Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Сероквель - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013468/01-190210

Торговое название:

Сероквель (Seroquel)

Международное непатентованное название:

Химическое название :

бис-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол] фумарат

Лекарственная форма:

Состав

Активное вещество : таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание :

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX : N05AH04

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

С осторожностью : у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Препарат Сероквель ® может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Сероквель ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель ® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Сероквель ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-й сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель ® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель ® составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект препарата Сероквель ® был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут.
При краткосрочной терапии эффективность препарата Сероквель ® в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель ® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель ® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель ® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10%) сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

1. См. раздел «Особые указания»
2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.
3. Возможно бессимптомное повышение (≥3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.
4. Как и другие антипсихотические препараты с α1-адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях – обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).
5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.
6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.
7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.
8. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.
9. Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых.
10. При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.
11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов См. далее по тексту Инструкции.
12. Снижение количества тромбоцитов ≤100 х 10 9 /л, хотя бы при однократном определении.
13. Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.
14. Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/л (≥869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.
15. Может приводить к падению.
16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.
17. На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего Т4, свободного Т4, общего ТЗ, свободного ТЗ до значений 5 мМЕд/л при измерении в любое время.
18. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥65 лет).
19. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии ≥1,5 х 10 9 /л случаи нейтропении (количество нейтрофилов <1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
20. Снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов в группе кветиапина по сравнению с 6,2% в группе плацебо.
21. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов ≥1 х 10 9 /л при измерении в любое время.
22. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов ≤3 х 10 9 /л при измерении в любое время.
23. Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.
24. На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
25. См. раздел «Беременность и лактация».

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе кветиапина и 8,0% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе кветиапина и 11,4% в группе плацебо).
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства в группе кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо – 3,8%.
При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психомоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве у взрослых пациентов частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.
На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы. Частота потенциально клинически значимых изменений концентрации гормонов щитовидной железы в краткосрочных клинических исследованиях для общего Т4 составила 3,4% в группе кветиапина и 0,6% в группе плацебо; для свободного Т4 – 0,7% в группе кветиапина против 0,1% в группе плацебо; для общего ТЗ – 0,54% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо; для свободного ТЗ -0,2% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Изменение концентрации ТТГ отмечено с частотой 3,2% в группе кветиапина и 2,7% в группе плацебо. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии частота потенциально клинически значимых изменений концентрации ТЗ и ТТГ составила 0,0% в группе кветиапина и плацебо; для Т4 и ТТГ составила 0,1% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Данные изменения, как правило, не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 6-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.
Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.
Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом Сероквель ® . Совместное применение препарата Сероквель ® с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина.
Применение препарата Сероквель ® пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием препарата Сероквель ® и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.
При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении препарата Сероквель ® . Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и препарата Сероквель ® (кветиапина).
Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель ® с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.
Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

Форма выпуска

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фирма-производитель

Латинское название: Quetiapine
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: Кветиапин
Производитель: Северная Звезда (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 3 г.

Кветиапин – таблетки с нейролептическим действием для лечения шизофрении, устранения маниакальных и депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.

Состав, дозировка и форма выпуска

Кветиапин СЗ производится в таблетированной форме с разным содержанием действующего вещества.

• 25 мг кветиапина (в форме фумарата)
• Ядро: ЦМК, лактоза (в форме моногидрата) повидон, кроскамеллоза Na, Е 572
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, Е 172).

Пилюли под оболочкой, окрашенной в цвета от желтоватого до песочного. Выпускаются круглыми, выпуклыми с обеих сторон. Ядро – белое или практически белое. Фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук или по 30, 60, 90 таблеток в банки из полимерного материала. В пачке из картона – 3, 6 или 9 упаковок или 1 банка, описание-инструкция.

• 100 мг кветиапина
• Ядро: ЦМК, лактоза, повидон, примелоза, Е 572
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, алюминиевые лаки (на основе Е 132, Е 104, Е 110).

