Лизиноприл 10 мг инструкция по применению. Лизиноприл — антигипертензивный препарат, инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров; или в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с разделительной насечкой посередине на обеих сторонах и оттиском на верхней части соответственно: «2,5», «5», «10» и «20».

Лизиноприл: Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в качестве вспомогательного средства при недостаточной эффективности калийсберегающих диуретиков или, при необходимости, в сочетании с препаратами наперстянки), острый инфаркт миокарда при стабильных сердечно-сосудистых показателях (пациентам со стабильными гемодинамическими показателями при сАД выше 100 мм рт. ст., уровне креатинина в сыворотке ниже 177 мкмоль/л (2 мг/дл) и протеинурии менее 500 мг/сут) в дополнение к стандартному лечению инфаркта миокарда, предпочтительно в сочетании с нитратами.

Лизиноприл: Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; стеноз почечной артерии, двусторонний или односторонний при единственной почке; предрасположенность к отеку лица (наследственный/идиопатический ангионевротический отек и ангионевротический отек в результате лечения ингибиторами АПФ в анамнезе, см. «Меры предосторожности»; состояние после трансплантации почки; тяжелые нарушения функции почек (тяжелая почечная недостаточность: Cl креатинина менее 30 мл/мин); гемодиализ; аортальный или митральный стеноз или иное нарушение оттока крови из левого отдела сердца, в т.ч. гипертрофическая кардиомиопатия, с существенными нарушениями кровообращения; нестабильные сердечно-сосудистые показатели (гемодинамически нестабильное состояние) после острого инфаркта миокарда; сАД 100 мм рт. ст. или ниже до начала терапии лизиноприлом; кардиогенный шок; период грудного вскармливания; беременность; одновременное использование поли (акрилонитрил, натрий-2-метилаллил-сульфонат) высокопроточных мембран (например AN 69) при экстренном диализе, ввиду риска опасной для жизни реакции повышенной чувствительности (анафилактической реакции) вплоть до шока.

Необходимо избегать комбинации лизиноприла с поли(акрилонитрил, натрий-2- метилаллил-сульфонат) путем использования других препаратов (не ингибиторов АПФ) для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности или других диализных мембран.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. До начала лечения женщинам детородного возраста необходимо убедиться в отсутствии беременности. Во время лечения женщины должны принимать меры предохранения от беременности. Если во время лечения все же наступила беременность, необходимо в соответствии с рекомендациями врача заменить препарат на другой, менее опасный для ребенка, поскольку применение таблеток Лизиноприл Штада, особенно в последние 6 мес беременности, может нанести вред плоду.

Ингибиторы АПФ могут выводиться с грудным молоком. Их действие на детей, находящихся на грудном вскармливании, не изучалось. Поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, как правило, однократно утром, независимо от приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости (например стаканом воды).

Артериальная гипертензия: начальная доза - 5 мг/сут, утром. Подбор дозы проводят до достижения оптимального АД. Не следует увеличивать дозу препарата ранее чем через 3 нед. Обычно поддерживающая доза - 10–20 мг 1 раз в сутки. Допускается прием в разовой дозе - 40 мг 1 раз в сутки.

При дисфункции почек, сердечной недостаточности, непереносимости отмены диуретиков, гиповолемии и/или дефиците соли (например в результате рвоты, диареи или терапии диуретиками), тяжелой или реноваскулярной гипертензии, а также для пожилых пациентов требуется низкая начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки утром.

Сердечная недостаточность (возможно применение в сочетании с диуретиками и препаратами наперстянки): начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки утром. Поддерживающую дозу подбирают поэтапно, увеличивая дозу на 2,5 мг. Увеличение дозы производят медленно, в зависимости от индивидуального ответа пациента. Интервал между увеличениями дозы должен составлять не менее 2, желательно 4 нед. Максимальная доза - 35 мг.

Острый инфаркт миокарда при стабильных гемодинамических показателях (следует назначать в дополнение к нитратам, применяемым, например, в/в или в виде накожных пластырей и в дополнение к обычному стандартному лечению инфаркта миокарда): прием лизиноприла следует начинать в течение 24 ч после появления первых симптомов при условии стабильных гемодинамических показателей пациента. Первая доза - 5 мг, затем еще 5 мг через 24 ч и 10 мг через 48 ч, далее в дозе 10 мг/сут. При низком сАД (<120 мм рт. ст.) на начальном этапе терапии или в первые 3 дня после инфаркта следует назначать пониженную дозу - 2,5 мг.

В случае артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.) суточная поддерживающая доза не должна превышать 5 мг и при необходимости возможно понижение до 2,5 мг. Если, несмотря на снижение суточной дозы до 2,5 мг, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) сохраняется, прием лизиноприла следует отменить.

Продолжительность поддерживающей терапии - 6 нед. Минимальная поддерживающая суточная доза - 5 мг. При симптомах сердечной недостаточности терапию лизиноприлом не отменяют.

Лизиноприл совместим с сопутствующим в/в или накожным (пластыри) введением нитроглицерина.

Дозировка при умеренно сниженной функции почек (Cl креатинина 30–70 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет): начальная доза - 2,5 мг/сут, утром; поддерживающая доза (зависит от адекватности контроля АД) - 5–10 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для облегчения индивидуального подбора дозы таблетки Лизиноприл Штада 2,5; 5; 10 и 20 мг имеют разделительную насечку (для удобства деления таблеток на 2 или 4 равные части).

