Metoprolol tartrat - talimatlar, endikasyonlar, bileşim, kullanım yöntemi. Metoprolol tartrat - talimatlar, kullanım, endikasyonlar, kontrendikasyonlar, eylem, yan etkiler, analoglar, dozaj, kompozisyon Olası zarar ve önlemler

Birleştirmek:

aktif madde: metoprolol;

1 tablet, %100 kuru madde olarak hesaplanan 50 mg (0,05 g) veya 100 mg (0,1 g) metoprolol tartarat içerir;

Yardımcı maddeler: patates nişastası, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, koloidal susuz silikon dioksit.

Dozaj formu.

Haplar.

Farmakoterapötik grup.

Seçici β-adrenerjik reseptör blokerleri.

ATC kodu C07A B02.

Belirteçler.

Arteriyel hipertansiyon; anjina pektoris (enfarktüs sonrası dahil); aritmiler (supraventriküler taşikardi dahil); Miyokard enfarktüsünün akut fazından sonra kardiyak ölümün ve yeniden enfarktüsün önlenmesi. Dahil karmaşık terapi tirotoksikoz ile. Migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar.

Metoprolol, diğer beta blokerler veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. Atriyoventriküler blok II ve III derece, kardiyojenik şok; dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon sendromu veya hipotansiyon); β-reseptör agonistleriyle uzun süreli veya aralıklı inotropik tedavi; klinik olarak anlamlı sinüs bradikardisi; hasta sinüs Sendromu; şiddetli arteriyel hipotansiyon, metabolik asidoz; şiddetli periferik dolaşım bozuklukları; bronşiyal astım veya bronkospazm öyküsü; şiddetli karaciğer yetmezliği; kangren tehdidi ile ciddi periferik damar hastalığı, tedavi edilmemiş feokromositoma.

İlaç, akut miyokard enfarktüsü şüphesi olan, kalp hızı 45 atım/dk'nın altında olan, P-Q aralığı >0,24 olan veya sistolik kan basıncı olan hastalara reçete edilmemelidir.<100 мм рт.ст.

Uygulama yöntemi ve dozu.

Metoprolol tartarat dozu ayrı ayrı belirlenir. Maksimum günlük doz- 400 mg.

Tabletler yemeklerden sonra az miktarda sıvı ile çiğnenmeden ağız yoluyla alınır.

Tedavi süresi kişiye özel belirlenir ve 3 yıl olabilir.

Şu tarihte: arteriyel hipertansiyon Başlangıç ​​dozu günde bir kez 100 mg'dır veya iki doza bölünür (sabah ve akşam). Gerekirse günlük doz 200 mg'a çıkarılabilir.

Şu tarihte: anjina pektoris Günde 2-3 kez 50-100 mg Metoprolol tartrat reçete edin.

Şu tarihte: aritmiler Günde 2-3 kez 50 mg reçete edin. Gerekirse günlük doz 2-3 doza bölünerek 300 mg'a çıkarılır.

Şu tarihte: hipertiroidizm (tirotoksikoz) Günde 4 kez 50 mg reçete edilir. Terapötik bir etki elde edildiğinde doz yavaş yavaş azaltılır.

Miyokard enfarktüsü durumunda ( Tedaviye göğüs ağrısının başlamasından sonraki ilk 12 saat içinde başlanması önerilir): 48 saat boyunca her 6 saatte bir 50 mg, önerilen günlük idame dozu 2 doza bölünmüş 200 mg'dır. Tedavi süresi en az 3 aydır.

Migren ataklarını önlemek: Metoprolol tartarat günde 100-200 mg dozunda 2 doza bölünerek reçete edilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için dozaj rejiminin düzeltilmesi gereklidir.

Yaşlı hastalar ve hastalar böbrek yetmezliği doz ayarlamasına gerek yoktur.

Ters tepkiler.

Merkezi sinir sisteminden: baş dönmesi, baş ağrısı Depresyon, uyku bozuklukları (kabuslar), uykusuzluk, duygudurum değişiklikleri, kısa vadeli bozulma hafıza, ciltte uyuşma ve emekleme hissi, ekstremitelerde soğukluk hissi, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, artan heyecan, sinirlilik, kaygı, konsantrasyonda bozulma, kişilik bozuklukları.

Dışarıdan gastrointestinal sistem: dispeptik semptomlar (mide bulantısı, kusma, ishal, kabızlık), mide ekşimesi, karın ağrısı, şişkinlik, ağız kuruluğu, retroperitoneal fibroz (bu reaksiyon ile metoprolol alımı arasında açık bir neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır).

Hepatobilier sistemden: hepatit.

Solunum sisteminden: Bazı hastalarda egzersiz sırasında nefes darlığı, öksürük, bronkospazm, bronşiyal astım atakları (hastalarda) görülebilir. bronşiyal astım), rinit.

Dışarıdan kardiyovasküler sistemin: arteriyel hipotansiyon, yavaş nabız, atriyoventriküler blok II ve III derece, AV iletiminin uzaması, kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi, kalpte ağrı, kalp atış hızının artması, bradikardi, anjina ataklarının sıklığında artış, akut miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda kardiyojenik şok, periferik ödem, Raynaud sendromu, aritmi, mevcut periferik dolaşım bozukluklarının (kangrene kadar) şiddetlenmesi ve aralıklı klodikasyon semptomlarının şiddetlenmesi de mümkündür.

Duyulardan: Görmede azalma, konjonktivit, gözyaşı sıvısının salgılanmasında azalma (kontakt lens kullanan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır), işitmede azalma (tinnitus).

Alerjik reaksiyonlar: Kaşıntı, deri döküntüsü (çoğu durumda sedef benzeri veya distrofik deri lezyonları), ürtiker, saç dökülmesi, ciltte ışığa duyarlılık, sedef hastalığının alevlenmesi.

Dışarıdan endokrin sistem: Diyabetli hastalarda hipoglisemi gelişebilir.

Hematopoietik sistemden: trombositopeni, lökopeni, agranülositoz.

Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, hiperbilirubinemi, kandaki trigliserit seviyelerinde artış, yüksek yoğunluklu lipoprotein seviyelerinde azalma, antinükleer antikorların ortaya çıkması (sistemik lupus eritematozus ile ilişkili değil).

Diğer: Yorgunluk artışı, terleme artışı, kaslarda ve eklemlerde spesifik olmayan ağrılar, kas spazmları, kramplar, artrit, kilo alma, libido bozukluğu, iktidarsızlık, Peyronie hastalığı (bu reaksiyon ile metoprolol tartarat alınması arasında açık bir neden-sonuç ilişkisi bulunamamıştır) kurulmuş).

Doz aşımı.

Belirtiler: bradikardi, AV blok I-III derecesi, QT aralığının uzaması, asistol, kan basıncında azalma, yetersiz periferik perfüzyon, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, bronkospazm, solunum depresyonu, solunum durması, yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, küçük- pullanma titreme, kasılmalar, terlemede artış, parestezi, bulantı, kusma, özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, böbrekler üzerindeki etkiler, geçici miyastenik sendrom. Alkol, antihipertansif ilaçlar, kinidin veya barbitüratların eş zamanlı kullanımı hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra görülebilir.

Tedavi: genel detoksifikasyon önlemlerini uygulayın (gastrik lavaj, aktif karbon ve laksatifler). Dikkat! Atropin (yetişkinler için intravenöz olarak 0,25-0,5 mg, çocuklar için 10-20 mcg/kg vücut ağırlığı) gastrik lavajdan önce (vagal stimülasyon riski nedeniyle) uygulanmalıdır. Entübasyon ve ventilatör kullanımı gerekli olabilir; dolaşımdaki kan hacminin yeterli restorasyonu; glikoz infüzyonu; EKG izleme; 1-2 mg atropinin tekrarlanan intravenöz uygulaması (esas olarak vagal semptomlar için). Miyokardiyal fonksiyon baskılanmışsa: dobutamin veya dopamin ve kalsiyum glubionat infüzyonu 9 mg/ml, 10-20 ml. Amrinonun yanı sıra 50-150 mcg/kg glukagon 1 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanabilir, ardından infüzyon yapılabilir. Bazı durumlarda adrenalin (epinefrin) eklemek etkili olmuştur. QRS kompleksinin uzaması ve aritmi için sodyum (klorür veya bikarbonat) infüzyonu. Kalp pili kullanılabilir. Dolaşım durması meydana gelirse, birkaç saat boyunca resüsitasyon önlemleri gerekli olabilir. Bronkospazm için terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon) reçete edilir. Semptomatik tedavi.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.

Hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde), hayati endikasyonların olması durumunda ve yalnızca beklenen terapötik etkinin fetusa yönelik potansiyel riski aştığı durumlarda Metoprolol tartrat kullanın. Yeni doğmuş bir çocukta olası bradikardi gelişimi nedeniyle, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum depresyonu, tedavi süreci doğumdan 48-72 saat önce kesilmelidir. Bir çocuğun alabileceği metoprolol tartarat miktarı anne sütü Annenin ilacı olağan terapötik dozlarda alması durumunda β-blokör etkilere yol açması muhtemel değildir. Bununla birlikte, emziren annelere β-blokörler reçete edilirken dikkatli olunmalı ve β-blokör etkilerin zamanında saptanması açısından çocuk izlenmelidir.

Çocuklar.

Metoprolol tartarat kullanımı çocuklarda kontrendikedir.

Uygulamanın özellikleri.

Metoprolol tartarat alırken, diğer beta blokerleri alırken olduğu gibi, kalp atış hızını (KAH) izlemek gerekir ve atardamar basıncı(BP) (önce her gün, sonra ayda bir).

Beta-blokör alan hastalara intravenöz verapamil verilmemelidir.

Diyabetli hastaların tedavisinde (kan şekeri düzeylerinin izlenmesi), kan şekeri düzeyi dengesiz olan hastaların ve oruçla birlikte sıkı bir diyetin uygulanması sırasında özellikle dikkatli tıbbi gözetim gereklidir. Nadir durumlarda, gizli diyabetin ortaya çıkması veya diyabetli hastaların durumunun kötüleşmesi mümkündür. Metoprolol ile tedavi edildiğinde karbonhidrat metabolizmasını etkileme riski veya gizli hipoglisemi riski, seçici olmayan beta blokerlere göre daha azdır.