Таблетки круглые, объемные с двух сторон, в желтой оболочке. Ядро белое либо почти белое. Фасуются по 10 и 30 штук в упаковки ячейковые или по 30/60/90 шт. в полимерные банки. В пачке из плотного картона – 30, 60 или 90 табл. в ячейковых упаковках или банках, инструкция по использованию.

• 200 мг кветиапина
• Ядро: ЦМК, моногидрат лактозы, повидон, Е 171, кроскармеллоза натрия
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, соевый лецитин, алюминиевые лаки (на основе Е 122 и Понсо 4R).

Пилюли круглые, в розовом покрытии, с белым или практически белым ядром. Фасуются по 10 и 30 штук в ячейковые упаковки либо по 30 штук в банки из полимерного материала.

Лечебные свойства

Препарат с антипсихотическим (нейролептическим) действием. Главный компонент – кветиапин является производным соединением дибензотиазепина, что и объясняет его свойства. Вещество обладает более высокой похожестью с серотониновыми рецепторами по сравнению с допаминовыми. Предполагается, что это сочетание лежит в основе противопсихотического действия препарата, а также меньше вызывает экстрапирамидные симптомы.

Помимо этого, вещество обладает высокой аффинностью по отношению к гистаминовым альфа1-рецепторам и менее выраженной к альфа2-рецепторам.

По результатам исследований, действие квентиапина на чувствительные к нему рецепторы сохраняется на протяжении около 12 часов.

После приема таблетки вещество хорошо усваивается из ЖКТ. Прием еды не оказывает никакого действия на его биодоступность и способность связываться с рецепторами.

Интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A4. Его производные, обнаруживающиеся в плазме, не обладают сильным фармакологическим действием.

Период полувывода из организма занимает около 7 часов. Основная часть метаболитов (73 %) выводятся почками, остальная часть – кишечником.

Способ применения

Средняя цена: (60 табл.) – 1856 руб.

Все таблетки Кветиапина СЗ принимаются в любое время, вне зависимости от приема еды.

Терапия шизофрении

Препарат пить дважды в сутки. В начале курса (первые 4 суток) устанавливают минимальную дозировку, после чего ее увеличивают с каждым днем: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. С четвертых суток количество лекарства подбирают до определения наиболее эффективной и после пьют в течение курса. В зависимости от реакции организма и результата лечения суточная норма может варьироваться от 150 до 750 мг. Следует соблюдать, что наивысшее допустимое суточное количество – 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах

Таблетки могут назначаться для монотерапии или в сочетании с иными лекарствами. ЛС принимается дважды в день. Курс начинают с наименьшей суточной дозировки, затем на протяжении 4 суток количество ЛС увеличивают с каждым днем по схеме: в первый день надо выпить 1 табл. Кветиапина 100 мг, затем повышать дозу каждые сутки на одну пилюлю по схеме: 200 мг – 300 мг – 400 мг. После этого проводят анализ реакции организма на лечение и при потребности корректируют суточное количество препарата. К шестым суткам лечения дозировка может достигать до 800 мг.

При терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства

Таблетки принимаются раз в сутки. В первые 4 суток лекарство дают по схеме: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. После этого анализируют ответную реакцию организма и эффективность терапии, при необходимости продолжают подбирать оптимальную дозировку. Наивысшая СН – 600 мг.

Пожилые (65+) пациенты

В начале курса – 1 таблетка в сутки Кветиапина 25 мг, после чего дозировку постепенно увеличивают на 25-50 мг, доводя до наиболее эффективной.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Больным с нарушениями почек специальной коррекции ЛС не требуется. Людям с нарушениями функции печени суточную дозу подбирают наиболее осторожно, так как метаболизм действующего вещества препарата происходит в печени. В начале лечения дают по 25 мг/д., повышение дозировки проводят поэтапно по 25-50 мг/д.

При беременности и лактации

Согласно инструкции по применению, использование Кветиапина во время вынашивания ребенка и ГВ крайне нежелательно. Лечение препаратом допускается лишь в очень серьезных случаях, когда невозможно подобрать к Кветиапину аналоги, и его польза для матери очевидна.

