Милдронат в м инструкция по применению. Милдронат уколы: инструкция по применению. При нарушениях функции почек

Милдронат (международное непатентованное наименование - мельдоний) - очень интересный лекарственный препарат, синтезированный в 70-ых годах прошлого века учеными Академии наук Латвии, который прочно обосновался на российских аптечных прилавках. Он обладает целым спектром фармакологических эффектов: антиангинальный (направленный против приступов стенокардии), кардиопротективный, антигипоксический (повышающий устойчивость к кислородному голоданию) и ангиопротективный (благотворно влияющий на сосудистую стенку и микроциркуляцию). Справедливости ради следует отметить, что ни в Европе, ни в США милдронат пока еще не заслужил признания. Тем не менее, его эффективность была подтверждена по всем правилам доказательной медицины в рамках двух двойных слепых рандомизированных клинических исследований, проведенных в Риге и Томске. Да и вряд ли бы милдронату удалось приобрести такую популярность у отечественных специалистов, пациентов и даже у спортсменов, если бы он был бесполезной «пустышкой».

На фоне повышенной нагрузки препарат уравновешивает процессы доставки кислорода к клеткам и его потребление в пункте назначения, препятствует скоплению токсических продуктов распада в клетках, предохраняя их от повреждений, оказывает тонизирующее действие. Благодаря милдронату организм наделяется способностями выдерживать повышенные нагрузки и быстрее восстанавливать свои энергетические запасы. В этой связи милдронат находит применение в лечении различных кардиоваскулярных патологий, нарушений мозгового кровообращения, повышения умственной и физической работоспособности.

Сосудорасширяющие свойства милдроната обусловлены его способностью снижать концентрацию карнитина с одновременным повышением синтеза гамма-бутиробетаина. При острой ишемии сердечной мышцы препарат замедляет некротическое перерождение миоцитов, ускоряет процесс реабилитации. При сердечной недостаточности милдронат помогает миокарду лучше сокращаться и переносить физические нагрузки. При острой и хронической ишемии головного мозга препарат улучшает мозговое кровообращение и оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. В офтальмологии милдронат находит применение в случаях сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Из-за своих способностей устранять функциональные нарушения центральной нервной системы у лиц, страдающих алкоголизмом, препарат эффективен при абстинентном синдроме.

Латвийская фармацевтическая промышленность освоила выпуск трех лекарственных форм милдроната: капсулы, раствор для внутривенного и парабульбарного (в область нижнего века) введения и сироп. С конкретными дозировками препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента можно ознакомиться в листках-вкладышах, хотя, учитывая рецептурный порядок отпуска милдроната (включая сироп) в этом нет никакой необходимости, т.к. последнее (да и первое) слово в любом случае остается за врачом.

Фармакология

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.4 мг, кальция стеарат - 2.7 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Дозировка

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 (при приеме несколько раз в сутки).

При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат ® в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней.

При подострых нарушениях мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат ® продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 0.5-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают в составе комплексной терапии внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).

При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат ® можно комбинировать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Побочные действия

Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, повышенная возбудимость.

Очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Показания

• в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
• в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
• сниженная работоспособность;
• умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
• синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдония дигидрат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.

Вспомогательные вещества: вода д/и.
Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.
Выделение препарата Милдронат® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Особые указания

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии следующих заболеваний:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
• снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
• тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормления грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня

взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациентам с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Мельдоний милдронат был создан в 70-х годах прошлого века сотрудником Латвийского института органического синтеза – профессором Иваном Калвиньшем. Это – синтетический аналог у-бутиробетаина, который считается предшественником картинина. Вещество замедляет прохождение некоторых жирных кислот через клеточные мебраны и предотвращает накопление в них неокисленных жирных кислот.

Изначально действующее вещество препарата было запатентовано в качестве стимулятора роста домашней птицы и животных. Со временем милдронат стали активно использовать для лечения человека: в качестве мощного метаболического средства, а спустя еще некоторое время – в спорте – для поддержания атлетов.

Основная задача милдроната – стимуляция в организме метаболических процессов и активизация гликолиза. Препарат снижает количество вырабатываемого телом карнитина, который расширяет сосуды. Позволяет улучшить работу сердца, повышая сократимость миокарда. Тем самым увеличивается физический потенциал человека и его способность выдерживать значительные нагрузки.

Карнитин – одна из природных производных витамина В, в незначительном количестве синтезируемая человеческим организмом. Участвует в транспортировке жирных кислот, обеспечивает функциональность мышечной ткани и головного мозга.

При правильном применении оригинального продукта можно повысить клеточный иммунитет, снизить проявленность перенапряжения (как физического, так и психоэмоционального). Исследование, которое донесло до общественности в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство, показало, что применение милдроната в спорте позволяет повысить результативность атлетов, ускорить их восстановление в период соревнований, улучшить выносливость и состояние нервной системы.

