Sülfonamid ilaçlarının olası yan etkileri. Sülfonamid ilaçları - liste ve sınıflandırma, etki mekanizması ve kontrendikasyonları. Sülfonamidin yan etkileri

Tanıdık sülfonamidler eski zamanlardan beri kendilerini kanıtlamışlardır çünkü penisilinin ortaya çıkmasından önce bile keşfedilmişlerdir. Günümüzde bu ilaçlar, yerini daha etkili modern ilaçlara bıraktığı için tıbbi uygulamadaki değerini bir miktar kaybetmiştir. Ancak yine de bazı hastalıkların tedavisinde vazgeçilmezdirler.

Sülfonamidler nelerdir?

Sülfonamidler antimikrobiyaldir ilaçlar Modern teknolojiler kullanılarak üretilen ve sülfanilik asit türevleriyle ilgili.

Bu serinin antibiyotiği kısa oyunculuk- streptosit. Bu antibakteriyel ajan grubunun ilk temsilcilerinden biridir. Geniş bir etki yelpazesine sahiptir. İlaç, ağızda tatlı bir tat bırakan, kokusuz ve tatsız beyaz kristal bir toz formunda sentezlenir.

Antibiyotik ayrıca suda yüksek oranda çözünen beyaz bir toz olan sodyum sülfonamid formunda da bulunabilir. Ayrıca tablet şeklinde de mevcuttur. Sodyum sülfanilamid, sıtma, Proteus, nokardia, plazmodia, toksoplazma, klamidyayı etkileyen çubukların ve kokların hayati fonksiyonlarını inhibe etme yeteneğine sahiptir ve bakteriyostatik etkiye sahiptir. Sülfonamid ilaçları, antibakteriyel ilaçlara dirençli patojenlerin neden olduğu hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Sülfonamidlerin sınıflandırılması

Sülfonamidler - modern antibakteriyel ilaçlara göre aktivite açısından daha düşük olanlardır. Oldukça toksiktirler, bu da endikasyon aralıklarının çok sınırlı olduğu anlamına gelir. Sülfonamid ilaçları özelliklerine ve farmakokinetiklerine bağlı olarak 4 gruba ayrılır:

• Hızlı ve kolay bir şekilde emilen sülfonamidler gastrointestinal sistem. Sistemik olarak kullanılırlar antibakteriyel tedavi sülfonamidlere duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı hastalıklar: “Sülfadimetoksin”, “Etazol”, “Sulfadimizin”, “Sülfaüre”, “Sülfametizol”.

• Gastrointestinal sistemden yavaşça ve tamamen emilmeyen, ince ve kalın bağırsaklarda yüksek konsantrasyon oluşturan sülfonamidler: “Ftazin”, “Sulgin”, “Etazol-sodyum”, “Ftalazol”.
• Lokal bir etki elde etmek için yüzeysel veya harici olarak kullanılan sülfonamidler. Göz hastalıklarının tedavisi için aşağıdakilerin mükemmel olduğu kanıtlanmıştır: sülfasil sodyum (“Sülfasetamid”, “Albucid”), gümüş sülfadiazin (“Dermazin”), “Streptocidal merhem %10”, “Mafenide asetat merhem %10” .
• Sülfonamidlerin ve salisilik asidin nitrojen bileşikleri olan salozosülfonamidler: “Salazometoksin”, “Sülfasalazin”. Sülfonamid ilaçlarının listesi oldukça geniştir.

Ana etki mekanizmaları

Bir hastayı tedavi etmek için ilacın seçimi patojenin özelliklerine göre belirlenir, çünkü sülfonamidlerin ana etki mekanizması, folik asit sentezleyen hücrelerde hassas mikroorganizmaların inhibisyonudur. Bu nedenle Methionomix veya Novacon gibi bazı ilaçlar onlarla birleştirilemez çünkü sülfonamidlerin etkisini zayıflatabilirler. Temel eylem, mikroorganizmaların metabolizmasını bozmanın yanı sıra büyümelerini ve üremelerini engellemektir.

Formları yayınlayın

Tüm sülfonamid ilaçları aynı formüle sahiptir ancak yapıya bağlı olarak farklı farmakokinetiklere sahiptir. Çözüm şeklinde sürüm formları vardır. intravenöz uygulama: “Streptocid”, “Sodyum sülfasetamid”. Bazıları kas içi uygulama için tasarlanmıştır: “Sulfadoxin”, “Sulfalen”. Kombine dozaj biçimleri sülfonamidler her iki yolla da uygulanabilir. Çocuklar reçete edilir sülfonamid yerel kullanım için veya tablet formunda: “Cotripharm”, “Co-trimoxazole-Rivopharm”.

Belirteçler

Sülfonamid grubunun kullanımına ilişkin ana endikasyonlar şunlardır:

• akne (akne vulgaris), saç folikülünün iltihabı, erizipel;
• I ve II derece yanıklar;
• piyoderma, çıbanlar, karbonküller;
• farklı nitelikte;
• pürülan inflamatuar cilt hastalıkları;
• bademcik iltihabı;
• Göz hastalıkları;
• bronşit.

Sülfa ilaçlarının listesi

Sülfonamidler dolaşım periyoduna bağlı olarak ilaçlara ayrılan ilaçlardır: hızlı, orta, uzun etkili (uzun süreli) ve ekstra uzun etkili. Bu gruptaki tüm ilaçların bir listesini derlemek çok zordur, bu nedenle aşağıda yalnızca uzun etkili sülfonamidleri içeren bir tablo sunuyoruz:

• "Argedin" ana aktif maddedir: gümüş sülfadiazin. Kullanım endikasyonları yüzeysel enfekte yanıklar ve yaralar, sıyrıklardır.

• "Argosulfan" ana aktif maddedir: gümüş sülfadiazin. Çeşitli etiyolojilerde ve her derecede yanıklar, cerahatli yaralar, donma, sıyrıklar, kesikler, enfekte dermatit, yatak yaraları, trofik ülserler.
• "Norsülfazol" - ana aktif madde: norsülfazol. Pnömokok, stafilokok, hemolitik streptokok, Escherichia coli, gonokok, bel soğukluğu, zatürre, dizanteri, serebral menenjitin neden olduğu bulaşıcı hastalıklar.
• "Oriprim" - ana aktif madde: sülfametoksazol. Endikasyonları: bulaşıcı hastalıklar genitoüriner organlar, KBB organları, gastrointestinal sistem, solunum organları, cilt ve yumuşak dokular.
• "Pirimetamin" - ana aktif madde: pirimetamin. Önleyici ve iyileştirici terapi sıtma, primer polisitemi, toksoplazmoz.
• "Prontosil" (kırmızı streptosit) - ana aktif madde: sülfonamid. Endikasyonlar lohusalık sepsisi, streptokokal pnömoni, epidermisin erizipelleri olacaktır.

Kombinasyon sülfonamid ilaçlarının listesi

Sülfonamidlerin kullanımı oldukça yaygındır. Birçok mikroorganizma türü mutasyona uğramayı ve antibiyotiklere uyum sağlamayı öğrenmiştir. Bu nedenle tıp temsilcileri, ana aktif bileşenin trimetoprim ile birleştirildiği kombine sülfonamid ilaçları yarattı. İşte bu sülfoilaçların bir tablosu:

Sülfonamidlerle nasıl tedavi edilir? Veriler hem yerel hem de dahili olarak belirlenebilir. Sülfonamid ilaçlarının kullanımına ilişkin talimatlar, bir yaşın altındaki çocukların ilacı 0,05 g, iki ila beş yaş arası çocuklar - 0,3 g, altı ila on iki yaş arası çocuklar - 0,6 g alması gerektiğini belirtmektedir. Günde yaklaşık beş kez 0,5-1,3 g. Tedavinin genel seyri doktor tarafından reçete edilir ve hastalığın ciddiyetine bağlıdır. Çoğu zaman ilacın kullanım süresi bir haftadır. Her sülfonamid ilacı alkali su ile alınmalıdır. Ayrıca kristalleşmeyi önlemek ve idrarın genel reaksiyonunu sürdürmek için hastanın diyetinde kükürt içeren gıdalar bulunmalıdır.

Sülfonamidlerin etkisi her zaman olumlu değildir. Vücuttan da olumsuz reaksiyonlar gelebilir.

Yan etkiler

Sülfonamid ilaçların uzun süreli ve kontrolsüz kullanımı sırasında yan etkiler ortaya çıkabilir. Bunlar vücudun çeşitli alerjik reaksiyonlarını, baş ağrılarını, baş dönmesini, mide bulantısını, kusmayı içerir. Sistemik olarak kana emildiğinde, sülfonamid ilaçları plasentadan geçebilir ve daha sonra hamile çocuğun kanına nüfuz edebilir, böylece toksik etki. Bu nedenle hamile kadınların bunu kullanırken çok dikkatli olmaları ve bir uzman tarafından belirlenen tedavi rejimine sıkı sıkıya uymaları tavsiye edilir.

Sülfonamid ilaçlarının kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• ilacın ana etken maddesine karşı bireysel aşırı duyarlılık;
• düşük hemoglobin içeriği;
• hemoglobin sentezinin ihlali;
• karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu;
• hematopoietik organ ve kan hastalıkları;
• azotemi.

Yukarıda sülfonamidlerin mekanizmasını tartıştık.

Sülfa ilaçlarının maliyeti

Sülfonamid ilaçları bir eczaneden satın alınabilir veya bir çevrimiçi mağazadan sipariş edilebilir. İkinci satın alma yönteminin avantajı, aynı anda birkaç ilaç sipariş ederken fiyat farkının farkedilmesidir, çünkü bir ilacı satın almak için teslimat için fazla ödeme yapmanız gerekecektir. Yerli üretilen sülfonamid ilaçları çok daha ucuzdur. İşte yaklaşık fiyat:

• 250 g İsviçre üretimi hacmine sahip "sülfanilamid" (beyaz streptosit) yaklaşık 1900 rubleye mal olacak.
• Polonya'da üretilen "Biseptol" (her biri 120 mg'lık 20 tabletlik paket) yaklaşık 30 rubleye mal olacak.

• 100 ml Hırvat üretimi hacmine sahip "Sinersul" 300 rubleye mal olacak.
• Macaristan'da üretilen "Sumetrolim" (her biri 400 mg'lık 20 tabletlik paket) 115 rubleye mal olacak.

Artık bunların sülfonamidler olduğunu biliyoruz.

Sülfanilamid ilaçları, yapısının temeli sülfanilik (para-aminobenzensülfonik) asit olan geniş bir tıbbi madde grubudur.

Sülfonamidler aktif antimikrobiyal ajanlardır. Son yıllarda uzun etkili sülfonamidlerin sentezi ve trimetoprim ile kombine ilaçların oluşturulması nedeniyle bu ilaç grubuna ilgi artmıştır.

Sülfanilamid preparatları, fizikokimyasal özelliklerde büyük benzerliğe sahip beyaz streptosit türevleridir.

Tüm sülfonamidler beyaz veya hafif sarımsı kokusuz tozlardır, bazılarının tadı acıdır. Çoğu suda az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerin sulu çözeltilerinde (sulgin hariç) daha iyi çözünür. Çözücünün sıcaklığının arttırılması ilaçların çözünürlüğünü artırır. İki veya daha fazla sülfonamidin bir karışımı, her iki bileşenin tek başına olmasından biraz daha fazla çözünür. Yalnızca sülfasil iyi çözünürlüğe sahiptir.

Sülfonamidler amfoteriktir; güçlü alkalilerle (sulgin hariç) ve güçlü asitlerle tuzlar oluştururlar. Bazı sülfonamid tuzları suda kolayca çözünür ve kanda ve organlarda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde intravenöz enjeksiyon için kullanılabilir. Sulu çözeltilerdeki sodyum tuzlarının güçlü bir alkalin reaksiyonuna (pH 10.5-12.5) sahip olması nedeniyle, deri altı ve kas içine uygulandığında güçlü bir tahriş edici etkiye sahiptirler. Enjeksiyon bölgesinin izotonik sodyum klorür solüsyonu ile filtrasyonu doku nekrozunu azaltabilir ve novokain solüsyonu ile infiltrasyonu ağrı tepkisini önemli ölçüde azaltır. Aynı sebepten dolayı seyreltilmemiş sodyum tuzları ağızdan verilmemelidir. Büyük hayvanlara% 10-25'lik solüsyonlar ve küçük hayvanlara -% 5'lik solüsyonlar intravenöz olarak enjekte edilir. Bunun istisnası, çözeltide neredeyse nötr bir reaksiyon veren ve daha yüksek konsantrasyonlarda reçete edilebilen sülfasil sodyum tuzudur.

Solüsyonlarda sülfanilamidler iyonlara ayrışır. Farmakolojik aktivite ayrışma sabitleriyle ilgilidir. Örneğin alkali çözeltilerde bakteriyostatik etki daha belirgindir çünkü bu koşullar altında daha fazla iyon oluşur. Norsülfazol ve sülfasil iyi ayrışır, ancak streptosit çok daha kötü ayrışır. Asit ayrışması daha yetenekli olan bileşikler daha iyi emilir. Sülfonamid ilaçları, kan plazması da dahil olmak üzere biyolojik sıvılarda oldukça çözünür.

Sülfonamidleri B listesine göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. İlaçların raf ömrü 3 ila 10 yıl arasındadır

Bu gruptaki ilaçlar, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip kemoterapötik ajanlara aittir, çünkü birçok gram-pozitif ve gram-negatif bakteri türünün hayati aktivitesini bastırırlar: streptokok, stafilokok, meningokok, gonokok, enterik-tifo bakterileri- dizanteri grubu ve diğerleri. Az çözünen bileşikler (ftalazol ve analogları, sulcimid ve urosulfan) ağırlıklı olarak gram negatif bakterilere etki eder. Sülfonamidler büyük virüslere (trahom patojenleri, kasık lenfogranülomatozis), koksidia, sıtma plazmodium ve toksoplazma, aktinomisetler vb.'ye karşı aktiftir.

Küçük konsantrasyonlardaki sülfonamid ilaçları bakterilerin büyümesini ve gelişmesini engeller, yani bakteriyostatik etki gösterirler. Yalnızca mikroorganizma için güvensiz olacak kadar yüksek konsantrasyonlara maruz kaldıklarında bakteri yok edici etkiye sahiptirler. Anahtar özellik sülfonamidler - in vitro olarak nispeten daha zayıf bir etkiye sahip, in vivo olarak yüksek aktivite. Etkileri altında mikroplar şişer, üremeyi bırakır, toksin üretir ve vücudun savunmasına karşı daha savunmasız hale gelir. Bireysel ilaçların bulaşıcı hastalıkların belirli patojenlerine karşı seçici yeteneği kurulmuştur. Bu nedenle norsülfazol ve sülfazol, stafilokok enfeksiyonlarına, streptositlere karşı daha aktiftir. - streptokok enfeksiyonları için ve sülfapiridazin, koli bakterilerinin neden olduğu sepsis için çok etkilidir.

Bakteriyostatik etki, ilacın kimyasal yapısına, plazma proteinlerine bağlanma derecesine ve gücüne, ortamın reaksiyonuna, ayrışma sabitine ve diğer faktörlere bağlıdır. Durum çok önemli gergin sistem, öncü rol oynayan makroorganizmanın koruyucu güçleri. nihai tasfiye bulaşıcı süreç.

Sülfonamidlerin etki mekanizması, sülfonamidler ve para-aminobenzoik asit (PABA) arasındaki antagonizmaya dayanmaktadır.Para-aminobenzoik asit ve sülfonamidlerin moleküllerinin yapısal benzerliği nedeniyle, sonuncusu, PABA'yı enzim sistemlerinden uzaklaştırabilir. mikroorganizma. Sülfonamidler, mikropların gelişmeleri için gerekli olan "büyüme faktörlerini" (folik asit ve molekülü PABA içeren diğer maddeleri) elde etme sürecini bozar.Mikrobiyal hücredeki ilaçların etkisi altında, metiyonin, purin ve pirimidin bazlarının sentezi gerçekleşir. bozulur, bu da nükleik asitlerin ve nükleoproteinlerin sentezinin bozulmasına yol açar.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikropları çevreleyen ortamda yalnızca belirli bir ilaç konsantrasyonunda ortaya çıkar. Bu konsantrasyonun, mikroorganizmaların dokularda bulunan para-aminobenzoik asidi kullanmasını önleyecek kadar yeterli olması gerekir. PABA konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, antimikrobiyal etkinin ortaya çıkması için o kadar fazla sülfonamid gerekir. PABA'nın bir kısmını nötralize etmek için 1600 kısım streptosit, 100 kısım sülfazin ve 36 kısım norsülfazolün gerekli olduğu tespit edilmiştir.

Sülfonamidlerin bazı mikroplara (streptokok, gonokok, vb.) karşı özel aktivitesi ve diğerlerine karşı aktivite eksikliği, ilki için ortamda PABA'nın varlığının gerekli olduğu, ancak ikincisi için bu asidin gerekli olmadığı gerçeğiyle açıklanmaktadır. gerekli. Yüksek yaratılışı tedavi edici etki Akut süreçlerde sülfonamid ilaçları, mikrobiyal hücredeki metabolizmanın yoğun olduğu ve bu anda mikroorganizmaların beslenmesinin ve metabolizmasının bozulması, durumlarını hemen etkiler.

Bazı sülfonamidler diğer enzim sistemlerine karşı rekabetçi bir antagonizma sergiler; özellikle dekarboksilasyon sürecini bozarlar. piruvik asit, glukoz oksidasyonu

Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal etkisinin mekanizması yalnızca sülfonamidler ile para-aminobenzoik asit arasındaki rekabetçi ilişki ile belirlenmez. Sülfonamidler mikroorganizmada glutamik ve para-aminobenzoik asitlerden dihidrofolik asit sentezini engeller. Büyük miktarlarda PABA içeren protein maddeleri (irin, ölü doku) ve ayrıca molekülü bir para-aminobenzoik asit kalıntısı (novokain, anestezin) içeren bazı ilaçlar, sülfonamid aktivitesinin inhibitörleridir. Aynı zamanda üre varlığı bakteriyostatik aktiviteyi arttırır.

Sülfonamid ilaçları mikrobiyal katalazı etkilemez, indofenol oksidazın aktivitesini, bakteriyel aspartazı etkilemez, dehidrazların aktivitesini önemli ölçüde değiştirmez ve proteolitik enzimleri etkilemez. Ancak PABA'nın yanı sıra bazı enzimlerle de bu gruptaki ilaçlar rekabetçi ilişkilere girebilmektedir. Örneğin, pikotinamid içeren enzimlerin karboksilaz aktivitesini inhibe ederler (bu, norsülfazolün stafilokoklar üzerindeki daha güçlü bakteriyostatik etkisini açıklar). Sülfonamidler bakteriyel toksinler ve endotoksinler üzerinde in vitro etki göstermezler, ancak endotoksinlerin vücut üzerindeki etkisini nötralize edebilirler.

Küçük dozlara maruz kalma veya uzun aralıklarla sülfonamidlerin uygulanması, mikroplarda adaptif bir reaksiyonun gelişmesine yol açarak, büyüme ve üreme için ihtiyaç duydukları enzim sistemlerinin oluşum yolunu değiştirir. Bunun sonucunda sülfonamide dirençli mikroorganizma ırkları ortaya çıkar. PABA'nın sülfonamidler tarafından bloke edilmesi mikropların yaşam aktivitesini önemli ölçüde bozmaz.

Bir sülfonamid ilacına karşı kazanılan mikroorganizmaların direnci, bu gruptaki diğer ilaçlara da yayılır (tam çapraz direnç). Artan PABA üretimiyle ilişkili olarak sülfonamidlere karşı kazanılmış bakteriyel direnç genetik olarak kalıtsal olabilir.

Sülfonamide dirençli kültürlerde morfoloji, kültürel ve biyokimyasal özellikler, antijenik yapı ve virülans değişir. Sülfonamid direncinin gelişimi hem mikroorganizmaların türüne, durumlarına hem de makroorganizmanın durumuna (direnç, inflamatuar sürecin doğası vb.) bağlıdır.

Sülfonamide dirençli mikroorganizma türlerinin neredeyse tamamı antibiyotiklere, nitrofuranlara ve diğer kemoterapötik ajanlara karşı oldukça duyarlıdır.

Sülfanilamid bileşiklerinin makroorganizma üzerinde geniş bir etki yelpazesi vardır ve spesifik sinir tahriş edici maddeler olarak kabul edilmelidir. Vücudun artan reaktivitesini azaltırlar ve antipiretik etkiye sahiptirler. Sülfonamid ilaçları antiinflamatuar etki gösterir, rejenerasyon süreçlerinin inhibisyonuna neden olur. yerel uygulama; karaciğer, böbrekler, dalak nükleofosfataz aktivitesini azaltır, normal asetilasyon süreçlerini bozar, karbonik anhidrazın spesifik bir inhibitörüdür, plazmanın karbondioksiti bağlama yeteneğini azaltır, gaz değişimini engeller, diğer enzim sistemlerinin aktivitesini azaltır, fagositoz süreci, vücudun toksinlere karşı direncini artırır.

