Sülfonamid ilaçlarının etki mekanizması şunları ifade eder: Sülfonamidler ve ko-trimoksazol grubu. Kullanım kısıtlamaları

İlk kemoterapi antibakteriyel maddeler sülfonamidlerin geniş bir etki spektrumu vardı. 20. yüzyılın 30'lu yıllarında uygulamaya konulan bu antimikrobiyal madde grubunun oldukça etkili olduğu kanıtlanmıştır ve 70-80'lerde sülfonamidlere olan ilgi bir miktar azalmış olsa da, bugün yeniden önem kazanmaktadırlar.

Kimyasal olarak bu grupİlaçlar sülfanilamidin (sülfanilik asit amid) türevleridir. En etkili, uzun etkili ve daha az toksik olan sülfonamidlerin oluşturulması, amid grubundaki (-N⁴H₂) hidrojen atomunun değiştirilmesine dayanmaktadır.Par pozisyonunda serbest bir amino grubunun (-N⁴H₂) bulunması zorunludur. antimikrobiyal etki Bu bağlamda, N⁴'deki hidrojen atomlarının değiştirilmesi son derece nadir kullanılır.Buna yalnızca radikalin vücutta ayrılması ve amino grubunun serbest bırakılması durumunda izin verilir.

Sülfonamidlerin antimikrobiyal etki spektrumu oldukça geniştir ve aşağıdaki patojenleri içerir: bulaşıcı hastalıklar:

Bakteriler: patojenik koklar (gram pozitif ve gram negatif); koli; dizanteriye neden olan ajanlar (Shigella); Vibrio kolera; gazlı kangrenin (clostridia) etken maddeleri; şarbon patojeni; difteri etken maddesi; nezle pnömonisinin etken maddesi. Chlamydia: trahomun etken maddeleri; ornitozun etken maddesi; inguinal lenfogranülomatozun etken maddesi. Aktinomisetler (mantarlar). Protozoa: toksoplazma; Plasmodium sıtması.

Sülfonamidlerin etki mekanizması

Sülfonamidlerin önemli bir özelliği, nükleik asitlerin (DNA ve RNA) yapısal bileşenleri olan pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için prokaryotlar için gerekli olduğu bilinen para-aminobenzoik asit (PABA) ile kimyasal benzerlikleridir. Prokaryotlarda PABA, birçok mikroorganizma tarafından sentezlenen dihidrofolik asitin (DHFA) yapısında yer alır. Para-aminobenzoik asit ve sülfonamidlerin önemli kimyasal benzerliği, ikincisinin, mikroorganizmaların metabolizmasını bozarak substrata bağlanma konusunda PABA ile rekabet etmesine olanak tanır.

Dolayısıyla, sülfonamidlerin etki mekanizması, aşağıdaki şekilde temsil edilebilecek rekabetçi antagonizma ilkesine dayanmaktadır:

yapısal benzerlik nedeniyle, sülfonamidler mikrobiyal hücre tarafından PABA yerine yakalanır ➞ PABA'nın kullanımını bozar ve dihidropteroat sentetaz enzimini rekabetçi bir şekilde bloke eder ➞ DHPA sentezini bozar ➞ tetrahidrofolik asit (THFA) oluşumunu azaltır ➞ normal sentezini bozar pürinler ve pirimidinler ➞ nükleik asitlerin (DNA ve RNA) sentezini inhibe eder ➞ mikroorganizmaların büyümesinin ve çoğalmasının baskılanması (bakteriostatin etkisi).

Sülfonamidler oldukça seçici bir antimikrobiyal etkiye sahiptir. Bu, ökaryotik hücrelerin dihidropteroat sentetaz (sülfonamidlerin etkisi için bir substrat) içermemesi ve hazır folik asit kullanması gerçeğiyle açıklanmaktadır. İkincisi insan vücuduna vitamin formundaki yiyeceklerle girer veya sentezlenir. normal mikroflora bağırsaklar.

Emici etki için süpfonamidler

Sülfonamidler, emici etkileri nedeniyle pratik açıdan büyük ilgi görmektedir. Bu ilaç grubunun çok sayıda olmasına rağmen, emici etki için sülfonamidler arasındaki temel fark, sınıflandırmalarına yansıyan farmakokinetiklerinin özelliklerinde yatmaktadır:

Sülfonamidler kısa oyunculuk
(günde 4-6 defa reçete edilir, t½ (günde 3-4 defa reçete edilir, t½ = 10-24 saat): sülfadiazin (sülfazin); sülfametoksazol; sülfamoksal. Uzun etkili sülfonamidler
(günde 1-2 kez reçete edilir, t½ = 24-48 saat): sülfapiridazin; sülfamonometoksin; sülfadimetoksin. Ultra uzun etkili sülfonamidler
(günde bir kez reçete edilir, t½ > 48 saat): sülfametoksipirazin (sülfalen); Sülfadoksin.

Bu sülfonamidlerin etki süresi, plazma proteinlerine bağlanma yetenekleri, metabolizma ve atılım hızları ile belirlenir. Sülfonamidlerin biyotransformasyonu karaciğerde meydana gelir ve dördüncü para pozisyonundaki (-N⁴H₂) amino grubuna düşük moleküllü endojen bileşiklerin eklenmesinden oluşur. Bu durumda oluşan bileşikler, para-aminobenzoik asit ile kimyasal benzerlik kaybolduğundan antibakteriyel aktiviteden yoksundur.

Kısa etkili ve orta etkili sülfonamidlerin ayırt edici bir özelliği, sülfonamidlerin N⁴ - asetilasyonunda bir asetik asit molekülünün eklenmesidir. Sonuçta ortaya çıkan asetillenmiş sülfonamid türevleri (asetatlar) zayıf asitlerdir ve kan plazmasında oldukça çözünürler (çünkü kanın hafif alkalin pH'ı nedeniyle iyonize haldedirler). Bununla birlikte, ortamın asidik olduğu birincil idrara girildiğinde asetillenmiş sülfonamid türevleri iyonize olmaz, suda az çözünür hale gelir ve çökelen kristaller (kristalüri) oluşturur. Böbreklerde kristal kaybı olasılığı, büyük miktarlarda sıvıların, özellikle de alkalinlerin uygulanmasıyla azaltılabilir (çünkü asidik ortam, sülfonamidlerin ve bunların asetillenmiş türevlerinin çökelmesini kolaylaştırır).

Farklı ilaçların asetilasyon derecesi aynı değildir. Bu nedenle, böbrekler tarafından hızla atılan supphacarbamide, daha az miktarda asetillenir, idrarda yüksek bir antimikrobiyal konsantrasyon oluştururken, böbrek fonksiyonu üzerinde neredeyse hiçbir olumsuz etkisi yoktur, bu da kullanım endikasyonlarını belirler - idrar yolu enfeksiyonları (piyelit, piyelonefrit) , hidronefroz, sistit).

Uzun ve ekstra uzun etkili sülfonamidler glukuronik asitle konjuge edilir, yani glukuronidasyon reaksiyonuna girerler. Sülfonamidlerin bu biyotransformasyon yolu, serbest kalan dördüncü para pozisyonundaki (-N⁴H₂) amino grubunu etkilemez. Sonuç olarak sülfonamid glukuronidler antibakteriyel aktivitelerini korurlar ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde etkilidirler. Oluşan glukuronidlerin yüksek oranda çözünür olması ve idrarda çökelmemesi önemlidir. Bu nedenle kristalüri, uzun ve ultra uzun etkili sülfonamidler için atipiktir.

Aynı zamanda biyotransformasyon sürecinde bu ilaç grupları hem eksojen hem de endojen bileşiklerin metabolizması için gerekli olan glukuronik asit rezervlerini tüketir. Özellikle glukuronik asit, bilirubin metabolizmasının gerekli bir bileşenidir ve eksikliği sarılığa neden olabilir. Bu nedenle uzun etkili ve ultra uzun etkili sülfonamidler çocuklarda ve karaciğer hastalığı olan kişilerde kontrendikedir. Diğer yan etkiler sülfonamidler arasında alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, döküntü), lökopeni bulunur. Sülfonamidlerin uygulanması, hematopoietik organların ciddi hastalıklarında, alerjik hastalıklarda, sülfonamidlere aşırı duyarlılıkta, hamilelikte (olası teratojenik etkiler) kontrendikedir.