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Лизиноприл: Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: иногда, особенно в начале терапии или при увеличении дозы лизиноприла и/или диуретиков, возможно чрезмерное снижение АД. Это наиболее вероятно у пациентов с дефицитом соли или жидкости после лечения диуретиками, у больных с сердечной недостаточностью и тяжелой или реноваскулярной гипертензией. Симптомы включают головокружение, общую слабость, нарушение зрения и (иногда) потерю сознания (обморок).

Имеются отдельные сообщения о следующих побочных эффектах ингибиторов АПФ, связанных с сильным падением АД: тахикардия, сердцебиение, аритмия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее снижение мозгового кровообращения, инсульт.

При назначении лизиноприла пациентам с острым инфарктом миокарда, особенно в первые 24 ч, может развиться AV блокада 2 или 3 степени и/или тяжелая артериальная гипотензия и/или почечная недостаточность, в редких случаях - и кардиогенный шок.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи усиления спазмов сосудов при синдроме Рейно.

Почки: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, в отдельных случаях - вплоть до острой почечной недостаточности. Отмечены редкие случаи протеинурии, иногда в сочетании с ухудшением функции почек.

Дыхательная система: сухой кашель, боль в горле, хрипота и бронхит; редко отмечаются затруднение дыхания, синусит, ринит, бронхоспазм/астма, легочный инфильтрат, стоматит, глоссит и сухость во рту. Кашель обычно персистирующий, без отделения слизи, проходит после прекращения приема препарата. В единичных случаях - ангионевротический отек гортани, горла и/или языка приводил к сужению дыхательных путей с летальным исходом (см. «Меры предосторожности»). Имеются отдельные сообщения о случаях альвеолита (хронической эозинофильной пневмонии).

ЖКТ/печень: тошнота, боль в желудке, редко - рвота, диарея, запор, потеря аппетита.

При терапии ингибиторами АПФ изредка наблюдался синдром, начинавшийся с холестатической желтухи, переходящей в некроз печени, при котором возможен летальный исход. Механизм этого синдрома неизвестен. При возникновении желтухи на фоне терапии ингибиторами АПФ необходима отмена препарата и врачебный контроль за состоянием пациента.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены отдельные случаи нарушения функции печени, гепатита, печеночной недостаточности, панкреатита и непроходимости кишечника.

Кожа, кровеносные сосуды: аллергические кожные реакции (сыпь, редко - крапивница, зуд, а также ангионевротический отек лица, губ и/или конечностей). Имеются единичные сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая пузырчатку, полиморфную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом и изменением ряда лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и/или положительный анализ на антинуклеарные антитела).

При подозрении на тяжелую кожную реакцию необходима неотложная консультация специалиста и отмена лизиноприла.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи псориазоподобных кожных реакций, реакций светочувствительности, приливов крови к лицу, повышенной потливости, выпадения волос, отслоения ногтей (онихолизиса).

ЦНС: головная боль и повышенная утомляемость, реже - сонливость, депрессия, нарушение сна, импотенция, ощущение покалывания, периферическая нейропатия (включая парестезии, нарушение равновесия и мышечные судороги), повышенная нервозность, спутанность сознания, шум в ушах, затуманенность зрения и нарушение (дисгевзия) или временная потеря (агевзия) вкусовой чувствительности.

Данные лабораторных анализов (мочи, крови): снижение уровня гемоглобина, гематокрита, числа лейкоцитов или тромбоцитов. В редких случаях (главным образом у пациентов со сниженной функцией почек, заболеваниями соединительной ткани или получающих аллопуринол, прокаинамид или некоторые иммунодепрессанты) - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в единичных случаях - агранулоцитоз или панцитопения.

Имеются единичные сообщения о гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом глюкозы-;6-фосфатдегидрогеназы.

В редких случаях, главным образом у пациентов с дисфункцией почек, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией, возможно повышение уровня мочевины, креатинина и ионов калия и снижение уровня ионов натрия в сыворотке крови. У больных сахарным диабетом возможна гиперкалиемия.

В особых случаях возможно усиление протеинурии (см. «Меры предосторожности»).

Имеются единичные сообщения о повышении уровня «печеночных» ферментов и билирубина.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения электролитного баланса и почечная недостаточность.

При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: если передозировка произошла недавно, то в первые 30 мин следует принять меры, препятствующие всасыванию препарата, например, промывание желудка, введение препарата, связывающего активное вещество (абсорбента), и сульфата натрия. Обычное лечение заключается в введении физиологического раствора, возможно проведение гемодиализа. После передозировки необходимо тщательно следить за состоянием пациента, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует часто измерять концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие

Гипотензивные препараты, особенно диуретики, усиливают гипотензивный эффект (у пациентов, получающих диуретики, особенно если лечение диуретиками начато недавно, при дополнительном назначении лизиноприла иногда возможно падение АД).

Под действием калийсберегающих диуретиков возможно дальнейшее повышение уровня калия, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, триамтерен или амилорид, препараты калия или содержащие калий пищевые добавки могут существенно повышать концентрацию ионов калия в сыворотке крови (если прием таких препаратов обусловлен существующей гипокалиемией, следует использовать их с осторожностью и тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови). Ингибиторы АПФ уменьшают вызванное диуретиками выведение ионов калия из организма.

Обезболивающие средства и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин) могут ослаблять гипотензивный эффект лизиноприла.

