Dozaj formu"tip = "onay kutusu">

Dozaj formu

Film kaplı tabletler, 40 mg

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

aktif madde - verapamil hidroklorür 40 mg,

Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, mikrokristalin selüloz, kolloidal susuz silikon dioksit, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat,

kabuk bileşimi: hipromelloz, sodyum lauril sülfat, makrogol 6000, talk, titanyum dioksit (E 171).

Tanım

Bikonveks yüzeyli, film kaplı yuvarlak tabletler beyaz Bir tarafında "40", diğer tarafında üçgen işaretli.

Farmakoterapötik grup

"Yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri seçicidir ve kardiyomiyositler üzerinde doğrudan etkilidir. Fenilalkilamin türevleri. Verapamil.

ATX kodu C08D A01

Farmakolojik özellikler"tip = "onay kutusu">

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Verapamil hidroklorür, R-enantiyomer ve S-enantiyomerin eşit kısımlarından oluşan rasemik bir karışımdır. Verapamil aktif olarak metabolize edilir. Norverapamil idrarda tespit edilen 12 metabolitten biridir ve %10-20 oranında bulunur. farmakolojik aktivite verapamil ve atılan ilacın %6'sını oluşturur. Norverapamil ve verapamilin kan plazmasındaki denge konsantrasyonları aynıdır. İlacın günde bir kez tekrarlanan dozlarından 3-4 gün sonra denge konsantrasyonuna ulaşılır.

Emilim

Oral uygulamadan sonra verapamil'in% 90'ından fazlası hızla ve neredeyse tamamen vücuda emilir. ince bağırsak. Sağlıklı gönüllülerde ilacın tek bir dozundan sonra ortalama biyoyararlanımı %23'tür ve bu durum yoğun hepatik ilk geçiş metabolizması ile açıklanmaktadır. Tekrarlanan dozlardan sonra biyoyararlanım 2 kat artar.

Hızlı salımlı tabletler alındıktan sonra, maksimum plazma verapamil konsantrasyonuna 1-2 saat sonra, norverapamil - 1 saat sonra ulaşılır. Yemek yemek verapamilin biyoyararlanımını etkilemez.

Dağıtım

Verapamil vücut dokularında yaygın olarak dağılır; sağlıklı gönüllülerde dağılım hacmi 1,8 ila 6,8 l/kg arasında değişir. Verapamil'in plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık %90'dır.

Metabolizma

Verapamil aktif olarak metabolize edilir. İn vitro metabolizma çalışmaları verapamilin sitokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ve CYP2C18 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir. İlacın sağlıklı erkek gönüllülere ağızdan uygulanmasından sonra verapamil hidroklorürün, çoğu eser miktarlarda belirlenen 12 metabolit oluşumuyla karaciğerde yoğun metabolizmaya uğradığı tespit edildi. Ana metabolitler verapamilin çeşitli N- ve O-dealkillenmiş ürünleri olarak tanımlandı. Bu metabolitler arasında yalnızca norverapamil bulunmaktadır. farmakolojik etki(başlangıçtaki bileşiğin yaklaşık %20'si), köpeklerde yapılan çalışmalarla belirlendiği üzere.

Kaldırma

Oral uygulamadan sonra yarılanma ömrü 3-7 saattir. Uygulanan dozun yaklaşık %50'si 24 saat içinde, %70'i ise 5 gün içinde böbreklerden atılır. Dozun %16'ya kadarı dışkıyla atılır. Böbreklerden atılan ilacın yaklaşık %3-4'ü değişmeden atılır. Verapamilin toplam klerensi neredeyse hepatik kan akışı kadar yüksektir ve yaklaşık 1 L/saat/kg'dır (aralık - 0,7-1,3 L/saat/kg).

Özel hasta grupları

Çocuklar. Verapamilin çocuklarda farmakokinetiğine ilişkin veriler sınırlıdır. Sonrasında ağızdan uygulamaİlacın çocuklarda denge plazma konsantrasyonları yetişkinlere göre biraz daha düşüktür.

Yaşlı hastalar. Yaş, verapamil hastalarında farmakokinetiğini etkileyebilir. arteriyel hipertansiyon. Yaşlı hastalarda yarılanma ömrü uzayabilir. Verapamil'in antihipertansif etkisinin yaşa bağlı olmadığı tespit edilmiştir.

Hastalar böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan karşılaştırmalı çalışmalarda gösterildiği gibi, böbrek fonksiyon bozukluğu verapamilin farmakokinetiğini etkilemez. son aşama ve olan kişiler normal fonksiyon böbrek Verapamil ve norverapamil hemodiyalizle uzaklaştırılmaz.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Düşük klirensi ve büyük dağılım hacmi nedeniyle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda verapamilin yarı ömrü artar.

Farmakodinamik

Isoptin®, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler düz kas hücrelerine transmembran akışını bloke eder. Isoptin®, miyokard hücrelerinde enerji tüketen metabolik süreçleri etkileyerek miyokardın oksijen ihtiyacını doğrudan azaltır ve dolaylı olarak art yükün azaltılmasını etkiler. Düz kas hücrelerindeki kalsiyum kanallarını bloke ederek Koroner arterler Darlık sonrası bölgelerde bile miyokardiyuma kan akışı artar ve koroner arterlerin spazmı ortadan kalkar. Isoptin®'in antihipertansif etkinliği, refleks tepki olarak kalp hızında bir artış olmadan periferik vasküler dirençteki azalmaya bağlıdır. Fizyolojik kan basıncı değerlerinde istenmeyen bir değişiklik gözlenmedi. Isoptin®'in özellikle supraventriküler aritmi vakalarında antiaritmik etkisi vardır. Isoptin®, atriyoventriküler düğümde impuls iletiminde gecikmeye neden olur, bunun sonucunda aritminin türüne bağlı olarak devam eder. sinüs ritmi ve/veya ventriküler kasılmaların sıklığı normalleştirilir. Normal seviye kalp atış hızı değişmiyor veya biraz azalıyor.

Kullanım endikasyonları

İskemik hastalık kalp: stabil anjina pektoris, kararsız anjina pektoris (ilerleyici anjina pektoris, istirahatte anjina pektoris), vazospastik anjina pektoris ( varyant anjina, Prinzmetal anjina), kalp yetmezliği olmayan hastalarda enfarktüs sonrası anjina (β-blokerler endike olmadığı sürece)

Ritim bozuklukları: Wolff-Parkinson-White sendromu (WPW) veya Lown-Ganong-Levine sendromu (LGL) hariç, paroksismal supraventriküler taşikardi, hızlı atriyoventriküler iletimli atriyal flutter/fibrilasyon

Arteriyel hipertansiyon

Kullanım talimatları ve dozlar

Verapamil hidroklorür dozu, hastalığın ciddiyetine göre her hasta için ayrı ayrı seçilir. İlaç, tercihen yemek sırasında veya hemen sonrasında yeterli miktarda sıvı (örneğin bir bardak su, hiçbir durumda greyfurt suyu) ile çözülmeden veya çiğnenmeden alınmalıdır.

Isoptin® yatarken alınmamalıdır.

Miyokard enfarktüsü sonrası anjinası olan hastalarda Isoptin® ancak tedaviden 7 gün sonra kullanılabilir. akut kalp krizi miyokard.

İlacın tedavi süresi sınırlı değildir. Sonrasında uzun süreli kullanım Isoptin® tedavisi aniden kesilmemeli, dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Yetişkinler ve 50 kg'ın üzerindeki ergenler:

Koroner kalp hastalığı, paroksismal supraventriküler taşikardi, atriyal flutter/fibrilasyon:

Pediatrik kullanım (yalnızca kardiyak aritmiler için):

Daha büyük çocuklar okul öncesi yaş 6 yaşına kadar: günde 40 ila 120 mg arası, 2-3 doza bölünür.

6-14 yaş arası çocuklar: Günde 80-360 mg, 2-4 doza bölünmüş.

Böbrek yetmezliği

Mevcut veriler "bölümünde açıklanmaktadır" Özel Talimatlar" Böbrek yetmezliği olan hastalar Isoptin®'i dikkatli ve yakın tıbbi gözetim altında almalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, bozukluğun ciddiyetine bağlı olarak ilacın metabolizması yavaşlar, bunun sonucunda Isoptin® ilacının etkisi artar ve uzar. Bu nedenle bu gibi durumlarda doz özellikle dikkatli seçilmeli ve küçük dozlarla başlanmalıdır (örneğin, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilk önce günde 2-3 kez, sırasıyla 40 mg, günde 80-120 mg), “Özel talimatlar” bölümüne bakın

Yan etkiler

Aşağıdakiler hakkında yan etkiler sırasında rapor edildi klinik denemeler Isoptin® ilacının pazarlama sonrası kullanımı sırasında veya faz IV klinik çalışmalarında.

Advers reaksiyonlar rapor sıklığına göre sınıflandırılır: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

En sık gözlenen advers reaksiyonlar şunlardır: baş ağrısı, baş dönmesi; Gastrointestinal bozukluklar: mide bulantısı, kabızlık ve karın ağrısı; ayrıca bradikardi, taşikardi, çarpıntı, kan basıncında azalma, hiperemi, periferik ödem ve yorgunluk.

Isoptin® ilacının kullanıldığı klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası gözlemlerde bildirilen advers reaksiyonlar.

1 Pazarlama sonrası gözetim sırasında, verapamil ve kolşisinin birlikte kullanımına bağlı felç (tetraparezi) bir kez rapor edilmiştir. Bunun nedeni, CYP3A4 ve P-gp'nin verapamil tarafından inhibisyonu sonucunda kolşisinin kan-beyin bariyerinden geçmesine bağlı olabilir, bkz. "İlaç Etkileşimleri" bölümü.

Not

Kalp pili olan hastalarda Isoptin kullanıldığında stimülasyon eşiğinde ve hassasiyette bir artış göz ardı edilemez.

Şiddetli kardiyomiyopati, konjestif kalp yetmezliği veya yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü gibi önceden kardiyovasküler bozukluğu olan hastalarda, intravenöz beta-blokerler veya disopiramidin intravenöz verapamil ile eş zamanlı kullanımı sırasında ciddi advers olay riski artar, çünkü bu iki sınıf ilaç ilaçların kardiyodepresif etkileri vardır (ayrıca bkz. “İlaç Etkileşimleri” bölümü).

Kontrendikasyonlar

Verapamil veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık

Kardiyojenik şok

Atriyoventriküler blok II veya III derece (çalışan kalp pili olan hastalar hariç).