Kaynaklar:
1. Yüksek tıp ve eczacılık eğitimi için farmakoloji dersleri / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, OS Talalaeva - Barnaul: Spektr Yayınevi, 2014.
2. Formülasyonlu Farmakoloji / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC Mart, 2007.

İçerik

İnsanlara tanıdık gelen sülfonamidler, penisilin keşif tarihinden önce bile ortaya çıktıkları için kendilerini uzun zamandır kanıtlamışlardır. Günümüzde bu ilaçlar, modern ilaçlara göre etkinlik bakımından daha düşük oldukları için farmakolojideki önemini kısmen kaybetmiştir. Ancak bazı patolojilerin tedavisinde vazgeçilmezdirler.

Sülfa ilaçları nelerdir

Sülfanilamid (sülfonamidler) sentetik antimikrobiyaldir ilaçlar sülfanilik asitin (aminobenzensülfamit) türevleridir. Sodyum sülfanilamid, kok ve basillerin hayati aktivitesini bastırır, nokardiya, sıtma, plazmodia, proteus, klamidya, toksoplazmayı etkiler ve bakteriyostatik etkiye sahiptir. Sülfonamid ilaçları, antibiyotiklere dirençli patojenlerin neden olduğu hastalıkları tedavi etmek için reçete edilen ilaçlardır.

Sülfonamid ilaçlarının sınıflandırılması

Aktivite açısından sülfonamid ilaçları antibiyotiklerden daha düşüktür (sülfonanilidlerle karıştırılmamalıdır). Bu ilaçlar yüksek toksisiteye sahip olduğundan sınırlı endikasyon aralığına sahiptirler. sınıflandırma sülfonamid Farmakokinetik ve özelliklere bağlı olarak 4 gruba ayrılır:

1. Sülfonamidler gastrointestinal sistemden hızla emilir. Hassas mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların sistemik tedavisi için reçete edilirler: Etazol, Sülfadimetoksin, Sülfametizol, Sülfadimidin (Sülfadimezin), Sülfkarbamid.
2. Sülfonamidler tamamen veya yavaş emilir. Kalın olarak yaratırlar ve ince bağırsak yüksek konsantrasyon: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol sodyum
3. Sülfonamidler yerel uygulama. Göz tedavisinde kanıtlanmış: Sülfasil sodyum (Albucid, Sulfacetamide), Gümüş sülfadiazin (Dermazin), Mafenide asetat merhemi %10, Streptocide merhemi %10.
4. Salazosülfonamidler. Sülfonamid bileşiklerinin bu sınıflandırması salisilik asit: Sülfasalazin, Salazometoksin.

Sülfonamid ilaçların etki mekanizması

Bir hastayı tedavi etmek için ilaç seçimi patojenin özelliklerine bağlıdır, çünkü sülfonamidlerin etki mekanizması folik asit sentezi hücrelerindeki hassas mikroorganizmaları bloke etmektir. Bu nedenle Novocaine veya Methionomixin gibi bazı ilaçlar etkilerini zayıflattığı için onlarla geçimsizdir. Sülfonamidlerin temel etki prensibi mikroorganizmaların metabolizmasının bozulması, üremelerinin ve büyümelerinin baskılanmasıdır.

Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar

Yapılarına bağlı olarak sülfit ilaçları ortak bir formüle ancak farklı farmakokinetiklere sahiptir. için dozaj formları vardır. intravenöz uygulama: Sodyum sülfasetamid, Streptocide. Bazı ilaçlar kas içine uygulanır: Sülfalen, Sülfadoksin. Kombinasyon ilaçları her iki şekilde de kullanılır. Çocuklar için sülfonamidler topikal olarak veya tabletlerde kullanılır: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar:

• folikülit, akne vulgaris, erizipel;
• impetigo;
• 1. ve 2. derece yanıklar;
• piyoderma, karbonküller, kaynar;
• ciltte cerahatli inflamatuar süreçler;
• enfekte yaralar farklı kökenlerden;
• bademcik iltihabı;
• bronşit;
• Göz hastalıkları.

Sülfa ilaçlarının listesi

Dolaşım periyoduna göre, sülfonamid antibiyotikleri kısa, orta, uzun ve ekstra uzun maruziyete ayrılır. Tüm ilaçları listelemek imkansızdır, bu nedenle bu tablo birçok bakteriyi tedavi etmek için kullanılan uzun etkili sülfonamidleri göstermektedir:

Kombine sülfonamid ilacı

Zaman durmuyor ve birçok mikrop türü mutasyona uğradı ve adapte oldu. Doktorlar bulundu yeni yol bakterilere karşı mücadele - antibiyotiklerin trimetoprim ile birleştirildiği kombine bir sülfonamid ilacı oluşturdular. Bu tür sülfopreparasyonların listesi:

Çocuklar için sülfonamid ilaçları

Bu ilaçlar geniş spektrumlu ilaçlar olduğundan pediatride de kullanılmaktadır. Çocuklara yönelik sülfonamid preparatları tabletler, granüller, merhemler ve enjeksiyon çözeltileri halinde üretilir. İlaçların listesi:

Sülfonamidlerin kullanımı için talimatlar

Antibakteriyel ajanlar hem dahili hem de yerel olarak reçete edilir. Sülfonamidlerin kullanımına ilişkin talimatlar, çocukların ilacı kullanacaklarını belirtmektedir: bir yıla kadar, 0,05 g, 2 ila 5 yaş arası - 0,3 g, 6 ila 12 yaş arası - tüm doz için 0,6 g. Yetişkinler günde 5-6 kez 0,6 -1,2 g alır Tedavi süresi patolojinin ciddiyetine bağlıdır ve doktor tarafından reçete edilir. Ek açıklamaya göre kurs 7 günden fazla sürmüyor. Herhangi bir sülfonamid ilacı, idrar reaksiyonunu sürdürmek ve kristalleşmeyi önlemek için alkali bir sıvıyla alınmalı ve kükürt içeren gıdalar tüketilmelidir.

Sülfonamid ilaçlarının yan etkileri

Uzun süreli veya kontrolsüz kullanımda sülfonamidlerin yan etkileri ortaya çıkabilir. Bunlar alerjik reaksiyonlar, mide bulantısı, baş dönmesi, baş ağrısı, kusmadır. Sistemik olarak emildiğinde, sülfo ilaçlar plasentayı geçebilir ve daha sonra fetal kanda bulunarak toksik etkilere neden olabilir. Bu nedenle hamilelikte ilaçların güvenliği tartışmalıdır. Hekim, hamile kadınlara reçete ederken ve emzirme döneminde bu kemoterapötik etkiyi dikkate almalıdır. Sülfonamidlerin kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• ana bileşene aşırı duyarlılık;
• anemi;
• porfiri;
• hepatik veya böbrek yetmezliği;
• hematopoietik sistemin patolojileri;
• azotemi.

27436 0

Sülfonamidler, çoğu mikroorganizmanın folik asit sentezlemesi için gerekli olan paraaminobenzoik asidin (PABA) rekabetçi antagonistleri olan geniş spektrumlu bakteriyostatik ilaçlardır. Pterini bağlarlar ve folat sentetazı inhibe ederler, bu da bakteriyostatik etkiye yol açar.

Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal özellikleri önemli ölçüde (20-100 kat) güçlendirilir ve spesifik bir bakteriyel folat redüktaz inhibitörü olan trimetoprim ile birleştirildiğinde bakterisidal etkiye yaklaşır. olan ortamlarda dikkate alınmalıdır. yüksek içerikÖrneğin PABA, pürülan doku erimesinin odağında, sülfonamidlerin antimikrobiyal aktivitesi keskin bir şekilde azalır.

Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal etki spektrumu şunları içerir:

— gram pozitif mikroorganizmalar (streptokoklar, stafilokoklar, clostridia, şarbon basili, aktinomisetler). Şu anda önemli sayıda stafilokok suşunun bu ilaçlara karşı direnç kazandığı unutulmamalıdır;
- gram-negatif mikroorganizmalar (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningokok, gonokok, klamidya - ürogenital enfeksiyonların etken maddeleri);
- protozoa (plazmodia sıtması, toksoplazma, tripanozomlar).

Trimetoprim ile kombine edilen ilaçların etki spektrumu, antibiyotik kloramfenikolün etki spektrumuna yaklaşmaktadır. Stafilokok, E. coli, enterobakteriler, salmonella, shigella ve psödomonad türlerinin %50-90'a kadarı bunlara duyarlıdır.