Antialerjik, antipiretik özelliklerin bakteriyostatik etkiyle birleşimi nedeniyle sülfonamidler, inflamatuar süreçlerin eşlik ettiği çeşitli hastalıklar için kullanılabilir. Mikro ve makroorganizma üzerindeki etkileri birbirini tamamlayarak iyi tanımlanmış bir terapötik etki sağlar.

Sülfonamid ilaçları düşük toksiktir. Bununla birlikte, bunların aşırı dozlarda uzun süreli kullanımı istenmeyen, yani toksik etkilerin gelişmesine yol açabilir: gastrointestinal sistemde faydalı mikrofloranın inhibisyonu, siyanoz, lökopeni, anemi, B-vitaminozu, agranülositoz, genel depresyon. Yetersiz böbrek fonksiyonu ile veya yüksek dozda ilaç reçete edildiğinde kristalüri meydana gelebilir. Sülfonamidlerin hayvanlara uygun şekilde uygulanması yan etkilere neden olmaz.

Sülfonamidlerin kullanıldığı süre boyunca hayvanlara sülfürü kolaylıkla parçalayan ilaçlar (sodyum hiposülfit, Glauber tuzu vb.) verilmemelidir.

Sülfonamidlerin çoğu gastrointestinal sistemden kolayca emilir (streptosid, norsülfazol, etazol, sülfazin, sülfadimezin, sülfapiridazin, sülfadimetoksin vb.) ve kanda, organlarda ve dokularda bakteriyostatik konsantrasyonlarda hızla birikir ve kan-beyin bariyerine nüfuz eder. İlaçların büyük kısmı ince bağırsakta emilir. Emilim hızı asit ayrışma derecesine bağlıdır. İlaçların sodyum tuzları çok iyi emilir. Ftalazol, sulgin, ftazin gibi bazı sülfonamidlerin emilmesi zordur, bağırsaklarda yüksek konsantrasyonlarda nispeten uzun süre kalır ve esas olarak dışkıyla atılır, bu nedenle esas olarak gastrointestinal sistem hastalıkları için kullanılırlar.

Birçok bulaşıcı hastalıkta, patojen zamanının çoğunu kanda değil, çeşitli organ ve dokularda geçirir, bu nedenle organ ve dokulardaki sülfonamid ilaçlarının konsantrasyonunu belirlemek, genellikle kandaki konsantrasyonlarını belirlemekten daha önemlidir.

Sülfonamidlerin dağılım hızı ve derecesi, ilacın kimyasal yapısından, doz büyüklüğünden, uygulama yolundan, aktivitesinden etkilenir. patolojik süreç Bir dizi başka faktör var. Kanda, organlarda ve dokularda, sülfonamid ilaçları serbest bileşikler formunda ve plazma proteinlerine bağlı bir durumda bulunur; ilacın bir kısmı asetilasyona uğrar. Antibakteriyel aktivite sergileyebilmesi için plazmadaki serbest sülfonamid konsantrasyonunun en az 40 μg/ml olması gerekir.

Sülfonamid ilaçlarının plazma proteinlerine bağlanma gücü ve derecesi büyük önem ilaçlar çeşitli organ ve dokulara nüfuz ettiğinde ve bunların vücuttan atılma hızını etkilediğinde. Sülfonamidler esas olarak albümin fraksiyonuna bağlanır ve dokulara çok daha az yayılır, bu nedenle albümin açısından zengin vücut sıvılarında ilaç konsantrasyonu, daha az miktarda albümin içeren sıvılara (beyin omurilik sıvısı, oda suyu) kıyasla genellikle daha yüksektir. Sülfonamidlerin kan-beyin bariyerinden geçirgenliği hem ilacın özelliklerine hem de mikroorganizmanın durumuna bağlıdır.Enfekte bir organizmada sülfonamidler, beyin omurilik sıvısına sağlıklı bir organizmadan çok daha büyük miktarlarda nüfuz eder. Farklı organ ve dokularda eşit olmayan şekilde dağılırlar. En büyük miktar ilaçlar böbreklerde, önemli miktarda akciğerlerde, mide ve bağırsak duvarlarında, kalpte, karaciğerde ve çok daha küçük miktarlarda kaslarda, dalakta ve yağ dokusunda bulunur. Sülfonamidler plasentaya iyi nüfuz eder.

İnsan ve hayvan vücudunda, diğer tıbbi maddeler gibi sülfonamid bileşikleri de parçalanmaya, oksidasyona ve asetilasyona uğrar. Özellikle önemli klinik uygulama asetilasyon süreci vardır. Hem dışarıdan gelen asetik asit hem de pirüvik asitten vücutta oluşan asit nedeniyle esas olarak karaciğerde oluşur.

Sağlıklı bir vücutta asetilasyon derecesi, enfekte bir vücuda göre biraz daha yüksektir. Ayrıca sülfonamidlerin asetilasyon derecesi, uzun süreli kullanımları, diürezin azalması ve böbrek yetmezliğinin eşlik ettiği böbrek hastalıkları ile artar. Asetilasyonun yoğunluğu farklı hayvan türleri arasında değişir.

Asetillenmiş sülfonamid türevlerinin mikroorganizmalar üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve suda çok daha az çözünürler. Özellikle asidik idrarda zayıf çözünürlük nedeniyle asetoürünler çökelerek böbrek tübüllerinin lümenini tıkayan ve ardından diürezin bozulmasına neden olan konglomeralar oluşur.

Sülfonamid ilaçlarının kandaki, organlardaki ve dokulardaki terapötik konsantrasyonunu eşit şekilde korumak için bunların vücuttan atılma hızı önemli bir rol oynar. Çoğu sülfonamid (sülfasil, streptosit, norsülfazol vb.) hayvanların vücudundan nispeten hızlı bir şekilde elimine edilir. Esas olarak değişmemiş ana bileşik formunda ve asetik ve glukuronik asitlere bağlı olarak böbrekler tarafından elimine edilirler. Sülfonamidler böbreklerin yanı sıra meme, ter, tükürük, bronş ve bağırsak bezleri ile karaciğer tarafından da salgılanabilir.

Terapötik açıdan, gastrointestinal sistemden hızla emilen ve vücuttan yavaşça salınan ilaçlar özellikle değerlidir. Sülfonamidlerin vücuttan atılma hızına bağlı olarak üç gruba ayrılırlar:

1) hızlı etkili ilaçlar (streptosid, norsülfazol etazol, sulfacyl, urosulfan, sulfadimezin, vb.);

2) orta etki süreli ilaçlar (sülfazin, metilsülfazin, vb.),

3) uzun ve ekstra uzun etkili ilaçlar (sülfapiridazin, sülfadimetoksin, sülfamonometoksin, sülfalen vb.).

İlacın vücuttan atılma hızı büyük ölçüde ilacın doz büyüklüğünü ve alınma sıklığını belirler. Eliminasyon oranının bir göstergesi% T50 veya T 1/2 değeridir - yarı ömür, yani kandaki maksimum konsantrasyonun 2 kat azaldığı süredir. Kısa etkili ilaçlar için T1/2 8 saatten azdır, ortalama etki süresi 8-16 saattir ve uzun etkili ve ekstra uzun etkili ilaçlar için - 24-56 saat veya daha fazladır.

Uzun etkili sülfonamid ilaçları gastrointestinal sistemden iyi emilir, kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve en önemlisi vücutta uzun süre kalır. Önemli ölçüde daha düşük dozlarda ve uygulamalar arasında daha uzun aralıklarla reçete edilebilirler. Bu özellikler, bu grubun bileşiklerinin veterinerlik uygulamalarında kullanılmasına yönelik umutları önemli ölçüde genişletmektedir.

Bakteriyostatik aktivitenin tezahürü için, hayvanın kanında, organlarında ve dokularında belirli bir miktarda ilaç gereklidir. Nispeten hafif hastalıklarda ilacın kandaki konsantrasyonu 40-80 mcg/ml, hastalıklarda ise 40-80 mcg/ml olmalıdır. orta şiddet- 80-100 mcg/ml ve ağır vakalarda - 100-150 mcg/ml. Kanda belirtilen ilaç konsantrasyonlarının oluşturulması ve sürdürülmesi, sülfonamid kullanım rejimine bağlıdır.

Kısa etkili ilaçlar günde 4-6 kez, orta süreli - 2 kez ve uzun etkili - 1 kez reçete edilir. İlk doz (başlangıç), salınan ilacı yenilemek için tasarlanan sonraki (idame) dozlardan neredeyse iki kat daha büyük olmalıdır. Tedavi süresi genellikle 3-8 gündür. Başlangıç ​​ve idame dozlarının boyutu, patojenin duyarlılığına, hastalığın ciddiyetine, hayvanın yaşına ve durumuna ve ilacın özelliklerine bağlıdır.

Sülfonamidler, solunum yolu bulaşıcı hastalıklarının (tracheitis, bronşit, pnömoni, pürülan plörezi, vb.), çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıklarının (dispepsi, koksidiyoz, dizanteri, gastroenterokolit, vb.) tedavisinde endikedir; erizipeller, yıkama, doğum sonrası sepsis, piyelit, sistit, salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, yara ve sülfonamidlere duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer enfeksiyonlar.

Sülfonamid ilaçları dışarıdan, ağızdan, kas içinden, deri altından ve intravenöz olarak reçete edilir. Harici olarak merhemler, merhemler, tozlar şeklinde kullanılır.

En rasyonel sülfonamid tedavisi için, farklı emilim ve atılım oranlarına sahip iki veya üç sülfonamid ilacının karışımlarının aynı anda reçete edilmesi tavsiye edilir. Sülfonamid ilaçlarının antibiyotikler, organik boyalar ve diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte kullanılmasıyla iyi sonuçlar elde edilir. Bu durumlarda ilacın daha küçük bir dozu gerekir ve sülfonamide dirençli mikroorganizma ırklarının oluşma olasılığı azalır.

Hayvanlarda sülfonamid ilaçlarının kullanımına ilişkin çok az kontrendikasyon vardır: genel asidoz, hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit.

RESORPTİF ETKİLİ SÜLFAMİTLER

KISA ETKİLİ İLAÇLAR

Streptosit- Streptocidum. para-Aminobenzensülfamit. Eş anlamlılar: prontosil, beyaz streptosit, streptamin, sülfanilamid, streptozol vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda az çözünür (1:170), kaynar suda, asit ve alkali çözeltilerinde kolayca çözünür; etanolde az çözünür (1:35). Sulu çözeltiler nötr bir reaksiyona sahiptir ve çok stabildir (akan buharla veya kısa kaynatmayla sterilize edilebilir). Novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan diğer ilaçlarla uyumsuz.

Streptokok, meningokok, pnömokok, gazlı kangrene neden olan E. coli ve diğer bazı mikroplar üzerinde antimikrobiyal etkiye sahiptir, ancak stafilokoklara karşı neredeyse etkisizdir. İlaç metabolik süreçlerin seyrini bozar ve mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Streptocide gastrointestinal sistemden, deri altı dokusundan ve yara yüzeyinden hızla emilir. Özellikle ince bağırsaktan iyi emilir, mide ve kalın bağırsaktan biraz daha az iyi emilir. Topikal olarak uygulandığında dokuları tahriş etmez.

Oral uygulamadan sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 0,5-3 saat sonra kurulur ve yaklaşık 1-2 saat bu seviyede tutulur ve ardından oldukça hızlı bir şekilde azalır. Emilen ilaç iç bariyerlerden kolayca nüfuz eder. Tüm organ ve dokularda oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Streptosit vücutta %20'ye kadar proteinlere bağlanır ve asetilasyon da dahil olmak üzere çeşitli dönüşümlere uğrar. Kandaki asetilasyon derecesi %20-25, idrarda ise %25-60'tır. Asetilasyon ürünleri antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir ve suda çok daha az çözünür. İdrardaki ilacın yüksek konsantrasyonlarında çökelebilirler. Streptosit, esas olarak böbrekler (%90-95) tarafından serbest ve bağlı formlarda atılır.

İlacın toksisitesi önemsizdir, ancak büyük dozlarda uzun süreli kullanımla böbreklerde zor çözünen bileşikler oluşabilir, hemoglobin içeriği azalır, siyanoz, agranülositoz, lökopeni meydana gelir. Genç hayvanlar ilaca karşı daha duyarlıdır. Streptosit kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır: genel asidoz, hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz, nefrit, nefroz.

Streptocide boğaz ağrısı, streptokokal bademcik apseleri, yıkama, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis ve diğer hastalıklar için kullanılır. Oral dozlar: atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar ve domuzlar 0.5-2, köpekler 0.5-1, kutup tilkileri ve tilkiler 0.3-0.5 g İlaç belirtilen tek dozlarda günde 4-6 kez 5 kez reçete edilir. -7 gün. İntravenöz olarak tek doz: atlar ve sığırlar 3-6, köpekler 0,5-1 günde 2-3 kez. Harici olarak streptosit, enfekte yaraları, ülserleri, yanıkları toz, süspansiyon, merhem formunda tedavi etmek için kullanılır. İrin ve doku parçalama ürünleri streptositin terapötik etkisini azalttığı için pansumanlar 1-2 gün sonra yapılır.

Toz formunda, 0.3 ve 0.5 g'lık tabletlerin yanı sıra% 5-10 merhem,% 5 süspansiyon ve% 5 merhem formunda mevcuttur.

Streptocide tozu ve tabletleri, B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklanır. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Streptosit merhemi, süspansiyonu ve merhemi serin ve karanlık bir yerde, dikkatlice kapatılmış bir pakette saklanır. Astarın yüzeyinde kahverengimsi bir film belirirse, bu çıkarılmalı, ardından astar kullanıma uygun hale getirilmelidir.

Streptosit çözünür— Streptocidum çözünür. sodyum para-sülfamido-benzolaminometan sülfat.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez. Sulu çözeltiler sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin, barbitüratlarla uyumsuz.

Antimikrobiyal etkisi streptositinkine benzer. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle parenteral uygulamaya uygundur. İlacın farmakokinetiği streptositin farmakokinetiğine benzer.

Septik streptokok süreçleri, bademcik iltihabı, yıkama, bronkopnömoni, mastit, sistit, piyelit için çözünür streptosit deneyin. Enjeksiyon için su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde hazırlanan% 5'lik bir çözelti formunda kas içi ve deri altı olarak reçete edilir. İntravenöz uygulama için izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %1-5 glukoz çözeltisi içinde %10'luk bir çözelti hazırlayın. İntravenöz dozlar: atlar ve sığırlar 2-6 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g Mastitis için, sağımdan sonra memenin etkilenen lobuna ilacın% 3-5'lik sulu bir çözeltisi enjekte edilir. günde 2-3 kez 25-40 ml hacim.

Çözünür streptosid sadece parenteral olarak değil aynı zamanda oral olarak ve ayrıca streptosid ile aynı dozlarda harici olarak uygulanabilir.

Çözünür streptosit kullanımına kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit, nefrit.

Toz halinde çözünebilir streptosit üretirler. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Norsülfazol - Norsülfazolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol. Eş anlamlılar: azoseptal, pirosülfon, sülfathiazol, tiazamid, cibazol vb.

Beyaz veya hafif sarımsı kristal toz, kokusuz, suda çok az çözünür (1: 2000), etanolde az çözünür, seyreltik inorganik asitlerde, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde çözünür. Novocaine, barbitüratlar, ortoform ile uyumsuz.

Norsülfazol, streptokok, meningokok, Escherichia coli, salmonella, pastörella ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu, en aktif sülfonamid ilaçlardan biridir, ancak kanda bakteriyostatik konsantrasyonlar oluşturmak için daha yüksek dozlar gerekir. Norsülfazolün toksisitesi streptositten daha yüksektir ve 7-9 gün sonra ortaya çıkabilir. hematüri ve agranülositoz şeklinde kullanımdan sonra.

İlaç gastrointestinal sistemden kolaylıkla emilir ve uygulamadan 3-6 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Terapötik konsantrasyon kanda 6-12 saat tutulur, plazma proteinlerine% 60-70 oranında bağlanır, bunun sonucunda ilacın organ ve dokulara nüfuzu zorlaşır ve eliminasyonu yavaşlar. Hafifçe asetillenir ve idrarla esas olarak serbest formda atılır.

Norsulfazol, nezle bronkopnömoni, plörezi, streptokok ve stafilokokal sepsis, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobakteriyoz, buzağıların diplokokal septisemisi, kuşların pastörellozu ve diğerlerinin tedavisinde kullanılır. Bakteriyel enfeksiyonlar. Aşağıdaki dozlarda günde 2-3 kez ağızdan reçete edilir: atlar ve sığırlar 10-25 g, küçük sığırlar ve domuzlar 2-5, tavuklar 0.5 g Norsülfazolün başlangıç ​​dozu 2 kat daha yüksek olmalıdır.

Buzağılarda nezle bronkopnömonisi için norsülfazol intratrakeal olarak 0,05 g/kg vücut ağırlığı dozunda %8-10'luk solüsyon halinde 3-4 gün süreyle kullanılır. Aynı anda antibiyotik reçete edilmesi tavsiye edilir. Buzağılarda diplokokal sepitemi için ilaç, 0.01-0.02 g/kg vücut ağırlığı oranında intravenöz olarak uygulanır.

Yaraların tedavisinde norsülfazol, penisilin, gramisidin, iyot ve diğer sülfonamidlerle çeşitli kombinasyonlarda toz ve merhem formunda kullanılır. Bu durumda yaranın irin ve nekrotik dokudan temizlenmesi gerekir.

Norsülfazol kullanımına kontrendikasyonlar: nefrit, hepatit, kan ve hematopoietik sistem hastalıkları. İlacın verildiği süre boyunca su alımı sınırlı değildir.

Norsülfazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Norsülfazol sodyum- Norsülfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol sodyum. Eş anlamlılar: norsulfazol çözünür, sülfathiazol sodyum.

Hafif sarımsı bir renk tonuna sahip katmanlı, parlak, renksiz veya kokusuz kristaller. Suda kolayca çözünür (1:2). Sulu çözeltiler oldukça alkalidir ve 100 °C'de 30 dakika süreyle sterilizasyona dayanabilir.

İlaç norsülfazol ile aynı kemoterapötik aktiviteye sahiptir. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil aynı zamanda parenteral olarak da kullanılabilir. Gözyaşı.

Kullanım endikasyonları norsülfazol ile aynıdır. Kanda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde, örneğin buzağıların diplokokal septisemisi, nekrobakteriyoz, kolibasilloz vb. İle septik işlemlerde kullanılır. Norsülfazol sodyum esas olarak intravenöz olarak 5- şeklinde reçete edilir. %15'lik çözeltiler yavaşça uygulanır. İlaç,% 0.5-1'den yüksek olmayan konsantrasyonlarda deri altından ve kas içinden uygulanabilir. Daha güçlü solüsyonların cilt altına teması doku tahrişine, hatta nekroza neden olur. İntravenöz dozlar: Atlarda 6-12 g, sığırlarda 6-10, koyunlarda 1-2, köpeklerde 0,5-1 g, 3-4 gün boyunca günde 2 kez.

Kuş pastörellozu için, %20'lik bir yağ süspansiyonu veya sulu çözelti formunda norsülfazol sodyum kullanılır. Süspansiyon, tavuk ve ördeklerin boynunun üst üçte birlik kısmına, 1 kg kuş ağırlığı başına 1 ml olacak şekilde bir kez uygulanır. Kullanımdan hemen önce tavuklar için 0,5 kuru madde, hindiler için ise 1 gr oranında sulu çözelti hazırlanır. İlaç kuşa günde 2 defa yemekle birlikte verilir. Koksidiyoz için tavuklara verilir içme suyu%0,25 sulu çözelti formunda.

Mastitis için, memenin etkilenen kısmı ezilir ve 25-40 ml'lik bir hacimde bir süt kateteri yoluyla% 3, 5 veya 10'luk bir norsülfazol sodyum çözeltisi uygulanır. Meme ucu 10-15 dakika kadar klemplenir. Tedavi iyileşene kadar günde 1-2 kez yapılır.

Konjonktivit, blefarit ve diğer bulaşıcı göz hastalıkları için günde 3-4 kez göz damlası şeklinde% 10'luk solüsyonlar kullanın.

Norsülfazol sodyum kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefrozdur.

Toz halinde mevcuttur. Nem ve ışıktan koruyan ambalajında, B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Etazol—Aetazolum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Eş anlamlılar: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, vb.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz toz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Pepton, para-aminobenzoik asit, novokain, barbitüratlar ve birçok kükürt türevi ile uyumsuz.

Etazol, streptokoklara, pnömokoklara, meningokoklara, patojenik anaeroblara, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza, pastörelloza vb. karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Etazol, bir dizi mikroorganizmaya karşı antibakteriyel etki açısından birçok sülfonamidden üstündür.

