Таблетки тамоксифен гексал инструкция по применению. Тамоксифен – гормоны в борьбе с раком молочной железы. Описание активных компонентов препарата «Тамоксифен гексал »
Тамоксифен ГЕКСАЛ: инструкция по применению и отзывы
Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый антиэстрогенный препарат.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: белого или желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, в дозах 20 и 40 мг на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок и инструкция по применению Тамоксифена ГЕКСАЛ).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: тамоксифена цитрат – 15,2; 30,4; 45,6 или 60,8 мг, что эквивалентно содержанию 10, 20, 30 или 40 мг тамоксифена соответственно;
- вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, лактоза 1Н 2 O, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав оболочки: краситель белый опадрай (лактоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, гипромеллоза).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый гормональный препарат. Его действующее вещество – тамоксифен, является нестероидным средством группы трифенилэтиленов, обладающим антиэстрогенным и слабыми эстрогенными свойствами. Комбинированное фармакологическое действие тамоксифена распространяется на различные ткани. При раке молочной железы он препятствует связыванию в клетках новообразования эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами, проявляя главным образом антиэстрогенное действие. В опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, тканях матки, влагалища, молочной железы и передней доли гипофиза тамоксифен и его метаболиты составляют конкуренцию эстрадиолу за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена. Рецепторный комплекс тамоксифена в отличие от рецепторного комплекса эстрогена не стимулирует синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) в ядре. Он подавляет процесс деления клетки, вызывая регрессию опухолевых клеток и их гибель.
Адъювантная терапия тамоксифеном при эстроген-положительных или неспецифицированных опухолях молочной железы способствует значительному сокращению числа рецидивов заболевания и увеличению продолжительности жизни до 10 лет. Лечение препаратом в течение пяти лет позволяет достичь более выраженного эффекта, чем при курсе терапии продолжительностью один или два года. Возраст, климактерическое состояние, доза тамоксифена или вспомогательной химиотерапии на клиническую эффективность не влияют.
Применение тамоксифена в постменопаузальном периоде приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови примерно у 10–20% женщин, способствует сохранению минеральной плотности костной ткани.
Непостоянство клинического ответа на терапию тамоксифеном может быть обусловлено полиморфизмом изофермента CYP2D6. Следует учитывать, что при низкой скорости метаболизма тамоксифена терапевтический ответ может существенно снижаться. Специальных рекомендаций по лечению пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 нет.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен всасывается достаточно хорошо. Его максимальная концентрация в сыворотке после приема однократной дозы достигается в течение 4–7 часов. На фоне регулярного применения тамоксифена в суточной дозе 20–40 мг в течение 21–28 дней достигается равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови.
Связывание с белками плазмы крови – 98%.
Метаболизм тамоксифена происходит в печени при помощи изофермента CYP3A4 с образованием основного сывороточного метаболита N-дезметилтамоксифена, который при участии изофермента CYP2D6 метаболизируется до другого активного метаболита – эндоксифена и нескольких последующих метаболитов, обладающих антиэстрогенными свойствами, идентичными исходному веществу. По сравнению с пациентами с нормальной активностью CYP2D6, у больных с недостаточностью фермента CYP2D6 уровень концентрации эндоксифена ниже приблизительно на 75%. В такой же степени на уровень снижения концентрации эндоксифена в крови влияет одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6.
Накапливание тамоксифена и его метаболитов происходит в печени, поджелудочной железе, легких, коже, головном мозге и костях.
Для тамоксифена характерны две фазы периода полувыведения (T 1/2). Начальный T 1/2 составляет 7–14 часов, последующий терминальный T 1/2 длится до 7 дней.
Выводится препарат в виде конъюгатов главным образом через кишечник, остальная часть – через почки.
Показания к применению
- ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами – в качестве адъювантной терапии;
- рак молочной железы;
- местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами;
- рак грудных желез у мужчин после кастрации;
- солидные новообразования с гиперэкспрессией рецепторов эстрогена, резистентные к стандартным методам терапии.
Противопоказания
Абсолютные:
- период беременности;
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью рекомендуется применять таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ при почечной недостаточности, катаракте и других заболеваниях глаз, сахарном диабете, тромбозе глубоких вен и тромбоэмболической болезни (включая анамнез), лейкопении, тромбоцитопении, гиперлипидемии, гиперкальциемии, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, при лечении пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Тамоксифен ГЕКСАЛ, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально с учетом клинических показаний.