Sülfonamid ilaçları sistemik olarak alındığında hazımsızlık (mide bulantısı, kusma), baş ağrısı ve alerjik reaksiyonlara (döküntü, dermatit, ateş) neden olabilir. Şu tarihte: uzun süreli kullanım lökopeni, trombositopeni, agranülositozun olası gelişimi. Olası bir yan etki böbreklerdeki kristallerin kaybıdır (özellikle sülfadimezin, norsülfazol, sülfapiridazin, sülfamonometoksin ilaçları için). Alkali bir içecek kullanıldığında kristalüri tehlikesi büyük ölçüde azalır. Bu nedenle eş zamanlı olarak alkali uygulanması tavsiye edilir. maden suları veya sodyum bikarbonat (günde 5-10 g'a kadar).

Trimetoprim ile kombine ilaçların toksisitesi, özellikle folat eksikliği durumlarında (hematopoietik organ hastalıkları, hamilelik, yaşlılık) tek bileşenli ilaçlardan daha yüksektir.

Sülfonamid ilaçlarının genel sınıflandırması

Gastrointestinal sistemden iyi emilen ilaçlar:

A) kısa etkili: streptosid (sülfanilamid, beyaz streptosid); sülfadimezin (sülfadimidin); etazol (sülfaetidol); norsülfazol (sülfatiazol); urosülfan (sülfa-üre);

B) orta etki süresi: sülfazin (sülfadiazin); sülfametoksazol;

C) uzun etkili: sülfadimetoksin; sülfapiridazin (sülfametoksipiridazin); sülfamonometoksin;

D) ekstra uzun etki: sülfalen; sülfalen meglumin.

Gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilen ilaçlar (bağırsak lümeninde etkili olan): ftalazol (ftalil-sülfatiazol); sulgin (sülfaguanidin); fthazin (ftalilsülfapiridazin); salazopiridazin (salazodin); salazosülfapiridin (sülfasalazin, salazopirin).

Topikal kullanıma yönelik preparatlar: sülfasil sodyum (sülfaietamid); gümüş sülfadiazin (dermazin, flamazin).

IV. Kombine sülfonamid ilaçları:

A) sülfametoksazol ve trimetoprim içeren ilaçlar: Ko-trimoksazol (baktrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) sülfadimezin ve trimetoprim içeren ilaçlar: proteceptil (potesetta);

C) sülfamonometoksin ve trimetoprim içeren ilaçlar: sülfaton.

Diş hekimliğinde sülfonamid ilaçları, pulpa ve periodonsiyumun çeşitli inflamatuar hastalıklarında ve ameliyat sonrası bulaşıcı komplikasyonların önlenmesinde kullanılmaktadır. Bu belirtiler şunları içerir:

— derin çürüklerin farmakoterapisi. Tabanı kaplamak için kullanılan macunlara antibiyotikler ve enzimlerle birlikte streptosit ve norsülfazol dahildir. çürük boşluk doldurmadan önce;

- pulpitisin biyolojik tedavi yöntemiyle farmakoterapisi;

- amputasyon sırasında pulpa kütüğünün kapatılması cerrahi yöntem pulpitisin tedavisi (norsülfazol veya streptosit, monomisin veya neomisin antibiyotikleriyle kombinasyon halinde);

— akut periodontit (%30'luk albusit çözeltisi, antibiyotikler ve antiseptiklerle birlikte);

— süt dişlerinin periodontitisi (süt dişlerinin kök kanallarını doldurmak için norsülfazol, büzücü maddeler ve enzim preparatları içeren macunlar);

- akut odontojenik enfeksiyonun tedavisi (lokal olarak -% 30 sodyum sülfasil çözeltisi; sistemik olarak - 5-7 gün boyunca bağırsakta iyi emilen herhangi bir sülfonamid);

- periodontal hastalığın tedavisi (patolojik periodontal ceplerin tedavisi için sülfonamidli macunlar ve emülsiyonlar);

- aftöz ve ülseratif stomatit (aftöz ve ülseratif yüzeylerin irrigasyonu için %30 sodyum sülfasil çözeltisi).

Inhalipt(İnhaliptum).

farmakolojik etki: çözünebilir streptosit - 0,75 g, timol, okaliptüs yağı ve nane yağı - her biri 0,015 g, etil alkol %95 - 1,8 g, şeker - 1,5 g, gliserin - 2,1 g, Tween-80 - 0,9 g, su içeren kombine bir preparattır. - 30 ml'ye kadar. Antiseptik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Belirteçler: Oral mukoza ve periodontal dokuların enfeksiyöz ve inflamatuar lezyonları (aftöz ve ülseratif stomatit, ülseratif nekrotik diş eti iltihabı) için kullanılır.

Uygulama şekli: ağız mukozasının sulanması. Sulamadan önce ağzınızı çalkalamanız ve aşınmış yüzeylerdeki plağı temizlemeniz önerilir. Ağız boşluğunda 5-7 dakika bekletilmeli; Sulama günde 34 defa yapılmalıdır.

Yan etki : alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Salım formu: 30 ml ilaç içeren aerosol kutuları.

Depolama koşulları: +3 ile +35°C arasındaki sıcaklıklarda.

Ko-trimoksazol(Ko-Trimoksazol). Eş anlamlılar: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakolojik etki: 5:1 oranında sülfametoksazol ve trimetoprim içeren kombinasyon ilaçtır. Her iki ilacın da bakteriyostatik etkisi vardır. Kombinasyon halinde, sülfonamid ilaçlarına dirençli olanlar da dahil olmak üzere gram pozitif ve gram negatif mikroplara karşı belirgin bir bakteri yok edici etki sağlarlar. İlaç kok florasına karşı etkilidir ancak Pseudomonas aeruginosa ve spiroketlere karşı etkisizdir.

Belirteçler: Cerrahi enfeksiyonlarda kullanılır.

Uygulama şekli: dahili olarak reçete edilir. Yetişkinler için tablet, çocuklar için sırasıyla 100 ve 20 mg olmak üzere 400 mg sülfametoksazol ve 80 mg trimetoprim içerir. Önerilen doz: Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar, yemeklerden sonra günde 2 kez 2 tablet, kronik enfeksiyonlar için - günde 2 kez 1 tablet. 2 ila 5 yaş arası çocukların tek dozda 2 tablet (her biri 0,12 g), 5-12 yaş arası çocukların günde 2 kez 4 tablet almaları önerilir. Tedavi süresi 5-14 gündür.

Yan etki: olası mide bulantısı, kusma, ishal, alerjik reaksiyonlar, nefropatiler, lökopeni, agranülositoz. : bkz. Streptosit.

Kontrendikasyonlar: Uzun etkili sülfonamid ilaçlara benzer. Çocuklarda kullanımı sınırlayın genç yaş. Hamile kadınlarda veya hematopoietik sistem hastalıklarında kullanmayın.

Salım formu: 20 parçalık bir pakette 0.12 ve 0.48 g'lık tabletler (her tablet sırasıyla 100 mg sülfametoksazol ve 20 mg trimetoprim veya 400 mg ve 80 mg içerir); 10 adetlik bir pakette forte tabletler (sülfametoksazol ve trimetoprim içeriği 800 mg ve 160 mg); 100 ml şurup, bir dozaj kaşığı ile tamamlanan şişede (5 ml şurup, 200 mg sülfametoksazol ve 40 mg trimetoprim içerir).

Depolama koşulları: B listesi.

Sülfadimetoksin(Sülfadimetoksinum).

İle farmakolojik etki, Belirteçler m, uygulama yöntemi ve yan etkiler sülfapiridazin ile benzerdir.

Diğer ilaçlarla etkileşim: penisilin grubu antibiyotikler, eritromisin ile birleştirilebilir. Bakınız: Streptocide, Norsülfazol, Sülfapiridazin.

Salım formu: toz, 0,2 ve 0,5 g'lık tabletler.

Depolama koşulları: B listesi.

Sülfanilamid(Sulfanilamidum). Eşanlamlı: Streptocidum.

farmakolojik etki: Koklara (streptokok, meningokok, pnömokok, gonokok) ve koliformlara karşı aktif olan antimikrobiyal bir ilaçtır. Son zamanlarda birçok stafilokok türü dirençlidir.