Hasta sinüs sendromu (çalışan kalp pili olan hastalar hariç)

Ejeksiyon fraksiyonunun %35'ten az olduğu ve/veya pulmoner arter kama basıncının 20 mm Hg'nin üzerinde olduğu kalp yetmezliği. (durum Isoptin® ile tedavi edilebilen supraventriküler taşikardiye ikincil olmadığı sürece)

Ek varlığında atriyal flutter/fibrilasyon

yollar (örneğin, WPW sendromu, LGL sendromu). Bu tür hastalarda Isoptin® ilacını kullanırken ventriküler fibrilasyon da dahil olmak üzere ventriküler taşikardi gelişme riski vardır.

İvabradin ile kombinasyon halinde kullanın (bkz. “İlaç etkileşimleri”)

Isoptin® tedavisi sırasında intravenöz beta blokerler kullanılmamalıdır (yoğun bakım durumları dışında; “İlaç Etkileşimleri” bölümüne bakınız)

Gebeliğin I ve II trimesteri

İlaç etkileşimleri

Isoptin® ilacının metabolizmasına ilişkin in vitro bir çalışma, verapamil hidroklorürün sitokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ve CYP2C18 tarafından metabolize edildiğini gösterdi. Isoptin®, CYP3A4 ve P-glikoprotein (P-gp) enzimlerinin bir inhibitörüdür. CYP3A4 inhibitörleri ile, verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde bir artışın eşlik ettiği klinik olarak anlamlı etkileşimler bildirilmişken, CYP3A4 indükleyicileri verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde bir azalmaya neden olmuştur, bu nedenle diğer ilaçlarla etkileşimlerin izlenmesi gereklidir.

CYP-450 enzim sistemi ile ilişkili potansiyel etkileşimler

Prazosin: Yarı ömrü etkilemeden prazosinin Cmax'ını arttırdı (~%40). İlave hipotansif etki.

Terazosin: terazosinin AUC'sini (~%24) ve Cmax'ını (~%25) arttırdı. İlave hipotansif etki.

Kinidin: Oral uygulamadan sonra kinidin klerensinde azalma (~%35). Arteriyel hipotansiyonun olası gelişimi ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatili hastalarda - pulmoner ödem.

Flekainid: Flekainidin plazma klerensi üzerinde minimal etki (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Artmış plazma amiodaron seviyeleri

Teofilin: Oral ve sistemik klerenste yaklaşık %20, sigara içenlerde %11 oranında azalma.

Karbamazepin: dirençli parsiyel epilepsili hastalarda karbamazepinin EAA'sında artış (~%46); karbamazepin düzeylerinde artış; bu durum diplopi, baş ağrısı, ataksi veya baş dönmesi gibi karbamazepin yan etkilerine neden olabilir.

Fenitoin: verapamilin plazma konsantrasyonlarında azalma.

İmipramin: Aktif metabolit desipramini etkilemeden imipraminin AUC'sini (~%15) artırdı.

Glibenklamid: glibenklamidin Cmax değerinde yaklaşık %28 artış, AUC değerinde %26 artış, verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde artış.

Kolşisin: Kolşisinin AUC'sinde (yaklaşık 2 kat) ve Cmax'ta (yaklaşık 1,3 kat) artış. Kolşisin dozunun azaltılması önerilir (kolşisin tıbbi kullanım talimatlarına bakın); kolşisin ve verapamil hidroklorürün eşzamanlı kullanımı önerilmez.

Klaritromisin, eritromisin, telitromisin: Verapamil düzeylerinde olası artış.

Rifampisin: hipotansif etkinin olası azaltılması. Verapamilin oral uygulamasından sonra (~%92) AUC (~%97), Cmax (~%94) ve biyoyararlanımda azalma (~%92).

Doksorubisin: Doksorubisin ve Isoptin®'in (oral) eş zamanlı kullanımıyla, küçük hücreli akciğer kanseri olan hastalarda kan plazmasındaki doksorubisinin AUC'si (~%104) ve Cmaks'ı (~%61) artar.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: verapamil seviyeleri artabilir.

Fenobarbital: verapamilin oral klerensini yaklaşık 5 kat artırır.

Buspiron: Buspironun AUC ve Cmax değerlerinde yaklaşık 3,4 kat artış.

Midazolam: midazolamın EAA değerinde yaklaşık 3 kat, Cmax değerinde ise 2 kat artış. Verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde artış.

Metoprolol: anjina pektorisli hastalarda metoprolol EAA (~%32,5) ve Cmaks'ında (~%41) artış ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız). Verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde artış

Propranolol: anjina hastalarında propranolol EAA'sını (~%65) ve Cmaks'ını (~%94) artırdı (bkz. "Özel Talimatlar" bölümü). Verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde artış

Digoksin: Sağlıklı gönüllülerde digoksinin Cmax (~%44), C12h (~%53), Css (~%44) ve AUC'sinde (~%50) artış. Digoksin dozunun azaltılması tavsiye edilir ("Özel Talimatlar" bölümüne de bakınız).

Digitoksin: Dijitoksin klerensinin azalması (~%27) ve ekstrarenal klerensinin (~%29) azalması.

Simetidin: R-verapamil (~%25) ve S-verapamilin (~%40) EAA'sı, R- ve S-verapamil klerensinde buna karşılık gelen bir azalma ile artar.

Siklosporin: siklosporinin AUC, Cmax ve CSS'sinde yaklaşık %45 artış.

Everolimus: Everolimusun EAA (yaklaşık 3,5 kat) ve Cmaks (yaklaşık 2,3 kat) artışı. Verapamil Ctrough'unda artış (yaklaşık 2,3 kat). Everolimus konsantrasyonunun ve dozunun doğru şekilde belirlenmesi gerekli olabilir.

Sirolimus: sirolimusun EAA değerinde artış (yaklaşık 2,2 kat), S-verapamilin EAA değerinde artış (yaklaşık 1,5 kat). Sirolimusun konsantrasyonlarının belirlenmesi ve doz ayarlaması gerekli olabilir.

Takrolimus: Bu ilacın plazma seviyeleri artabilir.

Atorvastatin: Atorvastatin düzeylerinde artış meydana gelebilir. Atorvastatin verapamilin EAA değerini yaklaşık %43 artırır.

Lovastatin: Lovastatin seviyeleri artabilir. Verapamilin AUC'si (~%63) ve Cmaks'ı (~%32) arttı.

Simvastatin: simvastatinin EAA değerinde yaklaşık 2,6 kat, simvastatinin Cmax değerinde 4,6 kat artış.

Almotriptan: almotriptanın EAA değerinde %20, Cmaks değerinde %24 artış. Verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde artış.

Sülfinpirazon: Verapamilin oral klerensini arttırdı (yaklaşık 3 kat), verapamilin biyoyararlanımını %60 oranında azalttı. Hipotansif etkide azalma gözlemlenebilir.

Dabigatran: Verapamil hızlı salımlı tabletler dabigatranın Cmaks (%180'e kadar) ve AUC'sini (%150'ye kadar) artırır. Kanama riski artabilir. Oral verapamil ile birlikte kullanıldığında dabigatran dozunun azaltılması gerekli olabilir (dozaj tavsiyeleri için dabigatranın tıbbi kullanım talimatlarına bakınız).

İvabradin: Verapamilin kalp atım hızını düşürücü ilave etkisi nedeniyle ivabradin ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonlar).

Greyfurt suyu: R-verapamil (~%49) ve S-verapamilin (~%37) EAA'sı artar, R-verapamil (~%75) ve S-verapamilin (~%51) Cmaks'ı yarıyı değiştirmeden artar -yaşam ve renal klirens. Isoptin® ile greyfurt suyu içmekten kaçının.

St. John's wort: R-verapamilin (~%78) ve S-verapamil'in (~%80) EAA'sı, Cmaks'ta karşılık gelen bir düşüşle birlikte azalır.

Diğer etkileşimler

Antiviral (HIV) ajanlar: Ritonavir gibi HIV enfeksiyonlarında kullanılan bazı antiviral ajanların metabolizmayı inhibe etme yetenekleri nedeniyle verapamilin plazma konsantrasyonları artabilir. İlaç dikkatle reçete edilmelidir veya Isoptin® dozunun azaltılması gerekebilir.

Lityum: Lityum verapamil hidroklorür ile birlikte uygulandığında, plazma lityum düzeylerinde artış olsun ya da olmasın, lityum nörotoksisitesinde artış rapor edilmiştir. Bununla birlikte, kronik olarak aynı dozda oral lityum alan hastalarda verapamil hidroklorürün eklenmesi, plazma lityum düzeylerinde azalmaya neden olmuştur. Her iki ilacı da alan hastalar bir doktor tarafından yakından izlenmelidir.

Nöromüsküler blokerler: Klinik veriler ve hayvan çalışmaları, Isoptin®'in nöromüsküler blokerlerin (kürar benzeri ve depolarize edici) aktivitesini artırabileceğini göstermektedir. Eş zamanlı kullanıldığında Isoptin® dozunun ve/veya nöromüsküler blokerin dozunun azaltılması gerekli olabilir.

Asetilsalisilik asit: kanama olasılığının artması.

Etanol (alkol): plazma etanol düzeylerinde artış.

Antihipertansif ilaçlar, diüretikler, vazodilatörler: artan hipotansif etki.

Lipid düşürücü ajanlar (HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler)): Isoptin® alan hastalarda HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) ile tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanmalı ve giderek artırılmalıdır. Halihazırda Isoptin® alan bir hastaya HMG-CoA redüktaz inhibitörü reçete edilmesi gerekiyorsa, statin dozunda gerekli azalma dikkate alınmalı ve dozaj, kan plazmasındaki kolesterol konsantrasyonuna göre ayarlanmalıdır.

Verapamil ve simvastatin yüksek dozda birlikte kullanıldığında miyopati/rabdomiyoliz riski artar. Buna göre, simvastatin dozu buna göre ayarlanmalıdır (ilaca ilişkin üretici bilgilerine bakınız; ayrıca "Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).

Fluvastatin, pravastatin ve rosuvastatin, sitokrom CYP3A4 tarafından metabolize edilmez ve Isoptin® ile etkileşime girme olasılıkları daha düşüktür.

Antihipertansifler, diüretikler, vazodilatörler:

Kan basıncında aşırı düşme riski ile birlikte artan antihipertansif etki.

Antiaritmikler (örn. flekainid, disopiramid), beta blokerler (örn. metoprolol, propranolol), inhalasyon anestezikleri:

Kardiyovasküler etkilerin karşılıklı olarak güçlendirilmesi (şiddetli atriyoventriküler blok, kalp atış hızında belirgin bir yavaşlama, kalp yetmezliği gelişimi, belirgin hipotansif etki).

Özel Talimatlar

Akut miyokard infarktüsü

İlaç, bradikardi, şiddetli hipotansiyon veya sol ventriküler fonksiyon bozukluğu ile komplike olan akut miyokard enfarktüsü hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.

