Наклофен ср 100 инструкция по применению. Наклофен СР – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таб. диклофенак натрия 100 мг. Вспомогательные вещества: L-метионин - 0.447 мг, натрия сульфат безводный - 1.704 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 0.414 мг, маннитол - 9 мг, полоксамер 188 - 0.03 мг, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида (q.s. до pH 6.2), вода д/и.
Фармакологический эффект
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочки желудка и синовиальной жидкости. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальтезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (Болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит). - болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень (при остром приступе предпочтительнее использовать быстродействующие лекарственные формы), альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика. - в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) . - лихорадочный синдром. Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Период после проведения аортокоронарного шунтирования - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.. - воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона). - цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза - выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек - декомпенсированная сердечная недостаточность - угнетение костномозгового кроветворения - III триместр беременности, период грудного вскармливания - детский возраст (до 18 лет) - гиперчувствительность к диклофенакуполное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/минанамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Беременность I-II триместр.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности. Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды во время или после приема пищи. Наклофен CP, таблетки пролонгированного действия, 100 мг следует использовать для длительной терапии. Начальная и поддерживающая дозы составляют 1 таблетку в сутки. При необходимости увеличение дозы до 150 мг в сутки Наклофен CP следует комбинировать с таблетками или суппозиториями Наклофена по 50 мг.
Побочные действия
Особые указания
Часто - 1-10% . иногда - 0.1-1% . редко - 0.01-0.1% . очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз. редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени. очень редко - стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. редко - сонливость. очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, возбуждение, психические нарушения. Со стороны органов чувств: часто - вертиго. очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициалъный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: анафилактические, анафилакгоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок. очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях васкулит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхиальная астма (включая одышку) . очень редко - пневмонит, отек гортани. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь. редко - крапивница. очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Инструкция
Торговое название
Наклофен
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - диклофенак натрия 100 мг,
вспомогательные вещества : сахароза, спирт цетиловый, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, краситель Sicopharm Rot 30 (железа (III) оксид красный, Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк
Описание
Круглые, гладкие, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ M01AB05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1- 4 часов, в зависимости от типа препарата.
Поскольку диклофенак натрия всасывается в тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость всасывания, что приводит к задержке и снижению максимальной концентрации активного вещества в плазме крови. Несмотря на то, что прием пищи снижает скорость всасывания, объем всасывания не уменьшается. После повторного применения препарата, прием пищи не оказывает влияния на уровни диклофенака натрия в плазме крови.
Распределение
С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается 99% диклофенака натрия.
Диклофенак натрия легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60-70% уровня в сыворотке крови. Через 3-6 ч концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак натрия выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения составляет 1-2 ч. При легкой степени почечной или печеночной недостаточности, это время остается без изменений.
Диклофенак натрия почти полностью метаболизируется в печени, в основном путем гидроксилирования и метоксилирования.
Примерно 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизменном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.
У пациентов пожилого возраста значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении не наблюдаются.
Фармакодинамика
Наклофен - нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым угнетает синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком натрия, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
Наклофен применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.
Показания к применению
воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, другие артриты
дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез
кристалл-индуцированные артриты: подагра, псевдоподагра
внесуставной ревматизм: периатрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит
другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата (в результате травмы, в т.ч. переломы, боли в пояснице, растяжение связок, сухожилий, вывихи)
Как анальгезирующее средство, Наклофен используется при повреждениях мягких тканей, в различных стоматологических процедурах, после хирургических вмешательств, при тяжёлых мигренозных приступах, при почечных или желчных коликах.
Способ применения и дозы
Наклофен, таблетки пролонгированного действия, содержащие 100 мг диклофенака натрия, предназначены, в основном, для длительного лечения. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после приема пищи.
Дозировка для начальной и поддерживающей терапии составляет 1 таблетку (100 мг) один раз в день.
Если необходимо увеличение дозы до 150 мг в сутки, то в этом случае дополнительно можно использовать Наклофен, суппозитории 50 мг.