При назначении лекарства женщина должна предупредить врача об уже имеющейся или планируемой беременности. Специальных исследований безопасности и особенностях влияния препарата на ход вынашивания и развитие плода не проводилось. Поэтому пациентке рекомендуется взвесить соотношение пользы от Кветиапина и его потенциальной угрозы для формирования ребенка.

Согласно клиническим наблюдениям, у новорожденных, чьи матери лечились кветиапином во время беременности, наблюдалась неонатальная абстиненция либо проявлялись реакции синдрома отмены препарата. Помимо этого, у младенцев были зафиксированы отсроченные реакции в виде гипертонии, нервного возбуждения, сонливости, расстройства дыхательного процесса и сосательного рефлекса, что негативно сказывалось на их развитии после рождения.

Кормящим женщинам нужно учитывать риск побочных реакций для ребенка, поскольку пока не установлено в каком количестве препарат экскретируется в грудное молоко. На время лечебного курса от вскармливания грудью лучше отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (60 руб.) – 652 руб.

Лекарство Кветиапин запрещено применять при наличии гиперчувствительности хотя бы к одному из содержащихся компонентов.

Сонливость

Чаще всего развивается в первые сутки терапии, проявляется в легкой или средней форме. При сильно выраженной сонливости требуется более частые осмотры у врача до нормализации состояния. У некоторых больных препарат может быть отменен.

Патологии ССС

При развитии ортостатической гипотензии дозировка Кветиапина может быть снижена или удлинении интервала между повышением доз.

Экстрапирамидные симптомы

Имеются сведения, что ЛС учащает возникновение патологии у больных депрессией при биполярном расстройстве.

Развитие поздней дискинезии

При диагностировании патологии дозировку ЛС снижают или проводят постепенный отказ от него.

Злокачественный НС проявляется повышенной температурой, изменением сознания, мышечной слабостью, перепадом настроения и вегетативной НС. Препарат отменяют и больному назначают терапию по устранению патологии.

Нейтропения

В основном проявляется через несколько месяцев терапии. В зависимости от уровня нейтрофилов Кветиапин отменяют либо продолжают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду способности кветиапина угнетать центральную НС, во время лечения нужно учитывать возможные негативные последствия приема с иными ЛС, также влияющими на ее функционирование.

• Этанол усиливает действие Кветиапина, поэтому во время терапии следует избегать совмещения с алкоголем или ЛС, содержащими спирт.
• Учитывая, что метаболизм кветиапин осуществляется с помощью цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, его запрещено принимать одновременно с препаратами-ингибиторами фермента. Также рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутов на весь период терапии.
• При совмещении кветиапина с индукторами печеночных ферментов (например, Карбамазепином) снижается его содержание в плазме, что может негативно сказаться на эффекте лечения. Такой же эффект прослеживается при комбинации с Фенитоином. Совместная терапия возможна только при условии, что польза от кветиапина перевешивает риски после отмены индуктора цитохрома. При замене Фенитоина на неиндуктор проводят постепенную схему отказа.
• Клиренс кветиапина повышается при совмещении с Тиоридозином.
• Исследований особенностей совмещения кветиапина с препаратами для терапии ССС не проводилось. В случае необходимости одновременного приема требуется постоянный контроль над состоянием пациента.
• Требуется осторожность при комбинированном курсе с ЛС, влияющими на уровень электролитов или увеличивающими QT-интервал.
• Кветиапин проявляет антагонистическое отношение к леводопе и является агонистом дофамина.
• Вещество не влияет на образование в печени ферментов, участвующих в метаболических преобразованиях антипирина.
• Особенности взаимодействия кветиапина с растительными лекарственными средствами не установлены.

Побочные эффекты

Прием Кветиапина может сопровождаться негативными откликами со стороны органов и внутренних систем. Побочные реакции проявляются с разной частотой и интенсивностью. Обычно у пациентов вызывают жалобы сонливость, сухость в ротовой полости, боли головы, головокружение, симптомы синдрома отмены, повышение холестерина, ТГ в крови, прибавка в весе, экстрапирамидные проявления.