Фармакодинамика

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа, таблеток и ампул для внутримышечного и внутривенного введения. Последние представлены в виде прозрачной жидкости (прозрачные ампулы по 5 мл). Капсулы – твердые желатиновые по 250 мг. После приема внутрь препарат отлично всасывается из ЖКТ. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в крови.

Мельдоний оказывает мощный метаболический эффект, создавая баланс доставки и потребления кислорода к клеткам организма, активизирует обмен веществ анаэробным способом (то есть без участия кислорода).

Таким образом, рассматриваемое вещество способно в значительной степени повысить защитные и регенерационные функции организма, активировать тканевый иммунитет.

При использовании милдроната перорально биодоступность препарата составляет, в среднем, 78%. Внутривенное же введение дает 100%-ную биодоступность. Максимальная концентрация средства в крови происходит уже через пару часов, а период его полувыведения составляет около 6 часов.

Особенности применения

Благодаря широкому спектру оказываемого фармакологического эффекта препарат применяют в лечении многих заболеваний.

Показания для приема

Специалисты назначают прием милдроната в следующих случаях:

• Сердечные патологии ишемического типа (сердечная недостаточность, инфаркт, кардиалгия);
• Патологии органов дыхательной системы, связанные с недостаточным поступлением кислорода (например, бронхиальная астма);
• Нарушения мозгового кровообращения, инсульты мозга;
• Нарушения кровообращения в сетчатке глаза;
• Некоторые формы диабета;
• Длительные интеллектуальные нагрузки, нервное истощение;
• Длительные физические нагрузки;
• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе с основной терапией).

Применение в спорте

Как можно применять милдронат любителям, и подходит ли он для профессионалов? Безусловно, да. Это – идеальная синтетическая замена гамма-бутиробетаина. Мельдоний позволяет значительно повысить выносливость спортсмена, поскольку уменьшает уровень используемых в качестве энергии жирных кислот. Именно они зачастую используются организмом в случае интенсивной физической нагрузки. И преобразуются эти жирные кислоты в энергию в клетках сердечной мышцы. Таким образом, сердце работает в усиленном режиме.

Основная задача милдроната «перенастроить» организм на выработку энергии не сердцем, а из кислорода и глюкозы. Тем самым снижается нагрузка на жизненно важные органы, сердце в первую очередь. Какое действие препарат оказывает на спортсмена:

• Быстрое восстановление при значительной нагрузке – продукты распада выводятся из организма в ускоренном темпе, а процесс восстановления тканей тела занимает значительно меньше времени. Это позволяет сделать тренировки более частыми и продуктивными. Применение препарата актуально для любого вида спорта и бодибилдинга в том числе. Причем милдронат покажет себя одинаково эффективно как при кардиотренировках, так и при значительных силовых нагрузках.
• Увеличение работоспособности – препарат повышает выносливость спортсмена, значительно увеличивает скорость его реакции. Это непосредственным образом отражается на скорости, ловкости, значительно повышает уровень силы, соответственно, можно значительно увеличить нагрузки.
• Ускорение доставки глюкозы к клеткам организма – это отличная профилактика развития ряда сердечных патологий или тяжелых сбоев в работе сердца вроде инфаркта. Милдронат защитит «мотор» от развития аритмии, стенокардии и прочих отклонений.
• Притупление негативной реакции на переутомление (имеется в виду как физическая реакция, так и нервное перенапряжение) – подобный эффект особо актуален для спортсменов в период прохождения соревнований и во время сушки – препарат надежно поддержит организм тогда, когда он находится на грани физических возможностей.
• Улучшение состояния при астении – правильно подобранный курс препарата поможет избежать слабости, устранит сонливость и предупредит развитие синдрома хронической усталости. Все это поможет повысить результативность в любом виде спорта и бодибилдинге в том числе.

Важно! Было бы ошибочным считать, что милдронат способен повлиять на рост мышечной массы. Но он дает телу необходимый заряд энергии, предотвращает переутомление, дает возможности для увеличения физических нагрузок, которые, в свою очередь, помогут достичь нужного результата.

Как принимать Милдронат?

Способ и дозировка препарата зависит в первую очередь от цели, с которой тот принимается. Так, при заболеваниях сердца, в частности, стенокардии длительность курса должна составлять 1-1,5 месяца. Суточная дозировка в первые 3 дня – 0,75 г, разбивается на три приема. Затем частота приема снижается до 2 раз в неделю (суточная дозировка остается той же – 0,75 г, разбитые на 3 приема).

При бронхиальной астме длительность лечения составляет 21 день. Суточная дозировка – 0,25 г за один прием. Прием милдроната сочетают с бронхолитическими препаратами.