Лизиноприл и другие препараты, увеличивающие выведение ионов натрия из организма, могут снижать выведение лития (при лечении солями лития необходим тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови).

Анестезирующие и снотворные препараты, наркотические вещества усиливают гипотензивный эффект лизиноприла (необходимо проинформировать анестезиолога о приеме таблеток Лизиноприл Штада).

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Сопутствующее применение аллопуринола, препаратов, угнетающих защитную реакцию организма (цитостатиков, иммунодепрессантов, системных глюкокортикоидов) и прокаинамида повышает риск развития лейкопении.

Ингибиторы АПФ могут повышать уровень сахара в крови, ослабляя эффект противодиабетических препаратов, особенно в течение первой недели сочетанной терапии.

Антацидные препараты могут снижать биодоступность ингибиторов АПФ.

Ингибиторы АПФ усиливают действие алкоголя. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Хлорид натрия снижает эффективность лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Меры предосторожности

Лечение лизиноприлом по поводу хронической сердечной недостаточности следует начинать в условиях стационара при комбинированной терапии диуретиками или диуретиками в высоких дозах (например более 80 мг фуросемида), дефиците жидкости или соли (гиповолемии или гипонатриемии: натрий сыворотки крови менее 130 ммоль/л), пониженном АД, нестабильной сердечной недостаточности, сниженной функции почек, терапии высокими дозами сосудорасширяющих средств, возрасте пациента старше 70 лет.

Следует контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови и показатели форменных элементов крови, особенно в начале терапии и в группах риска (пациенты с почечной недостаточностью, болезнями соединительной ткани), а также при одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола и прокаинамида.

Артериальная гипотензия. Препарат может вызывать резкое снижение АД, особенно после первого приема. Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов с высоким АД без осложнений наблюдается редко. Более часто симптоматическая артериальная гипотензия встречается у пациентов с дефицитом электролитов или жидкости, получающих диуретики, соблюдающих низкосолевую диету, после рвоты или диареи или после гемодиализа. Симптоматическая артериальная гипотензия отмечена главным образом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с возникшей в результате этого почечной недостаточностью либо без таковой, а также у пациентов, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, страдающих гипонатриемией или нарушением функции почек. У таких пациентов терапию следует начинать под строгим врачебным контролем, предпочтительно в стационаре, с низких доз и изменять дозировку с осторожностью. Одновременно необходим мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. По возможности следует прекратить лечение диуретиками.

Осторожность необходима и у пациентов со стенокардией или поражением сосудов головного мозга, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Риск симптоматической артериальной гипотензии при терапии лизиноприлом можно снизить, отменив диуретик до начала лечения лизиноприлом.

В случае наступления артериальной гипотензии пациента следует уложить, дать питье или ввести жидкость в/в (возместить объем жидкости). Для лечения сопутствующей брадикардии может потребоваться введение атропина. После успешного устранения артериальной гипотензии, вызванной приемом первой дозы препарата, нет необходимости отказываться от последующего осторожного увеличения дозы. Если артериальная гипотензия у больного с сердечной недостаточностью приобретет систематический характер, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла. По возможности за 2–3 дня до начала терапии лизиноприлом лечение диуретиками следует прекратить.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. При остром инфаркте миокарда нельзя начинать терапию лизиноприлом, если, ввиду предыдущего лечения сосудорасширяющими препаратами, существует риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамических показателей. Это относится к пациентам с сАД 100 мм рт. ст. и ниже или с кардиогенным шоком. При сАД 100 мм рт. ст. и ниже поддерживающую дозу следует снизить до 5 мг или до 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда прием лизиноприла может приводить к тяжелой артериальной гипотензии. При устойчивой артериальной гипотензии (сАД менее 90 мм рт. ст. в течение более чем 1 ч) терапию лизиноприлом следует прекратить.

Больным с хронической сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда лизиноприл следует назначать только при стабильных гемодинамических показателях.

Реноваскулярная гипертензия/стеноз почечной артерии (см. «Противопоказания»). При реноваскулярной гипертензии и двустороннем (или одностороннем при единственной почке) стенозе почечной артерии применение лизиноприла связано с повышенным риском чрезмерного снижения АД и почечной недостаточности. Этот риск может усугубляться применением диуретиков. Даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии почечная недостаточность может сопровождаться лишь незначительным изменением показателей креатинина сыворотки крови. Поэтому лечение таких больных должно осуществляться в стационаре под пристальным врачебным контролем, начинаться с низкой дозы, а увеличение дозы должно быть постепенным и осторожным. В первую неделю терапии следует прервать лечение диуретиками и осуществлять мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. С осторожностью назначают пациентам со сниженной функцией почек. Таким пациентам требуется меньшая доза или более продолжительный интервал между дозами (см. «Способ применения и дозы»).

Сообщения о связи между терапией лизиноприлом и почечной недостаточностью относятся к пациентам с хронической сердечной недостаточностью или существующей дисфункцией почек (в т.ч. со стенозом почечной артерии). При своевременной диагностике и правильном лечении связанная с терапией лизиноприлом почечная недостаточность, как правило, обратима.

У некоторых больных с артериальной гипертензией без явной почечной дисфункции при одновременной терапии лизиноприлом и диуретиками отмечалось повышение мочевины и креатинина крови. В такой ситуации может потребоваться снижение дозы ингибитора АПФ или отмена диуретика, следует также рассмотреть возможное наличие недиагностированного стеноза почечной артерии.

