Ali enalapril. Trajni rezultati enalaprila pri zdravljenju hipertenzije. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Spojina

vsaka tableta vsebuje: učinkovina enalapril maleat - 10,0 mg; pomožne komponente: kolidon 25 (povidon), laktoza, koruzni škrob, aerosil 200 (koloidni silicijev dioksid), magnezijev stearat, škrlatno 4 R (E-124), oranžno rumeno (E-110).

Opis

Tablete so okrogle, rumenkasto rožnate barve, z zarezo na eni strani in zarezo na drugi strani, možni so vključki.

farmakološki učinek"type="checkbox">

farmakološki učinek

Zaviralec ACE je antihipertenzivno zdravilo. Zavira tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I in odpravlja njegov vazokonstriktorski učinek. Zdravilo postopoma znižuje krvni tlak, ne da bi povzročilo spremembe srčnega utripa in minutnega volumna krvi. Zmanjša skupni periferni žilni upor, zmanjša naknadno obremenitev. Prav tako zmanjša predobremenitev, zmanjša pritisk v desnem atriju in pljučni obtok. Zdravilo zmanjša hipertrofijo levega prekata. Zdravilo zmanjša tonus eferentnih arteriolov glomerulov ledvic, s čimer izboljša intraglomerularno hemodinamiko in preprečuje razvoj diabetične nefropatije.

Začetek hipotenzivnega učinka pri peroralnem jemanju je 1 ura, doseže največ po 4-6 urah in traja do 24 ur.Pri nekaterih bolnikih je za dosego optimalne ravni krvni pritisk terapija je potrebna več tednov. Pri kroničnem srčnem popuščanju opazimo opazen klinični učinek dolgotrajno zdravljenje- 6 mesecev ali več.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se približno 60 % enalaprila absorbira iz prebavila. Presnavlja se v jetrih in tvori aktivni presnovek enalaprilat. Največja koncentracija enalaprilata v krvnem serumu je dosežena 3-4 ure po dajanju.

Vezava enalaprilata na beljakovine v plazmi je 50-60 %. Največja koncentracija enalaprila v krvni plazmi je dosežena po 1 uri, enalaprilat - 3-4 ure.Enalaprilat zlahka prehaja skozi histohematske ovire, razen BBB, majhna količina prodre skozi placento in v Materino mleko. Razpolovni čas enalaprilata je 11 ur. Izločajo predvsem ledvice - 60% (20% - v obliki enalaprila in 40% - v obliki enalaprilata), skozi črevesje - 33% (6% - v obliki enalaprila in 27% - v obliki enalaprilata). Odstranjeno s hemodializo (hitrost
62 ml/min) in peritonealno dializo.

4 dni po začetku zdravljenja se razpolovni čas enalaprilata stabilizira in znaša 11 ur.

Izločajo ledvice.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje arterijske hipertenzije;

Zdravljenje klinično pomembnega srčnega popuščanja;

Preprečevanje klinično pomembnega srčnega popuščanja pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (iztisni delež ≤ 35 %).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za enalapril in druge zaviralce ACE, anamneza angioedema, nosečnost (zlasti drugo in tretje trimesečje nosečnosti) , dojenje, otroštvo do 18. leta starosti (varnost in učinkovitost nista bili ugotovljeni).

Ledvična odpoved: očistek kreatinina manj kot 10 ml/min (za to dozirno obliko).

Sočasna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze ali blokatorjev receptorjev ATP z aliskirenom pri bolnikih z sladkorna bolezen ali zmerna/huda ledvična okvara (GFR< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Previdno: zmanjšano delovanje ledvic in jeter, sočasno z imunosupresivi, z dvostransko stenozo ledvičnih arterij.

Nosečnost in dojenje

Nosečnost

Bolnice, ki načrtujejo nosečnost, morajo preiti na antihipertenzivno zdravljenje z zdravili, ki imajo dobro raziskan varnostni profil za nosečnice, razen v primerih, ko ni mogoče nadomestiti ACEI z drugo alternativno terapijo. Če nastopi nosečnost, je treba zaviralec ACE takoj prekiniti in po potrebi predpisati drugo antihipertenzivno zdravljenje.

Uporaba zaviralcev ACE je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Pri uporabi zaviralcev ACE v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti so fetotoksični učinki (moteno delovanje ledvic, oligohidramnioza, zapoznela osifikacija lobanjskih kosti) in neonatalna toksičnost ( odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija). Če jemljete zaviralec ACE od drugega trimesečja nosečnosti, je priporočljiv ultrazvočni pregled delovanja ledvic in lobanjskih kosti. Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zaviralci ACE, je treba skrbno spremljati krvni tlak, da preprečimo morebiten razvoj hipotenzije.

Dojenje

Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Enalapril prehaja v materino mleko v zelo majhnih koncentracijah. Čeprav se ustvarjene koncentracije lahko štejejo za klinično nepomembne, uporaba tega zdravila med dojenjem ni priporočljiva pri nedonošenčkih ali v prvih nekaj tednih po rojstvu zaradi zaznanega tveganja neželenih učinkov na kardiovaskularni sistem in ledvic, pa tudi nezadostnih kliničnih izkušenj.

Pri hranjenju starejšega otroka uporaba podatkov zdravila možno, če se oceni, da je zdravljenje potrebno za mater in se spremlja stanje otroka z vidika možnega razvoja kakršnih koli neželenih učinkov.

Navodila za uporabo in odmerki

Zdravilo je treba jemati ob istem času dneva (ne glede na obroke), z majhno količino tekočine.

Režim odmerjanja se določi individualno glede na bolnikovo stanje.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku 5 mg / dan (v tem primeru je priporočljivo uporabljati dozirna oblika Enalapril - tablete 5 mg). Po zaužitju začetnega odmerka morajo biti bolniki pod zdravniškim nadzorom 2 uri in še 1 uro, dokler se krvni tlak ne stabilizira. Prilagoditev odmerka se izvaja glede na doseženi klinični učinek. Ponavadi podpira dnevni odmerek se giblje od 10 do 20 mg, v izjemnih primerih do 40 mg v 1 ali 2 odmerkih. Če je zdravilo predpisano bolnikom, ki sočasno prejemajo diuretike, je treba zdravljenje z diuretikom prekiniti 2 do 3 dni pred predpisom enalaprila. Začetni odmerek za bolnike, ki so prejemali diuretike, je 2,5 mg 1-krat na dan. Če je začetni odmerek zdravila 2,5 mg, je priporočljivo uporabiti obliko zdravila Enalapril - tablete.
2,5 mg.

Za asimptomatsko disfunkcijo levega prekata Priporočeni začetni odmerek zdravila je 2,5 mg 2-krat na dan, v tem primeru je priporočljivo uporabiti obliko zdravila Enalapril - 2,5 mg tablete. Odvisno od bolnikovega stanja je možna prilagoditev odmerka. Povprečni vzdrževalni odmerek je 10 mg 2-krat na dan.