Metoprolol tartrat bazılarını maskeleyebilir klinik bulgular tirotoksikoz (örneğin taşikardi). Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomlarda olası bir artış nedeniyle kontrendikedir.

Metoprolol tartarat ile tedavi edilen feokromositoma hastalarına eş zamanlı olarak α-blokerler de reçete edilmelidir.

Cerrahi müdahaleler yapılmadan önce anestezi uzmanını metoprolol tartarat alımı konusunda uyarmak gerekir. Tedavinin durdurulması önerilmez.

İlacın tedavisini kademeli olarak durdurmak, 10 gün boyunca dozu 25 mg'a düşürmek gerekir. İlacın aniden kesilmesi durumunda yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (anjina ataklarında artış, kan basıncında artış).

Kalp hızı 50-55 atım/dk'nın altında ise ilacın dozu azaltılmalı veya kademeli olarak kesilmelidir.

İlacın bronşiyal astımı olan hastalara reçete edilmesi gerekiyorsa, β2 reseptör uyarıcılarının dozunu arttırmak gerekli olabilir.

Metoprolol tartrat kullanırken şiddeti artabilir alerjik reaksiyonlar ve olağan adrenalin dozlarıyla uygulandığında etki eksikliği. β-adrenerjik bloker alan hastalarda anafilaktik şok şiddetli seyir.

kullanan hastalar için kontak lensİlacın gözyaşı sıvısının salgılanmasını azaltabileceği akılda tutulmalıdır.

İlaç, miyastenia gravis, depresyon, vazospastik anjina, bronkopulmoner sistemin kronik hastalıkları, sedef hastalığı, Raynaud hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır; yaşlı hastalar (böbrek fonksiyonunun izlenmesi).

Anjina pektorisli hastalar özel takip gerektirir. Prinzmetal anjina hastalarına metoprolol çok dikkatli reçete edilmelidir.

Metoprolol aralıklı klodikasyon gibi periferik arter hastalığının alevlenmesine yol açabilir.

Ciddi derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan, metabolik asidozun eşlik ettiği ciddi akut durumları olan ve digitalis preparatlarıyla kombinasyon tedavisi alan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

İlaç laktoz içerdiğinden kalıtsal laktaz eksikliği, galaktoz intoleransı veya bozulmuş glukoz/galaktoz metabolizması olan hastalara reçete edilmemelidir.

Bir aracı sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

İlacın tedavisi sırasında araç kullanmaktan veya diğer potansiyel olarak tehlikeli araçlarla çalışmaktan kaçınmalısınız. teknik araçlar.

Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri.

Metoprolol tartaratı insülin veya oral hipoglisemik ajanlarla aynı anda alırken bunların etkisi artabilir veya uzayabilir. Bu durumda hipoglisemi semptomları (özellikle taşikardi ve titreme) maskelenebilir veya ortadan kaybolabilir. Bu gibi durumlarda kan şekeri seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Metoprolol, CYP 2D6 enziminin bir substratıdır. Metoprolol plazma konsantrasyonları, kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramin gibi CYP 2D6'yı inhibe eden ilaçlardan etkilenebilir. Bu ilaçlarla tedaviye başlarken metoprolol tartarat dozunun azaltılması gerekebilir.

Metoprolol tartratın aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımından kaçının:

Barbitürik asit türevleri: Barbitüratlar (pentobarbital için araştırılmıştır) enzim indüksiyonu yoluyla metoprolol metabolizmasını uyarır.

Propafenon: Metoprolol ile tedavi edilen dört hastada propafenon aldıktan sonra kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonları 2 ila 5 kat arttı ve iki hastada yan etkiler metoprolol için tipiktir. Etkileşim sekiz sağlıklı gönüllüde doğrulandı. Bu etkileşim propafenonun kinidin gibi sitokrom P450 2D6 sistemi yoluyla metoprolol metabolizmasını inhibe etmesiyle açıklanabilir. Bu kombinasyonun sonucu tahmin edilemez çünkü propafenon aynı zamanda β-blokör özelliklere de sahiptir.

Verapamil: Verapamil beta-blokörlerle (atenolol, propranolol ve pindolol için tarif edilmiştir) kombinasyon halinde kullanıldığında bradikardiye ve kan basıncında azalmaya neden olabilir. Verapamil ve β-blokerlerin atriyoventriküler ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde ilave inhibitör etkileri vardır.

Metoprolol tartratın aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımı doz ayarlaması gerektirebilir:

Amiodaron: Amiodaron alan hastalarda metoprolol ile birlikte kullanıldığında şiddetli sinüs bradikardisi gelişebilir. Amiodaron son derece uzun bir yarı ömre sahiptir (yaklaşık 50 gün), bu da ilacın kesilmesinden çok sonra bile etkileşimlerin ortaya çıkabileceği anlamına gelir.

Sınıf I antiaritmik ilaçlar: Sınıf I antiaritmikler ve β-blokerler, sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilere yol açabilen ilave negatif inotropik etkilere sahiptir. Hasta sinüs sendromu ve AV iletim bozuklukları olan hastalarda da bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Bu etkileşim en iyi disopiramad için tanımlanır.

Steroid olmayan antiinflamatuar ve antiromatizmal ilaçlar: NSAID'lerin beta blokerlerin antihipertansif etkilerini antagonize ettiği gösterilmiştir. Esas olarak indometasin çalışıldı. Bu etkileşimin sulindac ile meydana gelmemesi muhtemeldir. Diklofenak ile negatif etkileşim çalışması yapılmıştır.

Dijital glikozitler: Digitalis glikozitleri ve β-reseptör blokerlerinin eş zamanlı kullanımı atriyoventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir.

Difenhidramin: Difenhidramin, hızlı hidroksilatör olan kişilerde CYP 2D6 sistemi yoluyla metoprololün alfa-hidroksimetoprolole temizlenmesini (2,5 kat) azaltır. Metoprololün etkileri arttırılmıştır. Difenhidraminin diğer CYP2D6 substratlarının metabolizmasını inhibe etmesi mümkündür.

Diltiazem: Diltiazem ve β-blokerlerin AV iletimi ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde ilave inhibitör etkileri vardır. Diltiazem tedavisi sırasında aşağıdaki vaka raporları gözlemlenmiştir: şiddetli bradikardi.

Epinefrin: Seçici olmayan β-blokörler (pindolol ve propranolol dahil) alan hastalara epinefrin (adrenalin) uygulanmasının ardından şiddetli hipertansiyon ve bradikardi meydana geldi (yaklaşık 10 rapor). Beta-blokerlerle tedavi edilen hastalara epinefrin reçete edildiği bazı durumlarda, kardiyoselektif beta-blokerlerin kullanımının, seçici olmayan beta-blokerlere kıyasla kan basıncı üzerinde daha az etkisi vardır.

Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg'lık tek dozda sağlıklı gönüllülerde diyastolik kan basıncında anormal bir artışa yol açabilir. Propranolol genellikle fenilpropanolaminin neden olduğu kan basıncındaki artışı önler. Bununla birlikte, beta-reseptör blokerleri, yüksek dozda fenilpropranolamin kullanan hastalarda paradoksal hipertansif reaksiyonlara neden olabilir. İki vakada, yalnızca fenilpropanolamin tedavisi sırasında hipertansif kriz tanımlandı.

kinidin: Kinidin, hızlı metabolizörler olarak adlandırılan kişilerde metoprolol metabolizmasını, plazma seviyelerinde önemli bir artışla ve bunun sonucunda da β-reseptör blokajında ​​artışla inhibe eder. Aynı enzim (sitokrom P450 2D6) tarafından metabolize edilen diğer beta blokerlerle de benzer etkileşimler meydana gelebilir.

Klonidin: β-blokerler, klonidin aniden kesildiğinde hipertansif yanıtı güçlendirebilir. Klonidin ile eş zamanlı tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, klonidin kesilmeden birkaç gün önce β-bloker kesilmelidir.

Nitrogliserin: kombine kullanım ciddi hipotansiyona yol açabilir.

Rifampisin: Rifampisin metoprolol metabolizmasını uyararak plazma düzeylerinde azalmaya neden olabilir.

Metoprolol tartarat ile birlikte diğer beta-blokörleri (örn. göz damlaları) veya monoamin oksidaz inhibitörlerini (MAOI'ler) alan hastalar yakından izlenmelidir. β-reseptör blokerleri ile tedavi gören hastalara inhalasyon anesteziklerinin uygulanması kardiyodepresif etkiyi arttırmaktadır. Simetidin veya hidralazin birlikte uygulandığında metoprolol plazma konsantrasyonları artabilir.

Farmakolojik özellikler.

Farmakodinamik. Metoprolol tartrat, intrinsik sempatomimetik aktivitesi ve membran stabilize edici etkisi olmayan, kardiyoselektif bir β-blokerdir. Öncelikle kalbin β 1-adrenerjik reseptörlerini etkiler ve antianjinal, hipotansif ve antiaritmik etkilere sahiptir. Miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda tekrarlayan miyokard enfarktüsü riskini azaltır, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda ise kardiyovasküler komplikasyon (inme) riskini de azaltır. Sessiz miyokardiyal iskemi durumunda ve arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda sol ventriküler hipertrofinin azaltılmasında anti-iskemik etkisi kanıtlanmıştır.

Antianjinal etki, kalp atım hızı, miyokard kontraktilitesi ve sistemik kan basıncındaki azalmaya bağlıdır ve bu da miyokardın oksijen talebinde bir azalmaya yol açar. Diyastol uzaması nedeniyle (negatif kronotropik etki nedeniyle) miyokard perfüzyonu iyileşir. Seçici olmayan β-blokerlerin aksine, Metoprolol tartarat ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında bronşların ve periferik arterlerin düz kasları, insülin salınımı, karbonhidrat ve lipid metabolizması üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir.

Farmakokinetik. Oral uygulamadan sonra Metoprolol tartratın gastrointestinal sistemden emilimi neredeyse tamamlanır (%90) ve gıda alımına bağlı değildir, ancak karaciğerden ilk geçiş sırasındaki yoğun metabolizma nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir (%65-80). . Uzun süreli kullanımda karaciğerde kan dolaşımının azalması ve karaciğer enzimlerinin doyması nedeniyle biyoyararlanım artar. İlacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu 1-2 saat sonra kaydedilir, ancak kan basıncı ve kalp atış hızı üzerindeki etkisi (100 mg'lık tek bir dozdan sonra) 12 saat boyunca gözlenir.