Терапию лизиноприлом по поводу острого инфаркта миокарда не следует назначать пациентам с признаками дисфункции почек: концентрация креатинина в сыворотке крови более 177 мкмоль/л (2 мг/дл) и/или протеинурия более 500 мг в сутки. Лизиноприл следует отменить в случае развития дисфункции почек на фоне терапии (Cl креатинина сыворотки <30 мл/мин или удвоение уровня креатинина в сыворотке крови по сравнению с его уровнем до лечения).

Повышенный уровень калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Терапия лизиноприлом может приводить к повышению уровня ионов калия в сыворотке крови (гиперкалиемия), особенно на фоне существующей почечной или сердечной недостаточности. Назначение дополнительной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия нежелательно, т.к. это может вызывать значительное повышение уровня ионов калия в сыворотке крови. Однако, если терапия считается целесообразной, во время лечения необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов действие ингибиторов АПФ может быть более выраженным, чем молодых. Поэтому лечение пожилых пациентов должно осуществляться с осторожностью. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность лизиноприла у детей недостаточно изучена, поэтому назначение его не рекомендуется.

Первичный гиперальдостеронизм. При первичном альдостеронизме гипотензивные препараты, действие которых основано на ингибировании ренин-ангиотензинной системы, обычно неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Протеинурия. Отмечены редкие случаи развития протеинурии, особенно у пациентов со сниженной функцией почек или после приема достаточно высоких доз лизиноприла. При клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут) препарат следует применять только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска и при регулярном мониторинге клинических и лабораторных показателей.

ЛНП-ферез/десенсибилизация. Во время ЛНП-фереза с использованием декстрансульфата сопутствующая терапия ингибиторами АПФ может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям. Эти реакции (например падение АД, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции) возможны также при назначении лизиноприла на фоне десенсибилизирующей терапии по поводу укусов насекомых (например пчел или ос).

При необходимости ЛНП-фереза или десенсибилизирующей терапии по поводу укусов насекомых лизиноприл следует временно заменить другим препаратом (но не ингибитором АПФ) для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Отечность тканей/ангионевротический отек (см. «Противопоказания»). Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка и носоглотки у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Если отек ограничивается лицом и губами, он обычно проходит без лечения, хотя для облегчения симптомов возможно применение антигистаминных препаратов.

Риск развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ выше у пациентов, имевших в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с применением ингибиторов АПФ.

Ангионевротический отек языка и носоглотки представляет опасность для жизни. В этом случае показаны неотложные мероприятия, включая незамедлительное п/к введение 0,3–0,5 мг адреналина или медленное в/в введение 0,1 мг адреналина при мониторинге ЭКГ и АД. Пациента необходимо госпитализировать. Перед выпиской больного следует наблюдать не менее 12–24 ч, до полного исчезновения всех симптомов.

Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Следует с осторожностью назначать ингибиторы АПФ пациентам с препятствием оттоку крови из левого желудочка. При гемодинамически значимой обструкции лизиноприл противопоказан.

Нейтропения/агранулоцитоз. Отмечены редкие случаи нейтропении или агранулоцитоза у больных артериальной гипертензией, получавших ингибиторы АПФ. Они редко наблюдались при неосложненном течении артериальной гипертензии, но чаще встречались у больных с почечной недостаточностью, особенно при сопутствующих поражениях сосудистых или соединительных тканей (например системной красной волчанке или дерматосклерозе) или при одновременной терапии иммунодепрессантами. Таким больным показан регулярный контроль лейкоцитов крови. После отмены ингибиторов АПФ нейтропения и агранулоцитоз исчезают.

В случае повышения температуры тела, увеличения лимфатических узлов и/или болей в горле во время лечения следует немедленно обратиться к врачу и определить концентрацию лейкоцитов в крови.

Хирургические вмешательства/общая анестезия. У пациентов, переносящих тяжелые операции и получающих общую анестезию препаратами, снижающими АД, лизиноприл блокирует образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Если в результате развивается артериальная гипотензия, возможна ее коррекция путем восполнения объема жидкости (см. «Взаимодействие»).

При злокачественной гипертензии или хронической сердечной недостаточности начало терапии, а также изменение дозы следует производить в условиях стационара.

В случае приема препарата в дозе ниже назначенной или пропуска приема дозы препарата недопустимо удваивать дозу при следующем приеме. Увеличивать дозу может только врач.

В случае временного прерывания или прекращения терапии у больных с сердечной недостаточностью возможно повторное появление симптомов. Нельзя прерывать лечение, не проконсультировавшись с врачом.

Исследования влияния данного препарата на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Однако следует учитывать возможность нарушения способности управлять транспортными средствами и механизмами, а также работать без надежной опоры в связи с возникающими иногда головокружением и повышенной утомляемостью.

Лизиноприл 10 - ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, обеспечивающую его продолжительное действие и высокую переносимость. Препарат предотвращает инсульт, стенокардию, сердечную недостаточность.

Лизиноприл.

АТХ

Формы выпуска и состав

Лекарство производят в виде таблеток, имеющих округлую форму. Активное вещество, входящее в его состав - лизиноприла дигидрат; дополнительные ингредиенты необходимы для придания таблеткам округлой формы.

Вспомогательными веществами служат:

• кальция дигидрофосфат;
• крахмал;
• стеарат.

Дополнительные компоненты вступают в контакт с органами и тканями, но не изменяют биодоступность медикамента.

