Acnecutane: uresničene sanje o zdravi koži. Aknekutan: navodila za uporabo Interakcije Aknekutana z drugimi zdravili

Akne, mozolji in druge kožne nepravilnosti zastrupljajo življenja mnogih ljudi, ne glede na spol in starost. Majhne težave je mogoče rešiti s pravilno nego in kozmetika, a kaj storiti, če se kožna bolezen kaže kot obilni izpuščaji, huda oblika akne z grožnjo brazgotin in brazgotin? Posebej za takšne primere so farmacevti ustvarili zdravila iz skupine sistemskih retinoidov. Acnekutan je priznan kot eno najbolj priljubljenih in učinkovitih zdravil v tej seriji. Kako jemati tablete, da dosežete želeni učinek?

Sestava in lastnosti zdravila Aknekutan

Acnecutane je generično (zdravilo, ki je po sestavi in ​​delovanju enakovredno originalni znamki) dolgo znanega zdravila Roaccutane. To zdravilo se uporablja samo v primerih, ko je bilo že preizkušeno različne tehnike terapijo aken in nobena ni prinesla pozitivnih rezultatov. Zdravilo je lahko odrešitev v najbolj naprednih primerih aken.

Acnecutane ni predpisan za zdravljenje blažjih primerov aken!

Zdravilna učinkovina Aknekutana je sintetični analog retinola (vitamin A) - izotretinoin. Zdravilo je na voljo v želatinskih kapsulah v odmerku 8 ali 16 mg. Vsaka kapsula vsebuje pomožne snovi - prečiščeno sojino olje in mešanice estrov. Zdravilo se proizvaja v skladu z edinstvena tehnologija Lidose®, ki so ga razvili in patentirali belgijski farmacevti.

Indikacije za uporabo Acnekutana so hude oblike aken: konglobatne, nodularne cistične in druge oblike, ki ogrožajo nastanek brazgotin.

Lastnosti izotretinoina

1. Snov uravnava delovanje žlez lojnic: zmanjšuje funkcionalno aktivnost in sčasoma zmanjšuje njihovo velikost. Zahvaljujoč temu postanejo kožne pore manj zamašene in vnetni elementi ne nastajajo. Ta lastnost zdravila je glavna učinkovit boj z aknami, saj povečano mastenje koža je zelo ugodna za razvoj bakterij Propionibacterium acnes, ki prispevajo k nastanku akne. Čeprav izotretinoin nima antibakterijskega učinka, se učinkovito bori proti povzročiteljem aken.
2. Keratolitični učinek - izotretinoin tanjša zgornje plasti povrhnjice, zaradi česar je samočiščenje kože učinkovitejše in pore niso zamašene.
3. Zdravilo ima protivnetni, antiseboroični učinek in spodbuja tudi regeneracijske (obnovitvene) procese v koži.

Analogi zdravila: kakšna je razlika in kateri je boljši?

Skupaj z zdravilom Acnecutane dermatologi predpisujejo podobne izdelke: Roaccutane ( originalno zdravilo) in Sotret (generični Roaccutane). Kakšne so razlike med temi zdravili in katera je boljša?

Zdravilna učinkovina vsakega od teh zdravil je izotretinoin.

Razlike med zdravilom Acnecutane in Roaccutane

Acnecutane se je v ruskih lekarnah pojavil relativno nedavno - leta 2010, medtem ko je Roaccutane znan že dve desetletji. Kapsule Roaccutane vsebujejo 10 in 20 mg zdravilne učinkovine. Aknekutan vsebuje dodatne sestavine, ki povečajo biološko uporabnost izotretinoina za 20%. Študije so pokazale, da 16 mg zdravila Acnecutane terapevtsko ustreza 20 mg zdravila Roaccutane, to pomeni, da z zaužitjem kapsule Acnecutane bolnik prejme polni terapevtski učinek, medtem ko se količina zaužite učinkovine zmanjša za 20%. Koncentracija izotretinoina se zmanjša - zato se zmanjša tveganje za neželene učinke, obremenitev prebavnega trakta je za polovico manjša. Druga pomembna razlika med Acnecutanom je, da se veliko bolje absorbira brez hrane. Da bi povečali absorpcijo izotretinoina, ga je treba uporabiti sočasno s hrano (po možnosti maščobno). Brez hrane se lahko Acnecutane absorbira 70%, Roaccutane pa le 37%.. S tem se povečajo možnosti za visoka učinkovitost zdravljenje z zdravilom Acnecutane. Eden od pomembnih dejavnikov, ki govorijo v prid Aknekutana, je njegova cena. Zdravilo se proizvaja z uporabo bolj industrijsko učinkovite tehnologije, zato je njegov strošek 40% nižji od Roaccutana.

Razlike med Aknekutanom in Sotretom

Sotret vsebuje 10 ali 20 mg izotretinoina ter sojino olje, čebelji vosek, butilhidroksianizol, dinatrijev edetat in hidrogenirano rastlinsko olje. Proizvodnjo tega zdravila izvaja indijska družba Ranbaxy Laboratories in to dejstvo je odločilno za mnoge dermatologe in bolnike, ko se pojavi vprašanje izbire zdravila. Menijo, da ta proizvajalec pogosto zanemarja standarde kakovosti in izbira zdravila Sotret za zdravljenje pomeni "igranje rulete". Vendar se mnogi dermatologi s tem mnenjem ne strinjajo in menijo, da je Sotret odlično zdravilo, ki je po terapevtski učinkovitosti enakovredno Roaccutaneu, vendar je bistveno nižje. Stranski učinki Sotret so enaki kot Roaccutane.

Na podlagi navedenega lahko sklepamo, da je Acnecutane najučinkovitejši od vseh sistemskih retinoidov, ima manj stranskih učinkov in je cenejši.

Kako jemati zdravilo

Pozor: zdravilo Acnecutan lahko jemljete samo po predpisu dermatologa po osebnem posvetu in predhodnem pregledu! Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom zdravnika.

Preden zdravnik predpiše zdravilo, mora bolniku dati napotnico za laboratorijski pregled- opraviti morate biokemični krvni test, da se prepričate, da ni kontraindikacij za uporabo zdravila Acnecutane. Ženske v rodni dobi morajo opraviti test nosečnosti.
Odmerjanje zdravila se izračuna za vsakega bolnika posebej in je odvisno od stopnje bolezni, telesne teže in splošnega stanja telesa. Najpogosteje je zdravilo predpisano 1 kapsulo 1-2 krat na dan, med obroki.
Običajni začetni odmerek zdravila je 0,4 mg na kg telesne teže, glede na indikacije se lahko odmerek podvoji - do 0,8 mg zdravila na kg telesne mase na dan. Pri zelo hudih ali razširjenih (po celem telesu) oblikah aken lahko zdravnik predpiše zdravilo Acnecutane v dnevnem odmerku do 2 mg na kg telesne teže. V primeru odpovedi ledvic začetni odmerek ne sme preseči 8 mg zdravila na dan. Optimalni odmerek se šteje za 100-120 mg na kg.
Zdravilo je predpisano za dolgoročno- 4–9 mesecev. Trajno izboljšanje pri večini bolnikov opazimo 16–24 tednov po začetku zdravljenja.
Po koncu zdravljenja je možna ponovitev, v tem primeru dermatolog predpiše drugi tečaj v enakem odmerku, vendar ne prej kot 2 meseca po koncu prvega tečaja jemanja zdravila Acnecutane.

Pri jemanju zdravila Acnecutane morate poznati in upoštevati osnovna pravila:

1. Režim in odmerek zdravila morata ustrezati zdravniškemu receptu. Ne morete sami spremeniti odmerka ali kombinirati zdravila Acnecutane z drugimi zdravili brez dovoljenja dermatologa.
2. Pripravljeni morate biti na stranske učinke in uporabljati izdelke za vlaženje kože obraza, telesa in ustnic.
3. Izogibajte se težkim fizičnim naporom in aktivnim športom.
4. Lasersko zdravljenje, dermoabrazija, odstranjevanje dlak in pilingi so kontraindicirani.
5. Ne moreš voziti ponoči. Morate spremljati svoj vid in se redno posvetovati z oftalmologom.
6. Nanesite vlažilne kreme solze. Ne nosite kontaktnih leč, zamenjajte jih z očali.
7. Izogibajte se odprti sončni svetlobi, uporabljajte zaščitne kreme z UV filtrom.
8. Mesečno se testirajte, spremljajte svoje stanje in o morebitnem poslabšanju zdravstvenega stanja čim prej obvestite zdravnika.

Ženske, ki so spolno aktivne, morajo:

• med zdravljenjem in po koncu zdravljenja 5 tednov uporabljajte dve kontracepciji hkrati (eden od njih mora biti ovira);
• opravite mesečni test nosečnosti;
• obiščite ginekologa enkrat na mesec;
• ne uporabljajte kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo progesteron, ker izotretinoin zmanjša njihovo učinkovitost.

Zdravniki predpisujejo Acnekutan mladim spolno zrelim ženskam z določenimi zadržki in le, če ni drugih možnosti zdravljenja.

Pred začetkom jemanja zdravila mora ženska opraviti test nosečnosti najkasneje 11 dni pred jemanjem zdravila.
Zdravnik predpiše zdravilo Acnecutane le za mesec dni zdravljenja; šele po ponovnem obisku dermatologa in negativnem testu nosečnosti. Če ženska kljub vsem previdnostnim ukrepom zanosi med zdravljenjem ali v 30 dneh po njegovem zaključku, se morate o vseh tveganjih pogovoriti s teratologom in se odločiti, ali boste nadaljevali nosečnost ali jo prekinili.

Kontraindikacije, neželeni učinki in interakcije z zdravili

Naslednji pogoji so kontraindikacije za jemanje zdravila Acnecutane:

• individualna intoleranca na zdravilo;
• hipervitaminoza A;
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• hiperlipidemija ( povečana vsebina lipidov ali lipoproteinov v krvi);
• starost do 12 let;
• odpoved ledvic in jeter;
• diabetes.

Preden začnete jemati zdravilo Acnecutane, morate pretehtati prednosti in slabosti, zagotoviti, da ni drugih možnosti zdravljenja, saj ima zdravilo veliko stranskih učinkov.

Neželeni učinki zdravila Acnekutan - tabela

Aknekutan ima izrazite teratogene in embriotoksične lastnosti. Jemanje zdravil med nosečnostjo ali tik pred njo lahko povzroči hude prirojene deformacije in razvojne napake, smrt ploda, prezgodnji porod in splav.

Interakcije z zdravili

Acnecutane je popolnoma nezdružljiv z alkoholom!

Sočasna uporaba zdravila in alkoholnih pijač ima močan hepatotoksični učinek, kar lahko povzroči odpoved jeter. Simptomatično se to kaže z zlatenico kože, huda bolečina v desnem hipohondriju, slabost in bruhanje.