• Кровеносная система: снижение гемоглобина, нейтрофилов, повышение эозинофилов, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз
• Иммунная система: индивидуальные реакции, очень редко – анафилаксия
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, тиреоидная недостаточность
• Метаболические процессы: повышение сывороточного уровня ТГ, содержания холестерина ЛПНП, усиление аппетита, увеличение массы тела (в основном в первые недели курса), высокий уровень глюкозы, гипонатриемия, обострение диабета
• Психика: кошмарные или необычные сновидения, суицидальные настроения и поведение (бывают во время лечения или сразу после отмены ЛС), разговоры во сне, проявления сомнабулизма, депрессии после приема кветиапина
• НС: головокружение, дневная сонливость (возникает в начале терапии, обычно проходит самостоятельно при продолжении курса), боли головы, экстрапирамидные проявления, расстройство речи, судорожные состояния, синдром беспокойных ног, потеря сознания
• ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, удлинение QT-интервала, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия вен
• Органы зрения: нечеткое восприятие, боль
• Мочеполовая система: плохое мочеиспускание, сексуальная дисфункция, нарушение МЦ, приапизм, галакторея
• Респираторная система: одышка, ринит
• ЖКТ: сухость в ротовой полости, запор, затрудненное пищеварение, приступы рвота (особенно часто бывают у пациентов пожилого возраста), затрудненное глотание, панкреатит
• Кожный покров и п/к клетчатка: высыпания, отек Квинке, острое буллезное поражение кожи и слизистых тканей, мультиформная эритема
• Реакции, связанные с отменой ЛС (синдром отмены): бессонница, головные боли, тошнота, понос, раздражительность, боли в животе/пояснице, ЗНС, отеки конечностей, повышенная раздражительность, гипотермия.

Передозировка

Наиболее всего неблагополучным состояниям после приема сверхдоз Кветиапина подвержены больные с патологиями сердца и сосудов. Передозировка проявляется в виде интенсифицированных побочных реакций. Чаще всего отмечается:

• Сонливость
• Тахикардия
• Успокоительный эффект
• Артериальная гипотензия.
• Удлинение QT-интервала
• Судороги
• Эпилептический статус
• Затруднение дыхания
• Проблемы с мочеиспусканием
• Помрачение сознания
• Ажиотация и/или бред.

Учитывая, что специального антидота не существует, устранять последствия передозировки надо с учетом тяжести состояния. Необходимо принять меры по очищению организма от остатков ЛС (промывание, стимулирование рвоты), дать выпить активированный уголь.

В сложных случаях проводится интенсивная терапия, которая включает обеспечение проходимости дыхательных путей, вентилирования легких, мероприятия по поддержанию функционирования сердца и сосудов.

Артериальную гипотензию устраняют при помощи вливания жидкости и/или симпатомиметиков.

Аналоги

Синонимы Кветиапина: Виктоэль, Квентиакс, Кетилепт, Кетиап, Сероквель Пролонг.

Astrazeneca (Англия)

Цена: 25 мг (60 т.) – 1612 руб., (60 т.) – 3015 руб., (60 т.) – 5303 руб.

ЛС на основе кветиапина для лечения психозов, шизофрении. Схема применения и побочные действия аналогичны Кветиапину. Конечная дозировка составляет от 150 до 750 мг в зависимости от состояния пациента и тяжести патологии.

Плюсы:

• Нормализует психическое состояние
• Устраняет тревогу и подавленность
• Улучшает жизненный тонус.

Минусы:

• В начале лечения – тремор
• Высокая цена.

Кветиапин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Quetiapine

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: Технология лекарств (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Северная звезда (Россия), ВЕРТЕКС, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам , проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным в печени. В результате образуется несколько , а основные из них – неактивные, находятся в .

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

• разные формы , в том числе ;
• маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, , азольными противогрибковыми лекарствами, и Нефазодоном ;
• детском возрасте до 18 лет;

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию , людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при .

