Нифедипин: мгновенное снижение АД. Нифедипин — препарат кардиологической и сосудистой терапии Нифедипин мочегонный

Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синосового узла;
• AV-блокада II-III степени;
• беременность (до 20 нед);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нифедипин – это гипотензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Эффективно снижает давление, улучшает коронарное кровоснабжение, оказывает выраженное противоишемическое действие.

Антагонист ионов кальция, тормозит их поступление в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные каналы мембраны. Расширяет венечные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает ОПСС и АД.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте (при применении в виде р-ра или таблеток с обычным высвобождением активного вещества). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме обычных лекарственных форм достигается через 30–60 мин.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка.

Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов. При использовании различных ретард-форм максимальная концентрация нифедипина в плазме крови отмечается через несколько часов после перорального приема, продолжительность действия составляет в среднем 10–12 ч, некоторых лекарственных форм - до 24 ч.

Показания к применению

От чего помогает Нифедипин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
• Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

При каком давлении применяют Нифедипин? Как видим из показаний к применению, при повышенном (гипертонии). Этот препарат снижает давление, и при пониженном АД его принимать опасно.

Инструкция по применению Нифедипин, дозировки

Таблетки принимаются внутрь после еды, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности.

Согласно инструкции по применению, начальная доза Нифедипин составляет 10 мг \ 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг \ 1-2 раза в день.

• Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде раствора для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг. Либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч, максимальная доза - 15–30 мг/сутки (в течение не более 3 дней).

Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение дозировки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нифедипин:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, ухудшение работы печени; в отдельных случаях – гиперплазия десен. При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно появление диспепсических симптомов, развитие внутрипеченочного холестаза или повышение активности печеночных трансаминаз.
• Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение тепла, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, асистолия, желудочковая тахикардия, усиление приступов стенокардии, брадикардия.
• Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головные боли. При длительной терапии в высоких дозировках возможны боли в мышцах, парестезии, нарушения сна, тремор, незначительные расстройства зрительной функции.
• Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза, нарушения функциональности почек (при длительном приеме в высоких дозировках).
• Со стороны системы кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны эндокринной системы: развитие гинекомастии.
• Аллергические реакции: сыпь на кожных покровах.

При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции.

При внутрикоронарном введении в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нифедипин в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
• Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
• Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
• Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
• Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
• Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
• Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность на любом сроке, грудное вскармливание.

С осторожностью Нифедипин применяется при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии.

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии.

Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами.

Аналоги Нифедипин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нифедипин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Кордипин,
2. Коринфар Ретард,
3. Нифекард,
4. Кальцигард Ретард ХЛ.

По коду АТХ:

• Адалат,
• Кальцигард ретард,
• Кордафен,
• Кордилин,
• Коринфар.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нифедипин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Нифедипин 10 мг 50 шт. – от 27 до 39 рублей, по данным 739 аптек.

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

Согласно отзывам врачей, Нифедипин является дешевым, доступным и эффективным средством для лечения повышенного артериального давления (в том числе гипертонического криза) и ишемии. Однако некоторые врачи отмечают, что препарат снижает верхнее (систолическое) давление и практически не влияет на нижнее (диастолическое).

К недостаткам относят большое количество противопоказаний и целый перечень побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения. Особенно часто пациенты жалуются на изжогу, головную боль, приливы крови к лицу и сонливость.

Кардиологическое средство, которое используется для снижения артериального давления. Не применяется в педиатрии. В аптеках доступны препараты на основе нифедипина различных производителей. Назначается, как правило, для длительного применения. Суточная дозировка и кратность приема подбираются только врачом индивидуально для каждого пациента. Может также использоваться в экстренных случаях для купирования гипертонического криза.

Лекарственная форма

Нифедипин предоставлен на фармрынке в форме таблеток для перорального приема. Внешне таблетки круглой формы, покрыты оболочкой желтого цвета. В 1 таблетке содержится 10 или 20 мг действующего компонента – нифедипина. Лекарство относится к блокаторам кальциевых каналов. Выпускается в картонной упаковке с блистерами №5, в которых содержится 50 таблеток.

Описание и состав

Нифедипин – лекарственный препарат для профилактики и лечения заболеваний сердца и сосудов. Прием таблеток позволяет блокировать кальциевые каналы, расширять периферические сосуды, питать сердечную мышцу необходимым количеством кислорода. В инструкции к препарату сообщается, что прием Нифедипина приводит к снижению тонуса мышц гладкой мускулатуры, тем самым нормализовать показатели артериального давления.

