Uporaba klavulanske kisline. Amoksicilin Klavulanska kislina - kombinirano antibakterijsko sredstvo Klavulanska kislina zakaj v antibiotikih

Farmakološka skupina: samomorilni zaviralci β-laktamaze; antibiotiki iz skupine penicilina
Sistematsko (IUPAC) ime: (2R, 5R, Z)-3-(2-hidroksietiliden)-7-okso-4-oksa-1-azabicikloheptan-2-karboksilna kislina
Pravni status: Na voljo samo na recept
Uporaba: peroralno, intravensko
Biološka uporabnost: "dobro absorbira"
Presnova: jetra (obsežna)
Razpolovna doba: 1 ura
Izločanje: ledvice (30-40%)
Formula: C 8 H 9 NO 5
Mol. teža: 199,16

Klavulanska kislina je zaviralec β-laktamaze (ki ga trži GlaxoSmithKline), ki se jemlje v kombinaciji s penicilinskim antibiotikom za zmanjšanje nekaterih vrst odpornosti na antibiotike. Uporablja se za premagovanje odpornosti bakterij, ki izločajo β-laktamaze, ki bi jih sicer večina penicilinov inaktivirala. V svoji najpogostejši obliki se kalijev klavulanat jemlje v kombinaciji z amoksicilinom (ko-amoksiklav, blagovne znamke Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veterinarsko zdravilo] itd.) ali tikarcilinom (ko-tikarklav, blagovna znamka Timentin). Klavulanska kislina je primer klavama.

Viri

Ime izhaja iz imena vrste Streptomyces clavuligerus, ki proizvaja klavulansko kislino. Klavulanska kislina nastane med biosintezo iz sladkornega gliceraldehid-3-fosfata.

Zgodba

Klavulansko kislino so odkrili v letih 1974-1975. Britanski znanstveniki, ki delajo za farmacevtsko podjetje Beecham. Po več poskusih je Beecham leta 1981 končno zaprosil za patentno zaščito ZDA za zdravilo in leta 1985 prejel ameriške patente 4.525.352, 4.529.720 in 4.560.552.

Mehanizem delovanja

Klavulanska kislina ima majhno intrinzično protimikrobno aktivnost kljub prisotnosti β-laktamskega obroča, ki je značilen za β-laktamske antibiotike. Vendar pa podobnosti v kemijska struktura molekula omogoča molekuli interakcijo z encimom β-laktamazo, ki ga izločajo nekatere bakterije, da povzroči odpornost na β-laktamske antibiotike. Klavulanska kislina je samomorilni zaviralec, ki se kovalentno veže na ostanek v aktivnem mestu β-laktamaze. To prerazporedi molekulo klavulanske kisline in ustvari veliko več aktivne oblike, ki jih napadejo druge aminokisline na aktivnem mestu, ga trajno onesposobijo in s tem onesposobijo encim. Ta inhibicija obnovi protimikrobno delovanje β-laktamskih antibiotikov proti bakterijam, odpornim na izločanje laktamaze. Kljub temu obstajajo nekateri sevi bakterij, ki so odporni tudi na takšne kombinacije.

Stranski učinki

Uporaba klavulanske kisline s penicilini je povezana s povečano incidenco holestatske zlatenice in akutnega hepatitisa med zdravljenjem ali kmalu po njem. Zlatenica je običajno samoomejujoča in je zelo redko smrtna. Odbor Združenega kraljestva za varnost zdravil (CSM) priporoča, da se zdravljenje, kot je amoksicilin/klavulanska kislina, omeji na zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo na amoksicilin odporni sevi, ki proizvajajo β-laktamazo, in da zdravljenje na splošno ne sme trajati dlje kot 14 dni. Poročali so tudi o možnem razvoju alergij.

Razpoložljivost:

Klavulanska kislina se uporablja v kombinaciji z amoksicilinom ali tikarcilinom za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na uporabljeno kombinacijo. Izdaja se na recept.

Latinsko ime:
Amoksicilin + klavulanska kislina
Koda ATX: J01CR02
Zdravilna učinkovina:
amoksicilin in klavulanska kislina
Proizvajalec: Sandoz, Švica
Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept

Amoksicilin in klavulanska kislina imata antibakterijske lastnosti. Amoksicilin je antibiotik pomembne uporabe, klavulanska kislina pa zaviralec betalaktamaz mikroorganizmov. Zdravilo je učinkovito v boju proti bakterijam, ki so zanj še posebej dovzetne. Zaradi farmakokinetičnih parametrov obe snovi ne vplivata na lastnosti druga druge. Zdravilo ima odlično absorpcijo pri peroralnem jemanju. Največjo nasičenost plazme opazimo eno uro po dajanju.

Indikacije za uporabo

Navodila za uporabo je treba strogo upoštevati. Indikacije za uporabo lahko vključujejo:

• Bakterijske okužbe
• Bronhitis, pljučnica, pljučni absces
• Nalezljive bolezni organov ENT
• bolezni genitourinarni sistem in medeničnih organov (pielitis, uretritis, prostatitis, salpingitis, endomeritis, bakterijski vaginitis, sepsa, septični splav, gonoreja itd.)
• Okužbe mehkih tkiv in kože
• Pooperativne okužbe.