Za kronično srčno popuščanje Priporočeni začetni odmerek zdravila je 2,5 mg 1-krat na dan, v tem primeru je priporočljivo uporabiti obliko zdravila Enalapril - 2,5 mg tablete. Odmerek zdravila je treba postopoma povečevati, dokler ne dosežemo največjega kliničnega učinka; Za izbiro optimalnega odmerka v povprečju traja 2 do 4 tedne. Povprečni vzdrževalni odmerek je 2,5-10 mg 1-krat na dan, največji dnevni vzdrževalni odmerek je 40 mg (razdeljen na 2 odmerka).

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije in bolezni ledvic Režim odmerjanja se določi glede na resnost ledvične disfunkcije ali vrednosti očistka kreatinina. Začetni odmerek zdravila je treba postopoma povečevati, dokler ni dosežen zadovoljiv klinični učinek. Pri očistku kreatinina 80–30 ml/min je odmerek običajno 5–10 mg/dan, pri očistku kreatinina 30–10 ml/min – 2,5–5 mg/dan (v primeru predpisovanja 2,5 mg, priporočljivo je uporabljati obliko zdravila Enalapril – tablete 2,5 mg).

Trajanje zdravljenja je odvisno od učinkovitosti terapije. Če je znižanje krvnega tlaka preveč izrazito, se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Odmerjanje pri odpovedi ledvic

Interval med odmerki enalaprila je treba povečati in/ali odmerek zmanjšati.

Enalapril se odstrani med dializo. Odmerjanje v dneh brez dialize je treba prilagoditi glede na krvni tlak.

Če je potrebno zdravilo jemati v odmerku 2,5 mg ali 5 mg, je priporočljivo uporabiti obliko zdravila Enalapril - tablete 2,5 mg ali 5 mg.

Starejši bolniki

Odmerek je treba prilagoditi glede na bolnikovo delovanje ledvic.

Otroci z arterijska hipertenzija starejši od 6 let

Izkušnje klinična uporaba enalapril pri otrocih z arterijsko hipertenzijo je omejen.

Za otroke, ki lahko pogoltnejo tablete, je treba odmerek individualizirati glede na bolnikovo stanje, odziv na zdravljenje in bolnikovo telesno maso.

Priporočeni začetni odmerek je 2,5 mg za bolnike s telesno maso 20 do 50 kg (priporočene so tablete enalaprila 2,5 mg) in 5 mg za bolnike s telesno maso ≥ 50 kg (priporočene so tablete enalaprila).5 mg). Enalapril se jemlje enkrat na dan. Odmerjanje je treba po potrebi prilagoditi na največ 20 mg na dan za bolnike, ki tehtajo 20 do 50 kg, in 40 mg za bolnike, ki tehtajo ≥ 50 kg.

Stranski učinek"type="checkbox">

Stranski učinek

Navedeno spodaj stranski učinki predstavljeni v skladu z naslednjimi stopnjami pogostnosti njihovega pojavljanja: zelo pogosto (>1/10); pogosto (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

S strani krvi: redko - anemija (vključno z aplastično in hemolitično), nevtropenija, znižan hemoglobin, znižan hematokrit, trombocitopenija, agranulocitoza, supresija kostnega mozga, pancitopenija, limfadenopatija, avtoimunske bolezni.

Iz endokrinega sistema: neznano - sindrom motenega izločanja ADH.

Presnovne motnje: redko - hipoglikemija.

Iz živčnega sistema in psihe: pogosto - depresija, glavobol; redko - zmedenost, zaspanost, nespečnost, živčnost, parestezija, vrtoglavica, motnje spanja, nenormalne sanje.

Iz organov vida: zelo pogosto - zamegljen vid.

Iz srčno-žilnega sistema: zelo pogosto - omotica; pogosto - hipotenzija (vključno z ortostatsko hipotenzijo), sinkopa, bolečine v prsih, aritmije, angina pektoris, tahikardija; redko - ortostatska hipotenzija, tahikardija, miokardni infarkt ali možganska kap (možno kot posledica čezmernega znižanja tlaka pri bolnikih z visokim tveganjem), Raynaudov fenomen.

Iz dihalnega sistema: zelo pogosto - kašelj; pogosto - težko dihanje; redko - rinoreja, vneto grlo in hripavost, bronhospazem/astma, pljučni infiltrati, rinitis, alergijski alveolitis/eozinofilna pljučnica.

Iz prebavnega trakta: zelo pogosto - slabost; pogosto - driska, bolečine v trebuhu, sprememba okusa; redko - črevesna obstrukcija, pankreatitis, bruhanje, dispepsija, zaprtje, anoreksija, draženje želodca, suha usta, peptični ulkusi, stomatitis / aftozni ulkusi, glositis; zelo redko - angioedem črevesja.

Iz prebavnega sistema: redko - odpoved jeter, hepatocelularni ali holestatski hepatitis, hepatitis, vključno z nekrozo, holestazo (vključno z zlatenico).

Za kožo in podkožna tkiva: pogosto - izpuščaj, preobčutljivost/angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in/ali grla; občasni - povečano potenje, srbenje, urtikarija, alopecija; redko - večkratni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, eritroderma.

Poročali so o zapletenem kompleksu simptomov, ki je vključeval nekatere ali vse od naslednjega: zvišano telesno temperaturo, serozitis, vaskulitis, mialgijo/miozitis, artralgijo/artritis, pozitiven test protinuklearnih protiteles, povečano ESR, eozinofilijo in levkocitozo. Neželeni učinki lahko vključujejo izpuščaj, fotosenzitivnost in druge kožne reakcije.

Iz urinskega sistema: občasni - ledvična disfunkcija, odpoved ledvic, proteinurija; redko - oligurija.

Iz reproduktivnega sistema: redko - impotenca; redko - ginekomastija.

Splošne kršitve: zelo pogosto - astenija; pogosto - utrujenost; občasni - mišični krči, vročinski oblivi, zvonjenje v ušesih, nelagodje, zvišana telesna temperatura.

Spremembe laboratorijskih parametrov: pogosto - hiperkalemija, zvišana raven kreatinina v serumu; redko - zvišanje ravni sečnine v krvi, hiponatremija, zvišanje jetrnih encimov, bilirubina v krvnem serumu.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju pri ljudeh so omejeni. Najbolj značilni znaki prevelikega odmerjanja, ki so bili doslej registrirani, so huda arterijska hipotenzija, ki se začne približno 6 ur po zaužitju tablete, hkrati z blokado sistema renin-angiotenzin in stupor. Simptomi, povezani s prevelikim odmerjanjem zaviralca ACE, lahko vključujejo cirkulatorni šok, elektrolitske motnje, odpoved ledvic, hiperventilacijo, tahikardijo, palpitacije, bradikardijo, omotico, nemir in kašelj.

