlerin etkilerinin karşılaştırılması bu kavramı desteklemektedir. Bu nedenle, randomize bir çalışmada tip 2 diyabet ve hipertansiyonu olan hastalara karvedilol ve atenolol reçete edildi. 24 haftalık tedavi sonrasında açlık kan şekeri ve insülin düzeylerinin karvedilol tedavisi ile azaldığı, atenolol tedavisi ile ise arttığı gösterilmiştir. Ayrıca karvedilol, insülin duyarlılığı (p = 0,02), yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) düzeyleri (p = 0,04), trigliseritler (p = 0,01) ve lipit peroksidasyonu (p = 0,04) üzerinde daha büyük pozitif etkiye sahipti.

Bilindiği gibi dislipidemi, KVH gelişimi için dört ana risk faktöründen biridir. Hipertansiyon ile kombinasyonu özellikle elverişsizdir. Ancak bazı beta blokerler de kan lipit düzeylerinde istenmeyen değişikliklere neden olabilir. Daha önce de belirtildiği gibi karvedilol'ün olumsuz bir etkisi yoktur. serum seviyesi lipitler. Çok merkezli, kör, randomize bir çalışma, hafif ila orta şiddette hipertansiyonu ve dislipoproteinemisi olan hastalarda karvedilol'ün lipid profilleri üzerindeki etkisini inceledi. Çalışmaya 25-50 mg/gün dozunda karvedilol veya 25-50 mg/gün dozunda ACE inhibitörü kaptopril ile tedavi gruplarına randomize edilen 250 hasta dahil edildi. Karşılaştırma için kaptoprilin seçimi, lipid metabolizması üzerinde ya hiçbir etkisinin olmaması ya da olumlu bir etkiye sahip olması nedeniyle belirlendi. Tedavi süresi 6 ay idi. Karşılaştırılan her iki grupta da pozitif dinamikler kaydedildi: her iki ilaç da lipit profilini karşılaştırılabilir şekilde iyileştirdi. Beta1-adrenerjik reseptör blokajının vazodilatasyona neden olduğu, dolayısıyla hemodinamikleri iyileştirdiği ve ayrıca dislipideminin şiddetini azalttığı gösterildiğinden, karvedilol'ün lipid metabolizması üzerindeki yararlı etkisi büyük olasılıkla alfa-adrenerjik bloke etme aktivitesiyle ilgilidir.

Karvedilol, beta1, beta2 ve alfa1 reseptörlerini bloke etmenin yanı sıra ek antioksidan ve antiproliferatif özelliklere de sahiptir; bu, KVH risk faktörleri üzerindeki etkisi ve hipertansiyonu olan hastalarda hedef organ koruması sağlaması açısından dikkate alınması önemlidir.

Böylece ilacın metabolik nötrlüğü, hipertansiyon ve diyabetli hastalarda ve ayrıca yaşlıların tedavisinde özellikle önemli olan MS hastalarında yaygın olarak kullanılmasına olanak tanır.

Periferik ve koroner vazodilatasyon sağlayan karvedilol'ün alfa bloker ve antioksidan etkileri, ilacın merkezi ve periferik hemodinamik parametreler üzerindeki etkisine katkıda bulunur; ilacın sol ventrikülün ejeksiyon fraksiyonu ve atım hacmi üzerindeki olumlu etkisi. İskemik ve iskemik olmayan kalp yetmezliği olan hipertansif hastaların tedavisinde bunun özellikle önemli olduğu kanıtlanmıştır.

Bilindiği gibi hipertansiyon sıklıkla böbrek hasarıyla birleştirilir ve antihipertansif tedaviyi seçerken ilacın böbreklerin fonksiyonel durumu üzerindeki olası olumsuz etkilerini hesaba katmak gerekir. Çoğu durumda beta blokerlerin kullanımı böbrek kan akışında ve glomerüler filtrasyon hızında bir azalma ile ilişkilendirilebilir. Karvedilol'ün beta bloke edici etkisi ve vazodilatasyonunun böbrek fonksiyonu üzerinde faydalı etkileri olduğu gösterilmiştir.

Böylece karvedilol, beta-blokör ve vazodilatör özellikleri birleştirerek hipertansiyon tedavisinde etkinliğini sağlar.

KKY tedavisinde beta blokerler

CHF en olumsuzlardan biridir patolojik durumlar Hastaların kalitesini ve yaşam beklentisini önemli ölçüde kötüleştiriyor. Kalp yetmezliği prevalansı oldukça yüksektir ve 65 yaş üstü hastalarda en sık görülen tanıdır. Şu anda, KKY hastalarının sayısında, başta KAH olmak üzere diğer KVH'lerde sağkalımın artmasıyla ilişkili olan istikrarlı bir artış eğilimi vardır. akut formlarİHD. Dünya Sağlık Örgütü'ne göre KKY'li hastaların 5 yıllık hayatta kalma oranı %30-50'yi geçmemektedir. Miyokard enfarktüsü geçiren hasta grubunda, koroner olaya bağlı dolaşım yetmezliğinin gelişmesinden sonraki ilk yıl içinde %50'ye varan oranlarda ölüm meydana gelir. Bu nedenle, KKY tedavisini optimize etmenin en önemli görevi, KKY'li hastaların yaşam beklentisini artıran ilaçların araştırılmasıdır.

Beta-blokerler, hem KKY gelişimini önlemede hem de KKY'yi tedavi etmede etkili olan en umut verici ilaç sınıflarından biri olarak kabul edilmektedir, çünkü sempatoadrenal sistemin aktivasyonu, KKY gelişimi için önde gelen patojenik mekanizmalardan biridir. Hastalığın ilk aşamalarında telafi edici olan hipersempatikotoni, daha sonra miyokardın yeniden şekillenmesinin, kardiyomiyositlerin artan tetikleyici aktivitesinin, artan periferik vasküler direncin ve hedef organların perfüzyonunun bozulmasının ana nedeni haline gelir.

KKY hastalarının tedavisinde beta blokerlerin kullanımının geçmişi 25 yıl öncesine dayanmaktadır. Büyük ölçekli uluslararası çalışmalar CIBIS-II, MERIT-HF, ABD Karvedilol Kalp Yetmezliği Deneme Programı, COPERNICUS, beta-blokerleri KKY'li hastaların tedavisinde birinci basamak ilaçlar olarak onayladı ve bu tür hastaların tedavisinde güvenlik ve etkinliklerini doğruladı ( Masa). KKY'li hastalarda beta-blokerlerin etkinliğini araştıran önemli çalışmaların sonuçlarının bir meta-analizi, ACE inhibitörlerine beta-blokerlerin eklenmesinin, hemodinamik parametrelerde ve hastaların refahında iyileşme ile birlikte, iyileşmeye yardımcı olduğunu göstermiştir. KKY seyri, yaşam kalitesi göstergeleri ve hastaneye yatış sıklığını %41 oranında ve KKY hastalarında ölüm riskini %37 oranında azaltır.

2005 Avrupa kılavuzuna göre, tüm KKY hastalarında ACE inhibitörleri ve semptomatik tedaviye ek olarak beta-blokerlerin kullanımı önerilmektedir. Ayrıca, karvedilol ve ikinci kuşak selektif beta-bloker metoprololün sağkalıma eşdeğer bir antiadrenerjik etki sağlayan dozlardaki etkisinin ortalama 2000 takip süresi ile ilk doğrudan karşılaştırmalı testi olan çok merkezli COMET çalışmasının sonuçlarına göre; 58 ayda karvedilol, ölüm riskini azaltmada metoprololden %17 daha etkiliydi.

Bu, karvedilol grubunda maksimum 7 yıllık takip ile ortalama 1,4 yıllık yaşam beklentisi artışı sağladı. Karvedilol'ün bu avantajı, kardiyoseçicilik eksikliğinden ve miyokardın norepinefrine hipertrofik tepkisini azaltmaya, periferik vasküler direnci azaltmaya ve böbrekler tarafından renin üretimini baskılamaya yardımcı olan bir alfa bloke edici etkisinin varlığına bağlıdır. Ayrıca KKY hastalarında yapılan klinik çalışmalarda ilacın antioksidan, antiinflamatuar (TNF-alfa (tümör nekroz faktörü), interlökin 6-8, C-peptid düzeylerinde azalma), antiproliferatif ve antiapoptotik etkileri olduğu görülmüştür. Bu, bu hasta grubunun tedavisinde sadece kendi ilaçları arasında değil, diğer gruplar arasında da önemli avantajlarını belirleyen kanıtlanmıştır.

İncirde. Şekil 3, kardiyovasküler sistemin çeşitli patolojileri için karvedilol dozlarının titre edilmesine yönelik bir şemayı göstermektedir.

Bu nedenle antioksidan, antiinflamatuar, antapoptik aktiviteye sahip beta ve alfa adrenerjik bloke edici etkiye sahip olan karvedilol, şu anda CVD ve MS tedavisinde kullanılan beta blokerler sınıfından en etkili ilaçlar arasında yer almaktadır.

Edebiyat

Devereaux P.?J., Scott Beattie W., Choi P.?T. L., Badner N.?H., Guyatt G.?H., Villar J.?C. ve ark. Kalp dışı cerrahide perioperatif beta blokerlerin kullanımına ilişkin kanıtlar ne kadar güçlü? Randomize kontrollü çalışmaların sistematik incelemesi ve meta-analizi // BMJ. 2005; 331: 313-321.

Feuerstein R., Yue T.?L. Güçlü bir antioksidan olan SB209995, oksi gen radikalinin aracılık ettiği lipit peroksidasyonunu ve sitotoksisiteyi inhibe eder // Farmakoloji. 1994; 48: 385-91.

Das Gupta P., Broadhurst P., Raftery E.?B. ve ark. Koroner arter hastalığına bağlı konjestif kalp yetmezliğinde karvedilol'ün değeri // Am J Cardiol. 1990; 66: 1118-1123.

Hauf-Zachariou U., Blackwood R.?A., Gunawardena K.?A. ve ark. Kronik stabil anjinada karvedilol ve verapamil: çok merkezli bir çalışma // Eur J Clin Pharmacol. 1997; 52:95-100.

Van der Does R., Hauf-Zachariou U., Pfarr E. ve diğerleri. Stabil anjina pektoriste karvedilol ve metoprololün güvenliği ve etkinliğinin karşılaştırılması // Am J Cardiol 1999; 83: 643-649.

Maggioni A. Kronik kalp yetmezliğinin farmakolojik tedavisi için yeni ESC kılavuzlarının gözden geçirilmesi // Eur. Kalp J. 2005; 7: J15-J21.

Dargie H.?J. Sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda karvedilol'ün miyokard enfarktüsü sonrası sonuca etkisi: CAPRICORN randomize çalışması // Lancet. 2001; 357: 1385-1390.

Khattar R.?S., Senior R., Soman P. ve ark. Kronik kalp yetmezliğinde sol ventriküler yeniden yapılanmanın gerilemesi: Kaptopril ve karvedilol'ün karşılaştırmalı ve birleşik etkileri // Am Heart J. 2001; 142: 704-713.