İlaç hızla gastrointestinal sistemden kana emilir. Köpeklerde 2-3 saat, sığırlarda ise 5-8 saat sonra kanda maksimum konsantrasyon gözlenir. Etazol, maksimum konsantrasyon seviyesinin 5-10 saat içinde %50 oranında azaldığı kısa etkili bir sülfonamid ilacıdır.Kan-beyin bariyerini iyi nüfuz eder, çeşitli organ ve dokulara eşit olmayan şekilde dağılır: böbreklerde en uzun süre kalır , gastrointestinal sistem, karaciğer, akciğerler. Köpeklerin vücudunda ilaç asetillenmez, diğer hayvanlarda ise az miktarda (%5-10) asetilasyona uğrar, dolayısıyla kullanımı idrar yollarında kristal oluşumuna yol açmaz. Etazol en hızlı şekilde köpeklerde, daha sonra tavşanlarda ve en yavaş olarak da sığırlarda salgılanır.

Bronkopnömoni, bademcik iltihabı, doğum sonrası sepsis, endometrit, dizanteri, dispepsi, domuz erizipelleri ve patojenleri sülfonamidlere duyarlı olan diğer bakteriyel etiyoloji hastalıkları için kullanılır.

Oral dozlar: atlar 10-25 g, sığırlar 15-25, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 2-5, tavşanlar 1-1.5, kümes hayvanları 0.5, köpekler 0.3-0.5 g 4-6 gün boyunca günde 3-4 kez. sözleşme. Hastalığın ciddi vakalarında başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılır. Genç hayvanlar için dozlar yetişkin bir hayvan için dozun 2/3'üdür.

Yara enfeksiyonunu önlemek için etazol, yara boşluğuna toz veya% 5 merhem formunda enjekte edilir. Aynı zamanda ilaç ağızdan reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: şiddetli asidoz, akut hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz.

Etazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tablet formunda üretilir, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama analizi süresi: 3 yıl

Etazol sodyum— Aethazolum-natrium 2 (Aminobenzen-sülfamido çifti) 5 Etil 1,3,4 tiadiazol sodyum. Eş anlamlılar: etazolde çözünür, sodyum sülfaetidol.

Beyaz kristal toz. Suda kolayca çözünür; Etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir ve 30 dakika kaynatılarak sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Etazol sodyum kolaylıkla emilir. farklı yollarla uygulama, kandaki maksimum konsantrasyon seviyesine hızla ulaşır ve çeşitli organ ve dokulara aktif olarak nüfuz eder. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil, kas içi ve damar içi olarak da kullanılabilir. Vücutta çoğunlukla serbest formda dolaşır ve hızla vücuttan atılır.

Antibakteriyel aktivite ve kullanım endikasyonları etazolünkilerle aynıdır.

Kas içi ve intravenöz olarak% 10-20'lik solüsyonlar uygulayın. Dozlar: Atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar 1-2, domuzlar 2-3, köpekler 0,1-0,3 g, günde 2-3 kez.

Etazol sodyum kullanımına yönelik kontrendikasyonlar etazol ile aynıdır.

Etazol sodyum, toz halinde ve ayrıca% 10-20'lik bir enjeksiyon çözeltisi formundaki ampuller 3'te üretilir.

Işıktan korunan bir yerde, B listesine göre önlemler alarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfasil- Sülfasilyum. para-Aminobenzensülfasetamid. Eş anlamlılar: asetosit, asetosülfamin, albucid, septuron, sulamid, sülfasetamid vb.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz, 20 kısım soğuk suda çözünür (içinde sıcak su 12 kısım etanolde, alkali ve asit çözeltilerinde çok daha kolay çözünür. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfasil, streptokoklara, stafilokoklara, pnömokoklara, salmonelloz ve kolibasiloz patojenlerine karşı güçlü bir antimikrobiyal etkiye sahiptir.

İlaç, hayvanların gastrointestinal sisteminden hızla emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan 2-5 saat sonra belirlenir. 6-12 saat içinde maksimum konsantrasyon %50 oranında azalır. Orta derecede (%10-15) asetillenir. Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır ve çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. Başta idrar olmak üzere vücuttan nispeten hızlı bir şekilde atılır.

Boğaz ağrısı, farenjit, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis, streptokok enfeksiyonları, kolibakteriyoz, salmonelloz, hazımsızlık, sistit vb. için kullanılır. Pürülan yaraların, cilt streptokok hastalıklarının, konjonktivitin tedavisinde yerel olarak serpme ve merhem şeklinde reçete edilir. Ödüller: Atlar 5-10 gr, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, köpekler 0,5-1 gr, günde 3-4 kez. Başlangıç ​​dozu sonraki dozlardan 2-3 kat daha yüksek olmalıdır.

Kullanım kontrendikasyonları diğer sülfonamidlere benzer.

Sülfasil toz halinde üretilir. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sülfasil sodyum— Sülfasilyum-natrium. para-Aminoben-zolsülfasetamid sodyum, sülfasil'in sodyum tuzudur. Eş anlamlılar: çözünür sülfasil, sodyum sülfasetamid, sodyum albucid, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda kolayca çözünür, etanol ve eterde pratik olarak çözünmez. Uyumsuzluk - diğer sülfonamidlere benzer.

Antimikrobiyal etkisi ve farmakokinetiği açısından sülfasil ile benzerdir.

Piyelit, sistit, kolit ve doğum sonrası sepsis tedavisinde kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar ve sığırlar 3-10 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g günde 3-4 kez.

Dışarıdan, sülfasil sodyum yaraların, kornea ülserlerinin, konjonktivitin, mastitin ve endometritin tedavisinde kullanılır. Toz, merhem veya %10, 20 veya 30 konsantrasyonlu çözeltiler halinde kullanılır. Oftalmik uygulamada sodyum sülfasil kullanıldığında özellikle iyi sonuçlar elde edildi.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

Toz halinde mevcuttur. Işıktan ve nemden koruyan ambalajında ​​B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sulfantrol- Sulfanthrolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-benzoat, hidrat.

Beyaz veya beyaz, sarımsı veya pembe renkli kristal toz, suda yüksek oranda çözünür (1:8), etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir, 15 dakika kaynatılarak sterilize edilirler. Kükürt, novokain, anestezin, barbitüratları kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Sulfantrol streptokoklara, pnömokoklara ve Escherichia coli'ye karşı etkilidir. İlaç nuttalium için oldukça toksiktir.

Atlarda nuttaliosis ve piroplasmosis, sığırlarda theileriosis, bronkopnömoni, salmonelloz, kolibasilloz, arı yavru çürüklüğü ve diğer hastalıklarda kullanılır. At nuttaliosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.005-0.01 g saf madde dozunda% 4'lük bir çözelti formunda intravenöz olarak reçete edilir. İlaç 24-38 saat arayla 1-3 kez uygulanır.Nuttaliasis ve piroplazmozlu atlar için% 4'lük bir sülfantrol çözeltisi ve% 1'lik bir tripan mavisi çözeltisi karışımı kullanılır. 24-48 saat arayla 1-2 kez hayvan ağırlığının 1 kg'ı başına 0,5 ml'lik bir dozda intravenöz olarak uygulayın.

Sığırlarda theileriosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.003 g oranında% 10'luk bir çözelti formunda kas içinden reçete edilir.

Bronkopnömoni için ilaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.008-0.01 g'lık bir dozda kas içi ve intravenöz olarak uygulanır. Kolibasilloz, salmonelloz ve diğer gastrointestinal hastalıklar için, sülfantrol ilk gün - 0,2 g, ikinci - 0,15, üçüncü - 0,1 ve dördüncü - günde 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g ağızdan reçete edilir. Günlük doz 3-4 doz halinde verilir.

Arıların yavru çürüklüğü için ilaç, şeker şurubuna 1 litre şurup başına 2 g dozunda ilave edilerek bir arı kolonisine verilir.

Sulfantrol kullanımına kontrendikasyonlar: agranülositoz, akut hepatit, nefrit ve nefroz

Toz halinde mevcuttur. B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 8 yıldır.

Sülfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(para-Aminobenzen-sülfamido)-4,6-dimetilpirimidin. Eş anlamlılar: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsülfadiazin, dimetilsülfapirimidin, süperseptil, vb.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, kokusuz. Suda, eterde ve kloroformda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde ve alkalilerde kolayca çözünür. Novokain, para-aminobenzoik asit, pepton, barbitüratlarla uyumsuz.

Geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir: pnömokok, stafilokok, Escherichia coli, salmonella, pasturella ve büyük virüslere karşı aktiftir. Etkinliği sülfazin ve metilsülfazine benzer. Bakteriyostatik etki gösterir, metabolik süreçleri bozar ve mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Sülfadimezin gastrointestinal sistemden nispeten hızlı bir şekilde emilir. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 6-8 saat sonra belirlenir. Hayvanların kanında diğerlerinden daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Yaygın olarak kullanılan sülfonamidlerden aynı dozda. İlaç kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder ve birçok organ ve dokuda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Proteinlere% 75-85, kandaki asetilatlara% 5-10, idrarda -% 20-30 oranında bağlanır. Sülfadimezinin asetilasyon ürünleri ilacın serbest formundan daha iyi çözünür. Başta böbrekler olmak üzere vücuttan yavaş yavaş atılır. Nispeten yavaş eliminasyon hızı nedeniyle norsülfazol ve diğer hızla atılan ilaçlardan daha güvenlidir. Yavaş salınım, kandaki terapötik seviyelerin uzun süreli (8 saatten fazla) korunmasını sağlar. İlaç hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Sülfadimezin pnömoni, nezle bronkopnömoni, bronşit, larenjit, boğaz ağrısı, at yıkama, sepsis, endometrit, bulaşıcı mastit, koyun ve ren geyiği nekrobakteriyozu, dispepsi, gastroenterit, idrar yolu enfeksiyonları, salmonelloz, pastörelloz, solunum mikoplazmoz, kümes hayvanı koksidiyoz ve diğer hastalıklar. Ağızdan dozlarda reçete edilir: atlar 10-25 g, sığırlar 15-20, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, tavuklar 0.3-0.5 g günde 1-2 kez. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır

Sülfadimezin depolamak için domuzlara, geyiklere, koyunlara deri altına veya kas içine balık yağı, şeftali veya rafine ayçiçek yağı içinde %20'lik süspansiyon şeklinde 1 kg hayvan ağırlığı başına 1-1,2 ml dozunda uygulanabilir. . Aynı zamanda ilaç, 1 kg vücut ağırlığı başına 0,05 g'lık bir dozda ağızdan reçete edilir.

Kanatlı pastörellozu için sülfadimezin, 2-4 gün boyunca günde 1-3 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g oranında yemle birlikte kullanılır.

Yaraları, ülserleri ve yanıkları tedavi ederken ilaç harici olarak küçük bir toz halinde kullanılır.

Sülfadimezin kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefroz, hepatittir. Uzun süreli tedavi sırasında kan testleri yapılması gerekir.

Sülfadimezin, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre, ışıktan korunan, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Urosulfan— Urosulfanum. para-Aminobenzensülfopil-üre. Eş anlamlılar: sülfaüre, sülfonilüre, uramid vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz, ekşi tat. Suda az çözünür, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve kostik alkali çözeltilerinde kolayca çözünür. Kükürt, novokain, anestezin ve barbitüratları gideren ilaçlarla uyumsuz.

Urosulfanın stafilokoklara ve Escherichia coli'ye karşı yüksek antibakteriyel aktivitesi vardır.

İlaç, kanda yüksek konsantrasyonların oluşmasını sağlayan gastrointestinal sistemden hızla emilir. Maksimum konsantrasyon uygulamadan 1-3 saat sonra belirlenir. Urosülfan hafifçe asetile edilir, dolaşımda bulunur ve esas olarak serbest formda atılır. Hızlı salınım, idrarda ilacın serbest formunun yüksek konsantrasyonlarının oluşmasını sağlar, bu da idrar yolu enfeksiyonlarında antimikrobiyal özelliklerinin ortaya çıkmasına katkıda bulunur. Urosulfan düşük toksiktir, idrar yollarında tortu gözlenmez.

Kolibakteriyel ve stafilokok hastalıklarında kullanılır: sistit, piyelit, enfekte hidronefroz ve diğer idrar yolu enfeksiyonları. Urosulfanın kullanımı özellikle idrara çıkma rahatsızlığı olmaksızın piyelit ve sistit için etkilidir. Atlara 10-30 gr, sığırlara 10-35 gr, küçükbaş hayvanlara 2-5 gr, domuzlara 2-4 gr, köpeklere 1-2 gr, köpeklere 1-2 gr olmak üzere günde 3-4 defa en az dört gün süreyle ağızdan reçete edilir. Arka arkaya günler. İntravenöz enjeksiyonlar için, günde 1-2 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.02-0.03 g dozunda% 5, 10 ve 20'lik çözeltiler halinde çözünür urosülfan kullanılır. Mesaneye %25’lik solüsyon enjekte edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 2,5 yıldır.

ORTA ETKİ SÜRELİ İLAÇLAR

Sülfain- Sülfazinum. 2-(para Aminobenzensülfamido)-pirimidin Eşanlamlılar, adiazin, debenal, sülfadiazin, pirimal, sülfapirimidin, vb.

Beyaz veya sarı toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde, alkalilerin ve mineral asitlerin çözeltilerinde çözünür.

Streptokok, stafilokok, pnömokok, meningokok, E. coli ve diğer gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İn vivo antibakteriyel aktivite açısından norsülfazol, streptosit ve diğer bazı sülfonamid ilaçlardan üstündür.

Sülfazin gastrointestinal sistemden nispeten yavaş emilir, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 4-6 saat sonra belirlenir.Sülfazin, plazma proteinlerine daha az bağlanır ve vücuttan norsülfazole göre daha yavaş salınır, bu da daha yüksek bir konsantrasyon sağlar. ilacın kanda ve organlarda bulunması. Hafifçe asetillenir (%5-10), asetilasyon ürünleri su ve idrarda yüksek oranda çözünür.

Bronkopnömoni, gastroenterit, larenjit, boğaz ağrısı, pulloroz (tifo), koksidiyoz ve diğer hastalıklarda kullanılır. Atlar ve sığırlar için oral dozlar 10-20 g, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 2-4, köpekler 0.5-1, tavuklar günde 2-3 kez 0.5 g. İntravenöz enjeksiyon için, sülfazinin sodyum tuzu salınır. 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,02-0,03 g oranında %5-10'luk çözelti halinde uygulanır.

İlaç nispeten nadiren hematopoietik sistemin fonksiyon bozukluğuna neden olur. Ancak idrar yollarından kaynaklanan komplikasyonlar olabilir: hematüri, oligüri, anüri. Bu komplikasyonları önlemek için artan diürezi sürdürmek gerekir (bol miktarda alkali içecek)

Kullanım kontrendikasyonları, nefrit, nefroz

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 7 yıldır.

UZUN ETKİLİ İLAÇLAR

Sülfapiridazin- Sülfapiridazmum. 6 (para-Aminobenzensülfamido) 3 metoksipiridazin Eşanlamlılar aseptilex, depovernil, depol, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptil, retasülfin, spofadazin, sülfametoksipiridazin, vb.

Açık sarı kristal toz, kokusuz, acı tat. Soğuk suda az çözünür, sıcak suda biraz daha fazla çözünür (1:70). Seyreltik asit ve alkalilerde iyi çözünür.

Sülfapiridazin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktiftir. Bakteriyostatik etkinin gücü etazol ve sülfazin ile eşit veya biraz daha düşüktür. Streptokok, stafilokok, Escherichia coli, Pasteurella ve bazı Proteus suşları için ilaca karşı yüksek hassasiyet belirlenmiştir. Diğer sülfonamidlere dirençli mikroorganizmalar sülfapiridazin'e de dirençlidir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir ve vücutta uzun süre kalan kan, organ ve dokularda yüksek düzeyde konsantrasyon oluşturur. İlacın sığır ve koyunlarda maksimum konsantrasyonu, uygulama anından itibaren 5-12 saat sonra, tavşanlarda 2-8 saat sonra, köpeklerde ve tavuklarda 2-5 saat sonra belirlenir. Terapötik konsantrasyon seviyesi 24-48 saat korunur.Sülfapiridazin, plazma proteinlerine (%70-95) yoğun bir şekilde bağlanır ve distal renal tübüllerde yüksek oranda (%80-90) yeniden emilir. İlaç çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. En büyük miktar böbreklerde, karaciğerde, mide ve bağırsak duvarlarında ve akciğerlerde birikir.

Hayvanlarda sülfapiridazin az miktarda asetilasyona uğrar. Kandaki asetoürünlerin içeriği% 5-15'tir. Asetillenmiş türevlerin antimikrobiyal etkisi yoktur.

İlaç vücuttan böbrekler tarafından serbest ve asetillenmiş formda atılır. Dolayı yüksek derece Serbest formun böbrek tübüllerinde yeniden emilmesinden sonra idrardaki asetillenmiş ürünlerin içeriği% 60-80'e ulaşır. Sülfapiridazin asetoürünlerinin idrardaki çözünürlüğü iyidir.

İlaç genç hayvanların solunum yollarının çeşitli hastalıkları, çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıkları (gastroenterit, dispepsi, dizanteri, koksidiyoz), salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, solunum mikoplazmoz ve pulloroz-tifo kümes hayvanları, doğum sonrası sepsis, endometrit, mastit için kullanılır. , enfeksiyonlar idrar yolu ve safra kesesi, ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi için. 1 kg hayvan ağırlığı başına oral dozlar: sığırlar 50-75 mg, domuz yavruları 75-100, köpekler 25-30, tavuklar 100-120, tavşanlar 250-500 mg günde bir kez. Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarından 1,5-2 kat daha yüksek olmalıdır.

Tavuk pastörellozu için sülfapiridazin tedavi amaçlı Uygulamalar arasında 24 saat arayla 1 kg vücut ağırlığı başına 200 mg (başlangıç) ve 150 mg (idame) dozlarında reçete edilir. İlaç, yiyecekle birlikte grup yöntemiyle reçete edilebilir.

Sülfapiridazinin istenmeyen etkilerini önlemek için hayvanlara bol miktarda alkali içecek verilmelidir.

Kullanıma kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer, ciddi toksikoalerjik reaksiyonlar.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, ışıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Sülfapiridazin sodyum- Sulfapyridazinum-natrium. (para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipiridazin sodyum.

Beyaz veya beyaz, sarımsı yeşil renkte kristal toz. Suda kolayca çözünür, etanolde zordur. Işığa maruz kaldığında yavaş yavaş sarıya döner. Sulu çözeltiler 100°C'de 30 dakika süreyle sterilize edilebilir.

Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine benzer.

Şiddetli bronkopnömoni, salmonelloz, pastörelloz, domuz erizipelleri, doğum sonrası sepsis, endometrit ve diğer bulaşıcı hastalıklarda kullanılır. % 5 formunda intravenöz veya intramüsküler olarak reçete edilir. veya %10'luk çözelti. 1 kg hayvan ağırlığı başına intravenöz dozlar: Sığırlarda 25-50 mg, küçük sığırlarda 50-75 mg günde 1 kez.

Lokal cerahatli enfeksiyon için ilaç,% 5-10'luk bir çözelti ile nemlendirilmiş bandaj ve tampon şeklinde yaraları sulamak için kullanılır. Sülfapiridazin sodyum çözeltileri damıtılmış su, izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %2-5'lik polivinil alkol çözeltisi ile hazırlanabilir. Mastitis ve endometrit için rahim boşluğuna ve meme bezine solüsyonlar enjekte edilir. Lokal olarak uygulandığında oral sülfapiridazin ile kombine edilebilir.

İlacı kullanırken yan etkiler mümkündür: deri döküntüleri, lökopeni. Kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer.

Toz halinde ve 10 ve 100 ml'lik şişelerde %7 polivinil alkolde %10'luk çözelti halinde üretilir. B listesine göre kuru ve ışıktan korunan bir yerde saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfadimetoksin- Sülfadimetoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-2,6-dimetoksipirimidin. Eş anlamlılar: depo-sülfamid, madribon, madroksin, süpersülfa, ultrasülfan, vb.

Beyaz kristal toz, tatsız ve kokusuz. Suda ve etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerde çözünür.

Sülfadimetoksin geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Buna en duyarlı olanlar meningokoklar, streptokoklar, stafilokoklar, çeşitli Escherichia coli türleri, Shigella ve Proteus'tur. Pseudomonas aeruginosa, Listeria suşlarının çoğu ve bazı pnömokok suşları dirençlidir. Aynı tür içindeki suşların ilaca duyarlılığında önemli dalgalanmalar kaydedildi.

Sülfadimetoksin uzun etkili bir sülfonamiddir. Gastrointestinal sistemden kana nispeten hızlı bir şekilde emilir, ancak emilimin yoğunluğu sülfapiridazininkinden biraz daha düşüktür. Sığırların kanındaki maksimum konsantrasyon, uygulama anından itibaren 8-12 saat sonra, koyun ve keçilerde - 5-8, domuz ve köpeklerde - 2-5, tavuklarda - 3-5 saat sonra belirlenir. İlacın kandaki konsantrasyonu, sülfapiridazin konsantrasyonundan çok daha yavaş azalır. Terapötik seviye 24-48 saat korunur Sülfadimetoksin, çeşitli organ ve dokulara sülfapiridazin ve sülfamonometoksinden biraz daha kötü nüfuz eder. Bunun istisnası, ilacın konsantrasyonunun kandaki içeriğini 1,5-4 kat aşabileceği safradır.

