Mehanizem delovanja sulfonamidnih zdravil se nanaša na: Skupina sulfonamidov in kotrimoksazol. Omejitve uporabe

Prva kemoterapija antibakterijska sredstva Sulfonamidi imajo širok spekter delovanja. Ta skupina protimikrobnih sredstev, ki je bila v prakso uvedena že v 30. letih 20. stoletja, se je izkazala za zelo učinkovito in čeprav je v 70-ih in 80-ih letih zanimanje za sulfonamide nekoliko upadlo, danes spet pridobivajo pravi pomen.

Kemično ta skupina Zdravila so derivati ​​sulfanilamida (amida sulfanilne kisline). Ustvarjanje najučinkovitejših, dolgodelujočih in manj strupenih sulfonamidov temelji na zamenjavi vodikovega atoma v amidni skupini (-N4H₂).Prisotnost proste amino skupine (-N4H₂) v para položaju je obvezna za protimikrobno delovanje.V zvezi s tem se zamenjava vodikovih atomov v N4 uporablja zelo redko.To je dovoljeno le, če se radikal odcepi v telesu in se sprosti amino skupina.

Spekter protimikrobnega delovanja sulfonamidov je precej širok in vključuje naslednje patogene: nalezljive bolezni:

Bakterije: patogeni koki (gram-pozitivni in gram-negativni); coli; povzročitelji dizenterije (Shigella); Vibrio cholerae; povzročitelji plinske gangrene (klostridije); povzročitelj antraksa; povzročitelj davice; povzročitelj kataralne pljučnice. Klamidija: povzročitelji trahoma; povzročitelj ornitoze; povzročitelj dimeljske limfogranulomatoze. Aktinomicete (glive). Praživali: toksoplazma; Plasmodium malarija.

Mehanizem delovanja sulfonamidov

Ključna značilnost sulfonamidov je njihova kemijska podobnost s para-aminobenzojsko kislino (PABA), za katero je znano, da je prokariontom potrebna za sintezo purinskih in pirimidinskih baz – strukturnih komponent nukleinskih kislin (DNA in RNA). Pri prokariontih je PABA vključena v strukturo dihidrofolne kisline (DHFA), ki jo sintetizirajo številni mikroorganizmi. Pomembna kemijska podobnost para-aminobenzojske kisline in sulfonamidov omogoča slednjim, da tekmujejo s PABA za vezavo na substrat, kar moti presnovo mikroorganizmov.

Tako mehanizem delovanja sulfonamidov temelji na principu konkurenčnega antagonizma, ki ga lahko predstavimo na naslednji način:

zaradi strukturne podobnosti mikrobna celica ujame sulfonamide namesto PABA ➞ motijo ​​izkoriščanje PABA in kompetitivno blokirajo encim dihidropteroat sintetazo ➞ motijo ​​sintezo DHPA ➞ zmanjšajo tvorbo tetrahidrofolne kisline (THFA) ➞ motijo ​​normalno sintezo purini in pirimidini ➞ zavirajo sintezo nukleinskih kislin (DNA in RNA) ➞ zaviranje rasti in razmnoževanja mikroorganizmov (bakteriostatinski učinek).

Sulfonamidi imajo visoko selektivno protimikrobno delovanje. To je razloženo z dejstvom, da evkariontske celice ne vsebujejo dihidropteroat sintetaze (substrat za delovanje sulfonamidov) in uporabljajo že pripravljeno folno kislino. Slednji vstopi v človeško telo s hrano v obliki vitamina ali pa se sintetizira normalna mikrofloračrevesje.

Supfonamidi za resorptivno delovanje

Sulfonamidi so zaradi svojega resorptivnega delovanja zelo praktični. Kljub velikemu številu te skupine zdravil je glavna razlika med sulfonamidi za resorptivno delovanje v posebnostih njihove farmakokinetike, kar se odraža v njihovi razvrstitvi:

Sulfonamidi kratkotrajno delovanje
(predpisano 4-6 krat na dan, t½ (predpisano 3-4 krat na dan, t½ = 10-24 ur): sulfadiazin (sulfazin); sulfametoksazol; sulfamoksal. Dolgodelujoči sulfonamidi
(predpisano 1-2 krat na dan, t½ = 24-48 ur): sulfapiridazin; sulfamonometoksin; sulfadimetoksin. Ultradolgodelujoči sulfonamidi
(predpisano enkrat na dan, t½ > 48 ur): sulfametoksipirazin (sulfalen); Sulfadoksin.

Trajanje delovanja teh sulfonamidov je odvisno od njihove sposobnosti vezave na plazemske beljakovine, hitrosti presnove in izločanja. Biotransformacija sulfonamidov poteka v jetrih in je sestavljena iz dodajanja nizkomolekularnih endogenih spojin amino skupini v četrtem para-položaju (-N4H₂). Spojine, ki nastanejo v tem primeru, nimajo antibakterijskega delovanja, ker se izgubi kemična podobnost s para-aminobenzojsko kislino.

Posebnost kratkodelujočih in srednjedelujočih sulfonamidov je dodatek molekule ocetne kisline pri N4 - acetilaciji sulfonamidov. Nastali acetilirani derivati ​​sulfonamidov (acetati) so šibke kisline in so dobro topni v krvni plazmi (saj so zaradi rahlo alkalnega pH krvi v ioniziranem stanju). Ko pridejo v primarni urin, kjer je okolje kislo, pa acetilirani sulfonamidni derivati ​​postanejo neionizirani, slabo topni v vodi in tvorijo kristale (kristalurija), ki se obarjajo. Verjetnost izgube kristalov v ledvicah je mogoče zmanjšati z dajanjem velikih količin tekočin, zlasti alkalnih (saj kislo okolje spodbuja obarjanje sulfonamidov in njihovih acetiliranih derivatov).

Stopnja acetilacije različnih zdravil ni enaka. Tako se supfakarbamid, ki ga ledvice hitro izločajo, v manjši meri acetilira, kar ustvarja visoko protimikrobno koncentracijo v urinu, medtem ko nima skoraj nobenega negativnega učinka na delovanje ledvic, kar določa njegove indikacije za uporabo - okužbe sečil (pielitis, pielonefritis). , hidronefroza, cistitis).

Sulfonamidi z dolgim ​​in zelo dolgim ​​delovanjem so konjugirani z glukuronsko kislino, kar pomeni, da so podvrženi reakciji glukuronidacije. Ta pot biotransformacije sulfonamidov ne vpliva na amino skupino v četrtem para položaju (-N4H₂), ki ostane prosta. Posledično sulfonamidni glukuronidi ohranijo protibakterijsko delovanje in so učinkoviti pri zdravljenju okužb sečil. Pomembno je, da so nastali glukuronidi dobro topni in se ne obarjajo v urinu. Zato je kristalurija netipična za sulfonamide z dolgim ​​in ultradolgim ​​delovanjem.

Hkrati te skupine zdravil v procesu biotransformacije izčrpajo zaloge glukuronske kisline, ki je potrebna za presnovo tako eksogenih kot endogenih spojin. Zlasti glukuronska kislina je nujna sestavina presnove bilirubina, njeno pomanjkanje pa lahko povzroči zlatenico. Zato so dolgodelujoči in ultradolgodelujoči sulfonamidi kontraindicirani pri otrocih in ljudeh z boleznimi jeter. drugo stranski učinki sulfonamidi vključujejo alergijske reakcije (srbenje, izpuščaj), levkopenijo. Uporaba sulfonamidov je kontraindicirana pri hudih boleznih hematopoetskih organov, alergijskih boleznih, preobčutljivosti na sulfonamide, nosečnosti (možni teratogeni učinki).