Belirteçler: Diş hekimliğinde ağız mukozasındaki enfekte ülserlerin veya maksillofasiyal bölgedeki enfeksiyonlu yaraların tedavisinde topikal olarak kullanılır.

Uygulama şekli: Diş hekimliğinde esas olarak topikal olarak toz, merhem veya merhem şeklinde kullanılır. Etkilenen yüzeye 5-15 g steril toz uygulayın veya yaraya enjekte edin. Şu anda nadiren sistemik olarak kullanılmaktadır.

Yan etki: Hassasiyet durumlarında topikal olarak uygulandığında alerjik reaksiyonlar mümkündür. Sistemik kullanımda: mide bulantısı, kusma, ishal, alerjik cilt reaksiyonları, bozulmuş lökopoez.

Diğer ilaçlarla etkileşim: Asitlerle, heksametilentetraminle, adrenalin solüsyonuyla birlikte kullanılması kimyasal olarak uyumsuz olduğundan tavsiye edilmez. Para-aminobenzoik asit esterleri (novokain, anestezin, dikain) ile birleştirildiğinde, streptositin antibakteriyel aktivitesi rekabetçi bir mekanizma ile azalır.

Kontrendikasyonlar: Topikal kullanım için - sülfonamidlere karşı bilinen alerji. Sistemik kullanım için - artan hassasiyet sülfonamidlere, hamilelik, emzirme, kan hastalıklarına. Karaciğer ve böbrek hastalığı olan hastalarda sistemik uygulama dikkatli kullanılmalıdır (karaciğer ve böbrek fonksiyon göstergelerinin dinamik olarak izlenmesi gerekir).

Salım formu: toz, merhem %5 ve cam kavanozlarda %10, liniment %5 cam kavanoz veya tüplerde.

Depolama koşulları: Serin bir yerde, ışıktan korunmalıdır.

Sülfapiridazin(Sülfapiridazinum), Eşanlamlı: Sülfametoksipiridazin.

farmakolojik etki: Gram pozitif (streptokok, pnömokok, stafilokok, enterokok) ve gram negatif (Escherichia coli, Proteus, vb.) mikroplara ve bazı protozoalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip uzun etkili bir sülfonamid ilacı. Diğer sülfonamidlere dirençli bakterileri etkilemez.

Belirteçler: Maksillofasiyal bölgenin akut pürülan inflamatuar lezyonlarında, operasyonlardan sonra enfeksiyöz komplikasyonların önlenmesinde kullanılır.

Uygulama şekli: dahili olarak reçete edilir. Yetişkinler için dozlar, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak ilk doz için 1-2 g, sonraki günlerde - 0.5-1 g, Dozlar arasındaki aralık 24 saattir, ortalama tedavi süresi 5-7 gündür. İlaç, sıcaklık düştükten sonra 2-3 gün süreyle kullanılır. 13 yaşın altındaki çocuklar için başlangıç ​​dozu vücut ağırlığına göre 25 mg/kg, sonraki günlerde ise 12,5 mg/kg'dır.

Yan etki: İzole vakalarda hazımsızlık ve alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Diğer ilaçlarla etkileşim: eritromisin, lincomycin, novobiocin, fusidin, tetrasiklin ile eş zamanlı alındığında antibakteriyel aktivite karşılıklı olarak artar, etki spektrumu genişletilir; rifampisin, streptomisin, monomisin, kanamisin, gentamisin, nitroksilin ile - ilacın antibakteriyel etkisi değişmez; bazen nevigramon ile düşmanlık olabilir; ristomisin, kloramfenikol, nitrofuranlar ile - toplam etkide azalma. Antimalaryal ilaçlarla kombinasyon halinde, sıtma patojenlerinin ilaca dirençli formları üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir.

Salım formu: toz, tabletler 0,5 g.

Depolama koşulları: ışıktan korunan bir yerde.

Sülfathiazol(Sülfatiazol). Eşanlamlı: Norsülfazol (Norsulfasolum).

farmakolojik etki: Hemolitik streptokok, pnömokok, stafilokok, gonokok, E. coli'ye karşı antibakteriyel özelliğe sahiptir.

Belirteçler: maksillofasiyal bölgenin cerahatli inflamatuar hastalıklarında, periodontal dokuların inflamatuar hastalıklarının önlenmesi ve tedavisinde, karmaşık çürük formlarının tedavisinde kullanılır.

Uygulama şekli: Mukoza zarına uygulamalar için ve diş eti pansumanlarının bir parçası olarak, pulpitis ve periodontit tedavisi için macunlar olarak harici olarak reçete edilir. Akut bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar için ağızdan alınır.

Stafilokok enfeksiyonları için yetişkinlere ilk doz için 2 g, ciddi vakalarda - 3-4 g'a kadar, ardından her 6-8 saatte bir 1 g reçete edilir.Tedavi süresi - 3-6 gün. Çocuklar için tek dozlar: 4 aydan 2 yaşına kadar - 0,1-0,25 g, 2-5 yaş - 0,3-0,4 g, 6-12 yaş - 0,4-0,5 g İlk doz için çift doz verilir.

Yan etki: olası mide bulantısı, kusma, alerjik reaksiyonlar, lökopeni, nevrit, kristalüri.

Diğer ilaçlarla etkileşim: PAS ve barbitüratlarla birleştirildiğinde ilacın aktivitesi artar, salisilatlarla - aktivite ve toksisite, metotreksat ve difenin ile - toksisite, fenasetin ile - hemolitik özellikler, kloramfenikol ile - nitrofuran ile agranülositoz gelişme olasılığı artar - risk anemi ve methemoglobinemi, antikoagülanların dolaylı etkisi ile ikincisinin etkisini arttırır, oksasilin ile antibiyotiğin aktivitesi azalır. Demir ve ağır metal tuzları ile uyumlu değildir. Ayrıca bkz. Sülfanilamid.

Kontrendikasyonlar: Sülfonamidlere karşı artan kişisel hassasiyet, kan sistemi hastalıkları, yaygın toksik guatr, böbrek hastalığı, akut hepatit, bağırsak tıkanıklığı için kullanmayın.

Salım formu: toz, 0,25 ve 0,5 g'lık tabletler.

Depolama koşulları: B listesi.

Sülfasil sodyum(Sulfacilum-natrium). Eş anlamlılar: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakolojik etki: İlaç streptokok, gonokok, pnömokok, E. coli'ye karşı etkilidir.

Belirteçler: Diş hekimliğinde enfekte yaraların, ağız mukozasının ve periodontal dokuların enfeksiyöz ve inflamatuar lezyonlarının tedavisinde topikal olarak kullanılır.

Uygulama şekli: Toz halinde kullanılır - epitelizasyona kadar günde 5-6 kez, solüsyon halinde - periodontal ceplerin yıkanması için.

Yan etki: Nadiren görünür. Yüksek konsantrasyonlarda kullanıldığında olası lokal tahriş.

Kontrendikasyonlar: Sülfa ilaçlarına karşı alerjik reaksiyon öyküsü varsa reçete edilmez.

Salım formu: pudra; Şişelerde %30'luk çözelti; merhem %30.

Depolama koşulları: Tozu ışıktan korunan bir yerde saklayın. Solüsyonlar ve merhem - serin bir yerde, ışıktan korunarak. Liste B (merhem hariç).

Diş Hekimi Rehberi ilaçlar
Düzenleyen: Rusya Federasyonu Onurlu Bilim Adamı, Rusya Tıp Bilimleri Akademisi Akademisyeni, Profesör Yu.D. Ignatov

Sülfanipik asit türevleri olan sülfonamidler, aynı antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir ve farmakokinetik bakımından farklılık gösterir. Antibakteriyel ilaçların etkili ve güvenli gruplarından biridir. Dünyada toplamda 15.000 civarında sülfonamid türevi sentezlenmiştir. İÇİNDE tıbbi uygulama 40'a yakın ilaç kullanılıyor.

Farmako pazarlama

Sülfonamidlerin sınıflandırılması, bileşimleri ve farmakokinetiği ile ilgilidir.

İlaçların sınıflandırılması

MERHABA

Kombine

Emici (genel) etki preparatları, antibakteriyel etkinin süresine göre farklılık gösterir:

A) yarı ömrü 8-10 saat olan kısa etkili ilaçlar;

B) uzun etkili ilaçlar, yarı ömür - 24-28 saat;

B) ilaçlar Etkisi artar, yarılanma ömrü 48 saatten fazladır.