Фармакологическое действие

Лекарство увеличивает продолжительность жизни, препятствует развитию гипертрофии левого желудочка, снижает количество белка в моче, не вызывает гипогликемию.

Фармакокинетика

Клиническое значение имеют особенности препарата:

• высокая биодоступность;
• самостоятельное действие, т. к. лекарство является активным веществом;
• продолжительность торможения действия АПФ;
• элиминация.

Кроме того, лекарство не участвует в метаболизме, т.к. его липофильность низкая, способствует расширению артерий, выводится с мочой. Биодоступность составляет 50% и не изменяется под влиянием приема пищи.

Препарат не разлагается в печени в отличие от других вазодилататоров. Наибольшая концентрация в сыворотке отмечается через 7 часов после выведения препарата.

Отсутствие метаболизма в печени позволяет использовать активное вещество у пациентов с патологией гепатобилиарной системы.

Что лечит

Таблетки гипотензивного средства - это препарат первого ряда при лечении хронической недостаточности миокарда, сопровождающейся дисфункцией левого желудочка.

Лекарство оказывает следующее воздействие на организм:

• поддерживает гомеостаз;
• оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие;
• препятствует ишемии миокарда.

Показаниями к назначению препарата являются:

• гипертоническая болезнь II-III стадии;
• острый инфаркт миокарда в фазе стабилизации гемодинамики;
• блокада ветвей пучка Гиса;
• нарушение систолической функции левого желудочка;
• стенокардия;
• повышенное содержание липидов;
• сахарный диабет;
• предупреждение адгезии тромбоцитов и образования тромбов.

Препарат применяют в составе комбинированной терапии в сочетании с диуретиками. Таблетки назначают при бессимптомной дисфункции левого желудочка.

Для вторичной профилактики сердечных и сосудистых заболеваний лекарство назначают пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе, страдающим растяжением полостей сердца, сопровождающихся систолической дисфункцией.

У больных гипертонией старше 65 лет активное вещество влияет на работу почек.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают, если у пациента развились следующие патологические процессы:

• артериальная гипотензия;
• анафилактический шок;
• повышенное содержание калия в крови;
• заболевания соединительной ткани;
• патология печени и почек (в т.ч. хроническая надпочечниковая недостаточность);
• подагра;
• поражение костного мозга;
• стеноз почечной артерии;
• пониженная функция щитовидной железы;
• крапивница.

У пожилого человека после применения большой дозы препарата развивается гипотензия, ухудшается состояние здоровья, возрастает вероятность летального исхода.

Также средство не назначают больным с тахикардией, отеками и заболеваниями бронхолегочной системы. Пациент, принявший большую дозу лекарства, жалуется на ухудшение самочувствия, головокружение, слабость, сонливость, предобморочное состояние.

Если у больного имеются проблемы с клапанами сердца или травма головного и спинного мозга, то артериальное давление резко падает после приема вазодилататора.

Как принимать Лизиноприл 10

Дозу лекарственного препарата назначает врач. Вазодилататор используют для монотерапии, а также назначают в составе комплексного лечения с другими лекарственными средствами.

Гипотензивное средство принимают в одно и то же время.

При реноваскулярной гипертензии

Препарат эффективен при низкой активности ренина плазмы. Для больных старше 60 лет рекомендуют лекарство в суточной дозе 2,5-40 мг. Во многих случаях врач назначает прием таблеток в дозе 5 мг/сут.

Схема лечения гипертензии индивидуальна, зависит от величины артериального давления. При отсутствии эффекта дозу препарата увеличивают до 10-15 мг. Гипотензивную терапию проводят с целью коррекции артериального давления, добиваясь оптимального уровня 140/90 мм рт. ст. (у людей с сахарным диабетом).

Таблетки назначают в комбинации с бета-блокатором и диуретиком.

При почечной недостаточности

В клинической практике препарат назначают для уменьшения проницаемости капилляров в клубочках, снижения давления и экскреции белка с уриной. Почечная недостаточность является основанием для выбора индивидуальной дозы лекарственного средства.

При неосложненном течении болезни количество лечебного средства составляет 5-10 мг 1 раз в день. У больных с клиренсом креатинина менее 80 мл/минуту применяют комбинацию, состоящую из гипотензивного средства и диуретика в количестве 10 мг/125 мг 1 раз в сутки.

Острый инфаркт миокарда

Препарат назначают в первые сутки развития острого патологического процесса. Доза лекарственного средства - 5-10 мг. Пациент принимает лекарство в течение 3 недель. После лечения улучшается функция левого желудочка.

Для терапии инфаркта миокарда ангиопертензивное средство назначают в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой.

Прием препарата при сахарном диабете

Препарат обладает продолжительным действием. На фоне сахарной болезни он снижает риск развития микрососудистой патологии, замедляет переход преддиабетического состояния в диабет. Суточную дозу лекарства можно разделить на 2 приема: утром и вечером по ½ таблетки.

Побочные действия

Вазодилататор вызывает появление нежелательных эффектов, которые могут быть легкими и преходящими.

Желудочно-кишечный тракт

Прием таблеток от давления на протяжении нескольких лет у пациента, имеющего вредные привычки, служит предрасполагающим фактором к развитию гастрита. Осложнение проявляется тошнотой, рвотой, дискомфортом в животе, поносом, изменением вкуса.

Нередко развиваются:

• панкреатит;
• гепатит;
• желтуха.