Пациентам с нарушениями почечной и печеночной функции п репарат следует назначать с осторожностью
Пациентам пожилого возраста Наклофен следует применять в наименьшей эффективной дозе.
Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.
Побочные действия
Часто(≥1/100, ≤1/10):
-
тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия,
повышение сывороточных аминотрансфераз
кожная сыпь
головная боль, головокружение
Нечасто (≥ 1/1000 , <1/100) :
Р едко (≥ 1/10000 <1/1000):
повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм, артериальную гипотензию и шок)
сонливость, усталость
астма (в том числе одышка)
гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея, геморрагическая, мелена, желудочно-кишечные язвы с или без кровотечения или перфорация
желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз
крапивница
Очень редко (<1/10000):
анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
ангионевротический отек (включая отек лица)
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции
парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения
нарушения зрения, нечёткость зрения, двоение в глазах
звон в ушах, нарушения слуха
сердцебиение, боли в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
артериальная гипертензия, васкулит
пневмония
колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, стриктуры кишечника, подобные диафрагме, панкреатит
молниеносный гепатит и печеночная недостаточность
буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), дерматит эксфолиативный, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд
почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, протеинурия
При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть прекращено
Клинические исследования и последовательные эпидемиологические данные указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта), связанные с использованием диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (смотрите разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Противопоказания
повышенная чувствительность к диклофенаку или вспомогательным компонентам препарата, на салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предыдущей терапией НПВП
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания
Лекарственные взаимодействия
В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию фенитоина, дигоксина и лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг их уровней в сыворотке крови.
Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ)) может привести к снижению их антгипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функций почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АКФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может увеличить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя не доказано влияние диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): сопутствующее применение системных НПВП, включая диклофенак, и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, являющийся мерой предосторожности во время сопутствующей терапии.
Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, не получающих циклоспорин.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом совместного применения хинолонов и НПВП.
Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак, по крайней мере, за 1 час или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.
Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2 C 9 (например, с сульфинпиразоном и вориконазолом) , что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизм
Особые указания
Возможность возникновения побочных эффектов может быть снижена при использовании минимальной эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимые для контроля (облегчения) симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы», а также ниже «Желудочно-кишечные эффекты» и «Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты»).
Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам пожилого возраста по основным медицинским основаниям. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.
Как и при применении других НПВП, без предварительного воздействия диклофенака, в редких случаях, могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.
При инфекционных заболеваниях необходимо учитывать противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака натрия, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.
Следует избегать применения Наклофена одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия данных, свидетельствующих о синергических эффектах или возникновении дополнительных побочных реакций.
Желудочно-кишечные эффекты
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений, образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение: особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе (см. раздел «Побочные действия»).
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций увеличивается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации (см. раздел «Противопоказания») и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов увеличена частота возникновения побочных реакций, связанных с приемом НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть со смертельным исходом.
Для снижения риска токсичности ЖКТ у пациентов с язвенными заболеваниями в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пожилых пациентов, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы препарата.
Для таких пациентов, а так же пациентам, нуждающимся в одновременном применении аспирина в низких дозах, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных нарушений, необходимо рассмотреть вопрос о назначении комбинированной терапии с защитными агентами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. ниже и раздел «Лекарственные взаимодействия).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых проявлениях абдоминальных необычных симптомов (особенно кровотечении в пищеварительном тракте), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличивать риск возникновения кровотечений и язв, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) или антитромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота).
Необходимо тщательное медицинское наблюдение и следует проявлять осторожность при назначении НПВП пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочные действия»).
Влияние на печень
При назначении диклофенака пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться.
Во время применения диклофенака, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функций печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных явлений.
Следует соблюдать осторожность пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака может спровоцировать приступ.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить пациентам с нарушенной функцией сердца или почек, артериальной гипертензией, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и консультация необходимы при лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе, так как при приеме неселективных НПВП были отмечены задержка жидкости в организме и отек.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что при применении диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, увеличивается риск развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), следует назначать терапию диклофенаком только после тщательного обследования.