Препарат Нифедипин часто используется в практике врачей кардиологов и неврологов для комплексного лечения таких заболеваний как гипертония, сердечная недостаточность. Его прием позволяет снизить риск гипертонического криза, инфаркта миокарда и других тяжелых состояний. Отзывы о препарате достаточно не плохие. Многие больные отмечают не только хороший терапевтический эффект после приема, но и доступную стоимость лекарства.

Основой препарата является нифедипин, также в его составе присутствуют вспомогательные компоненты.

Фармакологическая группа

Таблетки Нифедипин – гипотензивный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов. Применяется в комплексной терапии патологий поражающих сердечно – сосудистую систему, при болезнях сопровождающихся повышенным уровнем артериального давления. Действующий компонент препарата относится к производным 1,4 –дигидропиридина. Действие препарата позволяет снижать поступление ионов кальция внутрь тканей сердечной мышцы, коронарных артерий и периферических артериальных сосудов. Прием лекарства обладает способностью снижать концентрацию ионов внутри клеток, чем вызывать расширение артериальных и коронарных сосудов, снижая повышенное АД. Нидедипин, который является основой препарата, усиливает кровоток, обеспечивает клетки миокарда достаточным количеством глюкозы, кислорода и другими питательными веществами.

После перорального приема таблеток они действуют достаточно быстро, их компоненты проникают в кровяной поток, после чего равномерно распределяется в организме. Эффект после приема лекарства будет заметный уже через 20 – 30 минут и сохранятся на протяжении суток. Метаболизируется препарат в печени, выводится почками. Нифедипин можно использовать в комплексе с другими лекарственными препаратами для лечения заболеваний поражающих сердечно – сосудистую систему. Прием препарата может проводиться только по назначению врача, который сможет подобрать необходимую дозу препарата, дать полезные рекомендации по лечению основного заболевания поражающего сердце и сосуды.

Показания к применению

Таблетки Нифедипин предназначаются для лечения и профилактики заболеваний сердечно – сосудистой системы у взрослых.

Для взрослых

Среди основных показаний к назначению таблеток Нифедипин относят:

• Артериальная гипертензия.
• Гипертонический криз и его профилактика.
• Сердечная недостаточность.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Стенокардические приступы.

Таблетки часто используют в комплексе с бронхорасширяющими препаратами, для поддерживающей терапии бронхиальной астмы у взрослых. Нифедипин может использоваться и при других состояниях нарушающих работу сердца и сосудов, но в любом случае назначать препарат, подбирать его дозу, может только врач.

Для детей

Нифедипин в форме таблеток не используется в педиатрической практике. Принимать препарат можно лицам, достигнувшим 18 лет.

В период вынашивания ребенка, также как и при лактации, препарат противопоказан. Его прием может нанести вред плоду и самой беременности. Исключением к назначению препарата может выступать артериальная гипертензия у беременных, когда прием других препаратов не приносит желаемых эффектов.

Противопоказания

Нифедипин имеет ряд противопоказаний к применению, с которыми нужно ознакомиться перед приемом препарата:

• Непереносимость состава.
• Острый инфаркт миокарда.
• Гипотония.
• Тахикардия.
• Дети до 18 лет.
• Беременность, грудное вскармливание.

С большой осторожностью нужно принимать препарат лицам с нарушением работы печени, почек, при , язвенной болезни. Не назначается лекарство тем, кто находится на гемодиализе. Прежде чем назначать препарат, врач должен убедиться в отсутствии противопоказаний к назначению лекарства.

Применения и дозы

В инструкции к препарату предоставлены стандартные дозы препарата для взрослых. Но препарат предназначен для врачебного назначения, поэтому дозу лекарства может назначать врач конкретно для каждого пациента, с учетом всех особенностей его организма.

Для взрослых

Таблетки Нифедипин предназначаются для внутреннего приема. В процессе приема таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 5 – 10 мг в сутки.

Если в анамнезе больного присутствуют патологии печени, почек или возраст больного старше 65-ти лет, доза должна быть минимальной, не превышать 5 мг суточного приема.

Для детей

В инструкции по применению дозы препарата для детей отсутствуют.

Для беременных и в период лактации

Препарат не может назначаться при беременности или лактации.