Назначенную дозу тамоксифена принимают утром или делят на два приема – утренний и вечерний.
Обычно требуется длительная терапия. Так при адъювантной терапии рака молочной железы лечение тамоксифеном рекомендуется продолжать в течение 5 лет.
Прием Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо отменить в случае появления признаков прогрессирования заболевания.
Побочные действия
Нежелательные нарушения классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:
- со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, агранулоцитоз; очень редко – панцитопения;
- со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; частота не установлена – сонливость, спутанность сознания, депрессия, светобоязнь;
- со стороны эндокринной системы: часто – гиперкальциемия (чаще при метастазах в кости в начале лечения);
- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности;
- со стороны обмена веществ и питания: очень часто – задержка жидкости в организме; часто – повышение уровня триглицеридов в плазме; очень редко – значительное увеличение концентрации триглицеридов в плазме, в том числе в сочетании с панкреатитом; частота не установлена – увеличение веса тела, анорексия;
- со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения (включая катаракту, изменения роговицы, ретинопатию, иногда обратимого характера); редко – неврит зрительного нерва (в том числе с развитием слепоты), нейропатия зрительного нерва;
- со стороны сосудов: часто – транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочных артерий), тромбоз глубоких вен и судороги нижних конечностей; нечасто – инсульт;
- со стороны гепатобилиарной системы: часто – жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – цирроз печени; очень редко – гепатит, желтуха, холестаз, печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода), некроз клеток печени;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, запор, рвота;
- дерматологические реакции: очень часто – сыпь; часто – алопеция, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница; редко – васкулит; очень редко – полиморфная эритема, системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса – Джонсона;
- со стороны половых органов и молочных желез: очень часто – выделения из влагалища, вагинальное кровотечение, нарушение менструального цикла, у женщин в предменопаузальном периоде – аменорея; часто – ощущение зуда в области гениталий, пролиферативные изменения эндометрия (полипы, гиперплазия, неоплазия, реже – эндометриоз), увеличение фиброидов матки; нечасто – рак эндометрия; редко – полипоз влагалища, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), поликистоз яичников, у мужчин – импотенция, снижение либидо;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – интерстициальный пневмонит;
- со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; очень редко – боли в костях;
- прочие: очень часто – приливы (приступообразное появление ощущения жара); редко – боли в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко – поздняя кожная порфирия; частота не установлена – повышенная утомляемость, увеличение температуры тела.
Кроме этого, прием Тамоксифена ГЕКСАЛ может потенцировать обострение болезни, проявляющееся увеличением размера мягкотканых образований, выраженной эритемой пораженных и прилегающих областей. Оно обычно проходит в течение двух недель после начала терапии.
Передозировка
Симптомы острой передозировки тамоксифена не установлены. Возможно усиление побочных эффектов препарата, удлинение интервала QT.
Лечение: назначение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Особые указания
Применение Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо сопровождать регулярным контролем картины крови, показателей лейкоцитов, тромбоцитов и свертывания крови, уровня содержания кальция в крови, функции печени, артериального давления, состояния зрения.
В период лечения женщинам рекомендуется регулярно проходить гинекологическое обследование на предмет определения рака эндометрия или саркомы матки (включая злокачественную смешанную опухоль Мюллера). Это связано с повышением частоты возникновения указанных патологий на фоне применения Тамоксифена ГЕКСАЛ. Проведение комплексного обследования требуется и при появлении влагалищных кровянистых выделений или кровотечений с одновременным прекращением приема таблеток.
Следует учитывать, что сопутствующая терапия другими цитотоксическими средствами повышает риск развития у пациентов тромбоэмболических осложнений.
После лечения рака молочной железы тамоксифеном у пациентов могут возникнуть дополнительные очаги первичной опухоли, которые не локализуются в эндометрии или в молочной железе, противоположной пораженной. Причинно-следственная связь этих новообразований не установлена.
В начале применения Тамоксифена ГЕКСАЛ у пациентов с метастазами в кости следует контролировать уровень концентрации кальция в сыворотке крови. Если наблюдается выраженное отклонение этих показателей от первоначальных параметров, прием таблеток необходимо временно прекратить.