Priporočeno zdravljenje prevelikega odmerjanja je intravenska infuzija fiziološke raztopine. Če pride do hipotenzije, bolnika položimo vodoravno z dvignjenimi nogami. Razmisliti je treba o intravenski infuziji angiotenzina II in/ali kateholaminov. Če je bilo zdravilo pred kratkim vzeto, je treba sprejeti ukrepe za izločanje enalaprilijevega maleata (na primer bruhanje, izpiranje želodca, dajanje sorbentov in natrijevega sulfata). Enalapril je mogoče odstraniti iz splošnega krvnega obtoka s hemodializo. Pri bradikardiji, odporni na zdravljenje, je indicirana uporaba srčnih spodbujevalnikov. Stalno je treba spremljati vitalne znake, serumske elektrolite in koncentracijo kreatinina.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali dodatki kalija se lahko razvije hiperkalemija. Pri sočasni uporabi z diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, metildopo, nitrati, zaviralci kalcijevih kanalčkov, hidralazinom, prazosinom se lahko hipotenzivni učinek poveča. Pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino) se lahko učinek enalaprila zmanjša in poveča tveganje za razvoj ledvične disfunkcije. Pri sočasni uporabi z etanolom in sredstvi za splošno anestezijo se poveča tveganje za razvoj arterijske hipotenzije. Enalapril oslabi učinek zdravil, ki vsebujejo teofilin. Pri sočasni uporabi z litijevimi pripravki se izločanje litija upočasni in njegov učinek se poveča. Pri sočasni uporabi s cimetidinom se razpolovni čas enalaprila podaljša.

Dvojna blokada sistema renin-angiotenzin-aldosteron

Na podlagi razpoložljivih podatkov dvojna blokada RAAS z ACEI, ARB II ali aliskirenom ni priporočljiva pri nobenem bolniku, zlasti pri bolnikih z diabetično nefropatijo.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmerno/hudo ledvično okvaro (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

V nekaterih primerih, ko je sočasna uporaba zaviralcev ACE in ARB II absolutno indicirana, je potreben skrben nadzor specialista in obvezno spremljanje delovanja ledvic, ravnovesja vode in elektrolitov ter krvnega tlaka.

Zlati pripravki

Obstajajo posamezna poročila o reakcijah na nitrite (simptomi vključujejo zardevanje obraza, slabost, bruhanje in hipotenzijo) pri bolnikih, ki so prejemali pripravke zlata za injiciranje (natrijev aurotiomalat) in zaviralce ACE, vključno z enalaprilom.

Antidiabetična zdravila

Epidemiološke študije kažejo, da lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE in antidiabetičnih zdravil (insulin, peroralni antidiabetiki) povzroči izrazito znižanje krvnega sladkorja s tveganjem za hipoglikemijo. Ta pojav se najverjetneje pojavi pri bolnikih z okvaro ledvic v prvih tednih kombiniranega zdravljenja.

Triciklični antidepresivi/nevroleptiki/anestetiki/narkotiki

Sočasna uporaba nekaterih anestetikov, tricikličnih antidepresivov in antipsihotikov z zaviralci ACE lahko povzroči dodatno znižanje krvnega tlaka.

Enalapril. Med zdravljenjem je treba spremljati tudi vsebnost kalija v krvnem serumu. Arterijska hipotenzija se pogosto razvije v ozadju hipovolemije, omejitve vnosa soli, med hemodializo, v ozadju driske ali bruhanja, med operacijo ali anestezijo z uporabo spojin, ki povzročajo arterijsko hipotenzijo.

V primerih, ko hipotenzija postane trdovratna, je treba odmerek zmanjšati in/ali zdraviti z diuretikom in/ali enalapril.

Pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo ledvične arterije ene same ledvice se po začetku zdravljenja razvije arterijska hipotenzija enalapril, lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic, zvišanje sečnine in kreatinina v serumu.

Ob dogovoru enalapril, so bili opisani redki primeri angioedema (pogosteje pri bolnikih negroidne rase). V takšnih primerih je treba zdravljenje takoj prekiniti in bolnika nenehno spremljati, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. Antihistaminiki imajo pozitiven učinek. Če se zadušitev razvije v ozadju edema, je treba subkutano dati raztopino epinefrina (adrenalina) 0,1% (0,3-0,5 ml) in / ali sprejeti ukrepe za zagotovitev prehodnosti dihalnih poti.

V redkih primerih jemanje zaviralcev ACE v ozadju hiposenzibilizacije na alergene hymenoptera ali dialize z uporabo membran z visoko prepustnostjo (na primer AN69) povzroči hude anafilaktoidne reakcije. Pri takih bolnikih je priporočljiva uporaba drugega razreda antihipertenzivnih zdravil.

Obstajajo poročila o pojavu reverzibilnega neproduktivnega kašlja med zdravljenjem z zaviralci ACE.

Pri bolnikih, ki prejemajo enalapril v 48 tednih se koncentracija kalija v serumu poveča za 0,02 mEq/l. Pri zdravljenju z enalaprilom je treba spremljati koncentracijo kalija v serumu.

Obrazec za sprostitev

10 tablet na pretisni omot. 3 konturne embalaže skupaj z navodili za uporabo so v kartonski škatli.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred vlago, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma

3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Če se pojavijo težave s krvnim tlakom, mnogi od svojih zdravnikov prejmejo priporočila za jemanje zdravila Enalapril (tablete). Česa to zdravilo pomaga znebiti? Od posledic bolezni (to je neposredno od povišanega krvnega tlaka) ali deluje v več smereh, obnavlja normalno delovanje srčno-žilnega sistema, zaradi česar se krvni tlak normalizira? Da bi razumeli, kako delujejo tablete za krvni tlak Enalapril, morate prebrati uradna navodila za uporabo tega zdravila. Poleg tega bomo upoštevali številne analoge tega zdravila glede na učinkovino in učinek.

Opis zdravila, oblika sproščanja, značilnosti shranjevanja in pogoji za izdajo iz lekarn

Tablete za krvni tlak "Enalapril" » proizvajajo številna farmacevtska podjetja po vsem svetu. Glavna učinkovina tega zdravila je enalapril maleat, ki po svoji skupinski pripadnosti spada med zaviralce ACE. Trenutno obstajajo tablete, ki vsebujejo učinkovino 5, 10 in 20 mg. Ker zdravilo za krvni tlak Enalapril neposredno vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema in številnih drugih sistemov v telesu, se prodaja v lekarnah na recept.