Dahlof B., Lindholm L., Hansson L. ve diğerleri. Hipertansiyonlu Yaşlı Hastalarda İsveç Çalışmasında Morbilite ve Mortalite (STOP-hipertansiyon) // The Lancet, 1991; 338: 1281-1285.

Rangno R.?E., Langlois S., Lutterodt A. Metoprolol yoksunluk fenomeni: mekanizma ve önleme // Clin. Farmakol. Orada. 1982; 31: 8-15.

Lindholm L., Carlsberg B., Samuelsson O. Primer hipertansiyon tedavisinde b-blokerlerin ilk tercih olmaya devam ettiğini mi haykırdılar? Bir meta-analiz // Lancet. 2005; 366:1545-1553.

Steinen U. Karvedilol'ün günde bir kez doz rejimi: bir meta-analiz yaklaşımı //J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 19(Ek. 1):S128-S133.

Jacob S. ve ark. Antihipertansif tedavi ve insülin duyarlılığı: beta bloker ajanların rolünü yeniden tanımlamamız gerekiyor mu? // Ben J Hipertanslıyım. 1998.

Giugliano D. ve ark. İnsüline bağımlı olmayan diyabet ve hipertansiyonda karvedilol ve atenololün metabolik ve kardiyovasküler etkileri. Randomize, kontrollü bir çalışma // Ann Intern Med. 1997; 126:955-959.

Kannel W.?B. ve ark. Dislipidemili hipertansif hastalar için başlangıç ​​ilaç tedavisi // Am Heart J. 188: 1012-1021.

Hauf-Zahariou U. ve ark. Hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyon ve dislipidemisi olan hastalarda karvedilol ve kaptoprilin serum lipit konsantrasyonu üzerindeki etkilerinin çift kör bir karşılaştırması // Eur J Clin Pharmacol. 1993; 45: 95-100.

Fajaro N. ve ark. Uzun süreli alfa 1-adrenerjik blokaj, sıçanlarda diyete bağlı dislipidemi ve hiperinsülinemiyi hafifletir // J Cardiovasc Pharmacol. 1998; 32: 913-919.

Evet T.?L. ve ark. Yeni bir antihipertansif ajan olan karvedilol'ün bir metaboliti olan SB 211475, güçlü bir antioksidandır // Eur J Pharmacol. 1994; 251:237-243.

Ohlsten E.?H. ve ark. Kardiyovasküler bir ilaç olan karvedilol, vasküler yaralanmayı takiben vasküler düz kas hücresi proliferasyonunu, göçünü ve neointimal oluşumunu önler // Proc Natl Acad Sci USA. 1993; 90: 6189-6193.

Poole-Wilson P.?A. ve ark. Karvedilol veya metoprolol Avrupa denemesinde (COMET) kronik kalp yetmezliği olan hastalarda karvedilol ve metoprololün klinik sonuçlar açısından karşılaştırılması: randomize kontrollü çalışma // Lancet. 2003; 362(9377): 7-13.

Ner G. Karvedilol //J Cardiovasc Pharmacol'un vazodilatör etkisi. 1992; 19(Ek. 1):S5-S11.

Agrawal B. ve ark. Antihipertansif tedavinin mikroalbüminürinin niteliksel değerlendirmelerine etkisi // J Hum Hypertens. 1996; 10: 551-555.

Marchi F. ve ark. Hafif ila orta dereceli esansiyel hipertansiyonda karvedilol'ün etkinliği ve mikroalbüminüri üzerindeki etkileri: çok merkezli, randomize.

Tendera M. Avrupa'da kalp yetmezliğinin tedavisi için epidemiyoloji, tedavi ve kurallar // Eur. Kalp J., 2005; 7: J5-J10.

Waagstein F., Caidahl K., Wallentin I. ve diğerleri. Dilate kardiyomiyopatide uzun süreli beta blokajı: kısa süreli ve uzun süreli metoprololün etkileri, ardından metoprololün kesilmesi ve yeniden uygulanması // Circulation 1989; 80: 551-563.

MERIT-HF Çalışma Grubu adına Uluslararası Yönlendirme Komitesi // Am. J. Cardiol., 1997; 80 (ek 9 B): 54J-548J.

Packer M., Bristow M.?R., Cohn J.?N. ve ark. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda karvedilol'ün morbidite ve mortalite üzerine etkisi. ABD Karvedilol Kalp Yetmezliği Çalışma Grubu // N Engl J Med. 1996; 334:1349.

COPERNICUS araştırmacıları kaynağı. F.?Hoffman-La Roche Ltd, Basel, İsviçre, 2000.

R., Hauf-Zachariou U., Praff E. ve ark. Stabil anjina pektoriste karvedilol ve metoprololün güvenliği ve etkinliğinin karşılaştırılması // Am. J.? Cardiol. 1999; 83: 643-649.

İskemik kalp hastalığına bağlı konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda karvedilol ile yapılan randomize, kalp pili kontrollü çalışma. Avustralya/Yeni Zelanda Kalp Yetmezliği Araştırma İşbirliği Grubu // Lancet, 1997; 349: 375-380.

A. M. Shilov
M. V. Melnik*, Tıp Bilimleri Doktoru, Profesör
A.Ş.Avşalumov**

*MMA im. I. M. Sechenova, Moskova
**Moskova Sibernetik Tıp Enstitüsü Kliniği, Moskova

Adrenerjik blokerler veya adrenolitikler, norepinefrin ve adrenalin reseptörlerini bloke eden bir ilaç grubudur. Kalp ve kan damarları lezyonları olan hastaları tedavi etmek için kardiyoloji ve genel tedavide kullanılırlar. İlaç listesi her yıl güncellenmektedir, ancak belirli bir patoloji için hangisinin alınması gerektiğini yalnızca kalifiye bir doktor belirleyebilir.

Hareket mekanizması

Birçok hastalıkta norepinefrin ve adrenalinin etkilerini ortadan kaldırmak için adrenerjik uyarıların bloke edilmesine ihtiyaç vardır. Bu amaçla, etki mekanizması adrenerjik reseptörleri (norepinefrin ve adrenalin için protein molekülleri) bloke etmek olan adrenerjik blokerler kullanılırken, hormonların üretim süreci de bozulmaz.

Damar duvarlarında ve kalp kasında 4 tip adrenerjik reseptör vardır: alfa-1, alfa-2, beta-1 ve beta-2. Adrenolitikler, örneğin yalnızca alfa-1 veya beta-2 gibi reseptörleri seçici olarak kapatabilir. Sonuç olarak adrenerjik bloke edici ilaçlar hangi adrenerjik reseptörleri kapattıklarına bağlı olarak birkaç gruba ayrılır.

Liste

Alfa-1 engelleyiciler (seçici)

Arterlerin tonunu azaltmaya yardımcı olurlar, bu da onların genişlemesine ve kan dolaşımındaki basıncın azalmasına neden olur. Ayrıca kullanılan ilaçlar karmaşık tedavi erkeklerde prostatit.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Geciktirici, Alfuprost MR)

Tablet formunda mevcuttur; Aktif madde alfuzosin hidroklorürdür.

Alfa-1 adrenerjik reseptör blokeri (esas olarak prostat ve üretrada). Üretradaki basıncın azaltılmasına ve idrar akış direncinin azaltılmasına yardımcı olur, idrara çıkmayı kolaylaştırmaya ve özellikle prostat hiperplazisi ile birlikte dizüriyi ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Terapötik dozajda vasküler alfa-1 adrenerjik reseptörleri etkilemez. İyi huylu prostat hiperplazisinin fonksiyonel belirtilerinin tedavisinde kullanılır.

Günde iki kez ağızdan 5 miligram alın; tedaviye akşam dozuyla başlanması önerilir. Günlük doz 10 miligramı geçmemelidir. Yaşlılara ve antihipertansif tedavi gören hastalara akşamları günde 5 miligram reçete edilir, gerekirse günlük doz 10 miligrama ayarlanır.

Yan etkiler: mide bulantısı, ağız kuruluğu, baş ağrısı, taşikardi, baş dönmesi, uyuşukluk, alerjik reaksiyonlar ( Deri döküntüleri, kaşıntı), şişlik, kulak çınlaması.

Kontrendikasyonlar: karaciğer fonksiyon bozukluğu, ortostatik hipotansiyon, diğer alfa blokerlerin eşzamanlı kullanımı, aktif maddeye veya diğer bileşenlere aşırı duyarlılık; böbrek yetmezliği, bağırsak tıkanıklığı.

Doksazosin (Doksazosin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Cardura, Magurol, Doxaprostan, Zoxon)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – doksazosin.

Taşikardi geliştirmeden kan basıncını düşürür, iyi kolesterol katsayısını artırır ve toplam TG ve kolesterol içeriğini azaltır. İlaç şu durumlarda etkilidir: arteriyel hipertansiyon Metabolik bozuklukların (hiperlipidemi, obezite) eşlik ettiği durumlar dahil.

Tabletleri sabah veya akşam çiğnemeden alın. Başlangıç ​​dozu günde 1 miligramdır. 7-14 gün sonra, hastanın durumuna bağlı olarak, gerekli terapötik etkiyi elde etmek için doz günde 2 miligrama, daha sonra 7-14 gün sonra günde 4 miligram, 8 miligram veya 16 miligrama yükseltilebilir.

Yan etkiler: bayılma, aritmi, taşikardi, bulantı, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, sinirlilik, asteni, rinit.

Kontrendikasyonlar: Şiddetli karaciğer yetmezliği, anüri, enfeksiyonlar idrar yolu, benign prostat hiperplazisi, özofagus tıkanıklığı, laktoz intoleransı, ilaç bileşenlerine intolerans, 18 yaşın altındaki yaş, emzirme tedavisinde arteriyel hipotansiyon.

Prazosin (Adversuten, Polpressin, Prazosinbene, Minipress)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – prazosin.

Postsinaptik alfa-1 adrenerjik reseptörlerin periferik blokeri, katekolaminlerin vazokonstriktör etkilerini önler, kan basıncını düşürür ve kalp kası üzerindeki art yükü azaltır. Kullanım endikasyonları arteriyel hipertansiyon, Raynaud hastalığı ve sendromu, kronik kalp yetmezliği, periferik vasküler spazm, feokromasitoma, prostat hiperplazisidir.

Dozaj hastanın durumuna ve hastalığına göre doktor tarafından belirlenir. Başlangıç ​​dozu günde 2-3 defa 500 mikrogramdır. Ortalama terapötik doz günde 4-6 miligramdır; maksimum – 20 miligram.

Yan etkiler: taşikardi, arteriyel hipotansiyon, kalp atış hızında artış, nefes darlığı, baş dönmesi, anksiyete, halüsinasyonlar, duygusal bozukluklar Kusma, ağız kuruluğu, sık idrara çıkma, gözlerde koyulaşma, kornea ve konjonktivada hiperemi, döküntüler, burun kanaması, burun tıkanıklığı ve diğerleri.

Kontrendikasyonlar: gebelik, emzirme, 12 yaşın altındaki yaş, arteriyel hipotansiyon, miyokard tamponadı, konstriktif perikardite bağlı kronik kalp yetmezliği, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Tablet formunda mevcuttur; Aktif madde terazosin hidroklorür dihidrattır.