Yarılanma ömrü 3-7 saattir, böbrek yetmezliği durumunda 27 saat ve daha fazlasına çıkar. Böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır. Karaciğer yetmezliği durumunda ilaç vücutta birikebilir. Kan-beyin ve plasenta bariyerlerini geçerek anne sütüne iyi nüfuz eder. Sigara içmek, alkol almak, bazı ilaçları almak Metoprolol tartratın metabolizmasını değiştirir (örneğin, barbitüratlar, difenin, rifampisin - artış, klorpromazin - azalır). Karaciğerdeki biyotransformasyon sirozla azalır, bu nedenle bu tür hastalarda doz azaltılır ve kan plazmasındaki konsantrasyon izlenir.

Farmasötik özellikler.

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler: Tabletler beyaz renkli, düz yüzeyli, çentikli ve yivlidir. Tabletlerin yüzeyinde gri kalıntılara izin verilir.

Tarihten önce en iyisi.

İlacı paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Depolama koşulları.

Işıktan korunan ve çocukların ulaşamayacağı bir yerde, 25 o C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.

Paket.

Bir kabarcık içinde 10 tablet. Paket başına 2 veya 5 kabarcık.

Tatil kategorisi.

Reçeteyle.

Üretici firma.

PJSC Farmak.

Konum.

Ukrayna, 04080, Kiev, st. Frunze, 63.

toz madde: kaplar Reg. No.: LSR-006935/10

Klinik ve farmakolojik grup:

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

madde -pudra.

iki katmanlı polietilen torbalar (1) - karton kaplar.

İlacın aktif bileşenlerinin açıklaması " Metoprolol»

farmakolojik etki

İçsel sempatomimetik aktiviteye sahip olmayan kardiyoselektif beta 1 bloker. Hipotansif, antianjinal ve antiaritmik etkileri vardır. Sinüs düğümünün otomatikliğini azaltır, kalp atış hızını azaltır, AV iletimini yavaşlatır, miyokardiyal kontraktiliteyi ve uyarılabilirliği azaltır, kalp debisini azaltır ve miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Fiziksel ve psiko-duygusal stres sırasında katekolaminlerin kalp üzerindeki uyarıcı etkisini baskılar.

Kurs kullanımının 2. haftasının sonunda stabilize olan hipotansif bir etkiye neden olur. Anjina pektoris için metoprolol atakların sıklığını ve şiddetini azaltır. Supraventriküler taşikardi ve atriyal fibrilasyon sırasında kalp atış hızını normalleştirir. Miyokard enfarktüsü durumunda, kalp kasının iskemi bölgesinin sınırlandırılmasına yardımcı olur ve ölümcül aritmi gelişme riskini azaltır, miyokard enfarktüsünün tekrarlama olasılığını azaltır. Ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında, bronşların ve periferik arterlerin düz kasları üzerinde seçici olmayan beta blokerlere göre daha az belirgin bir etkiye sahiptir.

Belirteçler

Arteriyel hipertansiyon, anjina ataklarının önlenmesi, kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi, ekstrasistol), miyokard enfarktüsü sonrası ikincil korunma, hiperkinetik kalp sendromu (hipertiroidizm, BOH dahil). Migren ataklarının önlenmesi.

Dozaj rejimi

Ağızdan alındığında ortalama doz 1-2 doz halinde 100 mg/gündür. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg'a çıkarılır. İntravenöz olarak uygulandığında tek bir doz 2-5 mg'dır; Etki olmazsa 5 dakika sonra tekrar uygulama yapılabilir.

Maksimum dozlar: Ağızdan alındığında günlük doz 400 mg, damar içine uygulandığında tek doz 15-20 mg'dır.

Yan etki

Kardiyovasküler sistemden: bradikardi, arteriyel hipotansiyon, AV iletim bozuklukları ve kalp yetmezliği semptomlarının ortaya çıkması mümkündür.

Dışarıdan sindirim sistemi: tedavinin başlangıcında ağız kuruluğu, bulantı, kusma, ishal, kabızlık mümkündür; bazı durumlarda - karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: tedavinin başlangıcında, halsizlik, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı, kas krampları, uzuvlarda soğukluk ve parestezi hissi mümkündür; gözyaşı sıvısının salgılanmasında olası azalma, konjonktivit, rinit, depresyon, uyku bozuklukları, kabuslar.

Hematopoietik sistemden: bazı durumlarda - trombositopeni.

Endokrin sistemden: diyabetli hastalarda hipoglisemik durumlar.

Solunum sisteminden: yatkın hastalarda bronş tıkanıklığı semptomları ortaya çıkabilir.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Kontrendikasyonlar

II ve III derece AV blokajı, sinoatriyal blokaj, bradikardi (kalp hızı 50 atım/dk'nın altında), CVS, arteriyel hipotansiyon, evre IIB-III kronik kalp yetmezliği, akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, metabolik asidoz, ciddi periferik dolaşım bozuklukları, metoprolole karşı artan duyarlılık.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında kullanım ancak anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. Metoprolol plasenta bariyerine nüfuz eder. Yenidoğanda olası bradikardi, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum durması gelişmesi nedeniyle metoprolol, planlanan doğum tarihinden 48-72 saat önce kesilmelidir. Doğumdan sonra yenidoğanın durumunun 48-72 saat boyunca sıkı takibinin sağlanması gerekir.

Metoprolol az miktarda anne sütüne geçmektedir. Emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Özel Talimatlar

Kronik obstrüktif solunum yolu hastalıkları, diyabet (özellikle değişken seyirli), Raynaud hastalığı ve periferik arterlerin oblitere edici hastalıkları, feokromasitoma (alfa blokerlerle birlikte kullanılmalıdır), ciddi böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın.

Metoprolol tedavisi sırasında, kontakt lens kullanan hastalar için önemli olan gözyaşı sıvısının üretiminde azalma olabilir.

Metoprolol ile uzun bir tedavi sürecinin tamamlanması, bir hekimin gözetimi altında kademeli olarak (en az 10 gün boyunca) gerçekleştirilmelidir.

Klonidin ile kombinasyon tedavisinde, hipertansif krizden kaçınmak için metoprolol kesildikten birkaç gün sonra klonidin kesilmelidir. Hipoglisemik ajanlarla eş zamanlı kullanıldığında dozaj rejiminin düzeltilmesi gerekir.

Anesteziden birkaç gün önce metoprolol almayı bırakmak veya minimum negatif inotropik etkiye sahip bir anestezik ajan seçmek gerekir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Aktiviteleri daha fazla dikkat gerektiren hastalarda metoprololün ayaktan tedavi bazında kullanılması konusuna ancak hastanın bireysel yanıtı değerlendirildikten sonra karar verilmelidir.

İlaç etkileşimleri

İlaç etkileşimleri

Antihipertansif ilaçlar, diüretikler, antiaritmik ilaçlar, nitratlarla eş zamanlı kullanıldığında ciddi arteriyel hipotansiyon, bradikardi ve AV blok gelişme riski vardır.

Barbitüratlarla eş zamanlı kullanıldığında metoprololün metabolizması hızlanır ve bu da etkinliğinin azalmasına neden olur.

Hipoglisemik ajanlarla eş zamanlı kullanıldığında hipoglisemik ajanların etkisi artabilir.

NSAID'lerle eş zamanlı kullanıldığında metoprolol'ün hipotansif etkisi azalabilir.

Opioid analjeziklerle eş zamanlı kullanıldığında kardiyodepresif etki karşılıklı olarak artar.

Periferik kas gevşeticilerle eş zamanlı kullanıldığında nöromüsküler blokaj artabilir.

İnhalasyon anestezisi ilaçları ile eş zamanlı kullanıldığında miyokard fonksiyonunun baskılanması ve arteriyel hipotansiyon gelişme riski artar.

Oral kontraseptifler, hidralazin, ranitidin, simetidin ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar.

Amiodaron ile eş zamanlı kullanıldığında arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler fibrilasyon ve asistoli mümkündür.

Verapamil ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki Cmax ve metoprololün AUC'si artar. Kalbin dakika ve atım hacmi, nabız hızı ve arteriyel hipotansiyon azalır. Kalp yetmezliği, nefes darlığı ve sinüs düğümü bloğunun olası gelişimi.

Metoprolol alırken intravenöz verapamil uygulanmasıyla kalp durması riski vardır.

Eş zamanlı kullanımda digitalis glikozitlerinin neden olduğu bradikardi artabilir.

Dekstropropoksifen ile eş zamanlı kullanıldığında metoprololün biyoyararlanımı artar.

Diazepam ile birlikte kullanıldığında, diazepamın klerensinde bir azalma ve AUC'de bir artış mümkündür, bu da etkilerinde bir artışa ve psikomotor reaksiyonların hızında bir azalmaya yol açabilir.

Diltiazem ile eş zamanlı kullanıldığında, diltiazemin etkisi altında metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar. Diltiazemin AV düğümü yoluyla impuls iletiminin yavaşlamasına bağlı olarak kardiyak aktivite üzerindeki etkisi ilave olarak inhibe edilir. Şiddetli bradikardi gelişme riski, vuruş ve dakika hacminde önemli bir azalma vardır.

Lidokain ile eş zamanlı kullanıldığında lidokainin eliminasyonu bozulabilir.

CYP2D6 izoenziminin düşük aktivitesi olan hastalarda mibefradil ile eş zamanlı kullanıldığında, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonunu arttırmak ve toksik etki geliştirme riskini arttırmak mümkündür.

Norepinefrin, epinefrin, diğer adrenerjik ve sempatomimetiklerle (göz damlası şeklinde veya antitussiflerin bir parçası olarak dahil) eş zamanlı kullanıldığında kan basıncında hafif bir artış mümkündür.

Propafenon ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu artar ve toksik etki gelişir. Propafenonun karaciğerde metoprolol metabolizmasını inhibe ederek temizlenmesini azalttığına ve serum konsantrasyonlarını arttırdığına inanılmaktadır.