Viri:
1. Predavanja o farmakologiji za visoko medicinsko in farmacevtsko izobraževanje / V.M. Bryuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Žarikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Založba Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijo / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M .: ICC marec, 2007.

Vsebina

Sulfonamidi, ki so znani ljudem, so se že dolgo izkazali, saj so se pojavili še pred zgodovino odkritja penicilina. Danes so ta zdravila delno izgubila svoj pomen v farmakologiji, saj so po učinkovitosti slabša od sodobnih zdravil. So pa nepogrešljivi pri zdravljenju nekaterih patologij.

Kaj so zdravila sulfa

Sulfanilamidi (sulfonamidi) so sintetična protimikrobna sredstva zdravila, ki so derivati ​​sulfanilne kisline (aminobenzensulfamid). Natrijev sulfanilamid zavira vitalno aktivnost kokov in bacilov, vpliva na nokardijo, malarijo, plazmodijo, proteus, klamidijo, toksoplazmo in ima bakteriostatični učinek. Sulfonamidna zdravila so zdravila, predpisana za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo patogeni, ki so odporni na antibiotike.

Razvrstitev sulfonamidnih zdravil

Glede na aktivnost so sulfonamidna zdravila slabša od antibiotikov (ne zamenjujte jih s sulfonanilidi). Ta zdravila imajo visoko toksičnost, zato imajo omejen obseg indikacij. Razvrstitev sulfonamidna zdravila razdeljeni v 4 skupine, odvisno od farmakokinetike in lastnosti:

1. Sulfonamidi se hitro absorbirajo iz prebavil. Predpisani so za sistemsko zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidin (Sulfadimezin), Sulfkarbamid.
2. Sulfonamidi, ki se absorbirajo nepopolno ali počasi. Ustvarjajo v debelih in Tanko črevo visoke koncentracije: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrij
3. Sulfonamidi lokalna aplikacija. Dobro dokazano pri očesni terapiji: sulfacil natrij (albucid, sulfacetamid), srebrov sulfadiazin (dermazin), mafenid acetatno mazilo 10 %, streptocidno mazilo 10 %.
4. Salazosulfonamidi. Ta razvrstitev sulfonamidnih spojin z salicilna kislina: sulfasalazin, salazometoksin.

Mehanizem delovanja sulfonamidnih zdravil

Izbira zdravila za zdravljenje bolnika je odvisna od lastnosti patogena, saj je mehanizem delovanja sulfonamidov blokiranje občutljivih mikroorganizmov v celicah sinteze folne kisline. Zaradi tega so nekatera zdravila, na primer Novokain ali Metionomiksin, nezdružljiva z njimi, saj oslabijo njihov učinek. Ključno načelo delovanja sulfonamidov je motnja presnove mikroorganizmov, zatiranje njihovega razmnoževanja in rasti.

Indikacije za uporabo sulfonamidov

Glede na strukturo imajo sulfidna zdravila skupno formulo, vendar različno farmakokinetiko. Obstajajo dozirne oblike za intravensko dajanje: natrijev sulfacetamid, streptocid. Nekatera zdravila se dajejo intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoksin. Kombinirana zdravila se uporabljajo na oba načina. Za otroke se sulfonamidi uporabljajo lokalno ali v tabletah: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Indikacije za uporabo sulfonamidov:

• folikulitis, akne vulgaris, erizipele;
• impetigo;
• opekline 1. in 2. stopnje;
• pioderma, karbunkuli, vre;
• gnojno-vnetni procesi na koži;
• okužene rane različnega izvora;
• tonzilitis;
• bronhitis;
• očesne bolezni.

Seznam sulfonamalnih zdravil

Glede na čas kroženja sulfonamidne antibiotike delimo na: kratko, srednje, dolgo in zelo dolgo izpostavljenost. Nemogoče je našteti vsa zdravila, zato ta tabela prikazuje dolgodelujoče sulfonamide, ki se uporabljajo za zdravljenje številnih bakterij:

Kombinirano sulfonamidno zdravilo

Čas ne miruje in številni sevi mikrobov so mutirali in se prilagodili. Zdravniki so našli nov način boj proti bakterijam - ustvarili so kombinirano sulfonamidno zdravilo, v katerem so antibiotiki kombinirani s trimetoprimom. Seznam takih sulfopreparatov:

Sulfonamidna zdravila za otroke

Ker so ta zdravila zdravila širokega spektra, se uporabljajo tudi v pediatriji. Sulfonamidni pripravki za otroke se proizvajajo v obliki tablet, zrnc, mazil in raztopin za injiciranje. Seznam zdravil:

Navodila za uporabo sulfonamidov

Antibakterijska sredstva so predpisana tako interno kot lokalno. V navodilih za uporabo sulfonamidov je navedeno, da bodo otroci uporabljali zdravilo: do enega leta 0,05 g, od 2 do 5 let - 0,3 g, od 6 do 12 let - 0,6 g za celoten odmerek. Odrasli jemljejo 0,6-1,2 g 5-6-krat na dan.Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti patologije in ga predpisuje zdravnik. Glede na opombo tečaj ne traja več kot 7 dni. Vsako sulfonamidno zdravilo je treba jemati z alkalno tekočino in uživati ​​hrano, ki vsebuje žveplo, da se ohrani reakcija urina in prepreči kristalizacija.

Stranski učinki sulfonamidnih zdravil

Pri dolgotrajni ali nenadzorovani uporabi se lahko pojavijo neželeni učinki sulfonamidov. To so alergijske reakcije, slabost, omotica, glavoboli, bruhanje. Pri sistemski absorpciji lahko sulfozdravila prehajajo skozi placento in se nato najdejo v fetalni krvi, kar povzroči toksične učinke. Zaradi tega je varnost zdravil med nosečnostjo vprašljiva. Ta kemoterapevtski učinek mora zdravnik upoštevati pri predpisovanju nosečnicam in med dojenjem. Kontraindikacije za uporabo sulfonamidov so:

• preobčutljivost za glavno sestavino;
• slabokrvnost;
• porfirija;
• jetrni oz odpoved ledvic;
• patologije hematopoetskega sistema;
• azotemija.

27436 0

Sulfonamidi so bakteriostatiki širokega spektra, kompetitivni antagonisti paraaminobenzojske kisline (PABA), ki je večini mikroorganizmov potrebna za sintezo folne kisline. Vežejo pterin in zavirajo folat sintetazo, kar povzroči bakteriostatski učinek.

Protimikrobne lastnosti sulfonamidnih zdravil se znatno (20-100-krat) okrepijo in se približajo baktericidnemu učinku v kombinaciji s trimetoprimom, ki je specifičen zaviralec bakterijske folat reduktaze. Je treba upoštevati, da v okoljih z visoka vsebnost PABA, na primer, v žarišču taljenja gnojnega tkiva se protimikrobna aktivnost sulfonamidov močno zmanjša.

Spekter protimikrobnega delovanja sulfonamidnih zdravil vključuje:

— gram-pozitivni mikroorganizmi (streptokoki, stafilokoki, klostridije, antraksni bacili, aktinomicete). Opozoriti je treba, da je trenutno veliko število sevov stafilokokov pridobilo odpornost na ta zdravila;
- gram-negativni mikroorganizmi (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningokoki, gonokoki, klamidija - povzročitelji urogenitalnih okužb);
- praživali (plazmodija malarije, toksoplazma, tripanosomi).

Spekter delovanja zdravil v kombinaciji s trimetoprimom se približuje spektru delovanja antibiotika kloramfenikola. Nanje je občutljivih do 50-90% sevov stafilokokov, E. coli, enterobakterij, salmonel, šigel in psevdomonad.