Obdobje za prodajo in uporabo tega zdravila je omejeno na 3 leta od datuma proizvodnje. Hkrati tablete ne izgubijo svojih terapevtskih lastnosti, če upoštevate pravila shranjevanja. Proizvajalci priporočajo, da zdravilo hranite na suhem mestu, zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo, pri temperaturi, ki ni nižja od 15 in ne višja od 25 stopinj.

Analogi enalaprila imajo enake lastnosti, zato je med njihovim shranjevanjem mogoče upoštevati priporočila, ki veljajo za zdravilo.

Farmakodinamika zdravila

Enalapril maleat (zdravilna učinkovina tablet) sam po sebi ne vpliva na procese, ki se pojavljajo v človeškem telesu. Dejstvo je, da se ta spojina šteje za nekakšno "predzdravilo", ki kot rezultat nekaj reakcij hidrolize tvori popolnoma novo snov - enalaprilat.

Prav to ima depresiven učinek na aktivne ACE, kar povzroči znatno zmanjšanje količine aldosterona v človeškem telesu. Z eno besedo, učinek enalaprila je znižanje krvnega tlaka (tako diastoličnega kot sistoličnega) in zmanjšanje obremenitve srčne mišice (miokarda).

Kot rezultat dolgotrajnih opazovanj je bilo mogoče ugotoviti, da kljub znižanju krvnega tlaka po jemanju zdravila Enalapril bolniki niso imeli nezadostne ravni krvnega obtoka v možganih. Poleg tega je jemanje tablet povečalo ledvični in koronarni pretok krvi.

Dolgotrajna uporaba zdravila je pokazala visoko učinkovitost proti hipertrofiranim tkivom, lokaliziranim v levem prekatu srčne mišice, kar je pomagalo preprečiti napredovanje srčnega popuščanja. Poleg tega je 6-mesečno zdravljenje z enalaprilom izboljšalo stanje bolnikov z dilatacijo levega prekata in moteno prekrvavitvijo miokarda zaradi ishemije.

Zdravilna učinkovina zdravila se odkrije v krvni plazmi 1 uro po zaužitju tablet in doseže največjo vrednost po 4-6 urah. Hipotenzivni učinek traja do 24 ur.

Analogi zdravilne učinkovine enalaprila imajo enake farmakološke lastnosti.

Farmakokinetika zdravila

Kot je navedeno zgoraj, se absorpcija zdravilne učinkovine pojavi precej hitro. Absorbira se le približno 60 % enalaprilijevega maleata, medtem ko se skoraj celoten volumen veže na plazemske beljakovine. Strokovnjaki opozarjajo potrošnike na dejstvo, da absorpcija spojine ni odvisna od vnosa hrane.

Visoka stopnja prodiranja enalaprila skozi pregrade HGB je posledica molekularne strukture zdravilne učinkovine. Prav tako lahko prehaja placentne ovire in se nahaja v tkivu dojke in mleku doječih žensk.

Zdravilo se izloča predvsem z ledvicami (60%). Hkrati se približno 20% izloči nespremenjeno, 40% pa se izloči kot presnovek. Preostala učinkovina se izloči skozi črevesje, pri čemer je razmerje enalapril/enalaprilat 6-8 %/25-27 %.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Indikacija za uporabo zdravila "Enalapril" je vztrajno zvišanje krvnega tlaka, ki ga povzročajo bolezni, kot sta skleroderma in CHF. Poleg tega se zdravilo zelo pogosto uporablja v preventivni terapiji pri bolnikih z diagnosticirano koronarno ishemijo in disfunkcijo LV (vključno z asimptomatskimi). To so indikacije za uporabo zdravila "Enalapril", vendar samozdravljenje v nobenem primeru ni priporočljivo. Samo specialist lahko sestavi pravilen režim zdravljenja in določi odmerek.

Med pregledom bo zdravnik lahko tudi ugotovil prisotnost ali odsotnost morebitnih kontraindikacij. Sem spadajo naslednje bolezni in motnje delovanja organov:

Povečana stopnja občutljivosti na zdravilno učinkovino zdravila (prav tako je treba opustiti analoge enalaprila, saj imajo v večini primerov podobno sestavo kot to zdravilo).
Nosečnost, dojenje in otroci, mlajši od 18 let.
Predhodni primeri angioedema med zdravljenjem z zdravili iz skupine zaviralcev ACE.
Cerebrovaskularna insuficienca, pa tudi druge cerebrovaskularne bolezni.
Motnje cerebralne hematopoeze.
Bolezni ledvic, vključno z (dvostransko ali enostransko), odpovedjo ledvic, prisotnostjo presajenega organa.
Bolezni jeter.
Bolezni gastrointestinalnega trakta, ki jih spremlja driska in bruhanje.
Skleroderma in druge avtoimunske bolezni, ki prizadenejo vezivna tkiva.
Presnovne motnje v telesu, vključno s hiperkalemijo.
Sladkorna bolezen.

Jemanje zdravila Enalapril v vseh zgoraj opisanih situacijah je treba prekiniti ali pa zdravljenje izvajati pod stalnim nadzorom strokovnjakov.

Zdravilo "Enalapril": seznam neželenih učinkov

Kljub velikim koristim zdravila lahko bolniki med jemanjem doživijo različne neželene učinke, ki prizadenejo skoraj vse organske sisteme. Informacije o neželenih dogodkih so v spodnji tabeli.

Neželene reakcije telesa na jemanje zdravila

Organi in sistemi	Stranski učinki
Organi in sistemi	Pogosto ali včasih
Srčno-žilni sistem	Prekomerno znižanje krvnega tlaka, palpitacije, ortostatski kolaps.	Aritmija, vključno s tahikardijo in bradikardijo, bolečine v prsih, miokardni infarkt, angina pektoris, pljučna embolija.
Prebavni sistem	Občutek suhih ust, bolečine v epigastrični regiji, spahovanje, slabost in bruhanje, driska ali zaprtje.	Črevesna obstrukcija, hepatitis in zlatenica, pankreatitis.
urinarni sistem	Spremembe delovanja ledvic, proteinurija.	______
Živčni sistem	Glavoboli, omotica, utrujenost.	Omedlevica, nespečnost, zaspanost, depresivna stanja, povečana živčna vzburjenost in stopnja tesnobe, zmedenost.
Čutilni organi	Hrup v ušesih.	Motena koordinacija v prostoru, zamegljen vid ali spremembe vidnega zaznavanja.
Dihalni sistem	Rinoreja, faringitis, dolgotrajen suh kašelj.	Bronhospazem, pnevmonitis (intersticijski).
Kožne in druge alergijske reakcije	Izpuščaj tipa urtikarije, angioedem v predelu glave (vključno s sluznico ust in grla), srbenje, eksudativni eritem (vključno s Steven-Johnsonovim sindromom), različne oblike dermatitisa.	Pemfigus (mehurjasti izpuščaji), Lyellov sindrom, miozitis, artritis in artralgija, glositis, serozitis, fotosenzitivnost, vaskulitis, alergijski stomatitis.
Spremembe vzorcev krvi in drugih laboratorijskih preiskav	Povečan ESR, povečana koncentracija sečnine v vzorcih, hiponatremija in hiperkalemija.	Povečana aktivnost, znižan hematokrit, agranulocitoza, eozinofilija.
		"Vročinski utripi", zmanjšan libido, žariščna izguba las.