Acnecutane je nezdružljiv z naslednjimi zdravili:

• tetraciklini - zmanjšajo učinkovitost izotretinoina in povečajo tveganje za povečano intrakranialni tlak;
• drugi retinoidi (adapalen, retinol, tretinoin, tazaroten) - kombinirana uporaba je polna hipervitaminoze A;
• progesteron - njegov učinek je oslabljen;
• lokalni keratolitiki - poveča tveganje za draženje kože;
• sulfonamidi, tiazidni diuretiki - povečajo fotosenzitivnost, povečajo tveganje za sončne opekline.

KNF (zdravilo, vključeno v Kazahstanski nacionalni formular zdravil)

Proizvajalec: SMB Technology S.A.

Anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacija: izotretinoin

Registrska številka:št. RK-LS-5 št. 021046

Datum registracije: 24.12.2014 - 24.12.2019

Mejna cena: 479,36 KZT

Navodila

• ruski

Trgovsko ime

Aknekutan

Mednarodno nelastniško ime

izotretinoin

Dozirna oblika

Kapsule 8 mg in 16 mg

Spojina

Ena kapsula vsebuje

učinkovina- izotretinoin 8,00 mg ali 16,00 mg,

Pomožne snovi: stearoil makrogolgliceridi, prečiščeno sojino olje, sorbitol oleat,

sestava želatinskih kapsul št. 3 (pokrov in telo):želatina, rdeči železov oksid (E 172), titanov dioksid (E 171),

Sestava želatinskih kapsul št. 1:

pokrov: želatina, rumeni železov oksid (E 172), indigokarmin (E 132), titanov dioksid (E 171), titanov dioksid (E 171),

okvir: želatina, titanov dioksid (E 171).

Opis

Želatinske kapsule št. 3 z oranžnim pokrovčkom in telesom (za odmerek 8 mg).

Želatinske kapsule št. 1 z zelenim pokrovčkom in belim telesom (za odmerek 16 mg).

Vsebina kapsul je oranžna voskasta pasta.

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje akne.

Retinoidi za sistemsko zdravljenje akne. izotretinoin.

Koda ATX D10BA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi je absorpcija variabilna, biološka uporabnost izotretinoina je nizka in spremenljiva - zaradi deleža raztopljenega izotretinoina v zdravilu in se lahko poveča tudi ob jemanju zdravila s hrano.

Pri bolnikih z aknami so bile največje plazemske koncentracije (Cmax) v stanju dinamičnega ravnovesja po zaužitju 80 mg izotretinoina na prazen želodec 310 ng/ml (razpon 188 - 473 ng/ml) in so bile dosežene po 2-3 urah. Koncentracija izotretinoina v plazmi je zaradi slabega prodiranja v rdeče krvne celice 1,7-krat večja kot v krvi.

Distribucija Izotretinoin se skoraj v celoti (99,9 %) veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.

Ravnotežne koncentracije izotretinoina v krvi pri bolnikih s hudimi aknami, ki so jemali 40 mg zdravila 2-krat na dan, so bile od 120 do 200 ng / ml. Koncentracije 4-okso-izotretinoina pri teh bolnikih so bile 2- do 5-krat višje od koncentracij izotretinoina. Koncentracija izotretinoina v povrhnjici je dvakrat nižja kot v serumu.

Presnova Izotretinoin se presnavlja v tri glavne presnovke v plazmi: 4-okso-izotretinoin, tretinoin (all-trans-retinojska kislina) in 4-okso-retinoin ter manj pomembne presnovke, ki vključujejo tudi glukuronide. Glavni presnovek je 4-okso-izotretinoin, njegova plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja je 2,5-krat višja od koncentracije matičnega zdravila. Pri pretvorbi izotretinoina v 4-okso-izotretinoin in tretinoin sodeluje več encimov citokromskega sistema: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 in verjetno CYP3A4, pa tudi CYP2A6 in CYP2E1. Vendar se zdi, da nobena od izooblik nima prevladujoče vloge.

Presnovki izotretinoina imajo visoko biološko aktivnost. Klinični učinki zdravila pri bolnikih so lahko posledica farmakološkega delovanja izotretinoina in njegovih presnovkov. Enterohepatična cirkulacija lahko igra pomembno vlogo pri farmakokinetiki izotretinoina pri ljudeh.

Odstranitev

Razpolovni čas končne faze nespremenjenega izotretinoina pri bolnikih z aknami je v povprečju 19 ur. Končna faza razpolovnega časa 4-okso-izotretinoina je daljša in v povprečju znaša 29 ur.

Izotretinoin se izloča preko ledvic in žolča v približno enakih količinah.

izotretinoin se nanaša na naravne (fiziološke) retinoide. Endogene koncentracije retinoidov se obnovijo približno 2 tedna po prenehanju jemanja zdravila Acnecutane. Farmakokinetika v posebnih primerih

Ker so podatki o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter omejeni, je izotretinoin pri tej skupini bolnikov kontraindiciran.

Ledvična odpoved je blaga in srednja stopnja resnost ne vpliva na farmakokinetiko izotretinoina.

Farmakodinamika

Izotretinoin je stereoizomer all-trans retinojske kisline (tretinoin).

Natančen mehanizem delovanja izotretinoina še ni ugotovljen, ugotovljeno pa je, da izboljšuje klinična slika hude oblike aken so povezane z zatiranjem delovanja žlez lojnic in histološko potrjenim zmanjšanjem njihove velikosti. Sebum je glavni substrat za rast Propionibazterij akne Zato zmanjšanje proizvodnje sebuma zavira kolonizacijo bakterij v kanalu.

Protivnetni učinek izotretinoina na kožo je dokazan.

Indikacije za uporabo

hude oblike aken (nodulocistične, konglobatne ali akne s tveganjem za brazgotinjenje), odporne na ustrezne poteke standardne sistemske antibakterijske in lokalne terapije

Navodila za uporabo in odmerki

Zdravilo Acnecutane sme predpisati le zdravnik ali pa ga sme uporabljati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo sistemskih retinoidov za zdravljenje hudih oblik aken in ki razume tveganja zdravljenja z zdravilom Acnecutane ter potrebno spremljanje njihove uporabe.

Terapevtska učinkovitost zdravila Acnecutane in njegovi neželeni učinki so odvisni od odmerka in se med različnimi bolniki razlikujejo. Zato je med zdravljenjem pomembno individualno izbrati odmerke.

Kapsule se jemljejo z obroki, enkrat ali dvakrat na dan.

Začetni odmerek zdravila Acnecutane je 0,4 mg/kg na dan, v nekaterih primerih do 0,8 mg/kg telesne mase na dan.

Optimalni kumulativni odmerek je 100-120 mg / kg. Popolna remisija aken je pogosto dosežena v 16-24 tednih zdravljenja.

Če bolnik priporočeni odmerek slabo prenaša, lahko zdravljenje nadaljujemo z nižjim dnevnim odmerkom, vendar dlje časa. Podaljšanje trajanja zdravljenja lahko poveča tveganje za ponovitev bolezni. Za zagotovitev največje možne učinkovitosti pri takšnih bolnikih je treba zdravljenje nadaljevati z največjim odmerkom, ki ga še prenašajo, običajno trajanje.

Pri večini bolnikov akne popolnoma izginejo po enem samem zdravljenju.

V primeru očitne ponovitve je indicirano drugo zdravljenje z enakim dnevnim in kumulativnim odmerkom zdravila Acnecutane kot prvo. Ker je izboljšanje lahko zakasnjeno, do 8 tednov po prenehanju jemanja zdravila, je treba ponovni tečaj predpisati šele po koncu tega obdobja.

Odmerjanje v posebnih primerih

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro je treba zdravljenje začeti z majhnim odmerkom (npr. 8 mg/dan). Nato je treba odmerek povečati na 0,8 mg/kg/dan ali na največji odmerek, ki ga bolnik še prenaša.

Študije pri osebah, mlajših od 18 let, niso bile izvedene, zato režim odmerjanja za to skupino ni bil določen.

Stranski učinki

Ohešturopotem (≥ 1/10)

- anemija, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov, trombocitopenija, trombocitoza

Blefaritis, konjunktivitis, suha očesna sluznica, draženje oči

Povečane transaminaze

Heilitis, dermatitis, suha koža, luščenje kože dlani in podplatov, srbenje,

eritematozni izpuščaj, lahka poškodba kože (nevarnost poškodbe)

Artralgija, mialgija, bolečine v hrbtu

Hipertrigliceridemija, znižanje lipoproteina visoke gostote

pogosto (≥ 1/100, < 1/10)

nevtropenija

glavobol

Krvavitve iz nosu, suha nosna sluznica, nazofaringitis

alopecija

Hiperholesterolemija, hiperglikemija, hematurija, proteinurija

Redko (≥1 /10 000, < 1/1 000)

Alergijske kožne reakcije, anafilaktične reakcije, preobčutljivost

Depresija, poslabšanje depresije, nagnjenost k agresiji, anksioznost, labilnost razpoloženja

Zelo redko(≤ 1/10 000)

Okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivni patogeni

Limfadenopatija

Diabetes mellitus, hiperurikemija

Motnje vedenja, psihoze, samomorilne misli, poskusi samomora, samomor

Zaspanost, povečan intrakranialni tlak, konvulzije

Motnja ostrine vida, katarakta, motnje barvnega vida (ki izzvenijo po prekinitvi zdravljenja), intoleranca za kontaktne leče, motnost roženice, motnje prilagajanja na temo (zmanjšana ostrina vida v somraku), keratitis, optični nevritis (kot znak intrakranialne hipertenzije), fotofobija

Oslabljena ostrina sluha

Vaskulitis (Wegenerjeva granulomatoza, alergijski vaskulitis)

Bronhospazem (zlasti pri bolnikih z astmo), hripavost

Kolitis, ileitis, suho grlo, krvavitev iz prebavil, hemoragična driska in vnetne bolezni prebavila, slabost, pankreatitis

hepatitis

Acne fulminans, poslabšanje aken, eritem (na obrazu), eksantem, bolezni las, hirzutizem, distrofija nohtov, paronihija, fotosenzitivnost, piogeni granulom, hiperpigmentacija kože, znojenje

Artritis, kalcifikacija (poapnenje ligamentov in tetiv), prezgodnje zaprtje epifizne rastne plošče, eksostoza (hiperostoza), zmanjšana kostna gostota, tendinitis

Glomerulonefritis

Povečanje granulomatoznega tkiva, slabo počutje

Povečana kreatin fosfokinaza v krvi

Pogostnost neznana

rabdomioliza

Kontraindikacije

preobčutljivost za izotretinoin ali pomožne sestavine zdravila, vključno s sojinim oljem. Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih z alergijami na sojo.

sočasno zdravljenje s tetraciklini

odpoved jeter

hipervitaminoza A

hiperlipidemija

otroci in mladostniki do 18. leta starosti

nosečnost, obdobje laktacije

ženske v rodni dobi, razen če so izpolnjeni vsi pogoji Programa za preprečevanje nosečnosti

Previdno

diabetes

zgodovina depresije

debelost

motnje metabolizma lipidov

alkoholizem

Interakcije z zdravili

Zaradi možnega povečanja simptomov hipervitaminoze A se je treba izogibati sočasni uporabi zdravila Acnecutane in zdravil, ki vsebujejo vitamin A.