Pri sistemskem jemanju lahko sulfonamidna zdravila povzročijo dispepsijo (slabost, bruhanje), glavobol in alergijske reakcije (izpuščaj, dermatitis, zvišana telesna temperatura). pri dolgotrajna uporaba možen razvoj levkopenije, trombocitopenije, agranulocitoze. Verjeten stranski učinek je izguba kristalov v ledvicah (predvsem pri zdravilih sulfadimezin, norsulfazol, sulfapiridazin, sulfamonometoksin). Nevarnost kristalurije se močno zmanjša z uporabo alkalne pijače. Zato je priporočljivo, da sočasno dajemo alkalije mineralne vode ali natrijev bikarbonat (do 5-10 g na dan).

Toksičnost zdravil v kombinaciji s trimetoprimom je višja kot pri monokomponentnih zdravilih, zlasti pri pomanjkanju folatov (bolezni hematopoetskih organov, nosečnost, starost).

Splošna klasifikacija sulfonamidnih zdravil

Zdravila, ki se dobro absorbirajo iz prebavil:

A) kratkodelujoči: streptocid (sulfanilamid, beli streptocid); sulfadimezin (sulfadimidin); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfatiazol); urosulfan (sulfa-sečnina);

B) srednje trajanje delovanja: sulfazin (sulfadiazin); sulfametoksazol;

C) dolgo delujoči: sulfadimetoksin; sulfapiridazin (sulfametoksipiridazin); sulfamonometoksin;

D) ekstra dolgo delovanje: sulfalen; sulfalen meglumin.

Zdravila, ki se slabo absorbirajo iz prebavil (delujejo v lumnu črevesja): ftalazol (ftalil-sulfatiazol); sulgin (sulfagvanidin); ftazin (ftalilsulfapiridazin); salazopiridazin (salazodin); salazosulfapiridin (sulfasalazin, salazopirin).

Pripravki za lokalno uporabo: sulfacil natrij (sulfaetamid); srebrov sulfadiazin (dermazin, flamazin).

IV. Kombinirana sulfonamidna zdravila:

A) zdravila, ki vsebujejo sulfametoksazol in trimetoprim: ko-trimoksazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) zdravila, ki vsebujejo sulfadimezin in trimetoprim: proteceptil (potesetta);

C) zdravila, ki vsebujejo sulfamonometoksin in trimetoprim: sulfaton.

V zobozdravstvu se sulfonamidna zdravila uporabljajo za različne vnetne bolezni pulpe in periodoncija ter za preprečevanje infekcijskih zapletov po operacijah. Te indikacije vključujejo:

— farmakoterapija globokega kariesa. Streptocid in norsulfazol sta skupaj z antibiotiki in encimi vključena v paste za premazovanje dna. kariozna votlina pred polnjenjem;

— farmakoterapija pulpitisa z biološko metodo zdravljenja;

- prekrivanje pulpnega štrle med amputacijo kirurška metoda zdravljenje pulpitisa (norsulfazol ali streptocid v kombinaciji z antibiotiki monomicin ali neomicin);

akutni parodontitis (30% raztopina albucida skupaj z antibiotiki in antiseptiki);

— periodontitis mlečnih zob (paste z norsulfazolom, astringenti in encimski pripravki za polnjenje koreninskih kanalov mlečnih zob);

- zdravljenje akutne odontogene okužbe (lokalno - 30% raztopina natrijevega sulfacila; sistemsko - kateri koli sulfonamid, ki se dobro absorbira v črevesju, 5-7 dni);

- zdravljenje parodontalne bolezni (paste in emulzije s sulfonamidi za zdravljenje patoloških obzobnih žepkov);

- aftozni in ulcerozni stomatitis (30% raztopina natrijevega sulfacila za namakanje aftoznih in ulceroznih površin).

Inhalipt(inhaliptum).

farmakološki učinek: je kombiniran pripravek, ki vsebuje topni streptocid - 0,75 g, timol, olje evkaliptusa in olje poprove mete - po 0,015 g, 95% etilni alkohol - 1,8 g, sladkor - 1,5 g, glicerin - 2,1 g, Tween-80 - 0,9 g, voda - do 30 ml. Ima antiseptični in protivnetni učinek.

Indikacije: uporablja se za infekcijske in vnetne lezije ustne sluznice in obzobnih tkiv (aftozni in ulcerozni stomatitis, ulcerozni nekrotični gingivitis).

Način uporabe: izpiranje ustne sluznice. Pred izpiranjem je priporočljivo izpirati usta in odstraniti zobne obloge z erodiranih površin. V ustni votlini ga je treba držati 5-7 minut; Namakanje je treba izvajati 34-krat na dan.

Stranski učinek : možne so alergijske reakcije.

Obrazec za sprostitev: aerosolne pločevinke, ki vsebujejo 30 ml zdravila.

Pogoji shranjevanja: pri temperaturah od +3 do +35°C.

Ko-trimoksazol(ko-trimoksazol). Sinonimi: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakološki učinek: je kombinirano zdravilo, ki vsebuje sulfametoksazol in trimetoprim v razmerju 5:1. Obe zdravili imata bakteriostatski učinek. V kombinaciji zagotavljajo izrazit baktericidni učinek proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikrobom, vključno s tistimi, odpornimi na sulfonamidna zdravila. Zdravilo je učinkovito proti kokalni flori, vendar je neučinkovito proti Pseudomonas aeruginosa in spirohetam.

Indikacije: uporablja se za kirurške okužbe.

Način uporabe: predpisano interno. Tableta za odrasle vsebuje 400 mg sulfametoksazola in 80 mg trimetoprima, za otroke - 100 oziroma 20 mg. Priporočeni odmerek: odrasli in otroci, starejši od 12 let, 2 tableti 2-krat na dan po obroku, pri kroničnih okužbah - 1 tableta 2-krat na dan. Otrokom, starim od 2 do 5 let, je priporočljivo jemati 2 tableti (po 0,12 g) na enkratni odmerek, 5-12 let - 4 tablete 2-krat na dan. Potek zdravljenja je 5-14 dni.

Stranski učinek: možna slabost, bruhanje, driska, alergijske reakcije, nefropatije, levkopenija, agranulocitoza. : glej Streptocid.

Kontraindikacije: podobno kot pri dolgodelujočih sulfonamidnih zdravilih. Omejite uporabo pri otrocih mlajši starosti. Ne uporabljajte pri nosečnicah ali z boleznimi hematopoetskega sistema.

Obrazec za sprostitev: tablete po 0,12 in 0,48 g, v pakiranju po 20 kosov (vsaka tableta vsebuje 100 mg sulfametoksazola in 20 mg trimetoprima ali 400 mg oziroma 80 mg); tablete forte, v pakiranju po 10 kosov (vsebnost sulfametoksazola in trimetoprima 800 mg in 160 mg); 100 ml sirupa v steklenički skupaj z odmerno žličko (5 ml sirupa vsebuje 200 mg sulfametoksazola in 40 mg trimetoprima).

Pogoji shranjevanja: seznam B.

Sulfadimetoksin(sulfadimetoksin).

Avtor: farmakološko delovanje, Indikacije m, način uporabe in neželeni učinki so podobni sulfapiridazinu.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: lahko se kombinira z antibiotiki iz skupine penicilina, eritromicinom. Glej: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapiridazin.

Obrazec za sprostitev: prašek, tablete po 0,2 in 0,5 g.

Pogoji shranjevanja: seznam B.

Sulfanilamid(sulfanilamid). Sinonim: Streptocidum.

farmakološki učinek: je protimikrobno zdravilo, ki deluje proti kokom (streptokoki, meningokoki, pnevmokoki, gonokoki), pa tudi proti koliformnim bakterijam. V zadnjem času je veliko vrst stafilokokov odpornih.

Indikacije: v zobozdravstvu se uporablja lokalno pri zdravljenju inficiranih razjed ustne sluznice ali inficiranih ran maksilofacialnega področja.