Kandaki sülfadimetoksin plazma proteinlerine yüksek oranda (%90-98) bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma yoğunluğuna bağlı olarak hayvanlar aşağıdaki (azalan) sıraya göre düzenlenebilir: köpekler, sığırlar, tavşanlar, sıçanlar. Kanda asetil üretimi küçük miktarlarda (%0-15) mevcuttur.

Sülfadimetoksin, esas olarak ilacın serbest formunun büyük (% 93-97) tübüler yeniden emilmesinden ve ayrıca önemli derecede protein bağlanmasından dolayı vücuttan çok yavaş bir şekilde atılır. Asetil formu 2 kat daha hızlı atılır. İdrarda, Sülfadimetoksin esas olarak asidik bir ortamda kolayca çözünen ve kristalüri gelişme olasılığını neredeyse ortadan kaldıran bir glukuronid formunda bulunur.

İlaç hayvanlar için hafif toksiktir ve çok çeşitli terapötik etkilere sahiptir. Genç hayvanların bronko-pnömodilozu, nazofaringeal enfeksiyonlar, akut dizanteri, pastörelloz, koksidiyoz, gastroenterit, kolit, sistit ve diğer hastalıklarda kullanılır. Sülfadimetoksin, 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir: sığırlar 50-60 mg, küçük sığırlar 75-100, domuzlar 50-100, köpekler 20-25, tavşanlar 250-500, tavuklar günde bir kez 75-100 mg . Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun 2 katı olmalıdır.

Tavukların pastörellozu için Sülfadimetoksin, terapötik amaçlar için 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 100 mg (idame) dozlarında reçete edilir. Profilaktik amaçlar için günde bir kez 100 mg (başlangıç) ve 50 mg (idame) dozları kullanılır. İlaç, gıdayla birlikte grup yöntemiyle tüketilebilir.

İlacın istenmeyen etkilerini önlemek amacıyla hasta hayvanların bol sıvı içmesi önerilir. Sülfadimetoksin, toksikoalerjik reaksiyonlar, hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler ve akut hepatit durumunda kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 4 yıldır.

Sülfamonometoksin- Sülfamonometoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-6-metoksipirimidin. Eş anlamlılar: çap, DS-36.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz kristal toz. Suda az çözünür, etanolde daha iyi, seyreltik mineral asitlerde ve kostik alkalilerin sulu çözeltilerinde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfamonometoksin, streptokok, meningokok, pastörella, Escherichia coli, toksoplazma, dizanteri basili ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İlaç sadece in vitro yüksek bakteriyostatik etkiye sahip olmakla kalmıyor, aynı zamanda hayvan deneylerinde olağanüstü derecede yüksek kemoterapötik aktiviteye de sahip. Streptokok, stafilokok, salmonella kaynaklı enfeksiyonlarda sülfapiridazin ve sülfadimetoksinden daha aktiftir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden kana iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon sığırlarda 5-8 saat sonra, koyun ve keçilerde - 3-5 sonra, domuzlarda - 2-5, köpeklerde - 1-3, tavuklarda - uygulama anından 2-5 saat sonra belirlenir. Kandaki sülfamonometoksin konsantrasyonu, sülfapirilazin ve sülfadimetoksin uygulanmasından biraz daha hızlı azalır. İlaç organlara ve dokulara oldukça iyi yayılır. Böbreklerde, akciğerlerde ve karaciğerde daha yüksek konsantrasyonlar durdurulur. Kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder. Kanda proteinlere yoğun bir şekilde (%64,6-92,5) bağlanır, ancak oluşan bağ kırılgandır. Kandaki asetil üretimi %5-14'e, idrarda ise %50-67'ye ulaşır. Vücuttan yavaş yavaş ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır. İdrarda %50-70 asetil türevi, %20-30 glukuronid ve %10-20 serbest ilaç bulunur. Sülfamonometoksinin asetil formu serbest formdan daha fazla çözünür.

Solunum yolu enfeksiyonlarında, kulak, boğaz, burundaki cerahatli enfeksiyonlar, dizanteri, enterokolit, safra ve idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır. cerahatli menenjit. İlaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına, sığırlarda 50-100 mg, küçük sığırlarda 75-100, domuzlarda 50-100, köpeklerde 25-50, tavşanlarda 250-500, tavuklarda 100 mg olmak üzere günde bir kez ağızdan verilir. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır.

Sülfamonometoksin, sülfonamid ilaçlarına aşırı duyarlılık, hemolitik anemi, agranülositoz, akut hepatit, nefrit durumunda kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfalen- Sulfalenum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipirazin. Eş anlamlılar: kelphysin, sülfametopirazin, sülfametoksipirazin, sülfapirazinemetoksin.

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Antibakteriyel etki spektrumuna göre diğer sülfonamid ilaçlara yakındır.

Sülfalen, ultra uzun etkili sülfonamidlere aittir. Hızla emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon 4-6 saat sonra elde edilir.Hayvanların ve kuşların vücudundaki terapötik konsantrasyonlar karaciğerde 3-5 gün tutulabilir. Vücuttan çok yavaş bir şekilde atılırlar. Hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Genç hayvanlarda bronkopnömoni, kolibasiloz, salmonelloz, pastörelloz, toksoplazya, solunum mikoplazmozunun yanı sıra üretrit, mastit ve diğer hastalıklarda kullanılır. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir - süt buzağıları için 20-25 mg, emziren domuz yavruları için 40-50 mg, tavuklar için günde bir kez 100-150 mg, 5-7 gün sonra tekrar uygulanır. Hastalığın ciddi vakalarında ilaç 3-4 gün sonra yeniden reçete edilir. Tedavi süresi en az 10-12 gündür.

2-3 aylık buzağılarda bronkopnömoni için, sülfalen ağızdan 50 mg (başlangıç ​​dozu) ve ardından 7-10 gün boyunca günlük 20 mg (idame dozu) olarak reçete edilir. Aynı zamanda vitamin preparatlarının (A, B ve C grupları) yanı sıra yoğun olarak da uygulanması tavsiye edilir. semptomatik tedavi.

2-4 aya kadar olan domuz yavrularında kolibasilloz ve salmonelloz için, 1 kg hayvan ağırlığı başına günde bir kez sülfalen reçete edilir: ilk gün 100 mg, sonraki günlerde - 20 mg.

Olası yan etkiler ve bunları önlemeye yönelik önlemler, diğer uzun etkili sülfonamidlerin kullanımıyla aynıdır.

0.2, 0.5 ve 2 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur; 60 ml'lik% 5 süspansiyonlu şişelerde. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazopiridazin- Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sülfamido]-fenilazosalisilik asit.

Sarımsı-turuncu ince kristal toz, tatsız ve kokusuzdur. Suda pratik olarak çözünmez, alkali ve bikarbonat çözeltilerinde çözünür. Sülfapiridazinin (%65) azo bağlanması sonucu elde edilir ve salisilik asit.

Salazopiridazin'in antimikrobiyal etkisi ancak gastrointestinal kanalda serbest sülfapiridazin ve 5-aminosalisilik asidin salınmasıyla parçalanmasından sonra ortaya çıkar. Tedavi edici etkiİlacın miktarı öncelikle salazosülfonamidlerin vücutta birikme yeteneği ile belirlenir. bağ dokusu kolon ve inflamatuar süreç üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir. Salazopiridazinin metabolik ürünleri antibakteriyel, antiinflamatuar ve immünsüpresif etkilere sahiptir. Salazopiridazin, salazopiridinden daha aktiftir, ancak kemoterapötik etki derecesi açısından sülfapiridazin'den daha düşüktür.

İlaç parçalandıkça, salınan sülfapiridazin yavaş yavaş emilir ve 4-6 saat sonra kanda ve organlarda maksimum konsantrasyonuna ulaşır.Serbest sülfapiridazin'in kan ve organlardaki konsantrasyonu yüksek bir düzeye ulaşmaz, ancak bir süre korunur. terapötik ve subterapötik seviyelerde uzun süre. İlaç düşük toksiktir. 30-40 gün boyunca uzun süreli uygulama ile. Kan ve idrarda değişikliğe neden olmaz.

Hasta hayvanların tedavisi için önerilir çeşitli formlar kolit, enterokolit ve sülfapiridazin ile aynı endikasyonlar için. Genç çiftlik hayvanları için oral dozlar: Günde 2 kez 1 kg vücut ağırlığı başına 25-50 mg.

Salazopiridazin kullanırken, bazen sülfonamidler ve salisilik asit kullanımıyla gözlenen yan etkiler mümkündür: alerjik reaksiyonlar, lökopeni, dispeptik bozukluklar. Olumsuz reaksiyonlar meydana gelirse azaltılmalıdır. günlük doz veya ilacı bırakın Salazopyridazip, sülfonamidlere karşı şiddetli toksikoalerjik reaksiyonların varlığında kontrendikedir.

Toz halinde, 0,5 g'lık tabletler ve% 5'lik bir süspansiyon formunda mevcuttur. Işıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazodimetoksin - Salazodimetoksinum. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sülfonamido/-fenilazo-salisilik asit.

Portakal tozu, tatsız ve kokusuzdur. Suda çözünmez, alkali ve bikarbonatların sulu çözeltilerinde çözünür. Salazodimetoksin, sülfadimetoksin (%67,5) ve salisilik asidin azo kombinasyonunun bir ürünüdür.

Salazodimetoksinin etki mekanizması, farmakokinetiği, endikasyonları ve kontrendikasyonları ve kullanım rejimi salazopiridazin ile benzerdir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre ışıktan korunan bir yerde, sıkıca kapatılmış ambalajda saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

SÜLFAMİTLER, gastrointestinal sistemden zayıf emilir

Sulgin- Sulginum. para-Aminobenzensülfoguanidin. Eş anlamlılar: abiguanil, aseptilguanidin, ganidan, neo-sülfonamid, sülfaguanidin vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda çok az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde (hidroklorik, nitrik) ve etanolde az çözünür. Novocaine, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sulgin, bağırsak patojenik mikroorganizma grubuna ve bazı gram pozitif formlara karşı oldukça yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir.

İlaç yavaş yavaş ve küçük miktarlarda gastrointestinal sistemden emilir. Büyük kısmı bağırsaklarda tutulur ve orada yüksek bir konsantrasyon oluşturur. Hayvanların vücudunda sulgin orta derecede asetillenir ve esas olarak dışkıyla atılır. Sindirim sistemindeki ilacın yüksek konsantrasyonu bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar.

Basiller dizanteri, kolit, enterokolit için önleme amacıyla kullanılır ameliyat sonrası komplikasyonlar bağırsak operasyonları sırasında. Atlar için 19-20 g, sığırlar için 15-25 g, küçükbaş hayvanlar için 2-5 g, domuzlar için 1-5 g, süt buzağıları için 2-3 g, emziren domuz yavruları için 0.3-0.5, 0.2 Tavuklar için -0,5. Günde 2 defa 0,3 g. Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun iki katı olmalıdır.

Böbreklerdeki asetillenmiş sulgin kristallerinin kaybını önlemek için bol miktarda sıvı içirin.

Kullanım kontrendikasyonları: sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit ve nefrit,

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzamido)-benzensülfamidotiazol Eşanlamlılar: sülfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisülfazol, ftalilsülfatiazol

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz toz. Su, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez; etanolde çok az çözünür; sulu bir sodyum karbonat çözeltisi içinde çözünür, sulu bir sodyum hidroksit çözeltisi içinde kolayca çözünür. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Dizanteri, salmonelloz, Escherichia coli'nin enteropatojenik suşları ve diğer bazı bakterilerin etken maddesine karşı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Ftalazolün antimikrobiyal etkisinin mekanizması, diğer sülfonamidler gibi, "büyüme faktörleri" - folik asit ve para-aminobenzoik asit içeren ilgili maddelerin mikrobiyal hücresi tarafından asimilasyon sürecini bozmaktır.

Ftalazol, gastrointestinal sistemden çok yavaş ve küçük miktarlarda emilir, bunun sonucunda kanda pratik olarak hiçbir terapötik konsantrasyon oluşmaz. İlacın büyük bir kısmı, ftalazol molekülünün aktif kısmının (sülfonamid) yavaş yavaş elimine edildiği gastrointestinal sistemde tutulur. Sindirim sistemindeki yüksek ftalazol konsantrasyonu, bağırsak mikroflorası üzerinde etkili etkisini sağlar. İlaç düşük toksisiteye sahiptir ve hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Dizanteri, gastroenterit, kolit, yenidoğan dispepsisi, koksidiyoz için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 10-5 g, sığırlar 10-20, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 1-3, köpekler 0.5-1, tavuklar 0.1-0.2 g günde 2 kez . Başlangıç ​​dozu sonraki dozun iki katı olabilir.

Ftalazol genellikle yan etkilere neden olmaz. Kontrendikasyon: hayvanların sülfonamid ilaçlarına karşı aşırı duyarlılığı

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Disülfformin— Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sülfanilil-sülfanilamid)

Beyaz veya hafif sarımsı ince kristal toz. Suda ve seyreltik mineral asitlerde çözünmez, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde oldukça çözünür. Su ile ısıtıldığında formaldehit salınarak hidrolize olur.Ağır metal tuzları, novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlarla bağdaşmaz.

Disülfformin, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza ve kolibasilloza karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Bakteriyostatik bir etkiye sahiptir - metabolizmayı bozar, mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

İlaç gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturmaz.Bütün kısmı bağırsakta tutulur, burada alkalin bir ortamın etkisi altında, sülfonamid (disülfan) salınımıyla disülfforminin hidrolizi meydana gelir ve formaldehit. İlacın sindirim sistemindeki yüksek konsantrasyonunun bir sonucu olarak, disülfan ve formaldehitin bağırsak mikroflorasına karşı aktivitesi ile birleştiğinde, bağırsak enfeksiyonları.

Basilli dizanteri, salmonella etiyolojisinin gastroenteriti, akut kolit ve enterokolit için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 5-10 g, sığırlar 10-15, süt buzağıları 2-4, tavuklar 0.2-0.3 g günde 2-3 kez.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, akut hepatit, nefrit, nefroz, agranülositoz

0,5 ve 1 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama analizi süresi: 5 yıl

Ftazin- Phtazmum 6 (Ftalaminobenzoilsülfonamido para) 3-metoksipiridazin

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz. Suda ve etanolde pratik olarak çözünmez. Alkali ve sodyum bikarbonat çözeltilerinde kolayca çözünür. İle kimyasal yapı bir yandan ftalazole, diğer yandan sülfapiridazine yakın

Phtazin geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir, pnömokoklara, stafilokoklara, streptokoklara, Escherichia coli, salmonella, pastörella, dizanteri patojenlerine ve diğer mikroorganizmalara karşı aktiftir. Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine yakındır. Bakteriyostatik olarak etki eder - metabolizmayı, mikrobiyal hücrelerin büyüme ve üreme süreçlerini bozar. Ftazinin bakteriyostatik konsantrasyonları sülfapiridazin'den 30-300 kat daha yüksek ve ftalazolden 2-5 kat daha düşüktür.

Gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. Bağırsakta, parçalanırken emilen serbest sülfapiridazin salınımıyla yavaş yavaş parçalanır. Sülfapiridazin'in bağırsakta yavaş bir şekilde elimine edilmesi nedeniyle, ilacın yüksek bir konsantrasyonu korunur, bu da gastrointestinal hastalıkların tedavisinde iyi bir etkinlik sağlar.Emilen sülfapiridazin, kanda önemli konsantrasyonlar oluşturur ve emici bir etkiye sahiptir, bu da çok önemlidir. şiddetli formlar dizanteri ve diğer gastrointestinal hastalıklar. Yavaş yavaş vücuttan atılır.

Phtazin hayvanlar tarafından iyi tolere edilir ve dozun terapötik dozu aştığı durumlarda bile genel durumda gözle görülür rahatsızlıklara neden olmaz.

Dizanteri, yenidoğan dispepsisi, enterokolit, kolit, koksidiyoz için terapötik ve profilaktik amaçlarla kullanılır.İlacın ana avantajı daha az toksisite ve vücutta daha uzun süre kalmasıdır. Tek tek veya gruplar halinde günde 2 kez yiyecekle birlikte reçete edilir. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlar: büyük ve küçük sığırlar 10-15 mg, buzağılar ve kuzular 15-20, domuzlar 8-12, domuz yavruları 12-16, tavuklar 30-50 mg . Başlangıç ​​dozu 1,5-2 kat artırılır. Tavuklarda koksidiyoz tedavisinde, 6-7 gün boyunca tavuk başına 2 kez 100-150 mg fitazin ve 500-750 μg neomisin dozlarında ftazin ile neomisin karışımının kullanılması tavsiye edilir.

Hastalıkların önlenmesi için ftazin, 4-5 gün boyunca günde 2 defa belirtilen dozların yarısı kadar reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit, nefrit, nefroz.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Brüt formül

Sülfanilamid maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

Sülfanilamid maddesinin özellikleri

Kısa etkili sülfonamid ilaçlarını ifade eder. Sülfanilamid, hafif acı bir tada ve ağızda tatlı bir tada sahip, beyaz, kokusuz, kristal bir tozdur. Kaynar suda kolayca çözünür (1:2), etanolde zor (1:37), çözeltilerde çözünür hidroklorik asit, kostik alkaliler, aseton (1:5), gliserin, propilen glikol; eter, kloroform, benzen, petrol eteri içinde pratik olarak çözünmez. Molekül ağırlığı - 172.21.

Aynı zamanda sodyum metansülfat (Streptocid'de çözünür) - beyaz kristal toz formunda da kullanılır; suda çözünür, organik çözücülerde pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

Sülfonamidin antimikrobiyal etki mekanizması, kimyasal benzerliklere sahip olduğu PABA'nın antagonizması ile ilişkilidir. Sülfanilamid mikrobiyal hücre tarafından yakalanır, PABA'nın dihidrofolik asit içerisine dahil edilmesini önler ve ayrıca bakteriyel enzim dihidropteroat sentetazı (PABA'nın dihidrofolik asit içerisine dahil edilmesinden sorumlu enzim) rekabetçi bir şekilde inhibe eder, bunun sonucunda dihidrofolik sentezi gerçekleşir. asit bozulur ve pürin ve pirimidin oluşumu için gerekli olan metabolik olarak aktif tetrahidrofolik asit oluşumu, mikroorganizmaların büyümesi ve gelişimi durur (bakteriostatik etki).

Gram pozitif ve gram negatif koklara (streptokok, pnömokok, meningokok, gonokok dahil) karşı aktiftir, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Topikal olarak uygulandığında yaraların hızlı iyileşmesini sağlar.

Ağızdan alındığında mide-bağırsak kanalından hızla emilir. Kandaki Cmax 1-2 saat içinde oluşturulur ve genellikle 8 saatten daha kısa bir sürede %50 oranında azalır.BBB dahil histohematik, plasenta bariyerlerinden geçer. Dokulara dağılır, 4 saat sonra beyin omurilik sıvısında bulunur. Karaciğerde antibakteriyel özelliklerini kaybederek asetillenir. Ağırlıklı olarak (%90-95) böbrekler yoluyla atılır.

Hayvanlarda ve insanlarda uzun süreli kullanımda kanserojen, mutajenik ve üreme etkilerine ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Daha önce, sülfonamid bademcik iltihabı, erizipel, sistit, piyelit, enterokolit tedavisinde, yara enfeksiyonlarının önlenmesinde ve tedavisinde ağızdan kullanılıyordu. Sülfanilamid (Streptocid'de çözünür) geçmişte intravenöz uygulama için hazırlanan %5'lik sulu çözeltiler halinde kullanılıyordu. geçici; Şu anda sadece harici kullanım için astar şeklinde kullanılmaktadır.

Sülfanilamid maddesinin uygulanması

Yerel olarak: bademcik iltihabı, cerahatli iltihaplı cilt lezyonları, çeşitli etiyolojilerin enfekte yaraları (ülserler, çatlaklar dahil), çıbanlar, karbonküller, piyoderma, folikülit, erizipeller, akne vulgaris, impetigo, yanıklar (I ve II derece).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer sülfonamidler ve sülfonamidler dahil), hematopoietik sistem hastalıkları, anemi, böbrek/karaciğer yetmezliği, konjenital glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, azotemi, porfiri.

Kullanım kısıtlamaları

Hamilelik, emzirme.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Sistemik olarak emildiğinde, sülfonamid plasentayı hızla geçebilir ve fetal kanda bulunabilir (fetal kandaki konsantrasyon, anne kanındakinin %50-90'ıdır) ve ayrıca toksik etkilere neden olabilir. Hamilelik sırasında sülfonamidin güvenliği belirlenmemiştir. Sülfonamidin hamile kadınlar tarafından alındığında fetusa zarar verip vermeyeceği bilinmiyor. Hamilelik sırasında belirli kısa, orta ve uzun etkili sülfonamidlerle (sülfanilamid dahil) oral olarak yüksek dozlarda (terapötik dozlardan 7-25 kat daha yüksek) tedavi edilen sıçan ve farelerde yapılan deneysel çalışmalarda oral dozİnsanlar için), fetüste yarık damak ve diğer kemik malformasyonlarının görülme sıklığında önemli bir artış olduğu gösterilmiştir.