Sočasna uporaba z drugimi retinoidi, vklj. acitretin, tretinoin, retinol, tazaroten, adapalen, poveča tudi tveganje za hipervitaminozo A.

Ker tetraciklini zmanjšajo učinkovitost in lahko povzročijo tudi povečan intrakranialni tlak, je njihova uporaba v kombinaciji z Acnecutanom kontraindicirana.

Aknekutan lahko oslabi učinkovitost pripravkov progesterona, zato ne smete uporabljati kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo majhne odmerke progesterona.

Sočasna uporaba z zdravili, ki povečajo fotosenzitivnost (vključno s sulfonamidi, tiazidnimi diuretiki), poveča tveganje za sončne opekline. Kombinirana uporaba z lokalnimi keratolitičnimi zdravili za zdravljenje aken ni priporočljiva zaradi možnega povečanja lokalnega draženja.

Posebna navodila

Zdravilo Acnecutane smejo predpisati le zdravniki, po možnosti dermatologi, ki imajo izkušnje z uporabo sistemskih retinoidov in se zavedajo tveganja teratogenosti zdravila.

Večina stranskih učinkov zdravila Acnecutane je odvisna od odmerka. Neželeni učinki so običajno reverzibilni po prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja, nekateri pa lahko vztrajajo tudi po prekinitvi zdravljenja.

Benigna intrakranialna hipertenzija

Poročali so o primerih benigne intrakranialne hipertenzije, od katerih so bili nekateri povezani s sočasnim dajanjem tetraciklinskih antibiotikov. Znaki in simptomi benigne intrakranialne hipertenzije vključujejo glavobol, slabost in bruhanje, motnje vida in edem papile. Če se pri bolnikih pojavi benigna intrakranialna hipertenzija, je treba zdravljenje z zdravilom Acnecutane takoj prekiniti.

Psihiatrične motnje

V redkih primerih so pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Acnecutane, opisali depresijo, psihotične simptome in poskuse samomora. Čeprav njihova vzročna povezava z uporabo zdravila ni bila ugotovljena, je potrebna posebna previdnost pri bolnikih z anamnezo depresije in je treba vse bolnike spremljati glede pojava depresije med zdravljenjem z zdravilom in jih po potrebi napotiti k ustreznega specialista.

Vendar prekinitev zdravljenja z zdravilom Acnecutane morda ne bo zadostovala za ublažitev simptomov, zato bo morda potrebno dodatno psihiatrično posvetovanje.

Bolezni kože in podkožja

V redkih primerih na začetku zdravljenja opazimo poslabšanje aken, ki minejo v 7-10 dneh brez prilagoditve odmerka zdravila.

Izpostavljenost sončnemu sevanju in UV-terapiji je treba omejiti. Po potrebi uporabite kremo za sončenje z visokim zaščitnim faktorjem (SPF 15 ali več).

Globoki kemični dermoabraziji in laserskemu zdravljenju se je treba izogibati pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Acnecutane, pa tudi 5-6 mesecev po koncu zdravljenja zaradi možnosti povečanega brazgotinjenja na atipičnih območjih in, redkeje, zaradi tveganja povnetne hipertenzije. - ali hipopigmentacijo na tretiranih območjih. Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane in 6 mesecev po njem odstranjevanja dlačic z uporabo voska ni mogoče izvajati zaradi nevarnosti odstopa povrhnjice, razvoja brazgotin in dermatitisa.

Med zdravljenjem se je treba izogibati uporabi lokalnih keratolitičnih ali eksfoliativnih sredstev proti aknam zaradi možnosti povečanega lokalnega draženja.

Bolezni mišično-skeletnega sistema

Po večletni uporabi zdravila Acnecutane v velikih odmerkih za zdravljenje diskeratoze so se razvile spremembe kosti, vključno s prezgodnjim zaprtjem epifiznih rastnih plošč, kalcifikacijo kit in vezi, zato je treba pri predpisovanju zdravila najprej oceniti razmerje med možnimi koristmi in tveganji. skrbno ocenjeno.

Med jemanjem zdravila Acnecutane so možne bolečine v mišicah in sklepih ter zvišanje ravni kreatin fosfokinaze v serumu, kar lahko spremlja zmanjšanje tolerance na intenzivno telesno aktivnost.

Okvara vida

Suhe oči, motnost roženice, zmanjšan nočni vid in keratitis običajno izginejo po zaključku terapije. Simptome suhega očesa je mogoče ublažiti z uporabo očesnega mazila ali nadomestne terapije za solzenje. Lahko se pojavi intoleranca na kontaktne leče, zaradi česar je med terapijo morda treba nositi očala.

Poslabšanje nočnega vida se je pri nekaterih bolnikih začelo nenadoma. Bolnike z motnjami vida je treba napotiti na posvet k oftalmologu. V nekaterih primerih bo morda potrebna prekinitev zdravljenja z zdravilom Acnecutane.

Ker se lahko pri nekaterih bolnikih zmanjša ostrina nočnega vida, ki včasih traja tudi po koncu terapije, je treba bolnike obvestiti o možnosti tega stanja in jim svetovati previdnost pri vožnji ponoči. Ostrino vida je treba skrbno spremljati.

Bolnike s suho veznico je treba spremljati zaradi možnega razvoja keratitisa.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z izotretinoinom je povezano s poslabšanjem vnetnih bolezni prebavil, zlasti regionalnega elitisa, pri bolnikih brez predpogojev za takšne motnje. Pri bolnikih s hudo hemoragično drisko je treba zdravilo Acnecutane takoj prekiniti.

Hepatobiliarne motnje

Priporočljivo je spremljanje delovanja jeter 1 mesec pred zdravljenjem, 1 mesec po zdravljenju in nato vsake 3 mesece, razen če posebne zdravstvene okoliščine zahtevajo pogostejše spremljanje. Če raven jetrnih transaminaz presega normo, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali ga prekiniti.

Ravni serumskih lipidov na tešče je treba določiti tudi 1 mesec pred zdravljenjem, 1 mesec po uvedbi in nato vsake 3 mesece, razen če je indicirano pogostejše spremljanje. Običajno se koncentracije lipidov normalizirajo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja, pa tudi po dieti. Potrebno je spremljati klinično pomembno zvišanje ravni trigliceridov, saj lahko njihov dvig nad 800 mg/dl spremlja razvoj akutni pankreatitis, po možnosti s smrtnim izidom. V primeru trdovratne hipertrigliceridemije ali simptomov pankreatitisa je treba zdravilo Acnecutane prekiniti.

Alergijske reakcije

Opisani so redki primeri anafilaktične reakcije ki so se včasih pojavile po predhodni zunanji uporabi retinoidov. koža alergijske reakcije so izjemno redki. Poročali so o primerih hudega alergijskega vaskulitisa, ki ga pogosto spremlja purpura (ekhimoze ali petehije). Akutne alergijske reakcije zahtevajo ukinitev zdravila in skrbno spremljanje bolnika.

Bolniki z visokim tveganjem

Bolniki z visokim tveganjem (s sladkorno boleznijo, debelostjo, alkoholizmom ali presnovnimi motnjami lipidov) bodo med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane morda potrebovali pogostejše laboratorijske kontrole ravni glukoze in lipidov. Med zdravljenjem z izotretinoinom so opazili zvišanje ravni glukoze v krvi na tešče in primere pojava sladkorne bolezni.

Med zdravljenjem in 30 dni po njegovem zaključku je treba popolnoma izključiti odvzem krvi potencialnih darovalcev, da se popolnoma izključi možnost vstopa te krvi v nosečnice (veliko tveganje za razvoj teratogenih in embriotoksičnih učinkov).

Tako bolnikom kot bolnikom je treba zagotoviti informacije o bolniku.

Dodatni varnostni ukrepi:

Bolnike je treba opozoriti, naj tega zdravila nikoli ne dajo drugi osebi in naj neporabljene kapsule po koncu terapije vrnejo farmacevtu.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo ima teratogeni učinek!

Fetalne malformacije, povezane z izpostavljenostjo aknekutanu, vključujejo nenormalnosti centralnega živčnega sistema (hidrocefalus, cerebelarne malformacije/anomalije, mikrocefalija), obrazni dismorfizem, razcepljeno nebo, okvare zunanjega ušesa (odsotno zunanje uho, majhen ali odsoten zunanji sluhovod), motnje vida (mikrooftalmija), kardiovaskularne motnje (malformacije, kot je tetralogija Fallot, transpozicija velikih žil, septalni defekti), nenormalnosti timusa in nenormalnosti obščitnice. Opazili so tudi višjo stopnjo spontanih splavov.

Če ženska, zdravljena z zdravilom Acnecutane, zanosi, je treba nosečnost prekiniti in bolnico napotiti k zdravniku specialistu z bogatimi izkušnjami na področju teratologije za oceno in nasvet.

Izotretinoin je kontraindiciran pri ženskah v rodni dobi, razen če so izpolnjene vse zahteve, določene v programu za preprečevanje nosečnosti:

Bolnik ima hude akne (kot so aknaste nodoze, noduli ali druge akne, ki puščajo pomembne brazgotine), ki so odporne na klasično zdravljenje, ki vključuje sistemske antibiotike in lokalno zdravljenje.

Zaveda se tveganja malformacij

Razume potrebo po rednih mesečnih pregledih

Zaveda se potrebe po učinkoviti kontinuirani kontracepciji in jo uporablja mesec dni pred začetkom zdravljenja, ves čas zdravljenja in mesec dni po koncu zdravljenja. Uporabiti je treba vsaj eno in po možnosti dve metodi popolne kontracepcije, vključno z mehansko.

Tudi pri amenoreji mora bolnica upoštevati vse ustrezne ukrepe za učinkovito kontracepcijo

Potrebno je pravilno uporabljati kontracepcijska sredstva, ki so ji predpisana.

Informirana je in razume vse možne posledice možna nosečnost in potrebo po takojšnjem posvetovanju z zdravnikom, če obstaja tveganje za zanositev

Razume in sprejema potrebo po testih nosečnosti pred, med in pet tednov po zdravljenju.

Potrjuje, da se zavedate vseh tveganj in previdnostnih ukrepov, povezanih z jemanjem izotretinoina.

Ti previdnostni ukrepi veljajo tudi za ženske, ki nimajo nobene spolne aktivnosti, razen če zdravnik, ki je predpisal zdravilo, prepričljivo trdi, da ni možnosti zanositve.

Imenovalec mora potrditi, da:

Pacientka izpolnjuje zahteve prej navedenega programa za preprečevanje nosečnosti in če je potrdila, da ima ustrezno raven razumevanja

Pacient je seznanjen z navedenimi zahtevami

Bolnica je uporabljala dve učinkoviti kontracepcijski sredstvi, vključno z mehansko, en mesec pred, med in en mesec po zdravljenju.

Testi nosečnosti morajo biti pred, med in 5 tednov po koncu zdravljenja negativni. Rezultate testa je treba zabeležiti v bolnikovo kartoteko.