Način uporabe: v zobozdravstvu se uporablja predvsem lokalno v obliki praška, mazila ali linimenta. 5-15 g sterilnega praška nanesite na prizadeto površino ali vbrizgajte v rano. Trenutno se redko uporablja sistemsko.

Stranski učinek: Pri lokalni uporabi v pogojih preobčutljivosti so možne alergijske reakcije. Pri sistemski uporabi: slabost, bruhanje, driska, alergijske kožne reakcije, oslabljena levkopoeza.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: sočasna uporaba s kislinami, heksametilentetraminom, raztopino adrenalina ni priporočljiva, ker so kemično nekompatibilni. V kombinaciji z estri para-aminobenzojske kisline (novokain, anestezin, dikain) se antibakterijsko delovanje streptocida zmanjša s kompetitivnim mehanizmom.

Kontraindikacije: Za lokalno uporabo - znana alergija na sulfonamide. Za sistemsko uporabo - povečana občutljivost na sulfonamide, nosečnost, dojenje, krvne bolezni. Sistemsko dajanje je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi jeter in ledvic (potrebno je dinamično spremljanje indikatorjev delovanja jeter in ledvic).

Obrazec za sprostitev: prašek, mazilo 5 in 10% v steklenih kozarcih, liniment 5% v steklenih kozarcih ali tubah.

Pogoji shranjevanja: na hladnem, zaščiteno pred svetlobo.

Sulfapiridazin(Sulfapyridazinum), sinonim: sulfametoksipiridazin.

farmakološki učinek: dolgo delujoče sulfonamidno zdravilo z antibakterijskim delovanjem proti gram-pozitivnim (streptokoki, pnevmokoki, stafilokoki, enterokoki) in gram-negativnim (Escherichia coli, Proteus itd.) mikroorganizmom, nekaterim protozojem. Ne vpliva na bakterije, odporne na druge sulfonamide.

Indikacije: uporablja se za akutne gnojno-vnetne lezije maksilofacialnega področja, za preprečevanje infekcijskih zapletov po operacijah.

Način uporabe: predpisano interno. Odmerki za odrasle so 1-2 g za prvi odmerek, odvisno od resnosti bolezni, v naslednjih dneh - 0,5-1 g. Interval med odmerki je 24 ur. Povprečno trajanje zdravljenja je 5-7 dni. Zdravilo se uporablja 2-3 dni po padcu temperature. Za otroke, mlajše od 13 let, je začetni odmerek 25 mg / kg telesne mase, v naslednjih dneh - 12,5 mg / kg.

Stranski učinek: v posameznih primerih so možne dispepsija in alergijske reakcije.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: pri sočasnem jemanju z eritromicinom, linkomicinom, novobiocinom, fusidinom, tetraciklinom se antibakterijska aktivnost medsebojno poveča, spekter delovanja se razširi; z rifampicinom, streptomicinom, monomicinom, kanamicinom, gentamicinom, nitroksilinom - antibakterijski učinek zdravila se ne spremeni; včasih obstaja antagonizem z nevigramonom; z ristomicinom, kloramfenikolom, nitrofurani - zmanjšanje skupnega učinka. V kombinaciji z antimalariki ima izrazit učinek na na zdravila odporne oblike povzročiteljev malarije.

Obrazec za sprostitev: prašek, tablete 0,5 g.

Pogoji shranjevanja: na mestu, zaščitenem pred svetlobo.

Sulfatiazol(sulfatiazol). Sinonim: norsulfazol (Norsulfasolum).

farmakološki učinek: ima antibakterijske lastnosti proti hemolitičnemu streptokoku, pnevmokoku, stafilokoku, gonokoku, E. coli.

Indikacije: uporablja se za gnojno-vnetne bolezni maksilofacialnega področja, za preprečevanje in zdravljenje vnetnih bolezni obzobnih tkiv, zdravljenje zapletenih oblik kariesa.

Način uporabe: predpisano zunaj za aplikacije na sluznico in kot del gingivalnih oblog, paste za zdravljenje pulpitisa in periodontitisa. Peroralno za akutne nalezljive in vnetne bolezni.

Za stafilokokne okužbe so odrasli predpisani 2 g za prvi odmerek, v hudih primerih - do 3-4 g, nato 1 g vsakih 6-8 ur Trajanje zdravljenja - 3-6 dni. Za otroke so enkratni odmerki: od 4 mesecev do 2 let - 0,1-0,25 g, 2-5 let - 0,3-0,4 g, 6-12 let - 0,4-0,5 g. Za prvi odmerek se daje dvojni odmerek.

Stranski učinek: možna slabost, bruhanje, alergijske reakcije, levkopenija, nevritis, kristalurija.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: v kombinaciji s PAS in barbiturati se aktivnost zdravila poveča, s salicilati - aktivnost in toksičnost, z metotreksatom in difeninom - toksičnost, s fenacetinom - hemolitične lastnosti, s kloramfenikolom - poveča se možnost razvoja agranulocitoze, z nitrofuranom - tveganje anemije in methemoglobinemije, pri antikoagulantih posredno delovanje poveča učinek slednjih, pri oksacilinu se aktivnost antibiotika zmanjša. Nezdružljivo z železom in solmi težkih kovin. Glejte tudi Sulfanilamid.

Kontraindikacije: ne uporabljajte za povečano individualno občutljivost na sulfonamide, bolezni krvnega sistema, difuzno toksično golšo, ledvično bolezen, akutni hepatitis, črevesno obstrukcijo.

Obrazec za sprostitev: prašek, tablete po 0,25 in 0,5 g.

Pogoji shranjevanja: seznam B.

Sulfacil natrij(Sulfacilum-natrij). Sinonimi: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakološki učinek: zdravilo je učinkovito proti streptokokom, gonokokom, pnevmokokom, E. coli.

Indikacije: v zobozdravstvu se uporablja lokalno za zdravljenje okuženih ran, infekcijskih in vnetnih lezij ustne sluznice in obzobnih tkiv.

Način uporabe: uporablja se v obliki praška - 5-6 krat na dan do epitelizacije, v obliki raztopine - za izpiranje parodontalnih žepov.

Stranski učinek: Redko se pojavi. Možno lokalno draženje pri uporabi visokih koncentracij.

Kontraindikacije: ni predpisano, če je v preteklosti obstajala alergijska reakcija na sulfanilamidna zdravila.

Obrazec za sprostitev: prah; 30% raztopina v steklenicah; mazilo 30%.

Pogoji shranjevanja: Prašek shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Raztopine in mazilo - na hladnem, zaščiteno pred svetlobo. Seznam B (razen mazila).

Zobozdravniški vodnik za zdravila
Uredil zasluženi znanstvenik Ruske federacije, akademik Ruske akademije medicinskih znanosti, profesor Yu D. Ignatov

Sulfonamidi, derivati ​​sulfanipinske kisline, imajo enak spekter protimikrobnega delovanja in se razlikujejo po farmakokinetiki. So ena izmed učinkovitih in varnih skupin antibakterijskih zdravil. Skupno je bilo na svetu sintetiziranih približno 15.000 derivatov sulfonamidov. IN zdravniška praksa Uporablja se približno 40 zdravil.

Farmakomarketing

Razvrstitev sulfonamidov je povezana z njihovo sestavo in farmakokinetiko.

Razvrstitev zdravil

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNI

Kombinirano

Pripravki resorptivnega (splošnega) delovanja se razlikujejo po trajanju antibakterijskega učinka:

A) kratkodelujoča zdravila z razpolovno dobo 8-10 ur;

B) dolgo delujoča zdravila, razpolovna doba - 24-28 ur;

B) zdravila Povečano delovanje, razpolovni čas je več kot 48 ur.