Anne sütüne geçer ve yenidoğanlarda kernikterusa neden olabilir.

Sülfanilamid maddesinin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar; büyük miktarlarda uzun süreli lokal kullanım - sistemik etki: baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, taşikardi, bulantı, kusma, dispepsi, lökopeni, agranülositoz, kristalüri, siyanoz.

Etkileşim

Miyelotoksik ilaçlar hematotoksisiteyi arttırır.

Yönetim yolları

Yerel olarak.

Sülfanilamid maddesi için önlemler

Uzun süreli kullanımda periyodik olarak periferik kan testlerinin yapılması gerekir.

Ticari isimler

Çocuklar için sülfonamidler talimatları

Sülfonamidlerin farmakolojik etkisi:

Kimyasal yapıya bağlı olarak sülfonamidler eşit olmayan farmakokinetiklerle karakterize edilir. Tüm ilaçlar ağızdan reçete edilebilir. Gastrointestinal enfeksiyonlar için kullanılan sülfonamid ilaçları pratikte emilmez, dolayısıyla kinetik parametreleri dikkate alınmaz. Bu arada talimatlara göre günde 4-6 defa reçete ediliyor.

İntravenöz (streptosid, sülfasil, norsülfazol, etazol, sülfalen) ve kas içi (streptosid, sülfalen) uygulama için sülfonamidlerin dozaj formları vardır. Trimetoprim ile kombine edilen ilaçlar her iki yolla da uygulanabilir. Bazen sülfonamidler çocuklar için topikal olarak kullanılır (göz muayenesi, yanıklar vb.).

Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar:

Sülfonamidlerin emilimi ince bağırsaktan meydana gelir; biyoyararlanımı yüksektir (%70-90). Kan plazmasında maksimum konsantrasyonun oluşma süresi 2-4 saattir, aynı zamanda kan plazma proteinlerine% 50-90 oranında bağlanırlar (istisnalar streptosit -% 12 ve sülfatil -% 22'dir). Dahası, sülfonamid ilaçları kan proteinlerine karşı çok yüksek bir afiniteye sahiptir, bu nedenle diğer ilaçların yerini alarak serbest "çalışan" fraksiyonlarını artırabilirler.

Bu ilaçlar (özellikle uzun ve ekstra uzun etkili ilaçlar), plasenta bariyeri yoluyla akciğerlere, geniz eti ve bademciklere, orta ve iç kulak doku ve sıvılarına, plevral, sinovyal ve asit sıvılarına ve anne sütüne iyi nüfuz eder. Sülfonamidlerden sülfapiridazin beyin omurilik sıvısına en iyi şekilde nüfuz eder ve sülfadimetoksin en kötüsüdür. Pürülan ve nekrotik odaklarda, çok fazla PABA içerdikleri için sülfonamidlerin etkinliği önemli ölçüde düşüktür.

Sülfonamidlerin biyotransformasyonu her aşamada meydana gelir: gastrointestinal sistemin epitelyumu, karaciğer, böbrekler. Ortaya çıkan metabolitlerin antimikrobiyal aktiviteye sahip olmadığı, ancak yan etkilere neden olabileceği belirtilmelidir.

İlaçların etki süresine göre sınıflandırılması

Kısa ve orta süreli etki gösteren sülfonamid ilaçları, gastrointestinal sistemin, karaciğerin ve böbreklerin mukoza zarında bir asetilasyon sürecine girer. Bu durumda, asidik bir ortamda kristalleşip çökelen, bağırsak mukozasını tahriş eden ve böbrek tübüllerinin epitelyumuna zarar veren metabolitler oluşur. Metabolitlerin kristalleşmesini azaltmak için bu ilaçlar alkali bir içecekle (günde 5-10 g sodyum bikarbonat) alınmalıdır.

Uzun ve ekstra uzun etkili sülfonamidler karaciğerde glukuronidasyon sürecine girer. Bu metabolitler asidik ortamda çökelmez, ancak karaciğer enzimlerinin bunların oluşumuna yönelmesi diğer ilaçların ve endojen maddelerin (örneğin bilirubin) glukuronidasyonunu engelleyebilir.

Sülfonamidlerin atılımı

Kısa ve orta etkili sülfonamidlerin değişmemiş ve asetillenmiş formlarda atılımı, glomerüler filtrasyon nedeniyle esas olarak böbrek yoluyla gerçekleştirilir. Endojen kreatinin klirensi 20 ml/dk'nın altında ise bu ilaçlar kullanılamaz.

Uzun ve ultra uzun etkili ilaçlar böbreklerde neredeyse tamamen yeniden emilir. Kan plazmasında uzun süreli varlığını açıklayan ana neden budur. Böylece, kandan eliminasyon yarı ömürleri ortalama 36 ve 48 saat iken, kısa ve orta etki süreli ilaçlar için sırasıyla ortalama 8 ve 16 saattir.

Uzun ve ekstra uzun etkili sülfonamidlerin değiştirilmiş ve değişmemiş formda atılımı karaciğer tarafından gerçekleştirilir. Ayrıca sülfalen, sülfapiridazin ve sülfadimetoksin safrada oldukça büyük miktarlarda bulunur. aktif durum. Randevu çokluğu:

• kısa etkili ilaçlar – günde 4-6 kez;
• orta eylem - günde 3-4 kez;
• uzun etkili – günde 2 (bazen 1) kez;
• ekstra uzun etkili – günde 1 kez.

Sülfonamidlerin yan etkileri

Sülfanilamid ilaçları nefrotoksik ve hematotoksik ilaçlarla birlikte reçete edilemez ve ayrıca novokain ve novokainamid ile birlikte kullanılması önerilmez, çünkü ikincisi vücutta kendileriyle rekabetçi bir ilişkiye giren PABA'ya dönüştürülür.

Sülfonamidlerin plazma proteinlerine bağlanmasını önleyen ilaçlarla birlikte çok dikkatli kullanılması gerekir.

Yan etkiler bu durumda sülfonamidler oldukça ciddi olabilir. Örneğin dolaylı antikoagülanlarla (fenilin, neodikoumarin) kanama riski vardır; metotreksat ile – agranülositoz riski; sentetik antidiyabetik ajanlarla (butamid, glibenklamid, bukarban) - hipoglisemik koma riski vb.

Etki spektrumunu arttırmak ve verimliliği arttırmak için, sülfonamidler diğer bakteriyostatik ajanlarla birleştirilebilir ve ikincisinin kandaki serbest fraksiyonu kural olarak artar, bu durumda bu olumlu bir fenomen olarak kabul edilmelidir.

Sülfonamidler kimyasal yapı bakımından furosemid, butamid, diakarba benzer, bu nedenle hasta yukarıdaki ilaçlara zayıf tepki verirse, o zaman sülfonamidlere karşı hoşgörüsüzlük beklenebilir.

Sülfonamidlerin çocuklar için istenmeyen etkileri:

Nefrotoksisite. Kısa etkili sülfonamidler (asetilasyona tabi olmadığı için urosulfan hariç) kullanıldığında ortaya çıkabilir.

Methemoglobinemi. Özel fetal hemoglobine sahip olmaları ve indirgeyici enzimlerin (methemoglobin redüktaz, glutatyon redüktaz, vb.) Düşük aktiviteleri nedeniyle yenidoğanlarda ve yaşamın ilk yılındaki çocuklarda daha sık görülür. Bu komplikasyon ile kanın oksijen kapasitesi azalır (hipoksi oluşur, metabolik asidoz). Methemoglobini (ferrik iyon) oksihemoglobine (demir iyonu), indirgeyici maddelere (metilen mavisi, askorbik asit ve benzeri.).

Konjenital enzimopati formları (glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği) olan hastalarda, özellikle diğer oksitleyici ilaçlarla (parasetamol, fenasetin, asetilsalisilik asit, furadonin, furazolidon, vikasol, butamid, kinidin, vb.) .P.).

Hiperbilirubinemi. Uzun ve ekstra uzun etkili sülfonamidler kullanıldığında daha sık gözlemlenir:

• küçük çocuklarda;
• karaciğer hastalıklarından muzdarip hastalar;
• üridin difosfoglukuronik transferaz eksikliği olan hastalar;
• Karaciğerde glukuronidasyon reaksiyonlarına giren diğer ilaçları (örneğin vikasol, nikotinik asit, kloramfenikol, parasetamol, glukokortikoidler, östrojenler, androjenler, triiyodotironin, adrenalin vb.) sülfonamidlerle aynı anda alan hastalar.

Bu komplikasyon ile bilirubin ensefalopatisi (konvülsiyonlar, hiperkinezi, felç ve olası ölüm) gelişme riski vardır.

Genetik olarak belirlenmiş asetiltransferaz eksikliği olan kişilerde “Lupus eritematozus sendromu” ortaya çıkabilmektedir. Klinik bulgular sendromun belirtileri şunlardır: baş ağrısı, bulantı, kusma, taşikardi, döküntü, ateş, plevral boşluğa efüzyon, kanda antinükleer antikorlar tespit edilir. Bu komplikasyon, asetilasyona uğrayan sülfonamidler kullanıldığında, özellikle de sıklıkla sülfadimezin kullanıldığında ortaya çıkar.

Alerjik reaksiyonlar: ürtiker, kaşıntı, ciltte ışığa duyarlılık; nadiren – Stevens-Johnson, Lyell ve Lefller sendromu.

Nörit (duyu kaybı olmadan kas zayıflığı oluşabilir).

Folik asit eksikliği sendromu:

• nötropeni, lökopeni, trombositopeni;
• gastrointestinal sistemin fonksiyon bozuklukları (mide bulantısı, kusma, anoreksi, ishal, stomatit, vb.);
• yetersiz beslenme;
• spermatogenez bozukluğu.

Bu komplikasyon grubuna çoğunlukla sülfonamid ilaçlarının trimetoprim ile kombinasyonu neden olur. Sülfonamidlerin bu etkileri, B vitamininin aktif formu olan folinik asit (kalsiyum folinat, lökovorin) alınarak önlenebilir.

Teratojenite, özellikle trimetoprimli ilaçlar kullanıldığında.

Porfiriyi kışkırtmak, kalıtsal metabolik bozukluklarla ortaya çıkan atipik bir reaksiyondur. Hastalarda karaciğerde aminolevülenik asit ve porfobilinojen oluşumu artar ve hastaların idrarındaki konsantrasyonları artar. Hastalık bağırsak kolik, polinörit, kas felci atakları olarak kendini gösterir. zihinsel bozukluklar, epileptiform nöbetler vb. Bu durumda sülfonamidlerin kesilmesi gerekir.

Sülfonamid ilaçlarının listesi

2 grup sülfonamid vardır:

BEN. Sistemik enfeksiyonlarda kullanılan sülfonamid ilaçlar

Etki sürelerine göre ikiye ayrılırlar:

Kısa etkili ilaçlar:

• streptosit;
• sülfasil (albusit);
• norsülfazol;
• etazol;
• urosülfan;
• sülfadimezin;
• sülfazoksazol;
• sülfamerazin (bağımsız olarak kullanılmaz, kombinasyon ilaçlarının bir parçası).

Orta etkili ilaçlar:

• sülfazin;
• sülfametoksazol;
• sülfamoksal.

Çocuklar için uzun etkili sülfa ilaçları:

• sülfapiridazin;
• sülfamonometoksin;
• sülfadimetoksin.

Ultra uzun etkili ilaçlar:

• sülfalen (kelfisin, meglumin);
• Sülfadoksin.

İlaçlar farklı sürelerde trimetoprim ile kombine eylemler:

• poteseptil (sülfadimezin + trimetoprim);
• Groseptol (sulfamerazin + trimetoprim);
• kotrimoksazol (eşanlamlı: bactrim, biseptol; sülfametoksazol + trimetoprimden oluşur);
• lidaprim (sülfametrol + trimetoprim);
• sülfaton (sülfamonometoksin + trimetoprim).

II. Gastrointestinal sistem enfeksiyonlarında kullanılan ilaçlar:

• sulgin;
• ftalazol;
• ftazin;
• disülformin;
• 5-aminosalisilik asit (salazosülfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin) ile kombine ilaçlar.

Sülfonamidlerin farmakodinamiği

Sülfonamidler kimyasal yapılarında, glutamik asit ve pteridin ile birlikte folik asidin (Bc vitamini) bir parçası olan ve oluşumu için kullanılan tek karbonlu kalıntıları aktarmak olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile benzerdir. Nükleik asitler ve proteinlerden oluşur. Bazı mikroorganizmalar yaşam aktiviteleri için yalnızca kendilerine ait, bağımsız olarak sentezlenmiş (endojen) folik asitleri kullanabilirler; bu tür mikroorganizmalar, folik asitin yapısına PABA yerine bir sülfonamid ilacı ekleme hatasına düşerek hatalı B6 vitamini sentezlerler.

Dolayısıyla sülfonamidler PABA ile rekabet eden bir etki mekanizmasına sahiptir. İşe yarayan folik asidin kendisi değil, indirgenmiş formu olan tetrahidrofolik (foleik, folinik) asit olduğu vurgulanmalıdır; dönüşmek aktif form Dihidrofolat redüktaz enziminin etkisi altında oluşur. Bazı kombinasyon ilaçlarının bir parçası olan trimetoprim bu enzimi inhibe eder. Bu nedenle, bu tür ilaçların etki spektrumu daha geniştir çünkü hayati fonksiyonları için eksojen folik asit kullanabilen mikroorganizmaları da etkileyebilirler.

Farmakolojik etkisi bakteriyostatiktir. Trimetoprim ile kombine edilen ilaçlar bakterisidal farmakolojik etkiye sahiptir. Eylem yelpazesi geniştir. Çoğu sülfonamid Gr'yi etkiler. “ – ” enterobakteriler (Escherichia, bazı Salmonella türleri, Shigella, Yersinia, Klebsiella), Gr. “+” koklar (enterokoklar ve viridans streptokoklar hariç) ve neisseri.

Sülfapiridazin ve sülfamonometoksinin ayrıca klamidya, toksoplazma, proteus, nokardia ve plazmodia sıtma üzerinde de etkisi vardır. Trimetoprim ile kombine edilen sülfonamid ilaçları, yukarıda belirtilen mikroorganizmalara ek olarak Haemophilus influenzae, Aeromonas, Legionella, aktinomisetler ve pneumocystis'i (ikinci özel mikroorganizmalar) etkiler. uzun zamandır protozoa olarak sınıflandırıldılar; günümüzde maya benzeri mantarlara ait oldukları söylenmektedir).

Sülfonamidler

FVM 3. sınıf öğrencilerine ders

Ders taslağı

1. SÜLFAMİTLERİN GENEL ÖZELLİKLERİ

2.

· KISA ETKİLİ İLAÇLAR

· SÜLFAMİTLER, gastrointestinal sistemden zayıf emilir

Sülfonamid ilaçları- Yapısının temeli sülfanilik (para-aminobenzensülfonik) asit olan geniş bir tıbbi madde grubu.

Sülfonamidler aktif antimikrobiyal ajanlardır. Son yıllarda uzun etkili sülfonamidlerin sentezi ve trimetoprim ile kombine ilaçların oluşturulması nedeniyle bu ilaç grubuna ilgi artmıştır.

Sülfanilamid preparatları, fizikokimyasal özelliklerde büyük benzerliğe sahip beyaz streptosit türevleridir.

Tüm sülfonamidler beyaz veya hafif sarımsı kokusuz tozlardır, bazılarının tadı acıdır. Çoğu suda az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerin sulu çözeltilerinde (sulgin hariç) daha iyi çözünür. Çözücünün sıcaklığının arttırılması ilaçların çözünürlüğünü artırır. İki veya daha fazla sülfonamidin bir karışımı, her iki bileşenin tek başına olmasından biraz daha fazla çözünür. Yalnızca sülfasil iyi çözünürlüğe sahiptir.

Sülfonamidler amfoteriktir; güçlü alkalilerle (sulgin hariç) ve güçlü asitlerle tuzlar oluştururlar. Bazı sülfonamid tuzları suda kolayca çözünür ve kanda ve organlarda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde intravenöz enjeksiyon için kullanılabilir. Sulu çözeltilerdeki sodyum tuzlarının güçlü bir alkalin reaksiyonuna (pH 10.5-12.5) sahip olması nedeniyle, deri altı ve kas içi olarak uygulandığında güçlü bir tahriş edici etkiye sahiptirler. Enjeksiyon bölgesinin izotonik sodyum klorür solüsyonu ile filtrasyonu doku nekrozunu azaltabilir ve novokain solüsyonu ile infiltrasyonu ağrı tepkisini önemli ölçüde azaltır. Aynı sebepten dolayı seyreltilmemiş sodyum tuzları ağızdan verilmemelidir. Büyük hayvanlara% 10-25'lik solüsyonlar ve küçük hayvanlara -% 5'lik solüsyonlar intravenöz olarak enjekte edilir. Bunun istisnası, çözeltide neredeyse nötr bir reaksiyon veren ve daha yüksek konsantrasyonlarda reçete edilebilen sülfasil sodyum tuzudur.

Solüsyonlarda sülfanilamidler iyonlara ayrışır. Farmakolojik aktivite ayrışma sabitleri ile ilgilidir. Örneğin alkali çözeltilerde bakteriyostatik etki daha belirgindir çünkü bu koşullar altında daha fazla iyon oluşur. Norsülfazol ve sülfasil iyi ayrışır, ancak streptosit çok daha kötü ayrışır. Asit ayrışması daha yetenekli olan bileşikler daha iyi emilir. Sülfonamid ilaçları, kan plazması da dahil olmak üzere biyolojik sıvılarda oldukça çözünür.

Sülfonamidleri B listesine göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. İlaçların raf ömrü 3 ila 10 yıl arasındadır

Bu gruptaki ilaçlar, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip kemoterapötik ajanlara aittir, çünkü birçok gram-pozitif ve gram-negatif bakteri türünün hayati aktivitesini bastırırlar: streptokok, stafilokok, meningokok, gonokok, enterik-tifo bakterileri- dizanteri grubu ve diğerleri. Az çözünen bileşikler (ftalazol ve analogları, sulcimid ve urosulfan) ağırlıklı olarak gram negatif bakterilere etki eder. Sülfonamidler büyük virüslere (trahom patojenleri, kasık lenfogranülomatozis), koksidia, sıtma plazmodium ve toksoplazma, aktinomisetler vb.'ye karşı aktiftir.

Küçük konsantrasyonlardaki sülfonamid ilaçları bakterilerin büyümesini ve gelişmesini engeller, yani bakteriyostatik etki gösterirler. Yalnızca mikroorganizma için güvensiz olacak kadar yüksek konsantrasyonlara maruz kaldıklarında bakteri yok edici etkiye sahiptirler. Sülfonamidlerin en önemli özelliği in vivo yüksek aktiviteleri, in vitro nispeten daha zayıf etkileridir. Etkileri altında mikroplar şişer, üremeyi bırakır, toksin üretir ve vücudun savunmasına karşı daha savunmasız hale gelir. Bireysel ilaçların bulaşıcı hastalıkların belirli patojenlerine karşı seçici yeteneği kurulmuştur. Bu nedenle norsülfazol ve sülfazol, stafilokok enfeksiyonlarına, streptositlere karşı daha aktiftir. - streptokok enfeksiyonları için ve sülfapiridazin, koli bakterilerinin neden olduğu sepsis için çok etkilidir.

Bakteriyostatik etki, ilacın kimyasal yapısına, plazma proteinlerine bağlanma derecesine ve gücüne, ortamın reaksiyonuna, ayrışma sabitine ve diğer faktörlere bağlıdır. Sinir sisteminin durumu, öncü rol oynayan makroorganizmanın koruyucu güçleri büyük önem taşımaktadır. bulaşıcı sürecin nihai ortadan kaldırılması.

Sülfonamidlerin etki mekanizması, sülfonamidler ve para-aminobenzoik asit (PABA) arasındaki antagonizmaya dayanmaktadır.Para-aminobenzoik asit ve sülfonamidlerin moleküllerinin yapısal benzerliği nedeniyle, sonuncusu, PABA'yı enzim sistemlerinden uzaklaştırabilir. mikroorganizma. Sülfonamidler, mikropların gelişmeleri için gerekli olan "büyüme faktörlerini" (folik asit ve molekülü PABA içeren diğer maddeleri) elde etme sürecini bozar.Mikrobiyal hücredeki ilaçların etkisi altında, metiyonin, purin ve pirimidin bazlarının sentezi gerçekleşir. bozulur, bu da nükleik asitlerin ve nükleoproteinlerin sentezinin bozulmasına yol açar.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikropları çevreleyen ortamda yalnızca belirli bir ilaç konsantrasyonunda ortaya çıkar. Bu konsantrasyonun, mikroorganizmaların dokularda bulunan para-aminobenzoik asidi kullanmasını önleyecek kadar yeterli olması gerekir. PABA konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, antimikrobiyal etkinin ortaya çıkması için o kadar fazla sülfonamid gerekir. PABA'nın bir kısmını nötralize etmek için 1600 kısım streptosit, 100 kısım sülfazin ve 36 kısım norsülfazolün gerekli olduğu tespit edilmiştir.