Prvič, te pojave izzove neposredni učinek na telo glavne učinkovine zdravila Enalapril. Analogi (navodila za uporabo vsebujejo podrobne informacije o tem vprašanju) lahko povzročijo tudi podobne kršitve. Pomembno je, da bolnik in njegov lečeči zdravnik pravočasno opazita znake neželenih učinkov, saj lahko njihovo ignoriranje povzroči resne motnje v delovanju telesa.

Kako jemati tablete Enalapril: metode in odmerjanje

Za stabilizacijo krvnega tlaka strokovnjaki priporočajo dolgotrajno uporabo zdravila (vključno z njegovimi analogi, na primer zdravilo Enalapril Hexal). V začetni fazi zdravljenja arterijske hipertenzije je priporočljivo jemati zdravilo v odmerku 5 mg na dan. Pri sistematičnem zvišanju krvnega tlaka med dvotedenskim zdravljenjem se odmerek poveča za 5 mg. Omeniti velja, da mora biti bolnik prve 2-3 ure po začetku zdravljenja pod nadzorom zdravnika. To pomaga prepoznati stranske učinke na samem začetku njihovega razvoja. Največji odmerek zdravila ne sme preseči 40 mg na dan, vendar je tudi uporaba takšne količine zdravila mogoča le, če je to nujno potrebno in če bolnik zdravilo zadovoljivo prenaša.

2-3 tedne po začetku monoterapije z enalaprilom bolniki preidejo na vzdrževalni režim jemanja zdravila. V tem obdobju je dnevni odmerek zdravila 10-40 mg. Tablete morate jemati 1-2 krat na dan. Med zdravljenjem je priporočljivo redno meriti krvni tlak.

Zgornja priporočila veljajo za tiste bolnike, ki nimajo sočasnih bolezni, kot je hiponatremija in v kakšnih odmerkih naj jemljejo zdravilo? Praviloma je to odvisno od posameznih značilnosti pacienta in stopnje razvoja bolezni. V vsakem primeru lahko začetni odmerek izračuna le zdravnik.

Trajanje jemanja zdravila je odvisno od več dejavnikov, vključno z bolnikovim stanjem in rezultati laboratorijskih preiskav. Strokovnjaki ugotavljajo, da lahko nenadna ukinitev zdravila povzroči negativne posledice. Zato je treba tudi pri čezmernem znižanju krvnega tlaka med jemanjem zdravila Enalapril odmerek postopoma zmanjšati.

Simptomi in zdravljenje prevelikega odmerjanja drog

Tako smo preučili glavne značilnosti zdravila "Enalapril" (tablete): kaj pomagajo in kaj lahko njihova uporaba na koncu privede. Čas je, da preidemo na razpravo o takem vprašanju, kot je prevelik odmerek tega zdravila. Bolniki pogosto jemljejo velike odmerke zdravil v upanju, da se bodo hitreje znebili neprijetnih simptomov. Če se to zgodi osebi, ki jemlje Enalapril, so lahko posledice zelo resne. Ko se krvni tlak zniža, lahko bolniki doživijo kolaps, kar pogosto povzroči miokardni infarkt ali resne cerebrovaskularne nesreče.

Praviloma so prvi simptomi prevelikega odmerjanja izguba zavesti, stupor ali epileptični napadi. Opaziti je mogoče tudi druge znake poškodb možganskega krvnega obtoka in srčne disfunkcije: bledica kože, hud glavobol, bolečine v prsih.

Zdravljenje bolnika s prevelikim odmerkom zdravila Enalapril je simptomatsko. Pri blagih zastrupitvah je indicirano jemanje fiziološke raztopine in izpiranje želodca. V hujših primerih bo morda potrebna intravenska fiziološka raztopina in nadomestki plazme ter hemodializa.

Interakcije z zdravili

Enalapril tablete lahko ob sočasnem jemanju z drugimi zdravili delujejo netipično. Nesteroidna protivnetna zdravila (ibuprofin itd.) In zdravila, ki vsebujejo estrogen, znatno zmanjšajo njegov hipotenzivni učinek. Adrenergični zaviralci, zdravila, ki vsebujejo nitrate, anestetiki in etanol povečajo učinek zdravila Enalapril. Diuretiki, vzeti skupaj s tabletami za krvni tlak, lahko povzročijo hiperkalemijo. Posebna previdnost je potrebna pri jemanju zdravil iz skupine imunosupresivov, saj le-ti ob sočasnem jemanju z zdravili, ki vsebujejo enalapril, znatno povečajo njegovo hematotoksičnost.

Enalapril spada v skupino sintetičnih zdravil za zniževanje krvnega tlaka. Hipertenzivnim bolnikom je že dolgo znana in med njimi uživa zasluženo priznanje.

To zdravilo zahteva previdno uporabo.

Zato ga ne smete jemati brez posveta z zdravnikom. Pomembno je tudi prebrati navodila za uporabo.

Značilnosti oblike in sestave

Enalapril se proizvaja v obliki tablet z zdravilno učinkovino enalapril 5, 10 in 20 mg v vsaki tableti.

Predstavljene so pomožne komponente:

laktoza monohidrat,
magnezijev karbonat,
želatina,
magnezijev stearat,
krospovidon.

Število tablet v pretisnem omotu je 20 ali 30.

V navodilih je navedeno, da je treba embalaže zdravila shranjevati v prostorih, zaščitenih pred vlago, pri temperaturi od 15 do 25 ° C. Otroci ne smejo imeti dostopa do zdravila. Njegov rok trajanja je tri leta. Po tem času izdelka ni več mogoče uporabiti.

Terapevtske lastnosti

Enalapril ima hipotenzivni učinek (postopno znižuje krvni tlak).

Druge zdravilne lastnosti zdravila vključujejo:

širi krvne žile,
zmanjša žilni upor na periferiji,
zmanjša obremenitev miokarda,
zmanjša pritisk v območju pljučnega obtoka,
poveča sposobnost prenašanja telesne aktivnosti,
zmanjša deformacije v levem prekatu,
izboljša sliko glomerulne hemodinamike v ledvicah (preprečuje diabetično nefropatijo).

Zdravilo spodbuja širjenje arterij v večji meri kot vene, brez refleksnega skoka v odčitkih pulza. Največji rezultat se oblikuje po 6-8 urah od trenutka dajanja in traja ves dan.