Črevesna (lokalna) zdravila se v črevesju ne absorbirajo, tam imajo visoko učinkovito koncentracijo in se uporabljajo za črevesne okužbe.

Kombinirani sulfonamidi združujejo salazosulfonamide in sulfonamide v kombinaciji s trimetoprimom.

mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja sulfonamidi je kompetitivni antagonizem s para-aminobenzojsko kislino (PABA). PABA je začetni produkt za sintezo folne kisline v mikrobni celici. Brez folne kisline sta rast in razmnoževanje mikrobnih celic nemogoča. Sinteza poteka po shemi (slika 37).

Mikrobna celica absorbira sulfonamidno zdravilo namesto PABA in s tem blokira prvo stopnjo sinteze nukleinske kisline. Predpogoj za protimikrobno delovanje zdravil je povprečno 300-kratno preseganje koncentracije PABA v substratih. Za različna zdravila bo to razmerje drugačno: streptocid - 1:1600, sulfazin - 1:100, norsulfazol - 1:26.

Za protimikrobno delovanje je kletna prisotnost proste aminske skupine NH 2 na 4. mestu.

in salicilna kislina in trimetoprim blokirata prehod PABA v dehidrofolno kislino, trimetoprim pa - prehod dehidrofolne kisline v tetrahidrofolno kislino, moti sintezo purinov in nato DNA in RNA.

riž. 37

Farmakološki

Vsa zdravila imajo antibakterijski učinek. Poleg tega so salazosulfonamidi in streptonitol protivnetni.

Salazosulfonamidi imajo imunokorektivni učinek. Vsi lokalni pripravki, razen stregonitola in Nitacida, imajo zgodnji očiščevalni učinek.

Spekter in vrsta protimikrobnega delovanja

Občutljivost mikroorganizmov na sulfonamidna zdravila zaradi njihove sposobnosti sintetiziranja PABA. Hemolitični streptokok, občutljiv na sulfonamide. Mikroorganizmi, ki ne potrebujejo PABA, niso občutljivi na delovanje sulfonamidov.

Spekter protimikrobnega delovanja sulfonamidna zdravila vključno s tistimi mikroorganizmi, ki sintetizirajo folno kislino. Vse te mikroorganizme lahko razdelimo na visoko občutljive in srednje občutljive na sulfonamide:

1. Patogeni , zelo občutljivi na sulfonamide: koki (pnevmokoki, gonokoki, meningokoki, stafilokoki, streptokoki), črevesni povzročitelji (salmonela, Vibrio cholerae, E. coli, antraks coli), veliki virusi (trahom, dimeljska limfogranulomatoza, ornitoza), praživali (plazmodij, malarija, toksoplazma).

2. Zmerno občutljivi patogeni: enterokoki, streptococcus viridans, Klebsiella, povzročitelji tularemije, gobavosti, mikobakterije, praživali (leishmania).

Paleta monokomponentnih zdravil vključuje streptokoke, stafilokoke, pnevmokoke, meningokoke, gonokoke, E. coli, povzročitelje dizenterije, tifusno vročino, Proteus, klamidijo, toksoplazmo itd. Vrsta delovanja je bakteriostatična.

Sulfonamidi s salicilno kislino in trimetoprimom imajo zelo širok spekter delovanja (večina G + in G - bakterij, pa tudi Pneumocystis earini). Sulfonamidi s trimetoprimom imajo baktericidni učinek proti Staph, aureus, Str. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influancae.

Širok razpon je značilen tudi za zunanji pripravki aplikacije (G + in G - bakterije, Pseudomonas aeruginosa, povzročitelji plinske gangrene itd.).

Tako so sulfonamidi skupina zdravil s širokim spektrom antibakterijskega delovanja.

Indikacije za uporabo in zamenljivost

Sulfonamidna zdravila dolgotrajno in podaljšano resorptivno delovanje se pogosto uporabljajo za zdravljenje velika količina bolezni bakterijske narave, pa tudi tiste, ki jih povzroča klamidija, zlasti pri boleznih dihal.

pri bronhitis , pljučnica - ko-trimoksazol (Groseptol), sulfatiazol, sulfetidol, sulfadimetoksin, sulfametoksilirazin sulfat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

pri vneto grlo - sulfanilamid, sulfaton, sulfatiazol, sulfadimidin, sulfetidol, sulfadimetoksin, sulfamegoksipiridazin.

pri črevesne okužbe uporabljati droge lokalno delovanje Ftalilsulfatiazol, ftalilsulfapiridazin, sulfaguanidi. Ftalilsulfapiridazin se hidrolizira v sulfametoksipiridazin in se delno absorbira v kri. Pri trebušnem tifusu uporabljamo ftalilsulfapiridazin ali ftalilsulfatiazol v kombinaciji s kloramfenikolom, pri koleri kotrimoksazol (Groseptol). Uporabljam dolgodelujoče resorptivne sulfonamide, kot sta sulfamegoksipiridazin in sulfadimetoksin. se lahko uporabljajo kot črevesno zdravilo, ker tako kot ftalilsulfapiridazin vstopijo v črevo, čeprav je njihova koncentracija 10-krat nižja od koncentracije ftalilsulfapiridazina.

pri dizenterija , enterokolitis - sulfadimidin, sulfetidol. sulfametoksipiridazin, sulfadimetoksin, ftalilsulftiazol, sulfagvanidin, sulfadiazin, ftalilsulfapiridazin, lidaprim, sulfaten.

Zahvaljujoč uvedbi salicilne kisline v sestavo salazosulfonamidov se lahko uporabljajo v hudih primerih dizenterične črevesne poškodbe.

Za zdravljenje bolnikov so predpisani salazosulfan ilamidi (salazodin, salazodimetoksin in drugi). nespecifična ulcerozni kolitis med poslabšanjem in med profilaktičnim zdravljenjem.

Kombinirani sulfonamidi s trimetoprimom Uporablja se za intracelularno lokalizacijo patogenov. Tako je postalo mogoče uporabiti ko-trimoksazol (Groseptol) in druga zdravila v kompleksno zdravljenje z bakterijskim nosilcem, vključno s tifusom.

Za zdravljenje okužb sečil jemljejo zdravila, ki se ne presnavljajo in se izločajo nespremenjena ali delno presnovljena. Ti vključujejo sulfamstoksigirazin, trimoksazol (Groseptol), sulfatiazol, sulfetidol, sulfadimidin. Torej, za zdravila z dolgotrajnim delovanjem je značilna odsotnost kristalurije (acetilirani produkti se hitro izločijo iz telesa in se precej hitro raztopijo v kislem okolju), lahko se uporabljajo tudi v praksi pri zdravljenju bolnikov z vnetnimi boleznimi sečil. . Pri pielitisu, cistitisu, uretritisu se uporabljajo ko-trimoksazol (Groseptol), sulfetidol, sulfakarbamid, sulfamsgoksipirilasmn, sulfadimetoksin, sulfametoksipirazin, sulfamonometoksin, Lidaprim, sulfat, Dietrich.

pri prostatitis , gonokokni uretritis - sulfadimetoksin, kotrimoksazol (Groseptol), lidaprim, sulfaton. Pri ginekoloških boleznih se uporabljata Lidaprim in sulfaton.

pri žolčevod (holecistitis) uporabljajo zdravila, ki se izločajo v žolču in kopičijo v žolčnik: sulfadimetoksin, sulfamegoksipiridazin, sulfamonomegoksin.

pri meningitis Sulfamomegoksin se uporablja v kombinaciji s penicilini, pa tudi s sulfatiazolom, sulfadimidinom, sulfamegoksipiridazinom. sulfadimetoksin, sulfaton.