Kalp bloğu/atriyoventriküler blok 1. derece/bradikardi/asistoli

Isoptin® atriyoventriküler ve sinoatriyal düğümleri etkiler ve atriyoventriküler iletim süresini uzatır. 2. veya 3. derece atriyoventriküler blok (kontrendikasyon) veya tek paket, çift paket veya üçlü paket gelişimi nedeniyle dikkatli olunmalıdır. His blokajı, sonraki verapamil hidroklorür dozlarının kesilmesini ve gerekirse uygun tedavinin uygulanmasını gerektirir.

Isoptin® atriyoventriküler ve sinoatriyal düğümleri etkiler ve nadiren ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler bloğu, bradikardiyi ve aşırı durumlarda asistoli tetikleyebilir. Bu semptomların yaşlı hastalarda daha sık görülen hasta sinüs sendromu (sinoatriyal düğüm hastalığı) olan hastalarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.

Hasta sinüs sendromu olmayan hastalarda asistoli genellikle kısa sürelidir (birkaç saniye veya daha az), atriyoventriküler düğüme veya normal sinüs ritmine kendiliğinden dönüş. Bu fenomen hızla ortadan kalkmazsa uygun tedaviye hemen başlanmalıdır ("Yan etkiler" bölümüne bakın).

Antiaritmik ilaçlar, beta blokerler ve inhalasyon anestezikleri

Antiaritmikler (örneğin flekainid, disopiramid), beta blokerler (örneğin metoprolol, propranolol) ve inhalasyon anestezikleri verapamil hidroklorür ile eş zamanlı kullanıldığında kardiyovasküler etkileri artırabilir (ciddi atriyoventriküler blok, kalp hızında belirgin yavaşlama, kalp ritminin gelişmesi). başarısızlık, hipotansiyonda artış) (ayrıca “İlaç etkileşimleri” bölümüne bakınız).

Yerleşik migrasyon/gezgin atriyal kalp pili bulunan ve verapamil hidroklorür ile birlikte timolol (bir beta bloker) içeren göz damlası kullanan bir hastada asemptomatik bradikardi (dakikada 36 vuruş) gözlendi.

Digoksin

Isoptin® ilacını digoksin ile aynı anda kullanırken, digoksin dozu azaltılmalıdır (bkz. “İlaç etkileşimleri” bölümü).

Kalp yetmezliği

Isoptin® ile tedaviye başlamadan önce, ejeksiyon fraksiyonu %35'in üzerinde olan hastalarda kalp yetmezliğinin kompanse edilmesi ve tüm tedavi süresi boyunca yeterli şekilde izlenmesi gerekir.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler)

İlaç Etkileşimleri bölümüne bakın.

Sinir kas iletiminin bozulduğu hastalıklar

Isoptin®, nöromüsküler ileti bozukluğu olan hastalıkların (myastenia gravis, Lambert-Eaton sendromu, ilerleyici Duchenne kas distrofisi) varlığında dikkatli kullanılmalıdır.

Kan basıncını azaltmak

Hipotansiyon durumunda (sistolik kan basıncı 90 mmHg'nin altında), özellikle dikkatli izleme gereklidir

Böbrek yetmezliği

Sağlam karşılaştırmalı çalışmalar, son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda böbrek yetmezliğinin verapamilin farmakokinetiği üzerindeki etkisini belirlememiş olsa da, Isoptin®'in böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli ve uygun rehberlik altında kullanılması gerektiğini öne süren çeşitli raporlar bulunmaktadır. dikkatli gözlem.

Isoptin® hemodiyalizle elimine edilmez.

Karaciğer yetmezliği

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar Isoptin®'i dikkatli kullanmalıdır ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne bakınız).

Isoptin® 40 mg çocuklarda sadece kalp ritmi bozukluklarında kullanılabilir ("Uygulama şekli ve dozaj" bölümüne bakınız).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebelik. Isoptin® plasenta bariyerini geçebilir. Göbek damarı kan plazmasındaki konsantrasyon, anne kan plazmasındaki konsantrasyonun %20 ila %92'si arasında değişir. İlacın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin yeterli deneyim yoktur. Bununla birlikte, ilacı hamilelik sırasında ağızdan alan sınırlı sayıda kadından elde edilen veriler teratojeniteyi öne sürmemektedir. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir

Bu nedenle Isoptin® hamileliğin birinci ve ikinci trimesterinde kullanılmamalıdır. İlaç, anne ve çocuğa yönelik risk dikkate alınarak, hamileliğin üçüncü trimesterinde yalnızca özel endikasyonlarda kullanılabilir.

Emzirme dönemi. Isoptin® ve metabolitleri anne sütüne geçer (sütteki konsantrasyon, annenin kan plazmasındaki konsantrasyonun yaklaşık %23'üdür). İnsanlardaki sınırlı oral veriler, yenidoğana ulaşan verapamil dozunun düşük olduğunu (anne dozunun %0,1-1'i) göstermektedir, dolayısıyla Isoptin® kullanımı emzirmeyle uyumlu olabilir ancak yenidoğanlar/bebekler için uyumsuzluk riski vardır. hariç tutulmak. Emzirilen yenidoğanlarda ciddi advers reaksiyon riski göz önüne alındığında, Isoptin® emzirme sırasında yalnızca anne için kesinlikle gerekli olması durumunda kullanılmalıdır.

Bazı durumlarda verapamilin hiperprolaktinemiye ve galaktoreye neden olabileceğine dair kanıtlar vardır.

İlacın araç kullanma yeteneği veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Isoptin®'in antihipertansif etkisi nedeniyle bireysel reaksiyona bağlı olarak araç ve makine kullanma veya tehlikeli koşullarda çalışma yeteneği olumsuz etkilenebilir. Bu özellikle tedaviye başlama, dozu artırma, ilacı değiştirme ve ilacın alkolle eşzamanlı kullanımı dönemlerinde geçerlidir. Isoptin® kan plazmasındaki alkol seviyesini artırabilir ve eliminasyonunu yavaşlatabilir, dolayısıyla alkolün etkileri artabilir.

Doz aşımı

Belirtileri: Isoptin® ile zehirlenme sonrası zehirlenme belirtileri, alınan ilaç miktarına, detoksifikasyon önlemlerinin uygulanma zamanına ve miyokardın kasılma fonksiyonuna (yaşa bağlı olarak) bağlı olarak ilerlemektedir.

Şiddetli zehirlenme durumunda aşağıdaki belirtiler gözlendi:

Kan basıncında akut azalma, kalp yetmezliği, bradi veya taşiaritmi (örneğin, atriyoventriküler ayrışma ve yüksek dereceli atriyoventriküler blok ile birlikte kavşak ritmi), kardiyovasküler şok ve kalp durmasına neden olabilir.

Komaya ilerleyen bilinç bozukluğu, hiperglisemi, hipokalemi, metabolik asidoz, hipoksi, pulmoner ödemle birlikte kardiyojenik şok, böbrek fonksiyonunda bozulma ve konvülsiyonlar. Zaman zaman ölümler de rapor ediliyor.

Aşırı dozda ilacın tedavisi

Acil tedavi, detoksifikasyonu ve stabil bir kardiyovasküler durumun restorasyonunu içerir.

Terapötik önlemler, uygulama zamanına ve yöntemine ve ayrıca zehirlenme semptomlarının türüne ve ciddiyetine bağlıdır.

Çok sayıda uzun etkili ilaç kullanıldığında zehirlenme durumunda, aktif maddenin uygulamadan 48 saatten daha uzun bir süre sonra bile bağırsaklarda salınıp emilebileceğine dikkat edilmelidir.

Oral ilaç Isoptin® kullanıldığında zehirlenmeden sonra, mide-bağırsak hareketliliği belirtileri (bağırsak gürültüsü) tespit edilmezse, mide lavajı önerilir ve uygulamadan 12 saat sonra bile. Uzun süreli etki gösteren ilaçların kullanımı nedeniyle zehirlenmeden şüpheleniliyorsa, kusturma, mide ve ince bağırsak içeriğinin endoskopik kontrol altında aspirasyonu, bağırsak lavajı, bağırsak hareketi, yüksek lavman gibi karmaşık eliminasyon önlemleri belirtilir.

Isoptin® diyalizle elimine edilmediğinden hemodiyaliz önerilmez, ancak hemofiltrasyon ve mümkünse plazmaferez (yüksek plazma proteinlerine bağlanma) önerilir.

Göğüs kompresyonları, ventilasyon, defibrilasyon ve kalp pili uygulaması gibi rutin yoğun bakım ve resüsitasyon önlemleri.

Özel önlemler

Kardiyodepresif etkilerin, hipotansiyonun ve bradikardinin ortadan kaldırılması.

Bradiaritmi, atropin ve/veya beta-sempatomimetiklerin (izoprenalin, orsiprenalin) kullanımıyla semptomatik olarak tedavi edilir; Hayatı tehdit eden bradiaritmi durumunda geçici kalp pili uygulaması gerekir. Asistol, beta-adrenerjik stimülasyon (izoprenalin) dahil olmak üzere geleneksel yöntemlerle tedavi edilmelidir.

Kalsiyum spesifik bir antidot olarak kullanılabilir, örneğin intravenöz olarak 10 ila 20 ml %10 kalsiyum glukonat çözeltisi (2,25 ila 4,5 mmol), gerekirse tekrarlanabilir veya sürekli damlama infüzyonu (örneğin, 5 mmol/saat) şeklinde kullanılabilir.

Kardiyojenik şok ve arteriyel vazodilatasyondan kaynaklanan hipotansiyon, dopamin (dakikada kg vücut ağırlığı başına 25 mcg'ye kadar), dobutamin (dakikada kg vücut ağırlığı başına 15 mcg'ye kadar), epinefrin veya norepinefrin ile tedavi edilir. Bu ilaçların dozları yalnızca elde edilen etkiye göre belirlenir. Serum kalsiyum düzeyleri normalin üst sınırı ile hafif yüksek düzeyler arasında tutulmalıdır. Erken bir aşamada, arteriyel vazodilatasyon nedeniyle ilave sıvı replasmanı yapılır (Ringer solüsyonu veya sodyum klorür solüsyonu).

Serbest bırakma formu ve paketleme

Film kaplı tabletler 40 mg No. 100.

Polivinil klorür film ve alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklı ambalajda 25 tablet.

Üretim organizasyonunun adı ve ülkesi

FAMAR A.V.E. Anthousa, Yunanistan

Anthousa Caddesi 7 15344 Anthousa, Atina

ONAYLI

Başkanın emriyle
Tıbbi ve Kontrol Komitesi
farmasötik faaliyetler

sağlık Bakanlığı

Kazakistan Cumhuriyeti

“_____” ____________20 gr'dan itibaren

№____________

Tıbbi kullanım talimatları

İlaç

ISOPTINE®

Ticari unvan

İzoptin®

Uluslararası tescilli olmayan ad

Verapamil

Dozaj formu

Film kaplı tabletler, 40 mg, 80 mg.