Stabilen terapevtski učinek se pojavi po nekaj tednih zdravljenja. O rezultatih zdravljenja lahko preberete v pregledih, objavljenih na koncu besedila.

Približno 60 % zaužitega odmerka se hitro absorbira iz prebavil. Presnova zdravila poteka v jetrih. Iz telesa se izloča predvsem preko ledvic in tudi črevesja.

Video

Oglejte si mnenje zdravnikov o zdravilu v videu:

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Enalapril indiciran za:

arterijska hipertenzija v kateri koli fazi (vključno z renovaskularno),
disfunkcija levega prekata,
diabetična nefropatija,
kronično srčno popuščanje (kot element kompleksnega zdravljenja).

Kontraindikacije

Obseg kontraindikacij za zdravilo vključuje:

angioedem zaradi uporabe zaviralcev ACE,
Quinckejev edem dedne narave,
porfirija,
okvara delovanja ledvic in stenoza njihovih arterij,
azotemija,
hiperkalemija,
po presaditvi ledvice,
stanja nosečnosti in dojenja,
otroci, mlajši od 18 let (ni podatkov o varnosti in učinkovitosti),
preobčutljivost za enalapril in druge zaviralce ACE.

Pogoji, ki zahtevajo večjo previdnost:

sistemske bolezni vezivnega tkiva,
cerebrovaskularne bolezni,
odpoved ledvic in jeter,
ostati na hemodializi,
diabetes mellitus (zaradi možne hiperkalemije),
po dieti brez soli,
vzporedno zdravljenje z imunosupresivi in saluretiki,
starost (od 65 let).

Stranski učinki

Možne negativne posledice jemanja zdravila Enalapril vključujejo:

prevelik padec krvnega tlaka,
bolečina v prsnem košu,
ortostatski kolaps,
vrtoglavica z glavobolom,
nespečnost,
zmedenost,
šibkost,
anksioznost,
depresija,
pretirana utrujenost,
dispeptične motnje,
suh kašelj,
bronhospazem,
črevesna obstrukcija,
srbenje in kožni izpuščaj,
stomatitis,
motnje delovanja ledvic,
plimovanje,
zmanjšan libido.

Pozor! Česa ne pozabite med zdravljenjem!

Terapevtski učinek zdravila bo največji, če upoštevate naslednje dejavnike:

Pred in med zdravljenjem je treba občasno spremljati krvni tlak, hemoglobin, sečnino in druge krvne parametre ter beljakovine v urinu.
Če se uporabljajo dializne membrane z visoko prepustnostjo, se tveganje za anafilaktično reakcijo poveča. V dneh, ko se dializa ne izvaja, je treba odmerek prilagoditi glede na pritisk.
Bolniki z žilnimi in srčnimi težavami med zdravljenjem potrebujejo skrbno spremljanje.
Ko se zdravilo nenadoma prekine, ni opaziti odtegnitvenega sindroma (močan dvig tlaka).
Arterijska hipertenzija pri bolniku lahko med zdravljenjem povzroči zvišanje kreatinina in sečnine v krvnem serumu. Ti bolniki potrebujejo spremljanje delovanja ledvic, zlasti v prvih tednih zdravljenja. Možno zmanjšanje odmerka.
Če je treba pregledati obščitnične žleze, je treba zdravilo prekiniti.
Alkohol poveča hipotenzivni učinek zdravila.
Pred vsakim kirurškim posegom (vključno z zobozdravstvom) morate zdravnika opozoriti na zdravljenje z zaviralci ACE.
Preden izračunate stalni odmerek zdravila, se morate na začetku zdravljenja vzdržati vožnje vozil in dela, ki zahteva koncentracijo pozornosti in hitre reakcije. V tem obdobju zdravljenja se lahko pojavi omotica.

O posledicah medsebojnega delovanja zdravil

Pomembno je vedeti o kombinaciji zdravila Enalapril z drugimi zdravili, kot je navedeno v navodilih:

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko zmanjša hipotenzivni učinek. Enak rezultat se pojavi pri uživanju hrane, ki vsebuje natrijev klorid v velikih količinah.
Dodajanje zdravljenja z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (amiloid, spironolakton), je nevarno zaradi hiperkalemije.
Kombinacija z litijevimi solmi lahko upočasni izločanje litija.
Učinkovitost zdravila se lahko zmanjša s sočasno uporabo zdravil proti bolečinam in antipiretikov.
Enalapril zmanjša učinek zdravil, ki vsebujejo teofilin.
Hipotenzivni učinek zdravila povečajo diuretiki, nitrati, beta-blokatorji, prazosin, metildop, hidralazin.
Imunosupresivi, citostatiki in alopurinol povečajo hematotoksičnost.

Različni vidiki praktične uporabe

Splošna shema uporabe

Enalapril se daje peroralno, ne glede na hrano. Primarni odmerek se določi glede na stopnjo bolezni. Običajno je enak enkratnemu odmerku na dan od 2,5 do 5 mg. Začetni odmerek je treba jemati pod zdravniškim nadzorom 2-3 ure, dokler se tlak ne stabilizira.

Po potrebi se enkratni odmerek poveča na 20 mg in se lahko razdeli na dva odmerka na dan. Na običajni vzdrževalni odmerek preidemo po dveh do treh tednih. Giblje se od 10 do 20 mg na dan. Največja količina zdravila je 40 mg na dan (z normalno toleranco).

Enalaprilijev maleat (enalapril)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Tablete od bele do bele z rumenkastim odtenkom, okrogle, bikonveksne.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 73 mg, preželatiniziran koruzni škrob - 30 mg, smukec - 3 mg, koloidni silicijev dioksid - 1 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

10 kosov. - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (10) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

zaviralec ACE. Je predzdravilo, iz katerega v telesu nastane aktivni presnovek enalaprilat. Menijo, da je mehanizem antihipertenzivnega delovanja povezan s kompetitivnim zaviranjem aktivnosti ACE, kar vodi do zmanjšanja hitrosti pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II (ki ima izrazit vazokonstriktorski učinek in spodbuja izločanje aldosterona v nadledvični žlezi). korteks).

Zaradi zmanjšanja koncentracije angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina zaradi odprave negativnih povratnih informacij o sproščanju renina in neposrednega zmanjšanja izločanja aldosterona. Poleg tega se zdi, da enalaprilat vpliva na sistem kinin-kalikrein in preprečuje razgradnjo bradikinina.

Zahvaljujoč vazodilatacijskemu učinku zmanjša krožni odstotek (afterload), zagozdeni pritisk v pljučnih kapilarah (predobremenitev) in upor v pljučnih žilah; poveča minutni volumen srca in toleranco za vadbo.