Uporabo kontracepcije, kot je navedeno zgoraj, med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane je treba priporočiti tudi tistim ženskam, ki običajno ne uporabljajo kontracepcijskih metod zaradi neplodnosti (z izjemo bolnic, ki so bile podvržene histerektomiji) ali ki poročajo, da niso spolno aktivna.

Informacije o preprečevanju nosečnosti je treba bolnikom posredovati ustno in pisno.

Kontracepcija

Bolnice morajo dobiti vse informacije o preprečevanju nosečnosti in jih napotiti na svetovanje o kontracepciji, če ne uporabljajo učinkovite kontracepcije.

Kot minimalna zahteva morajo bolnice, pri katerih obstaja tveganje zanositve, uporabljati vsaj eno učinkovito metodo kontracepcije. Priporočljivo je, da bolnik uporabi dva dodatne metode kontracepcija, vključno s pregradno metodo. Z uporabo kontracepcije je treba nadaljevati vsaj 1 mesec po koncu zdravljenja z zdravilom Acnecutane, tudi pri bolnicah z amenorejo.

Test nosečnosti

V skladu z ustaljenim postopkom je zdravniški pregled za nosečnost priporočljiv v prvih treh dneh menstrualni ciklus na naslednji način.

Pred začetkom terapije:

Da bi izključili možnost nosečnosti pred začetkom uporabe kontracepcije, je priporočljivo opraviti začetni test nosečnosti pod zdravniškim nadzorom ter zabeležiti datum in rezultat. Pri bolnicah brez rednega menstrualnega cikla mora biti čas tega testa nosečnosti odvisen od spolne aktivnosti bolnice; Test je treba opraviti približno 3 tedne po zadnjem nezaščitenem spolnem odnosu. Zdravnik mora bolniku zagotoviti popolne informacije o kontracepciji.

Test nosečnosti pod nadzorom je treba opraviti tudi ob prvem predpisovanju izotretinoina ali tri dni pred tem receptom. Datum tega testa se lahko odloži, dokler bolnica ne uporablja kontracepcije vsaj 1 mesec. Namen tega testa je potrditi, da bolnica na začetku zdravljenja z izotretinoinom ni bila noseča.

Naknadni obiski

Nadaljnje obiske je treba organizirati v intervalih po 28 dni. Potrebo po ponavljajočih se testih nosečnosti pod zdravniškim nadzorom vsak mesec je treba določiti v skladu z lokalnimi smernicami ob upoštevanju bolničine spolne aktivnosti in menstrualnega ciklusa (nenormalne menstruacije, obdobja amenoreje). Če je indicirano, je treba kontrolne teste nosečnosti opraviti na dan zdravnikovega obiska, med katerim je predpisano zdravilo, ali 3 dni pred zdravnikovim obiskom.

Konec terapije

Pet tednov po prekinitvi zdravljenja morajo ženske opraviti dokončen test nosečnosti, da se izključi nosečnost.

Omejitve imenovanja in dopusta

Ženskam v rodni dobi se lahko zdravljenje z izotretinoinom predpiše največ 30 dni; nadaljevanje zdravljenja zahteva nov recept. IN idealne razmere, je treba test nosečnosti, predpisovanje in izdajo izotretinoina opraviti na isti dan. Izotretinoin je treba izdati največ 7 dni po predpisu.

Moški bolniki

Nobenega razloga ni za domnevo, da bo zdravljenje z izotretinoinom vplivalo na potenco ali druge težave pri moških. Vendar je treba moške opozoriti, da zdravila ne smejo deliti z nikomer, še posebej z ženskami.

obdobje laktacije

Aknekutan je zelo lipofilen, zato je zelo verjetno, da izotretinoin prehaja v materino mleko. Zaradi verjetnosti neželenih učinkov pri materi in otroku je uporaba zdravila Acnecutane kontraindicirana pri doječih materah.

Zdravilo vsebuje sorbitol; Acnecutane ni priporočljiv za bolnike z intoleranco za fruktozo.

Značilnosti vpliva zdravilo o sposobnosti vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

Ker se lahko pri nekaterih bolnikih zmanjša ostrina nočnega vida, ki včasih traja tudi po koncu zdravljenja, je treba bolnike obvestiti o možnosti tega stanja in jim svetovati previdnost pri vožnji in upravljanju strojev ponoči.

Preveliko odmerjanje

Izotretinoin je derivat vitamina A. Manifestacije kratkotrajnih toksičnih učinkov hipervitaminoze A vključujejo hud glavobol, slabost in bruhanje, zaspanost, razdražljivost in srbenje. Ti simptomi veljajo za reverzibilne in se izboljšajo brez potrebe po zdravljenju.

Oblika za sprostitev in embalaža

Vsebina

Ko se pojavijo hude akne, je možno učinkovito zdravljenje; glavna stvar je izbrati zanesljivo zdravilo. Med njimi so kapsule Acnekutan, ki normalizirajo delovanje žlez lojnic, lajšajo vnetje in zavirajo razvoj patogene flore. Preden začnete konzervativna terapija, je priporočljivo, da se posvetujete z dermatologom in opravite popoln pregled. Samozdravljenje lahko le škoduje zdravju, zlasti pri peroralni uporabi sistemskih zdravil

Navodila za uporabo zdravila Aknekutan

To zdravilo ima protivnetne, regenerativne, antiseboroične lastnosti v zvezi s kožo. Acnekutan se priporoča za akne, ko je potrebno zmanjšati aktivnost žlez lojnic in zatreti bakterijsko okužbo v kanalih. Hkrati to zdravilo zagotavlja pospešeno regeneracijo poškodovane kože. Na ta način je mogoče zatreti ne le kožni izpuščaj, temveč tudi odpravi prekomerno suhost in normalizira delovanje žlez lojnic.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Acnekutan se proizvaja v obliki trdih kapsul rjav z vsebino v obliki voskaste paste enakomerne konsistence, rumeno-oranžnega odtenka. Kapsule so nameščene v pretisnih omotih, kjer lahko vsaka kartonska škatla vsebuje 2, 3, 5, 6, 9 ali 10 pretisnih omotov. Terapevtski učinek zagotavljajo aktivne sestavine v kemični sestavi zdravila. To:

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilna učinkovina pripada retinoidom in je derivat vitamina A. Mehanizem delovanja aktivne sestavine zdravila Acnecutane ni bil v celoti raziskan, vendar je bilo zanesljivo ugotovljeno, da se pod njegovim neposrednim vplivom zmanjša aktivnost lojnic in njihova velikost se zmanjša. Tako je v ozadju zmanjšanja proizvodnje sebuma bakterijska kolonizacija kanala znatno oslabljena. Pozitiven vpliv aktivna komponenta se opazuje v naslednjih smereh:

• zatiranje proliferacije sebocitov;
• stimulacija regeneracijskih procesov poškodovanih tkiv;
• obnovitev diferenciacije celic;
• zatiranje vnetni proces;
• zagotavljanje vidnega kozmetičnega učinka.

Zdravilo doseže največjo koncentracijo v plazmi po 2-4 urah, vezava na albumin je 99,9%. V jetrih prevladuje presnovni proces s sproščanjem treh vrst metabolitov. Večina teh snovi se izloči skozi ledvice skupaj z urinom. V primeru odpovedi ledvic in jeter je priporočljivo izključiti izotretinoin iz telesa.

Indikacije za uporabo

To zdravilo je priporočljivo za uporabo v primeru oslabljenega delovanja žlez lojnic in postane glavni ali pomožni farmakološki namen. Predpisano je za vse obstoječe vrste aken, ki se ne odzivajo na druge vrste konzervativne terapije. Skoraj na samem začetku tečaja prevladuje pozitivna dinamika.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Acnecutane se priporoča za peroralno uporabo. Kapsule morate piti med obroki 1-2 krat na dan 16-24 tednov (kot vam je predpisal zdravnik). Priporočeni dnevni odmerki so odvisni od narave patološkega procesa in posebnosti konzervativne terapije:

1. Začetni odmerek tega zdravila je 400 ali 800 mcg/kg na dan in ga je treba razdeliti na več pristopov.
2. Kumulativni odmerek je 100-120 mg / kg, ki ga je treba jemati po enakem režimu.
3. V primeru ponovne ponovitve je treba vzeti kumulativni odmerek, vendar ne prej kot 8 tednov po koncu prvega tečaja.
4. Če je zdravilo priporočljivo za odpoved jeter, je treba začetni odmerek zmanjšati na 8 mg na dan.

Posebna navodila

Če bolnik jemlje zdravilo Acnecutane, mora spremljati delovanje jeter in raven encimov. Prvo laboratorijsko preiskavo je treba opraviti po 1 mesecu peroralne uporabe, ponoviti po nadaljnjih 3 mesecih v skladu s priporočili lečečega zdravnika. Druga strokovna priporočila so podrobno opisana v navodilih za uporabo:

1. Če se ugotovi raven trigliceridov 800 mg/dl ali 9 mmol/l, ni mogoče izključiti razvoja akutnega pankreatitisa. Zdravilo je treba nujno prekiniti.
2. Možno je, da ima aktivna komponenta depresivni učinek na živčni sistem in eno od neprijetni simptomi– samomorilne misli, nagnjenost k depresiji.
3. Ker na samem začetku konzervativno zdravljenje Prevladuje lahko povečana suhost kože, dodatno se morate založiti z vlažilno kremo za ustnice in telo.
4. Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane je pomembno omejiti izpostavljenost sončni svetlobi in UV-terapiji.
5. Med terapijo zdravniki ne izključujejo vnetja črevesja. Bolniki s hemoragično drisko morajo nujno prekiniti peroralno zdravljenje.
6. Ker Acnekutan vpliva na živčni sistem in čustveno ravnovesje, je treba med zdravljenjem vzdržati vožnje vozil in se ne ukvarjati z intelektualnimi dejavnostmi.
7. Za ogrožene bolnike je pomembno skrbno spremljanje ravni glukoze in lipidov. To so bolniki s sladkorno boleznijo, debelostjo, motnjami presnove lipidov in kroničnim alkoholizmom.
8. Med nosečnostjo in dojenjem se je pomembno izogibati takšnim farmakološkim receptom; poleg tega ne smete zanositi 3 mesece po prenehanju jemanja zdravila.
9. Med jemanjem zdravila Acnekutan morate prenehati nositi kontaktne leče in po potrebi uporabiti očala.

Interakcije z zdravili

Pri peroralni uporabi je zdravilo predpisano kot samostojno ali pomožno zdravilo. V slednjem primeru je pomembno, da ne pozabite na morebitno tveganje interakcije z zdravili s predstavniki drugih farmakoloških skupin:

1. Glukokortikosteroidi in tetraciklinski antibiotiki znatno zmanjšajo terapevtski učinek zdravila Acnecutane.
2. V kombinaciji s tetraciklini in diuretiki ni mogoče izključiti tveganja za nastanek sončnih opeklin na koži.
3. Sočasna uporaba zdravila Acnecutane z drugimi retinoidi poveča tveganje za hipervitaminozo A.
4. Aktivna sestavina Aknekutan lahko oslabi učinek peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo progesteron v kemični sestavi.
5. V kombinaciji s tetraciklini se poveča tveganje za intrakranialni tlak, zato so takšne kombinacije kontraindicirane.