Поскольку риски развития сердечно-сосудистых нарушений при применении диклофенака могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимальную эффективную суточную дозу в кратчайшие сроки . Потребность пациента для облегчения симптомов и реакции на терапию следует периодически пересматривать.
Воздействия на кожу и подкожную ткань
В связи с применением НПВП, в том числе диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Влияние на гематологические показатели
Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно контролировать больных с нарушениями гемостаза.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, у пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к оказанию неотложной помощи).
Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Беременность и период лактации
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % примерно до 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе, со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:
возможны продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.
Период кормления грудью
Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому, чтобы избежать побочных эффектов на младенца, диклофенак не следует применять во время кормления грудью.
Фертильность Как и другие НПВП, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, необходимо прекратить применение диклофенака натрия.
Специальные предупреждения о вспомогательных веществах
Наклофен содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Наклофен оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины, свойственной передозировке, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму
Форма выпуска и упаковка
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Наклофен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Наклофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Наклофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов и боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Наклофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Основной механизм его действия заключается в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2). что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов. простациклина и тромбоксана.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака (действующее вещество препарата Наклофен) способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.
Состав
Диклофенак натрия + вспомогательные вещества.
Диклофенак диэтиламина + Диклофенак натрия + вспомогательные вещества (гель Наклофен).
Диклофенак натрия + Лансопразол + вспомогательные вещества (Наклофен Протект).
Фармакокинетика
Наклофен активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после внутримышечного введения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится быстрее, чем из сыворотки. Практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и сульфатирования. Примерно 70% диклофенака выводится почками в форме фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизмененном виде, остальная часть метаболитов - через кишечник. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры без значимых изменений.
Показания
Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгезирующего эффекта:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит;
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.
Наклофен предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг.
Капсулы с модифицированным высвобождением (Наклофен Дуо).
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Свечи ректальные 50 мг.
Гель для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь или крем).
Капсулы с пролонгированным высвобождением (Наклофен Протект).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 100 мг (Наклофен СР).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет (и весом более 45 кг) - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Капсулы Наклофен Дуо
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам.
Назначается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 75 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Ампулы
Внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов (пациентам с почечной коликой препарат повторно можно ввести через 30 минут). При использовании других лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы - 150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Нельзя смешивать раствор Наклофена с другими препаратами в одном шприце.
Свечи ректальные
Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приему препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Взрослым начальная доза составляет 100-150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки).
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Гель
Наружно. Взрослым и подросткам старше 12 лет полоска геля длиной 5-10 см наносится на пораженную область и осторожно втирается в кожу 2-3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет наносится полоска не более 3 см не чаще 2 раз в день. При использовании препарата более 10 дней следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Капсулы Протект
Набор предназначен для комбинированного приема двух видов капсул. Отдельное применение капсул диклофенака возможно только при отсутствии язвенного поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки и рисков его развития.
Диклофенак
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды. Начальная доза - 1 капсула (75 мг) 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза - 2 капсулы/сутки (150 мг). При выраженном болевом синдроме, возможно принять сразу суточную дозу препарата (2 капсулы 1 раз в сутки). В случае эрозивно-язвенного поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки следует ограничить прием 1 капсулой (75 мг) в сутки не более 8 недель.
Лансопразол
Внутрь, целиком, предпочтительно утром, перед приемом пищи.
Начальная доза - 15 мг в сутки (1 капсула). Максимальная доза - 30 мг в сутки (2 капсулы). В случае эрозивно-язвенного поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки следует применять по 30 мг в сутки (2 капсулы). Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушением функции почек и/или печени коррекция дозы не требуется.
При невозможности проглатывания капсулы целиком ее необходимо вскрыть, содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока и проглотить не разжевывая.
Те же действия возможны, если вещество вводится через назогастральный зонд. Длительность применения дозы 30 мг в сутки (2 капсулы) не более 8 недель. Доза 15 мг в сутки (1 капсула) может использоваться до 12 месяцев.