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem enalapril ob dolgotrajni uporabi poveča toleranco za vadbo in zmanjša resnost srčnega popuščanja (ocenjeno po merilih NYHA). Enalapril pri bolnikih z blagim do zmernim srčnim popuščanjem upočasni njegovo napredovanje in upočasni tudi razvoj dilatacije levega prekata. V primeru disfunkcije levega prekata enalapril zmanjša tveganje za večje ishemične izide (vključno z incidenco miokardnega infarkta in številom hospitalizacij zaradi nestabilne angine).

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se približno 60% absorbira iz prebavil. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo. Presnavlja se v jetrih s hidrolizo s tvorbo enalaprilata, zaradi farmakološkega delovanja katerega se doseže hipotenzivni učinek. Vezava enalaprilata na beljakovine v plazmi je 50-60 %.

T1/2 enalaprilata je 11 ur in se poveča z odpovedjo ledvic. Po peroralni uporabi se 60 % odmerka izloči preko ledvic (20 % kot enalapril, 40 % kot enalaprilat), 33 % se izloči skozi črevesje (6 % kot enalapril, 27 % kot enalaprilat). Po intravenskem dajanju enalaprilata se 100 % nespremenjenega izloči skozi ledvice.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (vključno z renovaskularno), kronična odpoved (kot del kombinirane terapije).

Esencialna hipertenzija.

Kronično srčno popuščanje (kot del kombinirane terapije).

Preprečevanje razvoja klinično pomembnega srčnega popuščanja pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (kot del kombinirane terapije).

Preprečevanje koronarne ishemije pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata, da se zmanjša incidenca miokardnega infarkta in zmanjša pogostost hospitalizacij zaradi nestabilne angine.

Kontraindikacije

Angioedem v anamnezi, dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza ledvične arterije ene same ledvice, hiperkalemija, porfirija, sočasna uporaba aliskirena pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali okvarjenim delovanjem ledvic (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Odmerjanje

Pri peroralnem jemanju je začetni odmerek 2,5-5 mg 1-krat na dan. Povprečni odmerek je 10-20 mg/dan v 2 deljenih odmerkih.

Največji dnevni odmerek pri peroralnem jemanju je 80 mg.

Stranski učinki

Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, občutek utrujenosti, povečana utrujenost; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - motnje spanja, živčnost, depresija, neravnovesje, parestezija, tinitus.

Iz srčno-žilnega sistema: ortostatska hipotenzija, omedlevica, palpitacije, bolečine v srcu; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - vročinski oblivi.

Iz prebavnega sistema: slabost; redko - suha usta, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, zaprtje, okvarjeno delovanje jeter, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, povečana koncentracija bilirubina v krvi, hepatitis, pankreatitis; zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - glositis.

Iz hematopoetskega sistema: redko - nevtropenija; pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi - agranulocitoza.

Iz urinskega sistema: redko - ledvična disfunkcija, proteinurija.

Iz dihalnega sistema: suh kašelj.

Iz reproduktivnega sistema: zelo redko, če se uporablja v velikih odmerkih - impotenca.

Dermatološke reakcije: zelo redko pri uporabi v velikih odmerkih - izpadanje las.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, Quinckejev edem.

drugi: redko - hiperkalemija, mišični krči.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi s citostatiki se poveča tveganje za razvoj levkopenije.

Ob sočasni uporabi diuretikov, ki varčujejo s kalijem (vključno s spironolaktonom, triamterenom, amiloridom), dodatkov kalija, nadomestkov soli in prehranskih dopolnil, ki vsebujejo kalij, se lahko razvije hiperkalemija (zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic), ker Zaviralci ACE zmanjšajo vsebnost aldosterona, kar povzroči zadrževanje kalija v telesu, hkrati pa omeji izločanje kalija ali njegov dodatni vnos v telo.

Ob sočasni uporabi opioidov in anestetikov se antihipertenzivni učinek enalaprila poveča.

S sočasno uporabo diuretikov zanke in tiazidnih diuretikov se antihipertenzivni učinek poveča. Obstaja tveganje za razvoj hipokalemije. Povečano tveganje za ledvično disfunkcijo.

Pri sočasni uporabi z azatioprinom se lahko razvije anemija, ki je posledica zaviranja aktivnosti eritropoetina pod vplivom zaviralcev ACE in azatioprina.

Opisan je primer razvoja anafilaktične reakcije in miokardnega infarkta z uporabo alopurinola pri bolniku, ki je prejemal enalapril.

V velikih odmerkih lahko zmanjša antihipertenzivni učinek enalaprila.

Ni dokončno ugotovljeno, ali acetilsalicilna kislina zmanjša terapevtsko učinkovitost zaviralcev ACE pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo in srčnim popuščanjem. Narava te interakcije je odvisna od poteka bolezni.

Acetilsalicilna kislina lahko z zaviranjem COX in sinteze prostaglandinov povzroči vazokonstrikcijo, kar povzroči zmanjšanje minutnega volumna srca in poslabšanje stanja bolnikov s srčnim popuščanjem, ki prejemajo zaviralce ACE.

Pri sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, metildope, nitratov, hidralazina, prazosina se lahko poveča antihipertenzivni učinek.

Pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z indometacinom) se antihipertenzivni učinek enalaprila zmanjša, očitno zaradi zaviranja sinteze prostaglandinov pod vplivom nesteroidnih protivnetnih zdravil (za katere se verjame, da igrajo vlogo pri razvoju hipotenzivnega učinka zaviralcev ACE). ). Poveča se tveganje za razvoj ledvične disfunkcije; redko opazimo hiperkalemijo.

Pri sočasni uporabi insulina in hipoglikemikov, derivatov sulfonilsečnine, se lahko razvije hipoglikemija.

Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in interlevkina-3 obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi obstajajo poročila o razvoju sinkope.

Pri sočasni uporabi s klomipraminom poročajo o povečanih učinkih klomipramina in razvoju toksičnih učinkov.

Pri sočasni uporabi s kotrimoksazolom so opisani primeri hiperkaliemije.

Pri sočasni uporabi z litijevim karbonatom se poveča koncentracija litija v krvnem serumu, kar spremljajo simptomi zastrupitve z litijem.

Pri sočasni uporabi z orlistatom se antihipertenzivni učinek enalaprila zmanjša, kar lahko povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka in razvoj hipertenzivne krize.

Menijo, da lahko pri sočasni uporabi s prokainamidom obstaja povečano tveganje za razvoj levkopenije.

Pri sočasni uporabi z enalaprilom se učinek zdravil, ki vsebujejo teofilin, zmanjša.

Obstajajo poročila o razvoju akutne odpovedi ledvic pri bolnikih po presaditvi ledvice ob sočasni uporabi s ciklosporinom.

Pri sočasni uporabi s cimetidinom se razpolovni čas enalaprila poveča in njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča.

Menijo, da se lahko učinkovitost antihipertenzivnih zdravil zmanjša, če se uporabljajo sočasno z eritropoetini.