Боли или отечность в ногах на фоне терапии Тамоксифеном ГЕКСАЛ указывают на развитие тромбоза вен нижних конечностей, одышка – на эмболию легочной артерии, поэтому в случае их появления требуется немедленная отмена препарата.
У пациентов с тяжелой лейкопенией, тромбоцитопенией или гиперкальциемией назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ следует производить после тщательной оценки потенциального риска и ожидаемого терапевтического эффекта от терапии.
При гиперлипидемии необходимо тщательно наблюдать за уровнем концентрации в сыворотке крови холестерина и триглицеридов.
Офтальмологическое обследование пациент должен пройти до начала лечения тамоксифеном. Если нарушения зрения возникают в период лечения, необходимо немедленно обратиться к офтальмологу, диагностирование ранней стадии катаракты или ретинопатии позволяет устранить возникшие нарушения путем отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Существует риск возникновения нежелательных явлений, оказывающих негативное влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому в период приема Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо соблюдать осторожность, а при появлении головокружения, нарушения зрения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ в период вынашивания и грудного вскармливания.
Применение препарата в период беременности может вызывать спонтанные аборты, врожденные пороки развития и гибель плода.
Поскольку тамоксифен ингибирует лактацию, грудное вскармливание на фоне терапии препаратом невозможно. Выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев после прекращения его применения вследствие сохранения терапевтического эффекта лекарственного средства. При необходимости назначения Тамоксифена ГЕКСАЛ в период лактации кормление грудью следует прекратить.
В связи с тем, что препарат потенцирует овуляцию и повышает риск нежелательного зачатия, женщинам детородного возраста в течение всего периода лечения и примерно трех месяцев после отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ рекомендуется применять барьерные или негормональные средства контрацепции.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ для лечения пациентов младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует принимать Тамоксифен ГЕКСАЛ больным с почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
- бупропион, пароксетин, флуоксетин, антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, хинидин, цинакальцет и прочие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена и его клинического эффекта (совместного применения следует избегать);
- цитостатики: повышается риск тромбообразования;
- варфарин и другие препараты кумаринового ряда: усиливается их антикоагулянтный эффект (требуется тщательный контроль для своевременной коррекции дозы данных лекарственных средств);
- диуретики тиазидного ряда: на фоне приема средств, замедляющих выведение кальция, повышается риск развития гиперкальциемии;
- тегафур: повышается риск возникновения активного хронического гепатита, цирроза печени;
- гормональные средства: при сочетанном применении с тамоксифеном взаимно ослабляют действие друг друга;
- рифампицин и другие препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4: могут способствовать понижению уровня концентрации тамоксифена в плазме крови;
- бромокриптин: повышается уровень плазменной концентрации тамоксифена и его основного метаболита;
- анастрозол: его фармакокинетическое действие ослабляется.
Аналоги
Аналогами Тамоксифена ГЕКСАЛ являются: Тамоксифен , Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферейн, Фазлодекс , Фарестон и др.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Цена в интернет-аптеке сайт: от 172
Немного фактов
Производством препарата Тамоксифен Гексал, которое эффективно борется с опухолями, нарушает процессы роста, развития и механизмы деления всех клеток организма, а также блокирует выработку эстрогена, занимается немецкая фармацевтическая компания Hexal.
Активный действующий компонент
Принадлежность к группам МКБ-10
Данное ЛС принадлежит к группе, представленной новообразованиями.
Необходимость применения
Таблетки назначаются для терапии:
- диагностированных раковых новообразований в груди на начальных этапах для проведения вспомогательного (профилактического) лечения;
- рака груди, местнораспространенной и метастатистической формы;
- раковых опухолей в груди, в том числе после проведенного кастрирования мужчин.
Фармакологический эффект
Препарат направлен на борьбу с новообразованиями, способствует нарушению процессов роста клеток, их развития и деления. Также действие данного лекарственного средства заключается в блокировке рецепторов вырабатывающих эстроген.