Reserpin, guanfacin, metildopa, klonidin ile eş zamanlı kullanıldığında şiddetli bradikardi gelişebilir.

Rifampisin ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonu azalır.

Metoprolol, sigara içen hastalarda teofilin klerensinde hafif bir azalmaya neden olabilir.

Fluoksetin, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder, bu da metoprolol metabolizmasının ve birikiminin inhibisyonuna yol açar, bu da kardiyodepresif etkiyi artırabilir ve bradikardiye neden olabilir. Uyuşukluğun gelişmesiyle ilgili bir vaka anlatılmaktadır.

Fluoksetin ve esas olarak metabolitleri uzun bir yarı ömre sahiptir, bu nedenle fluoksetinin kesilmesinden birkaç gün sonra bile ilaç etkileşimi olasılığı devam eder.

Siprofloksasin ile eş zamanlı kullanıldığında metoprololün vücuttan temizlenmesinde azalma olduğuna dair raporlar vardır.

Ergotamin ile eş zamanlı kullanıldığında periferik dolaşım bozuklukları artabilir.

Östrojenlerle eş zamanlı kullanıldığında metoprololün antihipertansif etkisi azalır.

Eş zamanlı kullanımda metoprolol kandaki etanol konsantrasyonunu arttırır ve eliminasyonunu uzatır.

Kayıt numarası:

Kayıt belgesinin geçerlilik süresi:

30.06.2017

İngilizce başlık:

METOPROLOL TARTRAT

Birleştirmek

aktif madde: metoprolol;

1 tablet, %100 kuru madde olarak hesaplanan 50 mg (0,05 g) veya 100 mg (0,1 g) metoprolol tartarat içerir;

Yardımcı maddeler: patates nişastası, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, koloidal susuz silikon dioksit.

Dozaj formu

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler: Tabletler beyaz renkli, düz yüzeyli, çentikli ve yivlidir. Tabletlerin yüzeyinde gri kalıntılara izin verilir.

Farmakoterapötik grup. Seçici beta-adrenerjik reseptör blokerleri.

ATX kodu C07A B02.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.

Metoprolol tartrat, intrinsik sempatomimetik aktivitesi ve membran stabilize edici etkisi olmayan, kardiyoselektif bir β-blokerdir. Esas olarak kalbin β 1 -adrenerjik reseptörlerini etkiler, antianjinal, hipotansif ve antiaritmik etkilere sahiptir. Miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda tekrarlayan miyokard enfarktüsü riskini azaltır, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda ise kardiyovasküler komplikasyon (inme) riskini azaltır. Sessiz miyokardiyal iskemi durumunda ve arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda sol ventriküler hipertrofinin azaltılmasında anti-iskemik etkisi kanıtlanmıştır.

Antianjinal etki, kalp atım hızı, miyokard kontraktilitesi ve sistemik kan basıncındaki azalmaya bağlıdır ve bu da miyokardın oksijen talebinde bir azalmaya yol açar. Diyastol uzaması nedeniyle (negatif kronotropik etki nedeniyle) miyokard perfüzyonu iyileşir.

Seçici olmayan β-blokerlerin aksine, Metoprolol tartarat ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında bronşların ve periferik arterlerin düz kasları, insülin salınımı, karbonhidrat ve lipid metabolizması üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir.

Farmakokinetik. Oral uygulamadan sonra, Metoprolol tartratın gastrointestinal sistemden emilimi neredeyse tamamlanır (%90) ve gıda alımına bağlı değildir, ancak karaciğerden ilk geçiş sırasındaki yoğun metabolizma nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir (%65-80). . Uzun süreli kullanımda karaciğerde kan dolaşımının azalması ve karaciğer enzimlerinin doyması nedeniyle biyoyararlanım artar. İlacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu 1-2 saat sonra kaydedilir, ancak kan basıncı ve kalp atış hızı üzerindeki etkisi (100 mg'lık tek bir dozdan sonra) 12 saat boyunca gözlenir.

Yarılanma ömrü 3-7 saattir, böbrek yetmezliği durumunda 27 saat ve daha fazlasına çıkar. Böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır. Karaciğer yetmezliği durumunda ilaç vücutta birikebilir. Kan-beyin ve plasenta bariyerlerini geçerek anne sütüne iyi nüfuz eder. Sigara içmek, alkol almak, bazı ilaçları almak Metoprolol tartratın metabolizmasını değiştirir (örneğin, barbitüratlar, difenin, rifampisin - artış, klorpromazin - azalır). Sirozda karaciğerdeki biyotransformasyon azalır, bu nedenle bu tür hastalarda doz azaltılır ve kan plazmasındaki konsantrasyon izlenir.

Klinik özellikler

Belirteçler

Metabolik asidoz.

Kalp atış hızı 0,24 c, sistolik kan basıncı ile akut miyokard enfarktüsü şüphesi

İlacın bileşenlerine veya diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık.

Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri.

Metoprolol, CYP 2D6 enziminin bir substratıdır. Metoprololün plazma konsantrasyonları, CYP 2D6'yı inhibe eden ilaçlardan etkilenebilir; örneğin: kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramin. Bu ilaçlarla tedaviye başlarken Metoprolol tartarat dozunun azaltılması gerekebilir.
Metoprolol tartratın aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır:

Barbitürik asit türevleri: Barbitüratlar (pentobarbital için araştırılmıştır) enzim indüksiyonu yoluyla metoprolol metabolizmasını uyarır.

Propafenon: Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastada propafenon aldıktan sonra metoprolol plazma konsantrasyonları 2-5 kat arttı ve 2 hastada metoprolol'e özgü yan etkiler görüldü. Etkileşim 8 sağlıklı gönüllüde doğrulandı. Bu etkileşim propafenonun kinidin gibi sitokrom P450 2D6 sistemi yoluyla metoprolol metabolizmasını inhibe etmesiyle açıklanabilir. Propafenonun beta bloke edici özellikleri de olduğundan bu kombinasyonun sonucu tahmin edilemez.

Verapamil: beta-blokerlerle kombinasyon halinde (atenolol, propranolol ve pindolol için tarif edilmiştir), verapamil bradikardinin gelişmesine ve kan basıncında azalmaya neden olabilir. Verapamil ve beta blokerlerin atriyoventriküler iletim ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde ilave inhibitör etkileri vardır.

Metoprolol tartratın aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımı doz ayarlaması gerektirebilir

Amiodaron: Klinik vaka raporları, amiodaron alan hastalarda ilacın metoprolol ile birlikte uygulanması durumunda ciddi sinüs bradikardisi gelişebileceğini doğrulamaktadır. Amiodaron son derece uzun bir yarı ömre sahiptir (yaklaşık 50 gün), bu da ilacın kesilmesinden çok sonra bile etkileşimlerin ortaya çıkabileceği anlamına gelir.

Sınıf I antiaritmik ilaçlar: Sınıf I antiaritmikler ve beta blokerler, sol ventriküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilere yol açabilecek ilave negatif inotropik etkilere sahiptir. Hasta sinüs sendromu ve atriyoventriküler iletim bozukluğu olan hastalarda da bu kombinasyonun kullanımından kaçınılmalıdır. Bu etkileşim en iyi şekilde disopiramid için tanımlanır.

Steroid olmayan antiinflamatuar/antiromatizmal ilaçlar (NSAID'ler)): NSAID'lerin beta blokerlerin antihipertansif etkilerini antagonize ettiği gösterilmiştir. İndometasin esas olarak incelenmiştir. Bu etkileşimin sulindac ile meydana gelmemesi muhtemeldir. Diklofenak ile negatif etkileşim çalışması yapılmıştır.

Dijital glikozitler: Digitalis glikozitleri ve beta-reseptör blokerlerinin eş zamanlı kullanımı atriyoventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir.
Difenhidramin: Diphenhidramin, hızlı hidroksilasyonu olan bireylerde metoprololün CYP 2D6 sistemi yoluyla alfa-hidroksimetoprolole metabolizmasını (2,5 kat) azaltır. Metoprololün etkileri arttırılmıştır.

Diltiazem: Diltiazem ve beta-reseptör blokerlerinin antiyoventriküler iletim ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde ilave inhibitör etkileri vardır. Diltiazem tedavisi sırasında şiddetli bradikardi gözlenmiştir.

Epinefrin: Selektif olmayan beta-reseptör blokerleri (pindolol ve propranolol dahil) kullanan hastalarda epinefrin (adrenalin) uygulanmasından sonra şiddetli hipertansiyon ve bradikardi gelişti (yaklaşık 10 vaka). Ayrıca lokal anesteziklerde bulunan epinefrinin, ilacın intravasküler uygulanması durumunda bu reaksiyonların gelişmesine neden olabileceği öne sürülmüştür. Kardiyoselektif beta blokerlerle birlikte kullanıldığında risk muhtemelen daha azdır.
Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg'lık tek dozda sağlıklı gönüllülerde diyastolik kan basıncında anormal bir artışa yol açabilir. Propranolol genellikle fenilpropanolaminin neden olduğu kan basıncındaki artışı önler. Bununla birlikte, beta-reseptör blokerleri, yüksek dozda fenilpropanolamin kullanan hastalarda paradoksal hipertansif reaksiyonlara neden olabilir. Tek başına fenilpropanolamin tedavisi sırasında iki hipertansif kriz vakası tanımlanmıştır.

kinidin: Kinidin, metoprololün hızlı metabolize ediciler olarak adlandırılanlara metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeylerinde önemli bir artışa ve bunun sonucunda beta-reseptör blokajında ​​artışa neden olur. Aynı enzim (sitokrom P450 2D6) tarafından metabolize edilen diğer beta blokerlerle de benzer etkileşimler meydana gelebilir.

Klonidin: Beta blokörler, klonidin aniden kesildiğinde hipertansif yanıtı güçlendirebilir. Eş zamanlı klonidin tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, beta bloker, klonidin kesilmeden birkaç gün önce kesilmelidir.
Rifampisin: Rifampisin metoprolol metabolizmasını uyararak plazma düzeylerinde azalmaya neden olabilir.