Sestava zdravila

Glavne sestavine: amoksicilin v obliki trihidrata, klavulinska kislina v obliki kalijeve soli.

Dodatne snovi: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, kroskarmeloza magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, titanov dioksid, smukec, trietil citrat, polisorbat.

Zdravilne lastnosti

Aktivne snovi delujejo dražilno na bakterije, jih nevtralizirajo in uničijo. Amoksicilin in klavulanska kislina sta v kombinaciji zelo učinkovita, saj sta komplementarni učinkovini, kar le poveča učinek.

Klavulanska kislina se izloča preko ledvic, delno pa z izdihanim zrakom in blatom. Amoksicilin - neposredno skozi urin v prvih urah po injiciranju.

Obrazci za sprostitev

• Mešanica za suspenzijo (mehurčki) 156 mg, 312,5 mg (293-345 rub.)
• Obložene tablete 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 rub.)
• Zmešajte za intravensko dajanje 0,6 mg in 1,2 mg. (49-835 rub.)

Navodila za uporabo in odmerki

Vzmetenje

Stekleničko pred uporabo pretresite, da zagotovite, da se mešanica praška raztopi. Za dva odmerka zdravila se v steklenico doda približno 86 ml vode. ena merilna žlica vsebuje 5 ml zdravila. Za otroke se odmerek suspenzije izračuna glede na telesno težo.

Novorojenčki in otroci, mlajši od 3 let, morajo vzeti 30 mg na 1 kg teže na 24 ur. Odmerek razdelimo na polovico in popijemo po enakem številu ur. Za nalezljive bolezni srednja stopnja Zdravnik predpiše 20 mg na 1 kg teže na dan, v posebej težkih situacijah pa je dovoljeno 45 mg - to je mejni odmerek za otroke 24 ur.

Parenteralno dajanje

30 mg vsebuje 25 mg amoksicilina in 5 mg klavulanske kisline. Najbližji analog, Augmentin, vsebuje visoke koncentracije aktivnih sestavin.

Da bi kuhali intravenska raztopina Tekočino iz viale in vodo za injiciranje morate zmešati. Za pakiranje 600 mg boste potrebovali 10 ml vode, za 1,2 g - 20 ml. Tekočina je primerna za uporabo le 20 minut. Zamrzovanje zdravila je prepovedano.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let, jemljejo 1,2 mg vsakih 8 ur, če pa se pojavijo zapleti, se zdravilo daje vsakih 6 ur. Za nedonošenčke - 30 mg na 1 kg teže vsakih 11-12 ur.

Po doseganju terapevtskega učinka je dovoljen prehod na peroralno uporabo. Slediti je treba dva tedna.

Preprečevanje gnojnih procesov pred operacijo

1,2 mg se daje intravensko pred anestezijo. Če operacija traja več kot eno uro, bo morda potreben še en odmerek. Ne morete injicirati več kot 4-krat po 1,2 mg na dan. pri možnih zapletov pooperativno je treba nadaljevati z intravenskim ali peroralnim dajanjem.

Odpoved ledvic

Odmerjanje za odrasle in otroke je treba prilagoditi glede na očistek kreatinina. V primeru hemodialize se 85% snovi odstrani iz telesa, zato je po njej predpisano 600 mg intravensko. Med peritonealno dializo se klavulanska kislina ne izloča, zato odmerka ni treba spreminjati.

Tablete

Tableto zdrobite v posodi z vodo (prostornina najmanj 100 ml) in počakajte, da se popolnoma raztopi. Tableto lahko tudi žvečite in pred jedjo popijete veliko vode. Tablete so predpisane za odrasle in otroke, starejše od 12 let, ki tehtajo več kot 40 kg. Odvisno od poteka bolezni bolnik vzame približno 3 tablete na dan v enakem številu ur. V nekaterih primerih je dovoljeno vzeti 4 tablete. Prašek je lahko bel ali ima rumenkast odtenek.

Raztopino je treba injicirati zelo počasi - 3-4 minute.

Med nosečnostjo in dojenjem

Vse nalezljive bolezni je treba jemati še posebej resno med nošenjem ali hranjenjem otroka. Zdravljenje je treba začeti takoj.

Zdravilo je predpisano nosečnicam in doječim ženskam v naslednjih primerih:

• Bolezni dihalnega sistema
• ENT organi
• Ginekološke nepravilnosti
• Bolezni ledvic in genitourinarnega sistema.

Nevarnost antibiotika je, da lahko njegova majhna koncentracija prodre skozi placento. Glavno pravilo varne uporabe zdravila pri nosečnicah je dosledno upoštevanje navodil zdravnika in natančno odmerjanje.

Kontraindikacije

Zelo nezaželeno je kombinirati zdravilo z jemanjem drugih zdravil. Pri jemanju tablet morajo biti še posebej previdni ljudje z odpovedjo ledvic.

• Visoka občutljivost za beta-laktamske antibiotike
• Nestrpnost do glavne snovi
• Limfocitna levkemija
• Infekcijska mononukleoza.