Побочное действие
- эпигастральная боль;
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- диспепсия;
- метеоризм;
- анорексия;
- гастрит;
- проктит;
- кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови);
- язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации);
- гепатит;
- желтуха;
- стоматит;
- глоссит;
- сухость слизистых оболочек (в том числе рта);
- повреждения пищевода;
- диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона);
- панкреатит;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- судороги;
- тревога;
- асептический менингит;
- дезориентация;
- депрессия;
- бессонница;
- ночные "кошмары";
- раздражительность;
- психические нарушения;
- вертиго;
- нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия);
- нарушение слуха;
- шум в ушах;
- нарушение вкусовых ощущений;
- острая почечная недостаточность;
- гематурия;
- протеинурия;
- интерстициальный нефрит;
- папиллярный некроз;
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз;
- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок
- ангионевротический отек (в т.ч. лица);
- сердцебиение, экстрасистолия;
- боль в груди;
- повышение АД;
- васкулит;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- кашель;
- бронхиальная астма (включая одышку);
- пневмонит;
- отек гортани;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- буллезные высыпания;
- экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона;
- синдром Лайелла;
- эксфолиативный дерматит;
- выпадение волос;
- фотосенсибилизация;
- пурпура, в т.ч. аллергическая.
Противопоказания
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- 3 триместр беременности, период грудного вскармливания;
- ограничения и противопоказания для детского возраста (смотрите ниже по инструкции);
- гиперчувствительность к диклофенаку; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Наклофена у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.
Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет. Раствор для внутримышечного введения, капсулы Дуо и Протект, таблетки СР - противопоказаны детям и подросткам до 18 лет. Гель разрешено использовать с осторожностью у детей после 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 минут до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
С осторожностью следует использовать препарат Наклофен при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.
При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
С осторожностью следует назначать Наклофен у больных при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Наклофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Аналоги лекарственного препарата Наклофен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Артрекс;
- Верал;
- Вольтарен;
- Вольтарен Эмульгель;
- Диклак;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Дикловит;
- Диклоген;
- Дикломакс;
- Дикломелан;
- Диклонак;
- Диклонат П;
- Диклоран;
- Диклориум;
- Диклофен;
- Диклофенак;
- Диклофенакол;
- Дифен;
- Доросан;
- Наклоф;
- Наклофен Дуо;
- Наклофен СР;
- Натрия диклофенак;
- Ортофен;
- Ортофер;
- Ортофлекс;
- Раптен Дуо;
- Раптен рапид;
- Ревмавек;
- Реводина ретард;
- Реметан;
- Санфинак;
- СвиссДжет;
- Фелоран;
- Фелоран ретард;
- Флотак.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие; на изломе - масса белого или почти белого цвета, покрытая пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с ). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. ), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Дозировка
Для приема внутрь и ректального применения
Взрослые
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.
Общие реакции: редко - отеки.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Наклофен СР – лекарственный препарат, относящийся к большой группе НПВС. Его относят в хорошие обезболивающие препараты при болях в суставах, применяют если есть утренняя скованность, лечение припухлости суставов проводят.
Какой у средства Наклофен СР состав и форма выпуска?
Медикамент производится фарминдустрией в пролонгированных таблетках, они гладкие, круглые, на изломе практически белого окраса, сверху лекарство покрыто в фабричных условиях красно-коричневой оболочкой. Активное соединение - диклофенак натрия в дозировке 100 мг.
Вспомогательные вещества препарата представлены такими ингредиентами: , добавлен цетиловый спирт, присутствует повидон, безводный кремния диоксид коллоидный, кроме того, магния стеарат.
Оболочка таблеток состоит из следующих компонентов: гипромеллоза, диоксид титана, железа оксид красный краситель, макрогол 6000, добавлен полисорбат 80, а также присутствует тальк. Продается средство Наклофен СР по рецепту. Срок годности равен пяти годам.
Какое у медикамента Наклофен СР действие?
Действующее вещество лекарства Наклофен СР, представленное диклофенаком, обладает анальгезирующим действием, а также вызывает противовоспалительный эффект и жаропонижающий. Препарат угнетает активность циклооксигеназы, понижает синтез простагландинов, кроме того, простациклина, а также и тромбоксана.