İlaç venüllerin ve arteriyollerin genişlemesini teşvik eder, miyokardiyuma venöz dönüşü ve genel periferik vasküler direnci azaltır ve ayrıca hipotansif bir etkiye sahiptir. Arteriyel hipertansiyon ve iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisi için reçete edilir.

Tedaviye minimum 1 miligram dozla başlanmalı, yatmadan önce alınmalı ve 5-6 saat yatakta kalınmalıdır. Doz her 7-10 günde bir kademeli olarak artırılır. Tedavinin etkinliğine ve endikasyonlara bağlı olarak idame dozu günde bir kez 1-10 miligramdır. Maksimum günlük doz 20 miligramdır.

Yan etkiler: asteni, baş dönmesi, uyuşukluk, bayılma, bulantı, çarpıntı, taşikardi, burun tıkanıklığı, periferik ödem, görme bozuklukları, nadiren - iktidarsızlık.

Kontrendikasyonlar: emzirme, hamilelik, çocukluk, aktif maddeye aşırı duyarlılık. Anjina pektoris, karaciğer veya böbrek yetmezliği, diyabet, serebrovasküler olay durumunda dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin (Omnic, Focusin, Omsulosin, Proflosin)

Kapsüller ve granüller halinde mevcuttur; Aktif madde – tamsulosin hidroklorür.

İlaç, mesane boynunun, prostat bezinin ve üretranın prostatik kısmının düz kaslarının tonunu azaltarak idrar çıkışını iyileştirir. Aynı zamanda iyi huylu prostat hiperplazisinin neden olduğu tahriş ve tıkanıklık semptomlarını da azaltır.

Tedavi için kahvaltıdan sonra günde 0,4 miligram reçete edilir ve bol sıvı ile yıkanır.

Yan etkiler: asteni, baş ağrısı, artmış kalp atım hızı, baş dönmesi, nadiren - retrograd ejakülasyon, libido azalması, kabızlık, ishal, rinit.

Kontrendikasyonlar: ilacın bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlük. Arteriyel hipotansiyon ve şiddetli böbrek yetmezliği durumunda dikkatli olun.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Çözüm formunda mevcuttur; Aktif madde – urapidil hidroklorür.

Hipotansif bir etkiye sahiptir (kan basıncını düşürür), periferik vasküler direnci azaltır. İlaç hipertansif kriz ve arteriyel hipertansiyon için reçete edilir.

İlaç intravenöz olarak uygulanır. Şiddetli ve akut patoloji formları için 5 dakika boyunca 25 miligram uygulanır. İstenilen sonuca ulaşılamadığı takdirde 2 dakika sonra doz tekrarlanır, tekrarlanan doz etkisiz ise 2 dakika sonra yavaş doz uygulamasına geçilir. intravenöz uygulama 50 miligram. Daha sonra yavaş damlama infüzyonuna geçerler.

Yan etkiler: baş ağrısı, ağız kuruluğu, trombositopeni, alerjik reaksiyonlar, ortostatik çöküş.

Kontrendikasyonlar: gebelik, aort stenozu, emzirme, 18 yaş altı, açık duktus arteriyozus, aşırı duyarlılık.

Urorek

Kapsül formunda mevcuttur; Aktif madde silodosindir.

İyi huylu prostat hiperplazisinin neden olduğu idrar bozukluklarının tedavisinde endikedir.

Önerilen başlangıç ​​dozu, yemekle birlikte (tercihen günün aynı saatinde) günde bir kez 8 miligramdır. Böbrek yetmezliği olan hastaların ilacı 7 gün boyunca günde 4 miligram dozunda alması gerekir; eğer iyi tolere edilirse doz 8 miligrama çıkarılabilir.

Yan etkileri: baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon, ishal, burun tıkanıklığı, libido azalması, bulantı, ağız kuruluğu.

Kontrendikasyonlar: Şiddetli böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, 18 yaş altı, ilaca aşırı duyarlılık.

Alfa-2 engelleyiciler (seçici olmayan)

Hipotalamik-hipofiz sisteminin adrenerjik reseptörlerini uyararak kan basıncını arttırırlar.

Dopegit (Metildopa, Dopanol)

Tablet formunda mevcuttur; Aktif madde – metildopa seskihidrat.

Kalp atış hızını düşüren ve toplam periferik vasküler direnci azaltan antihipertansif bir ilaç. Hafif ila orta dereceli arteriyel hipertansiyonun (hamilelik sırasındaki arteriyel hipertansiyon dahil) tedavisinde kullanılır.

İlk 2 gün ilacın akşamları 250 miligram alınması tavsiye edilir, daha sonra sonraki 2 gün içinde doz 250 miligram artırılır ve bu şekilde terapötik bir etki elde edilene kadar devam edilir (genellikle günlük 1 gram doz alındığında gelişir) 2-3 resepsiyona bölünerek ulaşılır). Maksimum günlük doz 2 gramdan fazla olamaz.

Yan etkileri: uyuşukluk, parestezi, uyuşukluk, yürürken sendeleme, ağız kuruluğu, miyalji, artralji, libido azalması (güç), ateş, pankreatit, lökopeni, burun tıkanıklığı ve diğerleri.

Kontrendikasyonlar: hemolitik anemi, böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, karaciğer sirozu, akut miyokard enfarktüsü, depresyon, hepatit, aşırı duyarlılık, ciddi serebral ateroskleroz, parkinsonizm ve diğerleri.

Klonidin (Katapresan, Klonidin, Barklid, Klofazolin)

Tabletler, çözeltiler ve Gözyaşı; aktif madde – klonidin hidroklorür.

Klonidin antihipertansif bir ilaçtır merkezi eylem. Kullanım endikasyonları şunlardır: arteriyel hipertansiyon, hipertansif kriz, monoterapi olarak veya kan basıncını düşüren diğer ilaçlarla kombinasyon halinde primer açık tip glokom. göz içi basıncı.

Doktor dozu ayrı ayrı ayarlar. Önerilen başlangıç ​​dozu günde üç kez 0,075 miligramdır. Daha sonra doz kademeli olarak 0,9 miligrama yükseltilebilir. Maksimum günlük doz 2,4 miligramı geçmemelidir. Yaşlı hastalara günde üç kez 0.0375 miligram reçete edilir. Ortalama kurs süresi 1-2 aydır. Hipertansif krizi hafifletmek için ilaç, 0.15 miligramlık bir dozda kas içine veya damar içine uygulanır.

Yan etkileri: uyuşukluk, anksiyete, asteni, sedasyon, gece huzursuzluğu, bradikardi, kaşıntı, deri döküntüleri, kuru konjonktiva, gözlerde yanma veya kaşıntı, konjonktivanın şişmesi ve hiperemi.

Kontrendikasyonlar: kardiyojenik şok, aşırı duyarlılık, arteriyel hipotansiyon, şiddetli sinüs bradikardisi, şiddetli serebral ateroskleroz, depresyon, hasta sinüs sendromu, hamilelik, emzirme, gözün ön kısmında iltihaplanma (damlalar için).

Alfa-1,2-blokerler

Dihidroergotamin (Ditamin, Clavigrenin, DG-Ergotamin)

Çözüm formunda mevcuttur; aktif madde – dihidroergotamin.

Arteriyel tonusu azaltır ve periferik damarlar üzerinde doğrudan tonik etkisi vardır. Migren ve varisli damarlar için reçete edilir alt uzuvlar, ortostatik hipotansiyon, otonomik değişkenlik, bağırsak atonisi.

İlaç kas içine ve damar içine uygulanır ve ayrıca ağızdan da reçete edilir (aralıklı tedavi). Bir atağı durdurmak için intramüsküler olarak önerilen doz 1-3 miligramdır; etkinin daha hızlı elde edilmesi için 1 mg intravenöz olarak uygulanır. Migreni ortadan kaldırmak için ağızdan birkaç hafta boyunca günde 2-3 kez 2,5 miligram reçete edilir. Varisli damarlar için - günde üç kez 15 miligram.

Yan etkiler: baş dönmesi, kusma, ishal, aritmi, uyuşukluk, rinit, el ve ayak parmaklarında parestezi, uzuvlarda ağrı, taşikardi, kardiyalji, vazospazm, burun tıkanıklığı.

Kontrendikasyonlar: İHD, ilacın bileşenlerine karşı intolerans, anjina pektoris, şiddetli ateroskleroz, miyokard enfarktüsü, sepsis, gebelik, emzirme, böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, organik miyokardiyal hasar, vazospastik angina, 16 yaş altı.

Dihidroergotoksin (Hidergin, DG-Ergotoksin)

Enjeksiyon ve oral uygulama için bir çözelti formunda mevcuttur; aktif madde – dihidroergotoksin.

Kan basıncını düşüren ve kan damarlarını genişleten bir antiadrenerjik ilaç, bir alfa ve alfa-adrenerjik reseptör blokeri. Kullanım endikasyonları: hipertansiyon, endarterit (atardamarların iç zarının hastalığı), migren, Raynaud hastalığı, retinal vazospazm.

Hipertansiyon ve periferik dolaşım bozuklukları için, günde üç kez ağızdan 5 damla alfa bloker reçete edilir, daha sonra doz 2-3 damla artırılarak günde 3 defa 25-40 damlaya çıkarılır. Şiddetli periferik dolaşım bozuklukları durumunda kas içine veya damar içine 1-2 mililitre uygulanır.

Yan etkiler: alerjik reaksiyon, sindirim bozukluğu.

Kontrendikasyonlar: hipotansiyon, şiddetli ateroskleroz, miyokard enfarktüsü, yaşlılık yaşı, kalp kasında organik hasar, böbrek fonksiyon bozukluğu.

Sermion (Nitsergolin, Nitsergolin-Verein)

Tablet formunda mevcuttur; Aktif madde – nicergolin.

Alfa1,2-adrenerjik bloker periferik ve serebral dolaşımı iyileştirir. Endikasyonları: kronik ve akut serebral vasküler ve metabolik bozukluklar (arteriyel hipertansiyon, ateroskleroz vb. nedeniyle); kronik ve akut vasküler ve periferik metabolik bozukluklar (Raynaud hastalığı, uzuvların arteriyopatisi).

İlaç, hastalığa ve ciddiyetine bağlı olarak, günde üç kez 5-10 miligram veya günde iki kez 30 miligram, düzenli aralıklarla, uzun süre ağızdan reçete edilir.

Yan etkileri: Kan basıncında azalma, baş ağrısı, uykusuzluk veya uyuşukluk, konfüzyon, ishal, dispeptik semptomlar, deri döküntüsü.

Kontrendikasyonlar: akut kanama, bozulmuş ortostatik düzenleme, akut miyokard enfarktüsü, gebelik, 18 yaş altı, sukraz eksikliği, emzirme, aşırı duyarlılık.

Beta-1 blokerler (seçici, kardiyoselektif)

Beta-1 reseptörleri esas olarak miyokardda yoğunlaşır ve bloke edildiklerinde kalp atış hızında bir azalma gözlenir.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Tablet formunda mevcuttur; Aktif madde – bisoprolol fumarat.