Больной жалуется на появление тяжести после приема пищи, изжогу.

Органы кроветворения

Нередко после приема лекарства пациент замечает появление специфических симптомов.

Негативное действие препарата на кровь сопровождается:

• лейкопенией;
• тромбоцитопенией;
• критическим снижением агранулоцитов и гемоглобина.

Центральная нервная система

Невротические нарушения у больного сопровождают следующие симптомы:

• снижение концентрации внимания;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• головная боль;
• судорожные подергивания губ и конечностей;
• колебания артериального давления;
• парестезии.

Прием алкоголя, переутомление, перегревание приводят к истощению нервной системы, а лечение вазодилататором ухудшает состояние больного.

Со стороны дыхательной системы

Бронхоспазм - тяжелое осложнение, возникающее после приема таблеток гипертензивного средства. Пациент страдает от нехватки воздуха, страха смерти, сердцебиения, сухого кашля. В дыхательных путях скапливается слизь, повышается вероятность развития отека гортани.

Больной жалуется на сухие свистящие хрипы, у него удлиняется вдох, появляется набухание шейных вен на выдохе.

Со стороны кожных покровов

После приема лекарства могут появиться следующие кожные расстройства:

• крапивница;
• ангионевротический отек;
• кожная сыпь;
• лихорадка.

Расчесанная кожа может покрываться мелкими пузырьками. Поражения возникают на любом участке тела: затылке, шее, передней поверхности бедер, локтевых сгибах.

Со стороны мочеполовой системы

Препарат влияет на течение воспалительного процесса в мочевом органе.

У больного развиваются следующие патологические состояния:

• цистит;
• пиелонефрит;
• острая почечная недостаточность.

Резкая дисфункция почек приводит к самоотравлению организма.

Со стороны эндокринной системы

Наиболее часто встречаются следующие поражения щитовидной железы:

• снижение активности эндокринного органа;
• воспаление щитовидки.

Пациент жалуется на появление неблагоприятных симптомов:

• усталость;
• упадок сил;
• сонливость;
• зябкость;
• отеки;
• запоры.

Может развиться сахарный диабет II типа. Болезнь прогрессирует быстро.

У мужчин нарушается потенция.

Особые указания

Необходимо контролировать функцию почек, пить достаточно жидкости перед приемом лекарства.

Влияние на способность управлять механизмами

При приеме таблеток в жаркую погоду может развиться заторможенность, при этом ухудшается концентрация внимания. Поэтому лекарство не рекомендуют больным, занятым потенциально опасным трудом.

Применение при беременности и в период лактации

Не проводились исследования, позволяющие установить степень риска при грудном вскармливании.

Назначение Лизиноприла 10 детям

Лекарство назначают при отсутствии противопоказаний и с учетом возраста ребенка. Пациенту рекомендуют сниженную дозу гипотензивного средства, отдавая предпочтение лекарствам с нейтральным метаболическим воздействием. Больному, страдающему пиелонефритом, подбирают адекватное лечение.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов с эссенциальной гипертензией лекарственное средство назначают в дозе 10 мг/сутки. При гипертонической болезни I степени тяжести препарат позволяет достигнуть нормализации диастолического давления.

Действие лекарства продолжается 24 часа при приеме 1 раз в сутки. Для ингибитора АПФ характерна высокая эффективность у пожилых людей.

Применение при нарушении функции почек

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При нарушении функции почек назначают низкую начальную дозу: 2,5-5 мг/сутки. В период лечения необходимо контролировать функцию мочевого органа, концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

Начальную дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. Если его значение 10-30 мл/минуту, то для терапии рекомендуют применять 2,5-5 мг гипертензивного препарата.

Применение при нарушении функции печени

Принимают на фоне патологий печени. Поражение органа не влияет на фармакокинетику препарата. Прием лекарства в дозе 10 мг в сутки снижает показатели артериального давления у 53% больных.

Пациенты со стеатозом и циррозом печени плохо реагируют на терапию гипотензивным препаратом. Дозу лекарства увеличивают вдвое или добавляют гипотиазид.

Передозировка

У пациентов пожилого и старческого возраста при лечении хронической сердечной недостаточности нередко появляются симптомы, указывающие на передозировку гипотензивного средства.

Лекарство, назначенное в большой дозе, вызывает симптомы недостаточности многих органов, нарушения сердечного ритма.

У больного развиваются следующие симптомы:

• нехватка воздуха;
• одышка при физической нагрузке;
• покашливание;
• тахикардия;
• аритмия;
• утомляемость;
• головокружение;
• шум в ушах;
• возбуждение;
• бессонница;
• депрессия.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное средство и диуретики при одновременном применении вызывают гиперкальциемию, возникает опасное осложнение - остановка сердца.

Эффект от приема лекарства увеличивается при его назначении с бета-адреноблокаторами, тиазидами, блокаторами кальциевых каналов.

Препараты для лечения язвы снижают всасывание ингибитора АПФ в желудке.

Совместимость с алкоголем

Одновременный прием со спиртосодержащими напитками приводит к передозировке действующего вещества и развитию симптомов, опасных для жизни больного.

Аналоги

Гипертензия - тяжелое заболевание. Для терапии часто используют дженерики:

• Диротон;
• Даприл;
• Синоприл;
• Лизонорм;
• Лизинотон;
• Каптоприл;
• Коринфар.

Препараты обладают антигипертензивным действием.