Aknekutan in alkohol

Kombinacija tega zdravila z alkoholnimi pijačami je strogo kontraindicirana, saj takšno medsebojno delovanje povzroča patološke spremembe. kemična sestava krvi. Če je to pravilo kršeno, po pitju alkohola med konzervativnim zdravljenjem prevladujejo znatna odstopanja od norme ravni glukoze in lipidov. Tveganje zastrupitve telesa se znatno poveča.

Neželeni učinki zdravila Acnecutan

Ker ima zdravilo Acnekutan sistemski učinek na telo, stranski učinki na začetni fazi Zdravljenje vpliva na številne notranje organe in sisteme. Morebitne anomalije so predstavljene z naslednjim seznamom:

• od zunaj prebavni sistem: krvavitev, pankreatitis, vnetje dlesni, znaki dispepsije;
• iz centralnega živčnega sistema: zmanjšana ostrina vida, konvulzije, tresenje okončin, napadi migrene, slabost;
• od zunaj cirkulacijski sistem: nevtropenija, anemija, levkopenija, znižan hematokrit;
• od zunaj dihalni sistem: bronhospazem;
• iz čutil: keratitis, fotofobija, kseroftalmija, nevritis, gluhost, konjunktivitis;
• na delu kože: dermatitis, srbenje, pordelost, oteklina, urtikarija, luščenje dermisov ali prekomerno znojenje, onihodistrofija, fotosenzitivnost;
• laboratorijski parametri: hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija.

Preveliko odmerjanje

Ko se predpisani dnevni odmerki sistematično povečajo, simptomi hipervitaminoze A napredujejo. Za normalizacijo splošnega počutja je potrebno začasno prenehati jemati zdravilo Acnecutane ali prilagoditi njegov odmerek, umetno izzvati bruhanje (da se znebite želodca ostankov "kemije". «) in dodatno vzemite sorbente. Nadaljnje zdravljenje simptomatsko.

Kontraindikacije za zdravilo Acnekutan

Peroralno jemanje kapsul ni dovoljeno za vse bolnike, tudi iz zdravstvenih razlogov, v podrobna navodila opisano klinični primeri, pri katerem lahko zdravljenje z zdravilom Acnecutane povzroči le škodo in poslabša simptome. Zdravstvene omejitve so predstavljene na naslednjem seznamu:

• hiperlipidemija;
• odpoved jeter;
• hipervitaminoza A;
• obdobja nosečnosti, dojenja;
• preobčutljivost telesa na aktivne sestavine zdravila.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Kapsule se prodajajo strogo na recept in se lahko uporabljajo za predvideni namen le po individualnem posvetovanju s strokovnjakom. Acnekutan shranjujte v suhem, temnem in hladnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj. Zdravilo je treba hraniti izven dosega majhnih otrok.

Analogi

Če zdravilo ni primerno ali poslabša bolnikovo splošno počutje, lečeči zdravnik individualno uvede zamenjavo. Pri izbiri vrednega analoga Acnecutana morate biti pozorni na naslednje farmakološke položaje:

1. izotretinoin. Popoln analog z identičnim učinkovina za peroralno uporabo. Potek zdravljenja je dolg, možni so neželeni učinki.
2. Retasol. To je rešitev za zunanjo uporabo, ki zahteva brisanje problematičnih predelov kože.
3. Retin mazilo. Zdravilo za zunanjo uporabo, ki lahko povzroči prekomerno suhost kože. Uspešno se bori proti aknam in bakterijam, ki povzročajo to bolezen.
4. Bo izbrisano. To so ovalne kapsule, ki delujejo po principu Acnecutana, vendar imajo manj stranskih učinkov. Potek zdravljenja je več tednov.

Zdravilo za zdravljenje aken. Izotretinoin je stereoizomer all-trans retinojske kisline (tretinoin).

Natančen mehanizem delovanja izotretinoina še ni bil ugotovljen, vendar je bilo ugotovljeno, da je izboljšanje klinične slike hudih oblik aken povezano z zaviranjem delovanja žlez lojnic in histološko potrjenim zmanjšanjem njihove velikosti.

Sebum je glavni substrat za rast Propionibacterium acnes, zato zmanjšanje proizvodnje sebuma zavira bakterijsko kolonizacijo kanala. Acnecutane zavira proliferacijo sebocitov in deluje na akne, obnavlja normalen proces diferenciacije celic in spodbuja procese regeneracije. Poleg tega se je pokazalo, da ima izotretinoin protivnetni učinek na kožo.

Farmakokinetika

Sesanje

Ker je kinetika izotretinoina in njegovih presnovkov linearna, je mogoče njegove plazemske koncentracije med zdravljenjem predvideti na podlagi podatkov, pridobljenih po enkratnem odmerku. Ta lastnost zdravila tudi nakazuje, da ne vpliva na aktivnost mikrosomalnih jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil.

Visoka biološka uporabnost zdravila Acnecutane je posledica velikega deleža raztopljenega izotretinoina v zdravilu in se lahko poveča, če zdravilo vzamemo s hrano. Pri bolnikih z aknami je bila Cmax v stanju dinamičnega ravnovesja po jemanju izotretinoina v odmerku 80 mg na prazen želodec 310 ng/ml (razpon 188-473 ng/ml) in je bila dosežena po 2-4 urah koncentracije izotretinoina v v plazmi je 1,7-krat večja kot v krvi zaradi slabega prodiranja izotretinoina v rdeče krvne celice.

Distribucija

Vezava na plazemske beljakovine (predvsem albumin) - 99,9%.

Css izotretinoina v krvi bolnikov s hudimi oblikami aken, ki so jemali zdravilo 40 mg 2-krat na dan, je znašal od 120 ng / ml do 200 ng / ml. Koncentracije 4-okso-izotretinoina (glavnega presnovka) pri teh bolnikih so bile 2,5-krat višje od tistih. Koncentracija izotretinoina v povrhnjici je 2-krat nižja kot v serumu.

Presnova

Presnavlja se v 3 glavne biološko aktivne presnovke - 4-okso-izotretinoin (glavni presnovek), tretinoin (celotna trans-retinojska kislina) in 4-okso-retinoin, pa tudi manj pomembne presnovke, ki vključujejo tudi glukuronide. Ker se izotretinoin in tretinoin in vivo reverzibilno pretvorita drug v drugega, je presnova tretinoina povezana s presnovo izotretinoina. 20-30 % odmerka izotretinoina se presnovi z izomerizacijo. Enterohepatična cirkulacija lahko igra pomembno vlogo pri farmakokinetiki izotretinoina pri ljudeh.

Študije in vitro so pokazale, da je več encimov citokroma P450 vključenih v pretvorbo izotretinoina v 4-okso-izotretinoin in tretinoin. Vendar se zdi, da nobena od izooblik nima prevladujoče vloge. Izotretinoin in njegovi presnovki nimajo pomembnega vpliva na aktivnost encimov citokroma P450.

Odstranitev

Končna faza T1/2 za izotretinoin v povprečju - 19 ur. Končna faza T1/2 za 4-okso-izotretinoin v povprečju - 29 ur.

Izotretinoin se izloča preko ledvic in žolča v približno enakih količinah. Nanaša se na naravne (fiziološke) retinoide. Endogene koncentracije retinoidov se obnovijo približno 2 tedna po prenehanju jemanja zdravila.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Ker so podatki o farmakokinetiki zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter omejeni, je izotretinoin pri tej skupini bolnikov kontraindiciran.

Blaga do zmerna ledvična okvara ne vpliva na farmakokinetiko izotretinoina.

Obrazec za sprostitev

Trde želatinske kapsule, velikost št. 3, rjave; vsebina kapsul je voskasta pasta rumeno-oranžne barve.

Pomožne snovi: Gelucir ® 50/13 (mešanica estrov stearinske kisline polietilen oksida in glicerola), prečiščeno sojino olje, Span 80 ® (sorbitan oleat - mešanica estrov oleinske kisline in sorbitola).

Sestava telesa in pokrovčka kapsule: želatina, barvilo rdeči železov oksid (E172), titanov dioksid (E171).

10 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (9) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.
14 kosov - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kosov - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
14 kosov - pretisni omoti (4) - kartonske škatle.
14 kosov - pretisni omoti (7) - kartonske škatle.

Odmerjanje

Peroralno, po možnosti med obroki, 1-2 krat na dan.

Terapevtska učinkovitost zdravila Acnecutane in njegovi neželeni učinki so odvisni od odmerka in se med različnimi bolniki razlikujejo. Zato je treba med zdravljenjem individualno izbrati odmerek.

Začetni odmerek zdravila Acnekutan je 400 mcg/kg/dan, v nekaterih primerih do 800 mcg/kg/dan. Pri hudih oblikah bolezni ali aknah na trupu bo morda potreben odmerek do 2 mg/kg/dan.

Optimalni kumulativni odmerek je 100-120 mg / kg. Popolna remisija je običajno dosežena v 16-24 tednih. Če bolnik priporočeni odmerek slabo prenaša, lahko zdravljenje nadaljujemo z manjšim odmerkom, vendar dlje časa. Pri večini bolnikov akne popolnoma izginejo po enem samem zdravljenju.

V primeru ponovitve je možno izvesti drugo zdravljenje z enakim dnevnim in kumulativnim odmerkom. Ponovni tečaj je predpisan ne prej kot 8 tednov po prvem, ker izboljšanje lahko zamuja.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo znaki hipervitaminoze A.

V prvih nekaj urah po prevelikem odmerjanju bo morda potrebno izpiranje želodca.

Interakcija

Tetraciklinski antibiotiki in kortikosteroidi zmanjšajo učinkovitost zdravila Acnekutan.

Sočasna uporaba z zdravili, ki povečajo fotosenzitivnost (vključno s sulfonamidi, tetraciklini, tiazidnimi diuretiki), poveča tveganje za sončne opekline.

Sočasna uporaba z drugimi retinoidi (vključno z acitretinom, tretinoinom, retinolom, tazarotenom, adapalenom) poveča tveganje za hipervitaminozo A.

Izotretinoin lahko zmanjša učinkovitost progesteronskih pripravkov, zato se kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo nizke odmerke progesterona, ne sme uporabljati.

Kombinirana uporaba z lokalnimi keratolitičnimi zdravili za zdravljenje aken ni priporočljiva zaradi možnega povečanja lokalnega draženja.

Ker tetraciklini povečajo tveganje za povečan intrakranialni tlak, je sočasna uporaba z izotretinoinom kontraindicirana.

Stranski učinki

Večina neželenih učinkov je odvisnih od odmerka. Neželeni učinki so običajno reverzibilni po prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja, nekateri pa lahko vztrajajo tudi po prekinitvi zdravljenja.