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия , преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает , поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, , и ортостатическая гипотензия , сухость во рту, повышение концентрации и содержания триглицеридов в составе . Иногда отмечается умеренная астения, и , повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии . В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или .

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, и дискинезии . Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются , общие нарушения и так далее.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов , а также , в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих и печёночной недостаточностью , суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Передозировка

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости , излишней седации, и снижения .

Лечение передозировки включает промывание желудка , приём или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин .

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и , Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином , может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина , а также прочих индукторов печёночных , к примеру: барбитуратов и , понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Условия продажи

В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Кветиапина

Алкоголь

Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.

«Кветиапин» относится к атипичным нейролептикам, его активным веществом является кветиапин. Дозировка таблеток может быть следующей: 25, 100, 150, 200 мг. При попадании в организм кветиапин начинает взаимодействовать с рецепторами, находящимися в головном мозге:

• 5-HT2 серотониновые (преимущественно);
• D1- и D2-дофаминовые;
• альфа1- и альфа2-адренорецепторы;
• гистаминовые.

Продолжительность связи активного вещества с D2-и 5-HT2-рецепторами - не менее 12 ч. Стандартные тесты показывают антипсихотическую активность средства. Препарат эффективно воздействует и на позитивные, и на негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

При попадании в организм лекарство хорошо всасывается из ЖКТ, подвергаясь метаболизму в печени. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. На биологическую активность препарата прием пищи особо не влияет.

Период полувыведения - около 7 час. Вещество выводится из организма естественным путем (в составе мочи и кала) преимущественно в виде метаболитов. Лишь незначительная часть выходит в неизмененном состоянии.

В каких случаях назначают «Кветиапин»

«Кветиапин» используют по следующим показаниям:

• психозы (в острой, хронической форме);
• шизофрения, в т. ч. гебефреническая;
• маниакальный эпизод в структуре биполярного аффективного расстройства (БАР);
• депрессивный эпизод средней, выраженной тяжести в структуре БАР;
• большое депрессивное расстройство.

Следует учитывать, что «Кветиапин» не предназначен для профилактики развития маниакальных, депрессивных эпизодов.

Противопоказания к назначению «Кветиапина»

«Кветиапин» противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность к средству;
• одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон»);
• возраст до 18 л.;
• грудное вскармливание.

С осторожностью его назначают:

• пожилым людям;
• беременным женщинам;
• людям, страдающим цереброваскулярными, сердечно-сосудистыми болезнями либо другими состояниями, которые могут сопровождаться артериальной гипотензией;
• при судорожных припадках в истории болезни;
• при печеночной недостаточности.

Как принимать «Кветиапин»

«Кветиапин» принимают внутрь, независимо от приема пищи. Доза и кратность применения зависят от заболевания. Рассмотрим, каким образом нужно использовать препарат по тем или иным показаниям.

Терапия шизофрении, психозов

В течение первых 4-х дней суточная дозировка «Кветиапина» будет следующей:

• в первые 24 часа - 50 мг;
• на 2 сутки - 100 мг;
• на 3 сутки - 200 мг;
• на 4 сутки - 300 мг.

В дальнейшем суточное количество подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Как правило, лечебная доза составляет 300-450 мг (в сут.) и может варьироваться от 150 мг до 750 мг/сут. (в зависимости от результатов терапии). Суточное количество не должно превышать 750 мг. При лечении шизофрении, психозов лекарство следует пить 2 р./день.

Терапия биполярного расстройства

Больным с маниакальным эпизодом в структуре биполярного расстройства суточное количество «Кветиапина» в первые 4 дня лечения будет следующим:

• 1 день - 100 мг;
• 2 день - 200 мг;
• 3 день - 300 мг;
• 4 день - 400 мг.

К 6 дню количество препарата может быть повышено до 800 мг (в сут.). Следует учитывать, что увеличивать дозу можно не более, чем на 200 мг/сут. В среднем, чтобы достичь терапевтического эффекта, потребуется принимать 400-800 мг/сут. Доза зависит от тяжести состояния, индивидуальной переносимости лекарства. Суточное количество не должно быть выше 800 мг. Лекарство принимают 2 р./день.