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

aktif madde- verapamil hidroklorür 40 mg veya 80 mg,

Yardımcı maddeler: kalsiyum dihidrojen fosfat dihidrat, mikrokristalin selüloz, koloidal susuz silikon dioksit, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat,

Kabuk bileşimi: hipromelloz, sodyum lauril sülfat, makrogol 6000, talk, titanyum dioksit (E 171).

Tanım

Bir tarafında "40", diğer tarafında üçgen işaretli, yuvarlak, bikonveks, beyaz film kaplı tabletler (40 mg'lık dozaj için). Beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında “ISOPTIN 80” ve diğer tarafında kırılma çizgisinin üzerinde “KNOLL” işaretli film kaplı tabletler (80 mg dozaj için).

Farmakoterapötik grup

"Yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri seçicidir ve kardiyomiyositler üzerinde doğrudan etkilidir. Fenilalkilamin türevleri.

ATS kodu C08D A01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Verapamil ince bağırsakta hızla ve neredeyse tamamen emilir. Emilim derecesi% 80-90'dır. Kan plazma proteinlerine bağlanma oranı %90'dır. Biyoyararlanım -% 10-20. İlacın alınmasından 1-2 saat sonra plazmadaki maksimum konsantrasyona ulaşılır. Verapamilin yoğun metabolizması nedeniyle çok sayıda metabolit oluşur. Metabolitlerden yalnızca norverapamil farmakolojik olarak aktiftir (verapamilin antihipertansif aktivitesinin yaklaşık %20'si). Yarılanma ömrü tek seferlik doz için 3-7 saat, kür dozu için 4,5-12 saattir. Verapamil ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır; yalnızca %3-4'ü değişmeden atılır. İlacın %16'ya kadarı dışkıyla atılır.

Verapamilin farmakokinetiğinde böbrekleri sağlıklı kişiler ile son dönem böbrek hastalığı olan kişiler arasında bir fark yoktur. Sirozlu hastalarda düşük klirens ve geniş dağılım hacmi nedeniyle yarılanma ömrü uzar.

Farmakodinamik

Isoptin®'in aktif maddesi olan Verapamil, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler düz kas hücrelerine transmembran akışını bloke eder. Miyokardiyal hücrelerde enerji tüketen metabolik süreçleri etkileyerek miyokardın oksijen ihtiyacını doğrudan azaltır ve dolaylı olarak afterload'un azaltılmasını etkiler. Koroner arterlerin düz kaslarındaki kalsiyum kanallarının bloke edilmesiyle, iskemik sonrası bölgelerde bile miyokardiyuma kan akışı artar ve koroner arterlerin spazmı hafifletilir. Bu özellikler, Isoptin® ilacının her türlü koroner kalp hastalığında anti-iskemik ve anti-anjinal etkinliğini belirler.

Isoptin®'in antihipertansif etkinliği, refleks tepki olarak kalp hızında bir artış olmadan periferik vasküler dirençteki azalmaya bağlıdır. Fizyolojik kan basıncı değerlerinde istenmeyen bir değişiklik gözlenmedi.

Isoptin® ilacı, özellikle supraventriküler aritmi vakalarında belirgin bir antiaritmik etkiye sahiptir. Atriyoventriküler düğümdeki impulsun iletimini geciktirir, bunun sonucunda aritminin türüne bağlı olarak sinüs ritmi yeniden sağlanır ve/veya ventriküler hız normalleştirilir.

Kullanım endikasyonları

Koroner arter hastalığı: stabil anjina pektoris, kararsız anjina pektoris (ilerleyici anjina pektoris, istirahat anjina pektoris), vazospastik anjina pektoris (varyant anjina pektoris, Prinzmetal anjina pektoris), kalp krizi dışındaki hastalarda enfarktüs sonrası anjina pektoris, eğer β- engelleyiciler belirtilmemiştir

Ritim bozuklukları: Wolff-Parkinson-White sendromu (WPW) hariç, paroksismal supraventriküler taşikardi, hızlı atriyoventriküler iletiyle birlikte atriyal flutter/fibrilasyon

Arteriyel hipertansiyon

Kullanım talimatları ve dozlar

Dozlar her hasta için ayrı ayrı seçilir. İlaç, tercihen yemek sırasında veya hemen sonrasında, yeterli miktarda sıvı (örneğin bir bardak su, hiçbir durumda greyfurt suyu) ile emmeden veya çiğnemeden alınmalıdır.

Yetişkinler ve 50 kg'ın üzerindeki ergenler:

Koroner kalp hastalığı, paroksismal supraventriküler taşikardi, atriyal flutter/fibrilasyon:

Arteriyel hipertansiyon

Pediatrik kullanım (yalnızca kardiyak aritmiler için):

6 yaşın altındaki çocuklar: 80 ila 120 mg arası, 2 ila 3 doza bölünür.

6-14 yaş arası çocuklarda günde 80-360 mg, 2-4 tek doza bölünür.

Yaşlı hastalar.

Yaşlı hastalar, olağan yetişkin dozunu kullanırken verapamil hidroklorürün etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler, bu nedenle dozun azaltılması gerekli olabilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyonu sınırlı olan hastalarda, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak, ilacın parçalanmasının daha yavaş olması nedeniyle verapamil hidroklorürün etkisi artar ve uzar. Bu nedenle, bu gibi durumlarda dozaj çok dikkatli ayarlanmalı ve küçük dozlarla başlanmalıdır (örneğin, karaciğer fonksiyonu sınırlı olan hastalarda, ilk önce günde 2-3 kez 40 mg, sırasıyla günde 80-120 mg).

Uzun süreli tedaviden sonra ilaç kesilmeli ve doz yavaş yavaş azaltılmalıdır.

Yan etkiler

Olumsuz olaylar meydana gelme sıklığına göre sınıflandırılır: çok sık > %10, sıklıkla > %1 -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >Özel durumlar dahil %0,01.

Bradikardi, AV blok I, II veya III derece veya bradiaritmi

Atriyal fibrilasyon, arteriyel hipotansiyon/hipotansiyon, sinüs durması, asistol

Bulantı, şişkinlik, kabızlık

Baş dönmesi, baş ağrısı

Kalp yetmezliğinin gelişmesi veya alevlenmesi, önemli

Kan basıncında azalma ve/veya ortostatik reaksiyonlar

İktidarsızlık, erektil disfonksiyon, jinekomasti

Galaktore

Azalan glikoz toleransı

Kusma, karın rahatsızlığı

Alerjik reaksiyonlar (eritema multiforme, kaşıntı, ürtiker,

Makülopapüler döküntü), kaşıntı ile birlikte bronkospazm ve

Ürtiker

Alopesi

Eritromelalji

Miyalji, artralji, kas zayıflığı

Taşikardi

Çok nadiren

Çarpıntı, periferik ödem, sıcak basması

Karın ağrısı, bağırsak tıkanıklığı

Baş ağrısı, sinirlilik, baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk,

Duyusal bozukluklar (kulak çınlaması, parestezi, nöropati ve titreme,

Ekstrapiramidal sendrom, terleme, eritema multiforme,

Ciltte kızarıklık ve sıcaklık hissi)

Deri veya mukoza zarlarında kanama (purpura), fotodermatit

Çekildikten sonra düzelen diş eti hiperplazisi (diş eti iltihabı ve kanama)

İlaçlar, alerjik hepatit

Kanda karaciğer enzimleri ve prolaktin düzeylerinde artış

Tek durumlarda

Yaşlı hastalarda uzun süreli tedavi sırasında,

İlacın kesilmesiyle tamamen düzelen jinekomasti

Anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu

Aşırı duyarlılık

Kontrendikasyonlar

Kardiyojenik şok

Komplikasyonlarla birlikte akut miyokard enfarktüsü (bradikardi, hipotansiyon,

Sol ventriküler yetmezlik)

Şiddetli iletim bozuklukları (sinoatriyal veya

Atriyoventriküler blok II ve III derece)

Hasta sinüs sendromu (yapay sinüs düğümü implante edilmemişse)

Kalp pili)

Verapamil veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık

Kronik kalp yetmezliği evre IIB-III.

Atriyal flutter/fibrilasyon ve ek belirtilerin varlığı

İletim yolları (WPW sendromu, LGL sendromu) - risk

Ventriküler taşikardi

Isoptin tedavisi sırasında aynı anda intravenöz beta blokerleri kullanmayın (yoğun bakım hariç).

İlaç etkileşimleri

Verapamil, sitokrom P450 3A4'ün bir substratı ve inhibitörüdür. Sitokrom P450 3A4 yoluyla metabolize edilen simvastatinin eşzamanlı uygulanmasıyla verapamil, kandaki simvastatin seviyesini artırabilir.

Antiaritmik ilaçlar, beta blokerler, inhalasyon anestezisi ilaçları:

Kardiyovasküler etkilerin karşılıklı olarak arttırılması (yüksek dereceli atriyoventriküler blok, kalp hızında belirgin azalma, kalp yetmezliğinin tetiklenmesi, kan basıncında belirgin azalma). İlacın tedavisi sırasında aynı anda intravenöz beta blokerleri kullanmayın (yoğun bakım hariç).

Antihipertansifler, diüretikler, vazodilatörler: artan hipotansif etki.

Prazosin, terazosin: ek hipotansif etki.

Antiviral (HIV) ajanlar: Verapamilin plazma konsantrasyonları artabilir. Dikkatli reçete edin; Verapamil dozunun azaltılması gerekli olabilir.

Digoksin,digitoksin: Böbrek atılımının azalmasından kaynaklanan plazma digoksin düzeylerinde artış. Digoksin/digitoksin doz aşımı semptomlarına özellikle dikkat etmeli ve gerekirse glikozit dozunu azaltmalısınız.

Simetidin: Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan artar, verapamilin klerensi azalır.

Kinidin: Kan basıncında olası artan azalma. Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatili hastalarda akciğer ödemi oluşabilir. Plazma kinidin düzeylerinde artış.

Karbamazepin: karbamazepin düzeylerinde artış, karbamazepinin nörotoksik yan etkilerinde artış, diplopi, baş ağrısı, ataksi, baş dönmesi.

Lityum: Lityumun artan nörotoksisitesi.

Antidiyabetik ilaçlar (gliburit): gliburit Cmax'ı yaklaşık %28 artırır.

Rifampisin: hipotansif etkinin zayıflaması.

Eritromisin, telitromisin: verapamil düzeylerinde olası artış.

Kolşisin: Kolşisin maruziyetinin artması nedeniyle verapamil ile kombinasyon önerilmemektedir.

Kas gevşeticiler: etkinin olası arttırılması.