Sülfonamidlerin bazı mikroplara (streptokok, gonokok, vb.) karşı özel aktivitesi ve diğerlerine karşı aktivite eksikliği, ilki için ortamda PABA'nın varlığının gerekli olduğu, ancak ikincisi için bu asidin gerekli olmadığı gerçeğiyle açıklanmaktadır. gerekli. Aynı şekilde, mikrobiyal hücredeki metabolizmanın yoğun olduğu ve mikroorganizmaların beslenmesinin ve metabolizmasının bu anda bozulmasının durumlarını anında etkilediği akut süreçlerde sülfonamid ilaçlarının yüksek terapötik etkisinin yaratılması açıklanabilir.

Bazı sülfonamidler diğer enzim sistemlerine göre rekabetçi antagonizma sergilerler; özellikle piruvik asitin dekarboksilasyonu ve glukoz oksidasyonu sürecini bozarlar.

Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal etkisinin mekanizması yalnızca sülfonamidler ile para-aminobenzoik asit arasındaki rekabetçi ilişki ile belirlenmez. Sülfonamidler mikroorganizmada glutamik ve para-aminobenzoik asitlerden dihidrofolik asit sentezini engeller. Büyük miktarlarda PABA içeren protein maddeleri (irin, ölü doku) ve ayrıca molekülü bir para-aminobenzoik asit kalıntısı (novokain, anestezin) içeren bazı ilaçlar, sülfonamid aktivitesinin inhibitörleridir. Aynı zamanda üre varlığı bakteriyostatik aktiviteyi arttırır.

Sülfonamid ilaçları mikrobiyal katalazı etkilemez, indofenol oksidazın aktivitesini, bakteriyel aspartazı etkilemez, dehidrazların aktivitesini önemli ölçüde değiştirmez ve proteolitik enzimleri etkilemez. Ancak PABA'nın yanı sıra bazı enzimlerle de bu gruptaki ilaçlar rekabetçi ilişkilere girebilmektedir. Örneğin, pikotinamid içeren enzimlerin karboksilaz aktivitesini inhibe ederler (bu, norsülfazolün stafilokoklar üzerindeki daha güçlü bakteriyostatik etkisini açıklar). Sülfonamidler bakteriyel toksinler ve endotoksinler üzerinde in vitro etki göstermezler, ancak endotoksinlerin vücut üzerindeki etkisini nötralize edebilirler.

Küçük dozlara maruz kalma veya uzun aralıklarla sülfonamidlerin uygulanması, mikroplarda adaptif bir reaksiyonun gelişmesine yol açarak, büyüme ve üreme için ihtiyaç duydukları enzim sistemlerinin oluşum yolunu değiştirir. Bunun sonucunda sülfonamide dirençli mikroorganizma ırkları ortaya çıkar. PABA'nın sülfonamidler tarafından bloke edilmesi mikropların yaşam aktivitesini önemli ölçüde bozmaz.

Bir sülfonamid ilacına karşı kazanılan mikroorganizmaların direnci, bu gruptaki diğer ilaçlara da yayılır (tam çapraz direnç). Artan PABA üretimiyle ilişkili olarak sülfonamidlere karşı kazanılmış bakteriyel direnç genetik olarak kalıtsal olabilir.

Sülfonamide dirençli kültürlerde morfoloji, kültürel ve biyokimyasal özellikler, antijenik yapı ve virülans değişir. Sülfonamid direncinin gelişimi hem mikroorganizmaların türüne, durumlarına hem de makroorganizmanın durumuna (direnç, inflamatuar sürecin doğası vb.) bağlıdır.

Sülfonamide dirençli mikroorganizma türlerinin neredeyse tamamı antibiyotiklere, nitrofuranlara ve diğer kemoterapötik ajanlara karşı oldukça duyarlıdır.

Sülfanilamid bileşiklerinin makroorganizma üzerinde geniş bir etki yelpazesi vardır ve spesifik sinir tahriş edici maddeler olarak kabul edilmelidir. Vücudun artan reaktivitesini azaltırlar ve antipiretik etkiye sahiptirler. Sülfonamid ilaçları antiinflamatuar etkiye sahiptir ve topikal olarak uygulandığında rejenerasyon süreçlerinin inhibisyonuna neden olur; karaciğer, böbrekler, dalak nükleofosfataz aktivitesini azaltır, normal asetilasyon süreçlerini bozar, karbonik anhidrazın spesifik bir inhibitörüdür, plazmanın karbondioksiti bağlama yeteneğini azaltır, gaz değişimini engeller, diğer enzim sistemlerinin aktivitesini azaltır, fagositoz süreci, vücudun toksinlere karşı direncini artırır.

Antialerjik, antipiretik özelliklerin bakteriyostatik etkiyle birleşimi nedeniyle sülfonamidler, inflamatuar süreçlerin eşlik ettiği çeşitli hastalıklar için kullanılabilir. Mikro ve makroorganizma üzerindeki etkileri birbirini tamamlayarak iyi tanımlanmış bir terapötik etki sağlar.

Sülfonamid ilaçları düşük toksiktir. Bununla birlikte, bunların aşırı dozlarda uzun süreli kullanımı istenmeyen, yani toksik etkilerin gelişmesine yol açabilir: gastrointestinal sistemde faydalı mikrofloranın inhibisyonu, siyanoz, lökopeni, anemi, B-vitaminozu, agranülositoz, genel depresyon. Yetersiz böbrek fonksiyonu ile veya yüksek dozda ilaç reçete edildiğinde kristalüri meydana gelebilir. Sülfonamidlerin hayvanlara uygun şekilde uygulanması yan etkilere neden olmaz.

Sülfonamidlerin kullanıldığı süre boyunca hayvanlara sülfürü kolaylıkla parçalayan ilaçlar (sodyum hiposülfit, Glauber tuzu vb.) verilmemelidir.

Sülfonamidlerin çoğu gastrointestinal sistemden kolayca emilir (streptosid, norsülfazol, etazol, sülfazin, sülfadimezin, sülfapiridazin, sülfadimetoksin vb.) ve kanda, organlarda ve dokularda bakteriyostatik konsantrasyonlarda hızla birikir ve kan-beyin bariyerine nüfuz eder. İlaçların büyük kısmı ince bağırsakta emilir. Emilim hızı asit ayrışma derecesine bağlıdır. İlaçların sodyum tuzları çok iyi emilir. Ftalazol, sulgin, ftazin gibi bazı sülfonamidlerin emilmesi zordur, bağırsaklarda yüksek konsantrasyonlarda nispeten uzun süre kalır ve esas olarak dışkıyla atılır, bu nedenle esas olarak gastrointestinal sistem hastalıkları için kullanılırlar.

Birçok bulaşıcı hastalıkta, patojen zamanının çoğunu kanda değil, çeşitli organ ve dokularda geçirir, bu nedenle organ ve dokulardaki sülfonamid ilaçlarının konsantrasyonunu belirlemek, genellikle kandaki konsantrasyonlarını belirlemekten daha önemlidir.

Sülfonamidlerin dağılım hızı ve derecesi, ilaçların kimyasal yapısından, doz boyutundan, uygulama yolundan, patolojik sürecin aktivitesinden ve bir dizi başka faktörden etkilenir. Kanda, organlarda ve dokularda, sülfonamid ilaçları serbest bileşikler formunda ve plazma proteinlerine bağlı bir durumda bulunur; ilacın bir kısmı asetilasyona uğrar. Antibakteriyel aktivite sergileyebilmesi için plazmadaki serbest sülfonamid konsantrasyonunun en az 40 μg/ml olması gerekir.

Sülfonamid ilaçlarının plazma proteinlerine bağlanma gücü ve derecesi, ilaçlar çeşitli organ ve dokulara nüfuz ettiğinde ve bunların vücuttan atılma hızını etkilediğinde büyük önem taşır. Sülfonamidler esas olarak albümin fraksiyonuna bağlanır ve dokulara çok daha az yayılır, bu nedenle albümin açısından zengin vücut sıvılarında ilaç konsantrasyonu, daha az miktarda albümin içeren sıvılara (beyin omurilik sıvısı, oda suyu) kıyasla genellikle daha yüksektir. Sülfonamidlerin kan-beyin bariyerinden geçirgenliği hem ilacın özelliklerine hem de mikroorganizmanın durumuna bağlıdır.Enfekte bir organizmada sülfonamidler, beyin omurilik sıvısına sağlıklı bir organizmadan çok daha büyük miktarlarda nüfuz eder. Farklı organ ve dokularda eşit olmayan şekilde dağılırlar. İlaçların en büyük miktarı böbreklerde, önemli miktarları akciğerlerde, mide ve bağırsak duvarlarında, kalpte, karaciğerde, çok daha küçük miktarları ise kaslarda, dalakta ve yağ dokusunda bulunur. Sülfonamidler plasentaya iyi nüfuz eder.

İnsan ve hayvan vücudunda, diğer tıbbi maddeler gibi sülfonamid bileşikleri de parçalanmaya, oksidasyona ve asetilasyona uğrar. Asetilasyon süreci klinik uygulama için özellikle önemlidir. Hem dışarıdan gelen asetik asit hem de pirüvik asitten vücutta oluşan asit nedeniyle esas olarak karaciğerde oluşur.

Sağlıklı bir vücutta asetilasyon derecesi, enfekte bir vücuda göre biraz daha yüksektir. Ayrıca sülfonamidlerin asetilasyon derecesi, uzun süreli kullanımları, diürezin azalması ve böbrek yetmezliğinin eşlik ettiği böbrek hastalıkları ile artar. Asetilasyonun yoğunluğu farklı hayvan türleri arasında değişir.

Asetillenmiş sülfonamid türevlerinin mikroorganizmalar üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve suda çok daha az çözünürler. Özellikle asidik idrarda zayıf çözünürlük nedeniyle asetoürünler çökelerek böbrek tübüllerinin lümenini tıkayan ve ardından diürezin bozulmasına neden olan konglomeralar oluşur.

Sülfonamid ilaçlarının kandaki, organlardaki ve dokulardaki terapötik konsantrasyonunu eşit şekilde korumak için bunların vücuttan atılma hızı önemli bir rol oynar. Çoğu sülfonamid (sülfasil, streptosit, norsülfazol vb.) hayvanların vücudundan nispeten hızlı bir şekilde elimine edilir. Esas olarak değişmemiş ana bileşik formunda ve asetik ve glukuronik asitlere bağlı olarak böbrekler tarafından elimine edilirler. Sülfonamidler böbreklerin yanı sıra meme, ter, tükürük, bronş ve bağırsak bezleri ile karaciğer tarafından da salgılanabilir.

Terapötik açıdan, gastrointestinal sistemden hızla emilen ve vücuttan yavaşça salınan ilaçlar özellikle değerlidir. Sülfonamidlerin vücuttan atılma hızına bağlı olarak üç gruba ayrılırlar:

1) hızlı etkili ilaçlar (streptosid, norsülfazol etazol, sulfacyl, urosulfan, sulfadimezin, vb.);

2) orta etki süreli ilaçlar (sülfazin, metilsülfazin, vb.),

3) uzun ve ekstra uzun etkili ilaçlar (sülfapiridazin, sülfadimetoksin, sülfamonometoksin, sülfalen vb.).

İlacın vücuttan atılma hızı büyük ölçüde ilacın doz büyüklüğünü ve alınma sıklığını belirler. Eliminasyon oranının bir göstergesi% T50 veya T1/2 değeridir - yarı ömür, yani kandaki maksimum konsantrasyonun 2 kat azaldığı süredir. Kısa etkili ilaçlar için T1/2, 8 saatten az, ortalama etki süresi - 8-16 saat ve uzun etkili ve ekstra uzun etkili ilaçlar için - 24-56 saat veya daha fazladır.

Uzun etkili sülfonamid ilaçları gastrointestinal sistemden iyi emilir, kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve en önemlisi vücutta uzun süre kalır. Önemli ölçüde daha düşük dozlarda ve uygulamalar arasında daha uzun aralıklarla reçete edilebilirler. Bu özellikler, bu grubun bileşiklerinin veterinerlik uygulamalarında kullanılmasına yönelik umutları önemli ölçüde genişletmektedir.

Bakteriyostatik aktivitenin tezahürü için, hayvanın kanında, organlarında ve dokularında belirli bir miktarda ilaç gereklidir. Nispeten hafif hastalıklar için kandaki ilaç konsantrasyonu 40-80 mcg/ml, orta dereceli hastalıklar için - 80-100 mcg/ml ve ciddi vakalarda - 100-150 mcg/ml olmalıdır. Kanda belirtilen ilaç konsantrasyonlarının oluşturulması ve sürdürülmesi, sülfonamid kullanım rejimine bağlıdır.

Kısa etkili ilaçlar günde 4-6 kez, orta süreli - 2 kez ve uzun etkili - 1 kez reçete edilir. İlk doz (başlangıç), salınan ilacı yenilemek için tasarlanan sonraki (idame) dozlardan neredeyse iki kat daha büyük olmalıdır. Tedavi süresi genellikle 3-8 gündür. Başlangıç ​​ve idame dozlarının boyutu, patojenin duyarlılığına, hastalığın ciddiyetine, hayvanın yaşına ve durumuna ve ilacın özelliklerine bağlıdır.

Sülfonamidler, solunum yolu bulaşıcı hastalıklarının (tracheitis, bronşit, pnömoni, pürülan plörezi, vb.), çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıklarının (dispepsi, koksidiyoz, dizanteri, gastroenterokolit, vb.) tedavisinde endikedir; erizipel, yıkanma, doğum sonrası sepsis, piyelit, sistit, salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, yara ve sülfonamidlere duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer enfeksiyonlar.

Sülfonamid ilaçları dışarıdan, ağızdan, kas içinden, deri altından ve intravenöz olarak reçete edilir. Harici olarak merhemler, merhemler, tozlar şeklinde kullanılır.

En rasyonel sülfonamid tedavisi için, farklı emilim ve atılım oranlarına sahip iki veya üç sülfonamid ilacının karışımlarının aynı anda reçete edilmesi tavsiye edilir. Sülfonamid ilaçlarının antibiyotikler, organik boyalar ve diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte kullanılmasıyla iyi sonuçlar elde edilir. Bu durumlarda ilacın daha küçük bir dozu gerekir ve sülfonamide dirençli mikroorganizma ırklarının oluşma olasılığı azalır.

Hayvanlarda sülfonamid ilaçlarının kullanımına ilişkin çok az kontrendikasyon vardır: genel asidoz, hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit.

RESORPTİF ETKİLİ SÜLFAMİTLER

KISA ETKİLİ İLAÇLAR

Streptosit- Streptocidum. para-Aminobenzensülfamit. Eş anlamlılar: prontosil, beyaz streptosit, streptamin, sülfanilamid, streptozol vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda az çözünür (1:170), kaynar suda, asit ve alkali çözeltilerinde kolayca çözünür; etanolde az çözünür (1:35). Sulu çözeltiler nötr bir reaksiyona sahiptir ve çok stabildir (akan buharla veya kısa kaynatmayla sterilize edilebilir). Novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan diğer ilaçlarla uyumsuz.

Streptokok, meningokok, pnömokok, gazlı kangrene neden olan E. coli ve diğer bazı mikroplar üzerinde antimikrobiyal etkiye sahiptir, ancak stafilokoklara karşı neredeyse etkisizdir. İlaç metabolik süreçlerin seyrini bozar ve mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Streptocide gastrointestinal sistemden, deri altı dokusundan ve yara yüzeyinden hızla emilir. Özellikle ince bağırsaktan iyi emilir, mide ve kalın bağırsaktan biraz daha az iyi emilir. Topikal olarak uygulandığında dokuları tahriş etmez.

Oral uygulamadan sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 0,5-3 saat sonra kurulur ve yaklaşık 1-2 saat bu seviyede tutulur ve ardından oldukça hızlı bir şekilde azalır. Emilen ilaç iç bariyerlerden kolayca nüfuz eder. Tüm organ ve dokularda oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Streptosit vücutta %20'ye kadar proteinlere bağlanır ve asetilasyon da dahil olmak üzere çeşitli dönüşümlere uğrar. Kandaki asetilasyon derecesi %20-25, idrarda ise %25-60'tır. Asetilasyon ürünleri antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir ve suda çok daha az çözünür. İdrardaki ilacın yüksek konsantrasyonlarında çökelebilirler. Streptosit, esas olarak böbrekler (%90-95) tarafından serbest ve bağlı formlarda atılır.

İlacın toksisitesi önemsizdir, ancak büyük dozlarda uzun süreli kullanımla böbreklerde zor çözünen bileşikler oluşabilir, hemoglobin içeriği azalır, siyanoz, agranülositoz, lökopeni meydana gelir. Genç hayvanlar ilaca karşı daha duyarlıdır. Streptosit kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır: genel asidoz, hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz, nefrit, nefroz.

Streptocide boğaz ağrısı, streptokokal bademcik apseleri, yıkama, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis ve diğer hastalıklar için kullanılır. Oral dozlar: atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar ve domuzlar 0.5-2, köpekler 0.5-1, kutup tilkileri ve tilkiler 0.3-0.5 g İlaç belirtilen tek dozlarda günde 4-6 kez 5 kez reçete edilir. -7 gün. İntravenöz olarak tek doz: atlar ve sığırlar 3-6, köpekler 0,5-1 günde 2-3 kez. Harici olarak streptosit, enfekte yaraları, ülserleri, yanıkları toz, süspansiyon, merhem formunda tedavi etmek için kullanılır. İrin ve doku parçalama ürünleri streptositin terapötik etkisini azalttığı için pansumanlar 1-2 gün sonra yapılır.

Toz formunda, 0.3 ve 0.5 g'lık tabletlerin yanı sıra% 5-10 merhem,% 5 süspansiyon ve% 5 merhem formunda mevcuttur.

Streptocide tozu ve tabletleri, B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklanır. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Streptosit merhemi, süspansiyonu ve merhemi serin ve karanlık bir yerde, dikkatlice kapatılmış bir pakette saklanır. Astarın yüzeyinde kahverengimsi bir film belirirse, bu çıkarılmalı, ardından astar kullanıma uygun hale getirilmelidir.

Streptosit çözünür- Streptocidum çözünür. sodyum para-sülfamido-benzolaminometan sülfat.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez. Sulu çözeltiler sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin, barbitüratlarla uyumsuz.

Antimikrobiyal etkisi streptositinkine benzer. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle parenteral uygulamaya uygundur. İlacın farmakokinetiği streptositin farmakokinetiğine benzer.

Septik streptokok süreçleri, bademcik iltihabı, yıkama, bronkopnömoni, mastit, sistit, piyelit için çözünür streptosit deneyin. Enjeksiyon için su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde hazırlanan% 5'lik bir çözelti formunda kas içi ve deri altı olarak reçete edilir. İntravenöz uygulama için izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %1-5 glukoz çözeltisi içinde %10'luk bir çözelti hazırlayın. İntravenöz dozlar: atlar ve sığırlar 2-6 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g Mastitis için, sağımdan sonra memenin etkilenen lobuna ilacın% 3-5'lik sulu bir çözeltisi enjekte edilir. günde 2-3 kez 25-40 ml hacim.

Çözünür streptosid sadece parenteral olarak değil aynı zamanda oral olarak ve ayrıca streptosid ile aynı dozlarda harici olarak uygulanabilir.

Çözünür streptosit kullanımına kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit, nefrit.

Toz halinde çözünebilir streptosit üretirler. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Norsülfazol - Norsülfazolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol. Eş anlamlılar: azoseptal, pirosülfon, sülfathiazol, tiazamid, cibazol vb.

Beyaz veya hafif sarımsı kristal toz, kokusuz, suda çok az çözünür (1: 2000), etanolde az çözünür, seyreltik inorganik asitlerde, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde çözünür. Novocaine, barbitüratlar, ortoform ile uyumsuz.

Norsülfazol, streptokok, meningokok, Escherichia coli, salmonella, pastörella ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu, en aktif sülfonamid ilaçlardan biridir, ancak kanda bakteriyostatik konsantrasyonlar oluşturmak için daha yüksek dozlar gerekir. Norsülfazolün toksisitesi streptositten daha yüksektir ve 7-9 gün sonra ortaya çıkabilir. hematüri ve agranülositoz şeklinde kullanımdan sonra.

İlaç gastrointestinal sistemden kolaylıkla emilir ve uygulamadan 3-6 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Terapötik konsantrasyon kanda 6-12 saat tutulur, plazma proteinlerine% 60-70 oranında bağlanır, bunun sonucunda ilacın organ ve dokulara nüfuzu zorlaşır ve eliminasyonu yavaşlar. Hafifçe asetillenir ve idrarla esas olarak serbest formda atılır.

Norsülfazol, nezle bronkopnömoni, plörezi, streptokok ve stafilokokal sepsis, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobakteriyoz, buzağıların diplokokal septisemisi, kuş pastörellozu ve diğer bakteriyel enfeksiyonlar için kullanılır. Aşağıdaki dozlarda günde 2-3 kez ağızdan reçete edilir: atlar ve sığırlar 10-25 g, küçük sığırlar ve domuzlar 2-5, tavuklar 0.5 g Norsülfazolün başlangıç ​​dozu 2 kat daha yüksek olmalıdır.