Выпускаемая форма и состав
Выпускается препарат в виде драже для перорального приема. Продажа Тамоксифен Гексал осуществляется в упаковке, в которой можно найти инструкцию по применению и блистеры с белыми драже. Составляющими таблетки являются активные и дополнительные ингредиенты. Основной компонент - Tamoxifenum. Дополнительные ингредиенты: Lacticum, Sodium Starch glycolate, Povidonum, Magnesium stearicum, Cellulosa.
Побочные эффекты
Прием Тамоксифен Гексал может сопровождаться негативными реакциями, проявляющимися в виде малокровия, снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов и нейтрофилов, повышением уровня кальция, задержек выведения жидкостей, отсутствия аппетита, повышения веса, головной боли, головокружения, депрессивных состояний, спутанности сознания, боязни света, повышенной сонливости, нарушений зрительного восприятия, судорог, тромбоза вен, инсульта, интерстициального пневмонита, тошноты, рвоты, расстройств живота, цирроза печени, гепатита, желтухи, почечной недостаточности, различных аллергических реакций, болевых ощущений в мышцах и костях, вагинальных кровотечений, различных выделений из влагалища, сбоев менструаций, дискомфорта в паху, поликистоза в яичниках, полипов в матки, лихорадки, повышенной утомляемости.
Наличие ограничений к приему. Противопоказания.
Противопоказания к приему: аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Таблетки Тамоксифен Гексал запрещен к приему при:
- детям, не достигшим 18-летнего возраста;
- в период ожидания будущей мамой еще нерожденного ребенка;
- мамам, кормящим своего ребенка грудью.
Дозирование и методика применения препарата
Прием Тамоксифен Гексал осуществляется перорально либо единоразово за день (с утра), либо дозировка делится на два раза, тогда прием производят в утреннее время суток и в вечернее. Драже не разжевывается, запивается простой водой. Объем принимаемого препарата индивидуален и зависит от назначения врача. Стандартная дозировка равна 20 миллиграммам. Суточный максимум равен 40 миллиграммам. В случае, если терапия не дала результата и симптоматика прогрессирует, лечение следует прекратить. Курс осуществляемой терапии варьируется от степени тяжести болезни. Вспомогательная (профилактическая) терапия раковых опухолей в молочных железах осуществляется на протяжении приблизительно 5-ти лет.
Совместимость с другими ЛС
Цитостатики при взаимодействии с активным компонентом препарата повышают риск образования тромбов. При взаимодействии с варфарином и подобными ему препаратами усиливается действие лекарственных препаратов, которые снижают активность свертывающей системы крови и препятствуют чрезмерному образованию тромбов, соответственно, может потребоваться корректировка дозировки антикоагулянтов. При совмещении с тиазидными мочегонными средствами может повышаться уровень кальция в крови. При совмещении с тегафуром существует риск развития таких заболеваний, как гепатит и цирроз. Совмещение с прочими препаратами, в состав которых входят гормоны, в частности контрацептивы, способствует снижению эффективности и того, и другого ЛС. При взаимодействии с рифампицином концентрация данного препарата в крови снижается. Желательно не совмещать терапию с пароксетином, флуоксетином, хинидином, цинакальцетом, бупропионом, антидепрессантами из группы селективных ингибиторов, так как эффективность данного препарата будет сниженной. При взаимодействии с бромокриптином уровень тамоксифена в крови увеличивается. При взаимодействии с тамоксифеном эффективность анастрозола снижается.
Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью
Терапия данным препаратом в период ожидания будущей мамой еще нерожденного малыша категорически противопоказана. Это связано с тем, что прием данного препарата может провоцировать выкидыши, различные пороки в развитии, а также возможна гибель ребенка внутриутробно. Согласно инструкции запрещено использовать препарат мамам, которые кормят своего малыша грудью, в связи с тем, что он уменьшает лактацию. Даже если на момент приема вскармливание приостанавливают, лактационные процессы не восстанавливаются на протяжении нескольких месяцев.
Совместимость со спиртными напитками
Употребление алкоголя в период терапии Тамоксифен Гексал крайне нежелательно. Но все же о возможности употребления спиртного должен сообщить лечащий доктор, приняв взвешенное решение, основанное на состоянии здоровья, особенностях организма, присутствии каких-либо еще болезней.
Передозировка
Прием препарата в дозировке значительно превышающей стандартную зачастую не приводит к ярко выраженным негативным последствиям, но все же есть риск значительного усиления побочной симптоматики. При возникновении передозировки больному необходимо оказать симптоматическую помощь. Во избежание передозировки нужно четко следовать представленной производителем инструкции.