İlaç antiaritmik, antihipertansif ve antianjinal etkilere sahiptir. İlaç kalbin oksijen ihtiyacını azaltır, kalp atış hızını (egzersiz ve dinlenme sırasında) ve kalp debisini azaltır. Endikasyonları: anjina ataklarının önlenmesi, arteriyel hipertansiyon, kronik kalp yetmezliği.

Dozaj rejimi doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir. Ortalama doz 0,005-0,01 gramdır. İlaç günde bir kez sabah kahvaltı sırasında veya öncesinde alınmalıdır.

Yan etkileri: baş dönmesi, üşüme hissi, uyku bozuklukları, bradikardi, konjonktivit, bulantı, ishal, karın ağrısı, kas zayıflığı, kramplar, deri döküntüleri, ateş basması, güç kaybı.

Kontrendikasyonlar: hamilelik, emzirme, dekompansasyon aşamasında kronik kalp yetmezliği, çöküş, kardiyojenik şok, kan basıncında belirgin azalma, 18 yaşın altındaki yaş, aşırı duyarlılık ve diğerleri.

Breviblock

Çözüm formunda mevcuttur; Aktif madde – esmolol hidroklorür.

Ameliyat sonrası ve sırasında supraventriküler taşiaritmi (atriyal flutter ve fibrilasyon dahil) ve arteriyel hipertansiyon için seçici bir beta-1 bloker endikedir.

İlaç intravenöz olarak uygulanır, doz ayrı ayrı seçilir ve klinik sonuca bağlı olarak ayarlanır.

Yan etkiler: kan basıncında belirgin azalma, bradikardi, asistol, terleme, baş dönmesi, konfüzyon, bronkospazm, nefes darlığı, nefes almada zorluk, mide bulantısı, idrar retansiyonu, bulanık görme ve konuşma, şişlik ve diğerleri.

Kontrendikasyonlar: 2-3 derece sinoatriyal blokaj, şiddetli bradikardi, akut miyokard yetmezliği, kardiyojenik şok, hipovolemi, emzirme, gebelik, 18 yaş altı, aşırı duyarlılık.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Geciktirici-Akrikhin)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – metoprolol tartarat.

Arteriyel hipertansiyon (hiperkinetik taşikardi dahil), koroner arter hastalığı (miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi, anjina atakları), kardiyak aritmiler, hipertiroidizm (karmaşık tedavide), migren için modern bir seçici beta bloker alınır.

Tabletler yemekle birlikte veya yemekten hemen sonra bütün olarak yutulmalıdır. Patolojiye ve ciddiyetine bağlı olarak günlük doz 50 ila 200 miligram arasında değişebilir.

Yan etkiler: Yorgunluk, uzuvlarda parestezi, baş ağrısı, sinüs bradikardisi, kan basıncında azalma, anksiyete, alerjik reaksiyon (döküntü, kaşıntı, cilt kızarması), karın ağrısı, çarpıntı, burun tıkanıklığı ve diğerleri.

Kontrendikasyonlar: kardiyojenik şok, 2-3 derece AV blok, hasta sinüs sendromu, dekompansasyon aşamasında miyokard yetmezliği, şiddetli bradikardi, emzirme, gebelik, 18 yaş altı, aşırı duyarlılık.

Beta-1,2-blokerler (seçici olmayan)

İlaçlar seviyeleri düzenler tansiyon ve kalp iletimini etkiler.

Anaprilin (Obzidan)

Tabletlerde mevcuttur; Aktif madde – propranolol hidroklorür. Hipertansiyon, kararsız anjina, sinüs taşikardisi, taşisistolik atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi, ventriküler ve supraventriküler ekstrasistol, anksiyete, esansiyel tremor için seçici olmayan bir beta bloker endikedir.

Tabletler yemekten bağımsız olarak ağızdan alınır. Tedavinin başlangıcında günde 20 miligram reçete edilir, daha sonra doktor dozu artırabilir.

Yan etkiler: ağrı ve göz kuruluğu, yorgunluk, depresyon, sinirlilik, sinüs bradikardisi, trombositopeni, bronkospazm, terleme artışı vb.

Kontrendikasyonlar: akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, bradikardi, sinoatriyal blok, gebelik, emzirme.

Bopindolol (Sandorm)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – bopindolol.

Hipotansif ve antianjinal etkileri olan seçici olmayan beta bloker. Arteriyel hipertansiyon, anjina pektoris, aritmi, miyokard enfarktüsü (ikincil önleme) için kullanılır.

İlaç günde 1 miligramlık bir başlangıç ​​dozunda reçete edilir, endikasyonlara göre doz günde 2 miligrama çıkarılabilir ve istenen etki elde edildiğinde günde 0,5 miligrama düşürülebilir.

Yan etkileri: bradikardi, kan basıncında azalma, uyku bozukluğu, üşüme hissi, bronkospazm, nefes darlığı, yorgunlukta artış, halsizlik, kusma, bulantı, kabızlık, şişkinlik, ağız kuruluğu, baş dönmesi.

Kontrendikasyonlar: kardiyojenik şok, dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, aşırı duyarlılık, şiddetli bronşiyal astım, hasta sinüs sendromu, anjina pektoris, hamilelik, emzirme.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – nadolol.

İlaç anti-iskemik (antianjinal) aktiviteye sahiptir ve iskemik miyokard hastalığının tedavisinde kullanılır. Hipertansiyona (sürekli yüksek tansiyon) karşı da etkilidir. Ek olarak, ilaç migren, taşiaritmilerin (düzensiz kalp ritmi) tedavisi ve hipertiroidizm semptomlarının (artmış tiroid fonksiyonu) ortadan kaldırılması için endikedir.

Yiyeceklerden bağımsız olarak tabletleri ağızdan reçete edin. İskemik kalp hastalığında ilaca günde bir kez 40 miligramla başlanır, 4-7 gün sonra doz günde 80-160 miligrama çıkarılır. Hipertansiyon için günde bir kez 40-80 miligram reçete edilir, doz yavaş yavaş 240 miligrama (1-2 dozda) çıkarılır. Taşiaritmilerin tedavisi için günde 40 miligramla başlayın, ardından günde 160 miligrama çıkarın.

Yan etkiler: uykusuzluk, yorgunluk, parestezi (uzuvlarda uyuşukluk), bradikardi, ağız kuruluğu, gastrointestinal bozukluklar.

Kontrendikasyonlar: bronşiyal astım, bronkospazm eğilimi, kardiyojenik şok, pulmoner hipertansiyon, gebelik, emzirme. Karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, diyabet durumunda dikkatli olunmalıdır.

Oksprenolol (Trazikor)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – oksprenolol.

Antianjinal, hipotansif ve antiaritmik etkileri vardır. Arteriyel hipertansiyon, miyokard enfarktüsü (ikincil önleme), atriyal fibrilasyon, kardiyak aritmi için endikedir. İlaç aynı zamanda şu şekilde de kullanılır: ek tedavi mitral kapak prolapsusu, feokromasitoma, titreme ile.

İlacın günde 4 defa 20 miligramla başlanması, dozun kademeli olarak günde 3-4 defa 40-80 miligrama çıkarılması önerilir. Maksimum günlük doz 480 miligramı geçmemelidir. İçin ikincil önleme Kalp krizinden sonra günde iki kez 40 miligram reçete edilir.

Yan etkileri: halsizlik, uyuşukluk, baş dönmesi, depresyon, anksiyete, kalp kasının zayıflamış kasılması, göğüs ağrısı, bulanık görme ve diğerleri.

Kontrendikasyonlar: ilacın bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlük, arteriyel hipotansiyon, bronşiyal astım, diyabet, hamilelik, emzirme, kardiyomegali, karaciğer yetmezliği, Raynaud sendromu ve diğerleri.

Alfa-beta engelleyiciler

Bu gruptaki ilaçlar kan basıncını ve periferik damar direncini (toplam periferik damar direnci) düşürürken, aynı zamanda açık açılı glokomda göz içi basıncını da düşürür.

Karvedilol (Dilatrend, Karvedilol Sandoz, Karvedilol Zentiva, Vedicardol)

Tablet formunda mevcuttur; aktif madde – karvedilol.

Vazodilatör, antihipertansif ve antianjinal etkiye sahiptir. İlaç kan basıncını azaltır, miyokarddaki post ve ön yükü azaltır, böbrek kan akışını ve böbrek fonksiyonunu etkilemeden kalp atış hızını orta derecede azaltır. Arteriyel hipertansiyon, stabil anjina ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde monoterapi olarak ve diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.

İlaç, gıdadan bağımsız olarak ağızdan alınır. Doz, hastalığa ve klinik cevaba bağlı olarak doktor tarafından bireysel olarak belirlenir. Tedavinin başlangıcında doz 12,5 miligramdır; 1-2 hafta sonra doz 25 miligrama çıkarılabilir. Maksimum günlük doz 50 miligramdır.

Yan etkiler: Bradikardi, baş ağrısı, depresyon, ishal, kusma, ödem, böbrek fonksiyon bozukluğu, lökopeni, burun tıkanıklığı, nefes darlığı, bronkospazm vb.

Kontrendikasyonlar: şiddetli bradikardi, şiddetli böbrek yetmezliği, dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği, hamilelik, emzirme, 18 yaş altı, kardiyojenik şok, aşırı duyarlılık.

Proksodolol

Göz damlası şeklinde mevcuttur; aktif madde – proksodolol. Artan göz içi basıncını, afakik glokomu, açık açılı glokomu ve diğer sekonder glokom türlerini tedavi etmek için bir antiglokom ilacı kullanılır. Kapalı açılı glokomda göz içi basıncını azaltmak için karmaşık tedavide de kullanılır.

İlaç konjonktival keseye günde 3 defaya kadar 1 damla damlatılmalıdır.

Yan etkileri: bulanık görme, ağız kuruluğu, bradikardi, gastralji, baş ağrısı, kan basıncında azalma, bronkospazm.

Kontrendikasyonlar: sinüs bradikardisi, kardiyojenik şok, dekompansasyon aşamasında kalp kasının kronik yetmezliği, arteriyel hipotansiyon, insüline bağımlı diyabet, bireysel hoşgörüsüzlük.

Hamilelik sırasında

Hamilelik sırasında adrenerjik blokerlerin alınması önerilmez. Bununla birlikte, acil bir ihtiyaç varsa, yalnızca bir uzman kullanımını reçete edebilir, izleyebilir ve değiştirmeleri seçebilir.

Emzirme döneminde adrenerjik blokerler reçete edilmez, bunun yerine doktor özel bir diyet uygulanmasını ve fiziksel aktivitenin azaltılmasını önerir. Potasyum, mineral, magnezyum ve kalsiyum içeriği yüksek olan ilaçları kullanmak mümkündür.

Çocuklar için

Adrenerjik blokerleri 16-18 yaşlarında kullanmak mümkündür. Nadir durumlarda ve doktorun reçetesine göre, belirtilen yaşın altındaki çocukların tedavisinde ilaçlar kullanılır.

Teşekkür ederim

Site şunları sağlar: arkaplan bilgisi yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Hastalıkların teşhis ve tedavisi mutlaka uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Bir uzmana danışmak gereklidir!