Под действием препарата уменьшается выраженность боли, снижается утренняя скованность, кроме того, становится меньше припухлость суставов, что значительно улучшает их функциональное состояние. Максимальную концентрацию препарата можно ожидать через пять часов после приема медикамента. Биодоступность составляет 50%.
Связь с белками практически приближается к 99 процентам. Лекарство проникает в синовиальную жидкость. В метаболизме Наклофен СР задействован изофермент CYP2C9. Период полувыведения не превышает двух часов. Выводится из организма с желчью.
Какие у препарата Наклофен СР показания к применению?
Препарат Наклофен СР инструкция по применению разрешает использовать в следующих случаях:
При артрите: подагрическом, ревматоидном, псориатическом;
Эффективно лекарство при ;
Тендовагинит;
При артрите, развившемся на фоне болезни Рейтера;
При остеоартрозе;
Бурсит, миозит;
Невралгия, миалгия;
Головная боль;
Почечная колика, а также желчная;
Болезненные менструации;
Люмбоишиалгия;
Зубная боль;
Посттравматический болевой синдром;
Мигрень;
Послеоперационная боль;
Лихорадочный синдром.
Назначают лекарство в составе комплексного лечения при болевом синдроме, который может наблюдаться при отите, фарингите, при тонзиллите.
Какие у лекарства Наклофен СР противопоказания к применению?
Существуют следующие состояния, когда Наклофен СР (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать:
Не используют лекарство после проведенного аортокоронарного шунтирования;
При цереброваскулярном кровотечении;
До 18 лет;
Эрозивно-язвенная патология ЖКТ;
Почечная, сердечная или тяжелая печеночная патология;
Обострение некоторых заболеваний кишечника;
Угнетение кроветворения;
Лактация;
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
Третий триместр беременности.
С осторожностью Наклофен СР используют в следующих ситуациях: ишемическая болезнь, 1 и 2 триместр беременности, диабет, дислипидемия, гиперлипидемия, курение, наличие Helicobacter pylori, эпилепсия, пожилой возраст, алкоголизм, тяжелая соматическая патология, дивертикулит, а также прочие состояния.
Какие у Наклофен СР применение и дозировка?
Лекарство Наклофен СР назначают внутрь, таблетки проглатывают целиком. Дозировка медикамента определяется лечащим специалистом в зависимости от состояния больного.
Передозировка от Наклофен СР (таблетки)
Симптомы передозировки Наклофен СР: рвота, тошнота, присоединяются боли в животе, возможно кровотечение из ЖКТ, судороги, отмечается диарея, характерна головная боль, повышенная возбудимость, гепатотоксическое действие. Больному промывают желудок, назначают активированный уголь, рекомендовано проведение форсированного диуреза, кроме того, симптоматическая терапия.
Какие у Наклофен СР побочные эффекты?
Препарат Наклофен СР провоцирует развитие ряда побочных эффектов: эпигастральная боль, психические нарушения, абдоминальные спазмы, головная боль, запор, тошнота, рвота, панкреатит, диарея, головокружение, метеоризм, анорексия, сонливость, повышение аминотрансфераз, парестезии, гастрит, проктит, расстройство памяти, кровотечение из ЖКТ, тремор, стоматит, глоссит, асептический менингит, сухость слизистых оболочек.
Кроме перечисленных побочных действий можно отметить следующие проявления: повреждения пищевода, дезориентация, раздражительность, возбуждение, нарушение зрения, диплопия, почечная недостаточность, лейкопения, гематурия, протеинурия, тромбоцитопения, интерстициальный нефрит, эозинофилия, нефротический синдром, анемия, аллергические реакции, папиллярный некроз, агранулоцитоз, отеки, васкулит, экстрасистолия, кашель, боль в груди, инфаркт, повышение АД, бронхиальная астма, крапивница, пневмонит, а также экзема.
Особые указания
Пациентам, принимающим Наклофен СР, следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Какие у Наклофен СР аналоги?
Артрекс, Диклофенак-ратиофарм, Фелоран ретард,