Условия отпуска Лизиноприла 10 из аптек

Для приобретения лекарства необходим рецепт лечащего врача.

Можно ли купить без рецепта

Приобрести препарат в исключительных случаях можно у фармацевта, объяснив причину отсутствия рецептурной прописи.

Сколько стоит

Стоимость разнится в зависимости от производителя.

Лекарство фирмы АЛСИ-Фарма стоит 17 руб. за упаковку из 30 шт. Цена от производителя Ратиофарм - 330 руб. за 30 шт.

Условия хранения препарата

В ячейковой пачке при комнатной температуре в темном месте.

Самое распространенное заболевание среди взрослого населения - это гипертония. Причины повышенного давления очень разнообразны. В такие моменты человек ощущает головные боли, чувство усталости, может быть тошнота или рвота. Бороться с таким состоянием жизненно важно. Ведь последствия повышенного давления - это инсульт, инфаркт. Поэтому вместе с устранением причин необходимо использовать лекарства, понижающие давление. Один из таких препаратов «Лизиноприл». От чего эти таблетки? Как применяют их, как они работают, а также какие существуют аналоги данного препарата, рассмотрим далее.

В каком виде выпускается «Лизиноприл»?

В какой форме выпускается «Лизиноприл»? Форма выпуска - таблетки. Они плоской формы,круглые, с риской на одной из сторон. В зависимости от того, сколько содержится активного вещества лизиноприла дигидрата, таблетки имеют разный окрас:

Вспомогательные компоненты следующие:

• лактоза моногидрат;
• крахмал кукурузный;
• метилена хлорид;
• повидон;
• магний стеарат;
• краситель.

Как действует «Лизиноприл» на организм?

Лекарственный препарат «Лизиноприл» оказывает следующее воздействие:

1. Понижает артериальное давление.
2. Способен сужать сосуды.
3. Предотвращает процессы ремоделирования сердца.
4. Предотвращает развитие ишемии.
5. Увеличивает выведение ионов натрия из организма.

Активное вещество дигидрат лизиноприла затормаживает процесс перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2, это способствует снижению образования гормона альдостерона. Так же стимулируется процесс биосинтеза простагландинов.

Действовать препарат после приема начинает через 1 час. Через 6-7 часов лекарственное средство раскрывается максимально. При регулярном приеме препарата «Лизиноприл» лечебный эффект будет виден уже через несколько дней. Стойкий положительный эффект будет достигнут, если принимать его не менее двух месяцев.

К препарату «Лизиноприл» (таблетки) инструкция по применению указывает, что не более 60% лекарственного вещества абсорбируется в пищеварительном тракте. Биологическая доступность активного вещества составляет 25%. Полувыведение составляет в среднем 12 часов.

Кому назначают «Лизиноприл»?

Таблетки "Лизиноприл" показания к применению имеют следующие:

1. Повышенное артериальное давление.
2. Проблемы в работе сердца.
3. Ранняя стадия развития инфаркта миокарда.
4. Диабетическая нефропатия.

Таблетки от давления «Лизиноприл» более эффективны при проведении комбинированной терапии и профилактических мероприятий. В комплексе с антигипертензивными средствами позволяют добиться хороших и устойчивых результатов

Мы выяснили состав лекарства "Лизиноприл», от чего эти таблетки и кому их назначают. Конечно же, у препарата такого действия имеются противопоказания к применению.

Кому нельзя применять «Лизиноприл»?

Кому нельзя принимать «Лизиноприл» (таблетки)? Инструкция по применению указывает следующие диагностированные заболевания:

1. Особая чувствительность, непереносимость составляющих препарата.
2. Ангионевротический или идиопатический отек.
3. Непереносимость ингибиторов АПФ.

Также нельзя использовать препарат «Лизиноприл» пациентам, возраст которых менее 18 лет.

Особенно осторожно таблетки от давления повышенного «Лизиноприл» следует принимать:

• пожилым людям;
• пациентам с сахарным диабетом;
• при ИБС;
• при наличии системных заболеваний;
• если имеются заболевания почек;
• при недостаточном мозговом кровообращении;
• при наличии сердечной недостаточности в хронической форме.

Как принимать таблетки «Лизиноприл»?

Принимать «Лизиноприл» необходимо 1 раз в сутки. Рекомендуется это делать в начале дня. Запивать необходимо достаточным количеством жидкости.

Если вы принимаете таблетки «Лизиноприл» (показания к применению описаны выше), то рекомендуемая схема следующая:

1. Для лечения диабетической нефропатии начальная дозировка должна быть минимальной из тех, которую имеет «Лизиноприл» (таблетки). 10 мг в сутки - оптимальный вариант. Далее возможно повышение дозы до 20 мг.
2. При первоначальная доза составляет 10 мг. Для поддерживающей терапии 20 мг, а максимальная составляет 40 мг. Следует учитывать, что стойкий эффект будет наблюдаться через 1-2 месяца. Если пациент принимает диуретики, их прием придется отменить за 2-3 дня до начала курса с «Лизиноприлом».
3. При хронической сердечной недостаточности используют «Лизиноприл» таблетки. Применение начинают с дозы 2,5 мг и постепенно повышают в течение 3-5 дней до поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. При этом дозировку диуретика необходимо снизить.
4. лечится с начальной дозой 2,5-5 мг в сутки. При этом необходимо держать под контролем артериальное давление, функцию почек. Учитывая эти показатели, необходимо выбирать поддерживающую дозу лекарства.