Genel özellikleri

Normalde adrenerjik reseptörler serbest olduğunda kan dolaşımında ortaya çıkan adrenalin veya norepinefrinden etkilenebilirler. Adrenalin, adrenerjik reseptörlere bağlandığında aşağıdaki etkileri tetikler:

• Vazokonstriktör (kan damarlarının lümeni keskin bir şekilde daralır);
• Hipertansif (kan basıncı artar);
• Antialerjik;
• Bronkodilatör (bronşların lümenini genişletir);
• Hiperglisemik (kan şekeri düzeylerini artırır).

sınıflandırma

Yani adrenerjik blokerler aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. Alfa engelleyiciler:

• Alfa-1 blokerleri (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
• Alfa-2 blokerleri (yohimbin);
• Alfa-1,2-adrenerjik blokerler (nisergolin, fentolamin, proroksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

• Beta-1,2-blokerler (seçici olmayan olarak da adlandırılır) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1 blokerler (ayrıca kardiyoselektif veya basitçe seçici olarak da adlandırılır) - atenolol, asebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

Bu sınıflandırma şunları içerir: uluslararası unvanlar her adrenerjik bloker grubuna ait ilaçların bileşiminde yer alan aktif maddeler.

Her beta-bloker grubu da iki türe ayrılır: intrinsik sempatomimetik aktiviteli (ISA) veya ISA'sız. Bununla birlikte, bu sınıflandırma yardımcıdır ve yalnızca doktorların en uygun ilacı seçmesi için gereklidir.

Adrenerjik engelleyiciler - liste

Alfa adrenerjik bloke edici ilaçlar

Alfa-1-adrenerjik bloke edici grubun ilaçlarına aşağıdakileri içerir:

1. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosin hidroklorür;
• Dalfaz;
• Dalfaz Geciktirici;
• Dalfaz SR.

• Artesin;
• Artesin Geciktirici;
• Doksazosin;
• Doksazosin Belupo;
• Doksazosin Zentiva;
• Doksazosin Sandoz;
• Doksazosin-orantiopharm;
• Doksazosin Teva;
• Doksazosin mesilat;
• Zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Kardura;
• Cardura Neo;
• Tonokardin;
• Urocard.

• Polpressin;
• Prazosin.

• Urorek.

• Aşırı basit;
• Glansin;
• Miktozin;
• Omnic Okas;
• Omnik;
• Omsulosin;
• Proflosin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• Tamsulosin;
• Tamsulosin Geciktirici;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• Tamsulosin hidroklorür;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Tanız K;
• Tulosin;
• Odaklan.

• Cornam;
• Setegis;
• Terazosin;
• Terazosin Teva;
• Haytrin.

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

Alfa-1,2-adrenerjik bloke edici grubun ilaçlarına Aşağıdaki ilaçlar şunları içerir:

1. Dihidroergotoksin (dihidroergotamin, dihidroergokristin ve alfa-dihidroergokriptinin bir karışımı):

• Redergin.

• Ditamin.

• Nilogrin;
• Nicergolin;
• Nicergolin-Verein;
• Sermion.

• Piroksan;
• Proroksan.

• Fentolamin.

Beta engelleyiciler - liste

Seçici beta blokerler (beta-1 blokerler, seçici blokerler, kardiyoselektif blokerler). Adrenerjik blokerlerin bu farmakolojik grubunun genel kabul görmüş isimleri parantez içinde listelenmiştir.

Dolayısıyla seçici beta blokerler aşağıdaki ilaçları içerir:

1. Atenolol:

• Atenoben;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• Atenolol;
• Atenolol-Agio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiofarm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betakart;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

• Acekor;
• Sektörel.

• Betak;
• Betaksolol;
• Betalmik AB;
• Betoptik;
• Betoptik S;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Xonef BC;
• Lokren;
• Optibetol.

• Aritel;
• Aritel Çekirdek;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• Bisoprolol;
• Bisoprolol-OBL;
• Bisoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiofarm;
• Bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprolol fumarat;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Kordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Koronal;
• Niperten;
• Tirez.

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vazokordin;
• Corvitol 50 ve Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol Organik;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-oran ilacı;
• Metoprolol süksinat;
• Metoprolol tartarat;
• Serdol;
• Egilok Geciktirici;
• Egilok S;
• Emzok.

• Bivotenler;
• Binelol;
• Nebivatör;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivolol hidroklorür;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-Sky.

7. Talinolol:

• Cordanum.

• Celiprol.

• Estekor.

• Breviblock.

1. Bopindolol:

• Sandorm.

• Trimepranol.

• Korgard.

• Trazikor.

• Whisken.

• Anaprilin;
• Vero-Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Obzidan;
• Propranoben;
• Propranolol;
• Propranolol Nycomed.

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• sotalol;
• Sotalol Kanon;
• Sotalol hidroklorür.

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Cusimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Çoğu zaman;
• ThymoHEXAL;
• Timol;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalec;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• Timolol maleat;
• Timollong;
• Timoptik;
• Timoptik deposu.

Alfa-beta adrenerjik blokerler (hem alfa hem de beta adrenerjik reseptörleri kapatan ilaçlar)

1. Butilametiloksadiazol:

• Albetor;
• Albetor Uzun;
• Butilametiloksadiazol;
• Proksodolol.

• Akridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Karvedilol Kanonu;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Karvedilol Sandoz;
• Karvedilol Teva;
• Karvedilol STADA;
• Karvedilol-OBL;
• Karvedilol İlaç Fabrikası;
• Karvenal;
• Carvetrend;
• Karvidil;
• Kardivalar;
• Coriol;
• Credex;
• Kalp zarı;
• Talliton.

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2 blokerler

Hem beta-1 hem de beta-2 adrenerjik reseptörleri aynı anda kapatan yalnızca seçici olmayan beta blokerler vardır. Bununla birlikte, yalnızca beta-1 adrenerjik reseptörleri kapatan seçici adrenerjik blokerler de bulunduğundan, seçici olmayanlara genellikle beta-2 adrenerjik blokerler denir. Bu isim yanlış ama günlük yaşamda oldukça yaygın. Bu nedenle “beta-2-blokerler” derken, seçici olmayan bir grup beta-1,2-blokerleri kastettiklerini bilmeniz gerekir.

Aksiyon

Alfa blokerlerin eylemi

Böylece, bu gruptaki ilaçlar tüm organlardaki, özellikle de cilt, mukoza, bağırsak ve böbreklerdeki kan damarlarını güçlü bir şekilde genişletir. Buna bağlı olarak toplam periferik damar direnci azalır, periferik dokulara kan akışı ve kan akışı iyileşir ve kan basıncı düşer. Periferik vasküler direnci azaltarak ve damarlardan atriyuma dönen kan miktarını azaltarak (venöz dönüş), kalpteki ön ve son yük önemli ölçüde azalır, bu da çalışmasını önemli ölçüde kolaylaştırır ve durumu olumlu yönde etkiler. bu organ. Yukarıdakileri özetleyerek, alfa-1 blokerlerin ve alfa-1,2 blokerlerin aşağıdaki etkilere sahip olduğu sonucuna varabiliriz:

• Kan basıncını düşürün, toplam periferik vasküler direnci ve kalpteki art yükü azaltın;
• Küçük damarları genişletin ve kalpteki ön yükü azaltın;
• Hem vücutta hem de kalp kasında kan dolaşımını iyileştirir;
• Semptomların şiddetini azaltarak (nefes darlığı, basınç dalgalanmaları vb.) kronik kalp yetmezliği olan kişilerin durumunu iyileştirmek;
• Pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltın;
• Toplam kolesterol ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerin (LDL) seviyesini azaltın, ancak yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin (HDL) içeriğini artırın;
• Glikozun daha hızlı ve daha verimli kullanılması nedeniyle hücrenin insüline duyarlılığını arttırır ve kandaki konsantrasyonu azalır.

Ek olarak alfa blokerler, prostat hiperplazisinin neden olduğu genitoüriner organlardaki inflamatuar ve obstrüktif süreçlerin semptomlarının şiddetini azaltır. Yani ilaçlar mesanenin eksik boşaltılması, gece idrara çıkma, sık idrara çıkma ve idrara çıkma sırasında yanmanın ciddiyetini ortadan kaldırır veya azaltır.

Alfa-2 adrenerjik blokerlerin kalp de dahil olmak üzere iç organların kan damarları üzerinde çok az etkisi vardır; esas olarak dolaşım sistemi cinsel organlar. Alfa-2 adrenerjik blokerlerin çok dar bir uygulama kapsamına sahip olmasının nedeni budur - erkeklerde iktidarsızlığın tedavisi.

Seçici olmayan beta-1,2 blokerlerin etkisi

• Kalp atış hızını azaltın;
• Kan basıncını azaltın ve toplam periferik vasküler direnci orta derecede azaltın;
• Miyokardiyal kontraktiliteyi azaltın;
• Kalp kasının oksijen ihtiyacını azaltın ve hücrelerinin direncini artırın. oksijen açlığı(iskemi);
• Kalbin iletim sistemindeki uyarma odaklarının aktivite derecesini azaltın ve böylece aritmileri önleyin;
• Böbrekler tarafından renin üretiminin azaltılması, bu da kan basıncının düşmesine neden olur;
• Kullanımın ilk aşamalarında kan damarlarının tonu artar, ancak daha sonra normale veya hatta daha düşük bir seviyeye düşer;
• Trombosit agregasyonunu ve kan pıhtı oluşumunu önleyin;
• Kırmızı kan hücrelerinden organ ve doku hücrelerine oksijen dağıtımını iyileştirmek;
• Miyometriyumun (uterusun kas tabakası) kasılmalarını güçlendirir;
• Bronşların ve özofagus sfinkterinin tonunu arttırır;
• Sindirim sisteminin hareketliliğini güçlendirmek;
• Mesane detrüsörünü rahatlatır;
• Periferik dokularda tiroid hormonlarının aktif formlarının oluşumunu yavaşlatın (yalnızca bazı beta-1,2-blokerler).

Kadınlarda seçici olmayan beta blokerler uterus kontraktilitesini arttırır ve doğum sırasında veya ameliyat sonrasında kan kaybını azaltır.

Ayrıca seçici olmayan beta blokerler periferik organların damarları üzerindeki etkileri nedeniyle göz içi basıncını düşürür ve gözün ön kamarasındaki nem üretimini azaltır. İlaçların bu etkisi glokom ve diğer göz hastalıklarının tedavisinde kullanılmaktadır.

Seçici (kardiyoselektif) beta-1 blokerlerin etkisi

• Kalp atış hızını (HR) azaltın;
• Sinüs düğümünün (kalp pili) otomatikliğini azaltın;
• Atriyoventriküler düğüm yoluyla impulsların iletimini engellerler;
• Kalp kasının kontraktilitesini ve uyarılabilirliğini azaltın;
• Kalbin oksijen ihtiyacını azaltır;
• Fiziksel, zihinsel veya duygusal stres koşullarında adrenalin ve norepinefrinin kalp üzerindeki etkilerini baskılamak;
• Kan basıncını azaltın;
• Aritmiler sırasında kalp ritmini normalleştirir;
• Miyokard enfarktüsü sırasında hasar bölgesinin yayılmasını sınırlayın ve önleyin.