Previdnostni ukrepi

Šele po posvetu v ordinaciji se zdravilo predpiše bolnikom z napovedano alergijo na cefalosporine in betalaktamske antibiotike, saj lahko obstaja tveganje povečane navzkrižne občutljivosti na ampicilin. V primeru okvarjenega delovanja jeter in ledvic se odmerek bistveno prilagodi. Posvojitev podobno zdravilo"Augmentin" v tem primeru ni priporočljiv zaradi visoka vsebnost aktivne snovi.

Medsebojno delovanje med zdravili

Antibiotik lahko po posvetovanju z zdravnikom jemljete z drugimi zdravili, v nobenem primeru pa ga ne smete kombinirati z betalaktamskimi zdravili ("Augmentin").

Stranski učinki

Neželeni učinki kisline vključujejo:

• Slabost in bruhanje
• Omotičnost
• Zmanjšan apetit
• Bolečine v trebuhu in driska
• Anksioznost in živčnost
• krči
• Motnje v delovanju ledvic, jeter in črevesja
• Različne alergijske reakcije
• Motnje lastnosti krvi.

Preveliko odmerjanje

Presežek klavulanske kisline povzroči naslednje simptome:

• slabost
• driska
• Gašenje
• Nespečnost
• Omotičnost
• krči.

Ni poročil o smrtih ali nevarnostih za zdravje. Po zaužitju velikega odmerka morate izpirati prebavila in piti Aktivno oglje za zmanjšanje absorpcije.

Pogoji in rok uporabnosti

Varno obdobje skladiščenja je 2 leti od datuma proizvodnje. Svežo suspenzijo lahko shranite le en teden.

Analogi

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Združeno kraljestvo
Cena niha med 220 -835 rubljev.

Augmentin je po sestavi in ​​principu delovanja najbližji originalnemu zdravilu. Augmentin je na voljo v obliki tablet, praška za injiciranje in suspenzije

prednosti:

• Hitro zdravljenje
• Večja varnost učinkovin
• nižja cena

Minusi

• Nizka biološka uporabnost

Ljudje se pogosto srečujemo z bakterijskimi okužbami, ki predstavljajo nevarnost za ljudi. Ko se pojavijo takšne bolezni, jih je treba takoj začeti odpravljati. Med zdravili, ki se učinkovito borijo proti bakterijskim patologijam, je amoksicilin. Preden uporabite tako kombinirano zdravilo, morate razumeti navodila za uporabo amoksicilina in klavulanske kisline.

Vsakdo, ki namerava v prihodnje uporabljati zdravilo za zdravljenje nalezljivih bolezni, mora ugotoviti, iz česa je sestavljeno.

Pri izdelavi zdravila sta hkrati združeni dve aktivni komponenti. Prva snov je natrijev amoksicilin, druga pa kalijev klavulanat. Omeniti velja, da je zdravilo "Ecoclave Plus" izdelano tudi iz teh komponent.

Zdravilo je na voljo v različne oblike, s katerim se je bolje seznaniti vnaprej. Lekarne prodajajo filmsko obložene tablete, pa tudi prašek za pripravo suspenzije ali raztopine za injiciranje.

Farmakološke lastnosti

Ko se seznanite z lastnostmi amoksicilina s klavulansko kislino, morate razumeti njihove farmakološke lastnosti. To bo pomagalo razumeti učinek zdravila na človeško telo.

Farmakodinamika

Ta kombinirani izdelek ima baktericidni učinek, ki uničuje patogene. Zdravilo je še posebej učinkovito v boju proti gram-pozitivnim bakterijam, ki vključujejo laktamaze in seve.

Farmakokinetika

Pri uporabi zdravila njegove glavne sestavine hitro prodrejo v telo. Zahvaljujoč temu se učinek jemanja pojavi v eni uri. Za odstranjevanje zdravila so odgovorne ledvice, ki popolnoma očistijo telo v 4-5 urah.

Indikacije za uporabo

Preden uporabite katero koli zdravilo, morate določiti obseg njegove uporabe. Amoksicilin s kislino se uporablja za boj proti nalezljivim boleznim, ki se pojavijo zaradi učinkov bakterij na telo. Najpogosteje se zdravilo uporablja za odpravo bolezni dihal, vendar obstajajo tudi druge patologije, ki jih je mogoče pozdraviti. Tej vključujejo:

• porazi dihalni trakt in dihalni organi;
• kožne nalezljive bolezni;
• ginekološke ali urološke patologije;
• porazi kostno tkivo.

Zdravilo se redno uporablja tudi za odpravo simptomov bolezni, ki prizadenejo genitourinarne organe:

• uretritis;
• cistitis;
• salpingitis;
• prostatitis.

Kako pravilno in v kakšnih odmerkih se zdravilo uporablja?

Vnaprej je treba razumeti nianse uporabe baktericidnega zdravila. Če želite to narediti, boste morali ločeno razmisliti o vsakem načinu uporabe.