Metoprolol ile birlikte diğer beta-blokörleri (örn. göz damlaları) veya monoamin oksidaz inhibitörlerini (MAOI'ler) alan hastalar yakından izlenmelidir. Beta-reseptör blokerleri ile tedavi gören hastalara inhalasyon anesteziklerinin uygulanması kardiyodepresif etkiyi arttırmaktadır. Beta bloker alan hastalarda oral antidiyabetik ajanların tekrarlanan dozaj ayarlamaları gerekli olabilir. Simetidin veya hidralazin birlikte uygulandığında metoprolol plazma konsantrasyonları artabilir.
Aynı zamanda alkol tüketilirse metoprololün plazma konsantrasyonu artabilir.

Metoprolol ile eşzamanlı olarak sempatik ganglion blokerleri alan hastalar yakından izlenmelidir.

Metoprolol lidokainin eliminasyonunu engelleyebilir.

Dihidropiridinlerin yanı sıra β 2 reseptörleri ve β 1 reseptörlerinin uyarıcılarını kullanan hastalara metoprololün dikkatli bir şekilde reçete edilmesi gerekir.

Beta bloker alan hastalarda ek insülin dozu ayarlamaları gerekli olabilir.

Metoprolol ergotamin ile eş zamanlı kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.
Metoprololün antihipertansif etkileri olan diğer ilaçlarla kombine edilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır.

Uygulama özellikleri.

Beta bloker tedavisi gören hastalara intravenöz verapamil verilmemelidir.
Metoprolol aralıklı klodikasyon gibi periferik arteriyel dolaşım bozukluklarına neden olabilir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, ciddi akut rahatsızlıkları olanlara ve dijital ilaçlarıyla kombinasyon tedavisi gören hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

Prinzmetal anjina hastalarında koroner damarların alfa reseptör aracılı daralması sonucu anjina ataklarının sıklığı ve şiddeti artabilir. Bu nedenle bu tür hastalara seçici olmayan beta blokerler reçete edilmemelidir. Seçici β 1 blokerler dikkatli kullanılmalıdır.

Bronşiyal astımı veya diğer obstrüktif akciğer hastalıkları olan hastaları tedavi ederken, eş zamanlı olarak yeterli bronkodilatatör tedavisi de reçete edilmelidir. Beta 2 reseptör uyarıcılarının dozunun arttırılması gerekli olabilir.

Metoprolol tedavisi sırasında karbonhidrat metabolizması üzerindeki etki riski veya gizli hipoglisemi riski, seçici olmayan beta blokerlerin kullanımına göre daha azdır.

Çok nadiren, orta dereceli atriyoventriküler iletim bozuklukları olan hastaların durumu kötüleşebilir (muhtemelen atriyoventriküler blok nedeniyle).
Beta bloker tedavisi tedavinin etkinliğini azaltabilir anafilaktik tepki. Normal dozlarda adrenalinle tedavi her zaman beklenen terapötik etkiye yol açmaz.

Metoprolol tartarat ile tedavi edilen feokromositoma hastalarına eş zamanlı olarak bir alfa bloker reçete edilmelidir.

Ciddi stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA (New York Kalp Derneği) sınıf IV) olan hastalarda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen veriler sınırlıdır. Bu tür hastaların tedavisi yalnızca özel beceri ve deneyime sahip doktorlar tarafından gerçekleştirilmelidir ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne bakınız).

Akut miyokard enfarktüsü ve kararsız anjinanın eşlik ettiği semptomatik kalp yetmezliği olan hastalar, ilacın kalp yetmezliğinde kullanılma olasılığını ortaya koyan çalışmadan çıkarıldı.

Böylece tedavinin etkinliği ve güvenliği akut kalp krizi Kalp yetmezliğinin eşlik ettiği miyokardın belgesel kanıtı yoktur. Kararsız, kompanse edilmemiş kalp yetmezliğinde Metoprolol tartarat kullanımı kontrendikedir.

Beta blokerlerin aniden kesilmesi, özellikle yüksek riskli hastalarda tehlikelidir ve kronik kalp yetmezliğini kötüleştirebilir, miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riskini artırabilir. Bu nedenle, metoprolol tedavisinin herhangi bir nedenle, mümkünse kademeli olarak, en az 2 hafta boyunca, her aşamadaki dozun en küçük doz olan 12.5 mg'a (25 mg tabletin yarısı) kadar yarıya indirilmesiyle durdurulması gerekir. En düşük doz, ilacın tamamen kesilmesine kadar en az 4 gün süreyle alınmalıdır. Semptomların tekrar ortaya çıkması durumunda doz azaltımının yavaşlatılması önerilir.

Ne zaman cerrahi müdahale hastanın metoprolol tartarat kullandığı konusunda anestezi doktorunu uyarmak gerekir. Ameliyat olacak hastaların beta bloker tedavisini bırakması önerilmez. Metoprololün kesilmesi gerekli görülüyorsa, mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce kesilmelidir. Kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda ölüm de dahil olmak üzere bradikardi, hipotansiyon ve inme ile ilişkili olduğundan, kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek dozda metoprololün acilen başlatılmasından kaçınılmalıdır.

Ancak bazı hastalarda premedikasyon olarak beta blokerlerin kullanılması tercih edilebilir. Bu gibi durumlarda miyokardiyal depresyon riskini en aza indirmek için hafif negatif inotropik etkiye sahip bir anestezik seçmek gerekir.

Miyokard enfarktüsü şüphesi olan veya bilinen hastalarda hemodinamik durum dikkatle izlenmelidir.

Metoprolol kullanımı daha az şiddetli periferik dolaşım bozukluklarında artışa neden olabilir.

Kalp yetmezliği öyküsü olan veya kalp rezervi zayıf olan hastalarda, eşzamanlı tedavi diüretikler.
Metoprolol kullanımı hastalarda bradikardi gelişmesine neden olabilir.

Birinci derece kalp bloğu olan hastalara metoprolol dikkatle reçete edilmelidir.
Metoprolol, taşikardi sırasında akut hipogliseminin erken semptomlarını ve ayrıca tirotoksikoz semptomlarını maskeleyebilir.

Sedef hastalığı olan hastalara ciddi dikkat gösterilmelidir.

Kararsız ve tip I diyabetli hastalarda metoprolol kullanıldığında, hipoglisemik ilacın dozunun ayarlanması gerekebilir.

İlaç laktoz içerir, bu nedenle kalıtsal laktaz eksikliği, galaktoz intoleransı veya glukoz/galaktoz metabolizması bozuklukları olan hastalara reçete edilmemelidir.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.

Metoprolol tartrat, doktor yararının fetüse/çocuğa olası zarardan daha ağır bastığına karar vermedikçe hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Beta blokerler plasental kan akışını azaltır, bu da intrauterin fetal ölüme, olgunlaşmamışlığa ve erken doğuma yol açabilir.

Araç veya diğer mekanizmaları sürerken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Metoprolol tartarat tedavisi sırasında baş dönmesi ve yorgunluk oluşabilir. Faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren (araba kullanmak, makine ile çalışmak) hastalar bu tür etkilerin olasılığı konusunda uyarılmalıdır.

Kullanım talimatları ve dozlar

Metoprolol tartarat dozu ayrı ayrı belirlenir. Maksimum günlük doz 400 mg'dır.

Tabletler yemeklerden sonra az miktarda sıvı ile çiğnenmeden ağız yoluyla alınır.

Tedavi süresi kişiye özel belirlenir ve 3 yıl olabilir.

Şu tarihte: arteriyel hipertansiyon Başlangıç ​​dozu günde bir kez 100 mg'dır veya iki doza bölünür (sabah ve akşam). Gerekirse günlük doz 200 mg'a çıkarılabilir.

Şu tarihte: anjina pektoris Günde 2-3 kez 50-100 mg Metoprolol tartarat reçete edin.

Şu tarihte: aritmiler Günde 2-3 kez 50 mg reçete edin. Gerekirse günlük doz 2-3 doza bölünerek 300 mg'a çıkarılır.

Şu tarihte: hipertiroidizm (tirotoksikoz) Günde 4 kez 50 mg reçete edilir. Terapötik bir etki elde edildiğinde doz yavaş yavaş azaltılır.

Miyokard enfarktüsü için(Tedaviye göğüs ağrısının başlamasından sonraki ilk 12 saat içinde başlanması tavsiye edilir): 48 saat boyunca her 6 saatte bir 50 mg, önerilen günlük idame dozu 2 doza bölünmüş 200 mg'dır. Tedavi süresi en az 3 aydır.

Migren ataklarını önlemek: Metoprolol tartarat günde 100-200 mg dozunda, 2 doza bölünerek reçete edilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için dozaj rejiminin düzeltilmesi gereklidir.

Yaşlı hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Çocuklar. Metoprolol tartarat kullanımı çocuklarda kontrendikedir.

Doz aşımı

Toksisite: Bir yetişkinde 7,5 g'lık dozun alınması ölümcül zehirlenmeye neden olmuştur. 5 yaşındaki bir çocuğun 100 mg ilacını almasına mide lavajından sonra zehirlenme belirtileri eşlik etmedi. 450 mg'lık doz 12 yaşında bir çocukta orta derecede, 1,4 g'lık doz bir yetişkinde, 2,5 g'lık doz bir yetişkinde şiddetli intoksikasyona, 7,5 g'lık doz ise çok ciddi intoksikasyona neden olmuştur.

Belirtiler: Kardiyovasküler semptomlar en önemlileridir ancak bazı durumlarda özellikle çocuklarda ve gençlerde merkezi sinir sistemi semptomları ve solunum depresyonu daha baskın olabilir. Bradikardi, atriyoventriküler blok I-III derecesi, QT aralığının uzaması (istisnai durum), asistoli, kan basıncında azalma, yetersiz periferik perfüzyon, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok. Solunum depresyonu, solunum durması. Diğerleri: Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, küçük ölçekli titreme, konvülsiyonlar, terleme, parestezi, bronkospazm, bulantı, kusma, özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, hiperkalemi. Böbrekler üzerindeki etkisi. Geçici miyastenik sendrom. Alkol, antihipertansif ilaçlar, kinidin veya barbitüratların eş zamanlı kullanımı hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra görülebilir.