Ayrıca beta-1 blokerler aritmiyi ve küçük damarların lümeninin daralmasını ortadan kaldırır. Bronşiyal astımı olan kişilerde bronkospazm riskini azaltır ve diyabetli kişilerde hipoglisemi (düşük kan şekeri) gelişme olasılığını azaltır.

Alfa-beta engelleyicilerin etkisi

• Kan basıncını düşürün ve toplam periferik vasküler direnci azaltın;
• Açık açılı glokomda göz içi basıncını azaltın;
• Lipid profili parametrelerini normalleştirin (toplam kolesterol, trigliserit ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerin seviyesini azaltın, ancak yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin konsantrasyonunu artırın).

Ek olarak, alfa-beta blokerler, kasılmadan sonra kanın sol ventrikülde kalmaması, tamamen aorta atılması nedeniyle miyokardiyal kasılmayı iyileştirir. Bu, kalbin boyutunun küçültülmesine yardımcı olur ve deformasyonun derecesini azaltır. Bu gruptaki konjestif kalp yetmezliği ilaçları, kalp fonksiyonunu iyileştirerek, tolere edilen fiziksel, zihinsel ve duygusal stresin şiddetini ve hacmini artırır, kalp kasılmalarının ve koroner arter hastalığı ataklarının sıklığını azaltır ve ayrıca kalp indeksini normalleştirir.

Alfa-beta blokerlerin kullanımı, koroner arter hastalığı veya dilate kardiyomiyopatisi olan kişilerde mortaliteyi ve tekrarlayan kalp krizi riskini azaltır.

Başvuru

Alfa blokerlerin kullanımı için endikasyonlar

Alfa-1 engelleyiciler aşağıdaki koşullar ve hastalıklarda kullanım için endikedir:

• Hipertansiyon (kan basıncını düşürmek için);
• İyi huylu prostat hiperplazisi.

• Periferik dolaşım bozuklukları (örneğin Raynaud hastalığı, endarterit vb.);
• Vasküler bileşenin neden olduğu demans (demans);
• Vertigo ve vasküler faktörlerin neden olduğu vestibüler aparatın bozuklukları;
• Diyabetik anjiyopati;
• Korneanın distrofik hastalıkları;
• İskeminin neden olduğu optik nöropati (oksijen açlığı);
• Prostat hipertrofisi;
• Nörojenik mesaneye bağlı idrar bozuklukları.

Beta blokerlerin kullanımı (endikasyonlar)

Seçici olmayan beta-1,2 blokerlerin kullanımı için endikasyonlar aşağıdaki:

• Arteriyel hipertansiyon;
• Angina pektoris;
• Sinüs taşikardisi;
• Ventriküler ve supraventriküler aritmilerin yanı sıra bigemine, trigemininin önlenmesi;
• Mitral kapak prolapsusu;
• Miyokardiyal enfarktüs;
• Migrenin önlenmesi;
• Artan göz içi basıncı.

Bir kişinin aşağıdaki hastalıkları veya rahatsızlıkları varsa, kardiyoselektif beta-1 blokerlerin kullanılması endikedir:

• Orta veya düşük şiddette arteriyel hipertansiyon;
• Kardiyak iskemi;
• Hiperkinetik kalp sendromu;
• Çeşitli aritmi türleri (sinüs, paroksismal, supraventriküler taşikardi, ekstrasistol, atriyal flutter veya fibrilasyon, atriyal taşikardi);
• Hipertrofik kardiyomiyopati;
• Mitral kapak prolapsusu;
• Miyokard enfarktüsü (mevcut bir kalp krizinin tedavisi ve tekrarının önlenmesi);
• Migrenin önlenmesi;
• Hipertansif tipte nörodolaşım distonisi;
• Feokromasitoma, tirotoksikoz ve tremorun kompleks tedavisinde;
• Antipsikotiklerin alınmasından kaynaklanan akatizi.

Alfa-beta blokerlerin kullanımı için endikasyonlar

• Arteriyel hipertansiyon;
• Kararlı anjina;
• Kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak);
• Aritmi;
• Glokom (ilaç göz damlası olarak uygulanır).

Yan etkiler

Tüm alfa blokerler, belirli adrenerjik reseptör türleri üzerindeki etkilerinin özelliklerinden dolayı hem aynı hem de farklı yan etkileri tetikleyebilir.

Alfa blokerlerin yan etkileri

• Baş ağrısı;
• Ortostatik hipotansiyon (oturma veya yatma pozisyonundan ayakta durma pozisyonuna geçerken kan basıncında keskin bir azalma);
• Senkop (kısa süreli bayılma);
• Mide bulantısı ya da kusma;
• Kabızlık veya ishal.

• Hipotansiyon (kan basıncında ciddi azalma);
• Taşikardi (çarpıntı);
• Aritmi;
• Nefes darlığı;
• Bulanık görme (gözlerin önünde sis);
• Kserostomi;
• Karında rahatsızlık hissi;
• Serebrovasküler kazalar;
• Azalan libido;
• Priapizm (uzun süreli ağrılı ereksiyonlar);
• Alerjik reaksiyonlar (döküntü, ciltte kaşıntı, ürtiker, Quincke ödemi).

• Heyecanlanmak;
• Ekstremitelerin soğukluğu;
• Angina saldırısı;
• Mide suyunun artan asitliği;
• Boşalma bozuklukları;
• Uzuvlarda ağrı;
• Alerjik reaksiyonlar (vücudun üst yarısında kızarıklık ve kaşıntı, ürtiker, eritem).

• Titreme;
• Uyarma;
• sinirlilik;
• Artan kan basıncı;
• Taşikardi;
• Artan motor aktivite;
• Karın ağrısı;
• Priapizm;
• İdrara çıkma sıklığı ve miktarında azalma.

Beta blokerler - yan etkiler

Bu yüzden, Aşağıdaki yan etkiler seçici ve seçici olmayan beta blokerler için aynıdır:

• Baş dönmesi;
• Baş ağrısı;
• Uyuşukluk;
• Uykusuzluk hastalığı;
• Kabus gibi rüyalar;
• Tükenmişlik;
• Zayıflık;
• Endişe;
• Bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
• Kısa süreli hafıza kaybı;
• Yavaş yanıt;
• Parestezi (tüylerim diken diken olma hissi, uzuvlarda uyuşma);
• Bozulmuş görme ve tat;
• Ağız ve göz kuruluğu;
• Bradikardi;
• Kalp atışı;
• Atriyoventriküler blok;
• Kalp kasında iletim bozuklukları;
• Aritmi;
• Miyokard kontraktilitesinin bozulması;
• Hipotansiyon (düşük tansiyon);
• Kalp yetmezliği;
• Raynaud fenomeni;
• Göğüste, kaslarda ve eklemlerde ağrı;
• Trombositopeni (kandaki toplam trombosit sayısının normalin altına düşmesi);
• Agranülositoz (kanda nötrofillerin, eozinofillerin ve bazofillerin yokluğu);
• Mide bulantısı ve kusma;
• Karın ağrısı;
• İshal veya kabızlık;
• Karaciğer bozuklukları;
• Nefes darlığı;
• Bronşların veya gırtlak spazmı;
• Alerjik reaksiyonlar (ciltte kaşıntı, döküntü, kızarıklık);
• Terlemek;
• Ekstremitelerin soğukluğu;
• Kas Güçsüzlüğü;
• Azalan libido;
• Kandaki enzim aktivitesinde, bilirubin ve glikoz seviyelerinde artış veya azalma.

• Göz tahrişi;
• Diplopi (çift görme);
• Burun tıkanıklığı;
• Solunum yetmezliği;
• Yıkılmak;
• Aralıklı klodikasyonun alevlenmesi;
• Serebral dolaşımın geçici bozuklukları;
• Serebral iskemi;
• Bayılma;
• Kandaki ve hematokritte azalan hemoglobin seviyeleri;
• Quincke'nin ödemi;
• Vücut ağırlığındaki değişiklik;
• Lupus sendromu;
• İktidarsızlık;
• Peyronie hastalığı;
• Bağırsak mezenterik arterinin trombozu;
• Kolit;
• Kanda artan potasyum, ürik asit ve trigliserit seviyeleri;
• Görme keskinliğinde bulanıklık ve azalma, gözlerde yanma, kaşıntı ve yabancı cisim hissi, gözyaşı, fotofobi, kornea ödemi, göz kapağı kenarlarında iltihaplanma, keratit, blefarit ve keratopati (sadece göz damlaları için).

Alfa-beta blokerlerin yan etkileri

• Baş dönmesi;
• Baş ağrısı;
• Asteni (yorgunluk hissi, güç kaybı, ilgisizlik vb.);
• Senkop (kısa süreli bayılma);
• Kas Güçsüzlüğü;
• Genel halsizlik ve yorgunluk;
• Uyku bozuklukları;
• Depresyon;
• Parestezi (tüylerim diken diken olma hissi, uzuvlarda uyuşma vb.);
• Kseroftalmi (kuru göz);
• Gözyaşı sıvısının üretiminde azalma;
• Bradikardi;
• Ablukaya kadar atriyoventriküler iletimin ihlali;
• Postural hipotansiyon;
• Göğüs, karın ve uzuvlarda ağrı;
• Anjina, göğüs ağrısı;
• Periferik dolaşımın bozulması;
• Kalp yetmezliği seyrinin kötüleşmesi;
• Raynaud sendromunun alevlenmesi;
• Ödem;
• Trombositopeni (kandaki trombosit sayısının normalin altına düşmesi);
• Lökopeni (toplam sayının azalması;
• Ekstremitelerin soğukluğu;
• Hiss demeti dallarının bloğu.

• Bradikardi;
• Azalan kan basıncı;
• Bronkospazm;
• Baş dönmesi;
• Zayıflık;
• Gözde yanma veya yabancı cisim hissi;

Kontrendikasyonlar

Çeşitli alfa bloker gruplarının kullanımına kontrendikasyonlar

Beta blokerler - kontrendikasyonlar

Alfa-beta blokerlerin kullanımına kontrendikasyonlar

• İlaçların herhangi bir bileşenine karşı artan bireysel duyarlılık;
• Atriyoventriküler blok II veya III derece;
• Sinoatriyal blok;
• Hasta sinüs Sendromu;
• Dekompansasyon aşamasındaki kronik kalp yetmezliği (NYHA fonksiyonel sınıf IV);
• Kardiyojenik şok;
• Sinüs bradikardisi (nabız dakikada 50 atımdan az);
• Arteriyel hipotansiyon (sistolik basınç 85 mm Hg'nin altında);
• Kronik obstrüktif akciğer hastalıkları;
• Bronşiyal astım;
• Mide veya duodenumun peptik ülseri;
• Şeker hastalığı tip 1;
• Hamilelik ve emzirme dönemi;
• Şiddetli karaciğer hastalıkları.