Asetilsalisilik asit: kanamanın artması.

Doksorubisin: Doksorubisin ile oral verapamil'in birlikte kullanımı, küçük hücreli akciğer kanseri olan hastalarda doksorubisinin biyoyararlanımını ve maksimum plazma düzeylerini artırır. İlerleyici bir tümörü olan hastalarda, verapamil'in eş zamanlı intravenöz kullanımıyla doksorubisinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler gözlenmez.

Almotriptan: Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan artar, Cmax artar.

Fenobarbital: Verapamilin klirensini arttırır.

Sülfipirazon: Hipotansif etkide azalma görülebilir.

Etanol: Etanolün parçalanması gecikir ve plazmadaki etanol düzeyi artar, böylece verapamil alkolün etkisini artırır.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri:

Verapamil alan hastalarda HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) ile tedaviye mümkün olan en düşük dozlarla başlanmalıdır. Halihazırda verapamil alan bir hastada bir HMG-CoA redüktaz inhibitörü (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) gerekiyorsa, statin dozunu azaltmayı düşünün ve plazma kolesterol konsantrasyonlarına göre titre edin.

Greyfurt suyu: Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan artar, verapamilin Cmax'ı artar.

St. John's wort: Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan, Cmax'ta buna karşılık gelen bir düşüşle birlikte azalır.

İmmünolojik ilaçlar (siklosporin, everolimus, sirolimus, takrolimus): Bu ilaçların düzeylerinde artış meydana gelebilir.

Sitokrom P450 izoenzimi 3A4'e dayanan etkileşim.

Verapamil hidroklorür karaciğerde sitokrom P450 izoenzimi 3A4 tarafından metabolize edilir ve bu enzimi inhibe eder.

Bu bağlamda aşağıdaki etkileşimlere dikkat etmelisiniz:

Azol fungisitler (örn. klotrimazol veya ketokonazol), proteaz inhibitörleri (örn. ritonavir veya indinavir), makrolidler (örn. eritromisin veya klaritromisin) ve simetidin gibi diğer sitokrom P450 izoenzimi 3A4 inhibitörleri: verapamil hidroklorürün plazma düzeylerinde artış ve/veya Bu ilaçların metabolizmaları üzerindeki etkileri nedeniyle plazma düzeyleri ortaya çıkmaktadır.

Fenitoin, rifampisin, fenobarbital, karbamazepin gibi sitokrom P450 izoenzimi 3A4 indükleyicileri: verapamil hidroklorürün plazma seviyelerinde azalma ve verapamil hidroklorürün zayıflamış etkisi.

Sitokrom P450 izoenzimi 3A4 substratları, örneğin antiaritmikler (örneğin amiodaron veya kinidin), CSE inhibitörleri (örneğin lovastatin veya atorvastatin), midazolam, siklosporin, teofilin, prazosin: bu ilaçların plazma düzeylerinde artış.

Özel Talimatlar

Verapamil aşağıdaki hastalarda dikkatli kullanılmalıdır:

Birinci derece AV bloğu ile;

Arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı) ile< 90 мм рт. ст.);

Bradikardi ile (kalp atış hızı dakikada 50 atımdan az);

Şiddetli karaciğer yetmezliği ile;

Nöromüsküler iletim bozuklukları (myastenia gravis, Eaton-Lambert sendromu, ilerleyici Duchenne kas distrofisi) ile.

Doğrulanmış karşılaştırmalı çalışmalardan elde edilen veriler, böbrek yetmezliğinin, son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda verapamilin farmakokinetiğini etkilemediğini göstermiş olsa da, verapamilin böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılması ve yakın takip edilmesi gerektiğini öne süren çeşitli raporlar bulunmaktadır. Verapamil hemodiyalizle uzaklaştırılamaz.

İlacın kullanımı sırasında greyfurt içeren yiyecek ve içeceklerin tüketilmesinden kaçınılmalıdır. Greyfurt verapamil hidroklorürün plazma düzeylerini artırabilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

İlaç hamileliğin birinci ve ikinci trimesterinde alınmamalıdır. Gebeliğin üçüncü trimesterinde ancak kesinlikle gerekliyse, sonuç anne ve çocuk için riskten daha ağır bastığında kullanın ve biyolojik olarak aktif madde anne sütüne geçtiğinden emzirme döneminde alınmamalıdır.

Araç veya diğer mekanizmaları sürerken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Bireysel reaksiyona bağlı olarak araç veya makine kullanma yeteneği bozulabilir. Bu özellikle tedavinin ilk aşaması için, antihipertansif ilacı değiştirirken ve ilacı alkolle aynı anda alırken geçerlidir.

Doz aşımı

Semptomlar alınan ilacın miktarına, detoksifikasyon önlemlerinin alındığı zamana ve hastanın yaşına bağlıdır.

Semptomlar: kan basıncında belirgin azalma, kardiyak aritmi (bradikardi, atriyoventriküler ayrışma ile sınırda ritimler ve yüksek dereceli atriyoventriküler blok), şok ve kalp durmasına neden olabilir; komaya kadar bilinç bulanıklığı, stupor, hiperglisemi, hipokalemi, metabolik asidoz, hipoksi, pulmoner ödemle birlikte kardiyojenik şok, böbrek fonksiyon bozukluğu ve konvülsiyonlar.

Tedavi, maddenin vücuttan uzaklaştırılmasını ve kardiyovasküler stabilitenin yeniden sağlanmasını amaçlamaktadır.

Genel önlemler: İlacın alınmasının üzerinden 12 saatten fazla zaman geçmişse ve gastrointestinal motilite belirlenmemişse (bağırsak seslerinin olmaması) mide lavajı önerilir. Genel resüsitasyon önlemleri arasında göğüs kompresyonları, suni solunum, defibrilasyon ve kalp pili uygulaması yer alır. Hemodiyaliz endike değildir. Hemofiltrasyon ve muhtemelen plazmaforez faydalı olabilir (kalsiyum antagonistleri plazma proteinlerine iyi bağlanır).

Özel önlemler: kardiyodepresif etkilerin, hipotansiyonun ve bradikardinin ortadan kaldırılması. Spesifik bir panzehir kalsiyumdur: 10-20 ml% 10'luk bir kalsiyum glukonat çözeltisi (2.25-4.5 mmol) intravenöz olarak uygulanır. Gerekirse uygulamayı tekrarlayabilir veya ek bir damlama infüzyonu (örn. 5 mmol/saat) gerçekleştirebilirsiniz.

Ek önlemler: II ve III derece AV blok için sinüs bradikardisi, kalp durması, atropin, izoproterenol, orsiprenalin veya kalp stimülasyonu kullanılır. Kardiyojenik şok ve arteriyel vazodilatasyon sonucu oluşan hipotansiyon durumunda dopamin (25 mcg/kg/dk'ya kadar), dobutamin (15 mcg/kg/dk'ya kadar) veya norepinefrin kullanılır. Serum kalsiyum konsantrasyonları normalin üst sınırında veya normalin biraz üzerinde olmalıdır. Vazodilatasyon nedeniyle erken aşamalarda bir replasman sıvısı (Ringer solüsyonu veya salin) uygulanır.

Pazarlama izni sahibinin adı ve ülkesi

Abbott Laboratories S.A., İsviçre

Paketleme organizasyonunun adı ve ülkesi

Abbott GmbH ve Co. KG, Almanya

Kazakistan Cumhuriyeti topraklarında ürünlerin (ürünlerin) kalitesine ilişkin tüketicilerden gelen talepleri kabul eden kuruluşun adresi

Abbott Laboratories S.A. temsilciliği Kazakistan Cumhuriyeti'nde

Almatı, Dostyk Bulvarı 117/6, BC Khan Tengri 2

Tel.: +7 727 244 75 44

İlacın fotoğrafı

Latin isim:İzoptin

ATX kodu: C08DA01

Aktif madde: Verapamil

Üretici: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Almanya)

Açıklama şu tarihte geçerlidir: 15.12.17

Çevrimiçi eczanelerdeki fiyatlar:

Catad_pgroup Kalsiyum kanal engelleyicileri

İzoptin tabletleri - kullanım talimatları

Şu anda, ilaç Devlet İlaç Kayıtlarında listelenmiyor veya belirtilen kayıt numarası kayıttan çıkarıldı.

Kayıt numarası:

PN015403/01

Aktif madde:

Dozaj formu:

Birleştirmek:

Bir tablet şunları içerir:

Aktif madde: verapamil hidroklorür 40 veya 80 mg.

40 mg tabletlerin yardımcı maddeleri: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat - 70,0 mg; mikrokristalin selüloz - 23,0 mg; koloidal silikon dioksit - 0,7 mg; kroskarmeloz sodyum - 1,8 mg; magnezyum stearat - 1,5 mg.

40 mg tabletin film kaplaması: hipromelloz 3 mPa - 1,7 mg; sodyum lauril sülfat - 0,1 mg; makrogol 6000 -2,0 mg; talk-4,0 mg; titanyum dioksit - 1,0 mg.

80 mg tabletlerin yardımcı maddeleri: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat - 140,0 mg; mikrokristalin selüloz - 46,0 mg; koloidal silikon dioksit - 1,4 mg; kroskarmeloz sodyum - 3,6 mg; magnezyum stearat - 3,0 mg.

80 mg tabletin film kaplaması: hipromelloz 3 mPa - 2,0 mg; sodyum lauril sülfat - 0,1 mg; makrogol 6000 - 2,3 mg; talk - 4,5 mg; titanyum dioksit -1,1 mg.

Tanım:

Tabletler 40 mg. Bir tarafında “40”, diğer tarafında üçgen baskılı, yuvarlak, bikonveks, beyaz film kaplı tabletler.

Tabletler 80 mg. Bir tarafında "ISOPTIN 80", diğer tarafında çentik çizgisinin üzerinde "KNOLL" yazılı, yuvarlak, bikonveks, beyaz film kaplı tabletler.

Farmakoterapötik grup:

ATX:

Farmakodinamik:

Verapamil, kalsiyum iyonlarının (ve muhtemelen sodyum iyonlarının) "yavaş" kanallar yoluyla miyokardiyal iletim sistemi hücrelerine ve miyokardın ve kan damarlarının düz kas hücrelerine transmembran girişini bloke eder. Verapamilin antiaritmik etkisi muhtemelen kalp iletim sistemi hücrelerindeki "yavaş" kanallar üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

Sinoatriyal (SA) ve atriyoventriküler (AV) düğümlerin elektriksel aktivitesi büyük ölçüde kalsiyumun “yavaş” kanallar yoluyla hücrelere girişine bağlıdır. Bu kalsiyum arzını engelleyerek,
verapamil atriyoventriküler (AV) iletimi yavaşlatır ve kalp hızı (KAH) ile orantılı olarak AV düğümdeki etkin refrakter periyodu artırır. Bu etki, atriyal fibrilasyonu ve/veya atriyal flutterı olan hastalarda ventriküler hızın azalmasına yol açar. AV düğümünde uyarılmanın yeniden girişini durdurarak,
verapamil, Wolff-Parkinson-White (WPW) sendromu da dahil olmak üzere paroksismal supraventriküler taşikardisi olan hastalarda uygun sinüs ritmini düzeltebilir.