Pri bolnikih z vnetni procesi v zaprtih votlinah (Na primer za vnetje sinusov) po akutna bolezni dihal, otitis itd., je priporočljivo uporabiti dolgodelujoči sulfonamid - sulfametoksipirazin, saj se to zdravilo, za razliko od drugih, relativno malo veže na plazemske beljakovine (30%), kar v kombinaciji s počasnim izločanjem zagotavlja njegovo visoko koncentracijo v krvi. in prodiranje v zaprte votline.

pri konjunktivitis, blefaritis - sulfacetamid.

IN otroška praksa bo dana prednost sulfanishmids pred antibiotiki. Pogosteje kot drugi sulfonamidi so otroci predpisani ftalilsulfapiridazin in potoseptil.

Sulfonamidi uporablja tudi pri zdravljenju redkih bolezni mikoze , trahom .

Poleg lipofilnih zdravil z resorptivnim delovanjem sulfonamidi vključujejo vodotopna zdravila, ki se uporabljajo za grgranje pri vnetem grlu, za zdravljenje votlin, kože in v obliki kapljic za oči. Pri gnojno-vnetnih procesih mehkih tkiv (okužbe ran, opekline, preležanine; fistule, abscesi, celulitis, atopični dermatitis, zapleten z okužbo, pioderma) jemljite sulfaton in vsa zdravila za zunanjo uporabo.

stranski učinki

- Disbakterioza. Kot zdravila širokega spektra sulfonamidi zavirajo saprofitno črevesno mikrofloro, kar vodi do povečanih procesov fermentacije in gnitja, pa tudi do hipovitaminoze, pomanjkanja vitamina K.

Levkopenija, agranulocitoza - sulfonamidi zavirajo aktivnost kostnega mozga. Čeprav so značilna visoka specifičnost in nimajo neposrednega toksičnega učinka na celice makroorganizma, je kostni mozeg še vedno občutljiv na ta zdravila.

Alergijske reakcije – sulfonamidi so hapteni (nepopolni antigeni). Z vezavo na krvne beljakovine se spremenijo v polnopravne tuje antigene in pospešijo tvorbo protiteles. Alergijske reakcije se lahko razvijejo različno hitro, odvisno od individualnih značilnosti pacienta (takojšnje in počasne reakcije).

Krisgalurija - izguba kristalov v ledvicah. K temu prispevajo vnetje sečil in kisla hrana.

Kernicterus pri otrocih je povezan s pomanjkanjem glukuronipttransferaze.

Toksični učinki na centralni živčni sistem - slabost, bruhanje, omotica.

Kontraindikacije

Sulfonamidna zdravila, zlasti Bactrim, so kontraindicirana pri nosečnicah in materah (lahko povzročijo razvoj methemoglobinemije pri otroku). Ne sme se predpisovati otrokom s hiperbipirubinemijo: obstaja tveganje za encefalopatijo (zlasti pri otrocih v prvih 2 mesecih življenja), pa tudi otrokom s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze v rdečih krvnih celicah.

Farmakokinetika

Absorpcija lipofilnih resorptivnih zdravil se v največji meri pojavi v tankem črevesu. Ko pridejo v kri, se vežejo na albumin. Albumini nosijo pozitiven naboj in tvorijo komplekse s številnimi ionskimi snovmi (fenobarbital, posredni antikoagulanti, hipoglikemiki, butadion, sulfonamidi in druga zdravila).

Sulfonamidna zdravila črevesnega delovanja se počasi absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta, kjer se posledično tvori njihova visoka koncentracija. Zato se uporabljajo za zdravljenje kolitisa bakterijske etiologije.

Presnova sulfonamidov se začne v želodcu. Acetilacija v jetrih ni odvisna le od zdravila, temveč tudi od acetilacijske sposobnosti jeter. V kislem okolju pride do acetilacije sulfonamidov na prosti aromatski amino skupini, ki zagotavlja protimikrobno delovanje. Acetilni derivati ​​izgubijo svojo protimikrobno aktivnost, poleg tega se zlahka obarjajo v kislem okolju. Derivati ​​acetila pomagajo prepoznati stranske učinke - kristalurijo. Nekatera zdravila se izločajo nespremenjena (sulfakarbamid, sulfetidol itd.), nekatera pa se izločajo v obliki glukuronidov. Dolgodelujoča zdravila z razpolovnim časom 24-48 ur se izločajo z žolčem in kopičijo v žolčniku.

Sulfonamide izločajo ledvice z aktivnim izločanjem in se nato reabsorbirajo v ledvičnih kanalčkih. Stopnja reabsorpcije je odvisna od lipofilnosti zdravil. Kratkodelujoča zdravila se reabsorbirajo v najmanjši meri, dolgodelujoča zdravila pa se bolj reabsorbirajo. Tako stopnja reabsorpcije v ledvičnih tubulih zagotavlja trajanje delovanja zdravil.

Farmakokinetika sulfonamidov je odvisna od starosti bolnikov. Pri otrocih se pojavi intenzivna absorpcija sulfonamidov in intenzivna acetilacija. Pomanjkanje encima glukuroniltransferaze pri otrocih lahko privede do razvoja nehemolitičnega ali kernikterusa.

Ob uvedbi v otroško telo sulfonamidi se encim porabi za tvorbo glukuronidov, zato vezava bilirubina na glukuronsko kislino ni popolna in prosti bilirubin pride v kri. Prodre skozi krvno-možgansko pregrado v centralni živčni sistem, kar vodi do organske poškodbe strukture jeder živčnih celic in razvoja kernikterusa. Hkrati so moteni otrokov duševni razvoj, spomin in inteligenca.

Pri starejših ljudeh so lahko zaradi zmanjšanja aktivnosti vseh encimskih sistemov presnove in izločanja terapevtski odmerki sulfonamidov toksični. Na farmakokinetiko sulfonamidov vplivajo tudi različni fiziološka stanja: stres se poveča presnovni procesi, pospešuje presnovo in izločanje sulfonamidov; Prekomerno delovanje ščitnice spodbuja tudi hitrejšo presnovo in izločanje zdravil.

Vse bolnike lahko glede na hitrost metabolizma in izločanja sulfonamidov razdelimo v tri skupine:

Hitro presnavlja;

Metabolizira s povprečno hitrostjo;

Počasi se presnavlja.

Tabela 38

Absorpcija sulfonamidnih zdravil v prebavnem traktu

Načela odmerjanja sulfonamidnih zdravil

Sulfonamide uporabljamo v polnilnih odmerkih, kar je povezano z njihovim mehanizmom delovanja.Pri kratkodelujočih zdravilih je polnilni odmerek 4 - 6 g. Nato vsak dan polnilni odmerek zmanjšamo za 1 g, dokler ne dosežemo 2 g na dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 6 odmerkov vsakih 4:00. Trajanje uporabe kratkodelujočih zdravil je 7 dni.

Resno pozornost je treba nameniti odmerkom podaljšanih Sulo fanilamidov črevesnega delovanja. Ker je ime ftalilsulfapiridazina nekoliko podobno imenu s ftalilsulfatiazolom, so bili primeri predpisovanja ftalilsulfapiridazina v odmerkih, ki so enaki odmerkom ftalilsulfatiazola, to je 4-krat večji od dovoljenega za ftazin.

Pri dolgodelujočih zdravilih je začetni odmerek 2 g prvi dan, nato pa 1-0,5 g na dan. Odmerek se vzame v enem odmerku.

Pri zdravilih s povečanim delovanjem (sulfametoksipirazin) najprej dajemo začetni odmerek 1 g na dan, nato pa 0,5 g enkrat na tri dni. Dolgodelujoči sulfonamidi se uporabljajo v bistveno nižjih odmerkih, kar izboljša njihovo toleranco. (Tabela 39).