Antihipertansif beta blokerler

Ek olarak, tüm beta blokerler hem seçici hem de seçici olmayan hipotansiftir. Aktif madde olarak bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol içeren antihipertansif seçici olmayan beta-1,2-adrenerjik blokerler. Bu ilaçlar hipotansif etkisinin yanı sıra kalbi de etkilediğinden sadece arteriyel hipertansiyonun tedavisinde değil aynı zamanda kalp hastalıklarının tedavisinde de kullanılmaktadır. En zayıf antihipertansif seçici olmayan beta bloker, kalp üzerinde baskın bir etkiye sahip olan sotaloldür. Ancak bu ilaç, kalp hastalığıyla birlikte görülen arteriyel hipertansiyonun tedavisinde kullanılmaktadır. Seçici olmayan tüm beta blokerler, koroner arter hastalığı, anjina pektoris ve geçirilmiş miyokard enfarktüsü ile birlikte hipertansiyonda kullanım için idealdir.

Antihipertansif seçici beta-1 blokerler, aşağıdaki aktif maddeleri içeren ilaçlardır: atenolol, asebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Etkilerinin özellikleri göz önüne alındığında, bu ilaçlar, obstrüktif akciğer patolojileri, periferik arter hastalıkları, diyabet, aterojenik dislipidemi ve ayrıca ağır sigara içenler ile birlikte arteriyel hipertansiyonun tedavisi için en uygun olanlardır.

Aktif madde olarak karvedilol veya butilametiloksadiazol içeren alfa-beta blokerler de hipotansiftir. Ancak yan etkilerinin çok çeşitli olması ve küçük damarlar üzerindeki belirgin etkileri nedeniyle bu gruptaki ilaçlar, alfa-1 blokerler ve beta blokerlere göre daha az kullanılmaktadır.

Şu anda beta-blokerler ve alfa-1 blokerler hipertansiyon tedavisinde tercih edilen ilaçlardır.

Alfa-1,2-blokerler, küçük kan damarları üzerinde daha belirgin bir etkiye sahip olduklarından esas olarak periferik ve serebral dolaşım bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır. Teorik olarak bu gruptaki ilaçlar kan basıncını düşürmek için kullanılabilir ancak oluşacak yan etkilerin çokluğu nedeniyle etkisizdir.

Prostatit için adrenerjik blokerler

Prostatit için en popüler ve etkili adrenerjik blokerler, tamsulosin içeren ilaçlardır (örneğin, Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, vb.).

Beta bloker ilaçlar, şaşırtıcı etkinlikleri nedeniyle büyük ilgi görüyor. Koroner kalp hastalığı, kalp yetmezliği ve bazı kalp bozukluklarında kullanılırlar.

Doktorlar genellikle bunları kalp ritmindeki patolojik değişiklikler için reçete eder. Beta blokerler çeşitli tipteki (β1-, β2-, β3-) adrenerjik reseptörleri belirli bir süre bloke eden ilaçlardır. Bu maddelerin önemini abartmak zordur. Kardiyolojide benzersiz bir ilaç sınıfı olarak kabul edilirler ve geliştirilmesi için Nobel Tıp Ödülü'ne layık görülürler.

Seçici ve seçici olmayan beta blokerler vardır. Referans kitaplarından seçiciliğin yalnızca β1-adrenerjik reseptörleri bloke etme yeteneği olduğunu öğrenebilirsiniz. β2-adrenerjik reseptörler üzerinde hiçbir etkisinin olmadığını belirtmek önemlidir. Bu makale bu maddeler hakkında temel bilgiler içermektedir. Burada bunların ayrıntılı sınıflandırmasını, ilaçları ve bunların vücut üzerindeki etkilerini bulabilirsiniz. Peki seçici ve seçici olmayan beta blokerler nelerdir?

Beta blokerlerin sınıflandırılması oldukça basittir. Daha önce de belirtildiği gibi, tüm ilaçlar iki ana gruba ayrılır: seçici olmayan ve seçici beta blokerler.

Seçici olmayan engelleyiciler

Seçici olmayan beta blokerler, beta-adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke etmeyen ilaçlardır. Ayrıca güçlü antianjinal, hipotansif, antiaritmik ve membran stabilizatör etkileri vardır.

Seçici olmayan blokerler grubu aşağıdaki ilaçları içerir:

• Propranolol (benzer etkin maddeye sahip ilaçlar: Inderal, Obzidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• Pindolol;
• sotalol;
• Timozol (Arutimol).

Bu tip β-blokerlerin antianjinal etkisi, kalp atış hızını normalleştirebilmeleridir. Ek olarak, miyokardiyal kontraktilite azalır ve bu da yavaş yavaş oksijen ihtiyacının azalmasına yol açar. Böylece kalbe giden kan akışı önemli ölçüde iyileşir.

Bu etki, periferik damarların sempatik uyarımındaki yavaşlama ve renin-anjiyotensin sisteminin aktivitesinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Ayrıca, aynı zamanda toplam periferik vasküler dirençte bir azalma ve kalp debisinde bir azalma söz konusudur.

Seçici olmayan engelleyici Inderal

Ancak bu maddelerin antiaritmik etkisi aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılmasıyla açıklanmaktadır. Bu ilaçların bazı kategorileri, içsel sempatomimetik aktivite olarak adlandırılan aktiviteye sahiptir. Başka bir deyişle beta-adrenerjik reseptörler üzerinde güçlü bir uyarıcı etkiye sahiptirler.

Bu ilaçlar dinlenme halindeki kalp atış hızınızı azaltmaz veya sadece çok az azaltır. Ek olarak, egzersiz sırasında veya adrenerjik agonistlerin etkisi altında ikincisinin artmasına izin vermezler.

Kardiyoselektif ilaçlar

Aşağıdaki kardiyoselektif beta blokerler mevcuttur:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakart;
• Blokyum;
• katenol;
• katenolol;
• Hipoten;
• Miyokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tensicore;
• Velorin;
• Falitonzin.

Bilindiği gibi insan vücudunun doku yapılarında adrenalin ve norepinefrin hormonlarına cevap veren bazı reseptörler bulunmaktadır. Şu anda α1-, α2-, β1-, β2-adrenerjik reseptörler ayırt edilmektedir. β3-adrenerjik reseptörler yakın zamanda tanımlanmıştır.

Adrenerjik reseptörlerin konumu ve önemi şu şekilde düşünülebilir:

• α1– tam olarak vücudun damarlarında (arterler, damarlar ve kılcal damarlar) bulunur, aktif stimülasyon bunların spazmına ve seviyesinde keskin bir artışa yol açar tansiyon;
• α2- vücut dokularının performansını düzenleyen sistem için bir "negatif geri besleme döngüsü" olarak kabul edilir - bu, bunların uyarılmasının kan basıncında ani bir düşüşe yol açabileceğini gösterir;
• β1– kalp kasında bulunur ve bunların uyarılması kalp atış hızının artmasına neden olur ve ayrıca miyokardın oksijen ihtiyacını artırır;
• β2– böbreklerde bulunan uyarı, bronkospazmın hafifletilmesini sağlar.

Kardiyoselektif β-blokerler β1-adrenerjik reseptörlere karşı aktiviteye sahiptir. Ancak seçici olmayanlar ise β1 ve β2'yi eşit derecede bloke ederler. Kalpte ikincisinin oranı 4:1'dir.

Başka bir deyişle, kardiyovasküler sistemin bu organının enerji ile uyarılması esas olarak β1 yoluyla gerçekleştirilir. Beta blokerlerin dozajı hızla artırıldıkça özgüllükleri giderek azalır. Ancak bundan sonra seçici ilaç her iki reseptörü de bloke eder.

Seçici veya seçici olmayan herhangi bir beta blokerin kan basıncı düzeylerini eşit derecede düşürdüğünü unutmamak önemlidir.

Ancak aynı zamanda kardiyoselektif beta blokerlerin yan etkileri çok daha azdır. Bu nedenle çeşitli ilişkili rahatsızlıklar için bunların kullanılması çok daha tavsiye edilir.

Bu nedenle bronkospazmı tetikleme olasılıkları en düşüktür. Bu, aktivitelerinin, solunum organlarının etkileyici bir kısmı olan akciğerlerde bulunan β2-adrenerjik reseptörleri etkilemeyeceği gerçeğiyle açıklanmaktadır.

Seçici adrenerjik blokerlerin seçici olmayanlara göre çok daha zayıf olduğunu belirtmekte fayda var. Ayrıca periferik damar direncini arttırırlar. Bu eşsiz özellik sayesinde bu ilaçlar ciddi periferik dolaşım bozuklukları olan kardiyologlara reçete edilmektedir. Bu esas olarak aralıklı klodikasyonu olan hastalar için geçerlidir.

Carvedilol isimli ilacın kardiyoselektif ilaçlar kategorisine girmemesine mutlaka dikkat etmelisiniz.

Çok az insan biliyor, ancak nadiren kan basıncını düşürmek ve aritmileri ortadan kaldırmak için reçete edilir. Tipik olarak kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılır.

Son nesil beta blokerler

Şu anda bu tür ilaçların üç ana nesli var. Doğal olarak en yeni (yeni) nesil ilaçların kullanılması tavsiye edilir. Günde üç defa tüketilmesi tavsiye edilir.

İlaç Karvedilol 25 mg

Ayrıca, bunların yalnızca çok az sayıda istenmeyen yan etkiyle doğrudan ilişkili olduğunu da unutmamalıyız. Yenilikçi ilaçlar arasında Carvedilol ve Celiprolol bulunur. Daha önce de belirtildiği gibi tedavide oldukça başarılı bir şekilde kullanılıyorlar. çeşitli hastalıklar kalp kası.

Seçici olmayan uzun etkili ilaçlar aşağıdakileri içerir:

• bopindolol;
• Nadolol;
• Penbutolol;
• Sotalol.

Ancak seçici uzun etkili ilaçlar şunları içerir:

• Atenolol;
• Betaksolol;
• Epanolol.

Seçilen ilacın etkinliğinin düşük olduğunu gözlemlerseniz, reçete edilen ilacı yeniden gözden geçirmeniz önemlidir.

Gerekirse, yeni bir ilaç seçebilmesi için kişisel doktorunuzla iletişime geçmelisiniz. Bütün mesele, çoğu zaman ilaçların hastanın vücudu üzerinde istenen etkiye sahip olmamasıdır.

Şu anda, uzun süreli etkisi olan ilaçlara giderek daha fazla tercih ediliyor. Etkileyici bir süre boyunca kademeli olarak salınan ve kardiyolog hastasının sağlığını sorunsuz bir şekilde etkileyen aktif bileşenler içerirler.

İlaçlar çok etkili olabilir, ancak şu veya bu hasta bunlara duyarlı değildir. Bu durumda her şey çok bireyseldir ve hastanın sağlığının belirli özelliklerine bağlıdır.

Bu nedenle tedavinin dikkatli ve özel bir titizlikle yapılması gerekir. İnsan vücudunun tüm bireysel özelliklerine dikkat etmek çok önemlidir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Tam da beta blokerlerin çeşitli organları ve sistemleri (her zaman olumlu yönde değil) bir şekilde etkileme yeteneğine sahip olmaları nedeniyle, bunların kullanımı istenmeyen bir durumdur ve hatta vücutta eşlik eden bazı rahatsızlıklar için kontrendikedir.

Çeşitli yan etkiler ve kullanım yasakları, insan vücudunun birçok organ ve yapısında beta-adrenerjik reseptörlerin bulunmasıyla doğrudan ilişkilidir.