Verapamilin aksesuar yollar boyunca iletim üzerinde etkisi yoktur, normal atriyal aksiyon potansiyelini veya intraventriküler iletim süresini etkilemez, ancak değişmiş atriyal liflerdeki genliği, depolarizasyon hızını ve iletimi azaltır.

Verapamil periferik arterlerin spazmına neden olmaz ve kan serumundaki toplam kalsiyum seviyesini değiştirmez. Afterload'u ve miyokardiyal kontraktiliteyi azaltır. Organik kalp hastalığı olan hastalar da dahil olmak üzere çoğu hastada, verapamilin negatif inotropik etkisi, afterload'daki bir azalma ile dengelenir; kardiyak indeks genellikle azalmaz, ancak orta ve şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda (pulmoner arter kama basıncı 20'den fazla) mm Hg, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu %35'ten az ise kronik kalp yetmezliğinin akut dekompansasyonu meydana gelebilir.

Farmakokinetik:

Verapamil hidroklorür, eşit miktarlarda R-enantiyomer ve S-enantiyomerden oluşan rasemik bir karışımdır.

Norverapamil idrarda bulunan 12 metabolitten biridir. Norverapamil'in farmakolojik aktivitesi verapamilin farmakolojik aktivitesinin %10-20'si kadardır ve norverapamilin oranı atılan ilacın %6'sıdır. Kan plazmasındaki norverapamil ve verapamilin denge konsantrasyonları benzerdir. Günde bir kez uzun süreli kullanımla denge konsantrasyonuna 3-4 gün sonra ulaşılır.

Emme

Oral uygulamadan sonra verapamil'in %90'dan fazlası ince bağırsakta hızla emilir. Tek bir oral verapamil dozundan sonra ortalama sistemik biyoyararlanım %22'dir; bu, karaciğerdeki belirgin "ilk geçiş" etkisinden kaynaklanmaktadır. Verapamilin biyoyararlanımı tekrarlanan kullanımla yaklaşık 2 kat artar. Verapamil'in kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna (TC max) ulaşma süresi 1-2 saattir. Verapamil alındıktan yaklaşık 1 saat sonra kan plazmasındaki maksimum norverapamil konsantrasyonuna ulaşılır. Gıda alımı verapamilin biyoyararlanımını etkilemez.

Dağıtım

Verapamil vücut dokularında iyi dağılır; sağlıklı gönüllülerde dağılım hacmi (Vd) 1,8-6,8 l/kg'dır. Kan plazma proteinleriyle iletişim yaklaşık %90'dır.

Metabolizma

Verapamil yoğun bir metabolizmaya uğrar. İn vitro metabolik çalışmalar şunu göstermiştir:
verapamil sitokrom P450 izoenzimleri CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ve CYP2C18 tarafından metabolize edilir. Sağlıklı gönüllülerde oral uygulamadan sonra
verapamil karaciğerde yoğun bir metabolizmaya uğrar ve çoğu eser miktarda olmak üzere 12 metabolit tespit edilir. Ana metabolitler verapamilin N ve O-dealkillenmiş formları olarak tanımlandı. Metabolitler arasında yalnızca norverapamilin farmakolojik etkisi vardır (ana bileşiğe kıyasla yaklaşık %20) ve bu, köpeklerde yapılan bir çalışmada ortaya konmuştur.

Kaldırma

Verapamil'in ağızdan alınmasından sonraki yarı ömrü (T 1/2) 3-7 saattir. Verapamil dozunun yaklaşık %50'si 24 saat içinde, beş gün içinde ise %70'i böbrekler tarafından atılır. Verapamil dozunun %16'ya kadarı bağırsaklardan atılır. Verapamilin yaklaşık %3-4'ü böbreklerden değişmeden atılır. Verapamil'in toplam klerensi yaklaşık olarak hepatik kan akışıyla örtüşür; yaklaşık 1 l/saat/kg (aralık: 0,7 - 1,3 l/saat/kg).

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar

Yaş, arteriyel hipertansiyonu olan hastalara uygulandığında verapamilin farmakokinetik parametrelerini etkileyebilir. Yaşlı hastalarda T1/2 artabilir. Verapamilin antihipertansif etkisi ile yaş arasında ilişki bulunamadı.

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyon bozukluğu, verapamilin farmakokinetik parametrelerini etkilememektedir; bu, son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarla normal böbrek fonksiyonu olan hastaları kapsayan karşılaştırmalı çalışmalarda ortaya çıkmıştır.
Verapamil ve norverapamil hemodiyaliz sırasında pratik olarak atılmaz.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda verapamilin oral klerensinin düşük olması ve Vd'nin yüksek olması nedeniyle T1/2 uzar.

Kullanım endikasyonları

Arteriyel hipertansiyon.

Kronik stabil anjina (klasik anjina pektoris) dahil olmak üzere koroner kalp hastalığı; kararsız anjina; Koroner damarların spazmından kaynaklanan anjina (Prinzmetal anjina).

Paroksismal supraventriküler taşikardi.

Taşiaritminin eşlik ettiği atriyal fibrilasyon/çarpıntı (Wolff-Parkinson-White ve Lown-Ganong-Levin sendromu hariç).

Kontrendikasyonlar

İlacın aktif maddesine veya yardımcı bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Kardiyojenik şok.

Yapay kalp pili olan hastalar hariç, ikinci veya üçüncü derecenin atriyoventriküler bloğu.

Yapay kalp pili bulunan hastalar hariç, hasta sinüs sendromu.

Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda %35'in altında azalma ve/veya pulmoner arter kama basıncının 20 mmHg'den fazla olduğu kalp yetmezliği. Art., Supraventriküler taşikardinin neden olduğu kalp yetmezliği hariç, verapamil tedavisine tabidir.

Ek yolların varlığında atriyal fibrilasyon/çarpıntı (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine sendromları). Bu hastalar ventriküler taşiaritmi geliştirme riski altındadır. Verapamil alırken ventriküler fibrilasyon.

Hamilelik, emzirme (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir).

Dikkatlice:

Kan basıncında belirgin azalma, akut miyokard enfarktüsü, sol ventriküler fonksiyon bozukluğu, 1. derece AV blok, bradikardi, asistol, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, kalp yetmezliği.

Böbrek fonksiyon bozukluğu ve/veya ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Nöromüsküler iletimi etkileyen hastalıklar (myastenia gravis, Lambert-Eaton sendromu, Duchenne kas distrofisi).

Kardiyak glikozitler, kinidin, flekainid, simvastatin, lovastatin, atorvastatin ile eş zamanlı kullanım; HIV enfeksiyonunun tedavisi için ritonavir ve diğer antiviral ilaçlar; oral uygulama için beta blokerler; kan plazma proteinlerine bağlanan ajanlar ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız).

Yaşlılık yaşı.

Gebelik ve emzirme:

Isoptin®'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. Hayvan çalışmaları üreme sistemi üzerinde doğrudan veya dolaylı toksik etkileri ortaya koymamaktadır. Hayvanlarda yapılan ilaç çalışmalarının sonuçlarının insanlarda tedaviye yanıtı her zaman tahmin edememesi nedeniyle, Isoptin® hamilelik sırasında ancak anneye sağlayacağı faydanın fetusa/çocuğa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılabilir.

Verapamil plasenta bariyerine nüfuz eder ve doğum sırasında göbek damarındaki kanda bulunur.
Verapamil ve metabolitleri anne sütüne geçmektedir. Isoptin®'in oral uygulamasına ilişkin mevcut sınırlı veriler, bebeklerin anne sütü yoluyla aldıkları verapamil dozunun oldukça küçük olduğunu (annenin aldığı verapamil dozunun %0,1-1'i) ve verapamil kullanımının aşağıdakilerle uyumlu olabileceğini göstermektedir: göğüs besleme.

Ancak yenidoğanlara ve bebeklere yönelik risk göz ardı edilemez. Bebeklerde ciddi yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı göz önüne alındığında, Isoptin® emzirme sırasında yalnızca anneye sağlayacağı faydanın çocuğa yönelik potansiyel riskten ağır basması durumunda kullanılmalıdır.

Kullanım talimatları ve dozlar

Tabletler bütün olarak su ile yutulmalı, tercihen yemek sırasında veya yemekten hemen sonra alınmalı, emilmemeli veya çiğnenmemelidir.

Isoptin® dozu, klinik tabloya ve hastalığın ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı seçilmelidir.

Başlangıç ​​dozu- Günde 3-4 defa 40-80 mg.

Önerilen tüm endikasyonlar için ortalama günlük doz 240 ila 360 mg arasında değişmektedir. Uzun süreli tedavi için günlük 480 mg'lık doz aşılmamalıdır, ancak kısa süreli tedavi için daha yüksek bir günlük doz kullanılabilir. Isoptin®'in maksimum günlük dozu yalnızca hastanede alınmalıdır. Isoptin® alma süresi konusunda herhangi bir kısıtlama yoktur. Uzun süreli tedaviden sonra Isoptin® ilacını aniden kesmemelisiniz; ilaç tamamen kesilinceye kadar dozun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Düşük dozlara tatmin edici yanıt vermesi beklenen hastalarda (karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar veya yaşlı hastalar) 40 mg'lık bir dozda Isoptin® kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Isoptin®, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli ve yakın gözetim altında kullanılmalıdır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, verapamilin metabolizması, karaciğer yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak daha fazla veya daha az yavaşlar, bu da verapamilin etkisinin artmasına ve uzamasına yol açar. Bu nedenle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Isoptin® dozu çok dikkatli seçilmeli ve tedaviye daha düşük dozlarla başlanmalıdır.

Yan etki

Isoptin® ilacının klinik denemeleri ve pazarlama sonrası kullanımı sırasında tespit edilen yan etkiler, WHO sınıflandırmasına göre organ sistemi ve görülme sıklıklarına göre aşağıda sunulmaktadır: çok sık (? 1/10); sık sık (? 1/100'den<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

En sık gözlenen yan etkiler şunlardır: baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı, kabızlık, karın ağrısı, bradikardi. taşikardi, çarpıntı, kan basıncında belirgin bir azalma, yüzün derisine kanın "fırlaması", periferik ödem ve artan yorgunluk.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

bilinmeyen frekans: aşırı duyarlılık.

Metabolik ve beslenme bozuklukları:

bilinmeyen frekans: hiperkalemi.