Buzağılarda nezle bronkopnömonisi için norsülfazol intratrakeal olarak 0,05 g/kg vücut ağırlığı dozunda %8-10'luk solüsyon halinde 3-4 gün süreyle kullanılır. Aynı anda antibiyotik reçete edilmesi tavsiye edilir. Buzağılarda diplokokal sepitemi için ilaç, 0.01-0.02 g/kg vücut ağırlığı oranında intravenöz olarak uygulanır.

Yaraların tedavisinde norsülfazol, penisilin, gramisidin, iyot ve diğer sülfonamidlerle çeşitli kombinasyonlarda toz ve merhem formunda kullanılır. Bu durumda yaranın irin ve nekrotik dokudan temizlenmesi gerekir.

Norsülfazol kullanımına kontrendikasyonlar: nefrit, hepatit, kan ve hematopoietik sistem hastalıkları. İlacın verildiği süre boyunca su alımı sınırlı değildir.

Norsülfazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Norsülfazol sodyum- Norsülfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol sodyum. Eş anlamlılar: norsulfazol çözünür, sülfathiazol sodyum.

Hafif sarımsı bir renk tonuna sahip katmanlı, parlak, renksiz veya kokusuz kristaller. Suda kolayca çözünür (1:2). Sulu çözeltiler oldukça alkalidir ve 100 °C'de 30 dakika süreyle sterilizasyona dayanabilir.

İlaç norsülfazol ile aynı kemoterapötik aktiviteye sahiptir. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil, parenteral olarak ve göz damlası şeklinde de kullanılabilir.

Kullanım endikasyonları norsülfazol ile aynıdır. Kanda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde, örneğin buzağıların diplokokal septisemisi, nekrobakteriyoz, kolibasilloz vb. İle septik işlemlerde kullanılır. Norsülfazol sodyum esas olarak intravenöz olarak 5- şeklinde reçete edilir. %15'lik çözeltiler yavaşça uygulanır. İlaç,% 0.5-1'den yüksek olmayan konsantrasyonlarda deri altından ve kas içinden uygulanabilir. Daha güçlü solüsyonların cilt altına teması doku tahrişine, hatta nekroza neden olur. İntravenöz dozlar: Atlarda 6-12 g, sığırlarda 6-10, koyunlarda 1-2, köpeklerde 0,5-1 g, 3-4 gün boyunca günde 2 kez.

Kuş pastörellozu için, %20'lik bir yağ süspansiyonu veya sulu çözelti formunda norsülfazol sodyum kullanılır. Süspansiyon, tavuk ve ördeklerin boynunun üst üçte birlik kısmına, 1 kg kuş ağırlığı başına 1 ml olacak şekilde bir kez uygulanır. Kullanımdan hemen önce tavuklar için 0,5 kuru madde, hindiler için ise 1 gr oranında sulu çözelti hazırlanır. İlaç kuşa günde 2 defa yemekle birlikte verilir. Koksidiyoz için tavuklara %0,25 sulu çözelti formunda içme suyu verilir.

Mastitis için, memenin etkilenen kısmı ezilir ve 25-40 ml'lik bir hacimde bir süt kateteri yoluyla% 3, 5 veya 10'luk bir norsülfazol sodyum çözeltisi uygulanır. Meme ucu 10-15 dakika kadar klemplenir. Tedavi iyileşene kadar günde 1-2 kez yapılır.

Norsülfazol sodyum kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefrozdur.

Toz halinde mevcuttur. Nem ve ışıktan koruyan ambalajında, B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Etazol- Aetazolum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Eş anlamlılar: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, vb.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz toz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Pepton, para-aminobenzoik asit, novokain, barbitüratlar ve birçok kükürt türevi ile uyumsuz.

Etazol, streptokoklara, pnömokoklara, meningokoklara, patojenik anaeroblara, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza, pastörelloza vb. karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Etazol, bir dizi mikroorganizmaya karşı antibakteriyel etki açısından birçok sülfonamidden üstündür.

İlaç hızla gastrointestinal sistemden kana emilir. Köpeklerde 2-3 saat, sığırlarda ise 5-8 saat sonra kanda maksimum konsantrasyon gözlenir. Etazol, maksimum konsantrasyon seviyesinin 5-10 saat içinde %50 oranında azaldığı kısa etkili bir sülfonamid ilacıdır.Kan-beyin bariyerini iyi nüfuz eder, çeşitli organ ve dokulara eşit olmayan şekilde dağılır: böbreklerde en uzun süre kalır , gastrointestinal sistem, karaciğer, akciğerler. Köpeklerin vücudunda ilaç asetillenmez, diğer hayvanlarda ise az miktarda (%5-10) asetilasyona uğrar, dolayısıyla kullanımı idrar yollarında kristal oluşumuna yol açmaz. Etazol en hızlı şekilde köpeklerde, daha sonra tavşanlarda ve en yavaş olarak da sığırlarda salgılanır.

Bronkopnömoni, bademcik iltihabı, doğum sonrası sepsis, endometrit, dizanteri, dispepsi, domuz erizipelleri ve patojenleri sülfonamidlere duyarlı olan diğer bakteriyel etiyoloji hastalıkları için kullanılır.

Oral dozlar: atlar 10-25 g, sığırlar 15-25, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 2-5, tavşanlar 1-1.5, kümes hayvanları 0.5, köpekler 0.3-0.5 g 4-6 gün boyunca günde 3-4 kez. sözleşme. Hastalığın ciddi vakalarında başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılır. Genç hayvanlar için dozlar yetişkin bir hayvan için dozun 2/3'üdür.

Yara enfeksiyonunu önlemek için etazol, yara boşluğuna toz veya% 5 merhem formunda enjekte edilir. Aynı zamanda ilaç ağızdan reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: şiddetli asidoz, akut hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz.

Etazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tablet formunda üretilir, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama analizi süresi: 3 yıl

Etazol sodyum- Aethazolum-natrium 2 (Aminobenzen-sülfamido çifti) 5 Etil 1,3,4 tiadiazol sodyum. Eş anlamlılar: etazolde çözünür, sodyum sülfaetidol.

Beyaz kristal toz. Suda kolayca çözünür; Etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir ve 30 dakika kaynatılarak sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Etazol sodyum, çeşitli uygulama yollarıyla kolayca emilir, kandaki maksimum konsantrasyon seviyesine hızla ulaşır ve çeşitli organ ve dokulara aktif olarak nüfuz eder. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil, kas içi ve damar içi olarak da kullanılabilir. Vücutta çoğunlukla serbest formda dolaşır ve hızla vücuttan atılır.

Antibakteriyel aktivite ve kullanım endikasyonları etazolünkilerle aynıdır.

Kas içi ve intravenöz olarak% 10-20'lik solüsyonlar uygulayın. Dozlar: Atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar 1-2, domuzlar 2-3, köpekler 0,1-0,3 g, günde 2-3 kez.

Etazol sodyum kullanımına yönelik kontrendikasyonlar etazol ile aynıdır.

Etazol sodyum, toz halinde ve ayrıca% 10-20'lik bir enjeksiyon çözeltisi formundaki ampuller 3'te üretilir.

Işıktan korunan bir yerde, B listesine göre önlemler alarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfasil- Sülfasilyum. para-Aminobenzensülfasetamid. Eş anlamlılar: asetosit, asetosülfamin, albucid, septuron, sulamid, sülfasetamid vb.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz, 20 kısım soğuk suda çözünür (sıcak suda çok daha kolay çözünür), 12 kısım etanolde, alkali ve asit çözeltilerinde. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfasil, streptokoklara, stafilokoklara, pnömokoklara, salmonelloz ve kolibasiloz patojenlerine karşı güçlü bir antimikrobiyal etkiye sahiptir.

İlaç, hayvanların gastrointestinal sisteminden hızla emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan 2-5 saat sonra belirlenir. 6-12 saat içinde maksimum konsantrasyon %50 oranında azalır. Orta derecede (%10-15) asetillenir. Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır ve çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. Başta idrar olmak üzere vücuttan nispeten hızlı bir şekilde atılır.

Boğaz ağrısı, farenjit, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis, streptokok enfeksiyonları, kolibakteriyoz, salmonelloz, hazımsızlık, sistit vb. için kullanılır. Pürülan yaraların, cilt streptokok hastalıklarının, konjonktivitin tedavisinde yerel olarak serpme ve merhem şeklinde reçete edilir. Ödüller: Atlar 5-10 gr, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, köpekler 0,5-1 gr, günde 3-4 kez. Başlangıç ​​dozu sonraki dozlardan 2-3 kat daha yüksek olmalıdır.

Kullanım kontrendikasyonları diğer sülfonamidlere benzer.

Sülfasil toz halinde üretilir. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sülfasil sodyum- Sülfacylum-natrium. para-Aminoben-zolesülfasetamid sodyum - sülfasil'in sodyum tuzu. Eş anlamlılar: çözünür sülfasil, sodyum sülfasetamid, sodyum albucid, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda kolayca çözünür, etanol ve eterde pratik olarak çözünmez. Uyumsuzluk - diğer sülfonamidlere benzer.

Antimikrobiyal etkisi ve farmakokinetiği açısından sülfasil ile benzerdir.

Piyelit, sistit, kolit ve doğum sonrası sepsis tedavisinde kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar ve sığırlar 3-10 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g günde 3-4 kez.

Dışarıdan, sülfasil sodyum yaraların, kornea ülserlerinin, konjonktivitin, mastitin ve endometritin tedavisinde kullanılır. Toz, merhem veya %10, 20 veya 30 konsantrasyonlu çözeltiler halinde kullanılır. Oftalmik uygulamada sodyum sülfasil kullanıldığında özellikle iyi sonuçlar elde edildi.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

Toz halinde mevcuttur. Işıktan ve nemden koruyan ambalajında ​​B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sulfantrol- Sulfanthrolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-benzoat, hidrat.

Beyaz veya beyaz, sarımsı veya pembe renkli kristal toz, suda yüksek oranda çözünür (1:8), etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir, 15 dakika kaynatılarak sterilize edilirler. Kükürt, novokain, anestezin, barbitüratları kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Sulfantrol streptokoklara, pnömokoklara ve Escherichia coli'ye karşı etkilidir. İlaç nuttalium için oldukça toksiktir.

Atlarda nuttaliosis ve piroplasmosis, sığırlarda theileriosis, bronkopnömoni, salmonelloz, kolibasilloz, arı yavru çürüklüğü ve diğer hastalıklarda kullanılır. At nuttaliosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.005-0.01 g saf madde dozunda% 4'lük bir çözelti formunda intravenöz olarak reçete edilir. İlaç 24-38 saat arayla 1-3 kez uygulanır.Nuttaliasis ve piroplazmozlu atlar için% 4'lük bir sülfantrol çözeltisi ve% 1'lik bir tripan mavisi çözeltisi karışımı kullanılır. 24-48 saat arayla 1-2 kez hayvan ağırlığının 1 kg'ı başına 0,5 ml'lik bir dozda intravenöz olarak uygulayın.

Sığırlarda theileriosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.003 g oranında% 10'luk bir çözelti formunda kas içinden reçete edilir.

Bronkopnömoni için ilaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.008-0.01 g'lık bir dozda kas içi ve intravenöz olarak uygulanır. Kolibasilloz, salmonelloz ve diğer gastrointestinal hastalıklar için, sülfantrol ilk gün - 0,2 g, ikinci - 0,15, üçüncü - 0,1 ve dördüncü - günde 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g ağızdan reçete edilir. Günlük doz 3-4 doz halinde verilir.

Arıların yavru çürüklüğü için ilaç, şeker şurubuna 1 litre şurup başına 2 g dozunda ilave edilerek bir arı kolonisine verilir.

Sulfantrol kullanımına kontrendikasyonlar: agranülositoz, akut hepatit, nefrit ve nefroz

Toz halinde mevcuttur. B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 8 yıldır.

Sülfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(para-Aminobenzen-sülfamido)-4,6-dimetilpirimidin. Eş anlamlılar: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsülfadiazin, dimetilsülfapirimidin, süperseptil, vb.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, kokusuz. Suda, eterde ve kloroformda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde ve alkalilerde kolayca çözünür. Novokain, para-aminobenzoik asit, pepton, barbitüratlarla uyumsuz.

Geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir: pnömokok, stafilokok, Escherichia coli, salmonella, pasturella ve büyük virüslere karşı aktiftir. Etkinliği sülfazin ve metilsülfazine benzer. Bakteriyostatik etki gösterir, metabolik süreçleri bozar ve mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Sülfadimezin gastrointestinal sistemden nispeten hızlı bir şekilde emilir. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 6-8 saat sonra belirlenir. Hayvanların kanında diğerlerinden daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Yaygın olarak kullanılan sülfonamidlerden aynı dozda. İlaç kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder ve birçok organ ve dokuda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Proteinlere %75-85, asetilatlara %5-10 kanda, idrarda %20-30 oranında bağlanır. Sülfadimezinin asetilasyon ürünleri ilacın serbest formundan daha iyi çözünür. Başta böbrekler olmak üzere vücuttan yavaş yavaş atılır. Nispeten yavaş eliminasyon hızı nedeniyle norsülfazol ve diğer hızla atılan ilaçlardan daha güvenlidir. Yavaş salınım, kandaki terapötik seviyelerin uzun süreli (8 saatten fazla) korunmasını sağlar. İlaç hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Sülfadimezin pnömoni, nezle bronkopnömoni, bronşit, larenjit, boğaz ağrısı, at yıkama, sepsis, endometrit, bulaşıcı mastit, koyun ve ren geyiği nekrobakteriyozu, dispepsi, gastroenterit, idrar yolu enfeksiyonları, salmonelloz, pastörelloz, solunum mikoplazmoz, kümes hayvanı koksidiyoz ve diğer hastalıklar. Ağızdan dozlarda reçete edilir: atlar 10-25 g, sığırlar 15-20, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, tavuklar 0.3-0.5 g günde 1-2 kez. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır

Sülfadimezin depolamak için domuzlara, geyiklere, koyunlara deri altına veya kas içine balık yağı, şeftali veya rafine ayçiçek yağı içinde %20'lik süspansiyon şeklinde 1 kg hayvan ağırlığı başına 1-1,2 ml dozunda uygulanabilir. . Aynı zamanda ilaç, 1 kg vücut ağırlığı başına 0,05 g'lık bir dozda ağızdan reçete edilir.

Kanatlı pastörellozu için sülfadimezin, 2-4 gün boyunca günde 1-3 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g oranında yemle birlikte kullanılır.

Yaraları, ülserleri ve yanıkları tedavi ederken ilaç harici olarak küçük bir toz halinde kullanılır.

Sülfadimezin kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefroz, hepatittir. Uzun süreli tedavi sırasında kan testleri yapılması gerekir.

Sülfadimezin, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre, ışıktan korunan, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Urosulfan- Urosulfanum. para-Aminobenzensülfopil-üre. Eş anlamlılar: sülfaüre, sülfonilüre, uramid vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz, ekşi tat. Suda az çözünür, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve kostik alkali çözeltilerinde kolayca çözünür. Kükürt, novokain, anestezin ve barbitüratları gideren ilaçlarla uyumsuz.

Urosulfanın stafilokoklara ve Escherichia coli'ye karşı yüksek antibakteriyel aktivitesi vardır.

İlaç, kanda yüksek konsantrasyonların oluşmasını sağlayan gastrointestinal sistemden hızla emilir. Maksimum konsantrasyon uygulamadan 1-3 saat sonra belirlenir. Urosülfan hafifçe asetile edilir, dolaşımda bulunur ve esas olarak serbest formda atılır. Hızlı salınım, idrarda ilacın serbest formunun yüksek konsantrasyonlarının oluşmasını sağlar, bu da idrar yolu enfeksiyonlarında antimikrobiyal özelliklerinin ortaya çıkmasına katkıda bulunur. Urosulfan düşük toksiktir, idrar yollarında tortu gözlenmez.

Kolibakteriyel ve stafilokok hastalıklarında kullanılır: sistit, piyelit, enfekte hidronefroz ve diğer idrar yolu enfeksiyonları. Urosulfanın kullanımı özellikle idrara çıkma rahatsızlığı olmaksızın piyelit ve sistit için etkilidir. Atlar için 10-30 gr, sığırlar için 10-35 gr, küçükbaş hayvanlar için 2-5 gr, domuzlar için 2-4 gr, köpekler için 1-2 gr olmak üzere günde 3-4 defa en az 4 kez ağızdan reçete edilir. Arka arkaya günler. İntravenöz enjeksiyonlar için, günde 1-2 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.02-0.03 g dozunda% 5, 10 ve 20'lik çözeltiler halinde çözünür urosülfan kullanılır. Mesaneye %25’lik solüsyon enjekte edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 2,5 yıldır.

ORTA ETKİ SÜRELİ İLAÇLAR

Sülfain- Sülfazinum. 2-(para Aminobenzensülfamido)-pirimidin Eşanlamlılar, adiazin, debenal, sülfadiazin, pirimal, sülfapirimidin, vb.

Beyaz veya sarı toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde, alkalilerin ve mineral asitlerin çözeltilerinde çözünür.

Streptokok, stafilokok, pnömokok, meningokok, E. coli ve diğer gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İn vivo antibakteriyel aktivite açısından norsülfazol, streptosit ve diğer bazı sülfonamid ilaçlardan üstündür.

Sülfazin gastrointestinal sistemden nispeten yavaş emilir, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 4-6 saat sonra belirlenir.Sülfazin, plazma proteinlerine daha az bağlanır ve vücuttan norsülfazole göre daha yavaş salınır, bu da daha yüksek bir konsantrasyon sağlar. ilacın kanda ve organlarda bulunması. Hafifçe asetillenir (%5-10), asetilasyon ürünleri su ve idrarda yüksek oranda çözünür.

Bronkopnömoni, gastroenterit, larenjit, boğaz ağrısı, pulloroz (tifo), koksidiyoz ve diğer hastalıklarda kullanılır. Atlar ve sığırlar için oral dozlar 10-20 g, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 2-4, köpekler 0.5-1, tavuklar günde 2-3 kez 0.5 g. İntravenöz enjeksiyon için, sülfazinin sodyum tuzu salınır. 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,02-0,03 g oranında %5-10'luk çözelti halinde uygulanır.

İlaç nispeten nadiren hematopoietik sistemin fonksiyon bozukluğuna neden olur. Ancak idrar yollarından kaynaklanan komplikasyonlar olabilir: hematüri, oligüri, anüri. Bu komplikasyonları önlemek için artan diürezi sürdürmek gerekir (bol miktarda alkali içecek)

Kullanım kontrendikasyonları, nefrit, nefroz

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 7 yıldır.

UZUN ETKİLİ İLAÇLAR

Sülfapiridazin- Sülfapiridazum. 6 (para-Aminobenzensülfamido) 3 metoksipiridazin Eşanlamlılar aseptilex, depovernil, depol, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptil, retasülfin, spofadazin, sülfametoksipiridazin, vb.

Açık sarı kristal toz, kokusuz, acı tat. Soğuk suda az çözünür, sıcak suda biraz daha fazla çözünür (1:70). Seyreltik asit ve alkalilerde iyi çözünür.

Sülfapiridazin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktiftir. Bakteriyostatik etkinin gücü etazol ve sülfazin ile eşit veya biraz daha düşüktür. Streptokok, stafilokok, Escherichia coli, Pasteurella ve bazı Proteus suşları için ilaca karşı yüksek hassasiyet belirlenmiştir. Diğer sülfonamidlere dirençli mikroorganizmalar sülfapiridazin'e de dirençlidir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir ve vücutta uzun süre kalan kan, organ ve dokularda yüksek düzeyde konsantrasyon oluşturur. İlacın sığır ve koyunlarda maksimum konsantrasyonu, uygulama anından itibaren 5-12 saat sonra, tavşanlarda 2-8 saat sonra, köpeklerde ve tavuklarda 2-5 saat sonra belirlenir. Terapötik konsantrasyon seviyesi 24-48 saat korunur.Sülfapiridazin, plazma proteinlerine (%70-95) yoğun bir şekilde bağlanır ve distal renal tübüllerde yüksek oranda (%80-90) yeniden emilir. İlaç çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. En büyük miktar böbreklerde, karaciğerde, mide ve bağırsak duvarlarında ve akciğerlerde birikir.

Hayvanlarda sülfapiridazin az miktarda asetilasyona uğrar. Kandaki asetoürünlerin içeriği% 5-15'tir. Asetillenmiş türevlerin antimikrobiyal etkisi yoktur.

İlaç vücuttan böbrekler tarafından serbest ve asetillenmiş formda atılır. Serbest formun böbrek tübüllerinde yüksek derecede yeniden emilmesi nedeniyle idrardaki asetillenmiş ürünlerin içeriği% 60-80'e ulaşır. Sülfapiridazin asetoürünlerinin idrardaki çözünürlüğü iyidir.