Simptomi, povezani s hipervitaminozo A: suha koža, sluznice, vklj. ustnice (heilitis), nosna votlina (krvavitev), grlo in žrelo (hripavost), oči (konjunktivitis, reverzibilna motnost roženice in intoleranca za kontaktne leče).

Dermatološke reakcije: luščenje kože dlani in podplatov, izpuščaj, srbenje, obrazni eritem/dermatitis, znojenje, piogeni granulom, paronihija, onihodistrofija, povečana proliferacija granulacijskega tkiva, vztrajno redčenje las, reverzibilno izpadanje las, fulminantne oblike aken , hirzutizem, hiperpigmentacija, fotosenzitivnost, lahka poškodba kože. Na začetku zdravljenja se lahko akne poslabšajo in vztrajajo več tednov.

Iz mišično-skeletnega sistema: bolečine v mišicah z ali brez zvišanih ravni CPK v serumu, bolečine v sklepih, hiperostoza, artritis, kalcifikacija vezi in kit, tendonitis.

Iz osrednjega živčnega sistema: prekomerna utrujenost, glavobol, zvišan intrakranialni tlak (psevdotumor cerebri: glavobol, slabost, bruhanje, zamegljen vid, edem papil), epileptični napadi; redko - depresija, psihoza, samomorilne misli.

Iz čutil: kseroftalmija, posamezni primeri oslabljene ostrine vida, fotofobija, oslabljena prilagoditev na temo (zmanjšana ostrina vida v somraku); redko - motnje barvnega vida (prehajajo po prekinitvi zdravila), lentikularna katarakta, keratitis, blefaritis, konjunktivitis, draženje oči, optični nevritis, edem papile (kot manifestacija intrakranialne hipertenzije); izguba sluha pri določenih zvočnih frekvencah, težave pri nošenju kontaktnih leč.

Iz prebavnega sistema: suhost ustne sluznice, krvavitev iz dlesni, vnetje dlesni, slabost, driska, vnetne črevesne bolezni (kolitis, ileitis), krvavitev; pankreatitis (zlasti s sočasno hipertrigliceridemijo nad 800 mg/dl). Opisani so redki primeri pankreatitisa s smrtnim izidom. Prišlo je do prehodnega in reverzibilnega povečanja aktivnosti jetrnih transaminaz in posameznih primerov hepatitisa. V mnogih od teh primerov spremembe niso presegle normalnega območja in so se med zdravljenjem vrnile na začetne vrednosti, vendar je bilo v nekaterih primerih treba zmanjšati odmerek ali ukiniti zdravilo Acnecutane.

Iz dihalnega sistema: redko - bronhospazem (pogosteje pri bolnikih s bronhialna astma v anamnezi).

Iz hematopoetskega sistema: anemija, znižan hematokrit, levkopenija, nevtropenija, povečanje ali zmanjšanje števila trombocitov, pospešek ESR.

Laboratorijski kazalci: hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, hiperurikemija, znižana raven HDL; redko - hiperglikemija. Med jemanjem zdravila Acnecutane primeri na novo diagnosticiranih sladkorna bolezen. Pri nekaterih bolnikih, zlasti tistih, ki so vključeni v intenzivno telesna aktivnost, so bili opisani posamezni primeri povečane aktivnosti CPK v serumu.

Okužbe: lokalne ali sistemske okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivni patogeni (Staphylococcus aureus).

Drugo: limfadenopatija, hematurija, proteinurija, vaskulitis (Wegenerjeva granulomatoza, alergijski vaskulitis), sistemske preobčutljivostne reakcije, glomerulonefritis.

Teratogeni in embriotoksični učinki: prirojene deformacije - hidro- in mikrocefalija, nerazvitost kranialnih živcev, mikroftalmija, malformacije srčno-žilnega sistema, obščitničnih žlez, motnje tvorbe skeleta (nerazvitost prstnih falang, lobanje, vratnih vretenc, stegnenice, gležnjev, kosti). podlakti, obrazna lobanja, razcepljeno nebo), nizka lokacija ušesa, nerazvitost ušes, nerazvitost ali popolna odsotnost zunanjega sluhovoda, kila glave in hrbtenjača, zraščanje kosti, zraščanje prstov na rokah in nogah, razvojne motnje priželjca; smrt ploda v perinatalnem obdobju, prezgodnji porod, spontani splav, prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih con; v poskusih na živalih - feokromocitom.

Indikacije

• hude oblike aken (nodularno cistične, konglobatne, akne s tveganjem za brazgotinjenje);
• akne, ki se ne odzivajo na druge vrste terapije.

Kontraindikacije

• nosečnost, vzpostavljena in načrtovana (možni teratogeni in embriotoksični učinki);
• obdobje dojenja;
• odpoved jeter;
• hipervitaminoza A;
• huda hiperlipidemija;
• sočasno zdravljenje s tetraciklini;
• preobčutljivost za zdravilo ali njegove sestavine.

Zdravilo je treba predpisati previdno pri sladkorni bolezni, depresiji v anamnezi, debelosti, motnjah presnove lipidov in alkoholizmu.

Značilnosti uporabe

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost je absolutna kontraindikacija za zdravljenje z zdravilom Acnecutane.

Če kljub previdnostnim ukrepom med zdravljenjem ali v enem mesecu po koncu terapije pride do nosečnosti, pride do zelo velika nevarnost rojstvo otroka s hudimi razvojnimi napakami.

Izotretinoin je zdravilo z močnim teratogenim učinkom. Če pride do nosečnosti v obdobju, ko ženska jemlje izotretinoin peroralno (v katerem koli odmerku in celo za kratek čas), obstaja zelo veliko tveganje za rojstvo otroka z razvojnimi napakami.

Zdravilo Acnecutane je kontraindicirano pri ženskah v rodni dobi, razen če stanje ženske izpolnjuje vsa naslednja merila:

• hude akne, odporne na konvencionalne metode zdravljenje;
• bolnik mora razumeti in upoštevati zdravnikova navodila;
• bolnika mora zdravnik obvestiti o nevarnosti nosečnosti med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane, v enem mesecu po njem in nujnem posvetovanju, če obstaja sum na nosečnost;
• bolnika je treba opozoriti na morebitno neučinkovitost kontracepcije;
• pacientka mora potrditi, da razume previdnostne ukrepe;
• bolnik mora razumeti potrebo in nenehno uporabljati učinkovite metode kontracepcije en mesec pred zdravljenjem z zdravilom Acnecutane, med zdravljenjem in mesec dni po njegovem zaključku; Priporočljivo je, da uporabite 2 hkrati različne poti kontracepcija, vključno s pregrado;
• bolnica mora prejeti negativen rezultat zanesljivega testa nosečnosti v 11 dneh pred začetkom jemanja zdravila; Med zdravljenjem in 5 tednov po koncu zdravljenja je zelo priporočljiv test nosečnosti;
• bolnik naj začne zdravljenje z zdravilom Acnecutane šele 2-3 dan naslednjega normalnega menstrualnega cikla;
• bolnik mora razumeti potrebo po obveznih obiskih zdravnika vsak mesec;
• pri zdravljenju zaradi ponovitve bolezni mora bolnik stalno uporabljati enake učinkovite metode kontracepcije en mesec pred začetkom zdravljenja z zdravilom Acnecutane, med zdravljenjem in mesec dni po njegovem zaključku ter opraviti enak zanesljiv test nosečnosti;
• Bolnica mora v celoti razumeti potrebo po previdnostnih ukrepih in potrditi svoje razumevanje in željo po uporabi zanesljivih metod kontracepcije, kot ji je razložil zdravnik.

Uporabo kontracepcije, kot je navedeno zgoraj, med zdravljenjem z izotretinoinom je treba priporočiti tudi ženskam, ki kontracepcije ne uporabljajo redno zaradi neplodnosti (razen pri bolnicah, ki so imele histerektomijo), amenoreje ali ki poročajo, da niso spolno aktivne.

Zdravnik mora biti prepričan, da:

• bolnik trpi za hudo obliko aken (nodulocistične, konglobatne akne ali akne s tveganjem za brazgotinjenje); akne, ki se ne odzivajo na druge vrste terapije;
• negativen rezultat zanesljivega testa nosečnosti je bil pridobljen pred začetkom jemanja zdravila, med terapijo in 5 tednov po koncu terapije; datumi in rezultati testa nosečnosti morajo biti dokumentirani;
• bolnik uporablja vsaj eno, po možnosti dve učinkoviti metodi kontracepcije, vključno s pregradno metodo, en mesec pred začetkom zdravljenja z zdravilom Acnecutane, med zdravljenjem in mesec dni po njegovem zaključku;
• pacientka je sposobna razumeti in izpolnjevati vse zgoraj navedene zahteve za zaščito pred nosečnostjo;
• pacient izpolnjuje vse zgoraj navedene pogoje.

Test nosečnosti

V skladu s sedanjo prakso je treba test nosečnosti z najmanjšo občutljivostjo 25 mIU/ml izvesti v prvih 3 dneh menstrualnega cikla:

Pred začetkom terapije

Da bi izključili morebitno nosečnost, mora zdravnik pred začetkom uporabe kontracepcije zabeležiti rezultat in datum začetnega testa nosečnosti. Pri bolnicah z neredno menstruacijo je čas testa nosečnosti odvisen od spolne aktivnosti in ga je treba opraviti 3 tedne po nezaščitenem spolnem odnosu. Zdravnik mora bolnico seznaniti s kontracepcijskimi metodami.

Test nosečnosti se opravi na dan predpisovanja zdravila Acnekutan ali 3 dni pred obiskom bolnika pri zdravniku. Specialist mora zabeležiti rezultate testa. Zdravilo se lahko predpiše samo bolnikom, ki prejemajo učinkovito kontracepcijo vsaj 1 mesec pred začetkom zdravljenja z zdravilom Acnecutane.

Med terapijo

Bolnik mora obiskati zdravnika vsakih 28 dni. Potreba po mesečnem testiranju nosečnosti se določi v skladu z lokalno prakso ter ob upoštevanju spolne aktivnosti in prejšnjih menstrualnih nepravilnosti. Če je indicirano, se test nosečnosti opravi na dan obiska ali 3 dni pred obiskom pri zdravniku, rezultate testa je treba zabeležiti.

Konec terapije

5 tednov po koncu terapije se opravi test za izključitev nosečnosti.

Recept za zdravilo Acnecutane za sposobno žensko se lahko izda le za 30 dni zdravljenja; za nadaljevanje zdravljenja je potreben nov recept zdravila s strani zdravnika. Priporočljivo je, da se test nosečnosti, izdaja recepta in prejem zdravila opravijo na isti dan.

Če kljub sprejetim previdnostnim ukrepom med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane ali v enem mesecu po njegovem zaključku zanosi, obstaja veliko tveganje za zelo hude malformacije ploda.

Če pride do nosečnosti, se zdravljenje z zdravilom Acnecutane prekine. O priporočljivosti nadaljevanja nosečnosti se je treba posvetovati z zdravnikom specialistom za teratologijo.