Pri sočasni uporabi z etanolom se poveča tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Posebna navodila

Izjemno previdno uporabljajte pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi, sladkorno boleznijo, jetrno disfunkcijo, hudo aortno stenozo, subaortno mišično stenozo neznanega izvora, hipertrofično kardiomiopatijo ter izgubo tekočine in soli. V primeru predhodnega zdravljenja s saluretiki, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem, se poveča tveganje za nastanek ortostatske hipotenzije, zato je treba pred začetkom zdravljenja z enalaprilom nadomestiti izgubo tekočine in soli.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z enalaprilom je potrebno občasno spremljati sliko periferne krvi. Nenadna prekinitev enalaprila ne povzroči močnega zvišanja krvnega tlaka.

Med kirurškimi posegi med zdravljenjem z enalaprilom se lahko razvije arterijska hipotenzija, ki jo je treba popraviti z dajanjem zadostne količine tekočine.

Pred preučevanjem delovanja obščitničnih žlez je treba enalapril prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in strojev

Previdnost je potrebna pri vožnji vozil ali opravljanju drugih del, ki zahtevajo povečano pozornost, saj Lahko se pojavi omotica, zlasti po zaužitju začetnega odmerka enalaprila.

Nosečnost in dojenje

Kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo. Če pride do nosečnosti, je treba enalapril takoj prekiniti.

Enalapril se izloča v materino mleko. Če ga je treba uporabljati med dojenjem, je treba odločiti o prenehanju dojenja.

Uporaba v otroštvu

Varnost in učinkovitost enalaprila pri otrocih nista bili dokazani.

Za disfunkcijo jeter

Uporabljajte zelo previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Enalapril je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE). Človeško telo je skupek številnih biokemičnih reakcij, ki nadzorujejo njegove vitalne funkcije na celični ravni. Sistem renin-angiotenzin-aldosteron je eden od teh ciklov zaporednih transformacij biološko aktivnih snovi, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka in vodno-solnega ravnovesja. S tem, ko onemogoči enega od pomembnih členov v tem ciklu - angiotenzin - enalapril prepreči tvorbo nadledvičnega hormona aldosterona, kar posledično povzroči znižanje krvnega tlaka.

Enalapril je nepogrešljivo zdravilo v kompletu prve pomoči za vsakega bolnika s hipertenzijo. Poleg hipotenzivnega učinka ima tudi številne pozitivne lastnosti za srčno-žilni sistem. To vključuje zmanjšanje prekomernega žilnega tonusa, zmanjšanje obremenitve srčne mišice in blag diuretični učinek. Izrazit učinek enkratnega odmerka zdravila se čuti 4-6 ur po dajanju in traja ves dan. Vendar pa od njega ne smemo pričakovati čudežev tukaj in zdaj: ljudje s srčnim popuščanjem morajo jemati enalapril vsaj 6 mesecev, da dosežejo jasen klinični učinek.

Prednost enalaprila je v tem, da vam ni treba delati dodatkov za vašo dnevno gastronomsko rutino: lahko ga vzamete kadar koli, ne glede na obroke. Obstaja veliko režimov jemanja tega zdravila, odvisno od bolezni in starosti bolnika. Splošno pravilo je, da je pri zdravljenju arterijske hipertenzije z enalaprilom v "solo" načinu začetni dnevni odmerek 5 mg. Če očitnih rezultatov ni, se po 7-14 dneh odmerek poveča še za 5 mg in tako naprej do 40 mg, nad katero se ne sme dvigniti.

Starejši bolniki so bolj dovzetni za delovanje enalaprila, kar se kaže v nekoliko bolj izrazitem in dolgotrajnem hipotenzivnem učinku. To je razloženo z zmanjšano hitrostjo izločanja enalaprila pri starejših bolnikih. V takih primerih je priporočljivo zmanjšati začetni dnevni odmerek na 1,25 mg.

Enalapril dobro deluje tako v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi kot tudi sam. Čas jemanja zdravila je odvisen od opaženega učinka. Odmerek zdravila, pri katerem je bil dosežen njegov jasen terapevtski učinek, ni neomajna konstanta in se lahko kasneje zmanjša na vzdrževalne vrednosti.

Farmakologija

Zaradi zmanjšanja koncentracije angiotenzina II pride do sekundarnega povečanja aktivnosti renina v plazmi zaradi odprave negativne povratne informacije med sproščanjem renina in neposrednega zmanjšanja izločanja aldosterona. Poleg tega se zdi, da enalaprilat vpliva na sistem kinin-kalikrein in preprečuje razgradnjo bradikinina.

Farmakokinetika

Obrazec za sprostitev

Odmerjanje

Pri peroralnem jemanju je začetni odmerek 2,5-5 mg 1-krat na dan. Povprečni odmerek je 10-20 mg/dan v 2 deljenih odmerkih.

Pri intravenskem dajanju 1,25 mg vsakih 6 ur.Za odkrivanje prekomerne hipotenzije, bolnikom s pomanjkanjem natrija in dehidracijo zaradi predhodnega zdravljenja z diuretiki, bolnikom, ki prejemajo diuretike, kot tudi z odpovedjo ledvic, dajemo začetni odmerek 625 mg. Če klinični odziv ni ustrezen, lahko ta odmerek ponovite po 1 uri in zdravljenje nadaljujete z odmerkom 1,25 mg vsakih 6 ur.

Največji dnevni odmerek pri peroralni uporabi je 80 mg.

Interakcija

Pri sočasni uporabi z imunosupresivi in citostatiki se poveča tveganje za razvoj levkopenije.

Ob sočasni uporabi opioidnih analgetikov in anestetikov se antihipertenzivni učinek enalaprila poveča.

S sočasno uporabo diuretikov zanke in tiazidnih diuretikov se antihipertenzivni učinek poveča. Obstaja tveganje za razvoj hipokalemije. Povečano tveganje za ledvično disfunkcijo.

Pri sočasni uporabi z azatioprinom se lahko razvije anemija, ki je posledica zaviranja aktivnosti eritropoetina pod vplivom zaviralcev ACE in azatioprina.

Opisan je primer razvoja anafilaktične reakcije in miokardnega infarkta z uporabo alopurinola pri bolniku, ki je prejemal enalapril.

Acetilsalicilna kislina v velikih odmerkih lahko zmanjša antihipertenzivni učinek enalaprila.

Ob sočasni uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, metildope, nitratov, zaviralcev kalcijevih kanalčkov, hidralazina, prazosina se lahko poveča antihipertenzivni učinek.

Pri sočasni uporabi insulina in hipoglikemikov, derivatov sulfonilsečnine, se lahko razvije hipoglikemija.

Pri sočasni uporabi zaviralcev ACE in interlevkina-3 obstaja tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi s klozapinom so poročali o sinkopi.