Tabela 39

Odmerki in režim sulfonamidnih zdravil

Kršitev načel odmerjanja sulfonamidnih zdravil (pomanjkanje polnilnih odmerkov in skrajšanje poteka dajanja) vodi do razvoja sevov mikroorganizmov, odpornih na sulfonamide.

Farmakovarnost

Pogoji za racionalen vnos sulfonamidov, povezani z njihovo presnovo. Acetilacija poteka v kislem okolju, kar zmanjša protimikrobno delovanje zdravil in spodbuja kristalurijo v ledvicah. Da bi to preprečili, je treba jemanje sulfonamidov spremljati s pitjem velikih količin alkalnih pijač. Zdravilo je treba jemati na prazen želodec ali med obroki. Alkalno okolje spodbuja tudi prehod sulfonamidov v ionsko stanje, kar olajša zajemanje in asimilacijo zdravil s strani mikrobnih celic.

Hkratna uporaba sulfonamidov in derivatov PABA povzroči zmanjšanje njihove aktivnosti. To se pogosto zgodi pri uporabi sulfonamidov s penicilinom, ki je raztopljen v novokainu (derivat PABA).

Smiselno je jemati sulfonamide sočasno z nekaterimi antibiotiki. To razširi spekter protimikrobnega delovanja in poveča protimikrobni učinek.

Da bi zmanjšali manifestacije toksičnih učinkov sulfonamidov, je treba zmanjšati odmerek ali ukiniti zdravilo, predpisati vitamine B, C, folno kislino itd.

Preveliko odmerjanje sulfonamidov je pogostejše pri otrocih in starejših, zlasti po 10-14 dnevu zdravljenja z dolgodelujočimi zdravili.

Pri penicilinu opazimo potencialni sinergizem – farmakokinetični sinergizem (kompetitivni antagonizem za vezavo na beljakovine). Penicilin zmanjša acetilacijo sulfonamidov in poveča spekter protimikrobnega delovanja.

Pri okužbi, ki jo povzroča Proteus, se sulfonamidi uporabljajo v kombinaciji s polimiksini. Kombinacija sulfonamidov s kloramfenikolom in tetraciklinom poveča njihov toksični učinek.

Uporaba sulfonamidnih zdravil v zmanjšanih odmerkih prispeva k nastanku sevov mikroorganizmov, ki so odporni na delovanje zdravil.

Za povečanje nespecifične odpornosti telesa bolnikov je mogoče sočasno s sulfonamidi uporabiti stimulanse CNS, natrijev nukleinat, peigoksil, biostimulante (gama globulin, ekstrakt aloe), vitamine B 6 in B 12, glutaminsko kislino, stimulanse imunskega sistema ( levamisol, metiluracil, prodigiozan).

Colibacterin se uporablja za odpravo disbakterioze v kombinaciji z vitamini skupine kot nadomestno zdravljenje.

Izogibati se je treba sočasni uporabi poteseptila s fenitoinom, fenilbutazonom in naproksenom. Sulfonamidov ni mogoče kombinirati z zdravili, ki zavirajo hematopoezo (butadion, analgin, kloramfenikol itd.); s peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi (derivati ​​sulfonilsečnine) alfa- in beta-adrenomiki. bifenil. PAS, folna kislina, diuretiki, metotreksat.

Streptocid ni združljiv z digitoksinom, isadrinom, klorovodikova kislina, kofein, fenobarbital.

Antibakterijski učinek sulfonamidnih zdravil se zmanjša v prisotnosti gnoja, krvi in ​​produktov razpadanja telesnih tkiv, ki vsebujejo zadostne količine PABA in folne kisline.

Jemanje sulfonamidov ob jemanju antikoagulantov lahko povzroči krvavitev.

Predpisovanje sulfonamidnih zdravil zahteva previdnost pri boleznih ledvic in jeter.

Po obroku morate vzeti salazodin, salazodimegoksin, salazosulfapiridin, kotrimoksazol (Groseptol), poteseptil.

Primerjalne značilnosti zdravil

Sulfanilamid - standardna sulfonamidna zdravila, večina sulfonamidnih zdravil je pridobljenih na osnovi njegove molekule. V zadnjem času se namesto sulfonamidov pogosto uporabljajo učinkovitejši sodobna zdravila ki povzročajo manj stranskih učinkov.

Sulfatiazol zlahka absorbira in izloči iz telesa z urinom, predvsem v neacetilirani obliki.

Sulfadimidin hitro absorbira, zelo učinkovito in nizko strupeno.

sulfaetidol malo acetilacije. Ne spremeni krvne slike. Uporablja se znotraj in zunaj (praški, mazila). Lahko topno zdravilo je natrijev etazol, ki se lahko uporablja parenteralno (v veno in intramuskularno).

Sulphaurea kaže visoko učinkovitost proti stafilokokom in Escherichia coli. Nizka toksičnost, ni acetiliran, ne povzroča kristalurije. V urinu se kopiči v visokih koncentracijah in je predpisan za okužbe sečil.

Sulfadiazin Počasneje kot norsulfazol se izloča iz telesa in zagotavlja zadostno koncentracijo v tkivih. Pogosto se predpisuje skupaj z antimalariki.

Sulfaditin srebro Za razliko od sulfalije vsebuje ograja v molekuli atom srebra, ki deluje lokalno baktericidno.

Sulfamstoksipiridazin Prostovoljci enkrat na dan. Uporablja se tudi za zdravljenje gobavosti in zdravilnih oblik malarije. Vodotopni sulfapil natrij se uporablja lokalno v obliki 3-5-10% raztopine za zdravljenje lokalne gnojne okužbe.

Sulfamonometoksin Antibakterijski spekter delovanja je blizu sulfamstoksipirilanu. je del sulfata zdravila.

Sulfaditoksin je dolgodelujoče zdravilo. počasi absorbira iz prebavil. kopiči v žolčniku.

Sulfaten čarovnik "učinek drgnjenja", razpolovna doba iz krvi je 65 ur. 60 % danega odmerka se absorbira v 9 dneh. Najdemo ga v visokih koncentracijah v žolču. Učinkovito za zdravljenje kronične bolezni dihala, sečila in žolčevod, osteomielitis. mastitis. Sulfaten se dobro prenaša.

ftalilsulfatiazol namakati počasi, je zelo učinkovit proti črevesnim okužbam. Nizka toksičnost, pridobi antibakterijsko delovanje po obnovitvi amino skupine, ki se pojavi v črevesju.

Sulfagvanidič je učinkovita sredstva za zdravljenje črevesnih bolezni.

ftalilsulfapiridazin bolje kot ftalil sulfatiazol, se absorbira iz črevesja in deluje ne le v črevesju, ampak ima tudi splošni resorptivni učinek.

Salazodin narava delovanja je blizu salazosulfapiridina, vendar bolj aktivna. Kot salazosulfaliridin. ima imunokorektivno aktivnost.

Salazodimetoksik nizka toksičnost, deluje v manjših odmerkih kot salazosulfapiridazin.

Salazosulfapiridin je kombinacija sulfapirdina s salicilno kislino. Ima izrazit terapevtski učinek pri bolnikih z ulceroznim kolitisom.

Sulfacetamid Dobro se topi v vodi, zato se uporablja kot injekcija za pljučnico in okužbe genitourinarnega trakta. V oftalmološki praksi se predpisuje v obliki 10-30% raztopin in mazil za blefaritis, konjunktivitis, gnojne razjede roženica.