Filmsko obložene tablete

Pogosto se za terapijo uporablja zdravilo, ki je na voljo v obliki tablet. Vzemite tri tablete dnevno po obroku ali pred njim. Trajanje zdravljenja je odvisno od značilnosti bolezni in možnih zapletov.

Prašek za pripravo suspenzije

Suspenzija se uporablja pri zdravljenju novorojenčkov in otrok, mlajših od deset let. Raztopino, pripravljeno iz praška, jemljemo peroralno po obroku. Morate se seznaniti z optimalnim odmerkom, saj je neposredno odvisen od starosti otroka. Dnevni odmerek za otroke do enega leta je 25 mg / kg, od enega do treh let - 35 mg / kg, od treh do deset let - 40 mg / kg.

Prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje

Raztopine za injiciranje si ne smete aplicirati sami, saj morate to storiti do medicinsko osebje. Natančen odmerek zdravila določi zdravnik na podlagi diagnoze in bolnikovega počutja.

Posledice prevelikega odmerjanja

Če med terapijo ne sledite pravilno odmerjanje, se lahko pojavijo določeni zapleti. Zaradi uporabe zdravila v velikih odmerkih se pojavijo težave s spanjem, ki vodijo v nespečnost. Tudi bolniki, ki so doživeli preveliko odmerjanje, se pritožujejo nad epileptičnimi napadi, živčne motnje, omotica in vodno-elektrolitsko neravnovesje.

Zlorabo drog spremlja amoksicilinska kristalurija, kar vodi v razvoj odpoved ledvic. Vsi ti simptomi so zelo nevarni, zato v primeru prevelikega odmerka zdravila takoj poiščite pomoč pri zdravniku.

Možni neželeni učinki

Ni skrivnost, da se po uporabi zdravil lahko pojavijo neželeni učinki, ki motijo ​​​​delovanje določenih telesnih sistemov.

Prebavila

Težave s prebavnim sistemom se kažejo v obliki zlatenice, driske, bruhanja in slabosti. Včasih bolniki razvijejo hemoragični kolitis in hepatitis.

Krvotvorni organi

Ljudje se pritožujejo zaradi trombocitoze, hemolitične anemije in levkopenije. Pojavijo se tudi simptomi trombocitopenije in eozinofilije.

centralni živčni sistem

Zaradi nepravilne uporabe amoksicilina s klavulansko kislino se lahko pojavijo težave s centralnim živčnim sistemom. Sem spadajo anksioznost, depresija, hiperaktivnost.

Alergije

Alergijske reakcije so med najpogostejšimi stranskimi učinki zdravila. Kažejo se v obliki otekline, urtikarije in dermatitisa.

Vpliv na sposobnost upravljanja strojev

Zdravilo negativno vpliva na nadzor mehanizmov le, če ga jemljemo v velikih odmerkih.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Pred uporabo zdravila se prepričajte, da preučite njegove kontraindikacije. To vam bo pomagalo ugotoviti, v katerih primerih se ne sme uporabljati. Amoksicilin je kontraindiciran pri bolnikih, ki so alergični na katerokoli sestavino zdravila. Prav tako zdravniki odsvetujejo jemanje zdravila osebam z limfocitno levkemijo in infekcijsko mononukleozo.

Uporaba zdravila za okvarjeno delovanje ledvic ali jeter

Ljudje, ki imajo težave z jetri ali ledvicami, morajo uporabljati amoksicilin previdno. Pri takšnih boleznih se izločanje sestavin zdravila iz telesa upočasni, kar pogosto vodi v preveliko odmerjanje. Zato je za zaščito pred zapleti priporočljivo jemati zdravilo v zmanjšanih odmerkih. Poleg tega si morate med vsakim odmerkom vzeti 10-12-urni odmor.

Posebna navodila za zdravilo

Vsakdo, ki namerava uporabiti to ali ono zdravilo, se mora seznaniti z njim Posebna navodila do njegove uporabe.

Uporaba v otroštvu

Amoksicilin in klavulanska kislina se uporabljata za zdravljenje otrok od treh mesecev. V tem primeru se ne uporabljajo tablete, ampak prašek za pripravo sirupa.

Med nosečnostjo in dojenjem

Bolje je, da se nosečnice vzdržijo uporabe tega zdravila, saj lahko to povzroči razvoj enterokolitisa pri otroku. Vendar pa nekatera dekleta še vedno uporabljajo zdravilo po predhodnem posvetu z zdravnikom.

Uporaba v starosti

Pri starejših ni omejitev za jemanje zdravila. Zato morajo med zdravljenjem upoštevati običajne odmerke za odrasle.

Združljivost z drugimi zdravili in alkoholom

Znano je, da se zdravilo lahko kombinira z drugimi zdravili in uporablja za kompleksna terapija. Pred tem pa je treba ugotoviti njegovo združljivost z zdravili.

Amoksicilina se ne sme uporabljati skupaj z odvajali, glukozaminom in antacidi. Ta zdravila zmanjšajo absorpcijo zdravila in zmanjšajo njegovo učinkovitost. Povečati terapevtski učinek tablete ali injekcije, jih je treba kombinirati z antikoagulanti.