İlaç genç hayvanların solunum yollarının çeşitli hastalıkları, çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıkları (gastroenterit, dispepsi, dizanteri, koksidiyoz), salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, solunum mikoplazmoz ve pulloroz-tifo kümes hayvanları, doğum sonrası sepsis, endometrit, mastit için kullanılır. , enfeksiyonlar idrar yolu ve safra kesesi, ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi için. 1 kg hayvan ağırlığı başına oral dozlar: sığırlar 50-75 mg, domuz yavruları 75-100, köpekler 25-30, tavuklar 100-120, tavşanlar 250-500 mg günde bir kez. Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarından 1,5-2 kat daha yüksek olmalıdır.

Tavukların pastörellozu için, sülfapiridazin, terapötik amaçlar için, uygulamalar arasında 24 saatlik bir aralık ile 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 150 mg (idame) dozlarında reçete edilir. İlaç, yiyecekle birlikte grup yöntemiyle reçete edilebilir.

Sülfapiridazinin istenmeyen etkilerini önlemek için hayvanlara bol miktarda alkali içecek verilmelidir.

Kullanıma kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer, ciddi toksikoalerjik reaksiyonlar.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, ışıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Sülfapiridazin sodyum- Sulfapyridazinum-natrium. (para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipiridazin sodyum.

Beyaz veya beyaz, sarımsı yeşil renkte kristal toz. Suda kolayca çözünür, etanolde zordur. Işığa maruz kaldığında yavaş yavaş sarıya döner. Sulu çözeltiler 100°C'de 30 dakika süreyle sterilize edilebilir.

Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine benzer.

Şiddetli bronkopnömoni, salmonelloz, pastörelloz, domuz erizipelleri, doğum sonrası sepsis, endometrit ve diğer bulaşıcı hastalıklarda kullanılır. % 5 formunda intravenöz veya intramüsküler olarak reçete edilir. veya %10'luk çözelti. 1 kg hayvan ağırlığı başına intravenöz dozlar: Sığırlarda 25-50 mg, küçük sığırlarda 50-75 mg günde 1 kez.

Lokal cerahatli enfeksiyon için ilaç,% 5-10'luk bir çözelti ile nemlendirilmiş bandaj ve tampon şeklinde yaraları sulamak için kullanılır. Sülfapiridazin sodyum çözeltileri damıtılmış su, izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %2-5'lik polivinil alkol çözeltisi ile hazırlanabilir. Mastitis ve endometrit için rahim boşluğuna ve meme bezine solüsyonlar enjekte edilir. Lokal olarak uygulandığında oral sülfapiridazin ile kombine edilebilir.

İlacı kullanırken yan etkiler mümkündür: deri döküntüleri, lökopeni. Kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer.

Toz halinde ve 10 ve 100 ml'lik şişelerde %7 polivinil alkolde %10'luk çözelti halinde üretilir. B listesine göre kuru ve ışıktan korunan bir yerde saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfadimetoksin- Sülfadimetoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-2,6-dimetoksipirimidin. Eş anlamlılar: depo-sülfamid, madribon, madroksin, süpersülfa, ultrasülfan, vb.

Beyaz kristal toz, tatsız ve kokusuz. Suda ve etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerde çözünür.

Sülfadimetoksin geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Buna en duyarlı olanlar meningokoklar, streptokoklar, stafilokoklar, çeşitli Escherichia coli türleri, Shigella ve Proteus'tur. Pseudomonas aeruginosa, Listeria suşlarının çoğu ve bazı pnömokok suşları dirençlidir. Aynı tür içindeki suşların ilaca duyarlılığında önemli dalgalanmalar kaydedildi.

Sülfadimetoksin uzun etkili bir sülfonamiddir. Gastrointestinal sistemden kana nispeten hızlı bir şekilde emilir, ancak emilimin yoğunluğu sülfapiridazininkinden biraz daha düşüktür. Sığırların kanındaki maksimum konsantrasyon, uygulama anından itibaren 8-12 saat sonra, koyun ve keçilerde - 5-8, domuz ve köpeklerde - 2-5, tavuklarda - 3-5 saat sonra belirlenir. İlacın kandaki konsantrasyonu, sülfapiridazin konsantrasyonundan çok daha yavaş azalır. Terapötik seviye 24-48 saat korunur Sülfadimetoksin, çeşitli organ ve dokulara sülfapiridazin ve sülfamonometoksinden biraz daha kötü nüfuz eder. Bunun istisnası, ilacın konsantrasyonunun kandaki içeriğini 1,5-4 kat aşabileceği safradır.

Kandaki sülfadimetoksin plazma proteinlerine yüksek oranda (%90-98) bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma yoğunluğuna bağlı olarak hayvanlar aşağıdaki (azalan) sıraya göre düzenlenebilir: köpekler, sığırlar, tavşanlar, sıçanlar. Kanda asetil üretimi küçük miktarlarda (%0-15) mevcuttur.

Sülfadimetoksin, esas olarak ilacın serbest formunun büyük (% 93-97) tübüler yeniden emilmesinden ve ayrıca önemli derecede protein bağlanmasından dolayı vücuttan çok yavaş bir şekilde atılır. Asetil formu 2 kat daha hızlı atılır. İdrarda, Sülfadimetoksin esas olarak asidik bir ortamda kolayca çözünen ve kristalüri gelişme olasılığını neredeyse ortadan kaldıran bir glukuronid formunda bulunur.

İlaç hayvanlar için hafif toksiktir ve çok çeşitli terapötik etkilere sahiptir. Genç hayvanların bronko-pnömodilozu, nazofaringeal enfeksiyonlar, akut dizanteri, pastörelloz, koksidiyoz, gastroenterit, kolit, sistit ve diğer hastalıklarda kullanılır. Sülfadimetoksin, 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir: sığırlar 50-60 mg, küçük sığırlar 75-100, domuzlar 50-100, köpekler 20-25, tavşanlar 250-500, tavuklar günde bir kez 75-100 mg . Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun 2 katı olmalıdır.

Tavukların pastörellozu için Sülfadimetoksin, terapötik amaçlar için 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 100 mg (idame) dozlarında reçete edilir. Profilaktik amaçlar için günde bir kez 100 mg (başlangıç) ve 50 mg (idame) dozları kullanılır. İlaç, gıdayla birlikte grup yöntemiyle tüketilebilir.

İlacın istenmeyen etkilerini önlemek amacıyla hasta hayvanların bol sıvı içmesi önerilir. Sülfadimetoksin, toksikoalerjik reaksiyonlar, hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler ve akut hepatit durumunda kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 4 yıldır.

Sülfamonometoksin- Sülfamonometoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-6-metoksipirimidin. Eş anlamlılar: çap, DS-36.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz kristal toz. Suda az çözünür, etanolde daha iyi, seyreltik mineral asitlerde ve kostik alkalilerin sulu çözeltilerinde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfamonometoksin, streptokok, meningokok, pastörella, Escherichia coli, toksoplazma, dizanteri basili ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İlaç sadece in vitro yüksek bakteriyostatik etkiye sahip olmakla kalmıyor, aynı zamanda hayvan deneylerinde olağanüstü derecede yüksek kemoterapötik aktiviteye de sahip. Streptokok, stafilokok, salmonella kaynaklı enfeksiyonlarda sülfapiridazin ve sülfadimetoksinden daha aktiftir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden kana iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon sığırlarda 5-8 saat sonra, koyun ve keçilerde - 3-5 sonra, domuzlarda - 2-5, köpeklerde - 1-3, tavuklarda - uygulama anından 2-5 saat sonra belirlenir. Kandaki sülfamonometoksin konsantrasyonu, sülfapirilazin ve sülfadimetoksin uygulanmasından biraz daha hızlı azalır. İlaç organlara ve dokulara oldukça iyi yayılır. Böbreklerde, akciğerlerde ve karaciğerde daha yüksek konsantrasyonlar durdurulur. Kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder. Kanda proteinlere yoğun bir şekilde (%64,6-92,5) bağlanır, ancak oluşan bağ kırılgandır. Kandaki asetil üretimi %5-14'e, idrarda ise %50-67'ye ulaşır. Vücuttan yavaş yavaş ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır. İdrarda %50-70 asetil türevi, %20-30 glukuronid ve %10-20 serbest ilaç bulunur. Sülfamonometoksinin asetil formu serbest formdan daha fazla çözünür.

Solunum yolu enfeksiyonlarında, kulak, boğaz, burundaki pürülan enfeksiyonlar, dizanteri, enterokolit, safra ve idrar yolu enfeksiyonları, pürülan menenjitte kullanılır. İlaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına, sığırlarda 50-100 mg, küçük sığırlarda 75-100, domuzlarda 50-100, köpeklerde 25-50, tavşanlarda 250-500, tavuklarda 100 mg olmak üzere günde bir kez ağızdan verilir. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır.

Sülfamonometoksin, sülfonamid ilaçlarına aşırı duyarlılık, hemolitik anemi, agranülositoz, akut hepatit, nefrit durumunda kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfalen- Sulfalenum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipirazin. Eş anlamlılar: kelphysin, sülfametopirazin, sülfametoksipirazin, sülfapirazinemetoksin.

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Antibakteriyel etki spektrumuna göre diğer sülfonamid ilaçlara yakındır.

Sülfalen, ultra uzun etkili sülfonamidlere aittir. Hızla emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon 4-6 saat sonra elde edilir.Hayvanların ve kuşların vücudundaki terapötik konsantrasyonlar karaciğerde 3-5 gün tutulabilir. Vücuttan çok yavaş bir şekilde atılırlar. Hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Genç hayvanlarda bronkopnömoni, kolibasiloz, salmonelloz, pastörelloz, toksoplazya, solunum mikoplazmozunun yanı sıra üretrit, mastit ve diğer hastalıklarda kullanılır. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir - süt buzağıları için 20-25 mg, emziren domuz yavruları için 40-50 mg, tavuklar için günde bir kez 100-150 mg, 5-7 gün sonra tekrar uygulanır. Hastalığın ciddi vakalarında ilaç 3-4 gün sonra yeniden reçete edilir. Tedavi süresi en az 10-12 gündür.

2-3 aylık buzağılarda bronkopnömoni için sulfalen ağızdan 50 mg (başlangıç ​​dozu) ve ardından 7-10 gün boyunca günlük 20 mg (idame dozu) olarak reçete edilir. Aynı zamanda, yoğun semptomatik tedavinin yanı sıra vitamin preparatlarının (A, B ve C grupları) uygulanması tavsiye edilir.

2-4 aya kadar olan domuz yavrularında kolibasilloz ve salmonelloz için, 1 kg hayvan ağırlığı başına günde bir kez sülfalen reçete edilir: ilk gün 100 mg, sonraki günlerde - 20 mg.

Olası yan etkiler ve bunları önlemeye yönelik önlemler, diğer uzun etkili sülfonamidlerin kullanımıyla aynıdır.

0.2, 0.5 ve 2 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur; 60 ml'lik% 5 süspansiyonlu şişelerde. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazopiridazin- Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sülfamido]-fenilazosalisilik asit.

Sarımsı-turuncu ince kristal toz, tatsız ve kokusuzdur. Suda pratik olarak çözünmez, alkali ve bikarbonat çözeltilerinde çözünür. Sülfapiridazin (%65) ve salisilik asidin azo kombinasyonu sonucu elde edilir.

Salazopiridazin'in antimikrobiyal etkisi ancak gastrointestinal kanalda serbest sülfapiridazin ve 5-aminosalisilik asidin salınmasıyla parçalanmasından sonra ortaya çıkar. İlacın terapötik etkisi öncelikle salazosülfonamidlerin kalın bağırsağın bağ dokusunda birikme ve inflamatuar süreç üzerinde doğrudan etkiye sahip olma yeteneği ile belirlenir. Salazopiridazinin metabolik ürünleri antibakteriyel, antiinflamatuar ve immünsüpresif etkilere sahiptir. Salazopiridazin, salazopiridinden daha aktiftir, ancak kemoterapötik etki derecesi açısından sülfapiridazin'den daha düşüktür.

İlaç parçalandıkça, salınan sülfapiridazin yavaş yavaş emilir ve 4-6 saat sonra kanda ve organlarda maksimum konsantrasyonuna ulaşır.Serbest sülfapiridazin'in kan ve organlardaki konsantrasyonu yüksek bir düzeye ulaşmaz, ancak bir süre korunur. terapötik ve subterapötik seviyelerde uzun süre. İlaç düşük toksiktir. 30-40 gün boyunca uzun süreli uygulama ile. Kan ve idrarda değişikliğe neden olmaz.

Çeşitli kolit, enterokolit formlarından muzdarip hayvanların tedavisi için ve sülfapiridazin ile aynı endikasyonlar için önerilir. Genç çiftlik hayvanları için oral dozlar: Günde 2 kez 1 kg vücut ağırlığı başına 25-50 mg.

Salazopiridazin kullanırken, bazen sülfonamidler ve salisilik asit kullanımıyla gözlenen yan etkiler mümkündür: alerjik reaksiyonlar, lökopeni, dispeptik bozukluklar.Advers reaksiyonlar meydana gelirse, günlük doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.Salazopiridazin varlığında kontrendikedir Sülfonamidlere karşı şiddetli toksikoalerjik reaksiyonlar.

Toz halinde, 0,5 g'lık tabletler ve% 5'lik bir süspansiyon formunda mevcuttur. Işıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazodimetoksin - Salazodimetoksinum. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sülfonamido/-fenilazo-salisilik asit.

Portakal tozu, tatsız ve kokusuzdur. Suda çözünmez, alkali ve bikarbonatların sulu çözeltilerinde çözünür. Salazodimetoksin, sülfadimetoksin (%67,5) ve salisilik asidin azo kombinasyonunun bir ürünüdür.

Salazodimetoksinin etki mekanizması, farmakokinetiği, endikasyonları ve kontrendikasyonları ve kullanım rejimi salazopiridazin ile benzerdir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre ışıktan korunan bir yerde, sıkıca kapatılmış ambalajda saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

SÜLFAMİTLER, gastrointestinal sistemden zayıf emilir

Sulgin- Sulginum. para-Aminobenzensülfoguanidin. Eş anlamlılar: abiguanil, aseptilguanidin, ganidan, neo-sülfonamid, sülfaguanidin vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda çok az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde (hidroklorik, nitrik) ve etanolde az çözünür. Novocaine, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sulgin, bağırsak patojenik mikroorganizma grubuna ve bazı gram pozitif formlara karşı oldukça yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir.

İlaç yavaş yavaş ve küçük miktarlarda gastrointestinal sistemden emilir. Büyük kısmı bağırsaklarda tutulur ve orada yüksek bir konsantrasyon oluşturur. Hayvanların vücudunda sulgin orta derecede asetillenir ve esas olarak dışkıyla atılır. Sindirim sistemindeki ilacın yüksek konsantrasyonu bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar.

Bağırsak operasyonları sırasında postoperatif komplikasyonların önlenmesi için basilli dizanteri, kolit, enterokolit için kullanılır. Atlar için 19-20 gr, sığırlar için 15-25 gr, küçükbaş hayvanlar için 2-5 gr, domuzlar için 1-5 gr, süt buzağıları için 2-3 gr, emziren domuz yavruları için 0,3-0,5 gr dozlarda, Tavuklar için 0,2-0,0 g, günde 2 defa 0,3 g. Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun iki katı olmalıdır.

Böbreklerdeki asetillenmiş sulgin kristallerinin kaybını önlemek için bol miktarda sıvı içirin.

Kullanım kontrendikasyonları: sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit ve nefrit,

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzamido)-benzensülfamidotiazol Eşanlamlılar: sülfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisülfazol, ftalilsülfatiazol

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz toz. Su, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez; etanolde çok az çözünür; sulu bir sodyum karbonat çözeltisi içinde çözünür, sulu bir sodyum hidroksit çözeltisi içinde kolayca çözünür. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Dizanteri, salmonelloz, Escherichia coli'nin enteropatojenik suşları ve diğer bazı bakterilerin etken maddesine karşı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Ftalazolün antimikrobiyal etkisinin mekanizması, diğer sülfonamidler gibi, "büyüme faktörleri" - folik asit ve para-aminobenzoik asit içeren ilgili maddelerin mikrobiyal hücresi tarafından asimilasyon sürecini bozmaktır.

Ftalazol, gastrointestinal sistemden çok yavaş ve küçük miktarlarda emilir, bunun sonucunda kanda pratik olarak hiçbir terapötik konsantrasyon oluşmaz. İlacın büyük bir kısmı, ftalazol molekülünün aktif kısmının (sülfonamid) yavaş yavaş elimine edildiği gastrointestinal sistemde tutulur. Sindirim sistemindeki yüksek ftalazol konsantrasyonu, bağırsak mikroflorası üzerinde etkili etkisini sağlar. İlaç düşük toksisiteye sahiptir ve hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Dizanteri, gastroenterit, kolit, yenidoğan dispepsisi, koksidiyoz için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 10-5 g, sığırlar 10-20, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 1-3, köpekler 0.5-1, tavuklar 0.1-0.2 g günde 2 kez . Başlangıç ​​dozu sonraki dozun iki katı olabilir.

Ftalazol genellikle yan etkilere neden olmaz. Kontrendikasyon - hayvanların sülfonamid ilaçlarına karşı aşırı duyarlılığı

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Disülfformin- Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sülfanilil-sülfanilamid)

Beyaz veya hafif sarımsı ince kristal toz. Suda ve seyreltik mineral asitlerde çözünmez, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde oldukça çözünür. Su ile ısıtıldığında formaldehit salınarak hidrolize olur.Ağır metal tuzları, novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlarla bağdaşmaz.

Disülfformin, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza ve kolibasilloza karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Bakteriyostatik bir etkiye sahiptir - metabolizmayı bozar, mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

İlaç gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturmaz.Bütün kısmı bağırsakta tutulur, burada alkalin bir ortamın etkisi altında, sülfonamid (disülfan) salınımıyla disülfforminin hidrolizi meydana gelir ve formaldehit. İlacın sindirim kanalındaki yüksek konsantrasyonunun bir sonucu olarak, disülfan ve formaldehitin bağırsak mikroflorasına karşı aktivitesi ile birleştiğinde bağırsak enfeksiyonlarına karşı etkilidir.

Basilli dizanteri, salmonella etiyolojisinin gastroenteriti, akut kolit ve enterokolit için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 5-10 g, sığırlar 10-15, süt buzağıları 2-4, tavuklar 0.2-0.3 g günde 2-3 kez.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, akut hepatit, nefrit, nefroz, agranülositoz

0,5 ve 1 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama analizi süresi: 5 yıl

Ftazin- Ftazmum 6 (Ftalaminobenzoilsülfonamido para) 3-metoksipiridazin

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz. Suda ve etanolde pratik olarak çözünmez. Alkali ve sodyum bikarbonat çözeltilerinde kolayca çözünür. Kimyasal yapı bir yandan ftalazole, diğer yandan sülfapiridazine benzer

Phtazin geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir, pnömokoklara, stafilokoklara, streptokoklara, Escherichia coli, salmonella, pastörella, dizanteri patojenlerine ve diğer mikroorganizmalara karşı aktiftir. Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine yakındır. Bakteriyostatik olarak etki eder - metabolizmayı, mikrobiyal hücrelerin büyüme ve üreme süreçlerini bozar. Ftazinin bakteriyostatik konsantrasyonları sülfapiridazin'den 30-300 kat daha yüksek ve ftalazolden 2-5 kat daha düşüktür.

Gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. Bağırsakta, parçalanırken emilen serbest sülfapiridazin salınımıyla yavaş yavaş parçalanır. Sülfapiridazinin yavaş eliminasyonundan dolayı, bağırsakta yüksek bir ilaç konsantrasyonu korunur, bu da gastrointestinal hastalıkların tedavisinde iyi bir etkinlik sağlar.Emilen sülfapiridazin, kanda önemli konsantrasyonlar oluşturur ve emici bir etkiye sahiptir, bu da çok önemlidir. şiddetli dizanteri formları ve diğer gastrointestinal hastalıklar. Yavaş yavaş vücuttan atılır.

Phtazin hayvanlar tarafından iyi tolere edilir ve dozun terapötik dozu aştığı durumlarda bile genel durumda gözle görülür rahatsızlıklara neden olmaz.

Dizanteri, yenidoğan dispepsisi, enterokolit, kolit, koksidiyoz için terapötik ve profilaktik amaçlarla kullanılır.İlacın ana avantajı daha az toksisite ve vücutta daha uzun süre kalmasıdır. Tek tek veya gruplar halinde günde 2 kez yiyecekle birlikte reçete edilir. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlar: büyük ve küçük sığırlar 10-15 mg, buzağılar ve kuzular 15-20, domuzlar 8-12, domuz yavruları 12-16, tavuklar 30-50 mg . Başlangıç ​​dozu 1,5-2 kat artırılır. Tavuklarda koksidiyoz tedavisinde, 6-7 gün boyunca 2 kez tavuk başına 100-150 mg fitazin ve 500-750 μg neomisin dozlarında ftazin ile neomisin karışımının kullanılması tavsiye edilir.

Hastalıkların önlenmesi için ftazin, 4-5 gün boyunca günde 2 defa belirtilen dozların yarısı kadar reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit, nefrit, nefroz.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.