Tedavi: Gerekirse mide yıkama, aktif kömür alınması. Atropin (erişkinlerde intravenöz olarak 0,25-0,5 mg, çocuklarda 10-20 mcg/kg vücut ağırlığı) gastrik lavajdan önce (vagal stimülasyon riski nedeniyle) uygulanmalıdır. Entübasyon ve ventilatör kullanımı gerekli olabilir; yeterli hacim restorasyonu; glikoz infüzyonu; EKG izleme; 1-2 mg atropinin tekrarlanan intravenöz uygulaması (esas olarak vagal semptomlar için). Miyokard fonksiyonunun inhibisyonu durumunda: dobutamin veya dopamin ve kalsiyum glubionat 9 mg/ml, 10-20 ml infüzyonu. Amrinon gibi Glukagon 50-150 mcg/kg IV 1 dakika süreyle ve ardından infüzyon verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin (adrenalin) eklemek etkili olmuştur. QRS kompleksinin uzaması ve aritmi durumunda sodyum (sodyum klorür veya bikarbonat) infüzyonu. Kalp pili kullanılabilir. Dolaşım durması meydana gelirse, birkaç saat boyunca resüsitasyon önlemlerinin alınması gerekebilir. Bronkospazm için terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon) reçete edin. Semptomatik tedavi.

Ters tepkiler

Advers reaksiyonlar hastaların yaklaşık %10'unda meydana gelir ve genellikle doza bağlıdır. Metoprolol kullanımıyla ilişkili advers reaksiyonlar, organ sınıfına ve sıklığa bağlı olarak aşağıda listelenmiştir. Sıklık şu şekilde tanımlanır: çok sık (> 1/10); sık sık (> 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –

Ayrıca metoprolol kullanırken uykusuzluk, uyuşukluk, amnezi, birinci derece kalp bloğu, mevcut atriyoventriküler blokta artış, postür bozuklukları (çok nadiren senkopla birlikte), Raynaud fenomeni, aralıklı klodikasyon semptomlarında artış, döküntü (psoriatiform ürtiker ve distrofik şeklinde) deri lezyonları) gözlemlenebilir, iktidarsızlık/cinsel işlev bozukluğu, prekordiyal ağrı, antinükleer antikorların ortaya çıkması (sistemik lupus eritematozus ile ilişkili değildir).

Tarihten önce en iyisi

İlacı paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Depolama koşulları

Orijinal ambalajında ​​25 o C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Paket.

Bir kabarcık içinde 10 tablet. Paket başına 2 veya 5 kabarcık.

Reçeteyle.

Üretici firma

PJSC Farmak.

Üreticinin yeri ve iş yerinin adresi

Ukrayna, 04080, Kiev, st. Frunze, 74.

Son revizyon tarihi.

Resmi talimatların sonu

Ek Bilgiler

Farmakoterapötik grup:

Seçici beta-adrenerjik reseptör blokerleri.

JSC "Farmak", Kiev, Ukrayna

Aktif madde: Metoprolol tartarat

1 tablet 0,05 g veya 0,1 g metoprolol tartarat içerir

Metoprolol tartratın salım formu

Tabletler 0,05 g No. 10x2, No. 10x5
Tabletler 0,1 g No. 10x2, No. 10x5

Metoprolol tartarat kimler için endikedir?

Arteriyel hipertansiyon, anjina pektoris (enfarktüs sonrası dahil), hiperkinetik sendrom, aritmiler (supraventriküler taşikardi), akut miyokard enfarktüsünün tedavisi ve kalp krizinden sonra ikincil korunma (karmaşık tedavinin bir parçası olarak). Migren ataklarının önlenmesi.

Metoprolol tartarat nasıl kullanılır?

Metoprolol tartarat dozu ayrı ayrı belirlenir. Arteriyel hipertansiyon için başlangıç ​​dozu iki doz halinde (sabah ve akşam) günde 50-100 mg'dır. Terapötik bir etki elde edilene kadar doz, haftalık aralıklarla kademeli olarak artırılır. Maksimum günlük doz 400 mg'dır. Tabletler yemeklerden sonra az miktarda sıvı ile çiğnenmeden ağız yoluyla alınır.

Anjina pektoris ve fonksiyonel kardiyalji için günde 1-2 kez 1-2 tablet (50-100 mg) Metoprolol tartarat reçete edilir. Bakım tedavisi için günde 2 kez 1-2 tablet (50-100 mg metoprolol tartarat) reçete edilir.

Taşiaritmiler için, koruyucu tedavi migren için günde 1-2 tek doz (günde 2 defa 1/2 tablet) şeklinde 100-200 mg Metoprolol tartarat alın. Tedavinin kesilmesi gerekiyorsa, doktor gözetiminde doz kademeli olarak (10 gün veya daha fazla) azaltılır. Tedavi süresi bireysel olarak belirlenir.

Uygulama özellikleri

Oruçla birlikte sıkı bir diyet uygularken, kan şekeri düzeyleri dengesiz olan diyabetli hastaları tedavi ederken özellikle dikkatli tıbbi gözetim gereklidir; feokromositoma hastalarına α-adrenerjik reseptör blokerleri ile ön tedavi uygulanması gerekir; Desensitizasyon tedavisi gören hastalar (anafilaktik reaksiyon geliştirme riski), Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar.

Bazen gizli diyabetin ortaya çıkması veya diyabetli hastaların durumunun kötüleşmesi mümkündür. β-adrenerjik bloker alan hastalarda anafilaktik şok şiddetlidir. Yüksek tansiyonun Metoprolol tartarat ile tedavisi düzenli tıbbi gözetim gerektirir. Tedavi sırasında araç kullanmaktan ve diğer potansiyel olarak tehlikeli teknik ekipmanlarla çalışmaktan kaçınmalısınız. Bu, bir tedavi sürecine başlarken ve ilacı değiştirirken ve ayrıca alkolle birlikte kullanıldığında daha da doğrudur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın dozu azaltılır. Bazı durumlarda Metoprolol tartarat, sedef hastalığının başlamasına veya alevlenmesine neden olabilir veya sedef benzeri ekzantemaya yol açabilir; bu nedenle, kişisel veya ailesel sedef hastalığı (skuamoz) öyküsü olan hastalara, ancak beklenenin dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra Metoprolol tartarat reçete edilmesi önerilir. faydalar ve olası riskler.

Çocuklar. Yeterli klinik deneyim Metoprolol tartrat çocuklar için kullanılmadığından bu yaş kategorisi için önerilmez.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın. Hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde) Metoprolol tartrat yalnızca beklenen terapötik etkinin fetusa yönelik potansiyel riski aştığı durumlarda kullanılmalıdır. Yenidoğanda olası bradikardi, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi ve solunum depresyonu gelişimi nedeniyle tedavi süreci doğumdan 48-72 saat önce kesilmelidir. Bunun mümkün olmadığı durumlarda yenidoğanların doğumdan sonraki 48-72 saat boyunca yakından izlenmesi gerekir. Metoprolol tartrat anne sütüne geçtiğinden emzirme döneminde kontrendikedir.

Metoprolol tartratın yan etkileri

Sinir sisteminden: yorgunluk, baş dönmesi, depresyon, kafa karışıklığı, baş ağrısı, terleme, uyku bozukluğu (kabus gibi rüyalar), ayrıca ruh hali değişiklikleri, kısa süreli hafıza bozukluğu, ciltte uyuşma ve "emekleme" hissi, soğukluk hissi ekstremitelerde, nadiren - kas zayıflığı, bazı durumlarda - cinsel bozukluklar. Tüm bu fenomenler, dozlar azaltılıp kademeli olarak artırıldığında kendiliğinden kaybolur.

Gastrointestinal sistemden: hazımsızlık, karın ağrısı, dışkı bozuklukları, değişiklikler fonksiyonel testler karaciğer, hepatit.

Solunum sisteminden: Bazı hastalarda egzersiz sırasında nefes darlığı, bronkospazm, bronşiyal astım atakları (bronşiyal astımı olan hastalarda) görülebilir.

Kardiyovasküler sistemden: bazen bilinç kaybının eşlik ettiği ortostatik hipotansiyon, nabızda yavaşlama, kalbin fonksiyonel bozuklukları (atriyoventriküler iletim bozuklukları), kalp yetmezliği semptomlarının artması, kalpte ağrı ve kalp atış hızının artması, bradikardi, frekans artışı anjina atakları ve muhtemelen mevcut periferik dolaşım bozukluklarında artış (kangrene kadar).

Duyulardan: Ağız kuruluğu, konjonktivit, gözyaşı bezinin salgısının azalması (kontakt lens kullanan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır), kilo alma, görme ve işitme bozuklukları (tinnitus) nadiren görülebilir.

Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, döküntü (çoğu durumda sedef benzeri veya distrofik cilt lezyonları), saç dökülmesi, ciltte ışığa duyarlılık, alerjik rinit.

Endokrin sistemden: Diyabetli hastalarda hipoglisemi gelişebilir.

Hematopoetik sistemden: trombositopeni, lökopeni.

Metoprolol tartrat kimlere kontrendikedir?

II ve III derece sinoauriküler blokaj, kardiyojenik şok, dekompanse kalp yetmezliği, dakikada 50 atımdan az bradikardi, şiddetli arteriyel hipotansiyon, metabolik asidoz, ciddi periferik dolaşım bozuklukları, bronşiyal astım, Metoprolol tartarat ve bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Metoprolol tartratın etkileşimleri

Metoprolol tartaratı insülin veya oral hipoglisemik ajanlarla aynı anda alırken bunların etkisi artabilir veya uzayabilir. Bu durumda hipoglisemi semptomları (özellikle taşikardi ve titreme) maskelenebilir. Bu gibi durumlarda kan şekeri seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Metoprolol tartarat ve eş zamanlı kullanımı ile

• Trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar, fenotiyazinler, nitrogliserin, diüretikler, vazodilatörler ve diğer antihipertansif ilaçlar (örneğin prazosin), oral kontraseptifler, ranitidin, simetidin - hipotansif etki artabilir;
• Kalsiyum antagonistleri (nifedipin gibi) - hipotansif etkiyi arttırmanın yanı sıra kalp yetmezliği gelişebilir;
• Kalsiyum antagonistleri (verapamil ve diltiazem gibi) veya diğer antiaritmik ilaçlar (örneğin disopiramid) - arteriyel hipotansiyon, bradikardi, diğer kardiyak aritmiler ve kalp yetmezliği gelişebilir;
• Kardiyak glikozitler, reserpin, a-metildopa, guanfasin ve klonidin - şiddetli bradikardi gelişebilir, klonidin iletim bozuklukları, metoprolol tartarat tedavisinin durdurulmasından yalnızca birkaç gün sonra iptal edilebilir;
• Norepinefrin, adrenalin veya diğer sempatomimetik ilaçlar ve monoamin oksidaz inhibitörleri kan basıncını artırabilir ve Metoprolol tartratın etkisini azaltabilir;
• İndometasin ve rifampisin - Metoprolol tartratın hipotansif etkisi azalabilir; lidokain - ikincisini çıkarmak zordur;
• Periferik kas gevşeticiler (örneğin suksametonyum, tubokurarin) nöromüsküler blokajı artırabilir. Narkotikler Metoprolol tartratın hipotansif etkisini arttırır. Aynı zamanda bu ilaçların negatif inotropik etkisi de kuvvetlenmektedir. Bu nedenle genel anestezi altında yapılan ameliyattan önce anestezi uzmanına hastanın Metoprolol tartarat kullandığı konusunda bilgi verilmesi gerekmektedir.