Amoksicilin je nezdružljiv z alkoholom, zato med zdravljenjem ne smete piti alkohola.

Pogoji prodaje zdravila

Če želite kupiti amoksicilin, se morate posvetovati z zdravnikom diagnostični postopki. Po potrditvi diagnoze se bo zdravnik lahko odločil za zdravljenje in napisal recepte za nakup potrebnih zdravil. Zdravila ne morete kupiti v lekarni brez zdravniškega recepta.

Pogoji skladiščenja

Vsakdo bi se moral seznaniti s pravili shranjevanja zdravil doma, saj bo to podaljšalo rok uporabnosti zdravil. Amoksicilin v obliki tablet je treba hraniti v slabo osvetljenem prostoru pri temperaturi 15-25 stopinj.

Spodaj sončni žarki Shranjevanje tablet je kontraindicirano, saj močna svetloba spremeni lastnosti zdravila.

Pripravljene raztopine za injiciranje je najbolje shraniti v hladilniku pri temperaturi 1-2 stopinji Celzija.

Analogi zdravila "Amoksicilin" + klavulanska kislina

Bolniki, ki jih ni mogoče zdraviti z amoksicilinom s podobnimi sredstvi. Med njimi je amoksiklav, ki ima enake farmakološke lastnosti. To zdravilo pomaga odpraviti akutno vnetje srednjega ušesa, kronični bronhitis in pljučnico. Amoksiklav se jemlje dvakrat na dan v količini 200-300 mg.

Zaključek

Amoksicilin s klavulansko kislino velja za odlično kombinirano zdravilo proti bakterijskim boleznim. Preden uporabite takšno zdravilo, je bolje, da se seznanite z njegovimi indikacijami, farmakološkimi lastnostmi in rokom uporabnosti.

rusko ime

Latinsko ime snovi amoksicilin + klavulanska kislina

Farmakološka skupina snovi amoksicilin + klavulanska kislina

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tipični klinični in farmakološki članek 1

Farmacevtsko delovanje. Kombinirano zdravilo amoksicilina in klavulanske kisline, zaviralec beta-laktamaze. Deluje baktericidno in zavira sintezo bakterijske stene. Deluje proti aerobnim gram-pozitivnim bakterijam (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamaze): Zlati stafilokok; aerobne gramnegativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Občutljivi so samo naslednji patogeni in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne gram-pozitivne bakterije: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobno Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobne gramnegativne bakterije (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida(prej Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo): Bacteroides spp., vključno z Bacteroides fragilis. Klavulanska kislina zavira betalaktamaze tipa II, III, IV in V, je neaktivna proti nastalim betalaktamazam tipa I Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kislina ima visoko afiniteto za penicilinaze, zaradi česar tvori stabilen kompleks z encimom, ki preprečuje encimsko razgradnjo amoksicilina pod vplivom beta-laktamaz.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi se obe komponenti hitro absorbirata v prebavila. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo. TC max - 45 min. Po peroralni uporabi v odmerku 250/125 mg vsakih 8 ur je Cmax amoksicilina 2,18-4,5 mcg/ml, klavulanske kisline 0,8-2,2 mcg/ml, pri odmerku 500/125 mg vsakih 12 ur. Cmax - 5,09-7,91 µg / ml, klavulanska kislina - 1,19-2,41 µg / ml, pri odmerku 500/125 mg vsakih 8 ur Cmax amoksicilina - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kislina - 1,57-3,23 µg / ml, pri odmerku 875/125 mg Cmax amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kislina - 1,21-3,19 µg / ml. Po intravenskem dajanju v odmerkih 1000/200 in 500/100 mg je bila Cmax amoksicilina 105,4 oziroma 32,2 µg/ml, klavulanske kisline pa 28,5 oziroma 10,5 µg/ml. Čas za doseganje največje inhibitorne koncentracije 1 mcg/ml za amoksicilin je podoben, če se uporablja po 12 urah in 8 urah tako pri odraslih kot pri otrocih. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kislina - 22-30%. Obe komponenti se presnovita v jetrih: amoksicilin - za 10% danega odmerka, klavulanska kislina - za 50%. T1/2 po dajanju odmerka 375 in 625 mg je 1 in 1,3 ure za amoksicilin, 1,2 in 0,8 ure za klavulansko kislino. T1/2 po intravenskem dajanju v odmerku 1200 in 600 mg je 0,9 in 1,07 ure za amoksicilin, 0,9 in 1,12 ure za klavulansko kislino. Izločajo predvsem ledvice ( glomerulna filtracija in tubulno sekrecijo): 50–78 oziroma 25–40 % danega odmerka amoksicilina in klavulanske kisline se izloči nespremenjeno v prvih 6 urah po uporabi.

Indikacije. Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi povzročitelji: okužbe spodnjih dihal (bronhitis, pljučnica, plevralni empiem, pljučni absces), okužbe ORL organov (sinusitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa), okužbe genitourinarnega sistema in medeničnih organov (pielonefritis, pielitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingooforitis, tuboovarijski absces, endometritis, bakterijski vaginitis, septični splav, poporodna sepsa, pelvioperitonitis, šankroid, gonoreja), okužbe kože in mehkih tkiv (erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze, absces, flegmona, okužba rane), osteomielitis, pooperativne okužbe, preprečevanje okužb v kirurgiji.