Bağırsak (yerel) ilaçları bağırsakta emilmez, orada yüksek etkili konsantrasyona sahiptirler ve bağırsak enfeksiyonları.

Kombinasyon sülfonamidler, salazosülfonamidleri ve sülfonamidleri trimetoprim ile kombinasyon halinde birleştirir.

hareket mekanizması

Hareket mekanizması sülfonamidler para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi bir antagonizmadır. PABA, mikrobiyal hücrede folik asit sentezinin başlangıç ​​ürünüdür. Folik asit olmadan mikrobiyal hücrelerin büyümesi ve çoğalması imkansızdır. Sentez şemaya göre gerçekleşir (Şekil 37).

Mikrobiyal hücre, PABA yerine sülfonamid ilacını emerek nükleik asit sentezinin ilk aşamasını bloke eder. İlaçların antimikrobiyal etkisinin ön koşulu, substratlardaki PABA konsantrasyonunun ortalama 300 kat aşılmasıdır. Farklı ilaçlar için bu oran farklı olacaktır: streptosit - 1:1600, sülfazin - 1:100, norsülfazol - 1:26.

Antimikrobiyal aktivite için, 4. pozisyonda serbest bir amin grubu NH2'nin mahzende bulunması.

Ve salisilik asit ve trimetoprim, PABA'nın dehidrofolik asite geçişini bloke eder ve trimetoprim - dehidrofolik asidin tetrahidrofolik asite geçişi, pürinlerin ve ardından DNA ve RNA'nın sentezini bozar.

Pirinç. 37

Farmakolojik

Tüm ilaçlar antibakteriyel etki gösterir. Ayrıca salazosülfonamidler ve streptonitol antiinflamatuardır.

Salazosülfonamidlerin immüno-düzeltici etkisi vardır. Streggonitol ve Nitacid dışındaki tüm topikal preparatların erken temizleme etkisi vardır.

Spektrum ve antimikrobiyal etki türü

Mikroorganizmaların duyarlılığı sülfonamid PABA'yı sentezleme yetenekleri nedeniyle. Sülfonamidlere duyarlı hemolitik streptokoklar. PABA gerektirmeyen mikroorganizmalar sülfonamidlerin etkisine duyarlı değildir.

Antimikrobiyal aktivite spektrumu sülfonamid folik asit sentezleyen mikroorganizmalar dahil. Tüm bu mikroorganizmalar, sülfonamidlere karşı oldukça duyarlı ve orta derecede duyarlı olarak ayrılabilir:

1. Patojenler , sülfonamidlere karşı oldukça duyarlı: koklar (pnömokoklar, gonokoklar, meningokoklar, stafilokoklar, streptokoklar), bağırsak patojenleri (salmonella, Vibrio cholerae, E. coli, şarbon koli), büyük virüsler (trahom, lenfogranülomatozis inguinalis, ornitoz), protozoa (plazmodia, sıtma, toksoplazma).

2. Orta derecede duyarlı patojenler: enterokoklar, streptococcus viridans, Klebsiella, tulareminin etken maddeleri, cüzzam, mikobakteriler, protozoa (leishmania).

Tek bileşenli ilaç çeşitleri arasında streptokoklar, stafilokoklar, pnömokoklar, meningokoklar, gonokoklar, E. coli, dizanteri patojenleri, tifo ateşi, Proteus, klamidya, toksoplazma vb. bulunur. Etki türü bakteriyostatiktir.

Salisilik asit ve trimetoprim içeren sülfonamidler çok geniş bir etki spektrumuna sahiptir (çoğu G + ve G - bakterinin yanı sıra Pneumocystis earini). Trimetoprimli sülfonamidler Staph, aureus, Str'ye karşı bakterisit etki gösterir. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influenzae.

Geniş bir aralık da tipiktir harici hazırlıklar uygulamalar (G + ve G - bakteriler, Pseudomonas aeruginosa, gazlı kangrenin etken maddeleri, vb.).

Dolayısıyla sülfonamidler, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip bir ilaç grubudur.

Kullanım ve değiştirilebilirlik endikasyonları

Sülfonamid ilaçları Uzatılmamış ve uzatılmış emici etki, yaygın olarak kullanılmaktadır. tedavi büyük miktar bakteriyel nitelikteki hastalıkların yanı sıra, özellikle solunum sistemi hastalıklarında klamidyanın neden olduğu hastalıklar.

Şu tarihte: bronşit , akciğer iltihaplanması - ko-trimoksazol (Groseptol), sülfathiazol, sulfetidol, sülfadimetoksin, sülfametoksilirazin sülfat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

Şu tarihte: boğaz ağrısı - sülfanilamid, sülfaton, sülfathiazol, sülfadimidin, sülfetidol, sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin.

Şu tarihte: bağırsak enfeksiyonları uyuşturucu kullanmak yerel eylem Ftalilsülfatiazol, ftalilsülfapiridazin, sülfaguanitler. Ftalilsülfapiridazin, sülfametoksipiridazin oluşturmak üzere hidrolize edilir ve kısmen kana emilir. Tifo ateşi için, kloramfenikol ile kombinasyon halinde ftalilsülfapiridazin veya ftalilsülfatiazol kullanılır; kolera için ko-trimoksazol (Groseptol) kullanılır. Sülfamegoksipiridazin ve sülfadimetoksin gibi uzun etkili emici sülfonamidler kullanıyorum. Bağırsak ilacı olarak kullanılabilirler çünkü ftalilsülfapiridazin gibi bağırsaklara girerler, ancak konsantrasyonları ftalilsülfapiridazin konsantrasyonundan 10 kat daha düşüktür.

Şu tarihte: dizanteri , enterokolit - sülfadimidin, sülfetidol. sülfametoksipiridazin, sülfadimetoksin, ftalilsülftiyazol, sülfaguanidin, sülfadiazin, ftalilsülfapiridazin, Lidaprim, sülfaten.

Salazosülfonamidlerin bileşimine salisilik asit eklenmesi sayesinde ciddi dizanterik bağırsak hasarı vakalarında kullanılabilirler.

Hastaların tedavisi için salazosülfan ilamidler (salazodin, salazodimetoksin ve diğerleri) reçete edilir spesifik olmayan ülseratif kolit hem alevlenme sırasında hem de profilaktik tedavi sırasında.

Kombine sülfonamidler trimetoprim ile Patojenlerin hücre içi lokalizasyonu için kullanılır. Böylece ko-trimoksazol (Groseptol) ve diğer ilaçların tedavide kullanılması mümkün hale geldi. karmaşık tedavi tifo da dahil olmak üzere bakteri taşıyıcılığı ile.

İçin idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi Metabolize edilmeyen ve değişmeden atılan veya kısmen metabolize edilen ilaçları alın. Bunlar arasında sülfamstoksigirazin, trimoksazol (Groseptol), sülfathiazol, sülfetidol, sülfadimidin yer alır. Bu nedenle, uzun etkili ilaçlar, kristalürinin yokluğu ile karakterize edilir (asetillenmiş ürünler vücuttan hızla atılır ve asidik bir ortamda oldukça hızlı bir şekilde çözülür), ayrıca üriner sistemin inflamatuar hastalıkları olan hastaların tedavisinde de kullanılabilirler. . Piyelit, sistit, üretrit, ko-trimoksazol (Groseptol), sülfetidol, sülfakarbamid, sülfamsgoksipirilazmn, sülfadimetoksin, sülfametoksipirazin, sülfamonometoksin, Lidaprim, sülfat, Dietrich kullanılır.

Şu tarihte: prostatit , gonokokal üretrit - sülfadimetoksin, ko-trimoksazol (Groseptol), Lidaprim, sülfaton. Jinekolojik hastalıklar için Lidaprim ve sülfaton kullanılır.

Şu tarihte: safra yolu (kolesistit) safrada salgılanan ve biriken ilaçları kullanır safra kesesi: sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin, sülfamonomegoksin.

Şu tarihte: menenjit Sülfamomegoksin, penisilinlerin yanı sıra sülfathiazol, sülfadimidin, sülfamegoksipiridazin ile kombinasyon halinde kullanılır. sülfadimetoksin, sülfaton.