Kullanım için kontrendikasyonlar ilaçlar, şunlardır:

• astım;
• kan basıncında semptomatik azalma;
• kalp atış hızının azalması (hastanın nabzının önemli ölçüde yavaşlaması);
• ciddi dekompanse kalp yetmezliği.

Kalp için bu ilaç kategorisinden bağımsız olarak bir ilaç seçmemelisiniz. Bunun hastanın sağlığına ciddi zararlar verebileceğini unutmamak önemlidir.

Kontrendikasyonlar göreceli olabilir (terapi sürecindeki önemli fayda, zarardan ve istenmeyen etki olasılığından daha ağır bastığında):

• kardiyovasküler sistemin çeşitli hastalıkları;
• kronik obstrüktif solunum yolu hastalığı;
• kalp yetmezliği ve yavaş nabzı olan kişilerde kullanım istenmeyen bir durumdur ancak yasak değildir;
• diyabet;
• alt ekstremitelerin geçici topallığı.

Konuyla ilgili video

Kalp hastalıklarını tedavi etmek için hangi seçici olmayan ve seçici beta blokerler (bu gruplardan ilaçlar) kullanılır:

Beta blokerlerin endike olduğu hastalıklarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu özellikle bebek taşıyan ve emziren kadınlar için geçerlidir. Bir diğer önemli nokta da seçilen ilacın aniden bırakılmasıdır: hiçbir durumda şunu veya bu ilacı almayı aniden bırakmanız önerilmez. Aksi takdirde kişi “yoksunluk sendromu” adı verilen beklenmedik bir olguyla karşı karşıya kalacaktır.

Beta blokerler, kardiyovasküler sistem hastalıkları (hipertansiyon, anjina, miyokard enfarktüsü, kalp ritmi bozuklukları ve kronik kalp yetmezliği) ve diğerleri için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Dünya çapında milyonlarca insan şu anda beta bloker kullanıyor. Bu farmakolojik ajan grubunun geliştiricisi, kalp hastalıklarının tedavisinde devrim yarattı. Modern pratik tıp Beta blokerler onlarca yıldır kullanılmaktadır.

Amaç

Adrenalin ve diğer katekolaminler insan vücudunun işleyişinde yeri doldurulamaz bir rol oynar. Kana karışırlar ve doku ve organlarda bulunan adrenerjik reseptörler olan hassas sinir uçlarını etkilerler. Ve bunlar da 2 türe ayrılır: beta-1 ve beta-2 adrenerjik reseptörler.

Beta blokerler beta-1 adrenerjik reseptörleri bloke ederek kalp kasını katekolaminlerin etkisinden korur. Sonuç olarak kalp kasının kasılma sıklığı azalır, anjina pektoris krizi ve kalp ritmi bozuklukları riski azalır.

Beta blokerler çeşitli etki mekanizmalarını kullanarak kan basıncını düşürür:

• beta-1 reseptörlerinin blokajı;
• merkezi sinir sisteminin depresyonu;
• azalmış sempatik ton;
• kandaki renin seviyesinde azalma ve salgılanmasında azalma;
• kalp kasılmalarının sıklığında ve hızında azalma;
• kalp debisinin azalması.

Ateroskleroz için beta blokerler ağrıyı hafifletebilir ve aterosklerozu önleyebilir. Daha fazla gelişme hastalıkları, kalp ritminin ayarlanması ve sol ventrikülün gerilemesinin azaltılması.

Beta-1'in yanı sıra beta-2 adrenerjik reseptörler de bloke edilir, bu da beta bloker kullanımından kaynaklanan olumsuz yan etkilere yol açar. Bu nedenle, bu gruptaki her ilaca seçicilik adı verilir - beta-2 adrenerjik reseptörleri etkilemeden beta-1 adrenerjik reseptörleri bloke etme yeteneği. İlacın seçiciliği ne kadar yüksek olursa, terapötik etkisi o kadar etkili olur.

Belirteçler

Beta blokerlere yönelik endikasyonların listesi şunları içerir:

• kalp krizi ve enfarktüs sonrası durum;
• anjina pektoris;
• kalp yetmezliği;
• yüksek tansiyon;
• hipertrofik kardiyomiyopati;
• kalp ritmi sorunları;
• esansiyel titreme;
• Marfan sendromu;
• migren, glokom, anksiyete ve doğası gereği kardiyak olmayan diğer hastalıklar.

Beta blokerler, diğer ilaçlar arasında, "lol" karakteristiğiyle biten isimlerinden kolaylıkla tanınırlar. Bu gruptaki tüm ilaçların reseptörler üzerindeki etki mekanizmaları ve yan etkileri açısından farklılıklar vardır. Ana sınıflandırmaya göre beta blokerler 3 ana gruba ayrılır.

I. nesil - kardiyoselektif olmayan

Birinci nesil ilaçlar - kardiyoselektif olmayan adrenerjik blokerler - bu ilaç grubunun en eski temsilcileri arasındadır. Birinci ve ikinci tipteki reseptörleri bloke ederek hem terapötik hem de yan etkiler sağlarlar (bronkospazma yol açabilir).

Bazı beta blokerler, beta adrenerjik reseptörleri kısmen uyarma yeteneğine sahiptir. Bu özelliğe içsel sempatomimetik aktivite denir. Bu tür beta blokerler kalp atış hızını ve kasılma gücünü daha az yavaşlatır, lipit metabolizması üzerinde daha az olumsuz etkiye sahiptir ve sıklıkla yoksunluk sendromunun gelişmesine yol açmaz.

Dahili sempatomimetik aktiviteye sahip birinci nesil ilaçlar şunları içerir:

• Alprenolol(Aptın);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oksprenolol(Trazikor);
• Penbutolol(Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Wisken);
• bopindolol(Sandorm);
• Karteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blocarden);
• Propranolol(Obzidan, Anaprilin);
• sotalol(Sotaheksal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

II nesil - kardiyoselektif

İkinci nesil ilaçlar öncelikle büyük kısmı kalpte lokalize olan tip 1 reseptörleri bloke eder. Bu nedenle kardiyoselektif beta blokerlerin yan etkileri daha azdır ve eşlik eden durumlarda güvenlidirler. akciğer hastalıkları. Aktiviteleri akciğerlerde bulunan beta-2 adrenerjik reseptörleri etkilemez.

İkinci nesil beta blokerler genellikle atriyal fibrilasyon ve sinüs taşikardisi için reçete edilen etkili ilaçlar listesine dahil edilir.

İçsel sempatomimetik aktivite ile

• Talinolol(Kordanum);
• asebutalol(Sektral, Atsekor);
• Epanolol(Vazakor);
• Celiprolol.

İçsel sempatomimetik aktivite yok

• Atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrok);
• Metoprolol(Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomore, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• Karvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak).

III nesil - damar genişletici özelliklere sahip

III nesil beta blokerler, yalnızca beta reseptörlerini değil aynı zamanda kan damarlarında bulunan alfa reseptörlerini de bloke ettikleri için ek farmakolojik özelliklere sahiptir.

Kardiyoselektif olmayan

Yeni nesil seçici olmayan beta blokerler, beta-1 ve beta-2 adrenerjik reseptörler üzerinde aynı etkiyi gösteren ve kan damarlarının gevşemesine yardımcı olan ilaçlardır.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulalol.

Kardiyoselektif

Üçüncü kuşak kardiyoselektif ilaçlar, vazodilatasyona neden olan ve aterosklerotik plak riskini azaltan nitrik oksit salınımını artırmaya yardımcı olur. Yeni nesile doğru kardiyoselektif adrenerjik blokerler ilgili olmak:

• Karvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

Eylem süresine göre

Ayrıca beta blokerler faydalı etkilerinin süresine göre uzun süreli ve uzun süreli ilaçlar olarak sınıflandırılır. kısa oyunculuk. Çoğu zaman terapötik etkinin süresi beta blokerlerin biyokimyasal bileşimine bağlıdır.

Uzun ömürlü

Uzun etkili ilaçlar ikiye ayrılır:

• Kısa etkili lipofilik - yağlarda çözünür, karaciğer bunların işlenmesinde aktif olarak yer alır ve birkaç saat boyunca hareket eder. Dolaşım ve sinir sistemleri arasındaki engeli daha iyi aşarlar ( Propranolol);
• Uzun etkili lipofilik ( Geciktirici, Metoprolol).
• Hidrofilik - suda çözünür ve karaciğerde işlenmez ( Atenolol).
• Amfifilik - su ve yağlarda çözünme özelliğine sahiptir ( Bisoprolol, Celiprolol, Asebutolol), vücuttan iki eliminasyon yoluna sahiptir (renal atılım ve hepatik metabolizma).

Uzun etkili ilaçlar, adrenerjik reseptörler üzerindeki etki mekanizmaları bakımından farklılık gösterir ve kardiyoselektif ve kardiyoselektif olmayan olarak ikiye ayrılır.

Kardiyoselektif olmayan

• sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

Kardiyoselektif

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaksolol;
• Atenolol.

Ultra kısa aksiyon

Ultra kısa etkili beta blokerler yalnızca IV'ler için kullanılır. İlacın faydalı maddeleri kan enzimlerinin etkisi altında yok edilir ve işlem bitiminden 30 dakika sonra durdurulur.

Kısa vadeli aktif eylem ilacı bronko-obstrüktif sendrom için eşlik eden hastalıklar (hipotansiyon ve kalp yetmezliği ve kardiyoselektivite) için daha az tehlikeli hale getirir. Bu grubun bir temsilcisi maddedir Esmolol.

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda beta bloker kullanmak kesinlikle kontrendikedir:

• akciğer ödemi;
• kardiyojenik şok;
• şiddetli kalp yetmezliği formu;
• bradikardi;
• kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
• bronşiyal astım;
• 2 derece atriyoventriküler kalp bloğu;
• hipotansiyon (kan basıncında normal seviyelerin %20'sinden fazla azalma);
• kontrolsüz insüline bağımlı diyabet;
• Raynaud sendromu;
• periferik arterlerin aterosklerozu;
• ilaca alerjinin tezahürü;
• Hamilelikte olduğu gibi çocuklukta da.

Yan etkiler

Bu tür ilaçların kullanımı çok ciddiye ve dikkatle ele alınmalıdır çünkü terapötik etkisinin yanı sıra aşağıdaki yan etkileri de vardır.

• Yorgunluk, uyku bozuklukları, depresyon;
• Baş ağrısı, baş dönmesi;
• Hafıza bozukluğu;
• Döküntü, kaşıntı, sedef hastalığı belirtileri;
• Saç kaybı;
• Stomatit;
• Fiziksel aktiviteye zayıf tolerans, hızlı yorgunluk;
• Alerjik reaksiyonların kötüleşmesi;
• Kardiyak aritmi - kalp atış hızının azalması;
• Kalbin iletim fonksiyonunun bozulmasından kaynaklanan kalp blokajları;
• Kan şekeri seviyelerinin azaltılması;
• Kan kolesterol seviyelerinin azaltılması;
• Solunum sistemi hastalıklarının ve bronkospazmın alevlenmesi;
• Kalp krizinin meydana gelmesi;
• İlacın durdurulmasından sonra kan basıncında keskin bir artış riski;
• Cinsel işlev bozukluğunun ortaya çıkışı.