Возможные побочные явления

В любом случае стоит осторожно принимать таблетки «Лизиноприл». Инструкция указывает на появление возможных побочных эффектов:

• головные боли, головокружение;
• тошнота, диарея;
• быстрая утомляемость;
• сухой кашель.

Очень редко наблюдаются такие побочные действия препарата:

1. Сонливость, спутанность сознания.
2. Боли в груди, отдышка, бронхоспазм.
3. Брадикардия.
4. Внезапное снижение артериального давления.
5. Повышенная потливость.
6. Боли в мышцах, тремор, судороги.
7. Чрезмерное выпадение волос.
8. Повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению.
9. Аллергические реакции.
10. Изменение показателей крови.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с доктором. Он вам подберет правильную дозировку. Это поможет снизить риски проявления побочных эффектов.

Использование «Лизиноприла» для детей и беременных

Таблетки от давления «Лизиноприл» не применяют для лечения детей и подростков, которые не достигли 18 летнего возраста. Потому что влияние их на детский организм не изучено в полной мере.

Беременным женщинам и в период лактации «Лизиноприл» не назначают. Так как лекарственный препарат может оказывать влияние на развитие плода, возможна его гибель. В период лактации предполагается, что препарат может проникать в грудное молоко.

«Лизиноприл» и алкоголь

Следует отметить, если вы принимаете «Лизиноприл», следует полностью исключить употребление напитков, в которых содержится этиловый спирт. «Лизиноприл» усиливает токсическое действие алкоголя.

Особые указания по применению «Лизиноприла»

Существуют некоторые особенности при приеме препарата «Лизиноприл».

При проведении терапии необходимо регулярно осуществлять контроль за функционированием почек. Необходимо восполнить потерю жидкости и солей перед приемом препарата.

Излишняя потеря влаги после приема диуретиков, бессолевой диеты или рвоты может стать причиной развития артериальной гипотензии. Особое внимание следует проявлять к пациентам, у которых нарушена функциональность почек, а также имеется тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Лизиноприл» при кардиогенном шоке и остром инфаркте миокарда.

Если при лечении «Лизиноприлом» возникает ангионевротический отек, лечение следует прекратить и установить наблюдение за пациентом.

Необходимо быть осторожным при лечении пожилых пациентов, так как очень часто у них наблюдается непереносимость «Лизиноприла».

При приеме препарата не стоит в жаркую погоду интенсивно заниматься физическими нагрузками, это может способствовать резкому падению артериального давления.

Если возникают побочные проявления в виде головокружения, заторможенности или ухудшения концентрации внимания, то следует отказаться от управления транспортом и от работы, требующей повышенного внимания.

По-своему усваиваются таблетки «Лизиноприл-ратиофарм». Инструкция отмечает, что активное вещество не биотрансформируется в печени, поэтому может назначаться пациентам с нарушением функций печени.

Как взаимодействует «Лизиноприл» с другими лекарственными средствами?

Рассмотрим, как «Лизиноприл» одновременно работает с некоторыми препаратами:

1. Совместное применение с пероральными гипогликемическими и инсулином может способствовать развитию гипогликемии.
2. При одновременном использовании препарата с лития карбонатом увеличивается интоксикация организма литием.
3. Терапевтический эффект «Лизиноприла» снижается при совместном приеме с адреномиметиками и нестероидными противовоспалительными средствами.
4. Салициловая кислота усиливает свое нейротоксическое действие.
5. Противозачаточные препараты становятся менее эффективны.
6. Мочегонные калийсберегающие средства совместно с «Лизиноприлом» могут вызвать развитие гиперкалиемии.
7. Одновременное применение и НПВС увеличивает риск нарушения работы почек.
8. «Лизиноприл» в сочетании с сердечными гликозидами может усиливать побочные эффекты этих препаратов.

В сочетании с «Лизиноприлом» могут привести к развитию гиперемии лица, снижению АД, рвоте и тошноте.

Симптомы передозировки «Лизиноприла»

Если вы принимаете препарат «Лизиноприл», от чего эти таблетки необходимо знать и соблюдать рекомендуемую дозировку.

При передозировке наблюдаются такие симптомы:

• сухость во рту;
• артериальное давление сильно падает;
• нарушение мочеиспускания;
• тахикардия, брадикардия;
• тревожность.

В таких случаях применяется симптоматическая терапия. Возможно назначение внутривенно физиологического раствора, применение гемодиализа. При появлении ангионевротического отека, применяются антигистаминные средства. При сохраняющейся брадикардии проводят электростимуляцию.

В случае использования препарата «Лизиноприл» необходимо держать под контролем показатели работы жизненно важных органов, а так же концентрацию сывороточных электролитов и кератина.

Аналоги препарата «Лизиноприл»

Если вы не можете найти в аптеке таблетки «Лизиноприл», аналоги препарата помогут вам его заменить. Эти лекарственные средства имеют практически схожий состав с одинаковым активным веществом.

Это такие препараты как:

• «Диропресс»;
• «Лизакард»;
• «Лизиноприл Гексл»;
• «Лизонорм»;
• «Литэн».

Перед тем, как приобрести аналог препарата, посоветуйтесь с врачом. А так же уточните, какую дозировку аналога вам необходимо использовать.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не следует принимать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 5, 10 или 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; По 20 или 30 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный; Каждую банку или флакон или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический отек;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.