Ker je izotretinoin zelo lipofilen, je zelo verjetno, da prehaja v materino mleko. Zaradi možnih stranskih učinkov se Acnecutane ne sme predpisovati doječim materam.

Moški bolniki

Obstoječi podatki kažejo, da pri ženskah izpostavljenost zdravilu iz semena in semenske tekočine moških, ki jemljejo zdravilo Acnecutane, ne zadošča za povzročitev teratogenih učinkov zdravila Acnecutane. Moški naj izključijo možnost jemanja zdravila drugim osebam, zlasti ženskam.

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Uporaba pri okvari ledvic

Uporaba pri otrocih

Posebna navodila

Priporočljivo je spremljanje delovanja jeter in jetrnih encimov pred zdravljenjem, 1 mesec po zdravljenju in nato vsake 3 mesece ali po indikacijah. Opazili so prehodno in reverzibilno zvišanje jetrnih transaminaz, v večini primerov znotraj normalnih vrednosti. Če raven jetrnih transaminaz presega normo, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali ga prekiniti.

Ravni serumskih lipidov na tešče je treba določiti tudi pred zdravljenjem, 1 mesec po začetku in nato vsake 3 mesece ali kot je indicirano. Običajno se koncentracije lipidov normalizirajo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja, pa tudi po dieti.

Potrebno je spremljati klinično pomembno zvišanje ravni trigliceridov, saj lahko njihov dvig nad 800 mg/dl ali 9 mmol/l spremlja razvoj akutnega pankreatitisa, ki je lahko usoden. V primeru trdovratne hipertrigliceridemije ali simptomov pankreatitisa je treba zdravilo Acnecutane prekiniti.

V redkih primerih so pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Acnecutane, opisali depresijo, psihotične simptome in zelo redko poskuse samomora. Čeprav njihova vzročna povezava z uporabo zdravila ni bila ugotovljena, je potrebna posebna previdnost pri bolnikih z anamnezo depresije in je treba vse bolnike spremljati glede pojava depresije med zdravljenjem z zdravilom in jih po potrebi napotiti k ustreznega specialista. Vendar prekinitev zdravljenja z zdravilom Acnecutane morda ne bo povzročila izginotja simptomov in bo morda potrebno nadaljnje opazovanje in zdravljenje pri specialistu.

V redkih primerih na začetku zdravljenja opazimo poslabšanje aken, ki minejo v 7-10 dneh brez prilagoditve odmerka zdravila.

Pri predpisovanju zdravila kateremu koli bolniku je treba najprej natančno oceniti razmerje med možnimi koristmi in tveganji.

Med jemanjem zdravila Acnecutane so možne bolečine v mišicah in sklepih ter zvišanje serumske CPK, ki ga lahko spremlja zmanjšanje tolerance za intenzivno telesno aktivnost.

Globoki kemični dermoabraziji in laserskemu zdravljenju se je treba izogibati pri bolnikih, ki prejemajo Acnecutane, pa tudi 5-6 mesecev po koncu zdravljenja zaradi možnosti povečanega brazgotinjenja na atipičnih mestih ter pojava hiper- in hipopigmentacije. Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane in 6 mesecev po njem odstranjevanja dlačic z uporabo voska ni mogoče izvajati zaradi nevarnosti odstopa povrhnjice, razvoja brazgotin in dermatitisa.

Ker se lahko pri nekaterih bolnikih zmanjša ostrina nočnega vida, ki včasih traja tudi po koncu terapije, je treba bolnike obvestiti o možnosti tega stanja in jim svetovati previdnost pri vožnji ponoči. Ostrino vida je treba skrbno spremljati. Suhost očesne veznice, motnost roženice, poslabšanje nočnega vida in keratitis običajno izginejo po prekinitvi uporabe zdravila. Če je očesna sluznica suha, lahko uporabite nanos vlažilnega očesnega mazila ali pripravka umetnih solz. Bolnike s suho veznico je treba spremljati zaradi možnega razvoja keratitisa. Bolnike z motnjami vida je treba napotiti k oftalmologu in razmisliti o priporočljivi prekinitvi zdravljenja z zdravilom Acnecutane. Če ne prenašate kontaktnih leč, morate med terapijo nositi očala.

Izpostavljenost sončnemu sevanju in UV-terapiji je treba omejiti. Po potrebi uporabite kremo za sončenje z visokim zaščitnim faktorjem vsaj 15 SPF.

Opisani so redki primeri razvoja benigne intrakranialne hipertenzije (psevdotumor cerebri), vklj. pri uporabi v kombinaciji s tetraciklini. Pri takšnih bolnikih je treba takoj prekiniti uporabo zdravila Acnecutane.

Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane je možno, da vnetna bolezenčrevesje. Pri bolnikih s hudo hemoragično drisko je treba zdravilo Acnecutane takoj prekiniti.

Opisani so bili redki primeri anafilaktičnih reakcij, ki so se pojavile šele po predhodni zunanji uporabi retinoidov. Hude alergijske reakcije zahtevajo ukinitev zdravila in skrbno spremljanje bolnika.

Bolniki z visokim tveganjem (s sladkorno boleznijo, debelostjo, kroničnim alkoholizmom ali motnjami presnove lipidov) bodo med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane morda potrebovali pogostejše laboratorijske kontrole ravni glukoze in lipidov. Če je sladkorna bolezen prisotna ali obstaja sum nanjo, je priporočljivo pogostejše spremljanje glikemije. Bolnikom s sladkorno boleznijo svetujemo pogostejše spremljanje ravni glukoze v krvi.

Med zdravljenjem in 30 dni po njegovem zaključku je treba popolnoma izključiti odvzem krvi potencialnih darovalcev, da se popolnoma izključi možnost vstopa te krvi v nosečnice (veliko tveganje za razvoj teratogenih in embriotoksičnih učinkov).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih dejavnostih nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij (pri jemanju prvega odmerka).

Acnecutane je zdravilo za zdravljenje aken, ki zavira delovanje žlez lojnic, zmanjšuje njihovo velikost, obnavlja normalen proces diferenciacije celic in spodbuja regeneracijo; deluje protivnetno in antiseboroično.

Oblika sproščanja in sestava

Acnekutan se proizvaja v obliki kapsul: trda želatina, 8 mg - rjava, velikost št. 3; 16 mg – belo telo in zelen pokrovček, velikost št. 1; vsebina kapsule – voskasta rumeno-oranžna pasta (10 kosov v pretisnem omotu, 2, 3, 5, 6, 9 ali 10 pretisnih omotov v kartonski škatli; 14 kosov v pretisnem omotu, 1, 2, 4 ali 7 pretisnih omotov v kartonski škatli ).

Sestava 1 kapsule:

• aktivna sestavina: izotretinoin - 8 ali 16 mg;
• dodatne komponente: Span 80 (sorbitan oleat - mešani estri sorbitola in oleinske kisline), prečiščeno sojino olje, Gelucir 50/13 (mešanica estrov stearinske kisline polietilen oksida in glicerina);
• telo in pokrovček kapsule: želatina, titanov dioksid (E171), 8 mg – barvilo rdeči železov oksid (E172); 16 mg – rumeno barvilo železov oksid (E172), indigo karmin (E132).

Indikacije za uporabo

• nodularne cistične, konglobirane in druge hude oblike aken, ki jih spremlja nevarnost brazgotinjenja;
• akne, ki se ne odzivajo na druge vrste zdravljenja.

Kontraindikacije

Absolutno:

• hipervitaminoza A;
• odpoved jeter;
• huda hiperlipidemija;
• starost do 12 let (zdravilo ni indicirano za zdravljenje aken med puberteto);
• kombinirana uporaba s tetraciklini;
• obdobje dojenja;
• nosečnost, načrtovana in vzpostavljena (zaradi možnih teratogenih in embriotoksičnih učinkov);
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativno (uporabljati ga je treba previdno zaradi velike verjetnosti zapletov):

• motnje metabolizma lipidov;
• diabetes;
• debelost;
• alkoholizem;
• zgodovina depresije.

Če pride do nosečnosti (kljub vsem previdnostnim ukrepom) med zdravljenjem z zdravili ali mesec dni po njegovem zaključku, obstaja veliko tveganje za rojstvo otroka z motnjami v razvoju. Uporaba zdravila Acnecutan pri ženskah v rodni dobi je možna le s hudimi aknami, ki so odporne na druge metode zdravljenja.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Acnecutane se jemlje peroralno 1-2 krat na dan, po možnosti z obroki.

Odmerek izotretinoina individualno izbere lečeči zdravnik glede na terapevtski učinek ter prisotnost in resnost neželeni učinki.

Začetni odmerek se lahko spreminja od 0,4 do 0,8 mg/kg na dan; pri zdravljenju aken na trupu ali hudih oblikah bolezni dnevni odmerek lahko doseže 2 mg/kg.

Optimalni kumulativni odmerek izotretinoina na potek zdravljenja je 100-120 mg/kg.

Popolna remisija je običajno opažena 4-6 mesecev po začetku zdravljenja.

Če zdravilo slabo prenaša, je dovoljeno daljše zdravljenje z nižjimi dnevnimi odmerki. Običajno akne popolnoma izginejo po končanem ciklu jemanja zdravila Acnecutane.

V primeru ponovitve se lahko predpiše drugi tečaj, vendar ne prej kot dva meseca po koncu prejšnjega (zaradi dejstva, da se znaki izboljšanja lahko pojavijo nekoliko kasneje) v enakem kumulativnem in dnevnem odmerku.

Pri bolnikih s hudo kronično odpovedjo ledvic se začetni odmerek zmanjša na 8 mg na dan.