Ko-trimokstol (Groseptol 480/120) - kombinirano zdravilo, ki vsebuje 0,4/0,1 sulfamegoksazola in 0,08/0,02 g trimegoprima. Groseptol ima močan baktericidni učinek zaradi dvojnega blokirnega učinka zdravila na presnovo bakterij, ki so odporne na druga sulfonamidna zdravila. Hitro in skoraj popolnoma absorbira (90%). Grosegtol je učinkovit proti stafilokokom, streptokokom, pnevmokokom, bacilu davice, tifusu in proteusu intestinalisu. Velika večina analogov kotrimoksazola je predpisana peroralno, zdravila, kot sta Biseptol, Bactrim, pa se lahko uporabljajo v obliki intravenske injekcije. Za otroke se odmerek zmanjša za 4-krat. "Bactrim Forte" vsebuje odmerek, povečan za 2-krat, za odrasle. Učinkovit je 12:00, visoke koncentracije zdravila so opažene v pljučih in ledvicah. Lahko ima resne neželene učinke (agranulocitoza).

Lidaprim , za razliko od kotrimoksazola vsebuje sulfametrol namesto sulfametoksazola.

Sulfaton vsebuje sulfamonostoksin in trimetoprim. Aktiven proti bakterijam, odpornim na sulfonamide v Gr + in decembru. Zanj je značilno večje dejanje nedejavnosti v primerjavi z bactrimom.

Dietrich ednus vsebuje sulfadiazin in trimetoprim. Neželeni učinki: bolečina na mestu injiciranja, flebitis.

Poteseptil in izklesan - sulfadimezin in trimetoprim, na voljo v tabletah. Slednji je namenjen predvsem uporabi v pediatriji. Klinično je pomembno, da imajo ta zdravila baktericidni učinek proti Staph, aureus, Str. pyogenes itd. Zelo so učinkoviti pri zdravljenju akutnih in kroničnih okužb bronhialnega sistema, še posebej, če bolniki ne prenašajo antibiotikov. Zdravila se uporabljajo tudi pri okužbah sečil in genitalnega trakta.

Mafenid - zdravilo širokega spektra. V kislem okolju ne spremeni svoje aktivnosti. Uporablja se v obliki 10% mazila za zdravljenje preležanin, opeklin in gnojnih ran.

Algimaf - gel Na-Ca soli alginske kisline, ki vključuje Mafenid. Zdravilo združuje protimikrobno, adsorbentno in sposobnost čiščenja ran in izboljšanje regeneracije tkiva. Uporablja se za zdravljenje opeklin II - III stopnje, trofični ulkusi, ki se dolgo ne celijo.

Srebrni sulfat . Sulfatiazop deluje protimikrobno, srebrov ion pa okrepi protimikrobni učinek in hkrati zmanjša alergene lastnosti sulfonamidov. Hidrofilna osnova kreme zagotavlja lokalni analgetični učinek. Zdravilo ima 20- do 100-krat večji učinek kot sulfatiazolne soli. Brez toksičnosti, lokalno alergijske reakcije omogoča uporabo srebrovega sulfatiazola za dolgotrajno zdravljenje velikih gnojnih lezij.

Streptonitol - kombinirano zdravilo, aktivno proti monokulturam in mikrobnim združenjem, vključno s sevi, odpornimi na antibiotike. Deluje protivnetno zaradi delovanja nitazola in hidrofilnih lastnosti osnove mazila.

Nitacid - kombinirano zdravilo. Zahvaljujoč streptocidu se razširi spekter protimikrobnega delovanja Nitacida.

seznam zdravil

Sulfanilamid je kemično podoben PABA. Sulfanilamid vstopi v mikrobno celico, prepreči vgradnjo PABA v dihidrofolno kislino in tudi kompetitivno zavira encim mikroorganizma dihidropteroat sintetazo (odgovoren za vgradnjo PABA v dihidrofolno kislino). Ti procesi povzročijo motnje v tvorbi dihidrofolne kisline, zmanjša se tvorba tetrahidrofolne kisline iz nje, ki je potrebna za tvorbo pirimidinov in purinov, ustavi se razvoj in rast mikroorganizmov. Sulfanilamid je aktiven proti gram-negativnim in gram-pozitivnim kokom (vključno s streptokoki, meningokoki, pnevmokoki, gonokoki), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp. ., toksoplazma gondii, Actinomy ces israelii. pri lokalno uporabo sulfonamid spodbuja hitro celjenje ran.

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija v krvi je dosežena po 1–2 urah in se običajno zmanjša za 50 % v manj kot 8 urah. Sulfanilamid prehaja skozi tkivne pregrade, vključno s krvno-možgansko in placentno pregrado. Sulfanilamid se porazdeli po tkivih in se po 4 urah odkrije v cerebrospinalni tekočini. V jetrih se sulfonamid presnavlja v neaktivne metabolite. Izloča se predvsem z ledvicami (90–95%).

Podatkov o vplivu na plodnost in mutagenih, rakotvornih učinkih pri dolgotrajni uporabi pri ljudeh in živalih ni. Prej za zdravljenje vnetega grla, cistitisa, erizipel, enterokolitis, pielitis, zdravljenje in preprečevanje okužbe ran, sulfonamid jemlje peroralno. V preteklosti so sulfonamid uporabljali kot 5 % vodne raztopine za intravensko dajanje, ki so jih pripravljali ex tempore. Zdaj se sulfanilamid uporablja samo zunaj v obliki linimenta.

Indikacije

Lokalno: gnojno-vnetne kožne lezije, tonzilitis, okužene rane različnega izvora (vključno z razpokami, razjedami), pioderma, furuncle, folikulitis, karbunkul, erizipel, impetigo, akne vulgaris, opekline (1. in 2. stopnja).

Način uporabe sulfonamida in odmerek

Sulfanilamid se uporablja lokalno. pri globoke rane sulfanilamid v obliki skrbno zdrobljenega steriliziranega praška (5–10–15 g) injiciramo v votlino rane in predpišemo skupaj antibakterijska zdravila znotraj. Za površno nalezljive bolezni sluznice nosu in ušes ter kože, pri razjedah, opeklinah, uporabljamo v obliki 5% linimenta, 10% mazila ali praška; mazilo ali liniment se nanese na gazo ali nanese neposredno na prizadeto površino; prelivi se izvajajo po 1-2 dneh. V mešanici s sulfatiazolom, efedrinom in benzilpenicilinom se sulfanilamid včasih uporablja lokalno (pri akutnem rinitisu) v obliki praška, ki ga vdihavamo ali pihamo v nosno votlino.
Pri dolgotrajni uporabi je potrebno redno spremljanje periferne krvi.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost (vključno z drugimi sulfoni in sulfonamidi), anemija, bolezni hematopoetskega sistema, odpoved jeter / ledvic, porfirija, azotemija, prirojena pomanjkljivost glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, dojenje, nosečnost.

Omejitve uporabe

Ni podatkov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba sulfonamida je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana. Sulfanilamid lahko ob sistemski absorpciji hitro prehaja placento in se znajde v krvi ploda ter povzroči toksične reakcije. Varnost sulfonamida med nosečnostjo ni bila dokazana. Ni znano, ali sulfonamid povzroča škodo plodu, če ga uporabljajo ženske med nosečnostjo. V poskusih na miših in podganah, zdravljenih s sulfonamidom, se je povečala pojavnost razcepa neba in drugih malformacij kosti pri plodu. Sulfanilamid se izloča v materino mleko in lahko povzroči kernikterus pri novorojenčkih.

Neželeni učinki sulfonamida

Alergijske reakcije; pri dolgotrajni lokalni uporabi v velikih količinah so možni sistemski učinki: omotica, glavobol, parestezija, slabost, tahikardija, dispepsija, bruhanje, agranulocitoza, levkopenija, cianoza, kristalurija.

Medsebojno delovanje sulfonamida z drugimi snovmi

Mielotoksična zdravila povečajo hematotoksičnost sulfonamida.