Metoprolol tartarat doz aşımı

İlacın aşırı dozda alınması durumunda aşağıdakiler gözlenir: arteriyel hipotansiyon, kalp durmasına kadar bradikardi, akut kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, solunum yetmezliği ve bronkospazm, bulantı ve kusma, baş ağrısı, bilinç kaybı ve genel kasılmalar. Bu durumda genel detoksifikasyon önlemleri (gastrik lavaj, aktif kömür alınması) ve semptomatik tedavi uygulanır.

Beta 1 adrenerjik bloker

Aktif madde

Metoprolol tartrat (metoprolol)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

beyazdan sarımsı beyaza kadar, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentik var.

Kabuk bileşimi: hipromelloz, polisorbat 80, talk, titanyum dioksit (E171).

10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler.

Film kaplı tabletler pembemsi renkli, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentik var.

Yardımcı maddeler: kolloidal susuz silikon dioksit, mikrokristalin selüloz, sodyum karboksimetil nişasta (tip A), magnezyum stearat.

Kabuk bileşimi: hipromelloz, polisorbat 80, talk, titanyum dioksit (E171), koyu kırmızı boya (Ponceau 4R).

14 adet - kabarcıklar (2) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklar (4) - karton paketler.

farmakolojik etki

Metoprolol, içsel sempatomimetik aktiviteye ve membran stabilize edici özelliklere sahip olmayan, kardiyoselektif bir β-adrenerjik reseptör blokeridir. Hipotansif, antianjinal ve antiaritmik etkileri vardır.

Kalbin β-adrenerjik reseptörlerini düşük dozlarda bloke ederek, katekolaminler tarafından uyarılan ATP'den cAMP oluşumunu azaltır, hücre içi Ca2+ akımını azaltır, negatif krono-, dromo-, batmo- ve inotropik etkiye sahiptir ( kalp atış hızını azaltır, iletkenliği ve uyarılabilirliği engeller, miyokardın kontraktilitesini azaltır).

β-adrenerjik blokerlerin kullanımının başlangıcında (oral uygulamadan sonraki ilk 24 saat içinde) toplam periferik direnç artar (α-adrenerjik reseptörlerin aktivitesinde karşılıklı bir artış ve β-adrenerjik stimülasyonun ortadan kaldırılması sonucunda). 1-3 gün sonra orijinaline dönen ve uzun süreli bir amaçla azalan adrenerjik reseptörler.

Akut antihipotansif etki, çıktıdaki bir azalmaya bağlıdır, stabil bir antihipertansif etki 2-3 hafta içinde gelişir ve renin sentezinde ve plazma renin birikiminde bir azalmaya, renin-anjiyotensin sisteminin aktivitesinin inhibisyonuna bağlıdır (hassas büyük önem Başlangıçta aşırı renin salgısı olan hastalarda) ve merkezi sinir sistemi, aortik arkın baroreseptörlerinin duyarlılığının restorasyonu (kan basıncındaki bir düşüşe yanıt olarak aktivitelerinde bir artış olmaz) ve sonuçta periferik basınçta bir azalma ile sempatik etkiler. Dinlenme sırasında, fiziksel efor ve stres sırasında yüksek tansiyonu azaltır.

Antianjinal etki, kalp atış hızında bir azalma (diyastolde uzama ve miyokard perfüzyonunda iyileşme) ve kontraktilitenin yanı sıra miyokardın sempatik etkilerine karşı duyarlılığının azalması sonucu miyokardiyal oksijen talebindeki bir azalma ile belirlenir. innervasyon. Anjina ataklarının sayısını ve şiddetini azaltır ve toleransı artırır fiziksel aktivite. Kan basıncı 15 dakika sonra düşer, maksimum 2 saat sonra düşer ve 6 saat devam eder; diyastolik kan basıncı daha yavaş değişir: birkaç haftalık düzenli kullanımdan sonra stabil bir düşüş gözlenir.

Antiaritmik etki, aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılmasından (taşikardi, sempatik sinir sisteminin artan aktivitesi, artan cAMP içeriği, arteriyel hipertansiyon), sinüs ve ektopik kalp pillerinin spontan uyarılma oranındaki azalma ve AV iletimindeki yavaşlamadan kaynaklanmaktadır ( esas olarak öne doğru ve daha az ölçüde AV düğümü aracılığıyla geriye doğru yönlerde) ve ek yollar boyunca. Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, fonksiyonel kalp hastalığı ve hipertiroidizmdeki sinüs taşikardisi için kalp atış hızını azaltır, hatta iyileşmeye yol açabilir. sinüs ritmi. Migren gelişimini engeller.

Ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında, seçici olmayan dozların aksine, β-adrenerjik reseptörler içeren organlar (pankreas, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar ve uterus) ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. Büyük dozlarda kullanıldığında (günde 100 mg'dan fazla), β-adrenerjik reseptörlerin her iki alt tipi üzerinde bloke edici etkiye sahiptir.

Farmakokinetik

Metoprolol, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen (%95) emilir. Kandaki Cmax'a oral uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır. T 1/2 ortalama 3,5 saattir (1 saatten 9 saate kadar değişir).

Biyoyararlanım ilk uygulamada %50'dir ve tekrarlanan kullanımda %70'e yükselir. Yemek yemek biyoyararlanımı %20-40 artırır. Karaciğer sirozunda metoprololün biyoyararlanımı artar. Plazma proteinlerine bağlanma ortalama %10'dur.

İlaç kan-beyin ve plasenta bariyerlerine nüfuz eder. Anne sütüne küçük miktarlarda atılır.

Karaciğerde metabolize edilir. Metabolitler yok farmakolojik aktivite. İlacın yaklaşık %5'i böbrekler tarafından değişmeden atılır. Böbrek fonksiyonu azalmış hastaların tedavisi ilacın dozunun ayarlanmasını gerektirmez. Karaciğer fonksiyonunun bozulması ilacın metabolizmasını yavaşlatır ve karaciğer fonksiyonunun yetersiz olduğu durumlarda ilacın dozunun azaltılması gerekir. Hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.

Belirteçler

• arteriyel hipertansiyon (monoterapi olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), dahil. hiperkinetik tip, taşikardi;
• koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil önleme - karmaşık tedavi), anjina ataklarının önlenmesi;
• kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol);
• hipertiroidizm (karmaşık tedavi);
• migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

• kardiyojenik şok;
• AV blokajı II-III derecesi;
• sinoatriyal (SA) blok;
• hasta sinüs Sendromu;
• şiddetli bradikardi;
• dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;
• Prinzmetal anjina;
• arteriyel hipotansiyon (eğer kullanılıyorsa) ikincil önleme miyokard enfarktüsü - sistolik kan basıncı 100 mm Hg'den az, kalp atış hızı 45 atım/dakikadan az);
• MAO inhibitörlerinin eşzamanlı uygulanması veya eşzamanlı intravenöz uygulama;
• emzirme dönemi;
• 18 yaşın altındaki yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir);
• metoprolol veya ilacın diğer bileşenlerine, diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık.

Dikkatlice- diyabet, metabolik asidoz, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (amfizem, kronik obstrüktif bronşit), periferik damarların oblitere edici hastalıkları (aralıklı klodikasyon, Raynaud sendromu), kronik karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, miyastenia gravis, feokromositoma, birinci derece AV bloğu, tirotoksikoz, depresyon (geçmiş dahil), sedef hastalığı, hamilelik, yaşlılık .

Dozaj

Tabletler, yemekle birlikte veya yemeklerden hemen sonra, çiğnenmeden ve sıvı ile ağızdan alınır.

Arteriyel hipertansiyon

Başlangıç ​​günlük dozu 1-2 doz halinde (sabah ve akşam) 50-100 mg'dır. Yetersiz olması durumunda tedavi edici etki günlük doz kademeli olarak 100-200 mg'a yükseltilebilir ve/veya diğer antihipertansif ilaçların ek reçetesi verilebilir. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.

Angina pektoris, aritmiler, migren ataklarının önlenmesi - 100-200 mg/gün 2 dozda (sabah ve akşam).

Miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi- 200 mg/gün 2 doz (sabah ve akşam).

Taşikardinin eşlik ettiği fonksiyonel kalp bozuklukları - 100 mg/gün 2 dozda (sabah ve akşam).

sen böbrek fonksiyon bozukluğu olan ve hemodiyalizin gerekli olduğu yaşlı hastalar doz değiştirilmez.

Şu tarihte: karaciğer fonksiyon bozukluğu Klinik duruma göre ilacın dozu azaltılmalıdır.

Yan etkiler

Yan etkiler hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır. Genellikle küçüktürler ve ilacın kesilmesiyle ortadan kaybolurlar.

Sinir sisteminden: artan yorgunluk, halsizlik, baş ağrısı, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması; nadiren - uzuvlarda parestezi (aralıklı klodikasyon ve Raynaud sendromu olan hastalarda), depresyon, anksiyete, dikkat azalması, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar, konfüzyon veya kısa süreli hafıza bozukluğu, kas zayıflığı.

Duyulardan: nadiren - görme azalması, gözyaşı sıvısının salgılanmasının azalması, kuru ve ağrılı gözler, konjonktivit, kulak çınlaması.