Kontraindikacije. Preobčutljivost (vključno s cefalosporini in drugimi betalaktamskimi antibiotiki), infekcijska mononukleoza (vključno s pojavom izpuščaja, podobnega ošpicam), fenilketonurija, epizode zlatenice ali okvarjenega delovanja jeter kot posledica anamneze uporabe amoksicilina/klavulanske kisline; CC manj kot 30 ml/min (za tablete 875 mg/125 mg).

Previdno. Nosečnost, dojenje, huda odpoved jeter, bolezni prebavil (vključno s kolitisom v anamnezi, povezanim z uporabo penicilinov), kronična odpoved ledvic.

Odmerjanje. Znotraj, intravensko.

Odmerki so podani glede na amoksicilin. Režim odmerjanja se določi individualno glede na resnost in lokacijo okužbe ter občutljivost patogena.

Otroci, mlajši od 12 let - v obliki suspenzije, sirupa ali kapljic za peroralno dajanje.

Enkratni odmerek je določen glede na starost: otroci, mlajši od 3 mesecev - 30 mg / kg / dan v 2 odmerkih; 3 mesece in več - s okužbe pljuč resnost - 25 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih ali 20 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih, za hude okužbe - 45 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih ali 40 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let ali s telesno maso 40 kg ali več: 500 mg 2-krat na dan ali 250 mg 3-krat na dan. Pri hudih okužbah in okužbah dihalnih poti - 875 mg 2-krat na dan ali 500 mg 3-krat na dan.

Največ dnevni odmerek amoksicilin za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 6 g, za otroke, mlajše od 12 let - 45 mg / kg telesne mase.

Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za odrasle in otroke, starejše od 12 let, je 600 mg, za otroke, mlajše od 12 let, pa 10 mg / kg telesne mase.

Pri pripravi suspenzije, sirupa in kapljic je treba kot topilo uporabiti vodo.

Pri intravenski uporabi se odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, daje 1 g (amoksicilin) ​​3-krat na dan, če je potrebno - 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 g Za otroke od 3 mesecev do 12 let - 25 mg / kg 3-krat na dan; v hudih primerih - 4-krat na dan; za otroke, mlajše od 3 mesecev: prezgodaj in v perinatalnem obdobju - 25 mg / kg 2-krat na dan, v postperinatalnem obdobju - 25 mg / kg 3-krat na dan.

Trajanje zdravljenja - do 14 dni, akutno vnetje srednjega ušesa - do 10 dni.

Za preprečevanje pooperativnih okužb med operacijami, ki trajajo manj kot 1 uro, se med uvodom v anestezijo daje intravensko odmerek 1 g. Pri daljših operacijah - 1 g vsakih 6 ur čez dan. Če je tveganje za okužbo veliko, lahko zdravljenje nadaljujete več dni.

V primeru kronične ledvične odpovedi se odmerek in pogostnost dajanja prilagodita glede na CC: če je CC več kot 30 ml / min, prilagoditev odmerka ni potrebna; s CC 10-30 ml / min: peroralno - 250-500 mg / dan vsakih 12 ur; IV - 1 g, nato 500 mg IV; s CC manj kot 10 ml / min - 1 g, nato 500 mg / dan IV ali 250-500 mg / dan peroralno v enem odmerku. Pri otrocih je treba odmerke zmanjšati na enak način.

Bolniki na hemodializi - 250 mg ali 500 mg peroralno v enem odmerku ali 500 mg intravensko, 1 dodatni odmerek med dializo in 1 dodatni odmerek ob koncu dialize.

Stranski učinek. Od zunaj prebavni sistem: slabost, bruhanje, driska, gastritis, stomatitis, glositis, povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, v posameznih primerih - holestatska zlatenica, hepatitis, odpoved jeter (pogosteje pri starejših, moških, pri dolgotrajni terapiji), psevdomembranski in hemoragični kolitis (lahko se razvije tudi po zdravljenju), enterokolitis, črn "dlakav" jezik, temnenje zobne sklenine.

Iz hematopoetskih organov: reverzibilno povečanje protrombinskega časa in časa krvavitve, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija.

Od zunaj živčni sistem: omotica, glavobol, hiperaktivnost, anksioznost, spremembe vedenja, epileptični napadi.

Lokalne reakcije: v nekaterih primerih - flebitis na mestu intravenskega dajanja.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni izpuščaji, redko - multiforme eksudativni eritem, anafilaktični šok, angioedem, zelo redko - eksfoliativni dermatitis, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, podoben serumski bolezni, akutna generalizirana eksantematozna pustuloza.

Drugo: kandidoza, razvoj superinfekcije, intersticijski nefritis, kristalurija, hematurija.

Preveliko odmerjanje. Simptomi: disfunkcija gastrointestinalnega trakta in vodno-elektrolitno ravnovesje.

Zdravljenje: simptomatsko. Hemodializa je učinkovita.