Влияние на управление транспортом
В период проведения терапии данным препаратом желательно воздержаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью требующей повышенной концентрации внимания, так как лечение может сопровождаться побочными явлениями, представленными в виде повышенной сонливости, головокружения, а также нарушений в зрительном восприятии.
Примечания
В период осуществления терапии данным препаратом, женщинам необходимо регулярно проверяться у гинеколога. Возникновение такой симптоматики, как тромбоз вен в нижних конечностях, одышки является основанием для прекращения приема данного ЛС. Данный препарат может спровоцировать овуляцию, что может повлечь за собой наступление беременности. Соответственно, женщины, активно живущие половой жизнью, должны применять механические или же негормональные противозачаточные. На протяжении терапии данным препаратом следует осуществлять своевременный контроль клиники крови, функционирования печени, уровня кровяного давления и остроты зрения.
Аналоги
Аналогами являются: Тамоксифен (таблетки).
Как хранить
Хранение возможно при температурном режиме до +25°С, вдали от света и детей. Хранение и использование возможно на протяжении 5 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.
Условия продажи
Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.
Hexal AG (Германия)
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 3; код EAN: 4030855013746; № П N011849/01, 2011-11-17 от Hexal AG (Германия); производитель: Salutas Pharma (Германия)
Латинское название
Действующее вещество
Тамоксифен*(Tamoxifenum)
АТХ:
L02BA01 Тамоксифен
Фармакологические группы
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 3 или 10 упаковок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиэстрогенное, цитостатическое, противоопухолевое .
Конкурентно (вместо эндогенного лиганда) связывает эстрогенные рецепторы в органах-мишенях, блокируя образование эстрогенрецепторного комплекса.
Показания препарата Тамоксифен ГЕКСАЛ
Метастазирующая карцинома молочной железы, вспомогательная терапия после хирургического лечения карциномы молочной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена). Во время лечения должна обеспечиваться надежная контрацепция.
Побочные действия
Боли в костях и очагах опухолевого роста, тошнота, рвота, приливы, подавление менструации в предклимактерическом периоде, зуд в области гениталий, вагинальные кровотечения, отечность, тромбоцитопения, кисты яичника, флебиты, тромбоэмболия, нарушение зрения, кожная сыпь.
Взаимодействие
Взаимоослабление эффекта с эстрогенами. При одновременном назначении с препаратами, понижающими свертывание крови, возможно потенцирование гипокоагуляции (повышение риска кровотечений).
Способ применения и дозы
Внутрь. Обычно назначают по 20-40 мг ежедневно. При длительной терапии рекомендуется прием 30 мг ежедневно.
Меры предосторожности
Следует соблюдать особую осторожность при тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии (обязательный контроль содержания кальция и тромбоцитов в крови).
Условия хранения препарата Тамоксифен ГЕКСАЛ
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 или 100 шт. Рег. №: П N011849/01
Клинико-фармакологическая группа:
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.
| 1 таб. | |
| тамоксифен а цитрата | 30.4 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифен а | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 142.6 мг, натрия крахмала гликолат - 20 мг, повидон - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49.6 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
Состав оболочки: краситель белый опадрай - 5 мг (лактоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.3 мг, гипромеллоза - 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 0.5 мг).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Тамоксифен гексал »
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Показания
— эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Побочное действие
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием , проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности.
Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.
Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 142.6 мг, натрия крахмала гликолат - 20 мг, повидон - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49.6 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
- Состав оболочки: краситель белый опадрай - 5 мг (лактоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.3 мг, гипромеллоза - 1.4 мг, полиэтиленгликоль 4000 - 0.5 мг).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. C max в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы.
Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Клиническая фармакология
Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.
Показания к применению Тамоксифен гексал
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания к применению Тамоксифен гексал
- Беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитоиения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Тамоксифен гексал Применение при беременности и детям
Противопоказано применение препарата при беременности.
Нет достаточных данных о том, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат или необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Тамоксифен гексал Побочные действия
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопепия, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Дозировка Тамоксифен гексал
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром, или, разделив необходимую дозу на 2 приема утром и вечером.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.
Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Меры предосторожности
Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