Zihinsel bozukluklar:

nadiren: uyuşukluk.

Sinir sistemi bozuklukları:

sıklıkla: baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren: parestezi, titreme;

bilinmeyen frekans: ekstrapiramidal bozukluklar, felç (tetraparezi) 1, nöbetler.

İşitme ve labirent bozuklukları:

nadiren: kulak çınlaması; bilinmeyen frekans: vertigo.

Kardiyak bozukluklar:

sıklıkla: bradikardi; Yaygın olmayan: Çarpıntı. taşikardi;

bilinmeyen frekans: AV blok I, II, III derece; kalp yetmezliği, sinüs düğümünün tutuklanması ("sinüs durması"), sinüs bradikardisi, asistoli.

Damar bozuklukları:

sık sık: yüzün derisine kanın “fırçalanması”, kan basıncında belirgin azalma;

Solunum sistemi, göğüs ve mediastinal organ bozuklukları:

bilinmeyen frekans: bronkospazm, nefes darlığı.

Gastrointestinal bozukluklar:

sıklıkla: kabızlık, mide bulantısı; Yaygın olmayan: Karın ağrısı; nadiren: kusma;

bilinmeyen frekans: karın rahatsızlığı, diş eti hiperplazisi, bağırsak tıkanıklığı.

Deri ve deri altı bozukluklarıderi kumaşlar:

nadiren: hiperhidroz; bilinmeyen frekans: anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, alopesi, kaşıntı, kaşıntı, purpura, makülopapüler döküntü, ürtiker.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları:

bilinmeyen frekans: artralji, kas zayıflığı, miyalji.

Gece ve idrar yolu bozuklukları:

bilinmeyen frekans: böbrek yetmezliği.

Genital organ ve meme bozuklukları:

bilinmeyen frekans: erektil disfonksiyon, galaktore, jinekomasti.

Yaygın bozukluklar:

sıklıkla: periferik ödem; Yaygın olmayan: Artan yorgunluk.

Laboratuvar ve enstrümantal veriler:

bilinmeyen frekans: artan prolaktin konsantrasyonu, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış.

1 - Isoptin® ilacının kullanımının kayıt sonrası döneminde, verapamil ve kolşisinin kombine kullanımına bağlı tek bir felç (tetranarez) vakası rapor edilmiştir. Bunun nedeni, verapamilin etkisi altında CYP3A4 izoenziminin ve P-glikoproteinin aktivitesinin baskılanması nedeniyle kolşisinin kan-beyin bariyerinden nüfuz etmesi olabilir (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü).

Doz aşımı:

Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma; bradikardi, AV bloğuna dönüşerek sinüs düğümünün aktivitesini durdurur (“sinüs durması”); hiperglisemi, stupor ve metabolik asidoz. Aşırı doz nedeniyle ölümlerin yaşandığına dair raporlar var.

Tedavi: destekleyici semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımı durumunda etkili önlemler beta-adrenerjik uyarım ve/veya kalsiyum takviyelerinin parenteral uygulanmasıdır (
kalsiyum klorür). Klinik olarak anlamlı hipotansif reaksiyonlar veya AV blok için sırasıyla vazopressör ilaçlar veya kalp pili reçete edilmelidir. Asistoli için beta-adrenerjik stimülasyon (izoprenalin), diğer vazopressör ilaçlar veya resüsitasyon kullanılmalıdır. Hemodiyaliz etkili değildir.

Etkileşim

In vitro metabolik çalışmalar şunu göstermektedir:
Verapamil, sitokrom P450'nin CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ve CYP2C18 izoenzimleri tarafından metabolize edilir.

Verapamil, CYP3A4 izoenzimi ve P-glikoproteinin bir inhibitörüdür. CYP3A4 izoenzim inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımda klinik olarak anlamlı etkileşimler gözlendi ve kan plazmasındaki verapamil konsantrasyonunda bir artış gözlenirken, CYP3A4 izoenzim indükleyicileri kan plazmasındaki verapamil konsantrasyonunu düşürdü. Bu tür ilaçları aynı anda kullanırken bu etkileşimin olasılığı dikkate alınmalıdır.

Aşağıdaki tablo, farmakokinetik parametrelere dayalı olası ilaç etkileşimlerine ilişkin verileri sunmaktadır.

diğer ilaç etkileşimleri

HIV enfeksiyonunun tedavisi için antiviral ilaçlar

Ritonavir ve HIV enfeksiyonunun tedavisi için kullanılan diğer antiviral ilaçlar verapamilin metabolizmasını inhibe edebilir, bu da kan plazmasındaki konsantrasyonunun artmasına neden olur. bu nedenle bu tür ilaçlarla verapamili aynı anda kullanırken dikkatli olunmalı veya verapamil dozu azaltılmalıdır.

lityum

Verapamil ve lityumun birlikte uygulanması sırasında, serum lityum konsantrasyonlarında herhangi bir değişiklik veya artış olmaksızın, lityum nörotoksisitesinde artış gözlenmiştir. ancak uzun süre oral lityum alan hastalarda ilave verapamil uygulanması da serum lityum konsantrasyonlarının azalmasına neden olmuştur. Bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında hastalar yakından izlenmelidir.

nöromüsküler blokerler

klinik veriler ve klinik öncesi çalışmalar şunu göstermektedir:
verapamil, nöromüsküler iletimi bloke eden ilaçların (kürar benzeri ve depolarize edici kas gevşeticiler gibi) etkisini güçlendirebilir. bu nedenle verapamil dozunun ve/veya aynı anda kullanıldığında nöromüsküler iletimi bloke eden ilaçların dozunun azaltılması gerekebilir.

asetilsalisilik asit (antiplatelet ajan olarak)

kanama riski artar.

etanol (alkol)

kan plazmasındaki etanol konsantrasyonunu arttırmak ve eliminasyonunu yavaşlatmak. bu nedenle etanol maruziyeti artabilir.

HMG-COA redüktaz inhibitörleri (statinler)

alan hastalar
Verapamil tedavisinde HMG-Coa redüktaz inhibitörleriyle (örn. simvastatin, atorvastatin veya lovastatin) tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanmalı ve doz daha sonra artırılmalıdır. atanmak gerekiyorsa
Halihazırda HMG-CoA redüktaz inhibitörleri alan hastalarda vepamil gözden geçirilmeli ve dozları serum kolesterol konsantrasyonlarına göre azaltılmalıdır. fluvastatin,
pravastatin ve
rosuvastatin, cyp3a4 izoenzimleri tarafından metabolize edilmez, dolayısıyla bunların verapamil ile etkileşimi daha az olasıdır.

antihipertansifler, diüretikler, vazodilatörler

antihipertansif etkinin artması.

Özel Talimatlar:

Akut miyokard infarktüsü

Isoptin® ilacı, bradikardi, kan basıncında belirgin bir azalma veya sol ventriküler fonksiyon bozukluğu ile komplike olan akut miyokard enfarktüsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Kalp bloğu/Atrioventriküler blok I derece/Bradikardi/Asistoli

Verapamil AV ve SA düğümlerini etkiler ve AV iletimini yavaşlatır. II veya III derece AV bloğunun ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız) veya tek paketli, çift paketli veya üçlü paket bloğunun gelişmesi verapamilin kesilmesini ve gerekirse uygun tedaviyi gerektirdiğinden, Isoptin ® ilacı dikkatli kullanılmalıdır.

Verapamil AV ve SA düğümlerini etkiler ve nadir durumlarda 2. veya 3. derece AV blok, bradikardi ve aşırı durumlarda asistoli gelişmesine neden olabilir. Bu olayların yaşlı hastalarda daha sık görülen hasta sinüs sendromu olan hastalarda ortaya çıkması muhtemeldir.

Sinüs düğümü zayıflığı olmayan hastalarda asistoli genellikle kısa sürelidir (birkaç saniye) ve atriyoventriküler veya normal sinüs ritminin kendiliğinden düzelmesine neden olur. Sinüs ritmi zamanında düzeltilmezse derhal uygun tedavi uygulanmalıdır.

Beta blokerler ve antiaritmik ilaçlar

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkinin karşılıklı olarak arttırılması (yüksek dereceli AV blokajı, kalp debisinde belirgin azalma, kalp yetmezliğinin alevlenmesi ve kan basıncında belirgin azalma). Eş zamanlı olarak ilaç tedavisi alan bir hastada ritmin atriyum boyunca yer değiştirmesiyle birlikte asemptomatik bradikardi (36 atım/dakika) gözlendi.
göz damlası şeklinde timolol (beta bloker) ve
Verapamil ağızdan alınır.

Digoksin

Verapamil digoksinle birlikte kullanılıyorsa digoksin dozu azaltılmalıdır. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakın.

Kalp yetmezliği

Kalp yetmezliği olan ve sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu %35'in üzerinde olan hastaların, Isoptin®'e başlamadan önce stabil bir duruma ulaşması ve sonrasında uygun tedaviyi alması gerekir.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler)

"Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakın.

Nöromüsküler iletim bozuklukları

Isoptin® ilacı, nöromüsküler iletimi etkileyen hastalıkları (myastenia gravis, Lambert-Eaton sendromu, Duchenne kas distrofisi) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Böbrek yetmezliği

Karşılaştırmalı çalışmalar, son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda verapamilin farmakokinetiğinin değişmeden kaldığını göstermiştir. Ancak mevcut bazı raporlar Isoptin®'in böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli ve yakın takip altında kullanılması gerektiğini ileri sürmektedir.
Verapamil hemodiyaliz sırasında atılmaz.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Isoptin® dikkatli kullanılmalıdır.

Araç kullanma becerisine etkisi:

Isoptin® ilacı, antihipertansif etkisi ve bireysel duyarlılığın bir sonucu olarak psikomotor reaksiyonların hızını etkileyebilir. Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. Bu özellikle tedavinin başlangıcında, dozun artırılması sırasında veya başka bir ilaçla tedaviden geçiş sırasında önemlidir.

Salım formu:

Film kaplı tabletler 40 mg ve 80 mg.

Paket:

PVC/A1 folyodan yapılmış bir blisterde 10 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton kutuda 2 veya 10 kabarcık.

PVC/A1 folyodan yapılmış bir blisterde 20 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton kutuda 1 veya 5 kabarcık.

PVC/A1 folyodan yapılmış bir blisterde 25 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton kutuda 4 kabarcık.

Depolama koşulları:

15 ila 25°C sıcaklıkta saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Tarihten önce en iyisi:

5 yıl. İlacı paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım koşulları:

Tescil Belgesi Sahibi:

Üretici firma

Yüksek tansiyonu tedavi etmek için çeşitli ilaçlar kullanılır. Bunlardan biri "İsoptin" ilacıdır. Kan basıncını düşürmeye ve kalp ritmini stabilize etmeye yardımcı olur. Hipertansiyon için ilaç nasıl alınır?