Для купирования депрессивного эпизода в структуре БАР «Кветиапин» нужно пить 1 р./день (на ночь). Схема лечения в первые четыре дня:

• 1 сут. - 50 мг;
• 2 сут. - 100 мг;
• 3 сут. - 200 мг;
• 4 сут. - 300 мг.

Особые указания

У пожилых пациентов, больных с нарушениями работы печени прием «Кветиапина» следует начинать с суточного количества 25 мг. В дальнейшем дозу ежедневно повышают на 25-50 мг до нормализации психического состояния. В начальном периоде лечения прием «Кветиапина» может спровоцировать появление ортостатической гипотензии.

Средство нельзя использовать для купирования психозов, развившихся на фоне деменции. При появлении признаков поздней дискинезии (тремор, нервный тик, чувство беспокойства и др.) суточное количество «Кветиапина» нужно снизить.

С осторожностью препарат применяют в сочетании с другими лекарствами, угнетающими деятельность ЦНС. Следует учитывать, что «Кветиапин» может вызвать или усилить изменения поведения, суицидальные наклонности, особенно у людей до 24 л. страдающих депрессией, прочими расстройствами психики.

Негативные реакции

В период лечения «Кветиапином» могут развиться следующие негативные реакции:

• сонливость;
• головокружение;
• диспепсия;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотензия;
• усиление активности ферментов печени;
• увеличение количества холестерина, триглицеридов.

У некоторых пациентов увеличивается масса тела, развивается астения. В период применения «Кветиапина» немного снижается концентрация гормонов щитовидной железы (общий и свободный T4), максимально низкие показатели отмечаются на 2 и 4 нед. При длительном применении понижение уровня гормонов не наблюдается.

Возможна отмена лечения, которую проводят постепенно. В связи с этим существует риск появления и/или усиления проявлений поздней дискинезии. При развитии признаков нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность (скованность), лабильность вегетативной нервной системы) «Кветиапин» следует отменить. Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться синдромом отмены, его симптомами являются: рвота, тошнота, нарушения сна.

Другие негативные реакции, которые могут появиться в период лечения «Кветиапином»:

1. Нервная система:

• тремор;
• тревожность;
• головная боль;
• бессонница;
• акатизия;
• судороги;
• неусидчивость;
• депрессия.

2. Дыхательная система:

• насморк;
• фарингит.

3. Пищеварительная система:

• сухость в полости рта;
• гепатит;
• нарушения стула;
• рвота;
• тошнота;

4. Аллергические реакции:

• анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• сыпь на коже.

5. Прочие:

• нарушение зрения;
• боли в груди, пояснице;
• субфебрильная температура;
• миалгия.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного назначения «Кветиапина» с лекарственными средствами, активизирующими ферментную систему (н-р, «Карбамазепин»), существует вероятность снижения действующего вещества в плазме крови. В этом случае, возможно, потребуется увеличить дозу лекарства. Фармакокинетика препаратов лития не меняется при совместном назначении с «Кветиапином». Другие лекарства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь усиливают вероятность появления негативных реакций в период лечения средством.

Аналоги, стоимость «Кветиапина»

В продаже можно встретить аналоги «Кветиапина». К ним относятся:

• «Кветиапин Виал»;
• «Квентиакс»;
• «Кветиапина фумарат»;
• «Сероквель»;
• «Кетиап»;
• «Кветитекс»;
• «Кутипин»;
• «Кументаль»;
• «Сервитель».

Стоимость лекарства зависит от дозировки активного вещества. Цена за 1 упаковку «Кветиапина», содержащую 60 таб. с дозировкой 25 мг, в среднем составит от 216 руб. Препарат с дозировкой 100 мг стоит от 690 руб. (1 упаковка, содержащая 60 таб.).

«Кветиапин» и его аналоги отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Храните лекарство в сухом, темном месте при температуре до 25 оС. Препарат сохраняет лечебные свойства в течение 2-х лет.