Hastalarda inflamatuar süreçler kapalı boşluklarda (Örneğin sinüzit için) sonrasında akut Solunum hastalıkları, otitis vb., uzun etkili bir sülfonamid - sülfametoksipirazin kullanılması tavsiye edilir, çünkü bu ilaç diğerlerinden farklı olarak plazma proteinlerine nispeten az bağlanır (% 30), bu da yavaş eliminasyonla birlikte kanda yüksek konsantrasyonunu sağlar. ve kapalı boşluklara nüfuz eder.

Şu tarihte: konjonktivit, blefarit - sülfasetamid.

İÇİNDE çocuk pratiği avantaj sağlanacak sulfanishmidler antibiyotiklerden önce. Çocuklara diğer sülfonamidlerden daha sık olarak ftalilsülfapiridazin ve potoseptil reçete edilir.

Sülfonamidler nadir görülen hastalıkların tedavisinde de kullanılmaktadır. mikozlar , trahom .

Sülfonamidler, emici etkiye sahip lipofilik ilaçların yanı sıra, boğaz ağrıları için gargara yapmak, boşlukları, cildi tedavi etmek için ve göz damlası şeklinde kullanılan suda çözünür ilaçları içerir. Yumuşak dokuların cerahatli inflamatuar süreçleri için (yara enfeksiyonu, yanıklar, yatak yaraları; fistüller, apseler, selülit, atopik dermatit, enfeksiyonla komplike olan piyoderma), sülfaton ve harici kullanım için tüm ilaçları alın.

yan etkiler

- Disbakteriyoz. Geniş spektrumlu ilaçlar olarak sülfonamidler, saprofitik bağırsak mikroflorasını inhibe eder, bu da fermantasyon ve çürüme süreçlerinin yanı sıra hipovitaminoz, vitamin eksikliği, K.

Lökopeni, agranülositoz - sülfonamidler kemik iliği aktivitesini baskılar. Yüksek spesifikliğe sahip olmalarına ve makroorganizmanın hücreleri üzerinde doğrudan toksik etkiye sahip olmamalarına rağmen, kemik iliği bu ilaçlara karşı hala duyarlıdır.

Alerjik reaksiyonlar - sülfonamidler haptenlerdir (eksik antijenler). Kan proteinine bağlanarak tam teşekküllü yabancı antijenlere dönüşürler ve antikor oluşumunu arttırırlar. Alerjik reaksiyonlar hastanın bireysel özelliklerine göre (ani ve yavaş tipte reaksiyonlar) farklı oranlarda gelişebilmektedir.

Crisgaluria - böbreklerde kristal kaybı. Bu idrar yolu iltihabı ve asitli gıdalar ile kolaylaştırılır.

Çocuklarda Kernikterus glukuronipstransferaz eksikliği ile ilişkilidir.

Merkezi sinir sistemi üzerindeki toksik etkiler - mide bulantısı, kusma, baş dönmesi.

Kontrendikasyonlar

Sülfonamid ilaçları, özellikle Bactrim, hamile kadınlarda ve annelerde kontrendikedir (çocukta methemoglobinemi gelişmesine neden olabilirler). Hiperbipirubinemili çocuklara reçete edilmemelidir: ensefalopati (özellikle yaşamın ilk 2 ayındaki çocuklarda) ve ayrıca kırmızı kan hücrelerinde glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan çocuklarda risk vardır.

Farmakokinetik

Lipofilik emici ilaçların emilimi büyük ölçüde ince bağırsakta meydana gelir. Kana karıştıklarında albümine bağlanırlar. Albüminler pozitif yük taşır ve birçok iyonik maddeyle (fenobarbital, dolaylı antikoagülanlar, hipoglisemik ajanlar, bütadion, sülfonamid ve diğer ilaçlar) kompleksler oluşturur.

Bağırsak etkili sülfonamid ilaçları, gastrointestinal sistemden yavaşça emilir, bunun sonucunda yüksek konsantrasyonları oluşur. Bu nedenle bakteriyel etiyolojinin kolitini tedavi etmek için kullanılırlar.

Sülfonamidlerin metabolizması midede başlar. Karaciğerdeki asetilasyon sadece ilaca değil aynı zamanda karaciğerin asetilleme yeteneğine de bağlıdır. Asidik bir ortamda, antimikrobiyal aktivite sağlayan serbest aromatik amino grubunda sülfonamidlerin asetilasyonu meydana gelir. Asetil türevleri antimikrobiyal aktivitelerini kaybederler, ayrıca asidik ortamda kolayca çökerler. Asetil türevleri yan etkilerin (kristalüri) belirlenmesine yardımcı olur. Bazı ilaçlar değişmeden (sülfakarbamid, sülfetidol vb.) ve bazıları glukuronidler şeklinde atılır. Yarı ömrü 24-48 saat olan uzun etkili ilaçlar safra ile salgılanarak safra kesesinde birikir.

Sülfonamidler böbrekler tarafından aktif sekresyonla atılır ve daha sonra böbrek kanaliküllerinde yeniden emilir. Yeniden emilimin derecesi ilaçların lipofilikliğine bağlıdır. Kısa etkili ilaçlar en az oranda geri emilir; uzun etkili ilaçlar daha fazla geri emilir. Böylece böbrek tübüllerindeki yeniden emilim derecesi ilaçların etki süresini sağlar.

Sülfonamidlerin farmakokinetiği hastaların yaşına bağlıdır. Çocuklarda yoğun asetilasyonun yanı sıra sülfonamidlerin yoğun emilimi de meydana gelir. Çocuklarda glukuroniltransferaz enziminin eksikliği, hemolitik olmayan veya kernikterus gelişimine yol açabilir.

Tanıtıldığında çocuk vücudu sülfonamidler, enzim glukuronidlerin oluşumuna harcanır, bu nedenle bilirubinin glukuronik asite bağlanması tamamlanmaz ve serbest bilirubin kana girer. Kan-beyin bariyerini merkezi sinir sistemine nüfuz eder, bu da sinir hücrelerinin çekirdeklerinin yapısında organik hasara ve kernikterus gelişimine yol açar. Aynı zamanda çocuğun zihinsel gelişimi, hafızası ve zekası da bozulur.

Yaşlılarda, metabolizma ve atılımla ilgili tüm enzim sistemlerinin aktivitesinde bir azalma nedeniyle, sülfonamidlerin terapötik dozları toksik olabilir. Sülfonamidlerin farmakokinetiği de çeşitli faktörlerden etkilenir. fizyolojik koşullar: stres artar metabolik süreçler sülfonamidlerin metabolizmasını ve eliminasyonunu hızlandırır; Aşırı aktif bir tiroid bezi aynı zamanda daha hızlı metabolizmayı ve ilaçların ortadan kaldırılmasını da destekler.

Tüm hastalar, sülfonamidlerin metabolizma ve atılım hızlarına göre üç gruba ayrılabilir:

Hızlı bir şekilde metabolize olur;

Ortalama bir hızda metabolize olur;

Yavaş yavaş metabolize oluyor.

Tablo 38

Gastrointestinal sistemde sülfonamid ilaçlarının emilimi

Sülfonamid ilaçlarının dozaj prensipleri

Sülfonamidler etki mekanizmalarına bağlı olarak yükleme dozlarında kullanılır.Kısa etkili ilaçlar için yükleme dozu 4-6 g'dır.Daha sonra yükleme dozu her gün 1 g azaltılarak günde 2 g'a kadar indirilir. gün. Günlük doz her saat 4:00'te 6 doza bölünür. Kısa etkili ilaçların kullanım süresi 7 gündür.

Bağırsak etkisinde uzun süreli Sulofanilamidlerin dozlarına ciddi dikkat gösterilmesi gerekir. Ftalilsülfapiridazin, Ftalilsülfatiazol ile isim benzerliğine sahip olduğundan, ftalilsülfapiridazin'in, ftalilsülfatiazolün dozlarına eşit, yani ftazin için izin verilenden 4 kat daha fazla dozlarda reçete edildiği durumlar olmuştur.

Uzun etkili ilaçlar için yükleme dozu ilk gün 2 g, ardından günde 1-0,5 g'dır. Doz tek dozda alınır.

Etkisi artan ilaçlar (sülfametoksipirazin) için, önce günde 1 g'lık bir yükleme dozu, ardından her üç günde bir 0.5 g'lık bir yükleme dozu uygulanır. Uzun etkili sülfonamidler, önemli ölçüde daha düşük dozlarda kullanılarak toleranslarını artırır. (Tablo 39).