Stranski učinki

• čutila: motnje ostrine vida (izolirani primeri), kseroftalmija, zmanjšana ostrina vida v somraku (oslabljena prilagoditev na temo), fotofobija; redko - edem papile (manifestacija intrakranialne hipertenzije), blefaritis, lentikularna katarakta, konjunktivitis, keratitis, optični nevritis, draženje oči, oslabljeno slušno zaznavanje določenih zvočnih frekvenc, oslabljeno zaznavanje barv (ki izgine po prekinitvi zdravila), pri uporabi kontaktne leče - težave pri nošenju;
• živčni sistem: epileptični napadi, povečan intrakranialni tlak (psevdotumor cerebri: zamegljen vid, slabost, glavobol, edem papil), prekomerna utrujenost; redko - psihoza, samomorilne misli, depresija;
• mišično-skeletni sistem: bolečine v mišicah, ki jih spremlja povečanje ravni kreatin fosfokinaze v krvnem serumu ali brez njega; bolečine v sklepih, hiperostoza, kalcifikacija ligamentov in kit, tendinitis, artritis;
• prebavni sistem: vnetje in/ali krvavitev iz dlesni; suhost ustne sluznice, driska, črevesna krvavitev, slabost, vnetne črevesne bolezni (vključno z ileitisom, kolitisom), pankreatitis, predvsem s hipertrigliceridemijo nad 800 mg / dl (zabeleženi so bili redki primeri s smrtnim izidom); hepatitis (izolirani primeri), reverzibilno in prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz; te spremembe praviloma niso presegle normalnih meja in so se med zdravljenjem vrnile na prvotne vrednosti, vendar je bilo v nekaterih primerih treba zmanjšati odmerek ali ukiniti zdravilo;
• krvni sistem: povečanje ali zmanjšanje števila trombocitov, zmanjšanje hematokrita, nevtropenija, anemija, levkopenija, pospešitev sedimentacije eritrocitov;
• imunski sistem: sistemske ali lokalne okužbe, ki jih povzročajo gram-pozitivni patogeni (Staphylococcus aureus);
• dihalni organi: redko - bronhospazem (pogosteje pri bolnikih z anamnezo bronhialne astme);
• koža in njeni dodatki: povečana proliferacija granulacijskega tkiva, srbenje, luščenje kože podplatov in dlani, obrazni eritem ali dermatitis, izpuščaj, paronihija, znojenje, onihodistrofija, piogeni granulom, fulminantne oblike aken, reverzibilno izpadanje las, vztrajno redčenje las, fotosenzitivnost, hirzutizem, lahka poškodba kože, hiperpigmentacija; na začetku tečaja (več tednov) se lahko akne poslabšajo;
• laboratorijski parametri: hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija, zmanjšana koncentracija lipoproteinov visoke gostote, hiperurikemija; redko - hiperglikemija; zabeleženi so bili primeri na novo diagnosticirane sladkorne bolezni; povečana aktivnost kreatin fosfokinaze (CPK) v serumu, zlasti med intenzivno telesno aktivnostjo;
• drugo: hematurija, proteinurija, limfadenopatija, glomerulonefritis, sistemske preobčutljivostne reakcije, vaskulitis (vključno z alergijsko etiologijo, Wegenerjeva granulomatoza);
• Teratogeni in embriotoksični učinki zdravila: prirojene deformacije - mikrocefalija, mikroftalmija, nerazvitost kranialnih živcev, hidrocefalus, malformacije obščitničnih žlez, kardiovaskularni sistem; kršitve tvorbe okostja - nerazvitost stegnenica, lobanja, vratna vretenca, prstne falange, obrazni del lobanje, kosti podlakti, gležnji; razcep neba, popolna odsotnost ali nerazvitost zunanjega slušnega kanala, nizka lokacija in / ali nerazvitost ušes, kila hrbtenjače in možganov, razvojne motnje timusa, zlitje prstov na nogah in rokah, zraščanje kosti; prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih con, spontani splav, prezgodnji porod, smrt ploda v perinatalnem obdobju; v poskusih na živalih - feokromocitom;
• simptomi, ki jih povzroča hipervitaminoza A: suhost sluznice žrela in grla (hripavost), nosna votlina (krvavitev), ustnice (heilitis), oči (nestrpnost do kontaktnih leč, konjunktivitis, reverzibilna motnost roženice), koža.

Večina neželenih učinkov zdravila Acnecutane je odvisnih od odmerka. Neželeni učinki so večinoma reverzibilni in izzvenijo po prenehanju jemanja zdravila ali zmanjšanju odmerka, nekateri pa se lahko pojavijo po zaključku zdravljenja.

Posebna navodila

Ženske v rodni dobi morajo pri uporabi zdravila Acnecutane izpolnjevati nekaj naslednjih obveznih pogojev.

1. Brezpogojno in natančno upoštevajte vsa zdravniška navodila in priporočila.
2. Pravočasno se posvetujte s svojim zdravnikom o nevarnosti zanositve med zdravljenjem in v 30 dneh po njegovem prenehanju ter o potrebi po takojšnjem posvetovanju v primeru suma na nosečnost.
3. Pokažite razumevanje previdnostnih ukrepov.
4. Upoštevajte morebitno neučinkovitost uporabljenih kontracepcijskih sredstev.
5. Neprekinjeno uporabo (razumevanje stopnje potrebe po tem) med zdravljenjem, pa tudi 1 mesec pred in po njegovem zaključku učinkovite načine kontracepcija, pri čemer se, če je mogoče, hkrati zateče k dvema različnima načinoma zaščite (vključno s pregrado).
6. Pokažite negativen rezultat zanesljivega testa nosečnosti 11 dni pred začetkom tečaja; Test nosečnosti je treba izvajati vsak mesec med terapijo in 5 tednov po njenem zaključku.
7. Začnite zdravljenje z zdravilom šele 2-3. dan naslednjega normalnega menstrualnega ciklusa.
8. Obvezen je mesečni obisk zdravnika.
9. Pri zdravljenju ponovitve bolezni uporabite enake ustrezne metode kontracepcije med zdravljenjem, pa tudi 1 mesec pred začetkom in po njegovem zaključku; opravite enako zanesljiv test nosečnosti.
10. Popolnoma se zavedajte potrebe po ukrepih za preprečevanje nosečnosti in potrdite, da nameravate uporabljati zanesljive metode kontracepcije, ki vam jih je priporočil zdravnik.

Tudi ženske, ki običajno ne uporabljajo kontracepcije zaradi amenoreje, neplodnosti (razen bolnic, ki so imele histerektomijo), ali ki trdijo, da niso spolno aktivne, morajo uporabljati kontracepcijo v skladu z zgornjimi priporočili.

Pred začetkom kontracepcije mora zdravnik zabeležiti datum in rezultat začetnega testa, da izključi morebitno nosečnost. V primeru neredne menstruacije je treba test opraviti 3 tedne po nezaščitenem spolnem odnosu. Test nosečnosti se opravi tudi na dan začetka terapije ali 3 dni pred obiskom zdravnika, ki zabeleži rezultate testa.

Med zdravljenjem je treba zdravnika obiskati vsakih 28 dni. Potreba po mesečnem testiranju bo določena glede na lokalno prakso ob upoštevanju spolne aktivnosti in prejšnjih menstrualnih nepravilnosti. 35 dni po zaključku jemanja zdravila se opravi končni test za izključitev nosečnosti.

Vsakemu bolniku je treba zdravilo predpisati šele po predhodni oceni razmerja med pričakovanimi koristmi njegovega jemanja in nevarnostjo razvoja možnih zapletov.

Včasih na začetku tečaja lahko pride do poslabšanja aken, ki mine brez prilagajanja odmerka v 7-10 dneh.

1 mesec pred začetkom zdravljenja z zdravilom Acnecutane, 1 mesec po začetku zdravljenja in nato vsake 3 mesece (ali po indikacijah) je treba spremljati aktivnost jeter in aktivnost jetrnih transaminaz. Če raven slednjega presega normo, je treba zmanjšati odmerek ali popolnoma prenehati jemati. Tudi pred začetkom tečaja, 1 mesec po njegovem začetku in nato glede na indikacije ali vsake 3 mesece je treba določiti vsebnost lipidov v krvnem serumu. Praviloma se njihova koncentracija normalizira po prilagoditvi odmerka ali prekinitvi zdravljenja, pa tudi po dieti.

Med zdravljenjem je potrebno strogo spremljanje ravni trigliceridov, saj lahko pri njihovi vrednosti nad 9 mmol/l ali 800 mg/dl pride do akutnega pankreatitisa, vključno s smrtjo. Če se pojavijo simptomi pankreatitisa ali trdovratne hipertrigliceridemije, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Med zdravljenjem so se v redkih primerih pojavili depresija, psihotični simptomi in poskusi samomora. Zato je treba zdravilo zelo previdno predpisovati osebam z anamnezo depresije in spremljati vse bolnike, da bi ugotovili možni znaki te bolezni in njegovo pravočasno zdravljenje pri ustreznem specialistu.

Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane in 5-6 mesecev po zaključku tečaja je treba opustiti lasersko terapijo in globoko kemično dermoabrazijo zaradi možne nevarnosti razvoja hipo- in hiperpigmentacije ter povečanega brazgotinjenja na netipičnih mestih. Prav tako ni priporočljivo izvajati postopkov odstranjevanja dlak z vročim voskom med uporabo in šest mesecev po prenehanju uporabe zdravila zaradi obstoječe tveganje pojav dermatitisa, brazgotin in odstop epidermisa.

Pojav suhe očesne veznice lahko povzroči razvoj keratitisa, zato je treba za preprečevanje pojava te reakcije uporabiti aplikacije umetnih solz in vlažilcev. mazila za oči. Če opazite motnje vida, je potrebno posvetovanje z oftalmologom (možna je preklic zdravila).

Če ne prenašate kontaktnih leč, jih med zdravljenjem prenehajte nositi in uporabite očala.

Za zmanjšanje suhe kože je na začetku zdravljenja priporočljiva uporaba vlažilnih mazil ali krem ​​za telo in balzam za ustnice.

Izogibati se je treba ultravijolični terapiji in dolgotrajnemu izpostavljanju neposredni sončni svetlobi, po potrebi je priporočljivo na kožo nanesti kremo za sončenje z zaščitnim faktorjem vsaj 15.

Med zdravljenjem z zdravilom Acnecutane se lahko razvije vnetna črevesna bolezen. Če opazite hudo hemoragično drisko, je treba jemanje kapsul takoj prekiniti.

Zdravljenje je treba prekiniti tudi, če se pojavijo hude alergijske reakcije.

Če ima bolnik debelost, sladkorno bolezen, motnje presnove lipidov ali kronični alkoholizem, so morda potrebne pogostejše laboratorijske preiskave za določanje koncentracije glukoze in lipidov v krvi.

Med sprejemom in 1 mesec po njegovem zaključku je treba popolnoma zavrniti krvodajalstvo zaradi velikega tveganja razvoja teratogenega in embriotoksičnega učinka z možno transfuzijo te krvi nosečnicam.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri zdravljenju vozila ali katere koli druge zapletene mehanizme.

Bolnika je treba obvestiti, da lahko učinek zdravila povzroči zmanjšanje ostrine nočnega vida (v nekaterih primerih vztraja po prekinitvi zdravljenja). Če pride do tega stanja, je pri vožnji ponoči potrebna skrajna previdnost.

Interakcije z zdravili

Možne medsebojne reakcije pri uporabi zdravila Acnecutane v kombinaciji z drugimi zdravili:

• glukokortikosteroidi (GCS), tetraciklinski antibiotiki: učinkovitost izotretinoina se zmanjša;
• zdravila, ki povečajo fotosenzitivnost (tiazidni diuretiki, tetraciklini, sulfonamidi itd.): poveča se nevarnost sončnih opeklin;
• drugi retinoidi (vključno s tazarotenom, acitretinom, retinolom, tretinoinom, adapalenom): poveča se tveganje za razvoj hipervitaminoze A;
• tetraciklini: poveča se tveganje za povečan intrakranialni tlak (ta kombinacija je kontraindicirana);
• lokalni keratolitični pripravki za zdravljenje aken: možno poslabšanje lokalnega draženja (hkratna uporaba ni priporočljiva);
• pripravki progesterona: njihov učinek je oslabljen (ni priporočljivo uporabljati kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo majhne odmerke progesterona).

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti – 2 leti.