Interakcija. Antacidi, glukozamin, odvajala, aminoglikozidi upočasnijo in zmanjšajo absorpcijo; askorbinska kislina poveča absorpcijo.

Bakteriostatična zdravila (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imajo antagonistični učinek.

Poveča učinkovitost posrednih antikoagulantov (zavira črevesno mikrofloro, zmanjša sintezo vitamina K in protrombinski indeks). Pri sočasnem jemanju antikoagulantov je potrebno spremljati kazalnike strjevanja krvi.

Zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zdravil, med presnovo katerih nastaja PABA, etinilestradiola - tveganje za nastanek vmesne krvavitve.

Diuretiki, alopurinol, fenilbutazon, nesteroidna protivnetna zdravila in druga zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, povečajo koncentracijo amoksicilina (klavulanska kislina se izloča predvsem z glomerularno filtracijo).

Alopurinol poveča tveganje za nastanek kožnih izpuščajev.

Posebna navodila. pri seveda zdravljenje potrebno je spremljati stanje delovanja hematopoetskih organov, jeter in ledvic.

Da bi zmanjšali tveganje za razvoj stranski učinki iz prebavil, je treba zdravilo jemati s hrano.

Možno je, da se superinfekcija razvije zaradi rasti mikroflore, ki je nanjo neobčutljiva, kar zahteva ustrezno spremembo antibakterijske terapije.

Lahko da lažno pozitivni rezultati pri določanju glukoze v urinu. V tem primeru je za določanje koncentracije glukoze v urinu priporočljivo uporabiti glukozooksidantsko metodo.

Po redčenju je treba suspenzijo hraniti največ 7 dni v hladilniku, vendar ne zamrzniti.

Pri bolnikih, ki imajo povečana občutljivost na peniciline so možne navzkrižne alergijske reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.

Ugotovljeni so bili primeri razvoja nekrotizirajočega kolitisa pri novorojenčkih in nosečnicah s prezgodnjim razpokom membran.

Ker tablete vsebujejo enako količino klavulanske kisline (125 mg), je treba upoštevati, da 2 tableti po 250 mg (amoksicilin) ​​nista enakovredni 1 tableti po 500 mg (amoksicilin).

Državni register zdravil. Uradna objava: v 2 zvezkih - M.: Zdravniški nasvet, 2009. - T.2, 1. del - 568 str.; 2. del - 560 s.

Interakcije z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

18.03.2016

Klavulanska kislina spada v kategorijo zdravil protibakterijskega izvora. Amoksicilin ima široko uporabo in se lahko uporablja za zdravljenje skoraj vseh nalezljivih bolezni bakterijske narave. Kakšna so navodila za to zdravilo, kako izbrati odmerek, kdaj jemati tablete?

farmakološki učinek

Kot že ime pove, je klavulanska kislina kombinirano zdravilo, ki vsebuje amoksicilin. Velja za zaviralec beta-laktaze, deluje baktericidno na mikroorganizme, ki so bili vzrok za nastanek. nalezljiva bolezen.

Navodila pravijo, da uporaba zdravila omogoča zaviranje sinteze same mikrobne stene. Tablete so učinkovite proti najrazličnejšim bakterijam, vključno z gram-negativnimi in gram-pozitivnimi predstavniki mikroorganizmov.

Indikacije za uporabo

Klavulanska kislina se lahko učinkovito spopade z večino nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije. Lahko jih povzročijo številni občutljivi mikroorganizmi. Navodila pravijo, da je uporaba zdravila možna za naslednje bolezni:

• Okužbe dihalnih poti, vključno s pljučnico, pogostim bronhitisom, plevralnim empiemom in pljučnim abscesom;
• Otitis, tonzilitis, sinusitis;
• Preprečevanje različnih nalezljivih bolezni v kirurški praksi;
• Cistitis, pielonefritis, cervicitis, uretritis, prostatitis, salpingitis, tubo-ovarijski absces, salpingooforitis, endometritis, gonoreja, pelvioperitonitis, bakterijski vaginitis;
• Okužbe kostnega tkiva, kože, mehkega tkiva, npr. erizipel, osteomielitis, absces, impetigo, sekundarne dermatoze, flegmone.

Kontraindikacije za uporabo

Klavulanska kislina se ne uporablja v primerih hude občutljivosti na nekatere njene sestavine, vključno z drugimi beta-laktamskimi antibakterijskimi sredstvi. Amoksicilin se ne sme jemati pri ljudeh infekcijska mononukleoza, z motnjami jeter, pa tudi s fenilketonurijo. Amoksiklav jemljete previdno med nosečnostjo, pa tudi med dojenjem in dojenjem, s patologijo ledvic in odpovedjo jeter.

Uporaba in odmerjanje

Klavulansko kislino v obliki tablet dajemo peroralno, zdravilo v ampulah pa intravensko. Odmerjanje zdravila mora določiti lečeči zdravnik ob upoštevanju občutljivosti patogena in poteka nalezljive bolezni. Za odrasle in otroke, starejše od dvanajst let, je amoksicilin predpisan v obliki tablete po 500 miligramov dvakrat na dan ali 250 miligramov trikrat na dan. V primeru hude bolezni se ta antibiotik predpiše dvakrat na dan, 875 miligramov.