Tablo 39

Sülfonamid ilaçlarının dozları ve rejimi

Sülfonamid ilaçlarının dozaj prensiplerinin ihlali (yükleme dozlarının olmaması ve uygulama süresinin kısaltılması), sülfonamid dirençli mikroorganizma türlerinin gelişmesine yol açar.

Farmakogüvenlik

Metabolizmalarıyla ilgili sülfonamidlerin rasyonel alımı için koşullar. Asetilasyon asidik bir ortamda meydana gelir ve bu, ilaçların antimikrobiyal aktivitesini azaltır ve böbreklerde kristalüriyi arttırır. Bunu önlemek için sülfonamid alımına bol miktarda alkali içecek içerek eşlik etmek gerekir. İlaçlar aç karnına ya da öğün aralarında alınmalıdır. Alkali bir ortam aynı zamanda sülfonamidlerin iyonik duruma geçişini de teşvik eder, bu da ilaçların mikrobiyal hücreler tarafından yakalanmasını ve asimilasyonunu kolaylaştırır.

Sülfonamidlerin PABA türevleri ile eş zamanlı uygulanması aktivitelerinde azalmaya yol açar. Bu genellikle sülfonamidlerin novokain (PABA'nın bir türevi) içinde çözünen penisilin ile birlikte kullanıldığında meydana gelir.

Sülfonamidlerin belirli antibiyotiklerle aynı anda alınması mantıklıdır. Bu, antimikrobiyal aktivite spektrumunu genişletir ve antimikrobiyal etkiyi arttırır.

Sülfonamidlerin toksik etkilerinin belirtilerini azaltmak için dozu azaltmak veya ilacı kesmek, B, C vitaminleri, folik asit vb. reçete etmek gerekir.

Sülfonamid doz aşımı çocuklarda ve yaşlılarda, özellikle uzun etkili ilaçlarla tedavinin 10-14. gününden sonra daha sık görülür.

Penisilin - farmakokinetik sinerjizm (protein bağlanması için rekabetçi antagonizma) ile potansiyel sinerjizm gözlenir. Penisilin, sülfonamidlerin asetilasyonunu azaltır ve antimikrobiyal aktivite spektrumunu arttırır.

Proteus'un neden olduğu enfeksiyon için sülfonamidler polimiksinlerle kombinasyon halinde kullanılır. Sülfonamidlerin kloramfenikol ve tetrasiklin ile birleştirilmesi toksik etkilerini arttırır.

Sülfonamid ilaçlarının azaltılmış dozlarda kullanılması, ilaçların etkisine dirençli mikroorganizma türlerinin oluşumuna katkıda bulunur.

Hasta vücudunun spesifik olmayan direncini arttırmak için, sülfonamidler, CNS uyarıcıları, sodyum nükleinat, peigoksil, biyostimülanlar (gama globulin, aloe özü), B 6 ve B 12 vitaminleri, glutamik asit, bağışıklık sistemi uyarıcıları ( levamizol, metilurasil, prodigiosan).

Kolibakterin, disbakteriyozu düzeltmek için grup vitaminleri ile birlikte replasman tedavisi olarak kullanılır.

Poteseptil'in fenitoin, fenilbutazon ve naproksen ile eş zamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır. Sülfonamidler hematopoezi inhibe eden ilaçlarla (butadion, analgin, kloramfenikol vb.) birleştirilemez; oral hipoglisemik ajanlar (sülfonilüre türevleri) alfa ve beta-adrenomiklerle. bifenil. PAS, folik asit, diüretikler, metotreksat.

Streptocid, digoksin, isadrin, hidroklorik asit, kafein, fenobarbital.

Yeterli miktarda PABA ve folik asit içeren vücut dokularının irin, kan ve çürüme ürünlerinin varlığında sülfonamid ilaçlarının antibakteriyel etkisi azalır.

Antikoagülan alırken sülfonamidlerin alınması kanamaya neden olabilir.

Sülfonamid ilaçlarının reçetesi böbrek ve karaciğer hastalıkları durumunda dikkatli olmayı gerektirir.

Yemeklerden sonra salazodin, salazodimegoksin, salazosülfapiridin, ko-trimoksazol (Groseptol), poteseptil almalısınız.

İlaçların karşılaştırmalı özellikleri

Sülfanilamid - standart sülfonamid ilaçları, çoğu sülfonamid ilacı molekülü bazında elde edilir. Son zamanlarda sülfonamidler yerine daha etkili olanlar sıklıkla kullanılıyor modern ilaçlar bu da daha az yan etkiye neden olur.

Sülfathiazol esas olarak asetillenmemiş formda olmak üzere idrarla kolayca emilir ve vücuttan atılır.

Sülfadimidin hızla emilir, son derece etkili ve düşük toksiktir.

Sülfaetidol az asetilasyon. Kan resmini değiştirmez. Dahili ve harici olarak kullanılır (tozlar, merhemler). Kolayca çözünen ilaç, parenteral olarak (damar içine ve kas içine) kullanılabilen etazol sodyumdur.

Sülfaüre stafilokok ve Escherichia coli'ye karşı yüksek etkinlik gösterir. Düşük toksisite, asetillenmemiş, kristalüriye neden olmaz. İdrarda yüksek konsantrasyonlarda birikir ve idrar yolu enfeksiyonları için reçete edilir.

Sülfadiazin Norsülfazole göre daha yavaş olduğundan vücuttan atılır ve dokularda yeterli konsantrasyonu sağlar. Genellikle antimalaryallerle birlikte reçete edilir.

Sülfaditin gümüş Sülfalia'dan farklı olarak çit, molekülde yerel bakteri yok edici etkiye sahip bir gümüş atomu içerir.

Sülfamstoksipiridazin Günde bir kez gönüllü olun. Ayrıca cüzzam ve sıtmanın tıbbi formlarının tedavisinde de kullanılır. Suda çözünür sülfapil sodyum, lokal pürülan enfeksiyonu tedavi etmek için% 3-5-10'luk bir çözelti formunda topikal olarak kullanılır.

Sülfamonometoksin Antibakteriyel etki spektrumu sülfamstoksipirilana yakındır. ilaç sülfatının bir parçasıdır.

Sülfadisetoksin uzun etkili bir ilaçtır. gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. safra kesesinde birikir.

Sülfaten sihirbaz "sürtünme etkisi", kanın yarı ömrü 65 saattir. Uygulanan dozun %60'ı 9 gün içerisinde emilir. Safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Tedavi için etkili kronik hastalıklar solunum organları, idrar ve safra yolları, osteomiyelit. mastit. Sülfaten iyi tolere edilir.

Ftalilsülfatiazol yavaş ıslatın, bağırsak enfeksiyonlarına karşı oldukça etkilidir. Düşük toksisite, bağırsaklarda oluşan amino grubunun restorasyonundan sonra antibakteriyel aktivite kazanır.

Sulfaguanidich dır-dir Etkili araçlar bağırsak hastalıklarının tedavisi için.

Ftalilsülfapiridazin Ftalil sülfathiazolden daha iyi, bağırsaktan emilir ve sadece bağırsakta etki etmez, aynı zamanda genel bir emici etkiye de sahiptir.

Salazodin eylemin doğası salazosülfapiridine yakındır, ancak daha aktiftir. Salazosülfaliridin gibi. immün düzeltici aktivite sergiler.

Salazodimetoksik düşük toksisite, salazosülfapiridazin'den daha küçük dozlarda etki eder.

Salazosülfapiridin Sülfapirdindinin salisilik asitle birleşimidir. Ülseratif kolitli hastalarda belirgin bir terapötik etkiye sahiptir.

Sülfasetamid Suda iyi çözünür ve bu nedenle zatürre ve genitoüriner sistem enfeksiyonlarında enjeksiyon olarak kullanılır. Oftalmik uygulamada blefarit, konjonktivit için% 10-30'luk solüsyonlar ve merhemler şeklinde reçete edilir. cerahatli ülserler kornea.