При патологиях глазного дна и дистрофических изменениях сетчатки 10%-ный раствор препарата вводится субконъюктивально и ретробульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней. В случае наличия сильного воспалительного процесса в глазу курс дополняется введением кортикостероида локально.

Важно! Способ введения препарата, дозу и продолжительность курса назначает исключительно врач в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма и основное назначение медикамента.

В спорте милдронат можно принимать в любом виде. Конечно, наилучшего результата можно достичь, пройдя курса препарата инъекционно. Правда, в этом случае необходимо подбирать дозировку очень тщательно и также иметь навыки инъекционного введения медикаментов. Любителям лучше выбирать для себя таблетки или капсулы.

Важно! В случае перорального приема препарат необходимо пить в дообеденное время, желательно за 30 минут до еды либо после еды. Милдронат нельзя разжевывать: препарат пьют целиком, запивая значительным количеством воды.

Для повышения результативности в спорте рекомендуемая суточная доза мельдония составляет 500 мг (по 250 мг дважды в день). Чтобы точно рассчитать дозировку, следует руководствоваться расчетом 15-20 мг на кг веса. В дни тренировок препарат принимается за полчаса до их начала, но не позднее 5 часов вечера, поскольку это может привести к нервному перевозбуждению.

Лекарственное взаимодействие

Антиангинальные препараты – увеличивают приток крови к сердцу. Антикоагулянты – снижают свертываемость крови. Антиагреганты – предотвращают слипание тромбоцитов на этапе свертывания крови. Вазодилататоры – снижают кровяное давление. Гликозиды – оказывают антиаритмическое действие.

Для тех, кто хотел бы использовать милдронат в качестве комплексного курса, не лишним будет узнать его взаимодействие с другими препаратами и особенность воздействия при определенных нагрузках. Поскольку мельдоний меняет потребление энергии организмом от сердца к глюкозе, при использовании его одновременно с безуглеводной диетой результат может быть далеко не лучшим. Милдронат особо актуален именно при упоре в питании на углеводы и кислород. Таким образом, он отлично себя проявит при занятиях гимнастикой, бегом, мощными силовыми тренировками, рассчитанными на выносливость, в футболе, теннисе и пр.

Допускается одновременное применение с антиаритмическими и антиангинальными средствами, диуретиками, антикоагулянтами, бронхолитиками и пр.

С осторожностью следует использовать милдронат в сочетании с вазодилататорами и гипотензивными медикаментозными средствами. Подобная комбинация может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Есть и ряд препаратов, действие которых значительно усиливается в случае сочетания с рассматриваемым веществом. Это – сердечные гликозиды и коронародилатирующие средства.

Побочные действия и противопоказания

Как правило, препарат отлично переносится, но в редких случаях возможна негативная реакция организма:

• Со стороны ЖКТ – диспепсические проблемы;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, тахикардия;
• Со стороны иммунной системы – сыпь и покраснения на коже, зуд, ангионевротический отек и пр.;
• Со стороны ЦНС – нервное перевозбуждение;
• Общая слабость.

В случае передозировки возможен ряд симптомов: головные боли, слабость, снижение артериального давления, головокружение и пр.

С осторожностью следует принимать метаболическое средство при хронических почечных и печеночных заболеваниях.

Милдронат запрещен для применения в следующих случаях:

• при беременности и в период лактации;
• лицам, не достигшим 18 лет;
• при высоком внутричерепном давлении;
• в случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Почему милдронат относят к допингу?

В 2016 году препарат неожиданно попал в перечень медицинских веществ, запрещенных для применения в спорте, и до сих пор считается допинговым. Вопрос о том, для чего нужен милдронат, волнует не только профессионалов из большого спорта, но и тех, кто посещает тренажерку на любительском уровне.

Многие врачи до сих пор не могут понять, по какой причине действие метаболического средства сочли допинговым. Ведь его главная задача – поддержание функциональности организма, а не повышение его физических показателей. Для тех, кто планирует использовать милдронат исключительно на любительском уровне, он совершенно нестрашен: наоборот, он простимулирует на повышение интенсивности тренировок и увеличения их результативности.

Метаболический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. C max в крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч.

Показания

— в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);

— хроническая недостаточность;

— дисгормональная кардиомиопатия;

— в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;

— тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;

— ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

— сниженная работоспособность;

— умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Дозировка

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0: 5 г (5 мл препарата Милдронат) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения - 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат) парабульбарно в течение 10 дней. Препарат применяют в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).

Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления.

Прочие: редко - возбуждение; очень редко - эозинофилия, общая слабость.

Передозировка

Милдронат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат можно сочетать с антиангинальными средствами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с , нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат усиливает их действие.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат на скорость психомоторной реакции.

Беременность и лактация

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.