"İsoptin" iki dozaj formunda üretilir - 40 ve 80 mg aktif madde içeren tabletler halinde ve 5 mg aktif madde içeren enjeksiyonlar için bir çözelti formunda.

Tedavi edici etkisi olan ana unsur verapamildir. Ayrıca ilacın içerisinde yardımcı maddeler de bulunmaktadır.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

İlaç bağırsaklardan emilir. Tabletlerdeki aktif element, uygulamadan 1,5 saat sonra en yüksek konsantrasyonuna ulaşır. Maddenin yarı ömrü 3 ila 7 saat arasındadır.

İlaç vücuttan esas olarak idrar sistemi yoluyla ve minimum düzeyde bağırsaklar yoluyla atılır. Aktif maddenin büyük bir konsantrasyonu ilk günde kaybolur, 5 gün sonra tüm bileşenler tamamen ortadan kaldırılır.

farmakolojik etki

"Isoptin CP240" hipotansif bir etkiye sahiptir, kalp ve kan damarlarının işleyişini normalleştirir. İlacın aktif maddesi kalp spazmlarını etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Ayrıca kan damarlarının direncini azaltarak kan basıncının düşmesine neden olur.

Hastanın atriyal fibrilasyonu veya ritmi bozan başka hastalıkları varsa, ilaç kalp ritminin yeniden sağlanmasına yardımcı olur. Ayrıca aktif bileşen, atriyoventriküler düğümdeki elektriksel uyarıların iletimini engeller. Bu aynı zamanda kalp ritmini normalleştirmenize de olanak tanır.

İzoptin tabletleri sayesinde kalp ritmi normale dönüyor

Kullanım endikasyonları

İlacın formuna bağlı olarak kendi kullanım endikasyonları vardır. İzoptin tabletleri, aşağıdaki gibi patolojilerin varlığında kullanılır:

• Hipertansiyon.
• Taşikardi.
• Kardiyak iskemi.
• Angina pektoris.
• Taşiaritminin gözlendiği atriyal flutter.

Bir enjeksiyon çözeltisi formunda ilaç, hastanın supraventriküler taşiaritmisi varsa kullanılır. Bu durumda ilaç sinüs ritmini normalleştirmek ve ventriküler kasılma sıklığını kontrol etmek için reçete edilir.

Kullanım ve dozaj talimatları

Tablet yiyecekle birlikte alınmalıdır. Hap çiğnenmeden tamamen yutulmalı ve bol su veya başka bir içecekle yıkanmalıdır.

Kullanım talimatları hastalar için standart dozajları belirler. Ancak ilgilenen hekimin, durumunu dikkate alarak her hasta için dozu ayrı ayrı seçmesi gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Bebek taşırken Isoptin almak yasaktır. Sadece aşırı durumlarda ilacı hamileliğin son aşamalarında reçete etmek mümkündür. Bu durumda doktor, ilacı kullanmanın hem anne adayı hem de fetüs için olası zararlarını ve faydalarını karşılaştırmalıdır.

Bir bebeği emzirirken ilaç yasaktır. İlaçsız yapamıyorsanız emzirmeyi bırakmak zorunda kalacaksınız.

Yaşlı ve çocuk yaşı

Yaşlı hastalar Isoptin'i ancak dikkatli bir şekilde alabilirler. Katılan hekim, hastanın durumuna göre dozu ayarlamalıdır.

18 yaş altı çocukların ilacı kullanması önerilmez.

Karaciğer ve böbreklerdeki patolojik süreçler için kullanın

Böbrek ve karaciğer bozukluklarında Isoptin kullanımı yasak değildir, ancak tedavinin son derece dikkatli yapılması önemlidir. Tedaviye en düşük dozajla (yaklaşık 0,04 g) başlanması tavsiye edilir.Bir ilaç yazarken doktor bu organlara verilen hasarın ne kadar şiddetli olduğunu dikkate almalıdır.

Yan etkiler

Isoptin CP240 alırken vücudun olumsuz reaksiyonları hastalarda yaygındır. Birçoğu var, bu nedenle hastalar tedaviyi yapan doktorun talimatlarına mümkün olduğunca uymalı ve dozaj ve tedavi rejimini ihlal etmemelidir.

Hipertansiyon ilacı aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

1. Kalp ve kan damarlarının işleyişindeki bozukluklar. Bu, AV blokajı, sinüs düğümünün durması, kan basıncında keskin bir düşüş, hızlı kalp atışı, doku şişmesi, kalp yetmezliğinin alevlenmesi olabilir.
2. Gastrointestinal sistemin aktivitesinde başarısızlık. Hastalarda bulantı, kusma, dışkı bozuklukları, karın bölgesinde ağrı, bağırsak tıkanıklığı ve diş eti kanaması görülür.
3. Sinir sistemi bozukluğu. Hastalar sıklıkla hap alırken baş ağrıları ve titreyen parmaklar yaşadıklarını belirtiyorlar.
4. Baş dönmesi atakları.
5. Kulaklarda gürültü veya çınlama.
6. Kaşıntı, yanma ve kızarıklığın eşlik edebileceği deri döküntüleri.
7. Hem erkeklerde hem de kadınlarda üreme ve üreme sistemlerinin işleyişinin bozulması.
8. Kas-iskelet sisteminin bozulması. Hastalar kas ağrısı ve halsizlikten şikayetçidir.
9. Bağışıklık sisteminin zayıflaması, aşırı duyarlılık gelişimi.

Yan etkiler sizi çok sık rahatsız ediyorsa doktorunuza bilgi vermeniz gerekmektedir. Dozunu ayarlayacak veya tamamen başka bir ilaçla değiştirecek.

Kontrendikasyonlar

Hemen hemen tüm diğer ilaçlar gibi, Isoptin SR 240'ın da doktorun tedaviyi reçete edemediği durumlarda kendi kullanım kısıtlamaları vardır. Kontrendikasyonlar aşağıdakileri içerir:

• İlacın aktif veya ek elementine karşı bireysel hoşgörüsüzlük.
• Kardiyojenik şok.
• Sinüs düğümünün yüksek zayıflığı.
• İkinci veya üçüncü derecede meydana gelen atriyoventriküler blok.
• Kalp yetmezliği.
• Atriyal çarpıntı.
• Bebek taşımak.
• Bir bebeği emzirmek.
• Çocukluk, çocuğun henüz 18 yaşında olmadığı dönemdir.

Isoptin almanın yasak olmadığı durumlar da vardır, ancak azami dikkat gösterilmesi önemlidir. Bu liste aşağıdaki ihlalleri içerir:

1. Bradikardi.
2. Akut miyokard infarktüsü.
3. Sol ventrikülün işleyişinde başarısızlık.
4. Böbrek ve karaciğer yetmezliği.
5. Nöromüsküler iletimi etkileyen patolojik süreçler.
6. Yaşlılık yaşı.

Kontrendikasyonları belirlemek için doktor ilacı reçete etmeden önce bir muayene yapmalıdır.

Özel Talimatlar

Isoptin almak hastanın genel durumunu olumsuz yönde etkileyerek uyuşukluğa, halsizliğe ve baş dönmesi ataklarına neden olabilir. Bu bağlamda, tedavi sırasında tehlikeli mekanizmalarla çalışılması, araç kullanılması veya maksimum konsantrasyon ve yüksek psikomotor reaksiyon hızı gerektiren diğer eylemlerin gerçekleştirilmesi önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

İzoptin diğer ilaçlarla temas ederek farklı etkilere neden olabilir. İlaç yazarken ve alırken bu hususun dikkate alınması önemlidir. Bir doktorla iletişime geçtiğinde hasta ona hala hangi ilaçları aldığını söylemelidir.

"Isoptin" aşağıdaki ajanlarla etkileşime girer:

• Kan basıncını düşüren diğer ilaçlar. Bunlarla birlikte hastanın tansiyonu da kritik seviyelere düşebilir. Bu nedenle Isoptin ile ACE inhibitörleri, diüretikler ve vazodilatörler gibi ilaçları aynı anda almamalısınız.
• Beta blokerler, antiaritmik ilaçlar. Bu tür ilaçlarla kombine kullanım ciddi hipotansiyona, kalp yetmezliğinin gelişmesine ve bradikardiye yol açar.
• Nitratlar. Onlarla birlikte Isoptin'in antianjinal etkisi artar.
• Aliskiren. Eş zamanlı kullanım, yan etki olasılığının artmasına neden olur.
• Dantrolen. Isoptin ile birleştirirseniz, ventriküler fibrilasyon gelişme riski artacak ve bu da sıklıkla ölüme yol açacaktır.
• Karbamazepin. Bu madde ile terapötik etki arttırılır ve vücutta olumsuz reaksiyon olasılığı artar.
• Rifampisin. Bu ilacın eş zamanlı kullanımı karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artışa neden olabilir. Bu, Isoptin'in aktif bileşeninin vücuttan hızla uzaklaştırılmasına neden olacak ve bu da ilacın etkinliğini olumsuz yönde etkileyecektir.
• Sertindol. Bu madde ile kombinasyon, ventriküllerde arızalara ve kalp ritmi bozukluklarına neden olur.
• Simetidin. Bununla birlikte "Isoptin" etkisi artar.

Hipertansiyon tedavisinde bu etkileşimler dikkate alınmalıdır.

Doz aşımı

Bir kişi ilacın büyük bir konsantrasyonunu aldığında aşırı doz meydana gelir. Aşağıdaki tezahürlerle doludur:

• Kan basıncında aşırı azalma.
• Artan kan şekeri.
• Kısa kalp durması.
• Kusma, mide bulantısı.
• Bilinç kaybı.

Doz aşımı durumunda mümkün olan en kısa sürede ambulans çağırmalısınız. Tedavi, hastane ortamında mide lavajı ve semptomatik tedavi ile gerçekleştirilir.

Fiyat ve analoglar

Isoptin'in maliyeti optimaldir, ilaç tüm hastalar için mevcuttur. 100 tablet içeren bir paket için yaklaşık 350 ruble ödemeniz gerekecektir. Böyle bir paketteki aktif bileşenin konsantrasyonu 80 mg olacaktır.

Herhangi bir nedenden dolayı hasta Isoptin'i istemezse veya alamıyorsa, ilgili doktor onu bir analogla değiştirebilir. Aynı etkin maddeye ve farklı bir elemente sahip ancak benzer terapötik etkiye sahip ilaçları kullanabilirsiniz.

Mutlak analoglar Verapamil, Veracard, Finoptin gibi ilaçları içerir. Benzer etkiye sahip ürünler Amlodak, Caveril, Lekoptin'dir. Bu listeler hem Rus hem de yabancı kökenli ilaçları içermektedir.