Trajanje zdravljenja z zdravilom je dva tedna pod nadzorom lečečega zdravnika.

Prevelik odmerek zdravila

Klavulanske kisline se ne sme jemati nenadzorovano. Preveliko odmerjanje tega zdravila se pojavi v obliki dispeptičnih simptomov, kar vodi do neravnovesja vode in elektrolitov v telesu. Če ste amoksicilin vzeli v prevelikem odmerku, je priporočljivo simptomatsko zdravljenje, v posebej težkih situacijah je indicirana hemodializa.

Stranski učinki

Klavulanska kislina lahko povzroči številne neželene učinke pri prebavi hrane: tako imenovani črni "dlakavi" jezik, bruhanje, slabost, temnenje zobne sklenine, gastritis, driska. Lahko se pojavi stomatitis, hemoragični kolitis, zvišanje jetrnih encimov in glositis. V posameznih primerih - hepatitis, včasih enterokolitis, odpoved jeter, holestatska zlatenica. Amoksiklav lahko povzroči razvoj lokalna reakcija, kar lahko opazimo neposredno na mestu dajanja zdravila peroralno, lahko se na primer začne vnetje vene, imenovano tudi flebitis.

Na hematopoetski strani lahko klavulanska kislina povzroči podaljšanje časa pretoka krvi v primeru poškodbe, povečanje protrombinskega obdobja, trombocitopenija, levkopenija, trombocitoza, eozinofilija, agranulocitoza in nastanejo hemolitična anemija. Iz živčnega sistema amoksicilin povzroča: pogosti napadi lahko se pojavijo glavoboli in omotica, hiperaktivnost in epileptični napadi. Bolniki pogosto občutijo tesnobo in vedenje ljudi se lahko spremeni.

Med alergijskimi reakcijami se klavulanska kislina manifestira v obliki vaskulitisa, urtikarije, eritematoznih izpuščajev in veliko manj pogosto - anafilaktični šok, eksudativni multiformni eritem, pa tudi Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, generalizirana pustuloza.

Druge manifestacije neželenih učinkov zdravila vključujejo nastanek kandidiaze in dodajanje superinfekcije, najpogosteje se to zgodi z oslabljeno imunostjo. Poleg tega se lahko pojavijo intersticijski nefritis in laboratorijske spremembe, na primer hematurija in kristalurija.

Posebna navodila

Ko začnete jemati amoksiklav, morate zbrati podrobno anamnezo, ki se nanaša na preobčutljivostne reakcije na cefalosporine, peniciline in druge beta-laktamske antibiotike. Opisane so bile resne in v nekaterih primerih smrtne preobčutljivostne reakcije na peniciline (anafilaktični šok).

Med izobraževanjem alergijska reakcija morate prekiniti zdravljenje in izbrati alternativno zdravljenje. Če se pojavijo resne preobčutljivostne reakcije, je treba bolniku dati epinefrin. V nekaterih primerih so morda potrebni kisikova terapija, intravenski steroidi in vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti (intubacija).

Klavulanske kisline ni priporočljivo predpisovati, če obstaja možnost infekcijske mononukleoze, saj lahko pri bolnikih s to boleznijo amoksicilin povzroči kožni izpuščaj, kar oteži diagnozo bolezni. Dolgotrajno zdravljenje Takšno zdravilo lahko spremlja prekomerno povečanje mikroorganizmov, ki niso občutljivi nanj. Zdravilo je priporočljivo jemati zelo previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Pri bolnikih, ki prejemajo to zdravilo za zdravljenje, občasno opazimo povečanje protrombinskega obdobja, zato je pri sočasni uporabi klavulanske kisline in antikoagulantov potreben stalen nadzor.

V redkih primerih se lahko pri bolnikih z zmanjšano diurezo razvije kristalurija. Med dajanjem povečanih odmerkov zdravila je potrebno vzeti veliko količino tekočine in vzdrževati ustrezno diurezo, da se zmanjša verjetnost pojava kristalov amoksicilina. Analiza v laboratoriju: visoke koncentracije zdravila dajejo lažno pozitivno reakcijo na prisotnost glukoze v urinu pri uporabi Fehlingove raztopine ali Benedictovega reagenta. Priporočljivo je uporabiti encimske reakcije z glukozidazo.

Analogi

Takšno zdravilo lahko nadomesti le vaš lečeči zdravnik na podlagi bolnikovih indikacij. Analogi zdravila: Amovycombe, Ranklav, Augmentin EC, Amoksiklav, Rapiclav, Arlet, Verklav, Augmentin, Clamosar, Flemoklav Solutab in nekatera druga zdravila.

Preden začnete uporabljati zdravilo, se morate posvetovati z zdravnikom. Priporočamo, da se vzdržite nepooblaščene uporabe, da ne škodujete svojemu zdravju. pri najmanjša bolezen nalezljive narave se ne sme uporabiti takoj razni antibiotiki, se najprej posvetujte z zdravnikom.