Побочные действия

Изучая инструкцию по применению препарата, важно обратить внимание на возможные побочные эффекты после приема лекарства. Они встречаются редко, но все же в некоторых случаях больные проявляют жалобы на следующие симптомы:

• Гинекомастия.
• Аллергические реакции.
• Увеличение суточного диуреза.
• Головная боль.
• Гиперемия кожных покровов.
• Желудочковая тахикардия.
• Нарушение стула.
• Аритмия.

Появление любого вышеперечисленного симптома является поводом для отмены препарата или коррекции его суточной дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Таблетки Нифедипина можно принимать вместе с диуретиками, антидепрессантами и другими гипотензивными препаратами, но прежде чем комбинировать препараты с другими аптечными средствами, нужно проконсультироваться со специалистом.

При приеме Рифампицин происходит ускорение обменных процессов, что может привести к снижению эффективности Нифедипина. Препарат не совместим с алкоголем, такое взаимодействие повышает риск развития побочных эффектов.

Особые указания

• Перед применением препарата – изучить инструкцию.
• Таблетки может назначать только врач.
• Дозы лекарства всегда определяет лечащий врач.
• Препарат нельзя совмещать с алкоголем.
• Запрещается резко отменять прием таблеток. Делать это нужно постепенно, сокращая дозы.
• Совмещать препарат с другими средствами можно по рекомендации врача.
• Препарат не предназначается для самостоятельного назначения.

Передозировка

• головная боль;
• гипотония;
• боли и спазмы в животе;
• тошнота, позывы к .

Появление таких симптомов требует приема сорбентных препаратов, промывания желудка. Если состояние больного не улучшилось, нужно обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара больному окажут необходимую помочь.

Условия хранения

Срок хранения препарата составляет 3 года с момента его выпуска. Таблетки нужно держать в темном месте, вдали от прямых солнечных лучей и детей. Оптимальная температура хранения - не выше +25° С.

Аналоги

Препарат имеет несколько аналогов по составу и терапевтическому действию. Выбор любого аналогичного препарата должно оставаться за лечащим врачом:

• Ретард.
• Нифекард.

Аналоги препарата выпускаются разными производителями отечественными или иностранными фармкомпаниями, имеют разную цену, но одинаковый механизм действия.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 34 рубля. Цены колеблются от 26 до 49 рублей.

Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.

Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Нифедипин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 45 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

• действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина – 10 мг или 20 мг;
• вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах.

В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Нифедипин используется для лечения повышенного артериального давления. При его употреблении быстро купируется гипертонический криз. Нифедипин может рекомендоваться при случае:

• застойной сердечно-легочной недостаточности;
• любой степени;
• напряжения;
• спазма коронарных артерий;
• гипертрофической кардиомиопатии.

Отличные отзывы имеет препарат Нифедипин у кардиологов, терапевтов. В соответствии с инструкцией, его применение эффективно при диагностировании:

• сердечной недостаточности;
• застойных явлений крови;
• легочной гипертензии;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гипертонического криза;
• закупорки сосудов;
• ишемической болезни сердца;
• атеросклероза периферических артерий;
• бронхоспазмов.

Противопоказания

Абсолютные (применение препарата строго противопоказано):

1. Тахикардия;
2. Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
3. Возраст до 18 лет;
4. Беременность;
5. Лактация;
6. Кардиогенный шок, коллапс;
7. Синдром слабости синусового узла;
8. Декомпенсированная сердечная недостаточность;
9. Выраженный аортальный/митральный стеноз;
10. Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
11. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
12. Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Относительные (препарат должен применяться с осторожностью в связи с риском развития осложнений):

1. Хроническая сердечная недостаточность;
2. Сахарный диабет;
3. Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
4. Выраженные нарушения функции почек/печени;
5. Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Использование при беременности и лактации

При лактации и при беременности Нифедипин в любой форме применять не рекомендуется.

В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что режим дозирования Нифедипин устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

• Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
• Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные эффекты

Как и другие таблетки от давления, Нифедипин вызывает в организме побочные реакции:

1. Со стороны кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения;
2. Со стороны эндокринной системы – проявление гинекомастии;
3. Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, на фоне длительного приема - сбой работы почек;
4. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, при длительном приеме мышечные боли, проблемы со сном, тремор и нарушения зрения;
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность кожи и конечностей, сильный спад давления, ощущение тепла, асистолия, тахикардия, брадикардия, стенокардия;
6. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, изжога и сбой функций печени. Если длительно принимать препарат в больших дозах, это отразится на печени в виде холестаза или повышения трансаминаз.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь).

В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.

Особые указания

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
2. Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
3. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
4. Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
5. Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).