Kardiyovasküler sistemden: sinüs bradikardisi, çarpıntı, kan basıncında azalma, ortostatik hipotansiyon, baş dönmesi, bazen bilinç kaybı); nadiren - miyokard kontraktilitesinde azalma, kronik kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi (ödem, ayaklarda ve/veya alt bacaklarda şişme, nefes darlığı), aritmiler, vazospazm belirtileri (periferik dolaşım bozukluklarında artış, üşüme) alt uzuvlar, Raynaud sendromu), miyokardiyal iletim bozuklukları, kardiyalji.

Sindirim sisteminden: bulantı, kusma, karın ağrısı, ağız kuruluğu, ishal, kabızlık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, tat alma duyusunda değişiklik.

Dışarıdan deri: Ürtiker, deride kaşıntı, döküntü, sedef hastalığının alevlenmesi, sedef hastalığına benzer deri reaksiyonları, deride hiperemi, ekzantem, fotodermatoz, terlemede artış, geri dönüşümlü alopesi.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, nefes vermede zorluk (yüksek dozlarda reçete edildiğinde bronkospazm - seçicilik kaybı ve/veya yatkın hastalarda), nefes darlığı.

Endokrin sistemden: hipoglisemi (insülin alan hastalarda), nadiren: hiperglisemi (diyabet hastalarında), hipotiroidizm.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren - trombositopeni (olağandışı kanama ve kanama), agranülositoz, lökopeni, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış; son derece nadiren - hiperbilirubinemi.

Fetüs üzerindeki etkisi: olası intrauterin büyüme geriliği, hipoglisemi, bradikardi.

Diğerleri: Tüm beta-blokörler gibi sırt veya eklemlerdeki ağrı, izole vakalarda vücut ağırlığında hafif bir artışa, libidoda ve/veya iktidarda azalmaya neden olabilir.

Doz aşımı

Belirtiler:şiddetli sinüs bradikardisi, baş dönmesi, bulantı, kusma, siyanoz, kan basıncında belirgin azalma, aritmi, ventriküler ekstasistol, bronkospazm, bayılma, akut doz aşımı durumunda - kardiyojenik şok, bilinç kaybı, koma, atriyoventriküler blok (gelişmesine kadar) tam transvers blok ve kalp durması), kardialji.

Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: gastrik lavaj ve adsorbanların uygulanması; semptomatik tedavi: kan basıncında belirgin bir azalma ile hasta Trendelenburg pozisyonunda olmalıdır; kan basıncında aşırı azalma, bradikardi ve kalp yetmezliği durumunda - intravenöz olarak, 2-5 dakikalık aralıklarla, beta-adrenerjik uyarıcılar - istenen etki elde edilene kadar veya intravenöz olarak 0.5-2 mg.

Olumlu bir etki yoksa dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin).

Sonraki önlemler olarak 1-10 mg glukagon reçete etmek ve transvenöz intrakardiyal kalp pili takmak mümkündür. Bronkospazm için beta 2-adrenerjik reseptör uyarıcıları intravenöz olarak uygulanmalıdır. Metoprololün hemodiyalizle atılımı zayıftır.

İlaç etkileşimleri

Tavsiye edilmez eşzamanlı kullanım Hipotansif etkide önemli bir artış nedeniyle MAO inhibitörleri ile. MAO inhibitörleri ve metoprolol kullanımı arasındaki tedavi aralığı en az 14 gün olmalıdır.

Eş zamanlı intravenöz verapamil uygulaması kalp durmasına neden olabilir.

Eşzamanlı uygulama kan basıncında önemli bir azalmaya yol açar.

İnhalasyon anestezikleri (hidrokarbon türevleri), miyokardiyal fonksiyonun baskılanması ve arteriyel hipotansiyon gelişimi riskini artırır.

Beta-agonistler, teofilin, kokain, etrojenler (sodyum tutulması), indometasin ve diğer NSAID'ler (sodyum tutulması ve renal prostaglandin sentezinin bloke edilmesi) hipotansif etkiyi zayıflatır.

Tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ilaçlar(nöroleptikler), sedatifler ve hipnotikler CNS depresyonunu artırır.

Etanol ile merkezi sinir sistemi üzerinde artan bir engelleyici etki vardır; kardiyodepresif etkinin toplamı - anestezi ile; Ergot alkaloidleri ile periferik dolaşım bozuklukları riskinin artması.

Oral uygulama için hipoglisemik ajanlarla birlikte alındığında etkileri azalabilir; insülin ile - hipoglisemi gelişme riskini arttırır, şiddetini ve uzamasını arttırır, bazı hipoglisemi semptomlarını maskeler (taşikardi, terleme, kan basıncında artış).

Antihipertansif ilaçlar, diüretikler, nitrogliserin veya yavaş kalsiyum kanal blokerleri ile birleştirildiğinde kan basıncında keskin bir düşüş gelişebilir) prazosin ile birleştirildiğinde özel dikkat gereklidir); verapamil, diltiazem, antiaritmik ilaçlar (amiodaron), reserpin, alfa-metil dopa, klonidin, guanfasin, genel anestezi ajanları ve kardiyak glikozitler ile metoprolol kullanıldığında, kalp atış hızındaki azalmanın ciddiyetinde ve AV iletiminin inhibisyonunda bir artış.

Metoprolol ve klonidin aynı anda kullanılıyorsa metoprolol kesildiğinde birkaç gün sonra klonidin kesilir (yoksunluk sendromu riski nedeniyle).

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (rifampisin, barbitüratlar), metoprolol metabolizmasının artmasına, kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonunun azalmasına ve etkisinin azalmasına neden olur.

İnhibitörler (simetidin, oral kontraseptifler, fenotiyazinler) metoprololün plazma konsantrasyonunu arttırır.

İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya deri testi için alerjen ekstreleri metoprolol ile kombinasyon halinde kullanıldığında sistemik alerjik reaksiyon veya anafilaksi riskini artırır; İntravenöz uygulama için iyot içeren radyokontrast ajanları anafilaktik reaksiyon riskini artırır.

Özellikle sigaranın etkisi altında başlangıçta teofilin klerensinin artmasıyla birlikte, ksantin klirensini azaltır (difilin hariç).

Lidokain klirensini azaltır, kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunu arttırır.

Antidepolarizan kas gevşeticilerin etkisini güçlendirir ve uzatır; Kumarinlerin antikoagülan etkisini uzatır.

Etanol ile birlikte kullanıldığında kan basıncında belirgin düşme riski artar.

Özel Talimatlar

Beta-bloker alan hastaların izlenmesi, kalp atış hızının ve kan basıncının, diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerinin düzenli olarak izlenmesini içerir. Gerekirse, diyabetli hastalar için oral olarak reçete edilen insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayrı ayrı seçilmelidir.

Hastaya kalp hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp hızı 50 atım/dk'nın altındaysa tıbbi konsültasyon gerekliliği konusunda bilgilendirilmelidir. 200 mg/gün'ün üzerinde doz alındığında kardiyoseçicilik azalır.

Kalp yetmezliği durumunda metoprolol tedavisi ancak kompanzasyon aşamasına gelindikten sonra başlanır.

Reaksiyonların olası artan şiddeti aşırı duyarlılık(yüklülüğün arka planına karşı) alerji geçmişi) ve olağan epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından kaynaklanan etki eksikliği.

Periferik arteriyel dolaşım bozukluklarının semptomlarını artırabilir. İlaç yavaş yavaş kesilir ve 10 gün içinde doz azaltılır.

Tedavinin aniden kesilmesi durumunda yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (anjina ataklarında artış, kan basıncında artış).

İlacın kesilmesi sırasında anjina pektorisli hastalara özel dikkat gösterilmelidir. Egzersiz anjinası için, ilacın seçilen dozu istirahat halindeki kalp atış hızının 55-60 atım/dakika aralığında ve egzersiz sırasında 110 atım/dakikadan fazla olmamasını sağlamalıdır.

Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretiminin azalabileceğini dikkate almalıdır.

Metoprolol hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (örn. taşikardi) maskeleyebilir. Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomları artırabileceğinden kontrendikedir.

Şu tarihte: şeker hastalığı hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerden farklı olarak pratikte insülin kaynaklı glisemiyi arttırmaz ve kan şekeri konsantrasyonlarının normal seviyelere dönmesini geciktirmez.

Bronşiyal astımı olan hastalara reçete verilmesi gerekiyorsa, eşzamanlı tedavi olarak beta 2-adrenerjik agonistler kullanılır; feokromositoma için - alfa blokerler.

Cerrahi müdahale gerekiyorsa anestezi doktorunu uygulanan tedavi konusunda uyarmak gerekir (minimum negatif inotrop etkisi olan bir genel anestezi maddesinin seçilmesi), ilacın kesilmesi önerilmez.

Katekolaminlerin tedarikini azaltan ilaçlar (örneğin reserpin), beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında ve bradikardide aşırı bir azalmanın tespit edilmesi için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Yaşlı hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı bir hastada artan bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma (sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında), AV blokajı, bronkospazm, ventriküler aritmiler, ciddi bozukluklar gelişirse gereklidir. karaciğer fonksiyonu, bazen tedaviyi durdurmak gerekir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Metoprolol alan depresif bozukluğu olan hastaların durumu açısından özel izleme yapılmalıdır; Beta blokerlerin alınmasından kaynaklanan depresyon durumunda tedavinin kesilmesi önerilir.

Yeterli klinik veri bulunmadığından ilacın çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Metoprolol tedavisinin başlangıcında hastalarda baş dönmesi ve yorgunluk hissedilebilir. Bu durumda araç kullanmaktan ve potansiyel faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmaları gerekir. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler. Gelecekte doz güvenliği bireysel olarak belirlenecektir.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında, fayda/risk oranı dikkate alınarak (fetusta bradikardi, arteriyel hipotansiyon, hipoglisemi gelişmesi nedeniyle) katı endikasyonlara göre reçete edilir. Aynı zamanda özellikle fetüsün gelişimi konusunda dikkatli bir izleme yapılır. Yenidoğanların doğumdan sonraki 48-72 saat boyunca sıkı takibi gereklidir.

Metoprololün emzirme sırasında yenidoğan üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, bu nedenle metoprolol alan kadınların emzirmeyi bırakması gerekir.