Ko-trimaktol (Groseptol 480/120) - 0,4/0,1 sülfamegoksazol ve 0,08/0,02 g trimegoprim içeren bir kombinasyon ilacı. Groseptol İlacın diğer sülfonamid ilaçlara dirençli bakterilerin metabolizması üzerindeki çift bloke edici etkisi nedeniyle güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir. Hızla ve neredeyse tamamen emilir (%90). Grosegttol stafilokoklara, streptokoklara, pnömokoklara, difteri basillerine, tifo ateşine ve proteus bağırsaklara karşı etkilidir. Kotrimoksazol analoglarının büyük çoğunluğu ağızdan reçete edilir ve Biseptol, Bactrim gibi ilaçlar formda kullanılabilir. intravenöz enjeksiyonlar. Çocuklar için dozaj 4 kat azaltılır. "Bactrim Forte" yetişkinler için alınan dozun 2 katı artırılmış bir dozaj içerir. Saat 12:00'den itibaren etkilidir, ilacın akciğerlerde ve böbreklerde yüksek konsantrasyonları görülür, ciddi yan etkileri (agranülositoz) olabilir.

Lidaprim , Ko-trimoksazolden farklı olarak sülfametoksazol yerine Sülfametrol içerir.

Sülfaton Sülfamonostoksin ve trimetoprim içerir. Gr+ ve Aralık aylarında sülfonamidlere dirençli bakterilere karşı aktiftir. Baktrime kıyasla daha yüksek bir hareketsizlik eylemi ile karakterize edilir.

Dietrich ednus sülfadiazin ve trimetoprim içerir. Yan etkiler: enjeksiyon bölgesinde ağrı, flebit.

Poteseptil Ve kesilmiş - tabletler halinde bulunan sülfadimezin ve trimetoprim. İkincisi esas olarak pediatride kullanılmak üzere tasarlanmıştır. Klinik olarak bu ilaçların Staph, aureus, Str'ye karşı bakterisidal etki göstermesi önemlidir. pyogenes vb. Özellikle hastalar antibiyotikleri tolere edemiyorsa, bronşiyal sistemin akut ve kronik enfeksiyonlarının tedavisinde oldukça etkilidirler. İlaçlar ayrıca idrar ve genital sistem enfeksiyonlarında da kullanılır.

Mafenid - geniş spektrumlu bir ilaç. Asidik ortamda aktivitesini değiştirmez. Yatak yaralarını, yanıkları ve cerahatli yaraları tedavi etmek için% 10'luk bir merhem şeklinde kullanılır.

Algimaf - Mafenid içeren aljinik asidin Na-Ca tuzunun jeli. İlaç antimikrobiyal, adsorban ve yaraları temizleme ve doku yenilenmesini artırma yeteneğini birleştirir. II - III derece yanıkların tedavisinde kullanılır, trofik ülserler uzun süre iyileşmeyen.

Gümüş sülfatiyul . Sulfathiazope antimikrobiyal etkiye sahiptir ve gümüş iyonu antimikrobiyal etkiyi arttırır ve aynı zamanda sülfonamidlerin alerjenik özelliklerini azaltır. Kremin hidrofilik bazı lokal analjezik etki sağlar. İlaç, sülfathiazol tuzlarından 20 ila 100 kat daha fazla etkiye sahiptir. Toksisite yok, yerel alerjik reaksiyonlar büyük pürülan lezyonların uzun süreli tedavisi için gümüş sülfathiazol kullanımına izin verir.

Streptonitol - antibiyotiğe dirençli türler de dahil olmak üzere hem monokültürlere hem de mikrobiyal birlikteliklere karşı aktif olan kombine bir ilaç. Nitazolün etkisi ve merhem bazının hidrofilik özellikleri nedeniyle antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Nitasit - kombinasyon ilacı. Streptosit sayesinde Nitacid'in antimikrobiyal etki spektrumu genişletilir.

uyuşturucu listesi

Sülfanilamid kimyasal olarak PABA'ya benzer. Sülfanilamid mikrobiyal hücreye girer, PABA'nın dihidrofolik asit içerisine dahil edilmesini önler ve aynı zamanda mikroorganizmanın (PABA'nın dihidrofolik asit içerisine dahil edilmesinden sorumlu olan) dihidropteroat sentetaz enzimini rekabetçi bir şekilde inhibe eder. Bu işlemler dihidrofolik asit oluşumunun bozulmasına yol açar, pirimidin ve pürin oluşumu için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır ve mikroorganizmaların gelişimi ve büyümesi durdurulur. Sülfanilamid gram negatif ve gram pozitif koklara (streptokok, meningokok, pnömokok, gonokok dahil), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma'ya karşı aktiftir. gondii, Actinomy ces israelii . Şu tarihte: yerel kullanım sülfonamid hızlı yara iyileşmesini destekler.

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilir. Kandaki maksimum konsantrasyona 1-2 saat sonra ulaşılır ve genellikle 8 saatten kısa sürede %50 oranında azalır. Sülfanilamid kan-beyin ve plasenta bariyerleri de dahil olmak üzere doku bariyerlerinden geçer. Sülfanilamid dokulara dağılır ve 4 saat sonra beyin omurilik sıvısında tespit edilir. Karaciğerde sülfonamid inaktif metabolitler oluşturmak üzere metabolize edilir. Esas olarak böbrekler yoluyla (%90-95) atılır.

İnsanlarda ve hayvanlarda uzun süreli kullanımda doğurganlık üzerindeki etkisi ve mutajenik, kanserojen etkileri hakkında bilgi bulunmamaktadır. Daha önce boğaz ağrısı, sistit tedavisinde, erizipeller, enterokolit, piyelit, yara enfeksiyonunun tedavisi ve önlenmesi, sülfonamid ağızdan alındı. Geçmişte, sülfonamid intravenöz uygulama için geçici olarak hazırlanan %5'lik sulu çözeltiler olarak kullanılıyordu. Artık sülfanilamid sadece harici olarak astar şeklinde kullanılmaktadır.

Belirteçler

Lokal olarak: pürülan inflamatuar cilt lezyonları, bademcik iltihabı, çeşitli kökenlerden enfekte yaralar (çatlaklar, ülserler dahil), piyoderma, kaynama, folikülit, karbonkül, erizipel, impetigo, akne vulgaris, yanıklar (1. ve 2. derece).

Sülfonamidin uygulama yöntemi ve dozu

Sülfanilamid topikal olarak kullanılır. Şu tarihte: derin yaralar Dikkatlice ezilmiş sterilize edilmiş toz formundaki sülfanilamid (5-10-15 g) yara boşluğuna enjekte edilir ve birlikte reçete edilir antibakteriyel ilaçlar içeri. Yüzeysel için bulaşıcı hastalıklarülserler, yanıklar için burun, kulak ve derideki mukoza zarları, %5 merhem, %10 merhem veya toz formunda kullanılır; merhem veya merhem bir gazlı bez üzerine yayılır veya doğrudan etkilenen yüzeye uygulanır; Pansumanlar 1-2 gün sonra yapılır. Sulfathiazole, efedrin ve benzilpenisilin ile bir karışım halinde, sülfanilamid bazen topikal olarak (akut rinit için) toz halinde kullanılır, solunduğunda burun boşluğuna çekilir veya üflenir.
Uzun süreli kullanımda periferik kanın periyodik olarak izlenmesi gerekir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer sülfon ve sülfonamidlere karşı dahil), anemi, hematopoietik sistem hastalıkları, karaciğer/böbrek yetmezliği, porfiri, azotemi, konjenital glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, emzirme, hamilelik.

Kullanım kısıtlamaları

Veri yok.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Sülfonamid kullanımı hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. Sülfanilamid sistemik olarak emildiğinde plasentayı hızla geçebilir ve fetüsün kanında bulunabilir ve ayrıca toksik reaksiyonlara neden olabilir. Hamilelik sırasında sülfonamidin güvenliği belirlenmemiştir. Sülfonamidin kadınlar tarafından hamilelik sırasında kullanıldığında fetusa zarar verip vermediği bilinmemektedir. Sülfonamid ile tedavi edilen fare ve sıçanlarda yapılan deneylerde, fetusta yarık damak ve diğer kemik malformasyonlarının görülme sıklığı arttı. Sülfanilamid anne sütüne geçer ve yenidoğanlarda kernikterusa neden olabilir.

Sülfonamidin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar; büyük miktarlarda topikal olarak uzun süre kullanıldığında sistemik etkiler mümkündür: baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, bulantı, taşikardi, dispepsi, kusma, agranülositoz, lökopeni, siyanoz, kristalüri.

Sülfonamidin diğer maddelerle etkileşimi

Miyelotoksik ilaçlar sülfonamidin hematotoksisitesini arttırır.